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TEMA:
ANLISIS DE LAS
CARACTERSTICAS
FARMACOLGICAS DE LOS
MEDICAMENTOS PARA EL
TRATAMIENTO DE UN PACIENTE
CON INSUFICIENCIA CARDIACA
2

I. INTRODUCCION

La insuficiencia cardaca es una de las patologas cardiovasculares ms
prevalentes, el aumento progresivo de su incidencia puede atribuirse al
aumento de la expectativa de vida de la poblacin en general y a la mayor
supervivencia de las personas con cardiopatas que tienen como va final
comn a la insuficiencia cardaca.

Desde el enfoque de la salud pblica es importante tener en cuenta que
dicha enfermedad trae consigo invalidez, internaciones y mayor mortalidad
(se estima que la mortalidad a los 5 aos del diagnstico es del 62% en
hombres y 42% en mujeres), esto produce costos elevados en salud.

La insuficiencia cardaca (IC) es un estado fisiopatolgico en el que una
anomala de la funcin cardaca impide que el corazn expulse la sangre
necesaria para los requerimientos metablicos de los tejidos perifricos.

El gasto cardaco viene dado por el volumen de sangre expulsado en sstole
multiplicado por la frecuencia cardaca. Se mide por el flujo sanguneo total a
la salida de la aorta. Los tres factores que determinan el gasto cardaco son
la precarga, la contractilidad y la postcarga.

El estado de IC se caracteriza por un descenso del gasto cardaco y un
aumento de la presin de llenado ventricular. En los primeros estadios de la
enfermedad estas alteraciones hemodinmicas pueden evidenciarse
solamente durante el ejercicio, pero cuando la IC se agrava se manifiestan
tambin en estado de reposo, pudiendo exacerbarse por la retencin de
sodio y agua.

Los sntomas ms comunes de la IC incluyen fatiga, edemas en abdomen y
extremidades inferiores, disnea y edema pulmonar.
3

1.1. Problematizacin

Se habla de insuficiencia cardiaca cuando la funcin del corazn est
alterada o no bombea suficiente sangre como abastecer a los rganos,
msculos y tejidos del organismo. Cuando el corazn empieza a fallar, el
organismo lo detecta inmediatamente y pone en marcha los mecanismos
compensatorios, por lo que muchos pacientes no llegan a percibir los
sntomas anormales que manifiesta el corazn. Estos mecanismos slo son
eficaces durante cierto tiempo, por lo que llega un momento en el que el
organismo no puede remediar el fallo en el bombeo del corazn.

La causa ms comn de IC es la enfermedad coronaria, como la angina de
pecho y, especialmente, el infarto de miocardio. Otra causa habitual es la
hipertensin arterial, que debe ser detectada y controlada a tiempo para
prevenir y evitar el desarrollo de IC. La tensin arterial debe encontrarse por
debajo de 140/90 en la consulta, y 135/85 si la medicin la realiza el propio
paciente o la familia en el domicilio. Tambin el consumo excesivo de alcohol
puede llevar a una situacin de IC, ya que daa el msculo cardiaco y origina
la denominada miocardiopata dilatada, una dilatacin progresiva del corazn
debida a un adelgazamiento y debilitamiento de sus paredes.

La insuficiencia cardiaca se manifiesta cuando el enfermo se somete a
cualquier situacin en la que es necesario un mayor bombeo del corazn y
una mayor cantidad de sangre al organismo. El paciente sentir ahogo y falta
de aire mientras realiza ejercicio o lleva a cabo actividades que antes
toleraba bien.

1.2. Formulacin del problema

Aplicacin del tratamiento ms adecuado de acuerdo a la farmacocintica y
farmacodinamia de los frmacos para paciente con insuficiencia cardiaca?
4

1.3. Objetivos


1.3.1. General

Analizar las caractersticas farmacolgicas de los medicamentos del
tratamiento para pacientes con insuficiencia cardiaca en adultos y
nios.


1.3.2. Especficos

Conocer las generalidades sobre la insuficiencia cardiaca
Analizar las sustancias activas de los frmacos para un tratamiento
adecuado en Insuficiencia Cardiaca.
Revisar la farmacocintica y farmacodinamia de los frmacos que se
usan en insuficiencia cardiaca

1.4. Hiptesis

En base al anlisis cientfico de las sustancias activas que nos permite
conocer la evolucin de los frmacos, generara un mejor control en un
paciente con insuficiencia cardiaca.





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II. MARCO TEORICO

2.1. INSUFICIENCIA CARDIACA

2.1.1. Generalidades

Es la incapacidad del corazn de bombear sangre en los volmenes ms
adecuados para satisfacer las demandas del metabolismo; si lo logra, lo hace
a expensas de una disminucin crnica de la presin de llenado de los
ventrculos cardiacos. La IC es un sndrome que resulta de trastornos, bien
sean estructurales o funcionales, que interfieren con la funcin cardaca

2.1.2. Fisiopatologa

La insuficiencia cardiaca segn su forma de presentacin puede ser aguda o
crnica.
Fisiopatolgicamente se clasifica en:
Insuficiencia derecha, izquierda o global
Insuficiencia de bajo gasto o de alto gasto
Insuficiencia de predominio sistlico o diastlico (antergrada o
retrgrada)

2.1.3. Funciones intrnsicas del corazn

Inotropismo o Contractibilidad : desarrolla fuerza o tensin
permitiendo su acortamiento. adems es un prop. bsica que posibilita
la funcin de la bomba y uno de los determinantes de gasto cardaco.
Batmotropismo. o Excitabilidad: Es la capacidad de despolarizarse
ante la llegada de un estmulo elctrico.
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Cronoptropismo. o Automatismo: Propiedad de algunas fibras
cardiacas miocrdicas para excitarse as misma de forma rtmica y
automtica ( Nodo sinusal y AV)
Dromotropismo. O Conductividad: capacidad de transmitir
potenciales de accin siguiendo la ley del todo o el nada y
coordinadamente mediante un sistema de cels. especializadas.

2.1.4. Causas

La insuficiencia cardaca a menudo es una afeccin prolongada (crnica),
aunque algunas veces se puede presentar repentinamente. Puede ser
causada por muchos problemas diferentes del corazn. La enfermedad
puede afectar nicamente el lado derecho o el lado izquierdo del corazn y
se denomina insuficiencia cardaca derecha o izquierda respectivamente.
Con mucha frecuencia, ambos lados del corazn resultan comprometidos.

La insuficiencia cardaca ocurre cuando:
El miocardio no puede bombear o expulsar la sangre del corazn
adecuadamente y se denomina insuficiencia cardaca sistlica.
Los msculos del corazn estn rgidos y no se llenan con sangre
fcilmente. Esto se denomina insuficiencia cardaca diastlica.

Estos problemas significan que el corazn ya no puede bombear suficiente
sangre oxigenada al resto del cuerpo. A medida que el bombeo del corazn
se vuelve menos eficaz, la sangre puede represarse en otras reas del
cuerpo. El lquido se acumula en los pulmones, el hgado, el tracto
gastrointestinal, al igual que en los brazos y las piernas. Esto se denomina
insuficiencia cardaca congestiva.

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La causa ms comn de insuficiencia cardaca es la arteriopata coronaria,
un estrechamiento de los pequeos vasos sanguneos que suministran
sangre y oxgeno al corazn. La hipertensin arterial que no est bien
controlada tambin puede llevar a que se presente insuficiencia cardaca.

Otros problemas del corazn que pueden causar insuficiencia cardaca son:
Cardiopata congnita
Ataque cardaco
Valvulopata cardaca (esto puede ocurrir a partir de vlvulas
permeables o estrechas)
Infeccin que debilita el miocardio
Algunos tipos de ritmos cardacos anormales (arritmias)

2.1.5. Sntomas

Los sntomas de la insuficiencia cardaca con frecuencia empiezan de
manera lenta. Al principio, pueden slo ocurrir cuando usted est muy activo.
Con el tiempo, se pueden notar problemas respiratorios y otros sntomas
incluso cuando usted est descansando. Los sntomas de insuficiencia
cardaca tambin pueden empezar de manera repentina despus de un
ataque cardaco u otro problema del corazn.

Los sntomas principales:

Disnea: sensacin de falta de aire al respirar.
Ortopnea: dificultad para respirar cuando se est tumbado, de
manera que el enfermo se ve obligado a dormir con dos o tres
almohadas o en posicin algo incorporada.
Fatiga: el cansancio muscular se debe al bombeo insuficiente de
sangre.
8

Edema: hinchazn de las piernas motivada por la retencin de agua y
sal. En los casos severos el edema puede ser muy aparatoso.
Oliguria: significa eliminar menos cantidad de diuresis de la habitual
(menos de 400 miligramos al da). La disnea y los edemas suelen ir
precedido de oliguria. En la IC los riones retienen agua y sal de
forma anmala, que luego se acumular en los pulmones y en los
tejidos, produciendo disnea y edemas.

Los sntomas comunes son:
Tos
Fatiga, debilidad, desmayos
Inapetencia
Necesidad de orinar en la noche
Inflamacin de los pies y los tobillos
Pulso irregular o rpido o una sensacin de percibir los latidos
cardacos (palpitaciones)
Dificultad respiratoria cuando usted est activo o despus de
acostarse
Abdomen o hgado inflamado (agrandado)
Hinchazn de pies y tobillos
Despertarse despus de un par de horas debido a la dificultad
respiratoria
Aumento de peso

2.1.6. Signos

En general los signos de la I.C. derivan de los siguientes trastornos
fisiopatolgicos:
Aumento de las presiones venocapilares pulmonares y sistmicas,
Limitacin y redistribucin del gasto cardaco;
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Hiperactividad simptica;
Hiperactividad del sistema renina- angiotensina-aldosterona;
Aumento de la volemia y del Na total.

2.2. Frmacos que no puede utilizar

Los frmacos que pueden empeorar la insuficiencia cardaca abarcan:

Ibuprofeno (Advil, Motrin)
Naproxeno (Aleve, Naprosyn)
Sildenafil (Viagra)
Tadalafil (Cialis)
Vardenafil (Levitra)

2.3. Tratamiento Farmacolgico

Son muchos los medicamentos que un paciente con insuficiencia cardiaca
puede tomar. Todos ellos pueden ayudarle a controlar los sntomas y mejorar
la calidad de vida. Algunos tienen efectos secundarios, pero las ventajas
suelen superar con mucho los inconvenientes. Si le resulta difcil tomar uno
de sus medicamentos por sus efectos adversos, es importante que consulte
con el mdico antes de dejar de tomarlo.

No todas las personas con insuficiencia cardaca necesitan todos los
medicamentos. Los medicamentos adecuados para el paciente dependen
de los sntomas, el estado general de salud y los hbitos de vida. El mdico
tendr en cuenta otros problemas mdicos que presente y que puedan
afectar a su tratamiento. Es muy importante que los medicamentos se
administren exactamente como lo indica el mdico, ya que ello garantizar
que acten de la manera correcta.
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A continuacin detallamos una lista sobre los frmacos para un paciente con
insuficiencia cardiaca

Orden NOMBRE DE FRMACOS
1 Diurticos
2 Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina- IECA
3 Antagonistas del Receptor de la Angiotensina II - ARA
4 Betabloqueantes
5 Antagonistas del receptor de la aldosterona
6 Vasodilatadores
7 Digitlicos
8 Anticoagulantes
9 Estatinas
10 Antiarrimicos

2.3.1. Los frmacos ms utilizados en el tratamiento para pacientes con
insuficiencia cardiaca

La mayora de los pacientes con insuficiencia cardiaca requieren diversos
medicamentos. Lo ms normal es ir aumentando la dosis paulatinamente,
incluso si usted se encuentra bien. La razn es que sabemos que el efecto
ms beneficioso a largo (o corto) plazo se consigue con unas dosis
determinadas.

Por lo general, los medicamentos se administran para hacer que el corazn
bombee sangre ms eficazmente. Los medicamentos son ms efectivos
cuando los toma segn se los receta su mdico. Estos disminuirn su riesgo
de tener una recada o agravamiento de la insuficiencia cardaca.

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Es importante saber los nombres de sus medicamentos y cmo funcionan.
Su mdico decidir qu medicamentos son mejores para usted.

IECA (Inhibidores del Enzima Convertidor de la Angiotensina)
Beta-bloqueantes
ARA II (Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina)
Diurticos
Antagonistas de la aldosterona
Inotrpicos





















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ANLISIS DE FRMACOS
FARMACO DESCRIPCION



IECA
Bloquean los efectos de una hormona producida
naturalmente por los riones denominada angiotensina II.
Al bloquear el efecto de la angiotensina II, los IECA relajan
los vasos sanguneos, lo que disminuye la presin arterial.
Esto significa que su corazn no tiene que trabajar tanto
para llevar la sangre al organismo.

Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos

IECA (INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA)
FRMACO
FARMACODINAMIA
NOMBRE
GENRICO
MARCA
Benazeprilo Cibacen, Labopal
Consiste en inhibir la enzima que acta
en la conversin de la angiotensina I en
angiotensina II,. Esta enzima tiene dos
funciones principales en el organismo.
Por un lado, se encarga de sintetizar la
angiotensina II, un octapptido (pptido
formado por 8 aminocidos)
vasoconstrictor efectivo, a partir de su
preestadio inactivo, el decapptido (10
aminocidos) angiotensina I, separando
dos aminocidos del extremo C
terminal de la molcula. Por el otro,
cataliza la eliminacin del mediador
bradiquinina en productos inactivos
Captopril Capoten, Captopril,Captosina,
Cilazaprilo Inhibace, Inocar)
Enalaprilo
Acetensil, Baripril, Bitensil,
Clipto,
Fosinoprilo
Fosinopril, Fositens, Hiperlex,
Tenso Stop
Lisinoprilo
Doneka, Iricil, Lisinopril,
Prinivil, Tensikey, Zestril
Ramiprilo Acovil, Carasel, Ramipril
Perindoprilo Coversyl
Quinaprilo
Acuprel, Ectren, Lidaltrin,
Quinapril
Trandolapril Gopten, Tarka


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IECA (INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDOR DE LA ANGIOTENSINA)
FRM
ACOS
NOMBRE
COMERCIAL
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
B
E
N
A
Z
E
P
R
I
L

Lotensin
Comprimidos de
diferentes
concentraciones, 5
mg, 10 mg, 20 mg y
40 mg
va oral
Hipertension arterial.
Insuficiencia cardiaca: tratamiento
coadyuvante
Insuficiencia renal cronica progresiva leve o
moderada (ClCr 30-60 ml/min.), excepto
pacientes con
nefropata poliqustica, hipertensiva o tbulo
intersticial
En pacientes con hipotensin. Pueden
producirse hipotensiones severas en
pacientes con hipovolemia o hiponatremia o
en pacientes tratados con diurticos o bajo
dilisis.
No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
10 mg 1-2
veces/da
40 mg 1-2
veces/da
C
A
P
T
O
P
R
I
L


Envase de 30
comprimidos, de 25
mg, 50 mg y 100 mg
va oral
Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca
refractaria al tratamiento clsico con diurticos
y digital.
En pacientes con hipersensibilidad a este
medicamento o a cualquier inhibidor de la
enzima conversora de la angiotensina (ECA)
(por ejemplo, pacientes que hayan presentado
angioedema durante la terapia con cualquier
ECA).
No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
6,25 mg 3
veces/da
12,5-50 mg
3 veces/da
L
I
S
I
N
O
P
R
I
L

Prinivil
Cada comprimido
contiene 5 mg y 10
mg de lisinopril.
Presentacin: 5 mg,
caja x 10, 14, 20 y 30
comprimidos.
va oral
El manejo de la hipertensin media a severa.
Se emplea como monoterapia o en
combinacin con otra clase de agentes
antihipertensivos.
en pacientes con hipersensibilidad conocida al
frmaco y en pacientes con historial de
angioedema relacionado a un tratamiento
previo con inhibidores de la ECA.
5 mg/da
10-40
mg/da
E
N
A
L
A
P
R
I
L

Defluin
Comprimidos: 5-10-
20 mg Solucin
(preparado
magistral): 2 mg/ml
(0,1 mg/gota) F.A.:
2,5 mg
va oral
Hipertensin arterial en todos sus grados.
Hipertensin renovascular.
Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que
mejora la supervivencia, retrasa la progresin
de la insuficiencia cardiaca y disminuye el
nmero de hospitalizaciones

Casos de estenosis renal bilateral, estenosis
de arteria renal de rin nico, insuficiencia
renal grave y en hipotensin arterial sistmica.
Su administracin en pacientes con renina
muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia.
No debe emplearse en asociacin con
diurticos ahorradores de potasio por el riesgo
de provocar hipercaliemia.
0,08
mg/kg/da
cada 24 hs,
2,5 mg 2
veces/da
10-20 mg 2
veces/da
R
A
M
I
P
R
I
L

Acovil

,
Carasel

,
Presentacin en
blister: 20, 28, 30,
50, 56, 60, 90, 98 y
100 comprimidos
va oral
Hipertensin: Para la reduccin de la presin
arterial en la hipertensin, como monoterapia o
en combinacin con otros antihipertensores
como, por ejemplo, diurticos o antagonistas
del calcio.
Insuficiencia cardaca posterior a infarto de
miocardio.
Hipersensibilidad a ramipril o a alguno de los
excipientes.
Antecedentes de edema angioneurtico.
Estenosis de la arteria renal
hemodinmicamente significativa, bilateral o
unilateral en caso de rin nico.
Estenosis mitral o artica,
hemodinmicamente significativa. Pacientes
hipotensos o hemodinmicamente inestables.
Embarazo y lactancia.
No est
recomendad
o el uso de
ramipril en
nios.
1,25 mg 2
veces/da
5 mg 2
veces/da
14

T
R
A
N
D
O
L
A
P
R
I
L


Cps. 0,5 mg,
Tabletas, caja por 14
tabletas
va oral
Hipertension arterial: solo o asociado a otros
agentes.
Infarto agudo de miocardio con disfuncin
ventricular izquierda (con o sin insuficiencia
cardiaca.
Hipersensibilidad a trandolaprilo o alergia a
inhibidores de la eca.
Antecedentes de edema angioneurotico
relacionado con la administracin de un IECA.
No se ha
estudiado
en nios
menores de
18 aos.
1 mg/da 4 mg/da
F
O
S
I
N
O
P
R
I
L

Fositens

,
Tenso Stop

Cada comprimido
contiene 10 20 mg
de fosinopril sdico.
va oral
Hipertension arterial: tratamiento de la
hipertensin, slo o en combinacin con otros
agentes antihipertensivos (p ej, diurticos
tiazdicos).
Insuficiencia cardiaca: tratamiento de la
insuficiencia cardaca en combinacin con un
diurtico. En estos pacientes, el tratamiento
con fosinopril mejora los sntomas y la
tolerancia al ejercicio, y disminuye la
frecuencia de hospitalizacin por insuficiencia
cardaca.
Hipersensibilidad a fosinoprilo o alergia a
inhibidores de la eca.
Antecedentes de edema angioneurotico
relacionado con la administracin de un IECA.
No se
recomienda
la
administraci
n de este
medicament
o en nios.
5 mg/da
20-40
mg/da
Q
U
I
N
A
P
R
I
L

Accupril

Caja por 20 tabletas
de 10 mg.
Va oral
Hipertensin arterial.
Insuficiencia cardaca.
Hipersensibilidad; antecedentes de
angioedema asociado a tto. previo con IECA;
no se ha evaluado sensibilidad cruzada con
otros IECA.
La
seguridad y
eficacia de
quinapril en
nios no
han sido
establecidas
10 mg 2
veces/da
20-40 mg 2
veces/da
P
E
R
I
N
D
O
P
R
I
L


Cajas de 10, 14 y 30
comprimidos
ranurados dosificados
con 2 mg de
perindopril
terbutilamina y 0,625
mg de indapamida
Va oral
Hipertension arterial.
Insuficiencia cardiaca
Hipersensibilidad a perindoprilo o alergia a
inhibidores de la eca.
Antecedentes de edema angioneurotico
relacionado con la administracin de un IECA

4 mg 1-2
veces/da
8 mg 1-2
veces/da

Efectos secundarios y farmacocintica

FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACOCINTICA
BENAZEPRIL
tos
dolor de cabeza
mareos
somnolencia
inflamacin de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los
tobillos o las pantorrillas
dificultad para respirar o tragar
aturdimiento
Es absorbido al menos en un 37% despus de su administracin oral y es metabolizado en el
hgado mediante corte de su grupo ster, conviertiendose en su forma activa llamada
benazeprilato
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CAPTOPRIL
Renales: proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y aumento de la
frecuencia de las micciones. Dermatolgicas: rash maculopapular leve, frecuentemente con
prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, dolor
precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.
Se absorbe rpidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorcin oral hasta en 40%. El
tiempo preciso para que aparezca la accin es de 15-17 minutos. El grado de unin a
protenas plasmticas es de 25-30%.
LISINOPRIL
Hipotensin, mareo, cefalea, diarrea, nuseas, vmito, fatiga, astenia, tos y erupcin cutnea.
Sin embargo; la frecuencia total en las reacciones adversas no est relacionada a la dosis
diaria total dentro del rango teraputico recomendado..
Se absorbe mal despus de su administracin oral (slo el 25%). Despus de una dosis oral,
se observan los primeros efectos al cabo de una hora, siendo estos mximos a las 6 horas. El
frmaco se distribuye ampliamente por el organismo, y slo cruza la barrera
hematoenceflica en cantidades mnimas. El lisinopril no se metaboliza y la mayor parte de la
dosis absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto la semivida plasmtica depende de la
funcin renal. En los pacientes con la funcin renal normal, la semi-vida de eliminacin es de
12 horas
ENALAPRIL
Reacciones cutneas, trastornos del gusto, vrtigo, cefalea, neutropenia, hipotensin
ortosttica, tos. Teratognico.
Se absorbe con rapidez por va oral y tiene biodisponibilidad oral alrededor de 60% (que no
se reduce con los alimentos). Si bien las concentraciones plasmticas mximas ocurren antes
de una hora, las cifras de enalaprilato no se alcanzan mximo sino hasta las tres a cuatro
horas.
RAMIPRIL
Mareo, debilidad, visin borrosa, sincope. se han notificado casos individuales de taquicardia,
palpitaciones, arritmias, angina de pecho, infarto de miocardio, hipotensin grave, ataques
isqumicos transitorio y hemorragias cerebrales.
Despus de la administracin oral, el 50-60% de la dosis se absorbe en el tracto
gastrointestinal. Los niveles pico de ramiprilat se obtienen entre las 3 y 6 horas despus de
su administracin. Los efectos antihipertensivos son de larga duracin observandose un 50%
de actividad vasodilatadora a las 24 horas de su administracin
TRANDOLAPRIL
Alteraciones sanguneas y del sistema linftico
Alteraciones psiquitricas
Alteraciones del sistema nervioso
Alteraciones del odo y el laberinto
Alteraciones cardiovasculares
Su biodisponibilidad es del 40-60%, siendo absorbido rpidamente. Los alimentos no
modifican la cantidad de frmaco absorbido. El grado de unin a las protenas plasmticas es
superior al
80%. Es metabolizado en el hgado a trandolaprilato, metabolito activo del que depende la
accin del frmaco, siendo eliminado mayoritariamente con las heces (66%), y el 33% con la
orina, en forma inalterada el 10-15%. Su semivida de eliminacin es de 16-24 h.
FOSINOPRIL
Mareo, dolor de cabeza, aumento del ritmo cardiaco (taquicardia), tensin arterial baja,
particularmente si esto ocurre al ponerse en pie (hipotensin ortosttica), tos, nuseas,
vmitos, diarrea, inflamacin de la piel (dermatitis), dolor en el pecho, fatiga.
Otro efecto secundario frecuente de fosinopril es el aumento de ciertas sustancias en sangre
como la fosfatasa alcalina, la bilirrubina, HDL y transaminasas. Su mdico puede realizarle
anlisis para monitorizar los niveles de estas sustancias.

Su biodisponibilidad es del 30%, se absorbe lentamente (Tmx: 3 h). Los alimentos pueden
reducir la velocidad de absorcin, pero no afectan la biodisponibilidad oral. El grado de unin
a protenas plasmticas es del 95%. Es metabolizado mayoritariamente en el hgado,
transformndose en
fosinoprilato, metabolito activo del que depende la accin farmacolgica del frmaco, siendo
eliminado en proporciones similares con las heces y la orina.
QUINAPRIL Dolor de cabeza, vrtigo, rinitis, tos, fatiga, nuseas o vmitos y mialgia.
Se absorbe rpidamente, Cmx 1 hora (quinapril), 2 h (quinaprilato). La biodisponibilidad oral
es del 60%. una dosis de quinapril oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. La absorcin
de la hidroclorotiazida es algo ms lenta (1 a 2,5 horas) y ms completa (50-80%).
PERINDOPRIL
Son raros y benignos, los ms frecuentes son a menudo encontrados al inicio del tratamiento,
cuando la presin arterial est an mal controlada: cefaleas, trastornos del humor y/o del
sueo, astenia.
Su biodisponibilidad es del 65%, siendo absorbido rpidamente (Tmx: 1 h, para
perindoprilo;3-4 h para perindoprilato). Los alimentos reducen la absorcin oral. La duracin
de la accin es de 10-24 h. El grado de unin a protenas plasmticas es del 25-30%. Es
metabolizado en el hgado, aproximadamente un 20% del perindoprilo se transforma en
perindoprilato, metabolito activo del que depende la actividad farmacolgica del frmaco,
siendo eliminado mayoritariamente con la orina. Su semivida de eliminacin es de 3-5 h la
fraccin libre y de hasta 25 h la unida a la ECA (aumenta en insuficiencia renal e insuficiencia
cardiaca congestiva).



16


Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos


DIURTICOS
FRMACO
FARMACODINAMIA
NOMBRE
GENRICO
MARCA
Los diurticos
Tiazidas:
clorotiacida (Diuril),
clortalidona (Hygroton),
indapamida (Lozol),
hidroclorotiazida
(Esidrix, HydroDiuril)
y metolazona (Mykrox,
Zaroxolyn).
Actan como antagonistas o bloqueantes
del receptor de la hormona angiotensina
II, llamado receptor AT
2
. El bloqueo de
los receptores AT
1
de manera directa
causa vasodilatacin, reduce la
secrecin de la vasopresina y reduce la
produccin y secrecin de aldosterona,
entre otras acciones. El efecto
combinado es una reduccin en la
presin sangunea.
Los diurticos
del asa
bumentanida (Bumex),
furosemida (Lasix)
y torasemida
(Demadex).
Agentes
ahorradores de
potasio
amilorida (Midamor),
espironolactona Los
(Aldactone) y
triamtereno (Dyrenium).






ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION




DIURETICOS
Ayudan a su organismo a eliminar el exceso de lquido
haciendo que los riones fabriquen ms orina. Notar que
orina ms cuando los tome, pero esto no es nada
preocupante. Es posible que tenga que planificar las salidas
de casa teniendo en cuenta el horario de sus comprimidos. La
eliminacin de este exceso de lquido debe facilitar la labor de
su corazn, ya que hay menos lquido que bombear al
organismo
17

DIURTICOS
FRMACO
S
NOMBRE
COMERCIAL
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
T
I
A
Z
I
D
A
S

C
L
O
R
O
T
I
A
Z
I
D
A

Diuril Tab 500 mgs
Oral/
Inyectable

En el edema asociado a la insuficiencia
cardaca congestiva, cirrosis heptica y
corticosteroides y estrgeno-terapia.
Tambin ha sido til en el edema debido a
diversas formas de disfuncin renal, tales
como: sndrome nefrtico, glomerulonefritis
aguda, y la insuficiencia renal crnica.
[

En pacientes con alergia a los componentes
del medicamento y en pacientes que no
orinan
no se ha
establecido
la
dosificacin
125 mgs 1,000 mgs
C
L
O
R
T
A
L
I
D
O
N
A

Higrotona Tab 50 mg va oral.
Se administra conjuntamente con
nitroglicerina en edema debido a
traumatismos, estasis sangunea, embarazo
y tensin premenstrual se puede usar en el
tratamiento de hipertensin arterial esencial
o nefrognica, sola o combinada con otros
frmacos antihipertensivos.
Es til como adyuvante en el tratamiento del
hipoparatiroidismo, hipertrofia ventricular
izquierda y enfermedad de Mnire.
Edema por sndrome nefrtico, profilaxis
contra clculos recurrentes de oxalato de
calcio en pacientes con normocalcemia
hipercalcirica idioptica. Edema por
insuficiencia venosa (crnica). Insuficiencia
cardiaca estable leve a moderada

En pacientes con antecedentes de reaccin
alrgica a los diurticos tiazdicos, y en
general, a las sulfonamidas. Tampoco debe
administrarse en pacientes con anuria. En
pacientes diabticos controlados con hipo-
glucemiantes o insulina se debe administrar
CLORTALIDONA con extrema precaucin y,
en caso necesario, ajustar las dosis de
hipoglucemiantes o de insulina. Tambin se
debe tener cuidado en pacientes con hipoca-
liemia, hiponatremia, hipomagnesemia,
hipercalcemia e hipofosfatemia; con
hepatopatas, hiperuricemia o lupus
eritematoso. CLORTALIDONA puede
potenciar los efectos de la intoxicacin con
digitlicos, as como la hipotensin debida a
otros antihipertensivos. Puede desencadenar
azoemia en pacientes con enfermedad renal.
2 mg/kg tres
veces por
semana
15 mg
diaria
50 mg diaria
I
N
D
A
P
A
M
I
D
A

INDAPAMIDA LP
CRAVERI
1,5 mg
comprimidos
Va oral
Hipertensin, sobre todo en pacientes con
disfuncin renal. Edema asociado con
insuficiencia cardaca congestiva
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse
en presencia de anuria o disfuncin renal
severa, diabetes mellitus, antecedentes de
gota o hiperuricemia, disfuncin heptica y
simpatectoma.
no se ha
establecido
la
dosificacin
2,5mg/da; 5mg/da
H
I
D
R
O
C
L
O
R
O
T
I
A
Z
I
D
A



Diural
comprimido
contiene: 50 mg
Va oral
Tratamiento de la hipertensin arterial.
Sndrome de retencin hidrosalina.
Nefropatas. Insuficiencia cardaca
congestiva. Edemas de cualquier etiologa.
Cirrosis heptica con ascitis.
Hipersensibilidad a hidroclortiazida. Anuria.
Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia
renal avanzada. Diabetes descompensada.
2 mg/kg/da
cada 12 hs
25mg/da
cada 12 hs;
200 mg/da.
18

D
E
L

A
S
A

B
U
M
E
N
T
A
N
I
D
A

Bumex
Tableta 1 mg
Ampollas 0.50
mg/ml


va oral
va inyeccin

Edema asociado con insuficiencia cardaca
congestiva, cirrosis heptica y enfermedad
renal. Coadyuvante en el tratamiento del
edema agudo de pulmn
La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse
en presencia de anuria o disfuncin renal
severa, diabetes mellitus, antecedentes de
gota o hiperuricemia, disfuncin auditiva,
disfuncin heptica, infarto agudo de
miocardio y antecedentes de pancreatitis
0.03 a 0.06
mg/kg al da
0,5mg a
2mg/da
10mg
diarios
F
U
R
O
S
E
M
I
D
A

Eliur
Ampollas de 20 mg
y 250 mg.
Comprimidos de 40
mg.
va oral
va inyeccin

Hipertensin acompaada de una
afectacin visceral que ponga en peligro el
pronstico vital a muy corto plazo
(emergencia hipertensiva), en particular en
caso de encefalopata hipertensiva o
descompensacin ventricular izquierda con
edema pulmonar.
Urgencias cardiolgicas: edema pulmonar
agudo, asistolia.
Retencin de sodio grave de origen
cardaco, renal, cirrtico.
Radiologa de las vas urinarias bajas y
prueba de lavado ("wash out") con
furosemida.
Puede utilizarse en reanimacin peditrica.
En pacientes con anuria y en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad al frmaco.
La administracin de FUROSEMIDA se debe
interrumpir durante el tratamiento de la
enfermedad renal progresiva severa si ocurre
azoemia creciente y oliguria.
1 mg/kg 20mg/da 80mg/da
T
O
R
A
S
E
M
I
D
A

Dilutol

comprimido
contiene 5 mg
va oral

Edema asociado a insuficiencia cardiaca,
cirrosis heptica y enfermedad renal.
Coadyuvante en el tratamiento del edema
agudo de pulmn.
Hipersensibilidad a torasemida o sulfonilureas.
Anuria. Insuficiencia renal grave, coma
heptico, shock, hipertrofia prosttica, colapso
vascular con hipotensin arterial.
no se ha
establecido
la
dosificacin
5 mg al da 20 mg al da
A
G
E
N
T
E
S

A
H
O
R
R
A
D
O
R
E
S

D
E

P
O
T
A
S
I
O

A
M
I
L
O
R
I
D
A

MODURETIC
Tableta contiene
clorhidrato de
amilorida 5 mg;
hidroclorotiazida 50
mg
va oral

Edema asociado a insuficiencia cardiaca,
cirrosis heptica con ascitis, edema.
- Hipertensin arterial.

Contraindicado en hiperpotasemia,
tratamiemto con frmacos ahorradores
de potasio o con sales de potasio, anuriaa,
insuficiencia renal grave, nefropata diabtica.
Especial control clnico en diabetes y gota
(riesgo de hiperuricemia) acidosis metablica
o respiratoria, desequilibrios electrolticos y
aumentos reversibles del BUN.
Se aconseja administrar por la maana para
evitar la nocturia.
Se aconseja controles peridicos de niveles
plasmticos de potasio, cloro y sodio.

no se ha
establecido
la
dosificacin
5mg a
10mg/da
20mg/da



19

Efectos secundarios y farmacocintica
FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACOCINTICA
CLOROTIAZIDA
Efectos secundarios que debe informar a su mdico o a su profesional de la salud tan pronto como sea
posible:
reacciones alrgicas como erupcin cutnea, picazn o urticarias, hinchazn de la cara, labios o lengua
dolor en el pecho
pulso cardiaco rpido o irregular
sensacin de desmayos o mareos, cadas
ataque de gota
dolor o calambre muscular
hormigueo o entumecimiento de manos, pies o labios
dolor o dificultad para orinar
enrojecimiento, formacin de ampollas, descamacin o distensin de la piel, inclusive dentro de la boca
cansancio o debilidad inusual
Se administra en dosis de 500 mg1 g diarios fragmentados en una o dos tomas.
2
Puede tambin
administrarse como terapia intravenosa para iniciar la terapia con furosemida con el fin de potenciar
el efecto de este.
CLORTALIDONA
Reacciones de hipersensibilidad: prpura, fotosensibilidad, rash, urticaria, vasculitis, sndrome de Lyell.
Efectos neurolgicos: vrtigo, mareos, parestesias, cefalea, xantofobia.
Efectos cardiovasculares: hipotensin ortosttica.
Efectos gastrointestinales: anorexia, irritacin gstrica, nusea, vmito, clico, diarrea, estreimiento,
ictericia, pancreatitis.
Efectos hematolgicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, aplasia medular.
Efectos hidroelectrolticos: hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia, alcalosis
metablica, hipercalcemia, hiperuricemia.
Otros efectos: hiperglicemia, glucosuria, hiperuricemia, agitacin, espasmos musculares, temblores,
impotencia.
Se absorben adecuadamente por el tracto digestivo, clortalidona se absorbe lentamente y la duracin
de su accin es mayor que las otras tiazidas, va desde 48 a 72 horas y posee una baja toxicidad.
Clortalidona tiene una buena ligadura proteica y su unin a la anhidrasa carbnica de los glbulos
rojos es muy alta. La vida media es de 35 a 50 horas. El inicio de su accin diurtica se produce en 2
horas, el efecto pico diurtico lo alcanza en 2 horas y la mayor parte del frmaco se excreta sin
cambios a travs de la va renal.(3) El frmaco atraviesa la barrera hematoenceflica, la barrera
placentaria y se excreta a travs de la leche materna, las dosis entre 25 y 100 mg producen un
incremento srico del cido rico y una disminucin del potasio.
INDAPAMIDA
. Estos pueden incluir:
- Frecuentes (menos de 1 de cada 10 pero ms de uno cada 100): bajos niveles de potasio en
sangre, que pueden producir debilidad muscular.
- Poco frecuentes (menos de 1 cada 100 pero ms de 1 cada 1000): vmitos, reacciones
alrgicas, principalmente dermatolgicas, como erupciones cutneas, prpura (puntitos rojos
en la piel) en personas con una predisposicin a las reacciones alrgicas y asmticas.
- Raros (menos de 1 paciente cada 1000 pero ms de 1 cada 10000):
Sensacin de cansancio, mareos, dolor de cabeza, hormigueo (parestesia);
Trastornos gastrointestinales (tales como nuseas, estreimiento), sequedad de
boca;
Riesgo aumentado de deshidratacin en ancianos y en pacientes con insuficiencia cardaca.
- Muy raros (menos de 1 de cada 10.000 pacientes): Irregularidades del ritmo cardaco, tensin
arterial baja
La Indapamida tiene una elevada biodisponibilidad, aproximadamente
93%. El pico plasmtico luego de una dosis oral de 2,5 mg se obtiene entre 1 y 2 horas. La
unin a protenas plasmticas vara entre el 71%-79%. La vida media es de
aproximadamente 14 horas. Como mnimo un 70% de una dosis nica oral es eliminada por
va renal bajo la forma de metabolitos; un 23% es eliminada en el tracto gastrointestinal,
probablemente incluida en
la ruta biliar

HIDROCLOROTIAZIDA
Cefalea
Fotosensibilidad
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
Hiperuricemia y Gota
Hiperglucemia
Hipercalcemia
Nusea/vmito

Absorcin y concentraciones plasmticas: La biodisponibilidad de una dosis oral de 50 mg de
clortalidona en aproximadamente 64%, el pico de las concentraciones sanguneas son
alcanzadas despus de 8 a 12 horas. Para las dosis de 25 y 50 mg, los valores promedio de
Cmx de 15 g/ml (4.4 mol/l) y 32 mol/l, respectivamente. Para dosis arriba de 100 mg hay
un incremento proporcional en el ABC. A dosis diarias repetidas de 50 mg de
concentraciones sanguneas promedio en estado estable de 7.2 g/ml (212 mol/l), medidos
al final de la dosis, intervalo de las 24 horas, son alcanzados en promedio al cabo de una a
dos semanas.
20

BUMENTANIDA
Raros -- Heces negras y breosas; sangre en la orina o en las heces; tos o ronquera; dificultad
o dolor al orinar; fiebre o escalofros; dolor de las articulaciones; dolor en la parte baja de la
espalda o en el costado; puntitos rojos en la piel; tintineo o zumbido en los odos o cualquier
prdida de la audicin; Salpullido o ronchas; dolor de estmago (muy fuerte) con nuseas y
vmitos; sangrado o moretones inusuales; ojos o piel amarillos
Seales de demasiada prdida de potasio -- Boca seca; aumento de sed; latidos irregulares;
cambios mentales o del humor; calambres de los msculos o dolor; nuseas o vmitos;
cansancio o debilidad inusual; pulso dbil
Absorcin: Tras la administracin oral de la bumetanida, sta se absorbe rpida y casi
completamente en el intestino.
Distribucin: El Vss tras su administracin intravenosa es de 9,45/19,7 l. La bumetanida
presenta una gran unin a protenas plasmticas (92,6-99%).
Metabolismo: La bumetanida se metaboliza parcialmente en el hgado, habindose
encontrado cinco metabolitos distintos.
Eliminacin: La bumetanida y sus metabolitos se eliminan fundamentalmente con la orina
(80%), a travs de filtracin glomerular y probablemente por secrecin tubular activa, y en
menor medida con las heces (20%).
FUROSEMIDA
SNC. Tinnitus, vrtigo, perdida de audicin, parestesias.
Cardiovascular. Hipotensin ortosttica
Genitourinario. Espasmos de vejiga
Gastrointestinal. Pancreatitis, nuseas, vmitos, diarrea
Hematolgico. Trombo y neutropenia, anemia aplsica
Metablico. Hiperglucemia, hiperuricemia, hipokalemia, alcalosis hipoclormica
Dermatolgico. Prurito, fotosensibilidad.
Su absorcin oral es incompleta: 60% a 70% y disminuye an ms, con la presencia de
alimentos. El efecto diurtico se alcanza a la hora de administrado el frmaco por va oral,
con un efecto mximo, a las dos horas. La accin diurtica es de 6 a 8 horas. Con la
administracin intravenosa el efecto se alcanza en 5 minutos y a la media hora el efecto
mximo. La biodisponibilidad disminuye al 45% en pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva o con insuficiencia renal. Una vez en la circulacin se liga a la albmina. Su vida
media es de alrededor de 120 minutos. Se excreta principalmente por el rin, por filtracin y
secrecin tubular. Alrededor del 10% se excreta por la bilis.
TORASEMIDA
Entre los efectos secundarios ms frecuentes que pueden presentarse con la administracin
del cido etacrnico estn los calambres musculares, debilidad y fatiga, malestar estomacal,
vmitos y dolor de cabeza.
En comparacin con otros diurticos de asa como la furosemida, la torsemida tiene un efecto
diurtico ms prolongado y una prdida de potasio ms reducida. No hay evidencias de
ototoxicidad demostrada en humanos inducida por la torsemida
AMILORIDA
malestar estomacal
vmitos
diarrea
prdida del apetito
dolor de estmago
gas
ganas de orinar frecuentemente
mareos
cefalea (dolor de cabeza)
Absorcin: La biodisponibilidad de los comprimidos de liberacin immediata es del 80-90%.
Distribucin: La torasemida presenta una alta unin a protenas plasmticas (97-99%).
Eliminacin: La torasemida se elimina fundamentalmente con la orina (75%), con un 25% en
forma inalterada.








21

ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPCION



BETABLOQUEANTES
Ayudan a su corazn a latir con ms lentitud,
disminuyen la presin arterial y, en
consecuencia, protegen al corazn de los
efectos nocivos de la prolongada actividad de
la adrenalina y la noradrenalina. Son un
componente importante del tratamiento de la
insuficiencia cardaca

Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos




BETABLOQUEANTES
FRMACO
FARMACODINAMIA
NOMBRE
GENRICO
MARCA
Atenolol
Atenolol, Blokium,
Neatenol, Tanser,
Tenormin
Reducen el gasto cardaco
Reducen el volumen sistlico
Reducen la frecuencia
cardaca
Inhiben la secrecin de renina
Poseen efecto antisimptico
central
Estimulan la produccin de
cininas
Estimulan la liberacin del
pptido natriurtico atrial

Bisoprolol
Bisoprolol, Emconcor,
Emconcor Cor, Euradal
Carvedilol Carvedilol, Coroprs
Celiprolol Cardem
Labetalol Trandate
Metoprolol Beloken, Lopresor
Nadolol Solgol
Nebivolol Lobivon, Solistar
Oxprenolol Trasicor
Propanolol Sumial
Sotalol Sotalol, Sotapor)
22

BETABLOQUEANTES
FRM
ACOS
NOMBRE
COMERCIAL
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTR
A
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
A
T
E
N
O
L
O
L

Tenormn
Comprimidos de 50 y
100 mg
Ampollas de 10 ml
conteniendo 5 mg
(5mg/10ml).

Va oral
IV
Hipertensin arterial esencial.
Angina de pecho.
Infarto agudo de miocardio.
Aritmias supraventriculares y algunos casos de
arritmias ventriculares.
Tratamiento del sndrome de abstinencia por
alcohol.
Profilaxis de la migraa.

Pacientes asmticos.
Fallo cardaco.

No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
10 mg 1-2
veces/da
40 mg 1-2
veces/da
B
I
S
O
P
R
O
L
O
L

Emconcor
5 MG 30
comprimidos
Va oral:
Hipertensin Arterial.
- Angina De Pecho
Hipersensibilidad, insuf. cardiaca aguda o
durante los episodios de descompensacin de
la insuf. cardiaca que requieran tto. inotrpico
IV, shock cardiognico, bloqueo AV de 2 3

er
grado (sin marcapasos), sndrome del nodo
sinusal, bloqueo atrioventricular, bradicardia <
50 lpm (en insuf. cardiaca crnica < 60 lpm),
hipotensin, asma bronquial o EPOC grave,
oclusin arterial perifrica avanzada y s. de
Raynaud, feocromocitoma no tratado, acidosis
metablica, concomitancia con floctafenina y
sultoprida.
No existe
experiencia
peditrica
1,25 mg en
desayuno
10 mg en
desayuno
C
A
R
V
E
D
I
L
O
L

Bidecar
Comprimidos: 3,125 -
6,25 mg Solucin
(preparado
magistral): 1 mg/ml
va oral.
Hipertensin arterial esencial, en especial cuando
se asocia a hiperlipidemia, insuficiencia renal o
diabetes no insulino dependiente, solo o en
combinacin con otros frmacos antihipertensivos,
especialmente con diurticos del tipo tiazidas,
cardiopata isqumica, insuficiencia cardaca
congestiva sintomtica
Insuficiencia heptica severa, bloqueo A-V de
2 y 3 grado y bradicardia severa, shock,
enfermedad pulmonar obstructiva,
insuficiencia cardaca descompensada,
acidosis metablica, en embarazo y lactancia,
evaluar riesgo-beneficio.
No usar en
nios
12,5 mg/da 50 mg/da
C
E
L
I
P
R
O
L
O
L

Brevibloc
F.A. de 10 ml: 10
mg/ml Amp. de 10
ml: 250 mg/ml
Va oral
Hipertensin arterial, solo o asociado a otros
antihipertensivos, generalmente un diurtico.
Angina de pecho

Alergia al medicamento y en general a los
betabloqueantes.
Bradicardia severa.
Bloqueo auriculoventricular de segundo o
tercer grado.
Shock cardiognico.
Insuficiencia cardiaca descompensada clase
IV.

No usar en
nios
200 mg 1
vez al da.
600 mg 1
vez al da.
23

L
A
B
E
T
A
L
O
L

Biascor
comprimidos 100 y
200mg
ampollas
100mg/20ml (uso
hospitalario)

Administraci
n oral
La hipertensin inducida por el embarazo la cual
con frecuencia esta asociada a la aparicin de
preeclampsia. Tambin esta indicado en para tratar
la hipertensin crnica, del feocromocitoma y las
crisis hipertensivas

Alergia al medicamento y en general a los
betabloqueantes.
Asma u otras enfermedades
broncoespsticas.
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado,
bradicardia intensa o shock cardiognico.
La forma inyectable est contraindicada tras
infarto de miocardio cuando existe
vasoconstriccin perifrica que sugiere bajo
gasto cardaco.

4 mg/kg/da
repartidos
en dos
veces
100 g dos
veces al
da.
200-400 mg
dos veces
al da
M
E
T
O
P
R
O
L
O
L

Etoprol Tabletas por 50 mg Va oral
Hipertensin leve, moderada o severa, como
agente nico o en combinacin con otros antihi-
pertensivos.
Tratamiento crnico de la angina de pecho. Para el
tratamiento agudo se debe continuar el uso de
nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un
sustituto de sta. Taquicardia supraventricular.

Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula. METOPROLOL est contraindicado
en los pacientes con bradicardia sinusal,
bloqueo AV mayor de primer grado, choque
cardiognico e insuficiencia cardiaca descom-
pensada.
METOPROLOL tampoco se debe usar en los
casos de infarto al miocardio que cursen con
bradicardia, presin sistlica menor a 100
mmHg, o en pacientes con datos de
insuficiencia cardiaca.

no existen
pautas
100 mg/da
en dosis
nicas
450 mg/da.

Efectos secundarios y farmacocintica

FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACOCINTICA
ATENOLOL
mareos
nuseas
cansancio
somnolencia (sueo)
depresin
malestar estomacal
diarrea

Metabolismo
Se elimina prcticamente sin metabolizar (metabolismo minimo).Al ser ms
hidrosoluble que otros beta bloqueantes, depende mas de mecanismos de
aclaramiento renal.
Eliminacin
Renal (77-94%) y biliar.
Toxicidad
Dosis muy elevadas pueden conducir a un excesivo tono vagal y depresin
miocrdica, con profunda bradicardia e hipotensin severa. Se corrige con
administracin IV de atropina (1-2 mg), isoproterenol (0,02-0,15 mcg/kg/min), o
implantacin de un marcapasos.
BISOPROLOL
cansancio excesivo
vmitos
diarrea
dolores musculares
secrecin nasal

Se absorbe y tiene una biodisponibilidad de un 90% tras administracin oral.
Aproximadamente, un 30% de bisoprolol est unido a protenas plasmticas. El volumen de
distribucin es de 3.5 l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La vida media
plasmtica es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis nica
diaria. Bisoprolol se excreta en la misma proporcin por 2 vas: la mitad (50%) se metaboliza
en el hgado, dando lugar a metabolitos inactivos que sern excretados por los riones: la
otra mitad (50%) se excreta por los riones de forma inalterada.
24

CARVEDILOL
cansancio
debilidad
vahdos
mareos
dolor de cabeza
diarrea
nuseas
vmitos
cambios en la visin
dolor en las articulaciones
dificultad para quedarse o permanecer dormido
tos
ojos secos
Biodisponibilidad 25-35 % (oral)
Unin proteica 98 %
Metabolismo hgado (CYP2D6, CYP2C9)
Vida media 7-10 h
Excrecin renal (16%), heces (60%)

CELIPROLOL
Debe comunicar a su mdico de inmediato si sufre:
- Erupcin cutnea
- Cualquier cambio en la visin
- Dificultad respiratoria
- Tos o percepcin de silbidos al respirar
- Depresin nerviosa
- Palpitaciones o taquicardia
- Inestabilidad
- Frialdad, entumecimiento u hormigueos en manos y pies

E l metabolismo es muy bajo, casi el 95% de la dosis se elimina como sustancia sin modificar
por va renal y por heces. Los parmetros farmacocinticos no se modifican en pacientes
ancianos. Su excrecin urinaria disminuye en los pacientes con insuficiencia renal moderada
y severa. La biodisponibilidad y la vida media de eliminacin no se encuentran alteradas en
pacientes con cirrosis heptica.
LABETALOL
Entre los efectos adverso se encuentran:
Somnolencia
Fatiga
Debilidad
Insomnio
Disfuncin sexual
Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo .
Erupcin medicamentosa similar al liquen plano
6

Un efecto raro pero potencialmente letal es el distrs respiratorio.
Biodisponibilidad 90-100%
Unin proteica 50%
Metabolismo heptico
Vida media VO: 6-8 horas; IV: 5,5 horas
Excrecin Excretado por la orina, n se elimina por hemodilisis








25





















26




27

ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION

ARA II (ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES
DE LA ANGIOTENSINA)
Bloquean las acciones de la angiotensina II, una
hormona producida naturalmente por los riones. Al
bloquear el efecto de la angiotensina II, los ARA relajan
los vasos sanguneos, lo que disminuye la presin
arterial. Esto significa que su corazn no tiene que
trabajar tanto para llevar la sangre al organismo. Los
ARA ejercen acciones prcticamente idnticas a las de
los IECA.

Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos

ARA II (ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA)
FRMACO
FARMACODINAMIA
NOMBRE
GENRICO
MARCA
Candesartn Atacand, Parapres
Provocan la excrecin del 20-25% del sodio
(Na+) filtrado por los riones, de ah que
tambin se les conozca como diurticos de
alto techo. Actan fundamentalmente sobre
la rama ascendente del asa de Henle
(nefrona), inhibiendo el transporte de sodio
(Na+) y cloruro (Cl-) desde el tbulo renal
hacia el tejido intersticial (reabsorcin
tubular). Esto tiene un efecto adicional, ya
que al llegar ms electrlitos a la parte
distal de la nefrona, tambin se reduce la
reabsorcin de agua, como consecuencia
del aumento de la presin osmtica de la
orina
Eprosartn
Futuran, Navixen,
Regulaten, Tevetens
Irbesartn Aprovel, Karvea
Losartn Cozaar, Losartan
Olmesartn
Ixia, Olmetec,
Openvas
Telmisartn Micardis, Pritor
Valsartn
Diovan, Kalpress,
Miten, Vals

28





















29












30

ANALISIS DE FARMACOS

FARMACO
DESCRIPCION



INOTROPICOS
Los inotrpicos mejoran la contractilidad miocrdica y
tienen efectos sobre los vasos perifricos; algunos son
vasodilatadores (dobutamina), otros vasoconstrictores
(noradrenalina) y otros pueden mostrar ambos efectos
dependiendo de la dosis (dopamina, adrenalina)

Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos

INOTROPICOS
FRMACO
FARMACODINAMIA
GRUPO NOMBRES
DIGITALICOS
Digoxina
Digitoxina
El principio de accin de todos los inotrpicos es
facilitar el aumento de la concentracin de calcio
intracitoplsmico, cada uno de ellos con su
mecanismo particular, permiten el actuar a los
iones de calcio e interactuar en la va final con el
complejo de troponina, lo que aumenta la fuerza
de contraccin; dependiendo del nmero de
unidades de troponina C unidas al calcio y de la
cantidad de calcio que bloquea la tropomiosina

SIMPATICOMIM
TICOS
Dopamina
dobutamina
ibopamina
isoproterenol
adrenalina
noradrenalina







31

FRM
ACOS
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
D
I
G
O
X
I
N
A

Comprimidos: 0,25 mg
Gotas (45 gotas/ml):
0,75 mg/ml (16,6
g/gota) Ampollas de 1
ml: 0,25 mg/ml



V. ORAL
V. I
I.M
Control de la frecuencia cardiaca en arritmias
supraventriculares (fibrilacin auricular, flutter
auricular o taquicardia auricular paroxstica),
especialmente en pacientes con ICC y/o con
disfuncin del ventrculo izquierdo ICC de bajo gasto
asociada a funcin ventricular deprimida, como
tratamiento de segunda lnea despus de diurticos
y IECA.

En arritmias originadas por intoxicacin con
glucsidos cardacos. En arritmias
supraventriculares asociadas con una va accesoria
auriculoventricular, como en el caso del sndrome de
Wolff-Parkinson-White, a menos que se hayan
evaluado las caractersticas en pacientes con
hipersensibilidad conocida a digoxina o a otros
glucsidos digitlicos.

IV/IM: 25-35
mcg/kg
VO: 30-40
mcg/kg

IV/IM: 0,25
mg/ 24 h
VO: 0,25-0,5
mg/ 24 h

V/IM: 0,75-1
mg en 24 h.


VO: 1-1,5 mg
en 24 h.
D
I
G
I
T
O
X
I
N
A

Envases de 24 y 30
comprimidos.
0,25 mg.
v.oral

Insuficiencia cardaca crnica, insuficiencia cardaca
en pacientes seniles con signos o no de insuficiencia
renal, o asociada con taquicardia disrtmica. Aleteo
auricular.
Cardiomiopata obstructiva.
Arritmias debidas a sendas accesorias.
Efectos txicos presentes por la administracin
previa de cualquier preparado digitlico. Fibrilacin
ventricular.
Sndrome de Wolff-Parkinson-White, especialmente
cuando se asocia a fibrilacin auricular.

0,03 mg/kg.
Cada 6 h
0,6mg-0,4mg
cada 4 a 6 h
1,6mg durante
uno o dos
das.
D
O
P
A
M
I
N
A

Envase de 5 ampollas
200mg/5ml
V.I La dopamina est indicada en el tratamiento del shock
sptico y cardiognico. Tambin puede utilizarse en el
tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al
tratamiento con diurticos y digoxina. Es til tambin
para el tratamiento de la hipotesin asociada a la
extirpacin del feocromocitoma.


El uso de dopamina esta contraindicado en el
feocromacitoma. Se debe tener cuidado en pacientes
con taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia.
Igual a los
adultos.


Dopa de 1 a 4 mcg/kg/min,
aumenta el flujo renal.
Beta de 5 a 7 mcg/kg/min,
aumenta resistencias perifricas
mejorando la funcin de la
bomba.
Alfa de 8 a 12 mcg/kg/min, sirve
en falla de bomba.

D
O
B
U
T
A
M
I
N
A

Ampollas de 250mg en 5
o 20ml.
i.v. INSUFICIENCIA CARDIACA
SHOCK CARDIOGENICO

Est contraindicada en pacientes con estenosis
subartica hipertrfica idioptica y en pacientes con
hipersensibilidad.
La misma dosis 2.5
-
15 mcg/kg/min

40 mcg/min.
A
D
R
E
N
A
L
I
N
A


Ampollas de 1 mg/ml


IV



Soporte inotrpico. Hipotensin, shock.
Broncodilatador.
Prolongacin del efecto de los anestsicos locales.
Reacciones alrgicas. Anafilaxia.
Laringospasmo, broncospasmo.
Paro cardaco, reanimacin cardiopulmonar.



Est contraindicada para anestesia perivenosa y
anestesia local de partes acras (dedos, nariz, orejas).


0,1 ml/kg/dosis
de solucin
1:10000


1 mg/dosis


1 g/min hasta
10 min g/min
32

I
S
O
P
R
O
T
E
R
E
N
O
L



Ampollas con 0.2 mg (1
ml). Preparacin de
diluciones: dilucin A: [
1 amp + 9 ml SF ], (1 ml
= 0.02 mg); dilucin B:
[10 amp+500 ml
SG5%], (1 ml = 4 g)

I.V.

Bradicardia sintomtica resistente a la atropina.
Bradicardia en corazones denervados (post-
transplante). Bloqueo cardaco completo, tras cierre
de defecto del septo ventricular. Shock (hipovolmico,
taponamiento cardaco, embolismo pulmonar...).
Arrtmias ventriculares, especialmente torsades de
pointes en el contexto de bradicardia. Broncoespasmo
refractario. Broncoespasmo durante la anestesia.


Contraindicado en: Taquiarrtmias. Taquicardia o
bloqueo cardaco producido por intoxicacin
digitlica. Angor pectoris. Hipersensibilidad a
simpticomimticos. Utilizar con precaucin en:
insuficiencia coronaria, hipertiroidismo, hipertensin
arterial con hipovolemia.

005-
1/mcg/kg/min

0,05 a 0,5
mcg/kg/min

2mcg/kg/min
N
O
R
A
D
R
E
N
A
L
I
N
A

Ampollas al 0,1% de 10
ml.



i.v.


Vasoconstrictor, intropo, shock, hipotensin tras
extirpacin del feocromocitoma, para el control de
hemorragias capilares.


Su uso est contraindicado en pacientes con
trombosis mesentrica o con trombosis vascular
perifrica.


0,1 mg/kg/min

0,5 a 1
mg/min


2 a 12 g/min



Efectos secundarios y farmacocintica

FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA
DIGOXINA
Vmitos, mareos, diarrea, visin borrosa, aumento de la
diuresis, sudores fros, convulsiones, arritmias.
La digoxina aumenta la contractilidad del miocardio por accin directa.
Este efecto es proporcional a la dosis en el rango ms bajo y algn
efecto se alcanza an con dosis muy bajas; esto tambin ocurre en el
miocardio normal aunque es enteramente sin beneficio fisiolgico. La
accin primaria de la digoxina es especficamente inhibir la enzima
trifosfatasa de la adenosina y afecta as el intercambio inico sodio-
potasio (Na
+
- K
+
). Las alteraciones en la difusin inica transmembranal
resultan en aumento del ingreso de iones de calcio al momento del
acoplamiento de la excitacin-contraccin. La potencia de la digoxina
puede en consecuencia aumentar cuando existe reduccin en el potasio
extracelular, la hipercalcemia tiene el efecto opuesto
Existen numerosas formas galnicas para la
administracin oral o parenteral de la digoxina. Despus
de su administracin oral, la digoxina se absorbe
rpidamente variando la biodisponibilidad entre el 100%
despus de las cpsulas al 70-80% despus de los
comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en
los tejidos corporales, encontrndose las mximas
concentraciones en el corazn, riones, intestino, hgado,
estmago y tejido esqueltico. En los pacientes con
insuficiencia cardaca congestiva, se reduce la velocidad
con la que el frmaco se distribuye. La digoxina se une
tan slo en un 20-30% a las protenas del plasma.
DIGITOXINA
Rash cutneo o urticaria (reaccin alrgica).
Signos de toxicidad o intolerancia (en orden de aparicin):
prdida de apetito, nuseas o vmitos, dolor en la parte baja
del estmago, diarrea, cansancio y debilidad no habituales.
Latidos cardacos lentos o irregulares: pueden ser latidos
cardacos rpidos en nios.
Visin borrosa u otras alteraciones visuales
Somnolencia.
La digital se usa para aumentar la
circulacin en los pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva y para disminuir la frecuencia ventricular en
presencia de fibrilacin y aleteo auricular.
la principal propiedad farmacolgica es la capacidad que
tienen estos glucsidos de aumentar la fuerza de la contraccin miocrdica
.

Absorcin: Altamente lipfila; se absorbe casi
completamente tras la administracin oral.
Va de administracin: Oral.
Unin a protenas: Muy elevada (90 %).
Metabolismo: Heptico.
Vida media: 5-9 das.
Comienzo de la accin: 1-4 horas.
Tiempo hasta el efecto mximo: 8-14 horas.
33

Confusin o depresin mental.
Dolor de cabeza.
Desmayos
Concentracin srica teraputica: 13-25 nanogramos/mL.
Duracin de la accin: 14 das, aproximadamente.
Eliminacin: Renal (metabolitos).

DOPAMINA
Nauseas, vmitos, cefalea, taquicardia, arritmias e
hipertensin.
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a
concentraciones bajas (0.5 - 3 g/kg/min). La dopamina estimula los
receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin renal con aumento
del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El aumento de la
infusin a 3-1 -1
produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC,
presin arterial y resistencias vasculares sistmicas. El aumento de la
infusin a ms de 10 g/kg/min. produce una estimulacin predominanrte
-1 con aumento de las resistencias vasculares
sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.

La dopamina se administra en infusin IV continua con un
comienzo de accin de 5 minutos y una duracin menor de
10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se
distribuye ampliamente pero no cruza la barrera
hematoenceflica en cantidades importantes. Es
metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil
transferasa, enzimas presentes en el hgado, riones,
plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la
administracin oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados
son conjugados con el cido glucurnico en el hgado. Los
metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.
DOBUTAMINA
Cardiovascular. Arritmias, angina, hipertensin, taquicardia.
Pulmonar. Disnea.
SNC. Cefalea.
Otros. Flebitis en el lugar de inyeccin.

Estimula receptores adrenergicos 1, y origina un incremento de
contractilidad y frecuencia cardiacas, con poco efecto en receptores 2 o



La dobutamina es administrada en infusin IV continua con
dosis normalmente que oscilan de 2-10 g/kg/min. dosis
por encima de 40g/kg/min. son utilizadas raramente para
conseguir el efecto deseado. El inicio de la accin aparece
de 1-2 minutos pero el efecto mximo puede necesitar 10
minutos. Es metabolizada rpidamente por la enzima
catecol-0-metil transferasa presente en el hgado, riones
y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada.
Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son
ms tarde excretados por la orina. La vida media
plasmtica es de 2 minutos.
ADRENALINA
Arritmias cardiacas (contracciones ventriculares prematuras y
taquicardia ventricular). Isquemia renal vascular. Hipertensin
severa con hemorragia intraventricular. Aumento del consumo
de Oxgeno en miocardio. Dosis teraputicas pueden causar
hipokalemia. Infiltracin IV puede causar isquemia y necrosis
tisular.
Estimula alfa y beta receptores. Aumenta FC; aumenta la contractilidad
miocrdica, automatismo y velocidad de conduccin; aumenta la
Resistencia vascular sistmica (por constriccin de arteriolas); aumenta el
flujo sanguneo en msculo esqueltico, cerebro, hgado y miocardio;
disminuye el flujo sanguneo renal en un 40%.
Escasa biodisponibilidad cuando se administra por VO,
debido a eliminacin presistmica intestinal y heptica.
Excrecin como metabolitos en orina.
ISOPROTERENOL
Nerviosismo, ansiedad, sudoracin, flushing, cefalea,
debilidad, temblor, nuseas, vmitos. Como complicacin de
su efecto estimulante -adrenrgico, puede desencadenar
taquicardia, angina, taquicardia/fibrilacin ventricular, sobre
todo cuando el ritmo cardaco supera los 130 latidos/min; ms
frecuente en pacientes con factores predisponentes
(alteraciones electrolticas o ingesta previa de frmacos
arritmognicos). El uso prolongado de -agonistas induce
tolerancia. Hiperglicemia

Potente agonista de los receptores 1 y 2 adrenrgicos, con efectos alfa-
agonista mnimos a dosis teraputicas. Ejerce sobre el miocardio efecto
inotrpico y cronotrpico positivos. Aumenta el flujo coronario, aunque no
lo suficiente como para satisfacer el aumento de la demanda de oxgeno
que resulta de la estimulacin . Aumenta el gasto cardaco y el retorno
venoso. Disminuye las resistencias vasculares perifricas por relajacin de
la musculatura lisa arterial. Eleva la presin arterial sistlica por efecto
inotrpico, mientras la diastlica disminuye secundariamente a la
vasodilatacin. Relaja la musculatura lisa bronquial, del tracto GI y de la
musculatura esqueltica. Estimula la glucogenolisis heptica.

Tras su administracin EV, se distribuye ampliamente en el
organismo, comienzo de accin casi inmediato, duracin 8-
50 minutos. Metabolizacin heptica por los enzimas
catecol-metil transferasa y monoamino oxidasa en el
hgado y otros tejidos. Metabolitos inactivos excretados por
orina
34

NORADRENALINA
Cardiovascular. Bradicardia, taquiarritmias, hipertensin,
disminucin del gasto cardiaco, angina.
Pulmonar. Disnea.
SNC. Cefalea, ansiedad, fotofobia.
GI. Nauseas y vmitos.
Dermatolgico. Piloereccin.
Otros. Gangrena de extremidades ante periodos prolongados
de altas dosis.
La norepinefrina estimula los receptores y b adrenrgicos. Es un a
agonista otente y tiene poca accin en los receptores 2. Su accin sobre
los receptores a es un tanto menos potente que la de la adrenalina.
La norepinefrina administrada por va oral no es eficaz,
porque es conjugada y oxidada rpidamente en la mucosa
del tubo digestivo y en el hgado, mientras que por va
subcutnea e intramuscular su absorcin es lenta por su
efecto vasoconstrictor.
La norepinefrina luego de su administracin por va
intravenosa es metabolizada en el hgado, rin y en el
plasma por dos enzimas:la MAO y la COMT a metabolitos
inactivos. Su accin dura de uno a dos minutos y es
eliminada por va renal como metabolitos inactivos. La
excrecin renal de norepinefrina aumenta en pacientes con
feocromocitoma.
















35

ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION

VASODILATADORES
Dilatan o relajan los vasos sanguneos y, en
consecuencia, disminuyen la resistencia. Esto
reduce la presin arterial, facilita el flujo de sangre
en el organismo y mejora los sntomas

Clasificacin y farmacodinamia de los frmacos

VASODILATADORES
GRUPO NOMBRES FARMACODINAMIA
VENOSOS
Nitroglicerina

La nitroglicerina y los
nitratos provocan
vasodilatacin por
incremento del
guanosn monofosfato
cclico supeditado al
xido ntrico en el
msculo liso vascular.
Disminuye el calcio del
citosol
ARTERIALES
Hidralazina


ARTERIO-VENOSOS

(IECA) I Y II










36



FARMO
COS
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
N
I
T
R
O
G
L
I
C
E
R
I
N
A


Ampollas de 5 ml
conteniendo 5mg
( 1mg/ml)
Ampollas de 10 ml
conteniendo 50 mg
(5mg/ml)

V.I.
Infarto de miocardio en su fase aguda.
Insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
Edema agudo de pulmn.
Ciruga cardiaca.
Crisis de HTA durante los procesos quirrgicos,
especialmente en ciruga cardiovascular.
Hipotensin controlada.
Insuficiencia cardaca congestiva asociada a IAM
Tratamiento de la angina de pecho en pacientes sin
respuesta a tratamiento convencional (nitroglicerina
sublingual).
Pacientes con anemia grave, hemorragia cerebral o
traumatismo craneoenceflico que cursen con
hipertensin intracraneal.
Pacientes con hipovolemia no corregida o
hipotensin severa.
Pacientes con incremento de la presin intraocular.
Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
nitroderivados.
Pacientes diagnosticados de miocardiopata
obstructiva, especialmente si se asocia a estenosis
artica o mitral o a pericarditis constrictiva.
Pacientes en tratamiento con sildenafilo u otros
frmacos de accin similar para la disfuncin erctil.
no 10 mcg/min
20-25
mcg/min
H
I
D
R
A
L
A
Z
I
N
A



20mg/ml caja con 5
ampollas
10mg envase con 20
tabletas
Solucin
inyectables y
Tabletas
Insuficiencia cardaca: refractaria al tratamiento
convencional de diurticos y digitlicos. Como
monofrmaco o en combinacin con nitritos.
Hipertensin arterial: benigna o maligna, incluso en
los casos con afectacin renal. Sola o en
combinacin
(con betabloqueantes para aumentar su eficacia y
disminuir sus efectos cardiovasculares).

Hipersensibilidad, taquicardia, enf. arterial coronaria,
enf. reumtica de vlvula mitral.
0.75 mg/kg de
peso corporal
al da
25 mg dos
veces diarias
I.V. 20 a 40
mg c/12
horas..
50 a 200 mg
I.V. 200
mg/da
37










FARMACOS Efectos secundarios FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA
NITROGLICERINA

Vrtigo, cefaleas, taquicardia, nuseas,
hipotensin, mareos, dermatitis exfoliativa.
La nitroglicerina y los nitratos provocan vasodilatacin por
incremento del guanosn monofosfato cclico supeditado al
xido ntrico en el msculo liso vascular. Disminuye el calcio
del citosol
La nitroglicerina se metaboliza rpido, principalmente por accin de la
glucotionitratorreductasa, y resulta en los metabolitos de nitrato glicerlico
y nitrato inorgnico. Dos de los metabolitos activos principales, los
dinitrogliceroles 1, 2 y 1, 3, productos de la hidrlisis, parecen tener menor
potencia vasodilatadora que la nitroglicerina, pero presentan vidas medias
plasmticas ms prolongadas. Los dinitratos sufren otro paso metablico
a mononitratos (biolgicamente inactivos con respecto a los efectos
cardiovasculares) y finalmente a glicerol y anhdrido carbnico.
HIDRALAZINA

Enumeran ms adelante como taquicardia,
palpitaciones, sntomas anginosos, enrojecimiento,
cefalea, desvanecimiento, obstruccin nasal y
trastornos gastrointestinales suelen aparecer al
inicio del tratamiento especialmente si la dosis se
aumenta con rapidez.
Produce su efecto vasodilatador perifrico al relajar
directamente la musculatura lisa en los vasos de resistencia
sobre todo en la arteriola. El mecanismo de accin celular
responsable de este efecto no se ha explicado totalmente.
Puesto que HIDRALAZINA no posee propiedades
cardiodepresoras ni simpaticolticos continan actuando los
mecanismos reflejos reguladores que producen el incremento
del volumen sistlico y la frecuencia cardiaca.
La taquicardia inducida por va refleja que puede manifestarse
como efecto acompaante, se contrarresta mediante la
administracin concomitante de un betabloqueador.

Se absorbe rpida y completamente tras la administracin oral. En el
plasma slo se encuentran pequeas cantidades de sustancia libre y la
mayor parte circula en forma conjugada, es decir, principalmente como
hidrazona del cido pirvico. Se distribuye rpidamente por el organismo y
presenta una afinidad especial por los msculos de las paredes arteriales,
atraviesa la barrera placentaria y pasa tambin a la leche materna. Y sus
metabolitos se excretan rpidamente por los riones.
38


ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION


ANTICUAGULANTES

Tambin conocidos como antitrombticos,
impiden la formacin o el crecimiento de
cogulos sanguneos. Son importantes porque
en la insuficiencia cardaca a menudo se forman
cogulos en el corazn o los vasos sanguneos



ANTICUAGULANTES

DESCRIPCION clasifica
FRMACO
NOMBRE
GENRICO
NOMBRE
COMERCIAL
Tambin conocidos
como antitrombticos,
impiden la formacin o
el crecimiento de
cogulos sanguneos.
Son importantes porque
en la insuficiencia
cardaca a menudo se
forman cogulos en el
corazn o los vasos
sanguneos.
Heparina:
Heparina no
fraccionada
Heparinas de
bajo peso
molecular

Heparina
sdica

HBPM



Heparina Leo

Clexane,
Fraxiparine,
Fragmin



Anticoagulantes
orales:
Inhibidores de la
vitamina K



39



EFECTOS SECUNDARIOS FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA
Sndrome de cogulo blanco: El proceso
puede conducir a complicaciones
tromboemblicas severas como necrosis de
la piel, gangrena de las extremidades, infarto
del miocardio, embolia pulmonar y cerebral.
Irritacin local se puede presentar irritacin
local, eritema, hematoma o incluso una
ulceracin
Hipersensibilidad: Las reacciones
generalizadas de hipersensibilidad ms
usuales son: malestar corporal, fiebre y
urticaria.
Previene la formacin de un cogulo estable de fibrina al impedir la activacin del
factor de estabilizacin de la fibrina. HEPARINA SDICA no afecta el tiempo de
sangrado; tampoco tiene actividad fibrinoltica es decir no disuelve los cogulos
existentes.
Los niveles mximos de heparina se alcanzan 2 a 4 horas despus de su
administracin por va subcutnea con las naturales variaciones de un paciente a
otro.

Inhibe las reacciones que producen la coagulacin de la sangre y la formacin del
cogulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. HEPARINA SDICA acta en
diferentes puntos del sistema de coagulacin normal.
Pequeas cantidades de heparina en combinacin con antitrombina III (cofactor de
heparina) pueden inhibir la trombosis mediante la inactivacin del factor X y suprimir
la conversin de protrombina a trombina.
Una vez que la trombosis activa se ha desarrollado cantidades mayores de heparina
pueden inhibir la progresin de la coagulacin inactivando la trombina y evitando o
previniendo la conversin de fibringeno en fibrina.


FRMACO PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA

5000 UI/ml/vial
Intravenosa,
subcutnea.
Se recomienda para la terapia
anticoagulante en la profilaxis y el
tratamiento de trombosis venosas y su
extensin. Para la prevencin
postoperatoria de trombosis venosas
profundas y embolismo pulmonar en
pacientes sujetos a intervenciones de
ciruga mayor abdominal o en aquellos
que por otras razones representen un alto
riesgo de complicaciones
tromboemblicas.
No deber usarse en pacientes con trombocitopenia
severa.
Hemorragia
Cardiovascular
Quirrgico
Hematolgico
Gastrointestinal
Otros: Menstruacin, enfermedad heptica con
hemostasis alterada.


50 U.I. por Kg
de peso
corporal, C/
4h
10.000-
20.000 U.I. c/
8h
15.000 a
20.000 U.I.
c/12h
40

ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION


ESTATINAS
Estos medicamentos actan mejorando la concentracin
de colesterol y se usan con frecuencia en las personas con
insuficiencia cardaca. La causa ms frecuente de la
insuficiencia cardaca es la enfermedad coronaria ,
originada por un estrechamiento de las arterias
coronarias debido a la acumulacin de colesterol
(placa). Estos frmacos son muy eficaces para prevenir la
formacin de placas, las cuales podran producir una
disminucin de oxgeno en el corazn (isquemia) o un
infarto de miocardio.


AGREGAR OTRO CUADRO CON CLASIFICACION DE
ANTICUAGULANTES


ANALISIS DE FARMACOS
FARMACO DESCRIPICION


ANTIARRITMICOS
Los antiarritmicos son el conjunto de drogas utiliz
adas en el tratamiento de diferentes
arritmias cardiacas (extrasstoles, taquicardias,
fibrilacin, flutter.) En general actan
modificando el automatismo, los perodos refractari
os y la velocidad de conduccin de
las clulas cardiacas.








41


ANTIARRITMICOS
NOMBRE MARCA FARMACODINAMIA
Atropina
Adenosina Acta con afinidad preferentemente sobre los
receptores cardacos b1, aunque tambin tiene
afinidad para los receptores vasculares perifricos o
bronquiales b2. Reduce la actividad simptica, por lo
que se lo indica en la Fobia Social. De esta forma el
paciente percibe menos el ritmo cardaco
(palpitaciones) y tiende a disminuir el circuito de
retroalimentacin que se produce en este trastorno:
miedo-->palpitaciones-->ms miedo.
amiodarona
Lidocana



AGREGAR OTRO CUADRO CON CLASIFICACION


Indicaciones, contraindicaciones y dosificacin de los frmacos

Tambin se detallara la accin de los frmacos ms usados en insuficiencia
cardiaca, sus posibles efectos secundarios, como reaccionar y el porqu es
importante tomarlos




42

FRM
ACOS
NOMBRE
COMERCIAL
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
B
E
N
A
Z
E
P
R
I
L

Lotensin
Comprimidos de
diferentes
concentraciones, 5
mg, 10 mg, 20 mg y
40 mg
va oral
Hipertension arterial.
Insuficiencia cardiaca: tratamiento
coadyuvante
Insuficiencia renal cronica progresiva leve o
moderada (ClCr 30-60 ml/min.), excepto
pacientes con
nefropata poliqustica, hipertensiva o tbulo
intersticial
En pacientes con hipotensin. Pueden
producirse hipotensiones severas en
pacientes con hipovolemia o hiponatremia o
en pacientes tratados con diurticos o bajo
dilisis.
No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
10 mg 1-2
veces/da
40 mg 1-2
veces/da
C
A
P
T
O
P
R
I
L


Envase de 30
comprimidos, de 25
mg, 50 mg y 100 mg
va oral
Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca
refractaria al tratamiento clsico con diurticos
y digital.
En pacientes con hipersensibilidad a este
medicamento o a cualquier inhibidor de la
enzima conversora de la angiotensina (ECA)
(por ejemplo, pacientes que hayan presentado
angioedema durante la terapia con cualquier
ECA).
No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
6,25 mg 3
veces/da
12,5-50 mg
3 veces/da
L
I
S
I
N
O
P
R
I
L

Prinivil
Cada comprimido
contiene 5 mg y 10
mg de lisinopril.
Presentacin: 5 mg,
caja x 10, 14, 20 y 30
comprimidos.
va oral
El manejo de la hipertensin media a severa.
Se emplea como monoterapia o en
combinacin con otra clase de agentes
antihipertensivos.
en pacientes con hipersensibilidad conocida al
frmaco y en pacientes con historial de
angioedema relacionado a un tratamiento
previo con inhibidores de la ECA.
5 mg/da
10-40
mg/da
E
N
A
L
A
P
R
I
L

Defluin
Comprimidos: 5-10-
20 mg Solucin
(preparado
magistral): 2 mg/ml
(0,1 mg/gota) F.A.:
2,5 mg
va oral
Hipertensin arterial en todos sus grados.
Hipertensin renovascular.
Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que
mejora la supervivencia, retrasa la progresin
de la insuficiencia cardiaca y disminuye el
nmero de hospitalizaciones

Casos de estenosis renal bilateral, estenosis
de arteria renal de rin nico, insuficiencia
renal grave y en hipotensin arterial sistmica.
Su administracin en pacientes con renina
muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia.
No debe emplearse en asociacin con
diurticos ahorradores de potasio por el riesgo
de provocar hipercaliemia.
0,08
mg/kg/da
cada 24 hs,
2,5 mg 2
veces/da
10-20 mg 2
veces/da




43

1.1.1. Efectos secundarios y farmacocintica
FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACOCINTICA
BENAZEPRIL
tos
dolor de cabeza
mareos
somnolencia
inflamacin de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos,
los pies, los tobillos o las pantorrillas
dificultad para respirar o tragar
aturdimiento
Es absorbido al menos en un 37% despus de su administracin oral y es
metabolizado en el hgado mediante corte de su grupo ster,
conviertiendose en su forma activa llamada benazeprilato
CAPTOPRIL
Renales: proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y
aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatolgicas: rash
maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre.
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones.
Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.
Se absorbe rpidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorcin oral
hasta en 40%. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 15-17
minutos. El grado de unin a protenas plasmticas es de 25-30%.
LISINOPRIL
Hipotensin, mareo, cefalea, diarrea, nuseas, vmito, fatiga, astenia, tos y
erupcin cutnea. Sin embargo; la frecuencia total en las reacciones adversas
no est relacionada a la dosis diaria total dentro del rango teraputico
recomendado..
Se absorbe mal despus de su administracin oral (slo el 25%). Despus
de una dosis oral, se observan los primeros efectos al cabo de una hora,
siendo estos mximos a las 6 horas. El frmaco se distribuye ampliamente
por el organismo, y slo cruza la barrera hematoenceflica en cantidades
mnimas. El lisinopril no se metaboliza y la mayor parte de la dosis
absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto la semivida plasmtica
depende de la funcin renal. En los pacientes con la funcin renal normal, la
semi-vida de eliminacin es de 12 horas
ENALAPRIL
Reacciones cutneas, trastornos del gusto, vrtigo, cefalea, neutropenia,
hipotensin ortosttica, tos. Teratognico.
Se absorbe con rapidez por va oral y tiene biodisponibilidad oral alrededor
de 60% (que no se reduce con los alimentos). Si bien las concentraciones
plasmticas mximas ocurren antes de una hora, las cifras de enalaprilato
no se alcanzan mximo sino hasta las tres a cuatro horas.






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FRM
ACOS
NOMBRE
COMERCIAL
PRESENTACION
VIA DE
ADMINSTRA
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
DOSIFICACION
NIO
ADULTO
D. INICIAL D. MAXIMA
A
T
E
N
O
L
O
L

Tenormn
Comprimidos de 50 y
100 mg
Ampollas de 10 ml
conteniendo 5 mg
(5mg/10ml).


Hipertensin arterial esencial.
Angina de pecho.
Infarto agudo de miocardio.
Aritmias supraventriculares y algunos casos de
arritmias ventriculares.
Tratamiento del sndrome de abstinencia por
alcohol.
Profilaxis de la migraa.

Pacientes asmticos.
Fallo cardaco.

No se ha
evaluado la
seguridad y
eficacia en
nios
10 mg 1-2
veces/da
40 mg 1-2
veces/da
F
U
R
O
S
E
M
I
D
A


Edema asociado a insuficiencia cardiaca,
cirrosis heptica, insuficiencia renal, sndrome
nefrtico.
Hipertensin arterial.
En edema cerebral o agudo de pulmn, cuando
se requiere una diuresis rpida (por va
parenteral).
A veces se usa en el tratamiento de
hipercalcemia e hiperkaliemia severa, apoyada
por una adecuada rehidratacin.

El uso de dopamina esta contraindicado en el
feocromacitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes con taquiarritmias, hipoxia,
hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular
como el Raynaud.

6,25 mg 3
veces/da
12,5-50 mg
3 veces/da
D
I
G
O
X
I
N
A


Lanicor R
comprimidos 0,25mg;
gotas 0,75mg/ml;
inyectable 0,25
mg/ampolla.
IV. VO,( las dosis
orales deben ser
25%
superiores).
tratamiento de Insuficiencia cardaca por
disminucin de contractilidad miocrdica.
Taquicardia paroxstica supraventricular,
fibrilacin y aleteo auricular.
En pacientes con hipersensibilidad conocida al
frmaco y en pacientes con historial de
angioedema relacionado a un tratamiento
previo con inhibidores de la ECA.
5 mg/da
10-40
mg/da
D
O
P
A
M
I
N
A


Ampollas y
comprimidos
IV continua. La
administracin
oral es
inefectiva.
Hipertensin arterial en todos sus grados.
Hipertensin renovascular.
Insuficiencia cardiaca sintomtica ya que mejora
la supervivencia, retrasa la progresin de la
insuficiencia cardiaca y disminuye el nmero de
hospitalizaciones

El uso de dopamina esta contraindicado en el
feocromacitoma. Se debe tener cuidado en
pacientes con taquiarritmias, hipoxia,
hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular
como el Raynaud.
0,08
mg/kg/da
cada 24 hs,
0.5 - 3
g/kg/min
>10
g/kg/mi



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Efectos secundarios y farmacocintica
FRMACOS EFECTOS SECUNDARIOS FARMACOCINTICA
ATENOLOL
Cardiovasculares. Bradicardia, bloqueo auriculo ventricular, insuficiencia
cardiaca e hipotensin, vasoconstriccin perifrica.
Respiratorios. Broncoespasmo, fibrosis pulmonar, efusin pleural.
Neurolgicos. Fatiga, amodorramiento, cefalea, insomnio, depresin,
alucinaciones, confusin , parestesias, neuropata perifrica.
Gastrointestinales. Diarrea, constipacin, nuseas, vmitos, calambres
abdominales, pancreatitis.
Hematolgicos. Trombocitopenia, agranulocitosis, prpura no trambocitopnica,
eosinofilia, disminucin de HDL-colesterol, hipoglucemia.
Musculoesquelticos. Miopata, artralgia.
Dermatolgicos. Hipersensibilidad, exantema, prurito, alopecia reversible.
Otros. Alteraciones visuales, impotencia, disminucin de la lbido.

Es absorbido al menos en un 37% despus de su administracin oral y es
metabolizado en el hgado mediante corte de su grupo ster, conviertiendose en
su forma activa llamada benazeprilato
FUROSEMIDA
Renales: proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y
aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatolgicas: rash maculopapular
leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares:
hipotensin, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia,
angioedema y tos.
Las reacciones adversas comunes incluyen naseas, vmitos, cefalea,
taquicardia, arritmias e hipertensin. La extravasacin local puede producir
necrosis tisular y requiere tratamiento con una infusin local de fentolamina.
Reacciones raras con las infusiones prologadas incluyen gangrena de los dedos
DIGOXINA

Cardiovasculares:Disminucin de FC. ECG:acortamiento del intervalo QTC,
infradesnivel del segmento ST, disminucin de la amplitud de la onda T.
Otros: Anorexia, nuseas, intolerancia alimentaria, vmitos, diarreas, letargo.
Vida media: 1-2 das. Se une un 25% protenas plasmticas. Eliminacin renal.
DOPAMINA
Reacciones cutneas, trastornos del gusto, vrtigo, cefalea, neutropenia,
hipotensin ortosttica, tos. Teratognico.
Se absorbe con rapidez por va oral y tiene biodisponibilidad oral alrededor de
60% (que no se reduce con los alimentos). Si bien las concentraciones plas-
mticas mximas ocurren antes de una hora, las cifras de enalaprilato no se
alcanzan mximo sino hasta las tres a cuatro horas.





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