FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

ANTAGONISTAS -ADRENRGICOS
(Prazozina, Doxazocina)

ANTAGONISTAS -ADRENRGICOS (Atenolol, Propranolol,
Metoprolol )
Jvenes hipertensos, con patologa cardiaca asociada: angina,
infarto, arritmias

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA (Enalapril, Captopril, Lisinopril)
Intolerancia a diurticos y -. Pueden usarse en caso de ICC,
diabetes e hipertrofia ventricular izquierda

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA
(Losartan)
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO (Nifedipino,
Verapamilo, Nitrendipino)
Pacientes que no toleran diurticos, o -, hipertensos con baja actividad
plasmtica de renina, patologa pulmonar asociada, enf vascular perif. o
hipertrofia del ventriculo izquierdo.

DIURTICOS (Furosemida, Hidroclorotiazida: En ancianos y en
hipertensos volumen-dependiente)

VASODILATADORES DIRECTOS (Hidralazina, Nitroglicerina,
Nitroprusiato Sdico)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Cuando el cuadro de hipertensin no se controla con un solo agente,
debe reemplazarse por otro frmaco de distinta clase.
Si con esto no es suficiente se debe empezar a pensar en la asociacin
de frmacos.
En general, los diurticos deben asociarse, si no se usaron en primer
lugar, al resto de los grupos teraputicos, ya que potencian el efecto
antihipertensivo de todos ellos.
Si con dos agentes no se controla, aadir un tercer agente ha sido
prctica comn.
En todo caso, siempre se debe evaluar, antes de hacer una nueva
asociacin, si hay falta de cumplimiento del paciente, dosificacin
inapropiada o consumo exagerado de alcohol o de otros factores
inductores de hipertensin.
FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS -1:
Prazozina, Doxazosina
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
Vasodilatacin arteriolar y venosa
Disminucin de la resistencia vascular perifrica
Disminucin de la presin arterial
MECANISMO DE ACCIN:
Bloqueo del receptor -1 y desplazamiento
de la accin de norepinefrina (vasoconstrictor)
RAM:
Hipotensin y sncope (1era dosis)
Cefaleas, mareos, somnolencia, nuseas
Eyaculacin retardada o inhibida
USOS TERAPUTICOS:
Hipertensin arterial, Falla cardaca congestiva, HPB.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS BETA
No selectivos. 1, 2: PROPRANOLOL
Cardioselectivos o 1 selectivos: ATENOLOL
Mixtos -1 y : CARVEDILOL
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Disminuyen frecuencia, contraccin y veloc. conduccin cardaca
Disminucin del gasto cardaco
Disminucin de la presin arterial
Reduccin persistente del gasto cardaco sin aumento de la resistencia
vascular perifrica
Disminuye requerimientos de oxgeno por el miocardio
Efectos antiarrtmicos: disminuyen excitabilidad, conduccin AV,
automatismo.
MECANISMO DE ACCIN:
Bloqueo de receptores -1 y
ANTAGONISTAS -ADRENERGICOS
No selectivos. 1, 2: PROPRANOLOL
Cardioselectivos o 1 selectivos: ATENOLOL
Mixtos -1 y : CARVEDILOL
OTROS EFECTOS FARMACOLOGICOS
Cardioselectivos menor efecto
Aumento de la contraccin del msculo bronquial
Evita advertencia y recuperacin de hipoglicemia
Bloquea temblor inducido por catecolaminas
Disminuye produccin del humor acuoso y facilita el drenaje
Aumenta triglicridos y disminuye HDL

MECANISMO DE ACCIN:
Bloqueo de receptores -1 y
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
RAM:
Insuficiencia cardaca congestiva.
En casos donde la actividad simptica es esencial para el
mantenimiento de la funcin miocrdica
Bradicardia
Broncoconstriccin
Hipoglicemia
Sindrome de Raynaud
Enf. Vascular Perifrica
Alucinaciones, insomnio, depresin, pesadillas, diarrea,
nuseas, dolor epigstrico, flatulencia.
Impotencia, fatiga, extremidades fras.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

APLICACIONES TERAPUTICAS

Cardiopata isqumica
Angina
Insuficiencia cardaca leve
Hipertensin (efectos metablicos)
Arritmias (supraventriculares)
Otros: Ansiedad, prolapso mitral, temblor esencial, profilaxis
de la migraa, sncope vasovagal, glaucoma.

AGONISTAS ADRENERGICOS
AGONISTAS -2: CLONIDINA ; METILDOPA
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
Hipotensin
Disminucin del flujo simpatico central y secrecin de norepinefrina,
mediante accin presinptica
Disminuye resistencia vascular
Disminuye retorno venoso
Disminuye contractilidad y frecuencia cardaca
RAM
Xerostoma y sedacin
Disfuncin sexual
USOS TERAPEUTICOS
Hipertensin arterial
Adiccin y Sindrome de abstinencia (Clonidina)
ANTAGONISTAS DE CALCIO:
Nifedipina, Verapamil, Nitrendipina
EFECTOS FARMACOLOGICOS:
-Msculo liso: Vasodilatacin
-Msculo cardaco: Disminucin de inotropismo, cronotropismo,
demanda de xigeno.
MECANISMO DE ACCIN:
Disminucin de la entrada de Calcio
RAM:
Cefaleas, bochornos, mareos
Estreimiento (verapamilo), edema de tobillos
Depresin ventrculo izquierdo,
Hipotensin e isquemia tisular
ANTAGONISTAS DE CALCIO:
Nifedipina, Verapamil, Nitrendipina
APLICACIONES TERAPUTICAS

Hipertensin (DHP de accin prolongada)
Angina y espasmo coronario
Taquicardia supraventricular

CONTRAINDICACIONES
Bradicardia
Infarto (DHPs)
Cardiomiopata obstructiva
Insuf. Cardaca congestiva:
- La empeora
- No disminuye la hipertrofia
Angina inestable
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA (IECA)
Captopril, Enalapril, Fosinopril
El sistema renina-angiotensina constituye parte de los mecanismos
homeostticos que controlan la presin sangunea y la composicin
electroltica de los lquidos orgnicos.

Una estimulacin de este sistema produce un incremento en el
volumen plasmtico y una excesiva retencin de sodio.
El primer frmaco con la capacidad de inhibir la ECA, fue el
TEPRTIDO, obtenido del veneno de una vbora,
Brothopos jarapa, pero era inactivo por va oral.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA (IECA)
Captopril, Enalapril y Fosinopril
RAM
-Hipotensin
-Hiperkalemia
-Disminucin de la funcin renal
-Tos,
-Edema angioneurtico, disgeusia

Hipertensin
-Disminuye resistencia vascular perifrica
-Disminuye hipertrofia ventricular izquierda
-Mejora funcin endotelial coronaria
-Aumenta flujo sanguneo renal

Falla cardaca
-Vasodilatacin y disminucin de la postcarga
-Disminuye la precarga
-Disminuye resistencia renovascular

Infarto agudo del miocardio
-Disminuye remodelamiento
-Mejora funcin endotelial
ACCIONES FARMACOLGICAS Y APLICACIONES
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA (IECA)
Captopril, Enalapril y Fosinopril
FARMACOCINTICA
Caracterstica
CAPTOPRIL ENALAPRIL FOSINOPRIL
Grupo funcional
-SH -COOH -PO2
Biodisponibilidad
70% 40% 36%
Vida Media
2h 11h 11,5h
Durac. de accin
3-4 h 12-24 h 12-24 h
Eliminacin
renal renal Renal/hepat.
Prodroga
No Si Si
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA
(LOSARTAN)
Es una alternativa en intolerancia a IECAs
No tiene efectos adversos relacionados con bradikinina
No es superior al efecto de IECAs
Efecto mximo: 3- 6 semanas

Farmacocintica:
Biodisponibilidad: 33%
Vida media: 2 h; metabolito activo: 9 h
Eliminacin por va heptica
No es prodroga
DIURETICOS
Aumentan la tasa de flujo urinario y la excrecin
de electrolitos Na+ y Cl-
Hay diurticos de asa: Furosemida y diurticos Tiazida
Diurticos de asa: FUROSEMIDA
Inhibe la reabsorcin de Na+, Cl-, Ca++ y Mg++
Aumenta la excrecin de H+, K+, HCO3- y fosfato.
Aplicaciones teraputicas

ICC crnica
Hipertensin (no son de 1era lnea)
Sndrome nefrtico
Edema agudo de pulmn
RAM y toxicidad

Hiponatremia y deplecin
de volumen.
Hipopotasemia,
Hipomagnesemia e
Hipocalcemia
Alcalosis metablica
Hiperuricemia,
Hiperglicemia
LDL HDL
Diurticos tiazida: HIDROCLOROTIAZIDA
Accin a nivel del tbulo distal:
Aumento moderado de la excrecin de NaCl, HCO3, fosfato,
K+, H+, magnesio y reabsorcin de Ca++
Aplicaciones teraputicas
Edema
-ICC, cirrosis, sindrome nefrotico,
Falla renal crnica
-Inefectivos a filtracin glomerular
de < 30-40 L/min

Hipertensin
Osteopoross
Clculos renales de calcio
Diabetes inspida nefrgena
RAM y toxicidad
Hipovolemia e Hipotensin
K+, Na+, Cl-, Mg++


Ca++, cido rico

Alcalosis metablica
Disminuye tolerancia a la glucosa

LDL y HDL
Triglicridos