Farmacologa Anestsicos locales

Sustancia qumica que administradas de forma local en el tejido nervioso

y en concentraciones aprop., bloquean de manera reversible la
conduccin nerviosa de cualquier fbra.
structura molec. !om"n y accin similar, diferen en potencia, latencia,
duracin de efecto y to#icidad.
$usado
sustancias in%iben forma transitorita la produccin y conduccin del
estimulo nerviosos en cualquier membrana.
Aplicaciones& $ antes local
'egional, trabajo parto, postoperatorio, dolor crnico, d# y tto de
procedimientos neuroliticos.
(tros& arritmias, vasoconstrictores de la mucosa en vas areas sup.
) cocana*, disminucin resp. +raqueal a la intubacin.
Anestesia troncular& anestesiar el tronco nervioso completo, pero %ay
mas riesgo de ocasiones inoculaciones intra vasculares, mayor tasa de
to#icidad del f,rmaco.
-istoria&
$ usados cmo estimulantes del S.! por indgenas peruanos.
n /012 se logra aislar& cocana
$usado rn psiquiatra en pac. Adictos a otros alucingenos
$ Anestsico derivados de la cocana& /003 en oftalmologa, /000 tcnica
espinal, desde all, sntesis ben4ocana, procaina, tetracaina
structura&
a. locales&
$ amina terciaria) %idroflica*
$cadena alif,tica intermedia
$anillo arom,tico ) lipoflico*
cadena alif,tica& cadena tipo ster o tipo amida
!lasifcacin& ster& procaina, cocana, clorprocaina, ben4ocana,
tetracaina
Amidas& lidocana, mepivacaina, prolocaina, bupivacaina, etidocaina,
ropivacaina
sta cadena, confere la potencia anestsica a cada producto& a travs
de la %idrofobicidad
5ecanismo de Accin&
Fisiologa del impulso nervioso
$ despolari4acin de la membrana, potencial umbral ) $32m6*
permeabilidad al sodio
$ potencial m,#imo
A. locales
Se unen de forma reversible a la subunidad que tiene los canales sodio
potasio dependientes& bloquea la propagacin del impulso elctrico
$ accin intracel.
$7nidos al sitio ) canales na8*
clasifcacin
de acuerdo a su activ. Anestsica
/$ A9 de baja potencia y corta duracin ):2$32 min*
:$de potencia y duracin intermedia
; de potencia y duracin larga
caract. Fisicoqumicas
principal diferencia de acuerdo a la familia que pertenecen.
<entro de cada familia se distinguen de acuerdo& latencia, duracin,
potencia
!ar,cter. Fisicoqumicas&
9iposolubilidad
=oni4acin
7nin a prot.
>uilaridad& imagen en el espejo donde se proyectan perfectamente.
9os f,rmacos que tiene esta capacidad, son capaces de aislar el ismero
que tenga menos activ. 'eactivas, que tiene mas efecto, etc.
9iposolubilidad&
?rincipal determ, potencia anestsica local& mas droga es capa4 de
incorporar@..
=oni4acin&
$bases dbiles )pAa B,1 a 0,C* D2E con carga y D2E no cargada) esta
atraviesa la memb. ?lasm,tica*
poco soluble en agua, fabricados en soluciones acidas )p% ;$1*
en agua o sitios con inFamacin aguda en f,rmaco tendr, menos
efcacia.
7nin a prot.&
7nin a prot. ?lasm,ticas ) albumina, glicoprot.* y a prot. +isulares
) mas unin a prot. 5ayor tiempo de accin*
$ el grado de unin a prot. 9es confere la duracin
$la unin a prot. ?uede varias
$
>uilaridad& ismeros idnticos y se puede escoger el que presente
mejores propiedades y menores reacciones adversas.
!aptacin&
.accin local sobre vasos sang.
$la mayora 6aso <ilatador ) procaina* mas potente
!ocana produce 6! constante
$vasodilatacin& $ aumenta velocidad de absorcin, reduce duracin y
calidad de efecto, aumenta concentracin sangunea
6<& aumenta la permeabilidad
+ecn. Spi#, atravesamos musc. G vasculaturas, si empe4amos a
depositare el anestsico dentro del vaso sanguneo, la biodisponiblilidad
va a ser directo a la sangre y eso puede provocar reacciones
instant,neas al pac. Sensacin de angustia, mareo.
!arpuler con la aspiracin& para poder observar si estamos dentro de un
vaso y poder cambiar de lugar.
<ebemos fjarnos en los par,metros anatmicos y adem,s %acer
inoculaciones lentas, par ano desencadenar reacciones e to#icidad
9atencia
=ntavenosa /
+pica
AHS('!=(.&
=nyectar en forma intravascular, el anestsico local se distribuye& /I a
rganos ricamente irrigados& cerebro, cora4n, riJon.
Seguido de rganos menos irrigados& piel, musculos, tej. Adiposo.
Sitio de inyeccin&
$mientras mas irrigado sea, mayores niveles plasm,ticos
$peaK plasm,ticos mas altos& inyeccin intracostal, intrapleural,
!antidad de tejido adiposo en el lugar de inyeccin& secuestra parte del
anestsico, alcan4ando niveles plasm,ticos menores.
7so en mucosas& nivele altos en el plasma, por ser tejidos ricamente
vasculari4ados
, uso de spray
<=S+'=H7!=(.
$+asa de desaparicin son disimiles& producen menor unin a prot.
?ac traumati4ados, enferm. ?ulmonar, el me
9=5=.A!=(.
Fase r,pida& alfa
fase lenta& beta
5+AH(9=LA!=(.
Son elim como metabolitos inactivos y un pequeJo porcentaje como
metabolito activo.
?q es importanteM 9as reacciones de to#icidad van a depender de una
constante, que es la velocidad en la que el f,rmaco se absorbe al
torrente sanguneo, si se elim lento voy a tener mayor to#icidad a este
anestsico.
steres& metaboli4ados en la sangre por la pseudocolinestera4a
plasm,tica. ) preg. ?rueba*
Acidifcacin de la orina aumenta la e#crecin
5etabolitos %idrlisis ester son inactivos& ?AHA ) p$ aminoben4oico*
relacionado con alergias, s%ocK anafcalticos/&:0.222
Amidas&
$5etabolismo %ep,tico, y una fraccin mnima a nivel renal
$Fase = y fase ==) metabolitos menores activos o inactivos*
$?romedio de vida media es de :$; %oras
$tasa de metabolismo depende del& Fujo %ep,tico y agente.
N!'!=(.
6a renal, como para el anestsico pptal, cmo para los metabolitos.
$pac. .efropatas ) etapa ;, etapa 3 ) di,lisis** puede %aber una mayor
cantidad de metab. Activos y una mayor to#icidad.
(tro aspectos farmacocinticas&
$#traccin pulmonar
$?aso placenteroO pasan la placenta por lo tanto ojo durante el
embara4o.
n embara4ada tenemos la respuesta, pero en el feto la respuesta
contraria. , mecanismos compensatorios& p% del feto es menor al d la
mama, por lo tanto menor efecto del anestsico pero mas to#icidad.
7so de vasoconstrictores& calibre del vaso va ser menor, se absorbe mas
lento en la circulacin sangunea por lo tanto efecto mas prolongado y al
no absorb tan r,pido disminuye la to#icidad.
!omo elegimos el anestsico local& seg"n) lido y mepi de vida
intermedia son sufcientes*) bupi efecto mas prolongado, proc. 9ocales
en las e#tremidades, * el mas utili4ado por nosotros en la epinefrina,
noradrenalina.
$duracin de la ciruga$
$tcnica regional a reali4ar
$requerimientos quir"rgicos
$ potencial de to#icidad local y sistmico
clasifcacin seg"n sitio de inyeccin&
$anestsico tpico& mucosa o piel erosionada.
$bloqueo de nervio perifrico
$anestesia neuroa#ial
$anestesia regional intravenosa
$infltracin o tronculares cuando vamos al tronco nervioso.
fectos sistmicos de la anestsicos locales&
S.! y S. !ardiovascular.
Siempre se relaciones con las concentraciones sanguneas o
plasm,ticas, por lo tanto son dosis dependiente
7na reaccin anafl,ctica, se produce por %ipersensibilidad, una dosis
mnima puede generar esto.
5,s anestesia, mas posibilidad de general una reaccin to#ica.
$puede producir daJo&
tejido muscular y nervioso en el sitio de inyeccin
to#icidad sistmica.
+o#icidad en el sist. .ervioso central.
$principal org. Hlanco ) e#cepcin bupi, cardiovasc.*
$signologia es dosis$dependiente.
Fase e#citatoria
Fase de depresin
5alamed& sntomas y signos preconvulsivos de la to#icidad del sistema
nervioso central.
Signos:
$disartria
$tiritona
$espasmos
mareos
$trastornos visuales
$trastornos auditivos, ac"fenos mas grave que tinitus
somnolencia
desorientacin
Sntomas:
ntumecimiento de la lengua y regin peribucal& como diferenciamos
con reaccin de to#icidad, pK solo se anestesia el borde lateral d la
lengua, cuando es to#icidad se anestesia completa.
Fase de e#citacin&
?rimer signo& adormecimiento de la lengua y 4ona peribucal
Seguido& mareos y sabor met,lico, alteraciones visuales y auditivas.
<esorientacin.
Fase de depresin&
$perdida de conciencia
$coma
$gran depresin respiratoria) se produce depresin del S.! y no esta ala
orden y se genera un paro resp. * y fnalmente paro respiratorio
$ambas acompaJadas de alteraciones electroencefalografas.
PP+ecn. +ronculares, si anestesiamos en un lugar que no es, no se
adormece, y eso no lo se, sigo poniendo mas anestesia y aumento el
riego de to#icidad.
?ropiedades antiepilpticas
$Al con prop.
n su cap. <e depresores de S.! el umbral disminuye y necesitara
dosis muc%o mayor para comen4ar con la convulsiones.
Fase pre convulsiva& temblores, pero mnimos, si ponemos otro tubo nos
pasamos a la fase convulsiva.
Fase convulsiva
Son auto limitada, no duran mas de / mint.
aumento del Fujo sanguneo, %abr, un aumento en el sistema .. !entral
y puede llevar a un paro respiratorio y se aplana el electroencefalog.
=mag.
=mpulso in%ibidos, e#citador
Fase pre convulsiva& el impulso in%ibidor se deprime con mayor
intensidad que l e#citador
Fase convulsiva& el impulso in%ibidor se deprime completamente por lo
tanto el e#citador no tiene ning"n inconveniente y se producen
convulsiones
Fase fnal& ambos se deprimen lo que nos lleva un paro
cardiorespiratorio.
+(N=!=<A< !A'<=(6AS!79A'
.ecesitamos una dosis, mayor, pK el principal afectado es en S.!, por lo
tanto para que sea cardiovasc. <ebe ser mayor.
5anifestaciones&
$depresin mioc,rdica, disminucin del gasto cardiaco,
las dosis son bastante mayores par que se produ4ca esto.
Accin directa sobre vasculatura perifrica&
!ocana& "nica A9 que produce 6! constante.
'opivacaina& 6c cut,neas
Hupivacaina& vasodilatacin
l resto de los A9, provoca 6< perifrica mediante relajacin del 5. 9iso
de las paredes de los vasos sanguneos.
$l efecto principal de los A9 sobre ?A es la %ipotensin.
Anestesia del paladar se ve de inmediato una 4ona isqumica.
Secuencia de accin sobre el S!6 inducidas por A9
$ si aumenta la frec. Aumenta la presin arterial,
$ a concentraciones que se acercan
concentraciones de sobredosis
$concentraciones letales& 6< perifrica masiva, no %ay Fuide4 y llega a
una disminucin de la citiv. 5ioc,rdica y lleva a un@
Factores farmacocinticas&
<epende de la concentracin plasm,ticas& inyeccin intravasc.
=nadvertida,
mala dosifcacin) sobrepasamos el limite de tubos, pasa cuando el pac.
=nsiste que le duele, por estrs del paciente, y uno sigue poniendo
tubos*
asociado a otro factores& sitios ) intra arteriales o intra venosa*,
velocidad de inyeccin, uso de aditivos.
<osis m,#ima&
9idocana& B mgQKg
.iJos no mas de B tubos y en adulto nunca sobrepasar los /2 tubos, en
pac. Sanos sin ning"n tipo de patologa.
/,0 # E de los ml, saco la cantidad de ml que tiene l tubo de anestesia. G
vemos cuantos tubos podemos poner en un pac., A menos peso menos
cantidad, a mayor peso mas cantidad, tambin tiene que ver cn la edad,
en edad e#tremas, niJos el sistema aun no esta maduro y en en
ancianos fallas por patologas principalmente.
'eacciones alrgicas&
?or %ipersensibilidad no son dosis dependientesP )preg. ?rueba*
$e#tremadamente rara& incidencia $2,DE, diagn. ?or e#clusin
$acido p$
=nteracciones de drogas
=nteraccin den vasoconstrictor para tto %ipertensivos, con los b$
bloqueadores que tiene interaccin con la epinefrina.
$diferentes drogas pueden modifcar el umbral convulsivante.
$
$
?revencin
$ no %acer inyecciones intravasculares, con buena tcnica y manejar
bien los par,metros anatmicos.
=dentifcar a pacientes con mayor riesgo& cardipatas, acidoticos,
%ipo#emicos, sepsis) disminucin del p%*, taquicardia, edades e#tremas.
Reneralmente con anestesia infltrativa, si no puedo anestesiar pK %ay
alguna infeccin optamos por una tcnica troncular y anestesiamos
lugares cercano.