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ANTIMICROBIANOS (ATM)

FARMACOCINTICA
1. ADMINISTRAO E ABSORO:
Para o ATM exercer sua atividade ele deve: (1) atingir concentrao ideal no local da infeco, (2)
atravessar a parede celular do AE; (3) apresentar afinidade pelo receptor no interior do AE; (4)
permanecer tempo suficiente para exercer efeito.
Vias de administrao: VC, IM, IV, Tpica, Retal, Aerossol, Intra-cavidades.
Biodisponibilidade: Proporo da dose que chega na corrente sangunea.
Administrao >> Concentrao srica mxima >> distribuio >> metabolizao >> excreo >>
concentrao srica mnima (antes da prxima dose).
2. DISTRIBUIO TISSULAR: O ATM chega e fica no foco infeccioso em concentraes acima da
concentrao inibitria mnima? Fatores que influenciam:
Inflamaao facilita a distribuio tissular do ATM aumentando sua concentrao no foco infeccioso.
Coleo purulenta reduz a difuso devido a acidez, c[apsula de abscesso
Ligao a protenas plasmticas (quanto maior a ligao, menor a difuso e a atividade teraputica)
Hidrossolubilidade (excreo + rpida via renal) X Lipossolubilidade (excreo + rpida via heptica
e penetra profundo nos tecidos).
3. METABOLISMO E ELIMINAO
Principais vias: Renal X Fgado
Alguns ATM so eliminados sem sofrer metabolizaa (sob forma ativa):
penicilinas/aminoglicosdeos; E outros sofrem metabolizao e so eliminados parcialmente sob
forma ativa: cefalosporina, macrolideo, tetraciclina.
FARMACOCINTICA
Concentrao inibitria mnima (MIC/CIM)
Tempo-dependente = quanto mais vezes a concentrao acima da MIC, maior ser o efeito
inibitrio. Ex.: B-lactmicos e Vancomicina.
Dose-dependente = quanto maior a concentrao acima da MIC, maior ser o efeito inibitrio. Ex.:
Aminoglicosdeos e quinolonas.
Efeito ps antibitico: efeito inibitrio permanece aps a concentrao reduzir abaixo da MIC. Ex.:
gentamicina, clinda e vancomicina.


B-LACTMICOS
Caractersticas gerais: M absoro VO, Hidrossolubilidade, Eliminao renal (bom p/ ITU, mas
nefrotxico), Eliminao sob forma ativa, ATB tempo-dependente, No tem efeito ps antibitico,
Bactericida, Espectro bom para GRAM + e moderado para anaerbios.
Grupos: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenens, Monobactans.
B-LACTMICOS: PENICILINAS
Mecanismo de ao: Bactericida, interfere na sntese de peptideoglicanos (parede celular bacteriana).
Classificao:
1) Benzilpenicilinas (naturais):
Penicilina G Cristalina: GRAM+ e anaerbios (pouco); administrao IV em 4/4h; Ultrapassa BHE
(apenas quando h inflamao). Utilizao: meningite meningoccica, neurossfilis, leptospirose,
endocardite, infeces estreptoccicas.
Penicilina G Benzatina: GRAM +; administrao IM 1x/dia mantendo nvel srico por 7-30 dias,
pouco hidrossolvel (tem grande ligao proteica, sendo de depsito). Utilizao: sfilis,
faringoamidalite putcea (strepto), profilaxia de FR.
Penicilina V: GRAM +; administrao VO em 6/6h. Utilizao: terapia sequencial s penicilinas
parenterais.
2) Aminopenicilinas (semi-sintticas):
Ampicilina: GRAM + e GRAM -; Administrao IV/VO em 6/6h. Utilizao: infeces de vias areas
(strepto), infeces por Enterococus (TGU).
o Ampicilina-Sulbactam: aumento do espectro para GRAM (acinetobacter). Droga de
escolha para infeces de vias biliares, infeco de VA e TGU.
Amoxacilina: GRAM + e GRAM -; Administrao VO 8/8. Atua como uma Ampicilina com melhor
absoro VO. Mesmos usos da ampicilina.
o Amoxacilina clavulanato: aumento do espectro para produtores de B-lactamase (s.aureus,
H.influenzae, M.catarrhalia, anaerbios so resistentes a amoxacilina pura). Utilizao:
infeco de VA, pele e partes moles.
3) Penicilinas resistentes s penicilinases
Oxacilina: GRAM + (S.aureus) e anaerbios; administrao IV 4/4h. Usos: droga de escolha para tto
de infeces estafiloccicas meticilina-sesceptveis (comunitrias) e no serve para as meticilina-
resistentes (hospitalares).
4) Penicilinas de espectro estendido
Carboxipenicilina (TICARCILINA) e Ureidopenicilina (PIPERACILINA): GRAM +, GRAM -,
Pseudomonas e anaerbios. Administrao IV 6/6h. Usos restritos! : ATB de amplo espectro
(infeces hospitalares, neutropenia febril)
B-LACTMICOS: CEFALOSPORINAS
1 Gerao: CEFALEXINA (VO), CEFALOTINA (IV), CAFAZOLINA (IV)
Espectro: GRAM + (strepto, Staphylo no resistentes a oxacilina) e GRAM (E. coli, K. pneumoiar,
Proteus)
Indicaes: IVAS (faringite estreptoccia), Inf. de pele, ITU, profilaxia cirrgica no envolvendo TGI
(cefazolina).
Podem ser utilizados na gestao!
2 Gerao: CAFACLOR (VO), CEFUROXIMA (IV), CEFOXITINA (IV)
Espectro: GRAM +, Aumenta espectro para GRAM (H. influenza, M. catarrhalis, Neisseria) e
Anaerbios.
Indicaes: IVAS (faringoamidalites, otites, sinusites), inf. uroginecolgicas, profilaxia cirrgica do
TGI (Cefoxitina).
3 Gerao: CEFTRIAXONE (IV), CEFOTAXIMA (IV), CEFTAZIDIMA (IV)
Espectro: GRAM+, GRAM -, Pseudomonas (ceftazidima)
Indicaes: Meningite bacteriana (ceftriaxone em dose dobrada), pneumonias, ITU complicadas,
infec. de pele/partes moles.
4 gerao: CEFEPIME (IV)
Espectro: GRAM +, GRAM -, Pseudomonas, MRSA
Indicaes: infeces nosocomiais, tto emprico de sepse, neutropenia febril.
B-LACTMICOS: CARBAPENENS
IMIPENEM, MEROPENEM, ESTAPENEM
Caractersticas gerais: Drogas de amplo espectro (GRAM +, GRAM -, Anaerbios, Pseudomonas, MRSA)
com excelente penetrao em tecidos profundos.
Particularidades:
IMIPENEM: IV de 6/6h; Melhor penetrao ssea; Rebaixa limiar de convulso (epileptognico);
Nefrotxico.
MEROPENEM: IV fr 8/8h; Melhor penetrao em SNC; Menos epileptognico que o imipenem;
Menos nefrotoxicidade.
ERTAPENEM: IV 1x/dia (alta ligao proteica); No age contra Pseudomonas e Acinetobacter.
B-LACTMICOS: MONOBACTANS
AZTREONAM: IV/IM de 6/6h
Espectro: GRAM e Pseudomonas
Alternativa aos AMINOGLICOSIDEOS por ter boa penetrao no trato genitourinrio, ter bom
espectro contra GRAM e ser pouco nefrotxico.
No deve ser utilizado como monoterapia contra infeces graves por Pseudomonas.
SULFONAMIDAS
Caractercticas Gerais: Boa absoro VO; Alta ligao proteica; Hidrossolveis; Eliminao Renal; ATBs
tempo-dependentes; Bacteriostticos (interferem no DNA bacteriano atravs da inibio da sntese de
cido flico); Espectro abrange GRAM+, GRAM- e Toxoplasma.
Efeitos colaterais: nefrotoxicidade, mielotoxicidade, reaes cutneas graves (SSJ, NET), teratogenicidade,
expoliao de cido flico.
1. Sulfametoxazol 400mg Trimetropin 80mg (Cotrimazol) Bactrim: VO, 800-1200 de 12/12h; IV,
100mg/Kg/dia dividido em 6/6h.
Indicaes: IVAS, ITU, infeces de pele, imunossupresso/HIV (pneumocistose, isosporase, ciclosporase)
2. Sulfadiazina: VO, 1-2g de 8/8h.
Indicaes: Toxoplasmose (repor cido folnico sempre!)
POLIMIXINAS
Caractersticas gerais: M absoro VO; hidrossolveis; eliminao renal; eliminao sob forma ativa; ATB
tempo-dependente; bactericidas; espectro anbrange GRAM- (ativo contra a maioria dos multirresistentes).
Efeitos colaterais: nefrotoxicidade e neurotoxicidade.
Polimixina B: IV, 2,5 5mg/Kg/dia divididos em 8/8h e Polimixina E (colistina): IV, 2,5 5mg/Kg/dia em
6/6h.
Infeces graves por GRAM- multirresistentes como Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter spp
(nosocomiais).
MACROLDEOS (ITROS)
Caractersticas gerais: boa absoro VO ( reduo da biodisponibilidade pelos alimentos); Lipossolveis
(penetram bem nos tecidos, exceto no SNC e osso); eliminao biliar; eliminao sob forma parcialmente
ativa; ATB concentrao-dependente e com efeito ps-antibitico (administra poucas vezes ao dia);
bacteriostticos (interferem na sntese proteica); espectro abrangendo GRAM+/GRAM-/Protozorios.
Apresentam ao anti-inflamatria atravs da inibio da sntese de citocinas pr-inflamatrias.
1. Eritromicina: VO/IV de 6/6h ( o nico com muitas doses)
GRAM+, alguns GRAM- (T. pallidum, C. trachomatis, H. ducrey,Bartonella, Bordetella pertusis (coqueluxe),
Corynebacterium diphteriae, DST)
Evitar na gestao e puerprio
IVAS (pneumococo), infeces de pele/partes moles, sfilies (tto alternativo), linfogranuloma venreo,
cancro mole, doena da arranhadura do gato, coqueluche, difteria.
2. Claritromicina: VC/IV de 12/12h
GRAM=, alguns GRAM- (mycoplasma, legionella, chlamydia, moraxella, micobacterium avium), protozorios
(criptosporidium, toxoplasma).
IVAS, pneumonias atpicas (timo), infeces de pele/partes moles, H. pilori, doenas da arranhadura do
gato, doena de Lyme, criptosporidiose e toxoplasmose (pra quem tem alergias as sulfas).
3. Azitromicina: VO, IV 1xdia
GRAM+, GRAM-, Protozorios
Macroldeo com melhor espectro para GRAM-!
IVAS, penumonias atpicas, infeces de pele/partes moles, Sindrome do corrimento uretral (gonococo,
chlamydia), sndrome da lcera genital (chlamydia, H. ducrey), criptosporidiose, toxoplasmose.
AMINOGLICOSDEOS (ICINAS)
Caractersticas gerais: m absoro VO; baixa ligao proteica; hidrossolveis; eliminao renal; eliminao
sob forma ativa; ATB concentrao dependente e com efeito ps-antibitico; bactericidas; espectro
abrange GRAM- e Pseudomonas, GRMA= e micobactrias; Evitar em gestantes!
Efeitos colaterais: nefrotoxicidade e ototoxicidade.
1. Gentamicina: IM/IV, 3-5 mg/Kg/dia = dose nica diria.
Infeces geniturinrias, infeces abdmoinais (apendicite e colecistite), endocardite de valva nativa (gram
entrico)
2. Amicacina: IM/IV, 15-20mg/kg/dia = dose nica diria.
Maior espectro do grupo e pode ser usada em GRAM- resistentes gentamicina.
IGU, infeces abdominais.
3. Estreptomicina: IM/IV, 15mg/kg/dia = dose nica diria
tratamaen