ANTIARRITMICOS DE CLASE I

Los antiarritmicos de clase I actan bloqueando los canales de sodio sensibles al voltaje,
mediante el mismo mecanismo que los anestsicos locales.
Tienen escaso efecto sobre la membrana en reposo totalmente polarizada.

Los antiarritmicos de clase I causan generalmente un descenso de la excitabilidad y velocidad
de conduccin. El uso de los bloqueantes de los canales de sodio va disminuyendo
progresivamente a causa de sus posibles efectos proarritmicos, especialmente en los pacientes
con disminucin funcional del ventrculo izquierdo y cardiopata isqumica.

DEPENDENCIA DEL USO:
Los frmacos de clase I se unen mas rpidamente a los canales de sodio abiertos o inactivos
que a los canales plenamente repolarizados que se han recuperado del ciclo previo de
despolarizacin. Ejercen un mayor grado de bloqueo en los tejidos que se despolarizan con
frecuencia.

Los frmacos de clase I se han subdividido en tres grupos.

Los frmacos de clase IA enlentecen el ritmo de ascenso del potencial de accin (es decir
enlentecen la conduccin) prologan el potencial de accin y aumentan el periodo refractario
efectivo ventricular. Su velocidad de asociacin con los canales de sodio activados o
inactivados es intermedia.

Los frmacos de clase IB ejercen reducen la duracin del potencial de accin mediante el
acortamiento de la repolarizacion e interacta rpidamente con los canales de sodio.

ARRITMIAS:
La inhibicin de los canales de potasio amplia el potencial de accin con alargamiento del
intervalo QT en el electrocardiograma. Este efecto se asocia con un mayor riesgo de
taquiarritmias ventriculares potencialmente mortales.

La causa mas frecuente de prolongacin del intervalo QT es la inducida por frmacos aunque
tambin puede ser gentica.
Frmacos como la cisaprida, el grepafloxacino, la terfenadina y el astemizol se retiraron del
mercado a causa de la aparicin de arrtimias graves y mortales.

QUINIDINA
Es el prototipo de frmaco de clase IA. En realidad puede precipitar arritmias como la
taquicardia ventricular polimrfica.
Debido al potencial toxico en la actualidad cada vez esta siendo mas reemplazada, desde el
punto de vista clnico por los bloqueantes de los canales de calcio como la amiodarona y el
verapamilo.

Mecanismo de accin: Se une a los canales de sodio abiertos o inactivados e impide la
entrada de sodio, enlenteciendo asi el rpido ascenso durante la fase 0, reduce la pendiente
de despolarizacin espontanea en la fase 4 e inhibe los canales de potasio.

Usos teraputicos: Una amplia variedad de arritmias: auriculares de la unin AV y
taquiarritmias ventriculares, prevenir la taquicardia ventricular frecuente.

Farmacocintica Se absorben rapidadespues de su administracin por via oral, se metaboliza
extensamente en el hgado.

Efectos adversos: desarrollo de arritmias, causar bloqueo SA o AV o asistolia. A niveles
toxicos, el frmaco puede inducir taquicardia ventricular.
A menudo aparecen nauseas vmitos y diarrea. Grandes dosis de quinidina puede inducir
sntomas del quinismo ( Visin borrosa acufenos, cefalea, desorientacin y psicosis.)

PROCAINAMIDA
Frmaco de clase 1A derivados del anestsico local procaina.

Farmacocintica: se absorbe bien por va oral produce hipotensin si se inyecta con
demasiada rapidez. Su semivida es relativamente corta de 2h a 3h. el frmaco se acetila en el
hgado se elimina por via renal.

Efectos adversos: un sndrome reversible semejante al lupus eritematoso que se desarrolla
en el 25%-30% de los pacientes. Las concentraciones toxicas pueden causar asistolia o inducir
arritmias ventriculares.
En el sistema nervioso central consisten en depresin, alucinacionesy psicosis.

DISOPIRAMIDA
Produce un efecto inotrpico negativo, mucho mas dbil que la quinidina y la procainamida,
causa vasoconstriccin perifrica, puede producir y puede producir un descenso clnicamente
importante de la contractilidad miocardica en los pacientes cuya funcin ventricular izquierda
se halla previamente alterada.

Se utiliza en el tratamiento de las arritmias ventriculares como alternativa a la procainamida o
la quinidina.

FARMACOCINETICA: EL 50% del frmaco ingerido por va oral se excreta. El 30% del frmaco
se cpnvierte en el hgado.

EFECTOS ADVERSOS: anticoligergicos ( sequedad de boca, retencin urinaria, sision borrosa y
estreimiento activo.


Lidocana
Se socia y disocia rpidamente de los canales de sodio. Las acciones de los frmacos se
manifiestan cuando el ciclo cardiaco se despolariza o descarga rpidamente tiles para tratar
las arritmias ventriculares, tratamiento urgente de las arritmias cardiacos. Tratamiento
urgente de las arritmias cardiacas.

ACCIONES: anestsico local reduce la duracin de la fase 3 de repolarizacion y del potencial de
accin.

USOS TERAPEUTICOS: Arritmias ventriculares que se producen durante la isquemia
miocardica como el infarto de miocardio.

FARMACOCINETICA: Administrada por via i.v. , por sus amplia transformacin en el hgado lo
que impide su administracin por via oral.

EFECTOS ADVERSOS: Altera poco la funcin ventricular izquierda y carece de fecto inotrpico
negativo. En el SNC consiste en somnolencia, lenguaje confuso, parestesias, agitacin, estado
confusional y convulsiones


MEXALETINA Y TOCAINIDA:

Pertenecen a la clase IB, pueden administrarse por via oral. La Mexiletina Se utiliza para el
tratamiento crnico de las arritmias ventriculares asociadas con un infarto de miocardio
previo. La tocainida se emplea en el tratamiento de las taquiarritmias ventriculares y posee
toxicidad sobre los pulmones.

FLECAINIDA
Frmaco de clase IC, se disocian lentamente de los canales de sodio en reposo y ejercen unos
efectos importantes, incluso con frecuencias cardiacas normales su uso en las arritmias
ventriculares rebeldes.

ACCIONES suprime la fase 0 de ascenso en las fibras de Purkinje y miocardicas produciendo un
importante enlentecimiento de la conduccin en todos los tejidos cardiacos.

USOS TERAPEUTICOS: Arritmias ventriculares rebeldes suprime las extrasstoles ventriculares,
un efecto inotrpico negativo que pueden agravar la insuficiencia cardiaca congestiva.

FARMACOCINETICA: ABSORBE POR VIA ORAL, UNA SEMIVIDA DE 16h a 20h.

Efectos adversos Mareos, visin borrosa, cefalea y nauseas puede agravar las arritmias
preexistentes o inducir una taquicardia ventricular.

PROPAFENONA:
Frmaco de clase IC son similares a las de la flecainida, enlentece la conduccin en todos los
tejidos cardiacos y se considera una sustancia antiarritmica de amplio espectro.