PROPIEDADES DE LOS ANTIMUSCARNICOS Un antimuscarnico es un agente que inhibe competitivamente la actividad del receptor muscarnico, localizados mayormente en el msculo

liso de algunos rganos y glndulas. La mayora son sintticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales. Atropina, escopolamina, pilocarpina. Implicaciones de la acetilcolina: Atencin Memoria Cognicin lzheimer Parkinson

Mecanismo Los antimuscarnicos son anticolinrgicos que actan especficamente sobre los receptores muscarnicos, por ejemplo, en las vas areas, bloqueando la eficaz contraccin del msculo liso produciendo broncodilatacin e inhibiendo la secrecin de moco en respuesta a la estimulacin vagal. As, de acuerdo al mecanismo de accin, los antimuscarnicos pueden ser: Bloqueantes directos de los receptores muscarnicos; Inhibidores de la sntesis de colina, bien sea por inhibicin de la captacin de colina o por inhibicin de la enzima colina-acetil transferasa; Inhibidores de la liberacin de acetilcolina.

Farmacocintica: Absorcin Los alcaloides naturales y los antagonistas terciarios se absorben bien en intestino y a travs de la conjuntiva. La escopolamina se absorbe a travs de la piel. Solo el 10-30% de los antagonistas cuaternarios se absorben.

Distribucin Las sustancias terciarias se distribuyen ampliamente por el cuerpo, alcanzando concentraciones significativas en el SNC despus de 30-60 minutos. Los derivados cuaternarios son mal captados por el encfalo y estn relativamente libres.

Metabolismo y excrecin La atropina desaparece con rapidez de la sangre ya que tiene vida media de dos horas.
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Cerca de 60% se excreta sin cambios en la orina, el resto como producto de hidrlisis y conjugacin. El efecto disminuye con rapidez en todos los rganos excepto en los ojos, persisten 72 horas o mas.

Propiedades Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clnicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimptico. Se ha logrado selectividad mediante administracin local, sea por medio de inhalacin pulmonar o instilacin en los ojos. La absorcin y dilucin sistmicas mnimas desde el sitio de accin minimizan los efectos sistmicos. Sistema digestivo Los antagonistas de los receptores muscarnicos solan ser los frmacos ms utilizados en el tratamiento de la lcera pptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gstrica y la secrecin de cido por el estmago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, prdida de la acomodacin visual, fotofobia y dificultad para orinar. Oftalmologa Se logran efectos limitados al ojo mediante administracin local de antagonistas de los receptores muscarnicos para producir midriasis y ciclopeja. No se logra esta ltima sin midriasis y requiere concentraciones ms altas o aplicacin ms prolongada de un compuesto determinado. La pupila depende de la activacin de receptores muscarinicos, los antimuscarnicos terciarios lo bloquean por va tpica, produce dilatacin y midriasis. Un tercer efecto ocular es la reduccin de la secrecin lagrimal, sensacin de requesedad u ojos arenosos. Otro efecto ocular de los antimuscarnicos c es la dbil contraccin del msculo ciliar o ciclopejia, resultado de la perdida de capacidad de acomodacin, el ojo atropinizado no puede enfocar de cerca. Sistema Cardiovascular La estimulacin de nervios parasimpticos dilata las arterias coronarias y los nervios colinrgicos originan vasodilatacin en msculo esqueltico el cual puede bloquearse por atropina. Dosis teraputicas moderadas o altas pueden producir un bloqueo vagal y una taquicardia relativa, dosis inferiores provocan bradicardia antes del boqueo vagal perifrico.

Vas respiratorias La atropina y otras sustancias similares, reducen la secrecin de las vas respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe pude brindar cierto alivio sintomtico a la rinitis aguda. Se utilizan con frecuencia antes de administrar anestsicos por inhalacin, para reducir la acumulacin de secreciones en la traquea y laringoespasmo. Las vas respiratorias tienen inervacin vagal y contienen receptores muscarinicos, se detecta alguna broncodilatacin y reduccin de la secrecin despus de administrar atropina. Sistema nervioso central La atropina tiene efectos estimulantes leves en SNC (centros bulbares parasimpticos) efecto sedante mas leve pero de mayor duracin. El temblor y la rigidez de la enfermedad de Parkinson son ocasionados por exceso de actividad colinrgica y una deficiencia de actividad dopaminergica. La escopolamina tiene efectos centrales mas notables, produce somnolencia y amnesia en individuos sensibles. La combinacin de una sustancia antimuscarnicas con un precursor de la dopamina (levodopa) puede constituir un mtodo de tratamiento mas eficaz. Reacciones Adversas Perifricas: Parlisis generalizada de los rganos inervados por el parasimptico. Inhibicin de las secreciones, hipotensin. Alteraciones visuales y anomalas en la conducta cardiaca. Retencin urinaria.

Centrales: Cambios de humor y ataxia. Fallos de la atencin y alteraciones de la memoria. Desorientacin y alucinaciones.

Aplicaciones teraputicas Bloqueo de la hiperactividad parasimptico. Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (clicos). Ulcera gastroduodenal. Enfermedades respiratorias Anestesia. Oftlmicas (iritis, queratitis y exploracin oftlmica.
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Enfermedad cardiovascular (bradicardia y bloqueos A.V). Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo.

Tabla de frmacos antimuscarnicos Agente Atropina (D/LHiosciamina) Mecanismo Antagonista no selectivo, estimulacin del SNC

Uso clnico en anaestesia ponsoamiento anticolinesterasa bradicardia antiespasmdico en hipermotilidad gastrointestinal igual que la atropina mareos

Efectos adversos retencin urinaria xerostoma visin borrosa

Escopolamina (L-Hioscina)

Bromuro de ipratropio

Tropicamida

Pirenzepina

Antagonista no selectivo, deprime el SNC Antagonista no selectivo, sin inhibicin de excrecin mucociliar Antagonista no selectivo de corta duracin, depresin del SNC Antagonista selectivo de Receptor muscarnico M1,[4] inhibe secrecin gstrica

igual que la atropina sedante

en asma y bronquitis Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica produce midriasis y cycloplegia en diagnsticos

puede causar hipertensin ocular visin borrosa

en lcera pptica (no se usa mucho)

(menor que los noselectivos)

Difenhidramina

para sntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicticos tpicos mareos Sndrome del intestino Irritable Dolor al orinar Incontinencia
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Dimenhidrinato Diciclomina

Flavoxato Oxibutinina

Vmitos, visin borrosa

urinaria Tiotropium

Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica produce midriasis y cycloplegia en diagnsticos

Ciclopentolato

Metonitrato de atropina

Antagonismo no-selectivo de corta duracin, depresin del SNC Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisin en los gnglios

puede causar hipertensin ocular

antiespasmdico en hipermotilidad gastrointestinal

Trihexifenidil

Enfermedad de Parkinson Sndrome de vejiga hiperactiva Sndrome de vejiga hiperactiva Sndrome de vejiga hiperactiva Delirio

Tolterodina

Solifenacina

Darifenacina

Benztropina