CURSUL NR 12

MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV

Antiacide-Antiulceroase
Aparatul digestiv este alcatuit din tubul digestiv si glandele anexe .
Tubul digestiv este compus din : cavitatea bucala,faringe esofag, stomac intestin subtire,
intestin gros.Aceste segmente se inlantuie sub forma unui tub ce incepe cu orificiul bucal
si se incheie cu orificiul anal.Boala ulceroasa (ulcerul gastric si ulcerul duodenal)
reprezinta o afectiune cronica care evolueaza simtomatic sau asimtomatic cu perioade de
remisiune ,cu tendinte spontane de vindecare.Episoadele de activitate se manifesta prin
ulcerul activ(ulceratie) ce reprezinta din punct de vedere histopatologic pierdere de
substanta,o intrerupere a continuitatii mucoasei gastrice sau duodenale cu diametrul de
peste mm incepand de la invelisul mucoasei pana la seroasa.Eroziunea se deosebeste de
ulceratie prin faptul ca aceasta este prezenta doar la nivelul mucoasei.
Boala ulceroasa este cunoscuta sub numele ulcer peptic deoarece ulceratia este
produsa de digestia clorhidropeptica a mucoasei
. !actorii favorizanti sunt :alcoolul, cafeaua,
stresul,alimentatia nerationala precumm si infectiile gastrice cu "elicobacter.!actorii
genetici predispozanti cresc riscul aparitiei bolii ulceroase.
#imtomatologie :durere in epigastru sau in hipocondru drept,
Tranzit accelerat(golirea stomacului de $ ori mai mult decat normal in
cazul ulceruluiduodenal
"emoragie gastrica sau duodenala cu melena sau hematemeza
%iferentierea intre &% si &' :&% se caracterizeaza prin hiperaciditate
gastrica iar &' se caracterizeaza prin normo sau hiposecretie gastrica acida dar este
prezenta lipsa factorilor de aparare
Epidemiologie
(el mai mare numar de cazuri este intalnit la barbati versus femei iar in randul
acestora fumatorii ,consumatorii de alcool reprezinta cel mai mare procent
)a copii ulcerul este determinat de infectiile cu "elicobacter p*lori sau are o
determinanta familiara
"elicobacter p*lori este o bacterie gram negativa care produce o proteaza ce
distruge mucina cu rol protector %istrugerea mucinei determina intrtinerea procesului
inflamator #tatistica demonstreaza ca aparitia cancerului gastric este strans legata de
prezenta acestei bacterii. Eradicarea ei are un rol important in rezolvarea cazurilor de
boala ulceroasa.
ANTIACIDE
#unt medicamente ce reduc cantitatea de "() din cavitatea stomacului .+ecanismul
de actiune are la baza doua tipuri de reactii:reactii de neutralizare prin dublu schimb si
reactii de adsorbvtie si protectie.
,n functie de solubilitatea lor in apa si "() antiacidele pot fi :
-alcalinizante
-neutralizante
-adsorbante
Alcaliniantele(.A"(/0 fosfatul disodic,citratul de sodiu) sunt solubile in "$/" si in
"().Aceste substante alcalinizeaza continutul gastric cu scaderea vascozitatii mucusului
protector,stimuleaza secundar secretia de "()(efect rebaund) , se absoarbe intestinal
ducand la crestera rezervei alcaline(alcaloza) si formarea calculilor renali.
Neutraliantele((arbonatul de calciu,oxidul de magneziu, hidroxidul de
aluminiu,fosfatul de aluminiu)sunt insolubile in "$/ si solubile in "()
-ridica 1" gastriuc la maxim neutru
-nu modifica rezerva alcalina
Adsor!antele(carbonatul de bismut,subnitratul de bismut,bentonite, alginati)sunt
substante insolubile in "$o si in "(). Au efect antiacid redus prin adsorbtie de "() si
prin formarea de film protector la nivelul mucoasei gastrice.
Antiacidele alcalinizante ,neutralizante se administreaza sub forma de preparate
magistrale sau tipizate Ele nu se administreaza niciodata singure din cauza efectelor
secundare ce se pot dezvolt(alcaloza, efect rebaund, constipatie),n preparatele
farmaceutice asocierea acestora este binevenita si benefica Asocirea se poate face si cu
substante anticolinergice de tip atropina cu rol hiposecretor
Antiacidele se administreaza la 2h-0 ore dupa mese precum si inainte de culcare ,ntre
medicatia antiacida si alte medicamente trebuie pastrat un interval de cel putin $ ore.
%urata tratamentului in ulcer este de 2luna pana la $ luni.
Antiacidele modifica absorbtia multor medicamente :digoxin, aspirina,
tetraciclina,anticuagulante, chinolone,captopril scazand absorbtia acestora
(resc absorbtia pentru teofilina,levodopa,acid valproic.
A)(A),.,3A.TE
"icar!onatul de sodiu folosit ca antiacid nu este recomandat ca atare pentru
efectele sale secundare :alcaloza, efect rebaund4.
Car!onatul de calciu este un alcalinizant prin dublu schimb
(a(/0 5$"()6(a()$ 5(/$5"$/$
,n exces determina aparitia constipatiei.
#idro$idul de %a&neiu +agnezia usta este un neutralizant eficient mai ales
combinat cu alte antiacide.1oate determina sedare puternica tulburari cardiovasculare
uneori diaree
#idro$idul de alu%iniu creste 1" aproape de neutru.+anifesta proprietati
neutralizante,adsorbante astringente sidecongestionante ale mucoasei.,stimulent al 1'E$
protectoare a mucoasei gastrice.
Antiacidele se gasesc conditionate in produse industriale conditionate sub forma
de comprimate masticabile si,sub forma de suspensii
+aloox comprimate si suspensii,.ovaloox comp. si suspensii,Almagel si Almagel
A,Antacid,%E-./),'astrofait ,#ucralfat de .a.
Antiacidele nu se administreaza in abdomen acut si in hemoragia gastrica.
"i%7/8,%&) %E A) este insolubila in "$/ dar solubil in "()
A)(/")05"()6A)()05 0"$/
A)(/")0 actioneaza ca neutralizant, adsorbant,astingent,stimulator al 1'E$
Efecte secundare:constipatie,osteomalacie si anemie 1rin legarea fosforului ca fosfat de
aluminiu determina demineralizarea osoasa si anemoia prinlegarea ferului si eliminarea
sa prin fecale
Adsor!antele
#arurile de bismut B,(/0 si B,./0 sunt saruri insolubile in "$/ dar si in acizi.
Aceste saruri au actiune antiacida prin mecanism adsorbant,protector mecanic pentru
mucoasa Administrarea acestor saruri detrmina colorarea fecalelor in negru datorita
formarii sulfurii de Bismut de culoare neagra.
ll- IN#I"IT'ARE ALE SECRETIEI GASTRICE
1A7A#,+1AT/),T,(E inhiba secretia gastrica prin blocarea receptorilor muscarinici
+2 si+$. :atropina, butilscopolamina si propantelina.
A.T,",#TA+,.,(E Aceste medicamente actioneaza prin antagonoizarea activitatii
stimulatoare a "istaminei."istamina are o functie excitosecretoare gastrica la nivelul
receptorilor "$ +omentul propice de administrare a acestor medicxamente este seara la
culcare pentru ca noaptea este crescut tonusul parasimpatic
+edicamente
(,+ET,%,.A Absorbtie rapida p.o ,metabolizare hepatica sub actiunea
enzimelor microzomile in special citocromul 19:.,eliminare renala%ifuzeaza prin
placenta si in laptele matern ,de asemenea trece B"E.
,nduce inhibitie enzimatica a #/+" (sistem oxidativ microzomial ) cu diminuarea
metabolizarii de catre #/+" a medicamentelor asociate (antidepresive triciclice,
benzodiazepine,antiepleptice de tipul fenitoina si carbamazepina, lidocaina, morfina
teofilina,blocante ale canalel,or de calciu.anticuagulantele cumarinice.
,.% ,n &% cu disparitia durerii in prima saptamana si vindecarea ulceratiei in 0:zile sau
;: de zile %oza este de <:: de mg seara la culcare sau 9::mg de $x4zi.,n &' efectul
benefic este mai purtin semnificativ
,n esofagita de reflux si in sindromul 3/),.'E7- E)),#/.(tumoare gastrica
secretoare de gastrina) doza zilnica este de 9::mg de 9x4zi.
#e asociaza cu antiinflamatoarele nesteroidiene ,este folosita ca medicatie
antiandrogenica in tratamentul hirsutismului. =Actiunea cimetidinei este diminuata de
sarurile de A) si +' dar si de actiunea parasimpatoliticelor
Efecte secundare :digestive manifestate prin greata, varsaturi constipatie uscarea gurii
Endocrine antiandrogenice priun blocarea receptorilor androgeni
detrminand aparitia ginecomastiei ,instalarea impotentei sexuale efecte ce dispar odata cu
intreruperea tratamentului.
7A.,T,%,.A 1rezinta un potential mai mare comparativ cu cimetidina.,n tratamentul
ulcerului doza este de 0::mg adminstrate odata pe zi de preferat seara.#e poate
administra si ,+ sau ,>.efectele toxice sunt mult diminuate comparativ cu cimetidina iar
efectele antiandrogenice aproape lipsesc.Absorbtia ranitidinei este scazuta in asociere cu
antiacidele.
.,3AT,%,.A (A8,%) !armacodinamie si !tox. asemanatoare ranitidinei,%oza
optima este de 0::mg4zi.7a reduse,nu inhiba #/+" dependent de citocromul 19:.
!A+/T,%,.A 1rezinta potenta mai mare decat (imetidina Echivalentul clinic
este de$:mg versus <::mg la (imetidina..& inhiba #/+" deci nu influenteaza
metabolizarea medicamentelor metabolizate de #/+" %oza terapeutica este de $:mg de
$x4zi sau 9:mg seara.
IN#I"IT'ARELE P'MPEI DE PR'T'NI
7eprezentanti =/meprazolul,1antaprazolul,)ansoprazol,Esomeprazol
+ecanism =
Blocarea pompei de protoni (blocarea AT1-azei)enzima a celulelor parietale
gastrice ce realizeaza schimbul de protoni " 4?