Sinergismo y antagonismo

1. Son interacciones farmacolgicas que se producen a nivel de la unin frmaco-

receptor, aparecen cuando se administran 2 frmacos que ejercen su efecto en un
mismo receptor, en receptores diferentes que provocan efectos contrarios o
efectos sumativos. Pueden ser de 2 tipos: sinergismo y antagonismo.
El sinergismo se conoce como el aumento de la accin farmacolgica de una
droga por el empleo de otra. Se pueden tener dos tipos de sinergismo.
De suma: la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos
drogas es igual a la suma de sus efectos individuales.
De potenciacin: la respuesta farmacolgica obtenida es igual a la suma de las
acciones individuales de dos drogas.
Antagonismo es el efecto que se da cuando dos frmacos administrados a un
organismo tienen idntica respuesta farmacolgica. Son frmacos que tienen
afinidad y eficacia.
Antagonismo es cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo
tienen efectos farmacolgicos contrapuestos. Hay diferentes tipos:
Antagonismo farmacolgico: dos frmacos luchan por el mismo receptor
inhibiendo uno de ellos la accin farmacolgica del otro por ocupacin pura y
simple del receptor. Antagonismo fisiolgico: dos frmacos ocupan sus propios
receptores y como las acciones farmacolgicas de ellos se contraponen queda
contrarrestada la accin farmacolgica del antagnico.
Antagonismo qumico: el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel
de receptores sino a nivel del torrente sanguneo por medio de reacciones
qumicas. Esta es la base de las sustancias antitxicas.
El antagonismo tambin puede ser:
Competitivo reversible: La unin del antagonista con el receptor resulta
reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la
dosis del agonista.
Competitivo irreversible: La unin del antagonista con el receptor resulta
irreversible y no puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la
dosis del agonista.
No competitivo: El antagonista no acta en el receptor, sino en otro sitio
diferente que forma parte del mecanismo de transduccin de seales
2. Organo blanco
El Ojo Humano, es un rgano compuesto por varias partes, cada una de las cuales
tiene su funcin especfica.
Globo OculaR: es una estructura esfrica de aproximadamente 2,5 cm de dimetro con
un marcado abombamiento sobre su superficie anterior.
La parte exterior, o la cubierta, se compone de tres capas de tejido:
1. la capa ms externa o esclertica tiene una funcin protectora, cubre unos cinco
sextos de la superficie ocular y se prolonga en la parte anterior con la crnea
transparente;
2. la capa media o vea tiene a su vez tres partes diferenciadas:
la coroides -muy vascularizada, reviste las tres quintas partes posteriores
del globo ocular-
el cuerpo ciliar, formado por los procesos ciliares,
el iris, que se extiende por la parte frontal del ojo.
3. La capa ms interna es la retina, sensible a la luz.
La Cornea: En el frente del globo ocular se encuentra una membrana
transparente, denominada crnea.
La crnea es una membrana resistente, compuesta por cinco capas, a travs de la
cual la luz penetra en el interior del ojo.
Por detrs, hay una cmara llena de un fluido claro y hmedo (el humor acuoso)
que separa la crnea de la lente del cristalino.

El Iris: Detrs de la crnea se encuentra el iris: la porcin circular del tejido
pigmentado que le da su color al ojo, esta estructura pigmentada suspendida entre
la crnea y el cristalino, tiene una abertura circular en el centro, la pupila.
La Esclertica: (o blanco del ojo) es la capa externa fibrosa y de
color blanco que recubre al globo ocular.
Su funcin es la de proteger las estructuras sensitivas del ojo.

La Conjuntiva
Esta membrana flexible y transparente forma un sello sobre el blanco
del ojo y contina hasta la superficie del prpado.
Dentro de la conjuntiva se encuentran diminutas glndulas que
producen lgrimas y mucosidad que ayudan a lubricar el ojo.



La Coroides: la capa de vasos sanguneos y se encuentra detrs de la retina a la que le
proporciona oxgeno y otros nutrientes.
La Retina: es la tnica delgada de mltiples capas que se encuentra en la parte
posterior del ojo y funciona como una pantalla sobre la cual la crnea y el cristalino
proyectan imgenes. (Cuando una persona tiene un desprendimiento de retina, la
superficie interna sensible a la luz se ha separado de las capas externas).
El Cristalino: se encuentra precisamente detrs del iris, y su funcin es lograr el
enfoque preciso, proceso que se conoce como acomodacin.
La forma del cristalino es alterada por pequeos msculos ciliares que lo hacen ms
curvo para poder enfocar los objetos cercanos y lo achatan para poder enfocar los
objetos distantes.
El Cuerpo Vtreo: es la masa transparente que ocupa el espacio entre el cristalino y
la retina.
Est compuesto por una sustancia gelatinosa que mantiene la forma de globo del ojo.
La luz penetra en el ojo a travs de la crnea, atraviesa la pupila y despus el cristalino.
ste est constituido por una materia gelatinosa (de ndice de refraccin 14) y se puede
considerar una lente biconvexa, que provoca una segunda convergencia. Esta segunda
convergencia realiza una especie de ajuste fino del haz, de tal forma que, mediante
un proceso instintivo, se modifica la curvatura del cristalino propiciando que la imagen
se produzca en la retina (acomodacin). En la acomodacin se contrae un msculo,
llamado ciliar, haciendo que disminuya la tensin sobre los unos ligamentos
suspensores que sostienen el cristalino. A medida que disminuye esta tensin, el
cristalino se hace ms esfrico y as aumenta su poder de refraccin. La capacidad de
acomodacin del ojo humano est limitada por las caractersticas fsicas del cristalino y
la capacidad de contraccin del msculo ciliar. Un ojo medio (tambin llamado ojo
emtrope) puede acomodar objetos situados entre "el infinito" (el msculo ciliar est
relajado y el ojo presenta la mnima convergencia) y a 25cm del ojo (el msculo ciliar
produce la mxima convergencia). Dichos puntos reciben el nombre de punto
remoto y punto prximo respectivamente. Para la recepcin de la imagen hay en la
retina unas clulas especializadas, llamadas conos y bastones, que son sensibles a los
rayos luminosos. Los conos, en un nmero del orden de siete millones, son sensibles a
detalles finos de contraste, color y forma. Se activan en buenas condiciones de
iluminacin o luz "diurna". La mayor parte de los conos se encuentran en una depresin
cerca del polo posterior del globo ocular, conocida como fvea. Por su parte, los
bastones, en nmero del orden de 100 millones, se localizan en las partes ms
perifricas de la retina y se activan cuando reciben luz tenue o "nocturna". Los bastones
no son capaces de distinguir el detalle fino o el color. Por eso, con baja iluminacin es
difcil distinguir los colores o ver lmites precisos.
IntraPeritoneal
Anatoma de la membrana peritoneal
La membrana peritoneal es una membrana serosa cuya rea es similar a la superficie
corporal, entre 1 a 2 metros cuadrados y tambin es similar a la superficie que tienen
los filtros de hemodilisis, con la diferencia de que la membrana peritoneal tiene
irrigacin propia. 80% del peritoneo es peritoneo visceral, su circulacin proviene de
las arterias mesentricas y su flujo de salida se dirige principalmente hacia la vena
porta; la menor parte es peritoneo parietal, cuya irrigacin proviene en su mayor parte
por arterias y venas de la pared abdominal. Por otra parte, a diferencia de lo que ocurre
en hemodilisis, hay un drenaje linftico continuo por va transdiafragmtica,
que roba fluido de manera constante.
La membrana peritoneal difiere mucho de las membranas de hemodilisis: consta de
una monocapa de clulas mesoteliales productoras de fluido lubricante y bajo esta capa
hay una esponja de tejido conjuntivo laxo, muy rica en vasos sanguneos y linfticos.

3. FARMACOS

1. Adrenalina:
Farmacocintica: acta rpidamente despus de la administracin intramuscular o
subcutnea. Esta ltima va es ms lenta, por ello es menos fiable y predecible para su uso
en urgencias. Es inactivada rpidamente por procesos que incluyen absorcin en las
neuronas adrenrgicas, difusin y degradacin enzimtica en el hgado y los tejidos. La vida
media de la adrenalina circulante es 1 min. Las principales enzimas responsables de la
degradacin son la catecol-O-metil transferasa (COMT) y la monoaminoxidasa (MAO). Los
metabolitos son excretados por la orina como sus conjugados glucornidos y sulfatos
estreos. La epinefrina atraviesa la barrera placentaria.
Frmaco dinmica: Accin farmacolgica: Estimula alfa y beta receptores. Aumenta
FC; aumenta la contractilidad miocrdica, automatismo y velocidad de conduccin;
aumenta la Resistencia vascular sistmica (por constriccin de arteriolas); aumenta el
flujo sanguneo en msculo esqueltico, cerebro, hgado y miocardio; disminuye el flujo
sanguneo renal en un 40%.
2. Tropicamida:
Farmacocintica
el comienzo de la accin es rpido. El tiempo hasta el efecto mximo oscila entre 20 y 40 min.
La duracin de la accin es corta. Ciclopleja (residual): De 2 a 6 h. Midriasis (residual):
aproximadamente 7 h.
Frmaco dinmica:
frecuentes: visin borrosa, irritacin ocular, fotofobia, edema palpebral, conjuntivitis folicular,
dermatitis.
Ocasionales: xeroftalmia.
Raras: incremento transitorio de la presin intraocular.
3. Pentobarbital
Farmacocintica: Puede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorcin por
VO es inferior a la obtenida por va rectal y parenteral. Inicio de accin del efecto
hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administracin EV.
Duracin del efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a protenas plasmticas
35-45%. Metabolismo heptico (oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin urinaria.
Frmaco dinmica:
Hipoventilacin, apnea, laringospasmo, broncospasmo, hipertensin, osteopenia o
raquitismo. En pacientes geritricos o debilitados puede provocar confusin, depresin
mental y excitacin no habitual. En raras ocasiones se observan precordialgia, mialgias,
artralgias, sndrome de Stevens-Johnson, alucinaciones, dermatitis exfoliativa, rash
cutneo, dolor de garganta, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, hinchazn de los
prpados. El uso prolongado puede provocar prdida de peso, debilidad muscular o
coloracin amarillenta en la piel como consecuencia de su hepatotoxicidad. Desarrollo
de hbito: las manifestaciones del sndrome de abstinencia frente a los barbitricos
pueden ser muy severas y hasta mortales.
4. Estricnina:
Farmacocintica: en el estomago una vez ingerida depende del estado fsico y quimico
de la estricnina, de la cantidad ingerida, de la especie animal y de la respuesta
individual. Sin embargo, se afirma que la absorcin por el estomago no ha sido
documentada debido a la ionizacin de la estricnina en el medio acido y por ende, no ser
absorbida. Una vez en el organismo, la estricinina desaparece rpidamente del plasma
sanguneo (en 5 minutos desaparece el 50% y un 80% es oxidada rpidamente por las
enzimas microsomales hepticas, convirtindose en su metabolito 2-hidroxi-estricnina.
Tanto la estricnina como sus metabolitos son excretados por la orina y en la saliva.
La toxicidad varia con las distintas especies, siendo el perro y gato los mas suceptibles (
DL50= 0.75mg/kg).
Farmacodinamica: La estricnina es un potente estimulante del SNC y convulsivante.
La estricnina aumento el nivel de exitabilidad neuronal, bloqueando selectivamente la
inhibicin. Se incrementa el flujo de actidad neuronal y los estimulos sensoriales
producen efectos exagerados.
Frmaco qumica: Es un alcaloide de la nuez vmica y de otras especies del gnero
Strychnos o tambin podemos decir que es un terpeno indolalcaloide que pertenece a la
Strychnos familia de Corynanthe alcaloides, y se deriva de triptamina y secologanina.
La enzima, la sintasa strictosidine, cataliza la condensacin de triptamina y
secologanina, seguido por un Pictet-Spengler reaccin para formar strictosidine. Si bien
las enzimas que catalizan los pasos siguientes no han sido identificados, los pasos que
se han deducido por el aislamiento de los intermedios de Strychnos nux vomica. El
siguiente paso es la hidrlisis del acetal, que abre el anillo por eliminacin de la
glucosa(O-Glu) y proporciona un aldehdo reactivo. El aldehdo naciente es entonces
atacado por una amina secundaria para dar geissoschizine, un intermedio comn de
muchos compuestos afines en la Strychnos familia.
Formula semi-desarrollada: C21H22N2O2