TEMA 44: TETRACICLINAS.

CLORANFENICOL
AMPLIO ESPECTRO ACTIVIDAD ORAL CLORANFENICOL (1947) TETRACICLINAS (1948)

TETRACICLINAS
CLASIFICACIN TETRACICLINA OXITETRACICLINA (Preparados para uso tpico oftlmico) CLORTETRACICLINA DOXICICLINA (Tambin puede ser administrado por va i.v.) MINOCICLINA

ESTRUCTURA QUMICA DE LAS TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIN DE LAS TETRACICLINAS

Ejercen un efecto bacteriosttico. Inhiben reversiblemente la sntesis proteica en clulas que contienen ribosomas 70S Se fijan con gran afinidad a la subunidad 30S y bloquean la unin del aminoacil-ARNt con el sitio aceptor (locusA) en el complejo formado por el ARNm y el ribosoma. Ello impide el agregado de nuevos aminocidos en la cadena peptdica en formacin

FARMACOCINTICA Pueden administrarse por va oral y parenteral Formacin de quelatos (disminuye la absorcin) Se depositan en huesos y dientes Excrecin renal

INDICACIONES TERAPUTICAS 1.- BRUCELOSIS 2.- CLERA 3.- INFECCIONES POR CLAMIDIAS (Psitacosis, Neumona atpica) 4.- ENFERMEDADES DE TRANSMISIN SEXUAL (Granuloma inguinal, infecciones gonoccicas) 5.- BORRELIOSIS (Enfermedad de Lyme, Fiebre recurrente) 6.- RICKETTSIOSIS (Fiebre Q, varias formas de tifus) 7.- ACN GRAVE

REACCIONES ADVERSAS 1.- FOTOTOXICIDAD A la accin directa de los rayos solares se producen lesiones drmicas 2.- REACCIONES GASTROINTESTINALES Nauseas y vmitos Diarrea En ocasiones ulceraciones esofgicas 3.- EFECTOS EN DIENTES Y HUESOS Estn contraindicados en las mujeres embarazadas, en los prematuros y en los nios menores de 8 aos
OSCURECIMIENTO PERMANENTE DE LOS DIENTES TAMBIN SE DEPOSITAN EN LOS HUESOS E INTERFIEREN EN LA OSTEOGNESIS (Puede producir una disminucin del crecimiento)

4.- EFECTOS RENALES Puede producir nefrotoxicidad 5.- HEPATOTOXICIDAD 6.- OTROS EFECTOS INDESEABLES

Se han comunicado casos de hipertensin intracraneal benigna La administracin intravenosa puede producir tromboflebitis La inyeccin intramuscular provoca dolor

La minociclina puede producir vrtigo reversible

CLORANFENICOL
ANTIBITICO DE AMPLIO ESPECTRO

MECANISMO DE ACCIN Se fija a la subunidad 50S del ribosoma tras penetrar por difusin facilitada en el citoplasma bacteriano. La unin al ribosoma se realiza de tal forma que impide la fijacin del aminoacil-ARNt, por lo que se detiene la sntesis proteica. La consecuencia para la bacteria sensible es la inhibicin de su multiplicacin, por lo que el efecto es bacteriosttico. FARMACOCINTICA - Se absorbe por todas las vas

- Atraviesa la barrera hematoenceflica - Atraviesa la barrera placentaria - Biotransformacin heptica

INDICACIONES TERAPUTICAS Actualmente no constituye un tratamiento de eleccin por su elevada toxicidad Sin embargo constituye una alternativa valiosa en las siguientes indicaciones: 1.- MENINGITIS BACTERIANA
En pacientes alrgicos a la penicilina

2.- INFECCIONES POR ANAEROBIOS

Se utiliza como alternativa en pacientes graves con focos abdominales infecciosos junto con un beta-lactmico y un aminoglucsido

3.- SALMONELOSIS
Durante mucho tiempo ha sido el tratamiento de eleccin en la fiebre tifoidea y otros tipos de salmonelosis. Actualmente se prefieren otros agentes ms inocuos como la amoxicilina, el ciprofloxacino y el cotrimoxazol

4.- CONJUNTIVITIS BACTERIANA

Es seguro y eficaz en la conjuntivitis bacteriana por va tpica

REACCIONES ADVERSAS 1.- TOXICIDAD NEUROLGICA CEFALEAS DEPRESIN CONFUSIN MENTAL 2.- TOXICIDAD HEMATOLGICA Se produce en la mdula sea DEPRESIN TXICA DE LA MDULA SEA (Reticulocitopenia, anemia, leucopenia) ANEMIA APLSICA DE TIPO IDIOSINCRSICO

3.- SNDROME GRIS DEL RECIN NACIDO Se manifiesta con: DISTENSIN ABDOMINAL VMITOS DIARREAS CIANOSIS ACIDOSIS METABLICA COLAPSO CIRCULATORIO

4.- OTROS PROBLEMAS DE TOXICIDAD REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (Son raras) SANGRADOS

(Provocados por alteracin de la sntesis de Vit K tras la administracin prolongada)