FARMACOLOGA:

FARMACOCINTICA. Estudia las concentraciones del medicamento en el organismo,

en funcin del tiempo y de la dosis.
Factores que determinan la concentracin de un frmaco en su lugar de accin: absorcin,
Distribucin, metaboismo o biotrans!ormacin, " e#crecin.
FARMACODINAMICA: estudia los efectos bioqumicos y siolgicos de los frmacos y
sus mecanismos de accin.
A$%ORCI&N: es el paso de un frmaco desde el exterior al medio interno.
Factores 'ue (eterminan a absorcin (e un !)rmaco: concentracin, solubilidad, rea
de la supercie absorbente e irrigacin de los tejidos donde se est administrando la droga.
os frmacos atra!iesan las membranas por los siguientes mecanismos"
#. $ifusin pasi!a.
%. &ransporte acti!o.
'. $ifusin facilitada.
*+as (e a(ministracin (e un !)rmaco: directas o indirectas.
, DIR-CTA: se atra!iesan las barreras naturales (piel, mucosa, etc) produciendo una
efraccin de las mismas.
, INDIR-CTA: cuando el medicamento tiene que atra!esar la barrera natural por s
mismo.
DI%TRI$.CI&N. El frmaco, una !e* absorbido, se distribuye entre la sangre y los
tejidos, pasando a tra!s de !arias membranas biolgicas y unindose a di!ersos
biopolmeros.
$IOTRAN%FORMACION: cambios bioqumicos !erificados en el organismo mediante
los cuales las sustancias extra+as se con!ierten en otras ms ioni*adas, ms polares, ms
,idrosolubles, menos difusibles y ms fcilmente eliminables que la sustancia original.
El metabolismo de los frmacos tiene lugar en dos fases"
, !ase I /inacti0an o (estru"en e !)rmaco1: oxidacin, reduccin, ,idrlisis y
descarboxilacin.
, !ase II /o 2acen m)s 3oar1 son: sntesis o conjugacin.
-4CR-%I&N: a eliminacin de los frmacos. - tiene lugar principalmente en el ri+n y
en el ,gado.
$IODI%5ONI$ILIDAD. .e dene como la fraccin de dosis que alcan*a, inalterada, la
circulacin sistmica.
*IDA M-DIA $IOL&GICA. &iempo que tarda en reducirse a la mitad la concentracin
plasmtica de un frmaco.
Reacciones A(0ersas a me(icamentos. /ualquier efecto perjudicial o indeseable
producido por un frmaco.
as reacciones ad!ersas se clasican seg0n 1a2ling"
6 Ti3o A o Dosis (e3en(ientes: .on consecuencia de una accin farmacolgica exagerada
pero pre!isible.
6 Ti3o $ o I(iosincr)ticas: .on impre!isibles, no relacionadas con los efectos
farmacolgicos, por un mecanismo de ,ipersensibilidad celular o ,umoral,
3 idiosincrtico.
Interacciones me(icamentosas. .e entiende por interaccin medicamentosa, la
modicacion de los efectos de un frmaco debida a la administracin concomitante de otro
frmaco.
os tipos de interacciones ms frecuentes son"
7. Interaccin !)rmaco,!)rmaco.
8. Interaccin !)rmaco,en!erme(a(.
9. Interaccin !)rmaco,aco2o.
:. Interaccin !)rmaco,nutriente: in,ibiendo el apetito, dicultando la absorcin.
FARMACOLOGA D-L %N A.T&NOMO.
La aceticoina /Ac21 es el neurotransmisor preganglionar de las dos di!isiones del .45.
os ner!ios en cuyas terminaciones se libera 5c, son de tipo colinrgico.
La nora(renaina /NA1 es el neurotransmisor de las neuronas simpticas
postganglionares6 estos ner!ios son de tipo adrenrgico.
7. %istema ner0ioso sim3)tico " m;(ua su3rarrena:
Existen di!ersas sustancias qumicas que facilitan o in,iben la liberacin de noradrenalina
en las terminaciones ner!iosas simpticas en respuesta a un impulso ner!ioso"
a1 Mo(ua(ores 3resin)3ticos in2ibi(ores: catecolaminas sobre receptores 7%, 5c, sobre
receptores muscarnicos, dopamina sobre receptores $ %, ,istamina sobre receptor 8%,
serotonina, prostaglandinas, encefalinas, adenosina.
b1 Mo(ua(ores 3resin)3ticos !aciita(ores: catecolaminas sobre receptores 9%, 5c,
sobre receptores nicotnicos y angiotensina ::.
8. %istema (o3amin;r<ico 3eri!;rico. a dopamina relaja el esfnter esofgico inferior,
retrasa el !aciamiento gstrico, produce !asodilatacin en la circulacin arterial renal y
mesentrica, in,ibe la secrecin de aldosterona, estimula la excrecin renal de sodio e
in,ibe la liberacin de 45 en las terminaciones ner!iosas sinpticas.
os receptores dopaminrgicos son de dos tipos"
, rece3tor D7 (!asodilatacin renal, mesentrica, coronaria y cerebral).
,rece3tor D8 (in,ibicin de la transmisin de los impulsos en los ganglios simpticos,
in,ibicin de la liberacin de 45, in,ibicin de la liberacin de prolactina y pro!ocacin
de !mito).
9. %istema ner0ioso 3arasim3)tico.
a1 Rece3tores coin;r<icos:
, Rece3tores nicot+nicos. .ituados en los ganglios autnomos y en la mdula suprarrenal.
Estimulados por la nicotina.
,Rece3tores muscar+nicos. .e encuentran en las clulas que reciben los impulsos
autnomos. .on estimulados por el alcaloide muscarina y bloqueados por la atropina.
b1 Funciones (e sistema ner0ioso 3arasim3)tico
A3arato car(io0ascuar. ;ediados por el ner!io !ago. $isminuye la frecuencia cardaca,
retrasa la conduccin de los impulsos a tra!s de la musculatura auricular, disminuye la
duracin del periodo refractario y disminuye la !elocidad de conduccin del nodo
auriculo!entricular.
A3arato <astrointestina. 5umenta el tono de la musculatura lisa gastrointestinal, estimula
el peristaltismo, relaja los esfnteres gastrointestinales y aumenta la secrecin de gastrina,
secretina e insulina.
A3aratos <enitourinario. 5umenta el peristaltismo uretral, contrae el detrusor y relaja el
trgono y el esfnter !esical.
A3arato res3iratorio: broncoconstriccin y estimulacin de la secrecin bronquial.
FARMACOLOGA CARDIO*A%C.LAR:
Inotr3icos. 5umentan la contractilidad mediante un efecto directo sobre el miocardio.
Existen tres grupos de frmacos clnicamente 0tiles"
#. $igitlicos (digoxina).
%. .impaticomimticos (beta<agonistas).
'. :n,ibidores de la fosfodiesterasa ::: ( amrinona, milrinona).
DIGO4INA. =nico glucosido cardiaco utili*ado.
Mecanismo (e accin: El efecto ms importante es la accin inotropa positi!a.
INTO4ICACI&N DIGIT=LICA.
a intoxicacin por digoxina es una complicacin del tratamiento debido a su estrec,o
cociente txico>teraputico. a causa desencadenante ms frecuente es la ,ipopotasemia.
TRATAMI-NTO D- LA INTO4ICACI&N DIGIT=LICA.
$epende de la gra!edad de la arritmia. 5 !eces es suciente con la retirada del frmaco y la
correccin de la ,ipopotasemia .
.in embargo, la bradicardia sintomtica o el bloqueo cardaco completo pueden obligar a la
administracin de atropina y>o isoproterenol e incluso a la colocacin de un marcapasos
temporal.
?ara tratar la ectopia !entricular o arritmias !entriculares inducidas por digital el
medicamento de eleccin es la lidocana. &ambin puede utili*arse procainamida o
difenil,idantona.
$o'uantes betaa(rener<icos: producen un bloqueo competiti!o y re!ersible de las
acciones de las catecolaminas mediadas por receptores beta.
Existen tres ti3os (e rece3tores >, designados como >7, >8 " >9. El receptor >7" cora?n
" ri@ones, el >8: pulmones, tracto gastrointestinal, ,gado, 0tero y la !asculatura del
m0sculo liso y m0sculo cardaco, mientras que el receptor >9 est locali*ado en el teAi(o
a(i3oso.
?ueden ser selecti!os y no selecti!os"
, seecti0o: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol y
ne!ibolol (b# selecti!o).
, no seecti0o: propanolol, alprenolol, bucindolol, carteolol, car!edilol, labetalol, nadolol,
penbutlol, pindolol y timolol.
In(icaciones: 8&@, :/, cardiopata isquemica, profilaxis A5;, arritmias
supra!entriculares, ,ipertiroidismo
DI.R-TICO%: toda sustancia que al ser ingerida pro!oca una eliminacin de agua y sodio
por la orina.
?ueden ser"
, De asa. (por actuar en asa de ,enle renal).
, T+aci(icos. (deri!ados de la ta*ida).
, In2ibi(ores (e a an2i(rasa carbnica.
, A2orra(ores (e 3otasio. ?ueden ser "in,ibidores de los canales de 4a y antagonistas de
la aldosterona.
, Osmoticos.
DI.RTICO% TIACDICO%.
/lorotiacida e ,idroclorotiacida, clortalidona.
M-CANI%MO D- ACCI&N.
:n,iben la reabsorcin de sodio y cloruros en la primera mitad del t0bulo contorneado distal
y en parte de la porcin cortical ascendente del asa de 8enle, bloqueando los canales del
cloro.
:NDICACION-%.
8&5, :/ le!e, diabetes inspida, ,ipercalciuria y litiasis clcica recidi!ante (porque
aumenta la reabsorcin tubular de calcio).
-F-CTO% AD*-R%O%.
Ateraciones 2i(roeectro+ticas: alcalosis ,ipopotasmica, ,ipercalcemia, ,iperuricemia.
Ateraciones metabicas: ,iperuricemia, ,iperglucemia, ,ipertrigliceridemia, aumento
del colesterol $ y total.
INT-RACCION-% FARMACOL&GICA%.
itio (aumentan el efecto antimanaco), sulfonilureas (disminuyen el efecto
,ipoglucemiante) y !itamina $ (aumentan la reabsorcin de calcio).
DI.RTICO% D- A%A
Furosemi(a, torasemi(a, )ci(o etacr+nico, bumetani(a. .on los diurticos ms potentes
y los 0nicos que son ecaces en estadios nales de insuciencia renal.
M-CANI%MO D- ACCI&N.
:n,iben la reabsorcin de sodio, potasio y cloruros en la porcin ascendente del asa de
8enle, mediante el bloqueo de un sistema de cotransporte en la membrana luminal (bomba
de cloro). ?roducen !asodilatacin !enosa, disminucin de la precarga y des!iacin del
Bujo renal a la corte*a(aumentodel Bujoplasmticorenal).
INDICACION-%. ://, en edema agudo de pulmn, 8&5, tratamiento de la ,ipercalcemia
, sndrome nefrtico, ascitis, sndrome de secrecin inadecuada de ,ormona antidiurtica.
-F-CTO% AD*-R%O%.
Ateraciones 2i(roeectro+ticas : deplecin de !olumen, alcalosis metablica,
,ipopotasemia, ,iponatremia.
Ateraciones metabicas " ,iperuricemia, ,iperglucemia, ,ipocalcemia e ,iperlipemia..
INT-RACCION-% FARMACOL&GICA%.
5umentan los ni!eles plasmticos de los betabloqueantes y la toxicidad del litio y los
aminoglucsidos. En los diabticos, disminuyen el efecto ,ipoglucemiante de las
sulfonilureas.
DI.RTICO% ABORRADOR-% D- 5OTA%IO.
Existen dos clases de diurticos a,orradores de potasio"
#< los antagonistas de los receptores de mineralcorticoides (espironolactona).
%< los in,ibidores directos del transporte de sodio (amilorida y triamtereno).
-s3ironoactona. 5ntagonista de la aldosterona en el t0bulo colector, bloquea el
intercambio entre el sodio, el potasio y el ,idrgeno.
Triamtereno " amiori(e. :n,iben la reabsorcin de sodio en el conducto colector y
contorneado distal, disminuyendo la conducti!idad de los canales de sodio. $e forma
secundaria, in,iben la secrecin de potasio en el t0bulo distal.
Los e!ectos a(0ersos m)s im3ortantes son la ,iperpotasemia y os m)s !recuentes, las
alteraciones gastrointestinales. El triamtereno puede producir anemia megaloblstica en
cirrticos.
Estn contraindicados en insuciencia renal,pacientes que estn tomando :E/5 y>o
betabloqueantes y en los diabticos.
DI.RTICO% 5RO4IMAL-%. $iurticos de escasa potencia.
7. Diur;ticos osmticos. El ms utili*ado es el manitol. .on de eleccin en el sndrome de
desequilibrio dialtico, glaucoma agudo de ngulo cerrado y estn indicados en el edema
cerebral. Estn contraindicados en el edema agudo de pulmnn y sangrado intracerebral.
8. In2ibi(ores (e a an2i(rasa carbnica (aceta*olamida) . :n,iben la reabsorcin de
bicarbonato en el t0bulo contorneado proximal y disminuyen la produccin de ,umor
acuoso. .u in(icacin ms clara es el glaucoma de ngulo abierto. &ambin est indicado
en la ,ipertensin intracraneal benigna y en la parlisis peridica ,ipopotasmica. .us
efectos secundarios son la acidosis metablica y la nefrolitiasis por fosfato clcico.
Anta<onistas (e cacio: !erapamilo, nifedipino, diltiacem, felodipino, amlodipino,
lacidipino.
os frmacos antagonistas del calcio bloquean selecti!amente la entrada de calcio en la
clula por los canales dependientes de !oltaje, tipo (lentos).
se di!iden en dos grupos"
7. Di2i(ro3iri(inas (nifedipino, amlodipino, lacidipino...) que son taquicardi*antes.
8. *era3amio " (itiacem, que son bradicardi*antes y tienen propiedades antiarrtmicas
(antiarrtmicos de clase :C).
ACCION-% FARMACOL&GICA% - INDICACION-%.
#. El efecto ms marcado de los antagonistas del calcio es la !asodilatacin. .obre todo en
los !asos de resistencia, incluidas las arterias coronarias, de a, su indicacin en la
2i3ertensin arteria.
%. 1educen el consumo de oxgeno y producen una mejora del Bujo coronario diastlico,
por lo que estn indicados en la car(io3at+a is'u;mica.
'. En la insuCciencia car(+aca, slo son beneciosos las di,idropiridinas de segunda
generacin ( amlodipino, felodipino), pero asociados a :E/56 el resto no producen
benecios e incluso aumenta la morbimortalidad.
D. El !erapamilo y el diltiacem prolongan el perodo refractario y disminuyen la !elocidad
de conduccin en el nodo 5<C y en el seno auricular, por lo que se utili*an como
antiarr+tmicos en: ta'uicar(ias su3ra0entricuares 3aro#+sticas, aeteo " Cbriacin
auricuar /3ara contro (e a !recuencia 0entricuar1.
E. Otras a3icaciones car(io0ascuares son: insucienciaartica sintomtica,
miocardiopata ,ipertrcaobstructi!a (!erapamilo y diltiacem).
F. Otras in(icaciones: ,ipertensin pulmonar primaria (nifedipino), enfermedad !ascular
perifrica (1aynaud, claudicacin intermitente), prolaxis de la cefalea en racimos, acalasia
y espasmo esofgico difuso y en la pre!encin del espasmo arterial cerebral de la
,emorragia subaracnoidea (nimodipino).
INT-RACCION-%.
El !erapamilo aumenta la digoxinemia, fa!oreciendo las intoxicaciones. os
betabloqueantes aumentan las concentraciones plasmticas y las reacciones ad!ersas de los
antagonistas del calcio6 adems potencian la depresin del miocardio y la disminucin de la
conduccin 5<C, por lo tanto la asociacin de estos dos frmacos es necesario !igilarla
estrec,amente.
-F-CTO% AD*-R%O%.
,*aso(iata(ores: sndrome de !asodilatacin perifrica, que ocurre con las
di,idropiridinas, principalmente nifedipino.
,Car(io(e3resores: el diltiacem y el !erapamilo producen bradcardia, bloqueo 5C e ://.
El efecto ms frecuente con el !erapamilo es el estre+imiento.
Nitratos. 5ccin !asodilatadora(!enoarteriolar), mediante la formacin o liberacin de
xido ntrico. 1educen la precarga, el consumo de oxgeno y aumentan el Bujo coronario
diastlico.
In(icacin !un(amenta" cardiopata isqumica.
tambin en" crisis 2i3ertensi0as (nitroglicerina intra!enosa o nitroprusiato sdico) "
e(ema a<u(o (e 3umn con tensin arteria ee0a(a.
-!ecto a(0erso m)s !recuente es la cefalea pulstil (%E<EGH), y en los 3arc2es
trans(;rmicos y geles la (ermatitis (e contacto y la (ermatitis e#!oiati0a.
To(os os nitratos 3ro(ucen toerancia " (e3en(encia.
In2ibi(ores (e a -CA /ca3to3ri, enaa3ri, !osino3ri, rami3ri1.
M-CANI%MO D- ACCI&N D -F-CTO% FARMACOL&GICO% .In,iben la en*ima
con!ertidora de la angiotensina (:E/5), bloqueando la formacin de angiotensina ::, que es
un potente !asoconstrictor y estimulante de la secrecin de aldosterona e inductor de la
proliferacin celular.
.on !asodilatadores arterio!enosos e ,ipotensores, sin alterar los reBejos cardio!asculares,
producen eliminacin de sodio, reducen el consumo de oxgeno por el miocardio y mejoran
el !olumen minuto en pacientes con insucienciacardaca.
INDICACION-%. ://, :5;, 8&5 y nefropatia diabtica.
INT-RACCION-%. os 5:4E. disminuyen la ecacia anti,ipertensi!a. os diurticos
potencian su accin.
-F-CTO% AD*-R%O%. &os, angioedema, insuficiencia renal, glomerulonefritis
membranosa e ,ipopotasemia.
Anta<onistas (e os rece3tores (e a an<iotensina /osart)n, 0asart)n1 /ARA,II1.
.u efecto es similar al de los :E/5, aunque, en !e* de bloquear la produccin de
angiotensina ::, in,iben competiti!amente su unin al receptor 5&# de la angiotensina ::.
a utilidad y tolerancia es similar a la de los :E/5, aunque no producen tos ni angioedema.
A<onistas >,8 a(ren;r<icos. ?roducen broncodilatacin por relajacin de la musculatura
lisa bronquial.
?ueden ser de accin corta /salbutamol, terbutalina, fenoterol) o de accin 3roon<a(a
(salmeterol y formoterol) al ser ms lipoflicos.
os de accin corta son de eleccin en el tratamiento del asma intermitente, por !a
in,alada y a demanda, como 0nico tratamiento. os de accin prolongada se utili*an de
forma pautada como coadyu!antes de los corticoides in,alados en el asma crnico y la
E?3/.
Otras in(icaciones (e os beta,8 son" parto prematuro sin sufrimiento fetal (ritodrine) e
,iperpotasemia (terbutalina).
Los e!ectos secun(arios m)s !recuentes son: temblor muscular (el ms frecuente),
taquicardia y palpitaciones.
$romuro (e I3ratro3ium. Tirotro3ium.
.e trata de agentes anticolinrgicos, antagonistas de los receptores muscarnicos
bronquiales. ?roduce broncodilatacin y disminucin de la secrecin mucosa. .e administra
exclusi!amente por !a in,alada de forma pautada. .u principal indicacin es la E?3/,
siendo menos 0til en el asma.
os efectos secundarios ms frecuentes son" tos paroxstica y xerostoma.
Teo!iina. ?roduce relajacin de la musculatura lisa bronquial, es inotrpica positi!a,
diurtica y estimulante del .4/. .u rango teraputico es estrec,o (#G<%G mg>ml), por lo
cual las intoxicaciones son frecuentes, manifestndose por alteraciones gastrointestinales,
taquiarritmias, temblor, ansiedad y con!ulsiones.
Cromo<icato s(ico " ne(ocromi. MonteuEast.
:n,iben la degranulacin de los mastocitos y tienen propiedades antiinBamatorias. El
nedocromil es ms potente. Estn indicados en cualquier tipo de asma, pero son ms
ecaces en el asma alrgico, el secundario a ejercicio y en los asmticos j!enes atpicos.
monteuEast es un in,ibidor de los leucotrienos que est indicado en pacientes asmticos
no controlados con beta<% agonistas y corticoides in,alados. .e administra por !a oral.
Corticoi(es.
os corticoides in,alados son el tratamiento de eleccin en pacientes asmticos que
precisan beta<%<adrenrgicos por lo menos una !e* al da. .e dispone de budesonida,
beclometasona y Buticasona.
os efectos secundarios ms frecuentes de los corticoides in,alados son locales" candidiasis
orofarngea y disfona.
ANTI$I&TICO%.
M-CANI%MO D- ACCI&N.
bacteriost)ticos: in,iben el crecimiento bacteriano. 5ct0an por"
7. In2ibicin (e a s+ntesis 3roteica, alterando la subunidad EGs y la subunidad 'Gs.
8. In2ibicin (e a s+ntesis (e )ci(o !ico bacteriano.
bacterici(as son los que destruyen por s mismos las bacterias. 5ct0an mediante"
#. In2ibicin (e a s+ntesis (e a 3are( ceuar bacteriana.
%. Lesin (e ADN bacteriano.
9. In2ibicin (e a s+ntesis 3roteica mediante alteracin de las subunidades 'Gs y EGs.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
a aparicin de resistencias en los microorganismos es un proceso natural, como
consecuencia de su uso, que propicia la seleccin de mutantes. os principales mecanismos
de resistencia son"
,Ateracin (e a entra(a.
,-#3usin (e antibitico 3or bombas es3ec+!icas.
,Inacti0acin en?im)tica.
,Ateracin (e a (iana ribosoma.
,Ateracin (e 3recursor (e a 3are( bacteriana.
,Ateracin (e a (iana en?imatica.
,Bi3er3ro(uccin en?imatica.
,*+a metaboica aternati0a.
$etaact)micos.
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,ibicin de la biosntesis del peptidoglucano de la pared
celular bacteriana. /omprenden" las penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y
monobactmicos.
CLA%-.
7. 5eniciinas. &odas las penicilinas presentan un anillo estructural com0n denominado
cido F<amino<penicilnico.
a. -s3ectro estrec2o.
a.7. %ensibes a betaactamasa: ?enicilina I o bencilpenicilina" espectro antibacteriano"
, Cocos <ram3ositi0os aerobios: neumococo, .. pyogenes , .. !iridans, .. aureus
sensibles.
,Gramne<ati0os aerobios" 4eisseria, ?asteurella.
, Anaerobios: especies de /lostridium (no /. difcile), bacterias de la
Borabucal(Jacteroides, no J. fragilis, estreptococos, 5ctinomyces, y Fusobacterium)
especies de espiroquetas (&reponema pallidum, Jorrelia y eptospira).
a penicilina I aparece en las siguientes formas"
71 5eniciina G acuosa en !orma (e sa s(ica o 3ot)sica: se administra en dosis entre #%
y %D.GGG.GGG de unidades al da, administradas ,abitualmente cada cuatro ,oras.
81 5eniciina G 3roca+na : administracin intramuscular y absorcin retardada. $osis
,abitual de FGG.GGG unidades intramusculares cada #% ,oras.
91 5eniciina G ben?atina: absorcin lenta y administracin cada ' D semanas
intramuscular. &ratamiento de la slis, faringitis estreptoccica y prolaxis de la ebre
reumtica.
5eniciina * /!eno#imeti3eniciina1: administracin oral, %EG mg equi!alen a DGG.GGG
unidades de penicilina I. $osis de %EG a EGG mg cada F ,oras en faringitis, infecciones
orales o de tejidos blandos poco importantes.
a.8. Resistentes a betaactamasa /antiestaCoccicas1: nafcilina, oxacilina, cloxacilina,
meticilina. .on los frmacos de eleccin en el tratamiento de las infecciones
estaloccicas,ya que la gran mayora son productores de penicilasa.
b. -s3ectro am3io.
b.7. Amino3eniciinas (ampicilina, bacampicilina y amoxicilina)" amplan el espectro de
las bencilpenicilinas a algunos bacilos gramnegati!os entricos" E. coli, ?. mirabilis,
.almonella, .,igella y 8. inBuen*ae. .on los antibiticos de eleccin en el tratamiento de
la meningitis por monocytogenes y en infecciones por enterococo.
b.8. Carbo#i3eniciinas /carbenicilina, ticarcilina)" tienen ma yor espectro frente a bacilos
gramnegati!os entricos, pero son principalmente antipseudomonas.
b.9. .rei(o3eniciinas (piperacilina, me*locilina, a*locilina)" son las penicilinas de ms
amplio espectro y las ms acti!as frente a ?seudomonas. /ubren grmenes que
,abitualmente son resistentes a otras como" .erratia, Enterobacter, Klebsiella y
?ro!idencia.
b.:. Combinaciones (e 3eniciinas (e am3io es3ectro con in2ibi(ores (e
betaactamasa (amoxicilina<cla!ulnico, ampicilina<sulbactam, piperacilina<ta*obactam,
ticarina<cla!ulnico)" los in,ibidores de betalactamasa no tienen acti!idad antimicrobiana
per se, aunque amplan su espectro frente a especies de E. coli, Klebsiella, ?roteus, 8.
inBuen*ae,;oraxella,?ro!idencia, Jacteroides fragilis y
estalococosproductoresdebetalacamasa, no resistentes a meticilina. 4o son acti!as frente a
Enterobacter, ?seudomonas , 5cinetobacter y .erratia, porque las betalactamasas
producidas por ellos no son in,ibidas.
-F-CTO% %-C.NDARIO% D- LA% 5-NICILINA%.
os ms importantes son la reacciones de ,ipersensibilidad (DH), con analaxia,
nefritistubulointersticial(meticilina), anemia ,emoltica /oombs positi!a, reacciones
cutneas (necrlisis epidrmica txica, sndrome de .te!ens<Lo,nson), leucopenia, ebre
yenfermedad del suero, ,epatitis (cloxacilina).
8. Ce!aos3orinas.
a. De 3rimera <eneracin /ce!a?oina, ce!ae#ina1. .on acti!as frente a cocos Iram
positi!os, algunos gramnegati!os como E. coli, Klebsiella pneumoniae, ?. mirabilis. .u
acti!idad frente a 8. inBuen*ae es escasa.
b. De se<un(a <eneracin. amplan el espectro de accin frente a gramnegati!os, pero de
forma !ariable.
c. De tercera <eneracin. &odas se administran por !a parenteral, excepto la cexima,
considerada en este grupo.
c.7. De es3ectro am3ia(o /ce!tria#ona, ce!ota#ima1. 5mplio espectro frente a
gramnegati!os entricos. 5mbos antibiticos, por su excelente acti!idad frente a
gramnegati!os, su acti!idad frente a 8aemop,ilus, .. pneumoniae y 4eisseria, su ele!ada
!ida media y los altos ni!eles que alcan*a en sangre y /1, son el tratamiento emprico de
eleccin para meningitis bacteriana (excepto la causada por isteria), las infecciones
gonoccicas, la salmonelosis, la ebretifoidea y las neumonas intra,ospitalarias no
pro!ocadas por ?seudomonas.
c.8. De am3io es3ectro " acti0i(a( anti3seu(omonas /ce!ta?i(ima1. Es el antibitico
con mayor acti!idad antipseudomo< nas. &ambin es 0til para otros grmenes
multirresistentes (5cinetobacter).
(. De cuarta <eneracin /ce!e3ima1. ?oseen mayor acti!idad frente a cocos grampositi!os
que las de primera generacin, y mayor acti!idad frente a enterobacterias y ?seudomonas
que las de tercera generacin. Estn indicadas en monoterapia en la neumona
intra,ospitalaria gra!e y neutropenias febriles. 4o se deben administrar cefalosporinas en
infecciones por bacterias con betalactamasas de espectro ampliado (JE5s).
-F-CTO% %-C.NDARIO% D- LA% C-FALO%5ORINA%. reacciones de
,ipersensibilidad y reacciones cru*adas con las penicilinas.
Ne!roto#ici(a( con las de primera generacin, sobre todo asociadas a aminoglucsidos.
Bemato<icos: anemia inmuno,emoltica, ,emorragias por alteracin en la formacin de
factores de coagulacin del complejo protrombina (con moxalactam, cefopera*ona y
cefamandol) y disfuncin plaquetaria (moxalactam).
.ndrome de la bilis espesa (colelitiasis, colecistitis) con ceftriaxona que se concentra en la
bilis.
9. Carba3enem /imi3enem, mero3enem, erta3enem1. .on los antibiticos de ms amplio
espectro y ms potentes. ?oseen excelente acti!idad in !itro contra todos los patgenos
bacterianos (incluidos anaerobios), a excepcin de Mant,omonas, Enterococcus faecium y
estalococos resistentes a la meticilina.
.e reser!an como tratamiento emprico en infecciones nosocomiales gra!es pro!ocadas por
organismos multirresistentes.
El efecto secundario ms importante del imipenem son las con!ulsiones (menos del 'H).
:. Monobactam /a?treonam1. /arece de acti!idad frente a grampositi!os y anaerobios,
pero es muy acti!o frente a gramnegati!os (enterobactericeas, 4eisseria, 8. inBuen*ae ,
?seudomonas). ?uede utili*arse en enfermos alrgicos a penicilina, porque es el 0nico
betalactmico que no tiene reacti!idad cru*ada.
Guco3;3ti(os /0ancomicina " teico3anina1.
M-CANI%MO D- ACCI&N. :nterere en la adicin de nue!as subunidades en la pared
celular. .on bactericidas.
*+as (e A(ministracin:
<Cancomicina" :C e :;.
<&eicoplanina" :C.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
Est mediada por en*imas que reempla*an el aminocido terminal del pptido original del
peptidoglucano (donde se une el glucopeptido) por una molcula diferente.
INDICACION-%.
El espectro se limita a los cocos grampositi!os, principalmente enterococos, estreptococos
y estalococos. Es el frmaco de eleccin en infecciones por estalococos meticiln
resistentes, neumococos resistentes o /orynebacterium jeiNeium y en infecciones gra!es en
pacientes alrgicos a la penicilina.
R-ACCION-% AD*-R%A%.
a reaccin ad!ersa ms frecuente es el O,ombre rojoP (eritrodermia de cara y tercio
superior del tronco) que aparece en relacin con la dosis y rapide* de infusin y es el
resultado de liberacin de ,istamina (no ocurre con teicoplanina).
3tros efectos son la ototoxicidad y la nefrotoxicidad, que se potencia con el uso
concomitante de aminoglucsidos.
Amino<ucsi(os /<entamicina, amiEacina, estre3tomicina, neomicina, tobramicina1.
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,iben la sntesis proteica, unindose de forma irre!ersible
a la subunidad 'G . del ribosoma. .on bactericidas.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA. 5 tra!s de en*imas modicadoras de los
aminoglucsidos que los inacti!an.
INDICACION-%. El espectro se limita a bacterias gramnegati!as aerobias facultati!as y a
estalococos. /arecen de acti!idad frente a anaerobios. 5sociados a penicilina poseen
sinergia bactericida en el tratamiento de endocarditis estaloccica, enteroccica o por
.treptococcus !iridans y ,abitualmente se combinan con un betalactmico en el tratamiento
de la bacteriemia por gramnegati!os. .on tambin de eleccin en el tratamiento de
infecciones gra!es de !as urinarias altas.
Entre los frmacos disponibles se preerela <entamicina 3or su baAo coste6 sin embargo,
la tobramicina posee una acti0i(a( ligeramente su3erior contra a 5. aeru<inosa. a
amiEacina es el que menos se inacti!a y el de ma"or acti0i(a( anti3seu(omonas, por lo
que se (ebe reser0ar para infecciones que puedan estar causadas por <;rmenes
mutirresistentes.
a estre3tomicina es el frmaco (e eeccin en el tratamiento (e a tuaremia, a 3este,
e muermo " a bruceosis, y es de se<un(a +nea en el tratamiento de la tubercuosis.
R-ACCION-% AD*-R%A%.
6 Ne!roto#ici(a( (E<#GH)" lesin del t0bulo proximal y fracaso renal poli0rico
,abitualmente re!ersible.
Q Ototo#ici(a( (#H)" puede ser auditi!a o !estibular y es irre!ersible.
6 $o'ueo neuromuscuar" tanto pre como postsinptico.
Macri(os /eritromicina, caritromicina, a?itromicina, ro#itromicina, Aosamicina1.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
#) ?roduccin de una en*ima que metila el 514 ribosmico, interriendo en la unin del
antibitico a su diana.
%) :nteraccin farmacolgica.
') $isminucin de la acumulacin intracelular del frmaco.
INDICACION-%.
-s3ectro: cocos y bacilos grampositi!os, bacilos gramnegati!os no entricos
(8aemop,ilus, /ampylobacter, egionella), grmenes de crecimiento intracelular
(;ycoplasma y /,lamydia), micobacterias (a*itromicina, claritromicina), proto*oos
(&oxoplasma, ?neumocystis" a*itromicina).
< 4eumonas atpicas.
< 5ngiomatosis bacilar.
< Faringitis.
< 4eumona neumococica.
< :nfecciones cutaneas en alrgicos a penicilina.
a a*itromicina se acumula intracelularmente, lo que permite la administracin de dosis
0nicas. 4o pasan la barrera ,ematoenceflica y son seguras en ni+os y embara*adas.
R-ACCION-% AD*-R%A%. ms frecuentes son gastrointestinales, dosis dependiente
(EGH). /on la administracin intra!enosa de eritromicina se producen Bebitis.
;enos frecuentes ,epatotoxicidad (,epatitis colestsica) y la ototoxicidad en ancianos.
Lincosaminas /cin(amicina1
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,iben la sntesis proteica, unindose a la subunidad EG .
del ribosoma. Es bacteriosttico en la mayor parte de los casos.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
?roduccin de una en*ima que metila el 514 ribosmico.
INDICACION-%. IM,I*.
5cti!o frente a gran n0mero de grampositi!os 5mplio espectro de acti!idad contra
anaerobios estrictos grampositi!os y gramnegati!os. 4o posee acti!idad frente a bacilos
entricos gramnegati!os facultati!os.
R-ACCION-% AD*-R%A%. El efecto ad!erso ms frecuente son las molestias
digesti!as" desde diarrea (%GH), ,asta el desarrollo de colitis pseudomembranosa.
Coran!enico " tian!enico.
M-CANI%MO D- ACCI&N.
:n,iben la sntesis proteica, unindose de forma re!ersible a la subunidad EG . del
ribosoma. Es bacteriosttico.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
:nacti!acin del frmaco por acetiltransferasa de cloranfenicol.
INDICACION-%. Est indicado en la ebre tifoidea y la peste,y es eca* en el tratamiento
de la brucelosis y de la meningitis neumoccica y meningoccica en alrgicos a penicilina,
entre otros.
R-ACCION-% AD*-R%A%. /ausa dos tipos de supresin de la mdula sea"
#. .upresin de todos los elementos formes, dosis dependiente, re!ersible.
%. 5nemia aplsica, idiosincrsica e irre!ersible.
En prematuros y lactantes puede causar un Osndrome grisP relacionado con la dosis, debido
a la incapacidad para metaboli*ar el frmaco (por inmadure* ,eptica y renal del recin
nacido), caracteri*ado por cianosis, Ocoloracin grisP, distress respiratorio, ,ipotensin y
muerte.
?uede causar ,emlisis en pacientes con dcitdeglucosa<F< fosfato des,idrogenasa.
.e ,a descrito tambin el desarrollo de neuritis ptica.
El tianfenicol no produce anemia aplsica y tiene menor toxicidad en general.
Estn contraindicados en embara*o, lactancia, insuciencia ,eptica y alteraciones
,ematolgicas.
Tetracicinas /tetracicina, (o#icicina " minocicina1.
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,iben la sntesis proteica, unindose de forma re!ersible a
la subunidad 'G . del ribosoma. .on bacteriostticos.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA. $isminucin de la acumulacin intracelular del
frmaco, debido a una bomba de e!acuacin acti!a, codicada por plsmidos.
INDICACION-%. .on el tratamiento de eleccin en el granuloma inguinal, la brucelosis,
la tularemia, el clera, infecciones por espiroquetas (enfermedad de yme), ricNettsiosis
(ebreR),la peste, infecciones por c,lamydia e infeccin granulomatosa cutnea por
;ycobacterium marinum. .on 0tiles en enfermedades de transmisin sexual (uretritis no
gonoccica) y en el acn.
R-ACCION-% AD*-R%A%.
<as reacciones ad!ersas ms frecuentes son los efectos gastrointestinales.
<1eacciones cutneas fototxicas.
< Estn contraindicadas en los ni+os porque pro!ocan manc,as permanentes en los dientes.
< ?ueden pro!ocar ,ipertensin intracraneal benigna.
.on teratognicas. .e ,an descrito casos de ,epatotoxicidad gra!e, principalmente en
embara*adas. a minociclina puede pro!ocar !rtigo en aproximadamente un SGH de las
mujeres que reciben el frmaco y en un n0mero menor en !arones (es la 0nica que atra!iesa
la barrera ,ematoenceflica).
%u!ami(as /su!iso#a?o, su!a(iacina, su!ameto#a?o1 " trimeto3rim.
M-CANI%MO D- ACCI&N. in,iben competiti!amente a las en*imas implicadas en dos
etapas de la biosntesis del cido flico (in,iben el metabolismo bacteriano). ?ueden ser
bacteriostticos o bactericidas (en combinacin).
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
?roduccin de dianas no reconocidas por los frmacos para eludir el bloqueo metablico.
INDICACION-%. guran como frmaco de eleccin en el tratamiento de la lepra,
nocardia toxoplasmosis.
- trimeto3rim,su!ameto#a?o /cotrimo#a?o1"
<:nfecciones urinarias no complicadas, causadas por enterococos.
<otitis media.
< tratamiento de primera eleccin en la infeccin por ?neumocystis carinii.
< infecciones de !as areas superiores en las que se sospec,a infeccin por 8.inBuen*ae,
;.catarr,alis, infecciones gonoccicas y meningoccicas, c,ancro blando6 infecciones por
5eromonas, Mant,omonas, ?seudomonas cepacia, 5cinetobacter, .,igella y -ersinia
enterocoltica.
&iene una acti!idad muy buena frente a .. aureus. 4o sir!en para ?seudomonas
aeruginosa, enterococo, ni Jacteroides.
R-ACCION-% AD*-R%A%. Estn contraindicadas en recin nacidos y en el 0ltimo mes
de embara*o.
6 Reacciones a;r<icas" desde exantemas ,asta sndrome de .te!ens<Lo,nson y necrlisis
epidrmica txica, tambin reacciones de fotosensibilidad.
6 Bi3er3otasemia: en dosis altas, el trimetoprim in,ibe la secrecin renal de potasio.
6 Com3icaciones 2emato<icas: agranulocitosis, anemia ,emoltica, anemia
megaloblstica y trombocitopenia.
6InsuCcienciarena: precipitacin de cristales en el t0bulo.
6 Ictericia " Eernicterus en neonatos: por despla*amiento de la bilirrubina en los sitios de
unin de las protenas.
6 Otros: ebre, ,epatotoxicidad, E., depresin y alucinaciones.
Fuinoonas /)ci(o nai(+#ico, )ci(o 3i3em+(ico, nor!o#acino, ci3ro!o#acino,
o!o#acino, mo#i!o#acino, e0o!o#acino1.
CLA%IFICACI&N:
,5rimera <eneracin: cido nalidxico, cido pipemdico.
,%e<un(a <eneracin" norBoxacino, ciproBoxacino, oBoxacino.
,Tercera <eneracin: le!oBoxacino.
,Cuarta Generacin: moxiBoxacino,clinaBoxacino.
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,ibicin de la acti!idad de una de las subunidades
(subunidad 5) de la girasa de 5$4. Jactericidas.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA
#. ;utaciones en la girasa de 5$4 diana.
%. $isminucin de la acumulacin intracelular del frmaco.
INDICACION-%
Fi<uran entre os !)rmacos (e eeccin 3ara t# (e:
< :nfecciones urinarias complicadas.
< orquiepididimitis.
< prostatitis.
< gastroenteritis bacteriana.
< ebre entrica.
< osteomielitis.
< otitis externa crnica.
< la ebre tifoidea (tratamiento de eleccin).
Nota: a ciproBoxacina es el0nico antibitico 0til por !a oral frente a la ?seudomonas.
&odas las quinolonas tienen efecto postantibitico durante #<F ,oras.
R-ACCION-% AD*-R%A%. as reacciones ms frecuentes son moestias
<astrointestinaes y efectos sobre el sistema ner!ioso central como insomnio e
inestabii(a(.
Estn contraindicados en menores de #T a+os y en embara*adas, porque lesionan los
cartlagos de las articulaciones en desarrollo. ?roducen tendinitis y roturas tendinosas.
INT-RACCION-%. os anticidos de aluminio, magnesio y calcio y las sales de ,ierro
impiden su absorcin. os 5:4E fa!orecen la aparicin de con!ulsiones.
Ri!am3icinas
RIFAM5ICINA
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,ibe la polimerasa de 514 dependiente de 5$4. Es un
antibitico bactericida.
M-CANI%MO D- R-%I%T-NCIA.
;utaciones de la polimerasa de 514. Es un antibitico que induce resistencia rpidamente
por este mecanismo.
INDICACION-%
.e utili*a combinada con otros frmacos para el tratamiento de infecciones gra!es por
estalococos meticilinoresistentes, tratamiento de la neumona por egionella, tratamiento
de la tuberculosis y otras micobacteriosis, tratamiento de la brucelosis, tratamiento de
osteomielitis, quimio prolaxis en personas con riesgo de meningitis meningoccica.
R-ACCION-% AD*-R%A%
,Be3atoto#ici(a(: ,epatitis en #H, en combinacin con isoniacida ('<FH).
<Reacciones (e base inmune /8GH1: sntomas gripales, ebre, ,emlisis, trombopenia,
s,ocN, insuciencia renal, con la administracin crnica de rifampicina.
,Otros: molestias gastrointestinales y exantemas cutneos, ti+e de color naranja las
secreciones corporales.
INT-RACCION-%
Es un inductor en*imtico del sistema del citocromo ?DEG y disminuye los ni!eles de
frmacos.
Metroni(a?o
M-CANI%MO D- ACCI&N. Ienera intracelularmente productos metablicos
intermedios reacti!os (grupo nitro), que da+an el 5$4. Es bactericida.
INDICACION-%.
.u espectro se limita a bacterias y proto*oos anaerobios o microaerlos( /lostridium,
incluyendo /. difcile, Jacteroides, /ampylobacter jejuni , 8elicobacter pylori,
&ric,omonas !aginalis , Iiardia lamblia, Entamoeba ,istolytica).
< tratamiento de abscesos en los que se sospec,a la existencia de grmenes anaerobios.
<5bsceso cerebral.
<5bsceso pulmonar.
<5bsceso intraabdominal.
< !aginosis bacteriana.
< colitis pseudomembranosa.
< acn roscea.
5tra!iesa muy bien la barrera ,ematoenceflica.
R-ACCION-% AD*-R%A%
os efectos secundarios ms frecuentes son los gastrointestinales. .e ,an descrito casos de
glositis y estomatitis. ?uede aparecer neuropata perifrica y, en casos de insuciencia
,eptica, con!ulsiones y encefalopata.
Est contraindicado en el primer trimestre del embara*o, lactancia e insuciencia
,epatocelular gra!e.
Antibiticos ocaes /bacitracina, )ci(o !us+(ico, mu3irocina1
$ACITRACINA.
M-CANI%MO D- ACCI&N. Es un antibitico bactericida que act0a in,ibiendo la
sntesis de la pared celular bacteriana.
INDICACION-%.
.u uso queda limitado a la !a tpica, debido a su ele!ada toxicidad por !a sistmica. 4o
se absorbe por !a oral.
, in!ecciones (ermato<icas abiertas (quemaduras, eccemas infectados y 0lceras
drmicas).
, 3rocesos o!tamo<icos (conjunti!itis supurati!a y 0lceras infectadas de crnea).
-F-CTO% AD*-R%O%. .i se administra por !a sistmica puede causar insuciencia
renal aguda, debido a necrosis tubular aguda. .on raras las reacciones de ,ipersensibilidad
en su uso tpico.
=CIDO F.%DICO
M-CANI%MO D- ACCI&N. :n,ibe la sntesis de la pared celular bacteriana. 5ntibitico
bacteriosttico o bactericida, dependiendo de la concentracin alcan*ada y del germen en
cuestin.
INDICACION-%. .u utilidad ,a quedado restringida a la !a tpica (incluida la
oftlmica), para el tratamiento de infecciones por estalococosy otros microorganismos
grampositi!os.
M.5IROCINA
M-CANI%MO D- ACCI&N. Es un antibitico bacteriosttico que in,ibe la sntesis
proteica.
INDICACION-% .%u uso 'ue(a imita(o a a 0+a t3ica. :nfecciones dermatolgicas.
tratamiento del imptigo producido por .. aureus, .treptococcus pyogenes y estreptococos
beta,emolticos. 5l igual que el cido fusidico, sir!e para erradicar el estalococo en
portadores nasales. No se (ebe em3ear 3or 0+a o!t)mica.
R-ACCION-% AD*-R%A%. Es muy poco sensibili*ante, aunque en algunos casos se ,an
descrito reacciones locales del tipo" quema*n, picor, ras,, eritema, inBamacin, dermatitis
de contacto, etc.
-stre3tro<raminas. Line?oi(. Teitromicina
Jactericidas que tienen en com0n que su principal indicacin son las cepas de
estalococos meticilin<resistentes y estreptococosdel grupo$ que se ,an ,ec,o resistentes a
la !ancomicina.
a 'uinu3ristina,(a!o3ristina es la me*cla de una estreptrogramina del grupo J y otra
del grupo 5, sinrgicas, in,ibiendo la subunidad EG del ribosoma.
.u principal utilidad son los enterococos faecium resistentes a !ancomicina6 sin embargo
no sir!e frente al enterococo faecalis. as artralgias y mialgias son su principal efecto
secundario.
El ine?oi( es una oxa*olidinona que interere con la formacin del complejo de
iniciacin de la sntesis de protenas en el ribosoma. Es acti!a frente al enterococo faecalis,
pero no frente al E. faecium.
a teitromicina pertenece a una nue!a clase de antibiticos denominados estlidos,
emparentados estructuralmente con los macrlidos. :n,ibe la sntesis de protenas,
unindose el ribosoma EG. y, adems, interere la transcripcin del ribosoma %'. del
145. &iene un espectro de accin ms amplio y con mayor acti!idad que los macrlidos,
incluidos neumococos resistentes a stos.
Antimicobacterianos /tubercuosis " otras m"cobacterias1.
6 Isoniaci(a: 0nicamente para la tuberculosis. de primera lnea, bactericida. .e puede
utili*ar en el embara*o y la lactancia para la quimio prolaxis de contactos. .us principales
efectos secundarios son" ,epatotoxicidad y neuropata perifrica.
6 5iracinami(a" Forma parte del tratamiento de primera eleccin, en pautas cortas, de las
tuberculosis, en el cual se administra durante los dos primeros meses. Es bactericida
potente. ?asa la barrera ,ematoenceflica y su principal toxicidad es ,eptica. No se (ebe
(ar en e embara?o.
6 -tambuto" bacteriosttico. :nterere la sntesis de cidos nucleicos. 4o es ,epatotxico.
%e 3ue(e a(ministrar en embara?o " actancia. %u efecto secundario ms importante es
la neuritis retrobulbar del ner!io ptico.
6 Da3sona: Es una sulfona que interere la sntesis de folatos. !)rmaco (e eeccin en e
tratamiento (e a e3ra. ?uede pro!ocar ,emlisis en los que tienen dcitde IF?$.
6 Cicoserina, co!a?imina, etionami(a, 5A%, entre otros, son tuberculostticos de
segunda lnea.
Anti!In<icos
mecanismo (e accin" pueden afectar al ,ongo en"
7. =ci(os nuceicos, in,ibiendo la sntesis de $45 o 145.
8. Membrana. in,ibiendo la sntesis de ergosterol, alterando la permeabilidad por rotura de
la membrana o ambos.
9. 5are(, in,ibiendo su sntesis.
6 Griseo!u0ina " terbinaCna. 5mbos son 0tiles exclusi!amente en las dermatomicosis
(ti+as), por !a oral.
6 Nistatina. Fungicida polinico, que 0nicamente se puede utili*ar por !a tpica para el
tratamiento de candidiasis superciales (cutneas o mucosas).
6 An!otericina $. Fungicida polinico. El ms eca* de los antifungicos. de eleccin en las
micosis gra!es. .e administra por !a :C. &oxicidad principal" reacciones febriles agudas,
,ipopotasemia y nefrotoxicidad, con la acumulacin de la dosis.
6 A?oes: imida*oles y tria*oles. antif0ngicos de amplio espectro"
El Eetocona?o se puede usar de forma tpica y oral6 es un in,ibidor del citocromo pDEG y
puede producir insuciencia suprarrenal y disminucin de la testosterona.
El Jucona?o es ,idroflico, se puede utili*ar por !a oral e intra!enosa, siendo de eleccin
en el tratamiento de las infecciones sistmicas por /andida albicans. 5tra!iesa muy bien la
barrera ,ematoenceflica, siendo de eleccin en el tratamiento de la meningitis por
/ryptococcus neoformans.
El itracona?o, es lipoflico, tiene acti!idad frente al 5spergillus y especies de /andida
resistentes a Bucona*ol.
El 0oricona?o es tambin acti!o por !a oral y parenteral con mayor ecacia que el
Bucona*ol.
6 Cas3o!un<ina. Es la 0nica equinocandina en uso. :n,ibe la sntesis de glucanos en la
pared de los ,ongos. tratamiento de aspergillosis refractarias en pacientes neutropnicos y
en candidiasis in!asoras.
6 K,Fuorocitosina. .e utili*a, 0nicamente en combinacin con anfotericina J, en el
tratamiento de algunas candidiasis sistmicas o criptococosis menngea.
Anti0iraes
Anti2er3;ticos:
6 Acico0ir. .us indicaciones son las infecciones por ,erpes simple y !aricela *oster. se
puede dar en el embara*o. 3rinci3a to#ici(a(, en dosis altas, es nefrotoxicidad y
neurotoxicidad.
6 5encico0ir, y su profrmaco famciclo!ir, tienen las mismas indicaciones que el aciclo!ir,
con mejor farmacocintica oral.
6 Gancico0ir. infecciones por citomegalo!irus en pacientes con .:$5 y en los receptores
de trasplantes. .e administra por !a intra!enosa.
.u principal toxicidad es la depresin de la medula sea.
Q Foscarnet. tratmiento de infecciones por citomegalo!irus, ,erpes simple o !aricela *oster,
cuando son resistentes a ganciclo!ir y aciclo!ir respecti!amente o ,ay mielo supresin
pre!ia. Es nefrotxico y altera el metabolismo del calcio, el potasio y el magnesio,
pudiendo producir dcitde estos iones.
Otros anti0iraes
6 Inter!erones. El interfern es una sustancia producida por el organismo como un medio
de defensa frente a las infecciones !irales.
%e (istin<uen tres cases (e inter!ern: alfa, producido por los leucocitos6 beta, producido
por broblastos y clulas epiteliales6 y gamma, producido por linfocitos &.
El interfern alfa se ,a mostrado eca* frente a la ,epatitis crnica por !irus J y /. En este
0ltimo caso, se administra asociado a ri!abirina.
6 Riba0irina. Est indicado en el tratamiento de la infeccin por C.1, 8epatitis / asociada
a interfern alfa, ebre de assa y ebre ,emorrgica por 8anta!irus. Es teratgeno y
puede producir anemias se!eras re!ersibles.
Anti3arasitarios
Aben(a?o " Meben(a?o. Jloquea la entrada de glusoca en muc,os nematodos
intestinales. .us principales indicaciones son" Filarias, ascaris, ,idastidosis, cisticercosis.
4o debe usarse en embara*o y lactancia.
An!otericina $. Es un antimonial penta!alente indicado en eis,maniasis. 5unque poco
frecuente, su efecto secundario principal son las arritmias por prolongacin del inter!alo
R&.
Coro'uina. tratamiento y prolaxis del paludismo en plasmodium sensibles.
-s'ui?ontici(a. El plasmodium falciparum es resistente en algunas *onas. ?uede producir
cardiotoxicidad y retinopata. .e puede dar en embara*adas.
MeJo'uina. &ratamiento y prolaxis de malaria en *onas resistentes a cloroquina.
/ontraindicado en embara*adas. ?ude producir brotes psicticos.
5rima'uina. 5ccin frente a las formas ,epticas de malaria, por plasmodium !i!ax y
o!ale (,ipno*oitos). ?uede producir anemia ,emolitica, sobre todo con dcitdeglucosa<F<
?$.
5ro<uani. &ratamiento de las formas intra,epticas de plasmodium falciparum. .e utili*a
junto con cloroquina para la prolaxis de plasmodium falciparum.
Fuinina. &ratamiento de la malaria. Esqui*onticida ,emtico. &ratamiento de malaria
resistente por falciparum. ?uede producir ,ipoglucemia y arritmias. .e puede dar en el
embara*o. ?uede producir cinconismo (ac0fenos, cefalea, !isin borrosa..). .e le debe
asociar $oxiciclina.
Do#icicina. Es una tetraciclina. 5ntibitico de amplio espectro que se utili*a junto con la
quinina para la malaria por ?. falciparum. ?rolaxis en reas multirresistentes.
Dieticarbamacina. &ratamiento de eleccin de las filarias linfticas (Uuc,ereria bancrofti,
oa<loa, ;ansonella perstans).
I0ermectina. &ratamiento de eleccin de algunos nematodos intestinales, como
Estrongyloides estercolaris6 titulares (lar!a migratoria cutnea)6 algunas
larias(3nc,ocerca!ol!ulus).
5amoato (e 3irante. &ratamiento de ascaridiasis y oxiuros.
5aromomicina. 5minoglucsido indicado en el tratamiento de las giardiasis. Es de
eleccin en el embara*o. .olo act0a a ni!el intestinal.
5entami(ina. &ratamiento de las leis,maniasis, pneumocistiis y tripanosomiasis africana.
4o es de eleccin.
5irimetamina L su!a(o#ina /Fansi(ar1. Esqui*onticina frente al plasmodium falciparum.
&ambien es acti!o frente a la toxoplasmosis.
5irimetamina L %u!a(iacina: tratamiento de la toxoplasmosis cerebral.
5ra?icuante. &ratamiento de trematodos y cestodos, como cisticercosis, ?aragonimus,
esquistosomiasis. 4o se puede dar en embara*o.
Metroni(a?o " Tini(a?o. &ratamiento de bacterias anaerobias y proto*oos como"
Entamoeba ,istolytica, Iiardia lamblia, &ric,omonas. /ontraindicado en el primer
trimestre del embara*o.
ANTI-5IL5TICO%
Mecanismo (e accin.
La !enito+na, a carbamace3ina, e )ci(o 0a3roico " a amotri<ina in2iben os
3otenciaes (e accin (e3en(ientes (e so(io, 3ro0ocan(o un bo'ueo 3re!erencia (e
a acti0i(a( (e ata !recuencia manteni(a, 'ue es caracter+stica (e as neuronas 'ue
3ro(ucen (escar<as en un !oco e3i;3tico.
as ben?o(iace3inas y los barbitIricos aumentan la in,ibicin mediante diferentes
interacciones con los receptores del I5J5.
El )ci(o 0a3roico aumenta la concentracin cerebral del I5J5, mediante interaccin con
en*imas que inter!ienen en la sntesis y catabolismo del mismo.
El !ebamato potencia el I5J5 y bloquea los receptores de 4<metil< $<aspartato.
a <aba3entina (anlogo estructural del I5J5) aumenta los ni!eles de I5J5,
potenciando la sntesis y liberacin de este.
a 0i<abatrina aumenta el I5J5, al in,ibir la en*ima gammaaminobutrico transaminasa
que lo destruye.
a amotri<ina, a <aba3entina " e !enobarbita son frmacos de asociacin que se
suelen utili*ar para el tratamiento de las crisis parciales, con o sin generali*acin
secundaria.
La etosu#imi(a " e )ci(o 0a3roico act0an in,ibiendo los canales del calcio tipo & en el
tlamo, en el caso de las crisis de ausencia.
ANALG%ICO%, ANTI5IRTICO% D ANTIINFLAMATORIO% NO
-%T-ROID-O%
M-CANI%MO D- ACCI&N. in,ibicin de las ciclooxigenasas del cido araquidnico
(/3M), lo que se traduce en la in,ibicin de la sntesis de prostaglandinas (?I),
tromboxano 5 % (&M5%) y prostaciclina (?I: %).
Existen dos formas de la ciclooxigenasa" /3M<# responsable de los efectos siolgicos y la
/3M<% que se expresa en las inBamaciones y que predomina en el sistema ner!ioso central
y mucosa gstrica.
ACCION-% FARMACOL&GICA%
7. Accin ana<;sica" act0an en los tejidos inBamados impidiendo la sntesis de
prostaglandinas y el papel sensibili*ador de las mismas.
8. Accin anti3ir;tica: se utili*a el 55., el paracetamol, el metima*ol y la indometacina
(ebre tumoral).a ebre se produce cuando los pirgenos (citocinas, toxinas, etc.)
pro!ocan la sntesis de prostaglandinas en regiones ,ipotalmicas especcas.
9. Accin antiinJamatoria"no se conoce bien el mecanismo, podran actuar sobre di!ersos
mediadores.
:. Accin antia<re<ante 3a'uetaria: slo es signicati!a en el caso del 55., que acetila
irre!ersiblemente la /3M<# plaquetaria e impide la formacin del &M5 %, que es un
mediador importante de la agregacin plaquetaria. .on sucientes dosis de SE a 'GG mg al
da.
K. Accin uricosIrica" es consecuencia de la in,ibicin competiti!a del transporte de cido
0rico desde la lu* del t0bulo renal al espacio intersticial. .lo ocurre con determinados
5:4Es (dosis ele!adas de salicilatos, fenilbuta*ona y diclofenaco).
FARMACOCINTICA
Q .e absorben casi completamente por !a oral.
Q .on escasamente afectados por el primer paso ,eptico, aunque posteriormente son
intensamente metaboli*ados.
Q .e jan en proporcin ele!ada a las protenas y presentan bajos !ol0menes de
distribucin.
Q .u eliminacin es fundamentalmente renal.
R-ACCION-% AD*-R%A%
7. Gastrointestinaes. El mecanismo es doble, local y sistmico, al disminuir el Bujo
sanguneo mucoso por in,ibicin de prostaglandinas !asodilatadoras.
-!ectos menores /9G,:GH1: pirosis, dispepsia, gastritis, epigastralgia, diarrea,
estre+imiento.
esiones a<u(as y crnicas (e a mucosa <)strica /#EH) o duodenal (EH), induciendo
erosiones y 0lceras.
Menos <astroesi0os:
<Abuprofeno
<diclofenaco
<;eloxicam.
Gastroesi0os interme(ios: ,55.
<sulindac
<naproxeno
<indometacina
Los m)s <astroesi0os:
<Netorolaco.
<Netoprofeno.
<piroxicam.
3re0encin (e as esiones mucosas:
< misoprostol (anlogo de la ?IE%).
<in,ibidores de la bomba de protones (omepra*ol ).
8. Renaes.
To#ici(a( a<u(a: en situaciones de compromiso de la perfusin renal aumenta la sntesis
de prostaglandinas, cuyo papel es esencial para asegurar una !elocidad de ltracin y un
Bujo renal adecuados.
?ueden desencadenar di!ersas nefropatas de carcter agudo, por disminucin del Bujo
renal"
<.ndrome nefrtico.
<nefritis intersticial.
<!asculitis
<,ipoperfusin renal.
5dems, los 5:4Es fa!orecen la retencin de sodio y potasio, por lo que pueden pro!ocar
edemas, agra!ar una insuciencia cardaca o una ,ipertensin.
To#ici(a( crnica: el consumo prolongado de 5:4Es puede producir una nefropata
intersticial crnica, que desemboca en una necrosis papilar e insuciencia renal
crnica(nefropata por analgsicos).
9. 5or 2i3ersensibii(a( /7,8H1:
,rinitis alrgica
<edema angioneurtico
< erupciones maculopapulosas
<urticaria
<sndrome de .te!ens<Lo,nson
<p0rpura
<sndrome de yell
<asma bronquial
<s,ocN analctico.
:. Bemato<icas:
<anemia aplsica
<trombopenia
<granulocitosis
<anemia ,emoltica.
.on raras e idiosincrsicas. os medicamentos que ms lo producen son" fenilbuta*ona y
metami*ol.
K. Neuro<icos: tinnitus, sordera, !rtigo, cefalea.
M. Be3)ticos: aumento transitorio de las transaminasas, citlisis, colestasis, ,epatitis.
INT-RACCION-%
as ms importantes son"
Q El uso conjunto con diurticos y aminoglucsidos aumenta el riesgo de insuficiencia
renal.
Q 5umentan los efectos de las sulfonilureas y el riesgo de ,ipoglucemia secundaria.
Q 5umentan el riesgo de ,emorragias secundarias a anticoagulantes orales.
Q $isminuyen el efecto de los diurticos, :E/5 y betabloqueantes en la ,ipertensin
arterial, con un peor control.
Q Fa!orecen intoxicacin por litio, al ele!ar ni!eles de este frmaco.
Q Fa!orecen la ototoxicidad de !ancomicina, aminoglucsidos y eritromicina.
Q ?otencian el a,orro de potasio por los diurticos a,orradores, por lo que pueden pro!ocar
,iperpotasemia.
As3irina
5nalgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario. :ndicado en
enfermedades cardio!asculares, cerebro!asculares y enfermedades renales
(glomerulonefritis).
FARMACOCINTICA. &iene una buena absorcin oral, mayor a p8 cido. En sangre se
desacetila rpidamente a cido saliclico, cuyos ni!eles son los que se miden en sangre. .e
metaboli*a en el ,gado y se excreta por la orina (ms a p8 bsico).
R-ACCION-% AD*-R%A%.
7. Bi3ersensibii(a(: se puede producir urticaria, angioedema, rinitis o asma. a trada
poliposis nasal, asma e ,ipersensibilidad a la 55., con crisis de broncoespasmo, parece
estar influenciada por factores genticos y ambientales.
8. Tinnitus " 3;r(i(a (e a au(icin: son indicadores clnicos de probable toxicidad.
9. Gastrointestinaes.
:. Renaes: igual que el resto de 5:4Es, adems altera la excrecin de uratos.
K. 5umonares: neumonitis.
M. -mbara?o: el 55. es el 5:4E de eleccin en el embara*o, pero se aconseja suspenderlo
cuatro semanas antes del parto. .e ,a asociado a gestaciones prolongadas, muerte o da+o
fetal, aumento del riesgo de ,emorragias maternas, fetales o neonatales y cierre prematuro
del ductus arterioso.
N. %+n(rome (e Re"e: en ni+os y adolescentes con cuadros febriles por infecciones !ricas
(gripe, !aricela) el uso de 55. se ,a relacionado con el desarrollo de este sndrome. .e
caracteri*a clnicamente por presentar !mitos, ,ipoglucemia, alteracin ,eptica y del
sistema ner!ioso central. ;orfolgicamente existe una !acuoli*acin del ,gado y los
t0bulos renales, acompa+ado de disfuncin mitocondrial.
5aracetamo
El paracetamol no es un 5:4E, pues carece de acti!idad antiinflamatoria, aunque posee una
eficacia antipirtica y analgsica comparable a la del 55.. Es el antipirtico y analgsico
de eleccin en los ni+os.
M-CANI%MO D- ACCI&N. 4o se conoce bien.
FARMACOCINTICA. .e absorbe de forma rpida y casi completa por el intestino
delgado y ms lentamente por !a rectal. Es metaboi?a(o en e 2+<a(o a conjugados con
glucurnico y sulfato. Por va intravenosa existe el propacetamol, que se transforma en el
paracetamol en seis minutos.
R-ACCION-% AD*-R%A%. En dosis teraputicas, .e !en ligeros aumentos de
transaminasas y, con dosis superiores, excitacin y mareo (en ni+os). .u uso prolongado en
dosis altas produce neuropata intersticial. No es <astroesi0o ni a!ecta a a coa<uacin,
a<re<acin.
a dosis en adultos no debe exceder de D g al da y en ni+os, de S%G mg al da.
5ira?oonas /metami?o o (i3irona1. 5ccin analgsica dosis dependiente comparable al
55. y superior al paracetamol, y es espasmoltico en la musculatura lisa. &ambin
antipirtico. No tiene 3ro3ie(a(es antiin!amatorias.
M-CANI%MO D- ACCI&N. &iene su accin analgsica fundamentalmente en el sistema
ner!ioso central.
R-ACCION-% AD*-R%A%. ?uede causar agranulocitosis o anemia aplsica.
In(ometacina. 5nalgsico, antipirtico y antiinflamatorio. Efica* en la gota, fiebre tumoral
y est indicado para el cierre del ductus arterioso persistente.
Ibu3ro!eno. En dosis bajas es analgsico y antipirtico, con muy escasos efectos ad!ersos.
;uy seguro en ni+os. Est contrain(ica(o en casos (e !racturas seas.
%uin(ac. 4o altera la produccin de prostaglandinas renales, ni empeora la funcin renal.
Es el de eleccin en caso de insuficiencia renal. Es ,epatotxico.
Dico!enaco. ;uy efica* en el clico nefrtico.
Nabumetona. Es el 0nico 5:4E no cido. Es el que menos interfiere con los
anticoagulantes6 de eleccin en caso de tratamiento con dicumarnicos.
Ana<;sicos ma"ores /o3i)ceos1. ?roducen analgesia mediante su unin a !arios
receptores especficos del sistema ner!ioso central y perifrico.
INDICACION-%.
a. /ontrol del dolor muy intenso, agudo y crnico, que no responde a otras medidas.
b. a ausencia de efecto antipirtico los aconseja cuando se desea analgesia sin enmascarar
la fiebre.
c. ?ueden ser usados como antitusgenos para la tos en el cncer de pleura o de pulmn.
CLA%IFICACI&N F.NCIONAL D- LO% O5I=C-O%
7. A<onistas 3uros /mor!ina1. 5cti!an los receptores V. ?roducen analgesia espinal y
supraespinal, euforia, depresin respiratoria, miosis, !mitos, estre+imiento y aumento de
presin en la !a biliar.
8. A<onistasO anta<onistas mi#tos /3enta?ocina1. .e caracteri*an por acti!ar el receptor
opioide W, y por comportarse como agonistas dbiles o incluso como antagonistas de los
receptores V. ?roducen menor grado de depresin respiratoria, no producen estre+imiento,
ni aumentan la presin en la !a biliar. 4o se acompa+an de euforia, sino de disforia.
9. A<onistas 3arciaes /bu3renor!ina1. :nteract0a con los receptores V, con menor eficacia
y tec,o antilgico que los agonistas puros.
:. Anta<onistas 3uros. .on frmacos con alta afinidad por los tres tipos de receptores, en
el orden VXYXW. .e utili*an en intoxicaciones agudas (naloxona i.!.) y programas de
des,abituacin (naltrexona !.o.).
R-ACCION-% AD*-R%A%.
7. Gastrointestinaes: estre+imiento es la reaccin ad!ersa ms frecuente en tratamientos
prolongados. .e debe considerar y pre!enir. as nuseas y !mitos son debidos a un
aumento del tono en el antro gstrico, a la estimulacin de la *ona gatillo quimiorreceptora
del rea postrema y a la sensibili*acin del sistema !estibular.
8. %istema ner0ioso centra: sedacin, euforia y reacciones delirantes, apnea, mioclonas.
9. Genitourinarios: polaquiuria y tenesmo por ,iperreacti!idad del m0sculo detrusor de la
!ejiga y retencin urinaria por aumento del tono esfinteriano.
:. De3en(encia !+sica: aparece sndrome de abstinencia al interrumpir la dosis del opioide
administrado crnicamente.
K. Car(io0ascuares: ,ipotensin ortosttica y bradicardia sinusal.
INTO4ICACION-%. 5paricin de efectos noci!os tras la exposicin a sustancias
qumicas.
Into#icacin 3or 3sicotro3os.
$en?o(iace3inas.
CLNICA
5parece en 'G minutos. $isminuyen el ni!el de conciencia y la respiracin, producen
adems" ataxia, discinesia, disartria, ,ipotensin arterial, confusin y somnolencia. El coma
y la depresin respiratoria son infrecuentes, apareciendo en intoxicaciones muy gra!es,
principalmente con las de !ida media ultracorta (mida*olam y tria*olam).
DIAGN&%TICO. .e ,ace por la determinacin en la orina (la negati!idad no lo excluye) y
la respuesta al flumacenilo.
TRATAMI-NTO. El flumacenilo, un antagonista competiti!o del receptor de
ben*odiacepinas, es el antdoto, contrarrestando la depresin del sistema ner!ioso central y
respiratorio.
Anti(e3resi0os tric+cicos. Jloquean la recaptacin de neurotransmisores como
noradrenalina, dopamina y serotonina en el sistema ner!ioso central. &ienen efecto
anticolinrgico central y perifrico, alfabloqueante perifrico y efectos anlogos a la
quinidina en el cora*n (depresin miocrdica, bloqueos 5<C e intra!entriculares) y efecto
depresor del sistema ner!ioso central similar a las fenotiacinas.
a toxicidad comien*a en 'G minutos y alcan*a un mximo entre las % y F ,oras.
CLNICA.
5 medida que aumenta la gra!edad"
7. %+n(rome anticoin;r<ico (predomina en intoxicaciones le!es)" midriasis, leo intestinal,
retencin urinaria, ,ipertermia, !isin borrosa, confusin, disfagia, taquicardia e
,ipertensin.
8. A!ectacin (e sistema ner0ioso centra: agitacin inicial o confusin, posteriormente
depresin progresi!a ,asta el coma6 con!ulsiones. ?uede producir un cuadro psictico y
agitacin (sndrome anticolinrgico central).
9. To#ici(a( car(io0ascuar: depresin miocrdica con ,ipotensin, arritmias, bloqueos,
prolongacin del R& e incluso edema pulmonar.
DIAGN&%TICO. $eterminacin en orina y>o en suero. os ni!eles sricos X#GGG ng>ml
anuncian toxicidad gra!e. a prolongacin del complejo R1. (X#GG ng>ml) y una onda 1
mayor que . en la deri!acin aC1 del electrocardiograma se correlaciona con toxicidad
cardio!ascular gra!e y crisis con!ulsi!as.
TRATAMI-NTO. .oporte !entilatorio y ,emodinmico, la!ado gstrico, carbn acti!ado,
alcalini*acin srica (mantener p8 XS,DE) y frmacos !asopresores, si existe disminucin
de la tensin arterial (el de eleccin es la noradrenalina).
.i ,ay arritmias !entriculares" lidocana o bretilio, o fenitona ms bicarbonato sdico.
.i ,ay con!ulsiones" diacepam o barbit0ricos. El status epilptico es frecuente con la
amoxapina.
Estn contraindicados" #. a induccin del !mito. %. os antiarrtmicos de clase :a y los
betabloqueantes.
a fisostigmina (un in,ibidor de la colinesterasa) est indicado en las intoxicaciones le!es
con sntomas anticolinrgicos6 esta contraindicada si ,ay estupor, coma, arritmias
!entriculares o con!ulsiones.
In2ibi(ores seecti0os (e a reca3tacin (e serotonina.
CLNICA D-L %NDROM- %-ROTONINRGICO.
Q /ardio!ascular" taquicardia, ,ipertensin arterial.
Q $igesti!o" diarrea, distensin abdominal, espasmos abdominales.
Q 4europsiquitrico" pseudomana, euforia, disforia, confusin, ,iperacti!idad, irritabilidad,
temblor, mioclonas, disartria, cefalea.
Q 3tras" sudoracin profusa, ,ipertermia, s,ocN, muerte.
$arbitIricos.
CLNICA.
.ndrome ,ipntico<sedante con una fase inicial similar a la del alco,ol" euforia, ataxia,
!rtigo, disartria y posteriormente confusin ,asta el coma6 asimismo puede producir
,ipotensin, bradicardia, depresin respiratoria, ,ipotermia y pupilas miticas con reflejo
conser!ado. En intoxicaciones muy gra!es" midriasis sin respuesta y abolicin de todos los
reflejos, incluidos los !estibulares. /ontraindicados en el dficit de atencin<,iperacti!idad.
TRATAMI-NTO.
5dems de las medidas de soporte, diuresis for*ada alcalina y ,emoperfusin con carbn
acti!ado.
Neuro;3ticos.
.u principal efecto es el bloqueo dopaminrgico en el sistema ner!ioso central. &ambin
bloquean las acciones alfaadrenrgicas, ,istaminrgica, muscarnicas y serotoninrgicas y
poseen efecto quinidina<liNe sobre el cora*n.
CLNICA.
?roducen sndromes"
Q 5nticolinrgico, aunque paradjicamente es ms frecuente la miosis que la midriasis, con
piel caliente y seca.
Q 8ipntico<sedante" confusin, letargia ,asta el coma y depresin respiratoria.
Q Extrapiramidal" temblor, discinesia, con!ulsiones.
5dems puede ,aber cardiotoxicidad (,ipotensin, bloqueos cardacos y arritmias) e
,ipotermia. a tioridacina es especialmente cardiotxica y ,ay que monitori*ar al paciente
%D ,oras. /ontraindicado en el dficit de atencin.
TRATAMI-NTO. El sndrome extrapiramidal se trata con biperidn o difen,idramina.
as arritmias !entriculares con bicarbonato y lidocana. Estn contraindicados los
antiarrtmicos de clase :a.
Litio.
os ni!eles txicos estn entre #,E y D mEq>l (letal). El ni!el teraputico debe estar entre
G,T<#,% mEq>l.
CLNICA.
os efectos comien*an entre # y D ,oras despus de la sobredosis aguda, pero el cuadro
puede ser insidioso en el caso de la intoxicacin crnica. os efectos gastrointestinales
comprenden nuseas, !mitos, dolor abdominal transitorio y diarrea6 los efectos
neuromusculares son debilidad, ,ipotona, ,iperreflexia, fasciculaciones y espasmos
musculares6 los efectos sobre el sistema ner!ioso central comprenden ataxia, temblores,
mioclonas, coreoatetosis, con!ulsiones, confusin y coma6 los efectos cardio!asculares
consisten en arritmias, ,ipotensin y s,ocN.
?uede existir ,ipertermia e insuficiencia renal. as alteraciones del laboratorio son"
leucocitosis, ,iperglucemia, albuminuria, glucosuria y diabetes inspida nefrognica. En la
intoxicacin crnica, la clnica aparece con ni!eles sricos inferiores a los ni!eles de la
intoxicacin aguda.
TRATAMI-NTO.
;antener una buena ,idratacin y alcalini*acin de la orina para facilitar la excrecin del
litio y e!itar la insuficiencia renal. a ,emodilisis est indicada en intoxicaciones gra!es y
se recomienda en pacientes sintomticos con ni!eles superiores a ' mEq>l.
Into#icacin 3or ana<;sicos.
5aracetamo.
a intoxicacin con paracetamol origina un cuadro txico de necrosis ,eptica, a !eces
complicado con lesiones renales, cardacas (miocarditis) y pancreticas agudas, debido a la
acti!idad de su metabolito reacti!o. as dosis txica y letal agudas mnimas son, en el
adulto, de #G y #E g respecti!amente. os ni+os son algo menos susceptibles a la toxicidad
que los adultos (X#%G mg>Kg), los ,epatpatas y alco,licos son ms susceptibles y % g
pueden ser suficientes (sndrome de alco,ol<paracetamol).
CLNICA.
os sntomas iniciales son inespecficos (nuseas, !mitos y malestar general) y aparecen
en las primeras %D ,oras. 5 las %D<DT ,oras aparece dolor en el ,ipocondrio derec,o y>o
epigastrio, ,epatomegalia y ligera ele!acin de transaminasas. 5 las S%<ZF ,oras se
manifiesta la toxicidad ,eptica con importante aumento de transaminasas, ictericia,
disminucin del tiempo de RuicN, etc.
$esde el punto de !ista anatomopatolgico, el da+o ,eptico oscila entre la citlisis y
necrlisis centrolobulillar.
os ni!eles sricos de paracetamol se correlacionan con la toxicidad.
TRATAMI-NTO. El antdoto especfico es la 4<acetilcistena.
As3irina. a dosis letal en adultos oscila entre #G<'G g y en ni+os, aproximadamente
Dg. a toxicidad gra!e aparece con ni!eles mayores a #GGmg>dl.
CLNICA.
En las intoxicaciones le!es (DG<#GG mg>dl) ,ay slo sntomas gastrointestinales (nuseas y
!mitos), cefalea, diaforesis, ac0fenos, !rtigo e ,iper!entilacin. En la analtica aparece
alcalosis respiratoria.
5 medida que aumenta la gra!edad aparecen" confusin, letargia, con!ulsiones, coma,
insuficiencia respiratoria, cardio!ascular, renal y acidosis metablica (por acidosis lctica),
puede ,aber acidosis mixta (metablica y respiratoria). ?ueden aparecer alteraciones en la
coagulacin, edema pulmonar y distress respiratorio, ,iperpotasemia e ,ipoglucemia y
edema cerebral.
El mejor indicador de toxicidad es la aparicin de sntomas neurolgicos.
DIAGN&%TICO. ?rueba de cloruro frrico en sangre o en orina.
TRATAMI-NTO.
.e deben corregir las alteraciones ,idroelectrolticas e inducir la diuresis alcalina for*ada.
.e debe administrar !itamina K si es necesario para tratar la ,emorragia. a dilisis est
indicada si los ni!eles plasmticos son superiores a #GG mg>ml (o menores en presencia de
otros frmacos), alteracin muy gra!e del equilibrio cido<base o falta de respuesta al
tratamiento. El jarabe de ipecacuana est indicado.
Into#icacin 3or (ro<as (e abuso.
O3i)ceos. o ms frecuente es la sobredosis de ,erona intra!enosa.
CLNICA
?roducen el sndrome opiceo<narctico. a intoxicacin aguda da lugar a depresin
respiratoria, disminucin del ni!el de conciencia y miosis. 3tras complicaciones son
,ipotensin, bradicardia, ,ipotermia y edema pulmonar.
/rnicamente, el abuso produce amenorrea, impotencia y estre+imiento.
TRATAMI-NTO.
/onsiste en el mantenimiento de la permeabilidad de la !a area y medidas de soporte
!entilatorio y circulatorio. a naloxona re!ierte de forma especfica la depresin
respiratoria y del sistema ner!ioso central, as como la ,ipotensin. a buprenorfina, el
propoxifeno y la penta*ocina necesitan dosis altas.
An!etaminas " coca+na. as drogas de dise+o son anfetaminas.
C+nica.
?roducen un sndrome simpaticomimtico. .e ,an descrito infartos y ,emorragias
intracerebrales, infartos de miocardio, crisis ,ipertensi!as e ,ipertermia maligna duradera.
El uso crnico puede producir" ,ipertensin, cardiopata, neuropata intersticial con
,ipertensin pulmonar e ,iporreacti!idad bronquial, amenorrea, galactorrea, impotencia,
ginecomastia y malformaciones congnitas.
TRATAMI-NTO. $isminucin de la temperatura (incluso con dantrolene), sedacin con
ben*odiacepinas, control de la ,ipertensin (fentolamina o nitroprusiato) y arritmias
(betabloqueantes). 8emodilisis para las anfetaminas.
Otros !)rmacos 'ue causan into#icacin con !recuencia.
Teo!iina. El rango teraputico oscila entre #G<%G mg>l. En casos de ingestin crnica
aparece toxicidad gra!e con ni!eles entre DG<FG mg>l y en sobredosis agudas entre TG<#GG
mg>l. 5umentan los ni!eles sricos en casos de ,epatopata, infecciones !irales y por
interaccin farmacolgica (quinolonas, eritromicina y cimetidina).
CLNICA.
/on los mismos ni!eles sricos, tiene peor pronstico la intoxicacin crnica. Existen
distintos grados de toxicidad"
a. Cmitos, diarrea, dolor abdominal, inquietud, temblores musculares, taquicardia,
taquipnea, ,ipopotasemia le!e, agitacin e irritabilidad.
b. /onfusin, arritmias supra!entriculares, extrasistolia !entricular, ,ipotensin,
,ipopotasemia gra!e, alteraciones en el equilibrio cido<base, rabdomilisis.
c. /risis con!ulsi!as, taquicardia !entricular y s,ocN.
d. .tatus epilptico, fibrilacin !entricular y parada cardaca.
DIAGN&%TICO.
$eterminacin de ni!eles sricos.
TRATAMI-NTO.
;edidas generales (administracin de carbn acti!ado, anti 8%, ,idratacin), tratamiento
de las arritmias (estn contraindicados el propranolol, la digoxina y antiarrtmicos del grupo
:5), tratamiento de las crisis comiciales con diacepam o fenobarbital (est contraindicada
la difenil,idantona). En casos de resistencia al tratamiento o ni!eles superiores a #GG mg>l,
puede ser 0til la ,emodilisis.
Di<o#ina.
a forma ms frecuente de intoxicacin es la crnica. a dosis txica por !a oral es de
G,GE mg>Kg.
CLNICA.
En la forma aguda predomina la toxicidad digesti!a (nuseas, !mitos y diarrea),
,iperpotasemia y bloqueo cardaco agudo. En la forma crnica destaca la aparicin de
arritmias (lo ms frecuente taquiarritmias supra!entriculares con bloqueo 5<C y las
bradiarritmias, junto con bigeminismos) y de ,ipopotasemia.
DIAGN&%TICO. $eterminacin srica cuantitati!a del frmaco.
TRATAMI-NTO.
a. a!ado gstrico (durante las primeras % ,oras) y administracin de carbn acti!ado
(!arias dosis).
b. /orreccin de alteraciones ,idroelectrolticas.
c. .i existe bloqueo 5<C o bradicardia gra!e" atropina y>o isoproterenol o incluso
implantacin de marcapasos transitorio.
d. .i existen arritmias !entriculares" lidocana, tambin se puede administrar fenitona,
procainamida o sulfato de magnesio. $ebe e!itarse la cardio!ersin elctrica, sal!o en
casos de arritmias !entriculares que no responden a frmacos.
e. 5dministracin intra!enosa de anticuerpos antidigoxina (fragmentos Fab)" indicados en
caso de arritmias !entriculares o bradicardias sintomticas que no responden al tratamiento
,abitual, o ,iperpotasemia XE,E mEq>l.
f. 4o es 0til la dilisis.