Analgsicos Opiides

Componentes
Ana Cludia
Breno Alencar
Cludio Sergio
Cleide Miranda
Jaynara Rocha
Natlia Andressa


Dor
Experincia sensorial ou emocional desagradvel que ocorre
em diferentes graus de intensidade do desconforto leve
agonia , podendo resultar da estimulao do nervo em
decorrncia de leso, doena ou distrbio emocional.
Dor
Sensao Especfica
Dor como sofrimento
Afeto desagradvel ou sofrimento e
componente emocional (Psicolgico ou
somtico)
Origem nos nocioceptores que
respondem a vrios estmulos
como: histamina, Ach,
substncia P, bradicinina,
serotonina, e prostaglandinas
liberadas como resultado de
uma leso tecidual.
Opiides
Referem-se a todos os compostos relacionados ao pio.
So substncias naturais ou sintticas , com ao identica a
morfina.
Agem ligando-se a receptores especficos de opiides no
SNC
Produzem aes de insensibilidade dor .


Opiides
O pio obtido das sementes das papoulas, Papaver
somniferum, nativa da sia.

Extrai-se o suco leitoso por inciso na casca da semente e
seca ao ar livre formando uma goma de cor marrom, em
seguida esta pulverizada produzindo o pio contendo
grande quantidade de alcalides.

Possui mais de 20 alcalides ativos, alguns deles
encontrados em medicamentos, como a morfina
(concentrao de 10%) e codena (0,5%).

Receptores Opiides
Receptores Funes
(mu)
Analgesia supraespinhal e espinal; sedao;
inibio da respirao; reduo do trnsito
gastroinstestinal; nodulao da liberao de
hormnios e neurotransmissores.
( delta )
Analgesia supraespinhal e espinal; nodulao da
liberao de hormnios e neurotransmissores.
(capa)

Analgesia supraespinhal e espinal; reduo do
trnsito gastrointestinal.
Distribuio dos Receptores
Tronco Cerebral
Tlamo medial
Medula espinhal
Hipotlamo
Sistema lmbico
Periferia
Sistema Imune

Mecanismo de ao

Mecanismos de Ao dos
Opiodes
Os frmacos opiodes ao interagir especificamente com os
receptores opiodes iro :
Impedir a liberao de neurotransmissores Ach , NA, GLU e
substancia P .
Esses efeitos pode ser mediado pela hiperpolarizao das
clulas neuronais ao:
Inibir a adenilil ciclase- AMPc
Abrir canais de
Bloquear canais de
Farmacocintica
Absoro :
Vias de administrao : via oral, via SC, via parenteral, via IM,
via transdrmica, inalatria.
Distribuio:
Distribuem-se rapidamente com altas concentraes nos
tecidos de alta perfuso: crebro, pulmes, fgado, rins e
bao
Msculo esqueltico o principal reservatrio devido seu
maior volume.
Metabolismo: Fgado
Excreo: Renal principalmente e biliar em pequena %
Efeitos dos Agonistas opiodes
SNC:
Analgesia;
Depresso Respiratria;
Euforia;
Supresso da tosse;
Miose ;
Sedao;
Nases e mese




Efeitos dos Agonistas Opiodes
Sistema Cardiovascular:
Dose elevadas vaso dilatao perifrica- leve hipotenso e
bradicardia;
TGI: Constipao intestinal - motilidade do TGI
Trato Geniturinrio: reteno urinria;
tero: prolongamento do trabalho do parto;

Opiooides : Usos Teraputicos
Analgesia
Tosse
Diarreia
Edema Pulmonar agudo associado a insuficincia ventricular
esquerda .
- Alivio da dispnia e ansiedade
Aplicaes nas anestesia
- Propriedades sedativas, ansiolticas e analgsicas

Opiodes : Contra- indicaes
Pacientes com:
Leses crnio enceflicas ;
Gravidez ;
Asmticos e com DPOC( Doena Pulmonar Obstrutiva
Crnica) ;
Comprometimento da funo heptica e renal;
Doena endcrina


Dependncia
Menor com agonistas parciais; abstinncia maior com os
agonistas fortes

Uso teraputico por poucos dias rara

Sndrome de Abstinncia: agitao, calafrios, midrase, dor
muscular e adbominal, vmito, ansiedade, hostilidade,
insnia, rinorria, lacrimejamento, elevao da PA, FC e
temperatura, desidratao, anorexia

Morfina e herona: surge 6 a 10h aps a ltima dose, efeito
mximo 36-48h e em 5 dias some

Metadona: surge aps dias e dura at 2 semanas; menos
intensa.
Intoxicao
Caracteriza-se por humor alterado, retardo psicomotor, fala
arrastada e comprometimento da memria e ateno.

A superdosagem leva ao coma, depresso respiratria,
miose, hipotermia, hipotenso, edema pulmonar, falncia
circulatria, choque.

A trade " coma + miose + depresso respiratria " muito
sugestiva de superdosagem por opiides.
Analgsicos Opiodes e
Antagonistas
Agonistas integrais ou de alta eficcia: Morfina, Herina e
Mepiridina.

Agonistas leve a moderado: codena, oxicodona e
Propoxifeno

Agonistas parciais ou Agonistas-antagonistas: podem induzir
efeito agonista, mas tambm podem deslocar agonistas
integrais dos seus stios de ligao e diminuir seus efeitos
biolgicos: pentazocina, buprenorfina

Antagonistas: se liga ao receptor opiide mas no exerce
efeito opiide: naloxona e Naltrexona
Agonistas Potentes
Morfina
A ao direta nos receptores
Inibe a liberao de opiides endgenos que vo atuar nos
receptores e .
Usos Clnicos :
Analgesia;
Tratamento de diarria;
Alvio da Tosse;
Tratamento do edema Pulmonar;
Efeitos adversos:
Depresso respiratria
Euforia
Miose
Vmitos

Morfina- Farmacocintica
Efeito dura 4 a 6 horas;
Vias de Administrao: Via oral, intramuscular,
subcutnea, intravenosa, epidural, intranasal ou
transdrmica.
Metabolismo: fgado e um pouco nos rins;
Elevado efeito de primeira passagem;
Ultrapassa a BHE e placenta;
Excreo : 90% renal e 10% biliar
Meperidina

Ao direta nos Receptores e .
Utilizada contra a dor aguda
Usos clnicos:
Analgesia
Efeitos adversos :
Ansiedade
Mdriase
Boca seca
Hipotenso
Tremores


Mepiridina Farmacocnetica
Efeito dura de 2 a 6 horas.
Vias de administrao : Via Oral, Intramuscular e intravenosa.
Metabolismo : fgado.
Excreo : renal


Herona
uma droga opiode semissinttica
Ao direta nos receptores
Agonista forte muito potente e de ao rpida
Muito lipossolvel e absorvida por todas as vias
No tem utilizao mdica
Efeitos:
Euforia
Diminui os Batimentos cardacos
Principal causa de morte por overdose
Insuficincia respiratria
Sonolncia, embotamento mental sem amnsia.
Herona-Farmacocintica
Efeito imediato
Vias de administrao : via oral , inalao, Via intravenosa
, via intranasal, via retal, via intramuscular.
Metabolismo: fgado
Excreo : renal
Meia vida : 10 mim


Agonistas Moderados/Fracos
Codena
um analgsico menos potente que a morfina.
Ao direta nos receptores
Usado no tratamento da dor moderada e como
antitssico.
Usos Clnicos:
Analgesia
Tosse de causa no bacteriana.
Efeitos adversos:
Tonturas
Nuseas e vmitos
Miose
Depresso respiratria



Codena Farmacocintica
Efeito dura de 2 a 3 horas
Vias de administrao: via oral, via subcutnea, via
intramuscular.
Metabolismo: Fgado
Excreo: renal

Propoxifeno
Derivado da Metadona.
Utilizado como analgsico no alivio da dor leve e moderada.
Combinado com o AAS e Paracetamol
Efeitos adversos:
Nuseas
Convulses e alucinaes
Depresso respiratria
Farmacocintica:
Via de Administrao : via oral
Metabolismo : fgado
Excreo : renal
Agonistas-Antagonistas e
Agonistas Parciais
Buprenorfina
Agonista parcial, agindo nos receptores .
Usos: dor aguda e crnica
Efeitos Adversos:
Depresso respiratria no revertida pela naloxona.
Reduo da presso arterial.
Nuseas e tonturas.
Farmacocintica:
Via de administrao: via sublingual ou via parenteral.
Metabolismo: fgado.
Excreo: biliar e renal


Pentazocina
Age como agonista-antagonistas nos receptores , e .
Empregado no alivio da dor moderada.
Efeitos adversos:
Depresso respiratria
Reduz a atividade do TGI
Aumentam a presso arterial
Taquicardia
Farmacocintica:
Via de administrao: via oral e parenteral.
Metabolismo: fgado
Excreo : renal

Antagonistas
Antagonistas Opiides
Se ligam com alta afinidade aos receptores de opiides, mais
no ativam a resposta mediada pelo receptor.
Naloxona e Naltrexona

Naloxona
Naltrexona
Naloxona
um Antagonista competitivo nos receptores , e
Utilizada para reverter o coma e a depresso respiratria da
dose excessiva de opiides.
Farmacocintica:
Via de Administrao Intravenosa (IV).
Metabolismo: fgado
Excreo: renal e biliar

Naltrexona
Realiza aes semelhantes a naloxona.
Apresenta durao mais longa
Bloqueia a ao da herona injetada por at 48hs
Associada buprenorfina empregada na desintoxicao
rpida de opiides.
til no tratamento do alcoolismo crnico.
Substancia hepatotxica.
Farmacocintica:
Via de administrao: via oral
Metabolismo: fgado
Excreo: renal

Referencias Bibliogrficas
KATZUNG, B.G.; Farmacologia Bsica e Clnica. Editora:
Guanabara Koogan, 10
a
edio, 2012.
GOODMAN & GILMAN. ; As Bases Farmacolgicas da
Teraputica. Editora.Artmed , 12 , 2012.
RICHARD D.HOWLAND, MARY J. MYCEK, Farmacologia
Ilustrada, Porto Alegre, Ed.Artmed, 2007