PRINCIPAIS CLASSES DE ANTIBITICOS E QUIMIOTERPICOS

1. ANTIBACTERIANOS
1.1. PENICILINAS
origem
Penicillium notatun, Aspergillus niger
caractersticas das molculas
anel tiazolidnico e beta-lactmico
mecanismo de ao
inibio da transpeptidao, na formao do peptioglicano da parede celular
(efeito bactericida)
principais drogas e espectro de atividade
penicilina G: Streptococcus spp., Neisseria spp.,
penicilina V: Streptococcus spp., Neisseria spp., anaerbios
ampicilina: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria spp.
meticilina: Staphylococcus aureus
1.2. CEFALOSPORINAS
origem
Cephalosporium acremonium
caractersticas das molculas
anel diidrotiaznico e beta-lactmico
mecanismo de ao
inibio da transpeptidao, na formao do peptioglicano da parede celular
(efeito bactericida)
principais drogas e espectro de atividade
cefalexina (1 gerao): estafilococos, estreptococos, clostrdios
cefoxitina (2gerao): Proteus (indol -), Serratia marcescens, Bacteroides
fragilis
cefotaxima (3 gerao): estafilococos, estreptococos, Pseudomonas aeruginosa
1.3. TETRACICLINAS
origem
Streptomyces aureofaciens, Streptomyces rimosus
caractersticas das molculas
derivados da naftacenecarboxiamida policclica
mecanismo de ao
impedimento do acesso tRNA ao stio aminoacil (A) para reconhecimento pelo
complexo 30S ribossomo-mRNA (efeito bacteriosttico, em baixas concentraes e
bactericida, em altas concentraes)
principais drogas e espectro de atividade
tetraciclina: bastonetes e cocos Gram-positivos, bastonetes e cocos Gram-
negativos, anaerbios, actinomicetos, clamdias, riqutsias
oxitetraciclina: idem tetraciclina
1.4. CLORANFENICOL
origem
Streptomyces venezuelae
caractersticas da molcula
derivado da cido dicloroactico com radical nitrobenzeno
mecanismo de ao
impedimento da formao da ligao dipeptdica, no stio peptidil (P) da sub-
unidade 50S dos ribossomos (efeito bacteriosttico ou bactericida, dependendo da
espcie)
espectro de atividade
bacteriosttico: bastonetes e cocos Gram-positivos, bastonetes e cocos Gram-
negativos, anaerbios, clamdias, micoplasmas eriqutsias
bactericida: Haemophilus influenza
1.5. AMINOGLICOSDIOS
origem
Streptomyces griseus, Streptomyces kanamycetycus, etc.
caractersticas das molculas
dois ou mais aminoacares unidos a um ncleo de hexose (aminociclitol) por
ligao glicosdica
mecanismo de ao
induo de uma leitura defeituosa da do mRNA no stio peptidil (P) do
ribossomo com sntese de protenas anmalas afuncionais (efeito bactericida devido
a alta afinidade dos aminoglicosdios pelas protenas da sub-unidade 30S)
principais drogas e espectro de atividade
estreptomicina, gentamicina, canamicina amicacina: bastonetes Gram-negativos
aerbios
1.6. RIFAMPICINA
origem
Streptomyces mediterranei
caractersticas da molcula
macroldio complexo com caractersticas de zwitterion (on com igual nmero de
cargas positivas e negativas
mecanismo de ao
inibio da frao da RNApol DNA-dependente que responsvel pelo incio
da formao da fita de mRNA (possvel atividade bactericida)
espectro de atividade
Staphyloccocus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus
spp., Neisseria meningitidis, Mycobacterium tuberculosis
1.7. ERITROMICINA
origem
Streptomyces erythreus
caractersticas da molcula
macroldio com anel lactnico grande ligado a desoxiaccares
mecanismo de ao
ligao reversvel com a sub-unidade 50S ribossmica e impedimento de acesso
dos tRNAs (atividade bacteriosttica)
espectro de atividade
bastonetes e cocos Gram-negativos aerbios, bastonetes e cocos Gram-positivos,
clamdias, treponemas e riqutsias
clulas Gram-positivas acumulam at 100 vezes mais eritromicina que Gram-
negativas
1.8. METRONIDAZOL
origem
sntese qumica
caractersticas da molcula
1-(-hidroxietil)-2-metil-5-nitroimidazol
mecanismo de ao
protenas transportadoras de eltrons reduzem a poro nitroso da molcula, que
passa a desestruturar a dupla hlice de DNA causando perdas de segmentos
espectro de atividade
parasiticida: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica
bactericida: Particularmente eficaz contra anaerbios (Bacteroides spp.,
Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.)
1.9. POLIMIXINA B
origem
Bacillus polimyxa
caractersticas da molcula
polipeptdios ligados ao cido , -diaminobutrico formando compostos cclicos
mecanismo de ao
a polimixina B age como um detergente catinico que liga-se fortemente aos
fosfolipdios da membrana citoplasmtica bacteriana provocando sua ruptura
(atividade bactericida)
espectro de atividade
Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp.,
Bordetella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.
1.10. QUINOLONAS
origem
sntese qumica
caractersticas das molculas
derivados do cido 4-etil-1,4-diidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridino-3-carboxlico
mecanismo de ao
bloqueio da ao da girase e da topoisomerase IV, o que impede a replicao
bacteriana (atividade bactericida)
principais drogas e espectro de atividade
cido nalidxico (1 gerao), norfloxacino (2 gerao): bastonetes Gram-
negativos no trato urinrio (Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
Proteus indol-positivo e negativo), cocos Gram-negativos,, Nocardia spp.,
actinomicetos
1.11. SULFONAMIDAS
origem
sntese qumica
caractersticas das molculas
anel benznico ligado ao grupamento -SO
2
NH
2
e ao radical -NH
2
,
simetricamente dispostos em posio para
mecanismo de ao
as sulfonamidas so anlogos estruturais e antagonistas competitivos do cido
para-aminobenzico, um precursor do cido flico (atividade bacteriosttica)
espectro de atividade
Sulfanilamida, sulfometoxazol: Streptococcus pyogenes, S.pneumoniae, Bacillus
anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, H. ducreii,
Vibrio cholerae, Chlamydia trachomalis, Nocardia spp., Actinomyces spp.
1.12. LINCOMICINAS
origem
Streptomyces lincolnensis
caractersticas das molculas
derivado do cido trans-L-4-n-propiligrnico
mecanismo de ao
ligao reversvel com a sub-unidade 50S ribossmica e impedimento de acesso
dos tRNAs (atividade bacteriosttica)
principais drogas e espectro de atividade
lincomicina, clindamicina: Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupo
viridans, Staphylococcus aureus, Prevotella melaninogenica, Fusobacterium spp.,
Bacteroides fragilis, Actinomyces israelli, Toxoplasma gondii
1.13. ISONIAZIDA
origem
sntese qumica
caractersticas da molcula
isopropil iproniazida (1-isonicotil-2-isoprropil-hidrazida)
mecanismo de ao
possvel ao sobre a sntese de lipdios, cidos nucleicos, cido miclico (parede
de micobactrias) e interferncia na gliclise (atividade bacteriosttica/bactericida)
espectro de atividade
Mycobacterium tuberculosis - atividade tuberculosttica (clulas dividem-se 1 ou
2 vezes antes da parada da multiplicao); atividade tuberculicida (somente sobre
clulas em fase de crescimento ativo).
2. ANTIFNGICOS
2.1. GRISEOFULVINA
origem
Penicillium griseofulvum
caractersticas da molcula
7-cloro-2,4,6-trimetoxi-6-metilspiro[benzofuran-2(3H),-1-(2)ciclohexeno]-
3,4-diona
mecanismo de ao
inibio da mitose fngica por interao com microtbulos (atividade
fungisttica)
espectro de atividade
Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum
2.2. IMIDAZIS
origem
sntese qumica
caractersticas das molculas
derivados imidazolinilmetil do ter bis-(2,4-diclorobenzil)
mecanismo de ao
inibio das enzimas do sistema do citocromo P-450 que catalisam a 14-alfa-
desmetilao do lanosterol para a sntese de ergosterol de membrana (atividade
fungicida)
espectro de atividade
Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Candida
spp., Paracoccidioides braziliensis, Histoplasma spp., Cryptococcus neoformans,
Phialophora spp., Madurella spp.
2.3. ANTIFNGICOS POLINICOS
origem
Streptomyces noursei , Streptomyces nodosus
caractersticas das molculas
compostos cclicos de hidrocarboneto hidroxilado ligados seqncias de 4 a 7
duplas ligaes e aminodesoxi-hexose
mecanismo de ao
formao de poros na poro ergosterol da membrana citoplasmtica de fungos
sensveis (atividade fungicida)
espectro de atividade
Nistatina: Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp.,
Epidermophyton spp., Histoplasma spp.
Anfotericina B: os mesmos da nistatina, mais Coccidioides immitis, Blastomyces
dermatitides, Sporothrix schenckii
Questes
1. Quais as diferenas bsicas, quanto ao mecanismo de ao, entre os bactericidas
e bacteriostticos?
2. Quais as diferenas entre penicilina G e penicilina V?
3. De que formas os ribossomos bacterianos podem ser comprometidos pelo uso de
antibiticos?
4. Explique o mecanismo de ao das sulfas.
5. Quais as classes de antibiticos so mais indicadas no tratamento das tinhas?