0 Bewertungen0% fanden dieses Dokument nützlich (0 Abstimmungen)
105 Ansichten11 Seiten
Acarbosa adalah obat oral yang digunakan untuk menurunkan glukosa darah pasca makan pada pasien diabetes tipe 2. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim yang membantu pencernaan karbohidrat. Efek samping utama meliputi diare dan nyeri perut, tetapi cenderung berkurang dengan waktu. Acarbosa juga dapat meningkatkan level enzim hati dan interaksi obat tertentu dapat mempengaruhi kadar glukosa. Pengawasan k
Acarbosa adalah obat oral yang digunakan untuk menurunkan glukosa darah pasca makan pada pasien diabetes tipe 2. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim yang membantu pencernaan karbohidrat. Efek samping utama meliputi diare dan nyeri perut, tetapi cenderung berkurang dengan waktu. Acarbosa juga dapat meningkatkan level enzim hati dan interaksi obat tertentu dapat mempengaruhi kadar glukosa. Pengawasan k
Acarbosa adalah obat oral yang digunakan untuk menurunkan glukosa darah pasca makan pada pasien diabetes tipe 2. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim yang membantu pencernaan karbohidrat. Efek samping utama meliputi diare dan nyeri perut, tetapi cenderung berkurang dengan waktu. Acarbosa juga dapat meningkatkan level enzim hati dan interaksi obat tertentu dapat mempengaruhi kadar glukosa. Pengawasan k
Gunakan: Indikasi Berlabel Ajun untuk diet dan olahraga untuk menurunkan glukosa darah pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (tidak tergantung insulin, NIDDM) Dosis : Dewasa diabetes tipe 2 : Oral :
Awal : 25 mg 3 kali / hari dengan gigitan pertama dari setiap makanan utama ; untuk mengurangi efek GI , beberapa pasien dapat mengambil manfaat dari memulai pada 25 mg sekali sehari dengan titrasi bertahap sampai 25 mg 3 kali / hari sesuai toleransi
Dosis pemeliharaan : Harus disesuaikan pada 4 - interval 8 minggu berdasarkan tingkat glukosa postprandial 1 jam dan toleransi sampai dosis pemeliharaan tercapai ; dosis pemeliharaan : 50-100 mg 3 kali / hari . Dosis harus individual atas dasar efektifitas dan toleransi sementara tidak melebihi dosis yang dianjurkan maksimal .
maksimum :
60 kg : 50 mg 3 kali / hari
> 60 kg : 100 mg 3 kali / hari
Pasien yang menerima sulfonilurea atau insulin : Acarbose diberikan dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan menyebabkan lebih menurunkan glukosa darah dan dapat meningkatkan potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau insulin . Jika hipoglikemia terjadi , penyesuaian yang diperlukan dalam dosis agen ini harus dilakukan .
atas Dosis : Lansia Lihat dosis dewasa .
atas Dosis : Penurunan ginjal ClCr < 25 mL / menit : Puncak konsentrasi plasma adalah 5 kali lebih tinggi dan AUCs adalah 6 kali lebih besar dari pada sukarelawan dengan fungsi ginjal normal . Disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) : Gunakan tidak dianjurkan . Administrasi top : OralShould diberikan dengan gigitan pertama setiap makan utama. Pertimbangan Diet top Ambil dengan makanan ( gigitan pertama dari makanan ) . StorageStore atas pada < 25 C ( 77A F ) . Lindungi dari kelembaban . atas Kontraindikasi Hipersensitif terhadap akarbosa atau komponen lain dalam formulasi; pasien dengan ketoasidosis diabetik atau sirosis; pasien dengan penyakit inflamasi usus, ulserasi kolon, obstruksi usus parsial, atau pada pasien yang kemungkinan mengalami obstruksi usus; pasien yang memiliki penyakit usus kronis yang berhubungan dengan gangguan pencernaan yang atau penyerapan, dan pada pasien yang memiliki kondisi yang mungkin memburuk akibat dari pembentukan gas yang meningkat dalam usus
Peringatan / Kewaspadaan Kekhawatiran yang berhubungan dengan efek samping :
Peningkatan serum transaminase : Peningkatan serum transaminase (AST dan/atau ALT) terjadi pada 14% pasien yang menggunakan akarbosa dalam studi jangka panjang. Peningkatan serum transaminase ini tampaknya berhubungan dengan dosis. Pada dosis > 100 mg 3 kali sehari, kejadian peningkatan serum transaminase adalah 2-3 kali lebih tinggi pada kelompok akarbosa dibandingkan pada kelompok plasebo. Peningkatan ini tanpa gejala, reversibel, lebih umum pada wanita, dan secara umum tidak terkait dengan bukti lain dari disfungsi hati. Hepatitis fulminan telah dilaporkan jarang .
Penyakit terkait kekhawatiran :
Kerusakan Ginjal: Gunakan tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) ; gunakan dengan hati-hati pada pasien lain dengan gangguan ginjal .
negara - Stres terkait: Mungkin perlu untuk menghentikan acarbose dan mengelola insulin jika pasien terkena stres ( yaitu , demam , trauma , infeksi , pembedahan ) .
Concurrent masalah terapi obat :
Sulfonylureas / insulin : Dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan menyebabkan lebih menurunkan glukosa darah dan dapat meningkatkan potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau insulin .
Populasi khusus :
Pediatrics : Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada anak-anak .
atas Geriatric ConsiderationsNo percobaan tertentu pada orang dewasa yang lebih tua telah dilakukan ; usia rata-rata dalam uji klinis telah < 60 tahun ; memantau perubahan konsentrasi glukosa darah preprandial untuk memperhitungkan perubahan yang berkaitan dengan usia potensial dalam glukosa postprandial . Dalam uji klinis , lansia memiliki konsentrasi serum 1,5 kali orang dewasa yang lebih muda . Pasien dengan ClCr < 25 mL / menit memiliki konsentrasi serum 5 kali mereka dengan izin ginjal normal . Tidak ada signifikansi klinis dapat dikaitkan dengan ini pada saat ini . Tidak ada penyesuaian dosis yang dianjurkan . Kontrol glukosa intensif ( Hb A1c < 6,5 ) telah dikaitkan dengan peningkatan semua penyebab dan mortalitas kardiovaskular , bantuan hipoglikemia yang membutuhkan , dan kenaikan berat badan pada diabetes tipe 2 dewasa . Untuk pasien tua dengan diabetes yang relatif sehat , mencapai target sasaran untuk penggunaan aspirin , tekanan darah , lipid , berhenti merokok , dan diet dan olahraga mungkin lebih penting daripada kontrol glikemik normal .
Risiko Kehamilan top Factor B
Pertimbangan Kehamilan atas Efek samping belum dilaporkan dalam studi reproduksi hewan ; Oleh karena itu , acarbose diklasifikasikan sebagai kategori B. kehamilan rendah jumlah acarbose diserap secara sistemik yang harus membatasi paparan janin . Hiperglikemia ibu dapat dikaitkan dengan efek samping pada janin , termasuk makrosomia , hiperglikemia neonatal , dan hiperbilirubinemia ; risiko malformasi kongenital meningkat ketika Hb A1c berada di atas kisaran normal. Diabetes juga dapat dikaitkan dengan efek samping pada ibu . Diabetes buruk - diobati dapat menyebabkan kerusakan end - organ yang pada gilirannya berdampak negatif terhadap hasil obstetri . Kadar glukosa fisiologis harus dijaga sebelum dan selama kehamilan untuk mengurangi risiko efek samping pada ibu dan janin . Acarbose telah dipelajari untuk peran potensial dalam mengobati GDM ; Namun , hanya informasi terbatas yang tersedia menggambarkan hasil kehamilan . Sampai data keamanan dan kemanjuran tambahan yang diperoleh , penggunaan obat oral umumnya tidak dianjurkan karena manajemen rutin GDM atau diabetes mellitus tipe 2 selama kehamilan . Insulin adalah obat pilihan untuk mengontrol diabetes mellitus selama kehamilan .
top Laktasi Ekskresi dalam ASI tidak diketahui / tidak direkomendasikan
top Menyusui ConsiderationsIt tidak diketahui apakah acarbose ditemukan dalam ASI ; Namun , jumlah rendah acarbose diserap secara sistemik pada orang dewasa , yang dapat membatasi jumlah yang dapat mendistribusikan ke dalam ASI . Menyusui tidak dianjurkan oleh produsen
Efek Samping > 10%:
Gastrointestinal: Diare (31%) dan nyeri perut (19%) cenderung untuk kembali ke tingkat pretreatment dari waktu ke waktu; frekuensi dan intensitas perut kembung (74%) cenderung mereda dengan waktu
Hati: transaminase meningkat ( 4%)
Postmarketing dan / atau laporan kasus: Edema, eritema, eksantema, hepatitis, ileus / subileus, penyakit kuning, kerusakan hati, ruam, urtikaria
Interaksi Obat top Kortikosteroid (lisan Inhalasi): Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Dalam beberapa kasus, kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah menyebabkan episode krisis adrenal akut, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan insulin atau penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor terapi
Kortikosteroid (sistemik): Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Dalam beberapa kasus, kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah menyebabkan episode krisis adrenal akut, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan insulin atau penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor terapi Digoxin: Acarbose dapat menurunkan konsentrasi serum dari Digoxin. Risiko C: Monitor terapi Herbal (hipoglikemik Properti): Dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari hipoglikemik Agen. Risiko C: Monitor terapi Luteinizing hormon Melepaskan Hormon Analog: Dapat mengurangi efek terapi antidiabetes Agen. Risiko C: Monitor terapi Pegvisomant: Dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Risiko C: Monitor terapi Somatropin: Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Risiko D: Pertimbangkan modifikasi terapi Etanol atas / Nutrisi / Herb InteractionsEthanol: Batas etanol. Pemantauan atas ParametersPostprandial glukosa, kadar hemoglobin glikosilasi, kadar transaminase serum harus diperiksa setiap 3 bulan selama tahun pertama pengobatan dan secara berkala sesudahnya, fungsi ginjal (serum kreatinin); tekanan darah Range Recommendations Referensi atas untuk kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes: Hb A1c: <7% Preprandial glukosa plasma kapiler: 70-130 mg / dL Postprandial glukosa darah kapiler puncak: <180 mg / Dl
Perawatan: Fisik Assessment / Monitoring Menilai potensi interaksi dengan resep lain , obat OTC , atau produk herbal pasien dapat mengambil . Menilai hasil tes laboratorium , efektivitas terapi , dan respon yang merugikan secara teratur sepanjang terapi . Ajarkan digunakan pasien yang tepat ( atau merujuk pasien untuk pendidik diabetes ) , efek samping yang mungkin / intervensi yang tepat ( misalnya , pentingnya hidrasi yang memadai ) , dan gejala yang merugikan untuk melaporkan .
Pemantauan atas : Tes Lab glukosa postprandial , kadar hemoglobin glikosilasi , dan tingkat transaminase serum harus diperiksa setiap 3 bulan selama tahun pertama pengobatan dan secara berkala sesudahnya , fungsi ginjal ( serum kreatinin )
Pasien Pendidikan atas Jangan mengambil obat baru selama terapi kecuali disetujui oleh resep . Ambil obat ini persis seperti yang diarahkan , dengan gigitan pertama setiap makan utama. Jangan mengubah dosis atau menghentikan obat ini tanpa terlebih dahulu konsultasi resep . Jangan mengambil obat lain dengan atau dalam waktu 2 jam dari obat ini kecuali disarankan oleh resep . Hindari alkohol . Hal ini penting untuk mengikuti rekomendasi diet dan gaya hidup dari resep . Anda akan diperintahkan dalam tanda-tanda hipo-atau hiperglikemia dengan resep atau pendidik diabetes . Jika menggabungkan acarbose dengan obat diabetes lainnya (misalnya , sulfonilurea , insulin ) , menjaga sumber glukosa dalam bentuk dekstrosa ( TIDAK gula pasir , permen , atau kue ) di tangan dalam kasus hipoglikemia terjadi . Dapat menyebabkan efek samping ringan selama minggu pertama terapi acarbose ( misalnya , kembung , perut kembung , diare , perut tidak nyaman ) ; ini harus berkurang seiring waktu . Melaporkan efek samping yang parah atau terus-menerus , demam , muntah diperpanjang atau flu , atau perubahan warna urin atau feses . Menyusui tindakan pencegahan : Konsultasikan resep jika menyusui.
atas Dosis Bentuk informasi eksipien disajikan bila tersedia ( terbatas , terutama untuk obat generik ) ; berkonsultasi pelabelan produk tertentu .
Tablet: 25 mg , 50 mg , 100 mg
Mekanisme Aksi inhibitor kompetitif dari -amilase pankreas dan usus sikat perbatasan - glucosidases, mengakibatkan hidrolisis tertunda tertelan karbohidrat kompleks dan disakarida dan penyerapan glukosa; pengurangan tergantung dosis insulin dalam serum dan glukosa postprandial puncak; menghambat metabolisme sukrosa menjadi glukosa dan fruktosa
atas farmakodinamik / Kinetics Penyerapan: <2% obat sebagai aktif; ~ 35% sebagai metabolit
Metabolisme: Khususnya melalui saluran pencernaan, terutama oleh bakteri usus dan enzim pencernaan; 13 metabolit teridentifikasi (metabolit utama sulfat, metil, dan konjugasi glukuronida)
Bioavailabilitas: bioavailabilitas sistemik rendah senyawa induk; bertindak secara lokal di saluran pencernaan
Waktu paruh eliminasi: ~ 2 jam
Waktu untuk puncak: obat Aktif: ~ 1 jam
Ekskresi: Urin (~ 34% sebagai metabolit aktif, <2% obat induk dan metabolit aktif); feses (~ 51% sebagai obat tidak diserap)
Diabetes Mellitus tipe 2 : Oral : Dewasa : Awal : 25 mg 3 kali sehari dikunyah bersama satu suapan pertama makanan; untuk mengurangi efek GI, beberapa pasien dapat dimulai dengan dosis 25 mg sekali sehari dilanjutkan secara bertahap sampai 25 mg 3 kali sehari sesuai toleransi kondisi pasien. Dosis pemeliharaan : Harus disesuaikan pada interval 4-8 minggu berdasarkan tingkat glukosa postprandial dan toleransi pasien sampai dosis pemeliharaan tercapai; dosis pemeliharaan : 50-100 mg 3 kali sehari. Dosis harus ditentukan secara individual sesuai efektifitas dan toleransi dan juga tidak melebihi dosis maksimal yang dianjurkan. maksimum : 60 kg : 50 mg 3 kali sehari > 60 kg : 100 mg 3 kali sehari Lansia : lihat dosis dewasa Penurunan ginjal : ClCr < 25 mL / menit : Puncak konsentrasi plasma adalah 5 kali lebih tinggi dan AUCs adalah 6 kali lebih besar dari fungsi ginjal normal. Disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) : penggunaan tidak dianjurkan
Pada disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) penggunaan obat ini tidak dianjurkan. Dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan lebih menyebabkan penurunan glukosa darah dan dapat meningkatkan potensi hipoglikemik. Faktor resiko kehamilan : B
MARTINDALE Farmakope. Dalam Eur. (lihat p.vii) dan AS. Ph Eur. 6.2 (Acarbose). Sebuah putih atau kekuningan, amorf, higroskopis bubuk. Sangat larut dalam air; praktis tidak larut dalam diklorometana; larut dalam metil alkohol. Sebuah solusi 5% air memiliki pH 5,5-7,5. Simpan dalam wadah kedap udara. USP 31 (Acarbose). Diproduksi oleh strain tertentu dari Actinoplanes utahensis. Simpan dalam wadah kedap udara.
Acarbose sering menyebabkan gangguan pencernaan, terutama perut kembung karena aksi bakteri pada nonabsorbed karbohidrat dalam usus besar. Distensi abdomen, diare, dan nyeri dapat terjadi. Ileus telah jarang dilaporkan. Penurunan dosis dan perbaikan diet kebiasaan dapat mengurangi efek samping tersebut. hepatotoksisitas mungkin terjadi dan mungkin memerlukan pengurangan dosis atau penarikan obat. Reaksi kulit memiliki jarang terjadi. Sangat jarang edema telah dilaporkan.
Kewaspadaan Acarbose adalah kontra-ditunjukkan dalam usus inflamasi penyakit, terutama di mana ada dikaitkan ulserasi, dan pada obstruksi gastrointestinal atau pasien cenderung untuk itu. Ini harus dihindari pada pasien dengan penyakit usus kronis yang secara signifikan mempengaruhi pencernaan atau penyerapan, dan dalam kondisi yang mungkin memburuk sebagai akibat dari pembentukan gas meningkat, seperti hernia. Acarbose juga kontra-diindikasikan pada pasien dengan hati nilai enzim penurunan dan hati harus dimonitor, terutama pada dosis tinggi. Jika hipoglikemia harus mengembangkan dalam menerima pasien acarbose perlu diobati dengan glukosa, karena aksi acarbose menghambat hidrolisis disakarida.
interaksi Acarbose dapat meningkatkan efek dari obat antidiabetik lainnya, termasuk insulin, dan pengurangan dosis mereka mungkin diperlukan. Gunakan dengan adsorben gastrointestinal dan preparat enzim pencernaan dapat mengurangi efek dari acarbose dan harus dihindari. neomycin dan kolestiramin dapat meningkatkan efek dari acarbose dan penurunan dosis yang mungkin diperlukan. acarbose dapat menghambat penyerapan digoxin (lihat Antidiabetics, di bawah Interaksi Digoxin, p.1261).
farmakokinetik Setelah menelan acarbose , sebagian besar aktif obat tidak berubah tetap dalam lumen gastrointestinal saluran untuk mengerahkan aktivitas farmakologi dan merupakan dimetabolisme oleh enzim usus dan oleh mikroba tumbuhan . Akhirnya sekitar 35 % dari dosis yang diserap dalam bentuk metabolit . Acarbose diekskresikan dalam urin dan tinja .
Penggunaan dan Administrasi Acarbose adalah inhibitor glucosidases alpha , terutama sucrase . Hal ini memperlambat pencernaan dan penyerapan karbohidrat di usus kecil dan karenanya mengurangi peningkatan konsentrasi glukosa darah setelah beban karbohidrat . Hal ini diberikan dalam pengobatan tipe diabetes mellitus 2 ( p.431 ) baik sendiri atau dengan sulfonylurea , biguanide , atau insulin . pengobatan acarbose dapat dimulai dengan dosis oral rendah 25 atau 50 mg per hari untuk meminimalkan gangguan pencernaan . Hal ini kemudian secara bertahap meningkat dengan dosis biasa 25 atau 50 mg tiga kali sehari , segera sebelum makanan . Dosis hingga 100 sampai 200 mg tiga kali sehari dapat diberikan bila perlu . Beberapa manfaat juga telah ditemukan saat acarbose digunakan untuk melengkapi terapi insulin pada diabetes tipe 1 mellitus . Acarbose juga telah dipelajari untuk pengobatan reaktif hipoglikemia , sindrom dumping, dan jenis tertentu hyperlipoproteinaemia .