Nombre comercial: Seroquel.

Accin Teraputica: Antipsictico atpico, de ltima

generacin.
Accin Farmacolgica: La quetiapina es un
antipsictico atpico que interacta con una
gran variedad de receptores de
neurotransmisores. La quetiapina muestra una
mayor anidad con los receptores cerebrales
de serotonina !"#T
$
% que con los receptores
cerebrales de dopamina &
'
y &
$
. La quetiapina
tambin muestra una gran anidad por los
receptores (istaminrgicos y
Indicaciones
Posologa
Efectos colaterales
Farmacocintica
Contraindicaciones
Advertencias
Precauciones
Interacciones
Sobredosis
adrenrgicos
'
) con una menor anidad por los receptores
adrenrgicos
$
) y ninguna anidad apreciable por los receptores
muscarnicos colinrgicos o los receptores de ben*odiacepinas. La
quetiapina es activa en las pruebas de actividad antipsictica) por
e+emplo) la prueba de evitacin condicionada.Los resultados de
estudios animales que pronostican los riesgos de sndrome
e,trapiramidal revelaron que la quetiapina solamente produce una
ligera catalepsia cuando se administran dosis ecaces de dopamina
para bloquear los receptores &
$
- que la quetiapina produce reduccin
selectiva de la activacin de las neuronas mesolmbicas
dopaminrgicas A'. versus las neuronas nigroestriadas A/ que
involucran la 0uncin motora y que la quetiapina muestra mnimo
riesgo distnico en monos sensibili*ados con neurolpticos. Los
resultados de tres estudios clnicos controlados de pacientes tratados
con placebo) incluyendo un estudio de pacientes tratados con dosis de
quetiapina entre 1"mg y 1".mg al da) no identicaron ninguna
di0erencia entre los pacientes de los dos grupos en cuanto a la
incidencia del sndrome e,trapiramidal o al consumo simult2neo de
anticolinrgicos. quetiapina no produce aumentos sostenidos de
prolactina. Al nali*ar un estudio clnico en el que se administraron
dosis +as mltiples) no (ubo di0erencias en los niveles de prolactina
entre los pacientes tratados con quetiapina) dentro de los lmites de
dosis recomendados) y los pacientes tratados con placebo. 3n estudios
clnicos) se (a demostrado que quetiapina es eca* en el tratamiento
de los sntomas tanto positivos como negativos de la esqui*o0renia. 3n
un estudio comparativo con clorpromacina y dos estudios
comparativos con (aloperidol se demostr que quetiapina a corto
pla*o es tan eca* como la clorpromacina y el (aloperidol.
4ndicaciones:
La quetiapina est2 indicada para el tratamiento de la esqui*o0renia.
5osologa y Formas de Administracin:
La quetiapina debe administrarse dos veces al da) con o sin
alimentos. Adultos: la dosis diaria total durante los primeros cuatro
das de tratamiento es de ".mg !da '%) '..mg !da $%) $..mg !da 6%
y 6..mg !da 7%. A partir del cuarto da) la dosis debe ser graduada a
la dosis eca* comn de 6..mg a 7".mg al da. 8in embargo) puede
a+ustarse en 0uncin de la respuesta clnica y de la tolerancia de cada
paciente) entre '".mg y 1".mg al da. Pacientes de edad avanzada: al
igual que otros antipsicticos) quetiapina debe usarse con precaucin
en las personas de edad avan*ada) en particular al principio del
perodo de administracin. Los pacientes de edad avan*ada deben
iniciar el tratamiento con quetiapina con una dosis de $"mg al da.
3sta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de $"mg a
".mg (asta llegar a una dosis teraputica eca*) la cual es probable
que sea m2s ba+a que en pacientes m2s +venes. Nios y
adolescentes: no se (an evaluado la seguridad y la ecacia de
quetiapina en ni9os y adolescentes.Insufciencia renal y heptica: en
pacientes con insuciencia renal o (ep2tica) la depuracin de
quetiapina oral es reducida en un $": apro,imadamente. La
quetiapina se metaboli*a ampliamente en el (gado. 5or lo tanto)
quetiapina debe usarse con precaucin en pacientes con insuciencia
(ep2tica conocida. Los pacientes con insuciencia renal o (ep2tica
deben iniciar el tratamiento con quetiapina con una dosis de $"mg al
da. 3sta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de $"mg
a ".mg (asta llegar a la dosis teraputica eca*.

Efectos colaterales y secundarios:
Los ms frecuentes y significativos sucesos adversos informados en estudios clnicos controlados con
pacientes tratados a corto plazo con quetiapina fueron: somnolencia !",#$%, v&rtigo !'$%, estre(imiento
)$%, *ipotensin postural "$%, sequedad en la +oca "$%, e irregularidades de las enzimas *epticas
,$%.
Los sucesos adversos cuya incidencia con quetiapina es igual o menor que con place+o incluyen los
siguiente: dolor, infeccin, *ostilidad, detrimento accidental, *ipotensin arterial, nusea, vmito, agitacin,
insomnio, nerviosismo, acatisia, *ipertona, tem+lor, depresin, parestesia, faringitis, am+liopa.
La quetiapina tam+ien puede provocar astenia leve, rinitis y dispepsia. Al igual que otros antipsicticos,
quetiapina puede conducir a un aumento de peso limitado, so+re todo durante las primeras semanas de
tratamiento. -omo otros antipsicticos que +loquean los receptores adren&rgicos a !, quetiapina puede
causar *ipotensin ortosttica, asociada con mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, sncope, en
particular durante el perodo inicial de a.uste de la dosis v&ase Advertencias%. Se *an comunicado algunos
casos de crisis epil&pticas en pacientes tratados con quetiapina, aunque en los estudios clnicos
controlados, su frecuencia no fue superior a la o+servada en pacientes tratados con place+o v&ase
Advertencias%. Al igual que con otros antipsicticos, se *an informado casos raros de un posi+le sndrome
maligno neurol&ptico en pacientes tratados con quetiapina v&ase Advertencias%. -omo otros agentes
antipsicticos, quetiapina *a sido asociado con variaciones en el recuento de leucocitos. Se o+serv
leucopenia y/o neutropenia asintomtica transitoria en pacientes tratados con quetiapina, *a+i&ndose
registrado una incidencia de !,,$ en estudios clnicos de pacientes tratados con place+o. 0casionalmente
se *a o+servado eosinofilia. Se *an registrado aumentos asintomticos de las concentraciones s&ricas de
transaminasas AS1/201, AL1/231 o 221% en algunos pacientes tratados con quetiapina. 4stos aumentos
generalmente fueron reversi+les sin que fuera necesario interrumpir el tratamiento con quetiapina. 5urante
el tratamiento con quetiapina, se *an o+servado aumentos limitados de los niveles de triglic&ridos y de
colesterol medidos sin ayuno previo. 4l tratamiento con quetiapina produ.o ligeras disminuciones
relacionadas con la dosis de los niveles de *ormonas tiroideas, en particular 1 6 total y 1 6 li+re. La
disminucin de la 1 6 total y 1 6 li+re fue m7ima durante las primeras 8 a 6 semanas de tratamiento con
quetiapina, sin una mayor reduccin durante el tratamiento a largo plazo.9o *u+o evidencia de cam+ios
clnicamente significativos en la concentracin de 1S:. 4n casi todos los casos la interrupcin del
tratamiento con quetiapina se asoci con la reversin de los efectos en 1 6 total y li+re, independientemente
de la duracin del tratamiento. Al igual que con otros antipsicticos, quetiapina puede causar prolongacin
del intervalo de ;1c, pero en estudios clnicos esto no se asoci con aumentos persistentes v&ase
Advertencias%.
Farmacocintica:
La quetiapina es sometida a una buena absorcin y un amplio metabolismo despus de la
administracin oral. Los principales metabolitos en el plasma (umano no tienen una actividad
0armacolgica importante. La administracin con alimentos no a0ecta considerablemente la
biodisponibilidad de la quetiapina. La vida media de eliminacin de la quetiapina es de
apro,imadamente 1 (oras. La quetiapina se une a las protenas plasm2ticas
apro,imadamente en un ;6:.3studios clnicos (an demostrado que quetiapina es eca*
cuando se suministra dos veces al da. 5osteriormente esto 0ue apoyado por datos de una
tomogra0a de emisin de positrones que identic que la ocupacin de receptores "#T $ y & $
se mantienen (asta '$ (oras despus de administrar quetiapina. La 0armacocintica de la
quetiapina es lineal y no diere entre (ombres y mu+eres. La depuracin media de quetiapina
en personas de edad avan*ada es apro,imadamente un 6.: a ".: menor que la registrada
en adultos de '; a <" a9os. La depuracin plasm2tica media de la quetiapina disminuy en
apro,imadamente un $": en su+etos con insuciencia renal severa !depuracin de creatinina
in0erior a 6.ml=minuto=')16m
$
% y en su+etos con insuciencia (ep2tica !cirrosis alco(lica
estable%) pero los valores individuales se encuentran dentro de los lmites normales.La
quetiapina se metaboli*a ampliamente) ya que despus de la administracin de quetiapina
marcada radiactivamente) el compuesto original representa menos del ": de las substancias
relacionadas con el medicamento detectadas en la orina y las (eces. Alrededor del 16: de la
radiactividad se e,creta en la orina y el $': en las (eces. Las investigaciones in vitro
establecieron que la >?56A7 es la principal en*ima del citocromo 57". que interviene en el
metabolismo de la quetiapina. 8e determin que la quetiapina y varios de sus metabolitos son
in(ibidores dbiles de las actividades de las en*imas 'A$) $>/) $>'/) $&< y 6A7 del citocromo
57". (umano) pero nicamente con concentraciones por lo menos de '. a ". veces
superiores a las alcan*adas con la dosis eca* de 6..mg a 7".mg al da en seres (umanos.
3n base a estos resultados in vitro, es poco probable que la administracin simult2nea de
quetiapina con otros medicamentos produ*ca una in(ibicin clnicamente signicativa del
metabolismo del otro medicamento por las en*imas del citocromo 57"..
Contraindicaciones:
La quetiapina esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a
alguno de los componentes del producto.
Advertencias:
Enfermedades cardiovasculares: quetiapina puede producir hipotensin ortosttica,
especialmente durante el perodo inicial de administracin; esto es ms comn en pacientes
de edad aan!ada que en pacientes ms "enes. #n estudios clnicos controlados, la
quetiapina no $ue asociada con un incremento persistente en los interalos %&c. 'in embargo,
al igual que con otros antipsicticos, debe tenerse precaucin cuando se prescribe quetiapina
simultneamente con drogas que se sabe que prolongan el interalo %&c, especialmente en
pacientes de edad aan!ada. quetiapina debe administrarse con precaucin en pacientes con
en$ermedades cardioasculares o cerebroasculares conocidas, u otras condiciones que
predisponen a la hipotensin.
Crisis epilpticas: en los estudios clnicos controlados no se encontr una di$erencia en la
incidencia de crisis epilpticas entre quetiapina ( el placebo. )l igual que con otros
antipsicticos, se recomienda tener precaucin al tratar a pacientes con antecedentes
epilpticos.
Sndrome maligno neurolptico: el tratamiento antipsictico se ha asociado con el sndrome
maligno neurolptico. 'us mani$estaciones clnicas abarcan hipertermia, alteracin del estado
mental, rigide! muscular, inestabilidad autnoma ( aumento de las concentraciones de
$os$oquinasa de la creatina. #n tal caso, debe suspenderse la administracin de quetiapina (
aplicarse un tratamiento mdico adecuado.
Disquinesia tarda: al igual que con otros antipsicticos, quetiapina presenta la posibilidad de
ocasionar discinesia tarda despus de un tratamiento largo. 'i aparecen signos ( sntomas de
discinesia tarda, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis o de suspender la
administracin de quetiapina.
Efecto sobre la capacidad para conducir un vehculo y operar maquinaria: como quetiapina
puede causar somnolencia, los pacientes deben tener precaucin al operar mquinas
peligrosas, inclu(endo ehculos automotores.
Precauciones:
Embarazo y lactancia: *o se han establecido la seguridad ( la e$icacia de quetiapina durante
el embara!o humano +ase ,n$ormacin sobre la seguridad preclnica, #studios sobre la
reproduccin-. .or lo tanto, quetiapina slo debe usarse durante el embara!o si los bene$icios
esperados "usti$ican los riesgos potenciales. 'e desconoce el grado de e/crecin de la
quetiapina en la leche humana. .or lo tanto, debe recomendarse a las mu"eres que
abandonen la lactancia durante el tratamiento con quetiapina.
Estudios de carcinognesis: en el estudio reali!ado en ratas +dosis de 0, 10, 23 (
130mg45g4da-, la incidencia de adenocarcinomas mamarios aument con todas las dosis en
ratas hembras, a ra! de la hiperprolactinemia prolongada. #n ratas +130mg45g4da- ( ratones
+130 ( 230mg45g4da- machos se produ"o un aumento de la incidencia de adenomas benignos
de las clulas $oliculares tiroideas, compatible con los mecanismos conocidos propios de los
roedores ( resultantes de un aumento de la depuracin heptica de tiro/ina.Estudios sobre la
reproduccin: si bien en ratas se obseraron e$ectos relacionados con los nieles eleados de
prolactina +reduccin marginal de la $ertilidad de los machos ( seudogestacin, prolongacin
de los perodos de diestro, aumento del interalo antes del coito ( reduccin de la tasa de
gestacin-, stos no se aplican directamente a los seres humanos debido a las di$erencias
e/istentes entre las especies en cuanto al control hormonal de la reproduccin. La quetiapina
no e"erce e$ectos teratognicos. Estudios de mutagnesis: los estudios sobre to/icidad
gentica reali!ados con la quetiapina demuestran que no es un medicamento mutagnico ni
clastognico.
Interacciones:
#n ista de los e$ectos bsicos de la quetiapina sobre el sistema nerioso central, debe
tenerse precaucin al combinar quetiapina con medicamentos de accin central ( con alcohol.
Cuando se administr quetiapina en $orma simultnea con litio, no se modi$ic la
$armacocintica de este ltimo. La quetiapina no dio lugar a una induccin de los sistemas de
en!imas hepticas que interienen en el metabolismo de la antipirina. La administracin
simultnea de quetiapina ( $enitona +inductor de las en!imas microsmicas- prooc
aumentos de la depuracin de quetiapina. #n pacientes que reciben en $orma simultnea
quetiapina ( $enitona u otros inductores de las en!imas hepticas +por e"emplo,
carbamacepina, barbitricos, ri$ampicina-, puede ser necesario aumentar las dosis de
quetiapina para mantener el control de los sntomas psicticos. )l contrario, puede ser
necesario disminuir la dosis de quetiapina si se suspende la administracin de $enitona ( se
reempla!a por un medicamento no inductor +por e"emplo, alproato sdico-.Los
$armacocinticos de la quetiapina no $ueron alterados en $orma signi$icatia al ser
administrados simultneamente con los antipsicticos risperidona o haloperidol. 'in embargo,
al administrar simultneamente quetiapina con tiorida!ina caus aumento en la depuracin de
quetiapina. La $armacocintica de la quetiapina no $ue signi$icatiamente modi$icada al ser
administrada simultneamente con los antidepresios de la imipramina +conocido inhibidor de
la en!ima C6.178- o de la $luo/etina +conocido inhibidor de las en!imas C6.9): ( C6.178-.
La C6.9): es la principal en!ima del citocromo .:30 que interiene en el metabolismo de la
quetiapina. La $armacocintica de la quetiapina no se modi$ic despus de la administracin
simultnea con cimetidina o $luo/etina, ambos conocidos inhibidores de las en!imas del .:30.
'in embargo, se recomienda tener precaucin al administrar quetiapina en $orma simultnea
con inhibidores potentes de la en!ima C6.9): +tales como el 5etocona!ol o la eritromicina por
a sistmica-.
Sobredosis:
4n los estudios clnicos, la e7periencia relativa a las so+redosis de quetiapina *a sido limitada.
Se tomaron dosis estimadas superiores a
!'g, pero no se registraron decesos y los pacientes se recuperaron sin secuelas.
4n general, los signos y sntomas comunicados correspondieron a una e7ageracin de los
efectos farmacolgicos conocidos del medicamento, es decir, somnolencia, sedacin,
taquicardia e *ipotensin. 9o e7iste un antdoto especfico de la quetiapina. 4n casos de
into7icacin severa, de+e considerarse la posi+ilidad de que otros medicamentos est&n
implicados, por lo que se recomienda la aplicacin
de procedimientos m&dicos intensivos, tales como esta+lecer y mantener vas respiratorias
a+iertas, garantizar una o7igenacin y ventilacin adecuadas y supervisar y apoyar el aparato
cardiovascular. 5e+e continuarse una supervisin m&dica estrec*a *asta que el paciente se
recupere.
)nte la eentualidad de una sobredosi$icacin, concurrir al hospital o centro de to/icologa
ms cercano . < se paciente el que hasta estrecha mdica supervisin una
continuarse Debe cardiovascular. aparato apoyar y supervisar adecuadas
ventilacin oxienacin aranti!ar abiertas" respiratorias v#as mantener
establecer como tales intensivos" mdicos procedimientos de aplicacin la
recomienda lo por implicados" estn medicamentos otros posibilidad
considerarse debe severa" intoxicacin casos $n quetiapina. espec#%ico
ant#doto un existe &o hipotensin. e taquicardia sedacin" somnolencia"
decir" es medicamento" del conocidos %armacolicos los exaeracin a
correspondieron comunicados s#ntomas sinos eneral" secuelas. sin
recuperaron pacientes decesos reistraron no pero '(" superiores
estimadas dosis tomaron Se limitada. sido ha quetiapina las relativa
experiencia cl#nicos" estudios)