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D. Describa las distintas modalidades de receptores catalticos.

Explique su modo de activacin y cite ejemplos de mensajeros qumicos que pueden unirse y activar a estos receptores. Los receptores catalticos son un tipo de receptores de 1DTM que cuando son activados por el ligando, estas protenas integrales de membrana pueden ser enzimas por s solas o una parte de un complejo enzimtico. Un gran n mero de !ormonas " #actores de crecimiento se unen a las protenas de la super#icie celular que tienen o estn asociadas a actividad enzimtica en la porci$n citoplasmtica de la membrana. %amos a tener & clases de receptores catalticos' (eceptores de guanilato ciclasa' catalizan la generaci$n de c)M* a partir de )T*. (eceptores serin+treonin quinasas' #os#orilan residuos de serina o treonina en las protenas celulares. (eceptor tirosn quinasas' #os#orilan residuos de tirosina en s mismos " en otras protenas. (eceptores asociados a tirosin quinasa' interact an con tirosin quinasas citos$licas. (eceptor tirosin #os#atasa' separan los grupos #os#atos de los grupos tirosin de protenas celulares.

Receptores de Guanilato Ciclasa:


%amos a tener un dominio e,tracelular " uno intracelular. -l dominio e,tracelular va a unir el ligando. -l dominio intracelular va a tener dos dominios catalticos para la actividad de la guanilato ciclasa. .l unirse el ligando en el dominio e,tracelular, se genera un cambio con#ormacional en el receptor que produce su dimerizaci$n " su activaci$n /se activa la guanilato ciclasa0. -sto me va a metabolizar el )T* a )M*c " )M*c me va a activar la *1) /proten quinasa dependiente de )M*c0 la cual va a #os#orilar las protenas en residuos de serina " treonina espec#icos. Ejemplo: El receptor para el pptido natriurtico atrial es un receptor tipo guanilato ciclasa. Al unirse el PNA al receptor, a nivel renal, se va a producir una inhibicin en la reabsorcin de sodio y agua en el tbulo colector, al actuar el !Pc directamente modulando los canales inicos "no P# $. Ejemplo de mensajeros qumicos: 2.* /p3ptido natriur3tico atrial0 " 425 /#actor natriur3tico cerebral0. Guanilato Ciclasa Soluble: las guanilato ciclasa solubles no estn relacionadas con el receptor transmembrana guanilato ciclasa. -ste es el receptor para $,ido ntrico. -ntonces el 26 activa una guanilato ciclasa receptora soluble dentro del m sculo liso " se da la conversi$n de )T* en )M*c, lo que produce la relajaci$n muscular.

Receptores Serin/Treonin Quinasas:


-stos receptores por ellos mismos son serin7treonin quinasas. -stn constituidos por 8 subunidades, 9 " 99. -l ligando se va a unir al receptor de la subunidad 99 /-L L9).2D6 :6L6 :- U2- . L. :U4U29D.D 990, lo que me va a activar intracelularmente el dominio serine7treonin quinasa, que me va a #os#orilar a la subunidad 9. .l

#os#orilarse la subunidad 9 en dominios de serina " treonina es esta subunidad la que me va a #os#orilar los e#ectores distales que me van a producir la respuesta celular concomitante. Ejemplo: El receptor del %actor trans%ormante del crecimiento &: vamos a tener dos tipos, ' y '', los cuales se van a dimeri(ar para activarse. Entonces tenemos )ue el * +,& se une a la subunidad '', lo cual va a producir )ue se %os%orile a nivel intracelular la ', en los residuos de treonina y serina, lo )ue va a condicionar la %os%orilacin de otras prote-nas e%ectoras distales sobre residuos de treonina y serina, desencadenando la respuesta celular. Ejemplo de mensajeros qumicos: miembros de la super#amilia T)57;' !ormona antim<lleriana, in!ibinas, activinas, protenas mor#og3nicas de !ueso " otras glicoprotenas.

Receptores Tirosn Quinasas:


La gran ma"ora se encuentran como una protena transmembrana de 1 dominio con solo un dominio quinasa intracelular. .l unirse el ligando se va a #aciliar su dimerizaci$n /pues se da un cambio con#ormacional que desplaza a los receptores de su lugar de anclaje " empiezan a buscar otros0. -l dmero va a permitir que los dos dominios citoplasmticos se auto#os#orilen lo que va a activar el complejo receptor. -l receptor activo va a catalizar la #os#orilaci$n en residuos de tirosina, lo que va a resultar en moti#s de #os#otirosina /p=0, los cuales son sitios de uni$n de gran a#inidad para el reclutamiento de protenas citoplasmticas o asociadas a membrana que tienen regiones como :>8, lo cual va a desencadenar toda una cascada de se?alizaci$n intracelular. .@A -: M-B6( -C*L9@.(L6 @62 L. %D. D- L.: M.*1 *.(. EU- :- -2T9-2D. M-B6(, pero como pre#ieran F0 Ejemplo: .-a de las !AP#: .amos a tener )ue un ligando se une al dominio espec-%ico de una /*#, lo )ue produce la dimeri(acin. /*# activado se auto%os%orila en residuos de tirosina en el dominio citopl0smico. /12 "gro3th %actor receptor,bound prote-n 2 o prote-na unida al receptor del %actor de crecimiento 2$ una prote-na con 45,2 reconoce residuos del p6 en el receptor activado, lo )ue hace )ue se ligue, lo )ue recluta al 474, una prote-na cambiadora de guanilato. Posteriormente /74 activa a /as, lo )ue causa )ue el 8P en /as sea reempla(ado por *P, lo )ue va a activar otras prote-nas al engancharlas a la membrana. Particularmente se va a dar una interaccin entre *P,/as y /a%,9, lo )ue va a activar a /a%,9 y esta va a %os%orilar y activar a !E#, el cual va a %os%orilar y activar a !AP#, la cual se va a ir al ncleo en donde va a %os%orilar %actores de transcripcin, lo cual puede %acilitar o inhibir la transcripcin. !AP# adem0s va a ser muy importante en la %os%orilacin de muchas prote-nas celulares. Ejemplo de mensajeros qumicos: insulina, #actores de crecimiento' epidermial /-)50, derivado de plaquetas /*D)50, vascular endotelial /%-)50, relacionado con la insulina 1 /9)5710, #ibroblstico /5)50, entre otros. Particularidad del receptor de insulina: es un dmero en su #orma inactiva. Lo mismo sucede con los receptores de 9)5s.

Receptores Asociados a Tirosn Quinasas:


-stos receptores no poseen actividad tirosin quinasa intrnseca ni secuencias con #unci$n cataltica. Lo que pasa es que estos receptores poseen protenas con actividad tirosin quinasa /como las #amilias :rc " B.10 asociadas no covalentemente en su dominio intracelular. -ntonces, al unirse el ligando, las subunidades de los receptores se unen #ormando !omodmeros, !eterodmeros o !eterotrmeros. .l ensamblarse las

subunidades se potencia la uni$n de las tirocinasas que van a inducir la actividad quinasa " posteriormente van a #os#orilar residuos de tirosina en las quinasas " en el receptor. -n la #amilia de las :rc, la #os#orilazi$n en tirosina en un residuo conservado en el @ terminal causa un estado inactivo /in!ibido0. Ejemplo de mensajeros qumicos: !ormona de crecimiento, prolactina, leptina, #actor in!ibidor de la leucemia, 9L78, 9L7G, 9L7H, 9L7&, 9L7I, entre otras.

Receptor Tirosin Fosfatasa:


Las #os#otirosinas #os#atas van a des#os#orilar los residuos de tirosina /que #ueron #os#orilados0, lo cual se puede producir por la uni$n a receptores tirosin #os#atasas. Ejemplo: :a ;8<= "9 8*!$ de la super%icie celular de los lin%ocitos * y 1, es un ejemplo de receptor tirosin %os%atasa. 4u dominio e>tracelular sirve como receptor de anticuerpos mientras )ue su dominio intracelular tiene actividad tirosin %os%atasa. El ;8<= des%os%orila a :c? y +yn "de las %amilia de las 4rc$ activ0ndolos lo )ue desencadena la %os%orilacin de otras prote-nas. Ejemplo de mensajeros qumicos' anticuerpos.