UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

Unidad Acadmica de Ciencias Naturales

Tecnologia farmacutica II
Practica 1
Efecto del pH en la biodisponibilidad de un
farmaco

Alumna: Adame Tenorio Sully Nayelli

Grupo: 301-QFB Equipo : 2

Chilpancingo, Guerrero. 20 de febreo del 2013

EFECTO DEL pH EN LA BIODISPONIBILIDAD DE UN FARMACO
Objetivos:
- Determinar el papel del pH del jugo gstrico en el pH del frmaco en diversas
presentaciones: jarabes, suspensiones, emulsiones.
- Conocer la anatoma de las clulas gstricas y la funcin secretora de acidez y/o
alcalinidad en la biodisponibilidad de un frmaco administrado va oral.
Introduccin
Existen diferentes formas de administracin de frmacos pero la va oral es la ms
utilizada debido a las caractersticas positivas que presenta, por ejemplo ser la va
ms natural de entrada, pero tambin presenta aspectos negativos o mejor dicho
inconvenientes entre ellos se encuentra el pH del cido gstrico. El pH del
estmago es muy cido (entre 1-2-3) y est depende del tipo de alimento que se
consuma.
Dependiendo del frmaco, si es una base dbil o un cido dbil, el pH y el
vaciamiento gstrico le resultara beneficioso o por el contrario daino a la hora de
su absorcin.
El pH es un factor muy importante en la administracin de frmacos por va oral
debido a que s stos se ven alterados su biodisponibilidad se ve disminuida al
desintegrarse por el medio cido del estmago. Dependiendo del pKa del
medicamento ser ms ionizado en el estmago o permanecer sin ionizar.
El pH entonces es una medicin de H
+
en una determinado solucin, esta escala
va de 0 a 14, siendo el 7 neutro mientras que en los extremos encontramos a los
cidos en uno y a las bases en el otro. Hay bases y cidos dbiles, es aqu donde
encontramos la mayora de los frmacos, la importancia de esto radica en que
dependiendo de que si el medicamento es bsico o cido ser ionizado o no, por
ejemplo un frmaco ligeramente cido administrado por va oral ser absorbido en
el tracto gastrointestinal donde el pH es muy cido, el frmaco permanecer sin
ionizar y por lo tanto a travesara ms fcilmente las membranas plasmticas y
entonces tendremos que su absorcin ser alta, pero esto depende del
vaciamiento gstrico porque si este ocurre muy rpido el medicamento no ser
absorbido totalmente, en cambio si el medicamento es ligeramente bsico ocurrir
todo lo contrario y el vaciamiento gstrico rpido es lo mejor para el medicamente
porque llegara ms rpidamente al intestino delgado donde ser rpidamente
adsorbido y el medicamento cido ser absorbido lentamente.
Resultados
Jarabe
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
5 min 6.5 6.5 6.6 6.6 6.6 6.5
10 min 6.5 6.6 6.6 6.6 6.6 6.6
20 min 6.5 6.5 6.5 6.6 6.6 6.5
30 min 6.5 6.5 6.5 6.5 6.5 6.5
pH inicial del jarabe = 6.9
Tabla 1. Resultados de la medicin de pH del jarabe con un pH inicial de 6.9 ms cido
clorhdrico en diferentes concentraciones (1, 2, 3, 0.1, 0.2 y 0.3 M) a diferentes intervalos de
tiempo. El PH final fue de 6.5 en todas las mediciones a los 30 minutos

6.45
6.5
6.55
6.6
5 min 10 min 20 min 30 min
pH jarabe + HCl
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
Grafica1. Resultados de la tabla 1, en donde se puede observar que a los 30 minutos el pH
del jarabe ms cido clorhdrico es homogneo en todos los casos.

Imagen 1. Medicin del pH inicial del jarabe resultado 6.9
Emulsin
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
5 min 6.6 6.6 6.5 6.8 6.6 6.6
10 min 6.8 6.6 6.5 6.8 6.6 6.5
20 min 6.5 6.5 6.5 6.7 6.6 6.5
30 min 6.5 6.5 6.5 6.7 6.6 6.6
pH inicial de la emulsin = 6.9
Tabla 2. Resultados de la medicin de pH de la emulsin con un pH inicial de 6.9 ms cido
clorhdrico en diferentes concentraciones (1, 2, 3, 0.1, 0.2 y 0.3 M) a diferentes intervalos de
tiempo. El PH final fue de 6.5 en las concentraciones de 1, 2, y 3 M, de 6.7 en la de 0.1 M y de
6.6 en 0.2 y 0.3 M a los 30 minutos

6.3
6.4
6.5
6.6
6.7
6.8
5 min 10 min 20 min 30 min
pH emulsin + HCl
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
Grafica1. Resultados de la tabla 2, en donde se puede observar que el pH de la emulsin
ms cido clorhdrico varia en todos los casos.

Imagen 2. Medicin del pH inicial de la emulsin, resultado 6.9
Suspensin
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
5 min 6.4 6.4 6.4 6.5 6.5 6.4
10 min 6.4 6.4 6.5 6.5 6.5 6.5
20 min 6.4 6.5 6.5 6.6 6.5 6.5
30 min 6.4 6.5 6.4 6.4 6.5 6.5
pH inicial de la suspensin = 6.9
Tabla 3. Resultados de la medicin de pH de la suspensin con un pH inicial de 6.9 ms
cido clorhdrico en diferentes concentraciones (1, 2, 3, 0.1, 0.2 y 0.3 M) a diferentes
intervalos de tiempo. El PH final fue de 6.4 en 1, 3 y 0.1 M, de 6.5 en 2, 0.2 y 0.3 M a los 30
minutos.

6.3
6.35
6.4
6.45
6.5
6.55
6.6
5 min 10 min 20 min 30 min
pH suspensin + HCl
3 M 2 M 1 M 0.1 M 0.2 M 0.3 M
Grafica1. Resultados de la tabla 3, en donde se puede observar que el pH de la suspensin
ms cido clorhdrico varia en todos los casos.

Imagen 3. Medicin del pH inicial de la suspensin, resultado 6.9

Imagen 4. La emulsin present un cambio de color de blanco a transparente.
Discusiones
De acuerdo con los resultados obtenido en la presente prctica en los cuales se
reporta lo siguiente:
El jarabe (18 mL) reporto un pH inicial de 6.9 y el cual fue distribuido en 6 tubos de
ensaye a los que se le agregaron diferentes concentraciones de cido clorhdrico,
a cada uno, (1, 2 y 3 M, 0.1, 0.2 y 0.3 M).
A los tubos, con el frmaco, que se le agregaron 3, 2 y 0.3 M de cido clorhdrico
el pH, 6.5, se mantuvo constante en los distintos intervalos de tiempos en los que
fue medido. En cambio los tubos a los que se le agrego 1, 0.2 y 0.1 M de ste,
reporto diferentes mediciones de pH que variaron entre 6.6 y 6.5 pero a los treinta
minutos reporto un pH de 6.5 al igual que en los otros tubos. Cuando se agreg el
cido clorhdrico la mezcla se homogenizo rpidamente y no se not ningn
cambio de color o de temperatura, el jarabe era un cido dbil que al estar en
contacto con el HCl fue favorecida la forma no ionizada y por lo tanto, se
incrementa la absorcin.
En cuanto a la emulsin, donde se utiliz la misma cantidad que en caso del
jarabe( 18 mL) distribuidos en 6 tubos de ensaye, a los cuales se les agreg la
misma cantidad de HCl(3 mL) y en las mismas concentraciones, el pH inicial fue
de 6.9, la variacin de pH fue casi constante, slo en el caso de los tubos a los
que se le agrego HCl a 1 y 0.2 M reportaron un pH constante de 6.5 y 6.6
respectivamente, en el resto de los tubos el pH vari entre 6.8, la mxima, y 6.5 la
medicin mnima; en este caso cuando se agreg el HCl no se homogenizo tan
rpido, pero tampoco se not un cambio de color o temperatura la emulsin
tambin es un cido dbil que al estar en contacto con el HCl fue favorecida la
forma no ionizada y por lo tanto, se incrementa la absorcin.
La suspensin, se utilizaron 18 mL, a la cual se le agreg la misma cantidad de
HCl, en las mismas concentraciones distribuidos en 6 tubos de ensaye, el pH
inicial fue de 6.9. A los tubos a los que se le agrego 3 y 0.2 M de HCl presentaron
un pH constante, en todos los intervalos de tiempo en los cuales fue medido, de
6.4 y 6.5 respectivamente y en el resto de los tubos el pH vari entre 6.6, la
mxima, y 6.4 la medicin mnima. La homogenizacin de la suspensin ms el
HCl fue ms rpida que en caso de la emulsin, presento un cambi de color de
blanco a transparente lo que indica que hubo una reaccin, la suspensin que se
utiliz fue la amoxicilina, que es estable en el cido gstrico entre el 75 y 90% de
la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal, la suspensin tambin es un
cido dbil que al estar en contacto con el HCl fue favorecida la forma no ionizada
y por lo tanto, se incrementa la absorcin.
Conclusiones
Se determin el papel del pH del jugo gstrico en el pH del frmaco, el cual
favorece la forma no ionizada de un frmaco cido y por lo tanto, se incrementa
la absorcin, en cambio para un medicamento bsico, un medio cido, como el del
estmago, favorece la forma ionizada y, por tanto, inhibe la absorcin. En esta
prctica, en la cual se utilizaron diversas presentaciones: jarabes, suspensiones,
emulsiones que tuvieron un pH inicial de 6.9, se puede suponer, de acuerdo a la
literatura, que estas formas farmacuticas en particular sern absorbidas en el
tracto gastrointestinal y que el pH de la presentacin no aumento mucho al
agregarle el cido clorhdrico.
Se conoci la anatoma de las clulas gstricas, las clulas parietales son las
encargadas de producir cido gstrico, y la funcin secretora de acidez y/o
alcalinidad en la biodisponibilidad de un frmaco administrado va oral que
depende de factores relativos al frmaco y al lugar de adsorcin.
Bibliografas
B. Santos Ramos, M. D. Guerrero Aznar. Administracin de Medicamentos: Teora
y Prctica. Ediciones Daz de Santos. Madrid, Espaa; 1994.p 29-31.
Lorenzo Fernndez Pedro. Velzquez. Farmacologa Bsica y Clnica. Ed. Mdica
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Alberto Vanegas Saavedra, M.D.,Vanegas. Anestesia Intravenosa. Ed. Mdica
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Desire Sanz Campos. Principios de Farmacologa General Y Administracin de
Frmacos. Editorial Universidad de Costa Rica. Costa Rica; 1993.










CUESTIONARIO
1. El pH en la concentracin de HCl representa una forma de interaccin de
iones que permite que el frmaco pueda liberar su principio activo?, defina si es
cierto o de que depende si es falso.
La forma fsica y qumica de los medicamentos determina la facilidad con la cual
puede absorberse. La mayora de los frmacos son cidos o bases dbiles y estn
fsicamente presentes y estn fsicamente presentes en solucin en forma
ionizada y no ionizada. El porcentaje relativo del medicamento no ionizado contra
el ionizado es importante para determinar el paso del mismo a travs de la
mayora de las membranas biolgicas. La forma no ionizada es, generalmente
liposoluble y atraviesa la barrera lipdica fcilmente, por el contrario la forma
ionizada es generalmente hidrofilica y no atraviesa la membrana con facilidad. El
pKa es caracterstico de cada medicamente, el pH de la solucin dentro del cual
se disuelve el medicamento es importante en su absorcin y en la determinacin
de las fracciones ionizadas contra las no ionizadas. Esto significa que para un
cido dbil (por ejemplo, con un pKa superior a 3 aproximadamente) un medio
cido como el del estmago (donde el pH es, generalmente, menor que el pKa)
favorece la forma no ionizada y por lo tanto, se incrementa la absorcin. Para un
medicamento bsico, un medio cido como el del estmago favorece la forma
ionizada y, por tanto, inhibe la absorcin.
2. El comportamiento en la escala de tiempo determina si es factible compensar
con una solucin alcalina en el estmago principalmente para repeler la
degradacin del principio activo? Si o no porqu.
S, porque si se desea que el principio activo llegue en mayor cantidad al intestino
delgado donde ser absorbido y este frmaco de acuerdo a la escala de pH se
considera un cido dbil se ionizara ms rpidamente en el estmago donde el pH
es muy cido debido al cido clorhdrico pero si se agrega una solucin alcalina en
el estmago ste se ionizara en menor medida antes de llegar al intestino delgado
para su absorcin.
3. El modelo de estudio representa la interaccin del frmaco con el principio
activo que define el comportamiento del estmago. Como diseara un modelo
biolgico para este fin y bajo que propiedades.
Un modelo de estudio que pudiese representar la interaccin del frmaco con el
principio que defina el comportamiento del intestino delgado que tiene una gran
superficie o rea de absorcin con microbellocidades, la presencia de bilis y la
gran irrigacin sangunea. El pH intestinal es, normalmente, cercano a la
neutralidad; por lo tanto con forme aumenta el pH local, las bases se absorben
mejor y los cidos, simplemente, con ms lentitud. Debido a que el intestino est
recubierto por epitelio con uniones cerradas, la absorcin de casi todos los
medicamentos se lleva a cabo por difusin lipdica (difusin simple).
4. La grafica representa un cambio de pH en la escala logartmica. Si tuviese que
complementar su discusin cual sera el efecto del modelo en escalas de pH y
pOH?
El pH de una disolucin se define como el logaritmo negativo de la concentracin
del ion hidrgeno y el pOH se define como el logaritmo negativo de las
concentraciones de ion hidrxido. En la escala de pH y pOH se observara que
cuando la concentracin de H
+
fuese elevada la concentracin de pOH seria baja,
esto quiere decir que en nuestros resultados se observara que la concentracin
de pOH seria baja puesto que tenemos relativamente elevada la concentracin de
H
+
.
5. Considera colocar polvo de pepsina u otra enzima para establecer el rango de
pH y/o pOH?, porque y bajo que fundamenta su respuesta. Investigue. Debido a
que la pepsina es ms activa con un pH de entre 2 y 4 y se desactiva
permanentemente con un pH superior a 6 se podra utilizar para establecer el
rango de pH y de pOH debido que en el primero estara activa y en caso del
segundo ocurrira lo contrario