Victoria Rodrguez cd.

: 22082034
Anglica Parra cd.: 22082025
Diego Aguirre cd.:
Mauricio rozco cd.: 2!082003
"ARMA#$%&A D'$ ()A: DR%A( D'$ (*(+'MA (*MP,+*# ADR')-R%*# . (*MPA+*#$*+*#(
+A$$'R 2
*/ 01eti2o3 %enerale3:
a. Reconocer los fundamentos de la transmisin neurohumoral adrenrgica.
b. Seleccionar frmacos prototipos simpaticomimticos y simpaticolticos
c. Determinar los principales usos teraputicos de los agentes que actan sobre el sistema adrenrgico.
**/ 01eti2o3 e34ec5ico3:
a. Reconocer los diferentes tipos de receptores adrenrgicos, sus funciones y su ubicacin.
b. Diferenciar las acciones farmacolgicas de los agentes agonistas y antagonistas
c. Determinar los efectos adersos ms importantes de los frmacos que actan sobre el sistema adrenrgico.
d. Reconocer las principales indicaciones teraputicas de los frmacos que actan sobre el sistema adrenrgico.
!!!" De3arrollo del +ra0a1o gru4al.
#os alumnos diididos en grupos peque$os y con el asesoramiento de un docente considerarn los aspectos ms releantes referidos
a la farmacologa del sistema %drenrgico y %drenoltico. #uego cada grupo anali&ar y discutir las propuestas, cuyas respuestas
sern dadas a conocer en una reunin plenaria con todos los grupos.
(i64atico6i6tico3
Pro0le6a !: 'i$o de ( a$os de edad con sintomatologa de un resfro. )s medicado con *'afa&olina+ como descongestio nasal.
a, % que grupo farmacutico pertenece la nafa&olina.
%ntialrgico -asoconstrictor nasal.
b, Describir el mecanismo de accin y sus acciones farmacolgicas.
#a nafa&olina es un simpaticomimtico alfa estimulador del grupo de las imida&olinas. %cta sobre los receptores alfa,adrenrgicos de
la con.untia produciendo asoconstriccin, dando como resultado un decremento en la congestin /uede producir midriasis en los
su.etos hipersensibles. Su inicio de accin es de 01 minutos y su duracin es de 2 a 3 horas. #a droga puede absorberse
sistemticamente.
c, )4plicar breemente la farmacocintica. %dministracin, absorcin, distribucin, metabolismo etc.
A03orcin:
'o se han reali&ado muchos estudios farmacocinticas con la nafa&olina. Se ha podido comprobar que este frmaco se absorbe bien
tras su administracin nasal. /acientes en los que la estimulacin simptica pudiese empeorar sus patologas. #a nafa&olina
administrada por a nasal no presenta tericamente riesgo para estos pacientes, aunque no se puede descartar una absorcin
sistmica. !ncluso en caso de dicha absorcin predominaran los efectos sobre receptores alfa,2 pre sinpticos, con los consiguientes
efectos simpaticolticos. Sin embargo, no se puede descartar que este frmaco presente adems afinidad por otros receptores
adrenrgicos, tanto los alfa,0 como los receptores beta
Di3tri0ucin: Ma7or 2olu6en de di3tri0ucin de 58r6aco3 9idro5ilico3.
Meta0oli36o: 5ayor capacidad en&imtica y buen metabolismo.
Respuesta6 %dministracin6 oftlmica6 0 o 2 gotas tres eces al da.
'asal6 Dos inhalaciones 7 eces al da.
d, )st contraindicado en menores8 /or 9u8
Respuesta6 #a nafa&olina no debe utili&arse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la frmula ni en
aqullos con rinitis atrfica, cardiopatas, diabetes mellitus y afecciones tiroideas. #os riesgos y beneficios debern alorarse en
pacientes con enfermedades cardioasculares, diabetes mellitus en hipertensin, hipertiroidismo, intolerancia a la nafa&olina. 'o se
recomienda su uso en ni$os y ancianos. :ipersensibilidad a cualquier componente de la frmula.
'o se ha ealuado la seguridad y eficacia en ni$os menores de 02 a$os, por lo que no se recomienda su utili&acin. )n los ni$os es
ms comn la aparicin de reacciones adersas del tipo de sedacin, que puede llegar a resultar grae y necesitar tratamiento de
soporte.
e, 9ue efectos colaterales indeseables importantes presenta esta droga8
Respuesta6 'erioso y e4citable.
; <oca seca.
; !rritacin nasal.
; !rritacin en los o.os.
; Sabor anormal. =eneralmente esto se puede reertir.
; )fectos sistmicos6 #a absorcin de la nafa&olina puede dar lugar a >5%R)?@, >-)RA!=?@, >'%BS)%S@, >-?5!A?S@,
>)CD)S? D) SBD?R%D!?'@ o >/%#!D)E@. )n ni$os puede ocasionar >S?5'?#)'D!%@.
Pro0le6a 2: /aciente de 2F a$os que presenta un estado gripal y es automedicado con un descongestio que contiene
*/seudoefedrina+. Aoma dos comprimidos diarios por a oral. % la noche no puede conciliar el sue$o presentando otros sntomas
como taquicardia, cefalea, temblores y aumento de la presin arterial.
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!. Analizar :u gru4o 4ertenece la 43eudoe5edrina.
=rupo farmacoteraputico6 Descongestios nasales para uso sistmico Simpaticomimticos. %ntihistamnicoGdescongestionante.
2. De3cri0ir el 6ecani36o de accin de la 43eudoe5edrina 7 3u3 accione3 5ar6acolgica3.
Bn agente farmacolgico con accin agonista adrenrgica, utili&ado en medicina por sus propiedades como descongestio sistmicoH
frecuentemente indicado para tratar la congestin nasal.
#a pseudoefedrina actia, sobre todo, los receptores alfa adrenrgicos en las mucosas del tracto respiratorio superior y produce
asoconstriccin. %dems, produce contraccin de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema
y la congestin nasal, y aumenta la permeabilidad de las as respiratorias nasales. Aiene efectos broncodilatadores dbiles.
3. e;4licar 0re2e6ente la 5ar6acocintica de la 43eudoe5edrina: ad6ini3tracin< a03orcin< di3tri0ucin< 6eta0oli36o.
=Ad6ini3tracin IA%<#)A%S" a oral se administra 31mg cada 3 horas en personas mayores de 3F a$os y personas con
insuficiencia renal puede adquirir modificacin de dosis. #a administracin de pseudoefedrina puede asociarse eentualmente con
algunas reacciones adersas como aumento de la presin arterial, taquicardia, neriosismo e inquietud. Aambin pueden aparecer6
miccin dolorosa o difcil, mareos, cefaleas. Resequedad en la boca, eyaculacin preco& en pacientes que la utilicen regularmente
como antihistamnico para controlar los sntomas de la rinitis alrgica, sinusitis.
=A03orcin: #a pseudoefedrina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la administracin oral, sin metabolismo de primer paso. )l
comien&o de la accin se produce despus de 0F,71 minutos, manteniendo su efecto descongestio durante 7,( horas en el caso de
las formas farmacuticas de liberacin inmediata.
= Di3tri0ucin: Se desconoce su capacidad para unirse a protenas plasmticas. /resenta un -d entre 2,3( y 7,F0 lJKg. #a
pseudoefedrina es capa& de atraesar la placenta, y parece e4cretarse en la leche, obtenindose un 1.FL de la dosis oral en la leche
al cabo de 2( horas.
= Meta0oli36o: #a pseudoefedrina se metaboli&a por ',desmetilacin en el hgado, de una manera incompleta e inferior al 0L, dando
lugar a un metabolito inactio.
='li6inacin: Aanto la pseudoefedrina como su metabolito heptico se eliminan por orina, con un FF, M3L de la pseudoefedrina
inalterada. #a eliminacin de la pseudoefedrina es p: dependiente, y se acelera en orina cida. #a semiida de eliminacin es de 7,3
horas Ip: N F" o de de M,03 horas Ip: N O". )l Dl es de P,7,P,3 mlJminutoJKg.
4. Analizar 3i lo3 3nto6a3 :ue 4adece el 4aciente< tienen relacin con la3 accione3 de la P3eudoe5edrina.
Si claramente se puede er que la pseudoefedrina, ayuda a me.orar lo sntomas que presenta el paciente, por lo que sus propiedades
estn indicadas para este tipo de patologa. )s claro er que la pseudoefedrina actia, sobre todo, los receptores alfa adrenrgicos en
las mucosas del tracto respiratorio superior y produce asoconstriccin ayudando as a su estado gripal.
5. Mencionar lo3 e5ecto3 ad2er3o3 683 5recuente3 de la 43eudoe5edrina.
'5ecto3 ad2er3o3
)4isten efectos que se presentan rara e&, pero son seeros y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al mdico6
debilidad muscular, problemas de isin, rash a la piel, e4citacin, dificultad para respirar, aumento de los latidos del cora&n,
temblores, dificultad para orinar, alucinaciones.
, ?tros efectos
/ueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atencin mdica, los cuales pueden desaparecer durante el
tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte al mdico si cualquiera de estos efectos
persisten o se intensifican6 boca, narices o garganta seca, problemas en el estmago, dificultad para dormir, dolor de cabe&a, diarrea,
mareos.
>. $legar a una conclu3in gru4al analizando la relacin 0ene5icio ? rie3go.
)l beneficio es que el medicamento utili&ado esta indicado para esta enfermedad y ayuda a la disminucin de este tipo de sntomasH
ya que por sus propiedades farmacolgicas aliia y me.ora congestiones nasales y el estado gripal que presenta el paciente.
)l riesgo seria que por automedicarse, el paciente no conoce los riesgos y los efectos adersos medicamentosos que este tipo de
medicamento puede llegar a tener.
)s importante consultar al mdico sobre este tipo de reacciones para elegir el tratamiento correcto y eitar este tipo de efectos no
deseados.
Pro0le6a 3: /aciente de 02 a$os con antecedente de %sma <ronquial. %ctualmente presenta un cuadro broncoespasmo moderado.
)s medicado con Salbutamol por a inhalatoria
0, %nali&ar a que grupo pertenece el salbutamol.
Respuesta6 <roncodilatador.
2, Sol para nebuli&ar e inhalador
'l 3al0uta6ol 4uede 4ro2ocar e5ecto3 3ecundario3. Dgale a 3u doctor 3i cual:uiera de e3to3 3nto6a3 3e 2uel2e gra2e o no
de3a4arece:
temblor incontrolable de una parte de su cuerpo
neriosismo
dolor de cabe&a
nuseas
mitos
tos
irritacin de la garganta
dolor muscular, en los huesos o en la espalda
Alguno3 e5ecto3 3ecundario3 4odran 4ro2ocar gra2e3 con3ecuencia3 4ara la 3alud. (i e;4eri6enta alguno de lo3 3iguiente3
3nto6a3< lla6e a 3u doctor de in6ediato:
ritmo cardaco ms rpido que lo normal, con palpitaciones o irregular
dolor en el pecho
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sarpullido Ierupciones en la piel"
urticarias
pica&n
inflamacin Ihincha&n" de la cara, garganta, lengua, labios, o.os, manos, pies, tobillos o pantorrillas
aumento de la dificultad para respirar
dificultad para tratar
ronquera
Accin 5ar6acolgica: actiacin de receptores <2 pulmonares que rela.an el msculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de
las as areas respiratorias.
Pro0le6a 4: /aciente de 31 a$os con historia de insuficiencia cardaca de larga data. !ngresa al sericio de emergencia por presentar
frialdad cutnea, oliguria, hipotensin IO1J31 de presin arterial", sin edemas de miembros inferiores. Se interpreta el cuadro como
insuficiencia cardaca descompensada con ba.o gasto cardaco. Se agrega Dobutamina.
!. Analizar a :u gru4o 4ertenece la do0uta6ina.
/ertenece al grupo teraputico D10D6 %nalpticos cardiorrespiratorios. #a dobutamina es un agonista selectio de los receptores b,0.
)l efecto principal de la dosis teraputica es la estimulacin cardiaca.
#a dobutamina es un agente inotrpico cuya accin principal es resultado de la estimulacin de los receptores 0,adrenrgicos
cardiacos. % dosis teraputicas, la dobutamina tambin posee un ligero efecto agonista de los receptores 2, y 0, adrenrgicos, dando
lugar a un efecto mnimo sobre el sistema ascular. % diferencia de la dopamina, la dobutamina no da lugar a la liberacin de
norepinefrina endgena.
2. De3cri0ir el 6ecani36o de accin< la 2a de ad6ini3tracin 7 3u3 accione3 5ar6acolgica3
Mecani36o de accin
%mina simpaticomimtica para administracin !-. )s una me&cla racmica F16F1 de ismeros de4tro y leo. #a forma de4tro tiene un
potente efecto agonista Q0 y Q2 y es un agente bloqueante competitio de los receptores alfa0. #a forma leo es un agonista selectio y
potente de los receptores alfa0. )l efecto global de dobutamina se debe a la unin de ambos ismeros a los receptores adrenrgicos.
Va3 de Ad6ini3tracin #a dobutamina se administra en infusin !- continua.
Ad6ini3tracin Parenteral #a dobutamina debe ser diluida en soluciones de de4trosa, 'aDl o ringer,l, pero las soluciones que
contengan bicarbonato sdico deben eitarse para impedir la inactiacin de la dobutamina por las soluciones alcalinas.
D?<BA%5!'% est indicada cuando es necesario el soporte inotrpico para el tratamiento de pacientes con estados de hipoperfusin
en los que el gasto cardiaco es insuficiente para satisfacer las demandas circulatorias.
)st indicada tambin cuando el soporte inotrpico se requiere para el tratamiento de pacientes en los que el aumento anormal de las
presiones de llenado entricular introduce el riesgo de congestin y edema pulmonar.
3. Mencionar lo3 e5ecto3 ad2er3o3 683 5recuente3.
'5ecto3 ad2er3o3:
'useas, dolor de cabe&a, palpitaciones, disnea, dolor torcico y aumento de presin arterial. Durante la prueba de esfuer&o se ha
notificado casos aislados de ruptura cardiaca.
/ueden ocurrir disrritmias entriculares. %lgunos aumentos en la frecuencia de la presin sangunea sistlica ocurren frecuentemente
pero se controla disminuyendo la dosis. #os pacientes con fibrilacin atrial pueden presentar riesgo de desarrollar respuestas
entriculares rpidas porque la dobutamina facilita la conduccin atrio,entricular.
(i64aticoltico3
Pro0le6a !: /aciente de (( a$os con diagnstico de :ipertensin %rterial lee, sin ningn otro compromiso general. )s tratado por su
mdico con /ropranolol.
!. %nali&ar a que grupo farmacolgico pertenece el /ropranolol.
)s un antagonista no selectio de los receptores adrenrgicos <eta 0 y <eta 2
2. Describir el mecanismo de accin.
%ntagonista Q adrenrgico competitio, no selectio, sin actiidad simpaticomimtica intrnseca. Su accin sobre receptores Q0 incluye6
disminucin de la frecuencia cardaca en reposo y e.ercicio, gasto cardaco, tensin arterial sisto,diastlica y reduccin de la
hipotensin ortosttica refle.a. #a cada del gasto cardaco se contrarresta por un aumento refle.o de las resistencias asculares
sistmicas. % niel bronquial por sus efectos Q2 produce broncoconstriccin. ?tros efectos6 reduccin del flu.o simptico aferente a
niel del S'D y disminucin de la secrecin de renina.
Describir sus acciones farmacolgicas.
Aratamiento del angor pectoris.,/rofila4is a largo pla&o tras infarto agudo de miocardio I!%5".,Dontrol de arrtmias cardacas
Itaquicardia paro4stica supraentricular", Aratamiento de la miocardiopatia hipertrfica obstructia.,Dontrol de la hipertensin arterial
esencial y renal.,Aratamiento au4iliar de la tiroto4icosis y crisis tirot4icas. ,Aratamiento del feocromocitoma Iasociado a alfa
bloqueante".,/rofila4is de la migra$a.,Aratamiento del tremor esencial.,Dontrol de la ansiedad y la taquicardia de ansiedad.
Dosis
Dosis inicial de O1 mgJ02 h ia oral aumentando a interalos semanales segn la respuesta. Dosis habitual 031,721 mgJd. 54ima 3(1
mgJd. /ropranolol D#S. Dosis inicial 031 mgJd. ia oral. /uede aumentarse la dosis a 2O1 mgJd.
3. 5encionar los efectos adersos ms frecuentes.
Se deben principalmente a su accin bloqueadora de receptores beta. #os efectos son ms intensos con la administracin
intraenosa e inclusie se han reportado efectos sistmicos con las aplicaciones tpicas.
<roncoconstriccin6 por el efecto en receptores R2, puede precipitarse una crisis respiratoria en pacientes con enfermedad
pulmonar obstructia crnica o asmticos.
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!nsuficiencia cardiaca congestia, bloqueo cardiaco o trastornos del ritmo especialmente en pacientes con enfermedad
cardiaca de base.
Arastornos asculares perifricos traducidos en enfermedad de Raynaud, frialdad de las e4tremidades, parestesias y fatiga.
)n sistema nerioso central pueden producir trastornos del sue$o, fatiga, alucinaciones, sncope y depresin.
)n el aparato gastrointestinal proocan diarrea, estre$imiento o indigestin, nusea , mito, dolor abdominal y trombosis
arterial mesentrica.
Reacciones alrgicas6 lupus eritematoso sistmico, laringitis, fiebre, rash, prurito, agranulocitosis y distress respiratorio.
Aambin se han reportado6 incremento de colesterol en la sangre, alopecia reersible, impotencia, sndrome de /eyronie,
prpura trombocitopnica y normocitopnica, rash psoriasiforme.
4. )4plicar breemente las acciones que se desencadenan a ra& de la actiacin de los receptores beta 0 y beta 2.
)l receptor R0 es el receptor predominante en el cora&n que produce efectos inotrpicos y cronotrpicos positios. #as acciones
especficas de los receptores R0 incluyen6
aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardaca y al aumentar el olumen e4pelido en cada contraccin
cardaca por medio del aumento en la fraccin de eyeccin.
liberacin de renina de las clulas yu4taglomerulares.
lipolisis en el te.ido adiposo.
)l receptor R2 es un receptor polimrfico y es el receptor adrenrgico predominante en msculos lisos que causan rela.acin isceral.
#a estructura cristalogrfica en tres dimensiones del receptor adrenrgico R2
M
y sus funciones conocidas incluyen6
rela.acin de la musculatura lisa, por e.emplo, en los bronquiosH
rela.acin del esfnter urinario, gastrointestinales y del tero gridoH
rela.acin de la pared de la e.iga urinariaH
dilatacin de las arterias del msculo esquelticoH
glucogenlisis y gluconeognesis
secreciones aumentadas de las glndulas salialesH
inhibicin de la liberacin de histamina de los mastocitosH
aumento de la secrecin de renina del ri$n.
5. )4plicar el lugar que ocupa esta droga en la teraputica de la :A%.
#a utilidad del propranolol en el tratamiento de la hipertensin se deben a una serie de efectos6 un efecto inotrpico negatio que
reduce el gasto cardaco tanto en reposo como durante el e.ercicioH un efecto cronotrpico negatio que reduce la frecuencia cardiacaH
la supresin de la secrecin de la renina por los ri$ones y la reduccin de la salida de neurotransmisores simpticos del sistema
nerioso central. )sto indica que el propranolol acta sobre la presin arterial mediante mltiples mecanismos.
Pro0le6a 2: /aciente de 31 a$os con diagnostico de :A% y que adems presenta una patologa prosttica I%denoma benigno de
/rstata". Su mdico le prescribe Aera&osin.
!. =rupo farmacolgico del tera&osin
/ertenece a los frmacos simpaticolticos postsinapticos G bloqueadores alfa 0 adrenrgicos
2. Descripcin de farmacocintica y farmacodinamia del medicamento.
"ar6acocintica6 el tera&osin se absorbe bien por a oral, la presencia de alimento dificulta la absorcin. #a concentracin
plasmtica mayor se alcan&a en 2,7 horas, tiempo en el que tambin se desarrolla el efecto hipotensor. )l tera&osin se
distribuye ampliamente. #a ida media plasmtica es de 02 horas, pero su efecto hipotensor dura 03,21 horas. Se metaboli&a
en hgado por metilacin y con.ugacin. Se e4creta por ri$n, en forma inalterada y sus metabolitos.
"ar6acodina6ia: #os sntomas asociados a la :/< derian de la obstruccin de la e.iga, la cual tiene 2 componentes, uno
dinmico y otro esttico, este ltimo es una consecuencia del aumento de tama$o de la prstata, esta glndula sabemos que
aumenta de tama$o con el tiempo. Sin embargo, los estudios reali&ados para conocer me.or esta patologa han demostrado
que el tama$o de la prstata no tiene correlacin con la seeridad de los sntomas de la :/< ni del grado de obstruccin
urinaria. )l componente dinmico est dado por el aumento del tono de la musculatura lisa tanto en la prstata como en el
cuello de la e.iga. )l tono del msculo liso del trgono est mediado por estimulacin neriosa simptica de los receptores
alfa,0 que se encuentran en gran cantidad en la prstata, en la cpsula prosttica y en el cuello de la e.iga. #a reduccin de
los sntomas y la me.ora del flu.o urinario despus de la administracin de tera&osina se produce por rela.acin de la
musculatura lisa mediante el bloqueo de los receptores alfa,0 adrenrgicos tanto en el cuello de la e.iga como en la prstata.
)l hecho de haber relatiamente pocos receptores alfa,0 en el cuerpo de la e.iga, la tera&osina es capa& de reducir la
obstruccin esical sin afectar la contractilidad de este rgano.
@i4erten3in: #a accin asodilatadora hipotensora de la tera&osina parece producirse principalmente por el bloqueo de los
adreno,receptores alfa,0. #a tera&osina disminuye gradualmente la presin sangunea luego de 0F minutos de su
administracin oral.
3. )fectos farmacolgicos Itto :A% y prstata"
- hipotensin sistlica y diastlica
- Iasodilatacin y enodilatacin"
- disminucin resistencia perifrica
- bloqueo catecolaminas endgenas Irespuesta alfa"
- retencin de 'aS y agua
- pocos cambios en funcin renal y TSR
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- descenso del colesterol total, #D# y triglicridos
- ascenso del colesterol :D#
- reduccin masa entricular en hipertensos con hipertrofia entrculo i&quierdo
- rela.acin trgono y esfinter esical
en pacientes con !DD6
- disminucin presin sistlica y diastlica.
- disminucin presin enosa pulmonar
- disminucin presin %uricular,derecha
- aumento del olumen minuto
- refle.o simptico barorreceptor6 taquicardia y aumento del -5.
4. Reacciones desencadenadas por receptores alfa 0 y F y efectos indeseables o colaterales del medicamento.
Reaccione3:
)l tera&osin ocasiona frecuentemente un cuadro llamado *fenmeno de la 0U dosis+ que consiste en una brusca y seera
hipotensin postural, taquicardia que puede ser seguida de sncope y prdida de la conciencia. /arece ser un fenmeno
relacionado con la primera dosis, que nunca debe ser alta y aparece con ms frecuencia en pacientes hipoolmicos e
hiponatrmicos. )n consecuencia se aconse.a no administrar una dosis mayor de 1,F o 0 mg y hacerlo por 0U e& antes de
dormir. Despus se incrementan progresiamente las dosis hasta llegar a un total de 0F a 21 mg diarios, en 2,7 dosis.
tro3 e5ecto3 ad2er3o36 mareos, palpitaciones, fatiga, nuseas, cefalea, incontinencia urinaria, impotencia, congestin
nasal, sequedad de boca, etc.
5. Bso en el paciente en particular
Se recomienda el uso de este medicamento para tratar este caso, tiene una adecuada aplicacin en este paciente especifico
debido a que de acuerdo a las condiciones clnicas del paciente y a el efecto teraputico del frmaco se relaciona como el
adecuadoH adems su biodisponibilidad es amplia permitiendo disminuir las dosis eitando los efectos adersos.
Pro0le6a 3: /aciente de se4o femenino que cursa el PU mes de embara&o. %cude al mdico y se le diagnostica :A%. )s medicada
actualmente con %lfa metildopa.
!. =rupo farmacologico de la alfa G metildopa
/ertenece a los frmacos simpaticolticos presinapticos G agonista de la alfa 2Iadrenoliticos de accin central"
2. Descripcin de farmacocintica y farmacodinamia del medicamento.
"ar6acocintica6 Se absorbe principalmente por a oral IF1L de la dosis apro4imadamente". )l efecto hipotensor m4imo
se desarrolla luego de (,3 horas. Se liga escasamente a protenas plasmticas y atraiesa la barrera hematoenceflica. #a
metildopa pasa a tras 00M de la placenta y se e4creta en la leche materna. #a metildopa se metaboli&a formando
con.ugados Imetildopa, mono,?,sulfato" en el hgado e intestino, que parecen ser actios. Se eliminan por filtracin
glomerular en forma inalterada o por sus con.ugados. Su ida media plasmtica es de 2 horas.
"ar6acodina6ia: %unque el mecanismo de accin no ha sido an demostrado en forma concluyente, el efecto
antihipertensio de metildopa probablemente se deba a que es metaboli&ada hacia alfa,metilnorepinefrina, la cual disminuye
luego la presin arterial mediante estimulacin de receptores centrales alfa,adrenrgicos, falsos neurotrasmisores yJo
reduccin de la actiidad plasmtica de la renina. 5etildopa ha demostrado que causa una reduccin neta en la
concentracin tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina tisular.
)n el hombre, la actiidad antihipertensia parece deberse nicamente al L,ismero. Se requiere apro4imadamente el doble
del racmico DL,alfa,metildopa para obtener el mismo efecto antihipertensio.
5etildopa no tiene un efecto directo sobre la funcin cardiaca y usualmente no reduce el ndice de filtracin glomerular, el
flu.o sanguneo renal o la fraccin de filtracin. #a presin generalmente se mantiene sin aceleracin cardiaca. )n algunos
pacientes la frecuencia cardiaca disminuye.
#a actiidad plasmtica de la renina, normal o eleada, disminuye durante el tratamiento con metildopa.
5etildopa reduce la presin sangunea en posicin decbito y de pie. Bsualmente produce una disminucin altamente
efectia de la presin en posicin supina con hipotensin postural sintomtica infrecuente. Don poca frecuencia ocurre
hipotensin por e.ercicio y ariaciones diurnas de la presin arterial.
3. )fectos farmacolgicos Itto :A% y prstata"
, #a metildopa reduce la resistencia perifrica y la presin arterial.
, 'o afecta significatiamente la frecuencia cardaca, el olumen minuto y los refle.os asomotores.
, Domo interfiere con el funcionamiento del sistema simptico puede producir hipertensin ortosttica.
, #a metildopa no afecta el flu.o sanguneo renal ni la filtracin glomerular. ?casiona sin embargo retencin de 'aS e
incrementa la prolactina plasmtica. )ste efecto ocurre porque la dopamina en el S'D produce una modulacin o
regulacin inhibitoria de la secrecin de prolactina.
, #a metildopa origina por decarbo4ilacin, la presencia de V,metildopamina en las neuronas dopaminrgicas, que se
libera como un falso neurotransmisor y no desarrolla dicha accin inhibitoria.
Reaccione3:
S'D6
, el efecto aderso ms comn es la sedacin, aunque con el uso prolongado tiende a desaparecer por tolerancia.
Aambin se obser disminucin de la memoria y dificultad para concentrarse, astenia, cefalea, rtigo y debilidad.
%parato cardioascular6
, #a hipotensin ortosttica aparece con frecuencia, acompa$ada de bradicardia, si no se administra .unto con un diurtico
puede obserarse retencin de 'aS y agua y edemas. )ste efecto puede agraar una insuficiencia cardaca.
)fectos hematolgicos6
CORPORACION TECNOLOGICA DE BOGOT SEPTTIEMBRE 2011 Pgina F
, #uego de 3,0 2 meses de tratamiento puede aparecer un test de Doombs positio, que no indica necesidad
imprescindible de suspender el tratamiento. Raramente puede aparecer anemia hemoltica, debiendo suspenderse la
metildopa en este caso. Aambin leucopenia Igranulocitopenia" reersible. #a anemia hemoltica puede aparecer con
ms frecuencia en pacientes con deficiencia gentica de glucosa,3,fosfato deshidrogenasa.
Reacciones de hipersensibilidad y hepatoto4icidad6
, )l tratamiento prolongado con metildopa puede producir fiebre y eosinofilia por hipersensibilidad. esta reaccin puede
acompa$arse con alteracin de la funcin heptica, incremento de fosfatasa alcalina y ms raramente ictericia
colestsica o hepatocelular. )stas reacciones son irreersibles si el tratamiento se suspende rpidamente.
?tros efectos adersos6 nuseas, mitos y sequedad de boca, urticaria, ec&ema, hiperqueratosis, Dongestin nasal,
pueden ocurrir con el uso crnico de metildopa. Aambin ginecomastia, galactorrea e hiperprolactinemia.
?casionalmente puede obserarse tambin impotencia, signos de parKinsonismo y depresin psquica. #os pacientes
que se encuentran con tratamiento crnico de metildopa deben controlarse la funcin heptica y las transaminasas cada
2,7 meses.
4. )4plicar breemente las acciones que se desencadenan a ra& de la actiacin de los receptores alfa 2 y cules son los
agentes ms importantes del grupo.
%#T% 06 #as acciones especficas del receptor W0 principalmente incluyen la contraccin del msculo liso. Dausa
asoconstriccin de muchos asos sanguneos incluyendo los de la piel, el ri$n Iarteria renal"
P
y el cerebro.
O
?tras
regiones donde se afecta la contraccin del msculo liso son6
, coronarias
, urter
, asos deferentes
, msculo liso
, tero Iembara&o"
, esfnter uretral
, bronquiolos Iaunque no tan fuerte como el efecto del receptor R2en los bronquiolos"
, ?tros efectos adicionales incluyen la glucgenolisis y la gluconeognesis del te.ido adiposo y el hgado, as como un
aumento de la secrecin por parte de glndulas saliales y la reabsorcin de sodio en los ri$ones. %lgunos antagonistas
pueden ser usados en la terapia de la hipertensin.
%#T% 26 #as acciones especficas de los receptores W2 incluyen6
, inhibicin de la liberacin de insulina del pncreasH
, induccin de la liberacin de guagn del pncreasH
, contraccin de los esfnteres del tracto gastrointestinalH
, %gregacin plaquetariaH
, inhibicin de la descarga de noradrenalina y acetilcolina
, -asoconstriccin.
***/ %ua 4ara la autoe2aluacin del +ra0a1o Pr8ctico.
0. 5encione las principales funciones de los receptores alfa2.
inhibicin de la liberacin de insulina del pncreas
induccin de la liberacin de glucagn del pncreas
contraccin de los esfnteres del tracto gastrointestinal
%gregacin plaquetaria
inhibicin de la descarga de noradrenalina y acetilcolina
-asoconstriccin.
2. 5encione el rol que desempe$an los receptores R presinpticos.
)s un receptor que forma parte de una numerosa familia de receptores de membrana para hormonas, neurotransmisores,
autacoides y drogas. Domo otros receptores de membrana, los beta adrenrgicos, se encuentran ligados a protenas
reguladoras , fi.adoras de =A/ llamadas genricamente protenas =.
#os receptores Q, fueron a su e& subdiididos en Q0 Icardioselectios", y Q 2 Imsculo liso" y ltimamente tambin en Q 7,
relacionados con el metabolismo lpido intracelular
7. !ndique el principal metabolito urinario de los neurotransmisores adrenrgicos.
%drenalina endgena Iprincipalmente, de origen medular suprarrenal" se e4creta por orina6
,)n personas normales, casi e4clusiamente en forma de metabolitos.
,)n los que padecen de feocromocitoma, un alto porcenta.e lo hace como molcula entera.
(. 5encione un agente6
a. agonista alfa0 fenilefrina
b. agonista alfa y beta noradrenalina
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c. agonista beta2 salbutamol
d. agonista alfa2. %lfa metildopa
F. 5encione la accin farmacolgica de la adrenalina sobre las siguientes estructuras o funciones6
Sus acciones farmacolgicas, en los diferentes te.idos, dependen de la densidad de los subtipos de receptores presentes, as
como de la dosis administrada.
a. Trecuencia cardiaca. por estmulo Q0 y Q2 en el ndulo sinusal
b. Dontractilidad miocrdica.
, )fecto inotrpico positio IQ0".
, )fecto cronotrpico positio IQ0 y Q2".
, %umento de la elocidad de la conduccin y de ascenso de la tensin isomtrica IQ 0".
, %umento de la elocidad de rela.acin IQ 0".
, %umento de la e4citabilidad IQ0
c. 5sculo liso bronquial. IQ 2"
d. 5sculo liso arteriolar Idosis altas".
e. )fectos metablicos.
%umentar, a tras de su accin en hgado y msculos, la concentracin de glucosa en sangre. )sto se produce porque,
al igual que el glucagn, la adrenalina moili&a las reseras de glucgeno heptico y, a diferencia del glucagn, tambin
las musculares.
3. 5encione un agente6
a. <loqueador alfa0 pra&osin
b. <loqueador alfa0 y alfa2
c. <loqueador beta0 metoprolol
d. <loqueador beta0 y beta2. /ropranolol
P. !ndique el mecanismo de accin de la %lfa metil dopa
#a alfa ,metildopa, se distribuye ampliamente, sufre el proceso desadaptacin neuronal y es biotransformada por la D?/%,
decarbo4ilasa a alfa,metil,dopamina.
)ste precursor ingresa como si fuera dopamina al grnulo adrenrgico y all es transformado en alfa,metil,noradrenalina por la
en&ima
Dopamino,Q,hidro4ilasa. o. #a metildopa acta en el S'D a niel del ncleo tracto solitario y ncleo ambiguo, la respuesta
simptica noradrenrgica refle.a arios estmulos Ibarorreceptores por e.emplo", nace en dichos ncleos para alcan&ar los centros
de control
cardioascular en el bulbo.
O. 5encione la accin farmacolgica del %tenolol sobre las siguientes estructuras o funciones6
a. Trecuencia cardiaca.
b. Dontractilidad miocrdica.
c. Donductibilidad cardiaca.
d. )4citabilidad cardiaca.
%tenolol es una droga R0,selectio Io XcardioselectioX". Significa que e.erce gran actiidad de bloqueo en receptores R0,
miocrdicos antes que en los R2 en el pulmn.
#os receptores R2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Si esos receptores fueran bloqueados, el
broncoespasmo ocasionara una seria falta de o4geno en el cuerpo. Sin embargo, debido a sus propiedades
cardioselectias, el riesgo de reacciones broncoespsticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no
selectias como propranolol. /odra ocurrir que esta reaccin se encontrara con atenolol, particularmente en altas dosis
M. 5encione las acciones del /ra&osin sobre las siguientes estructuras o funciones.
a. /re,poscarga.
b. -asos sanguneos.
c. Sistema genito,urinario.
d. !ndique efectos adersos puede causar mareos al leantarse o cambiar de postura bruscamente, especialmente despus
de tomar la primera dosis. Se recomienda tomar la primera dosis al acostarse. #a aparicin de mareos es ms frecuente
si bebe alcohol, permanece de pie, haciendo e.ercicio o si hace calor.
#a 4razo3ina es un medicamento que pertenece al grupo de los alfabloqueantes. %cta bloqueando los receptores alfa
en ciertas reas del organismo. #os receptores alfa estn presentes en el msculo de las paredes de los asos
sanguneos. Duando estos receptores son bloqueados por la 4razo3ina< el msculo se rela.a y se produce una dilatacin
del aso sanguneo, lo que produce una disminucin de la presin arterial.
#os receptores alfa tambin estn presentes en el msculo de la prstata. <loqueando los receptores alfa,
la 4razo3ina rela.a el msculo de la prstata y aliia los sntomas que se manifiestan en pacientes conhiperplasia
prosttica benigna Iaumento del tama$o de la prstata".
01. 5encione los usos teraputicos de los siguientes agentes6
a. /ropranolol. :ipertensin
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b. %tenolol. 6 hipertensin
c. Dlonidina. %ntihipertensio, taquicardia
d. %lfa metil dopa. :ipertensin arterial Ilee, moderada o intensa"
e. /ra&osin. %ntihipertensio
Aodos estos medicamentos estn indicados para el tratamiento de la hipertensin, difiere es en el tipo de receptores
sobre los que acta cada uno.
00. 5encione los efectos indeseables de los siguientes agentes6
a" /ropranolol. Dapacidad se4ual disminuidaH mareos o ahdosH sue$o Ilee"H problemas para dormirH cansancio o
debilidad inusual
b" /ra&osin. :ipotensin postural eidenciada por mareos y debilidad, en especial al comien&o del tratamiento. 5areo, dolor
de cabe&a, palpitaciones, nuseas, mitos, molestias abdominales, edema, disnea, alucinaciones, congestin nasal,
artralgia.
c" 5etildopa. %l principio del tratamiento o cuando se aumenta la dosificacin puede ocurrir sedacin, generalmente
transitoria. Aambin pueden aparecer cefalea, astenia o debilidad como sntomas tempranos pero pasa.eros.
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