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ANESTSICOS GENERALES, BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Y

ANESTESISCOS LOCALES


CAPTULO 9:

ANESTESICOS GENERALES

Dr. P.Torales


INTRODUCCION

Etimolgicamente la palabra anestesia signi-
fica sin dolor. La supresin del dolor es sin
duda el objetivo principal, aunque no el nico
de la anestesia general. El avance logrado en
el desa-rrollo de la anestesia general a permi-
tido alcanzar logros importantsimos en el
campo de la ciruga.

La produccin en el paciente, de un estado
de anestesia general debe ser realizado por
profesionales adecuadamente entrenados en
el manejo de las drogas y de las tcnicas
necesarias para tal fin. Un mdico sin esta
formacin de post grado, no puede ni debe
realizar este tipo de procedimientos. Por tal
motivo, y como ya ha sido sealado en otra
parte, el tema de los anastsicos generales
ser desarrollado en los aspectos fundamen-
tales que le permitan al alumno un conoci-
miento claro y general del tema.

Los conocimientos ms detallados de la far-
macologa de los agentes anestsicos gene-
rales son atribucin ms directa del especia-
lista, que como sealamos requieren de un
entrenamiento especfico en el tema.


ANESTESIA GENERAL

Podemos definir a la anestesia general como
un estado transitorio, reversible, de depre-
sin del sistema nervioso central (SNC) indu-
cido por drogas especficas y caracterizado
por prdida de la conciencia, de la sensibili-
dad, de la motilidad y de los reflejos. En este
estado existe analgesia, amnesia, inhibicin
de los reflejos sensoriales y autnomos, rela-
jacin del musculo estriado y prdida de la
conciencia.



TABLA 1. Principales drogas
anestsicas generales.

AGENTES INHALANTES

Lquidos Voltiles
Halotano
Enfluorano
Isofluorano
Metoxifluorano

Gases Anestsicos
Oxido Nitroso

AGENTES INTRAVENOSOS
Barbitricos
Tiopental

Benzodiacepinas
Diazepan
Midazolan
Flunitrazepan
Lorazepan

Opioides
Morfina
Fentanilo
Meperidina
Nalbufina
Alfentanil

Neurolpticos
Droperidol

Otros
Ketamina
Propofol
Etomidato

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La tabla 1 sumariza las principales drogas
utilizadas en la actualidad.

DROGAS ANESTESICAS GENERALES.
Clasificacin

Las drogas anestsicas generales pueden
clasificarse segn cul sea su va de admi-
nistracin. Con este criterio las drogas se
dividen en: agentes inhalantes y agentes
intravenosos.

El xido nitroso es un gas a temperatura y
presin ambiental, los lquidos voltiles se
volatilizan con el uso de vaporizadores espe-
ciales y pueden administrarse por va respira-
toria. El ter, cloroformo y ciclopropano son
agentes inhalantes que no se utilizan en la
actualidad por sus efectos indeseables.
En la anestesia general tambin se utilizan
otras drogas que no son anestsicos pro-
piamente dichos. Nos referimos a los bl o-
queadores neuromusculares, los antagoni s-
tas de las benzodiacepinas como el flumaze-
nil, los antagonistas opioides como la nalo-
xona y otros agentes que sern sealados en
la descripcin de la anestesia general equili-
brada.


ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL
Los anestsicos generales son depresores
del SNC, capaces de aumentar progresiva-
mente la profundidad de la depresin central
hasta producir la parlisis del centro vasomo-
tor y respiratorio del bulbo y con ello la muer-
te del paciente.


Con el objeto de cuantificar la intensidad de
la depresin del sistema nervioso central se
han establecido 4 etapas (cuadro de Guedel),
de creciente profundidad de depresin del
SNC.

I Etapa de induccin o analgesia
Esta etapa comienza con la administracin
del anestsico general, termina cuando el
paciente pierde la conciencia. En esta etapa
existe analgesia y amnesia.

II Etapa de excitacin o delirio
Comienza con la prdida de la conciencia y
termina cuando comienza la respiracin regu-
lar. En esta etapa hay prdida de la con-
ciencia y amnesia pero el paciente puede
presentar excitacin, delirios, forcejeos, la
actividad refleja esta amplificada, la respira-
cin es irregular y pueden presentarse nau-
seas y vmitos. La descarga simptica au-
mentada puede provocar arritmias cardacas.

III Etapa de anestesia quirrgica
Comienza con la regularizacin de la respira-
cin y termina con parlisis bulbar. En esta
etapa se han descrito 4 planos diferentes
para caracterizar mejor el nivel de profundidad
de depresin del SNC. En esta etapa se rea-
lizan la mayora de las intervenciones quirr-
gicas.

IV Etapa de paralisis bulbar
La intensa depresin del centro respiratorio y
vasomotor del bulbo ocasionan el cese com-
pleto de la respiracin espontanea y colapso
cardiovascular. Sino se toman medidas para
disminuir drsticamente la dosis anestsica
la muerte sobreviene rpidamente.
Para describir las etapas y los planos de la
anestesia general Guedel se vali de las mo-
dificaciones que por efecto de las drogas
anestsicas generales presentan los sigien-
tes parmetros: caractersticas de la respira-
cin, magnitud y cambios de la presin art e-
rial y la frecuencia cardaca, tamao de la
pupila, tono muscular, presencia o ausencia
de determinados reflejos. Ademas utiliz
como nica droga anestsica, el ter dietlico
que se caracteriza por tener un comienzo de
accin lento por su elevada solubilidad en la
sangre. En la actualidad la descripcin minu-
ciosa de las distintas et apas, con las modifi-
caciones que sufren cada uno de los parame-
tros sealados ha pardido importancia. La
ANESTESIA EQUILIBRADA como se realiza
ahora, incluye la combinacin de varios fr-
macos que potencian sus ventajas indivi -
duales y reducen sus efectos nocivos. La
administracin de medicacin preanestsica,
el uso de bloqueadores neuromusculares y el
empleo combinado de anestsicos intraveno-
sos e inhalat orios ha determinado que mu-
chos de los parmetros de referencia, sea-
lados anteriormente se modifiquen y pierdan
valor como gua para la determinacin de una
etapa. As, la utilizacin en el preoperatorio
de analgsicos opioides (fentanilo) o agentes
anticolinrgicos (atropina) que modifican por
si mismo el tamao de la pupila hacen perder
valor a este parmentro. El uso de bloqueado-
res neuromusculares que produce parlisis
del msculo estriado, determina que el tono
muscular y las caractersticas de la respi-
racin tambin pierdan valor. Finalmente, la
administracin de agentes intravenosos (tio-
pental), que producen rpida induccin y
150
prdida de la conciencia, determinan que la
etapa II pase desapercibida.

Induccin anestsica: consiste en la adminis-
tracin de frmacos para producir la prdida
de la conciencia, habitualmente se utilizan
aquellos que actuan rapidamente como los
agentes intravenosos.


ANESTESICOS INHALADOS

Acciones farmacolgicas

Sistema nervioso central

La depresin creciente del SNC con produc-
cin del estado de anestesia general es la
propiedad fundamental de los anestsicos.
Esta depresin creciente se debe a una sen-
sibilidad diferencial de las distintas estructu-
ras del encfalo frente a los anestsicos. As,
por ejemplo, la analgesia que caracteriza la
etapa I se debe a la marcada sensibilidad que
las clulas del asta dorsal de la mdula pre-
sentan a concentraciones bajas del anestsi-
co; la disminucin de la actividad de estas
clulas interrumpe la trasmisin sensitiva en
el haz espinotalmico. La depresin del sis-
tema de activacin reticular ascendente ca-
racteriza la etapa III. Los centros respiratorio
y vasomotor del bulbo slo son afectados
cuando se alcanzan concentraciones eleva-
das del anestsico en el SNC.

Mecanismo de accin

Los anestsicos disminuyen el nivel de acti-
vidad de las clulas neuronales interfiriendo
con la entrada de sodio, necesario para la
generacin del potencial de accin. Esta
disminucin de la conductancia al sodio se
debera a interacciones moleculares de los
anestsicos con la matriz lipdica de la
membrana que modificaran las caractersti-
cas fisicoqumicas de la misma. Estos cam-
bios podran alterar la funcin de protenas
canales reduciendo la conductancia al sodio.

Aparato cardiovascular

Todos los anestsicos inhalantes disminuyen
la presin arterial en relacin directa a su
concentracin. El halotano y el enfluorano
reducen el gasto cardaco, el isofluorano en
cambio reduce marcadamente la resistencia
vascular perifrica; el oxido nitroso es el que
menos modifica la presin arterial. El halot a-
no puede provocar bradicardia por depresin
directa del ndulo sinusal. En general todos
los anestsicos son depresores de la con-
tractilidad cardaca.

Aparato respiratorio.

Los anestsicos inhalantes son depresores
de la respiracin que se manifiesta por di smi-
nucin del volumen corriente y de la ventila-
cin por minuto. Por este motivo durante la
anestesia quirrgica la respiracin debe ser
mantenida mediante un respirador mecnico.
La actividad mucociliar en las vas respirato-
rias tambin puede se deprimida. El xido
nitroso es el menos depresor de la actividad
respiratoria.

Rin. Hgado. Msculo uterino.

El aumento de la resistencia vascular y la
disminucin del flujo sanguneo renal son
efectos habituales de estos anestsicos. El
flujo sanguneo heptico tambin disminuye
durante la anestesia con agentes inhalantes.
Los lquidos voltiles (halotano, enfluorano,
isofluorano) son potentes relajantes del ms-
culo liso uterino.

Farmacocintica

Los anestsicos inhalados, como su nombre
lo indica, se administran por va respiratoria,
se absorben a travs del alvolo pulmonar,
pasan a la sangre y por este medio alcanzan
el SNC donde ejercen sus acciones. Las
concentraciones que se alcanzan a este nivel
determinan la profundidad de la anestesia
general. Los lquidos voltiles se absorben
por difusin pasiva siguiendo las pautas de
este tipo de pasaje a travs de la membrana.
Los gases anestsicos tambin se absorben
pasivamente, siguiendo las leyes de presin
parcial de los gases, tratando de igualar las
presiones a ambos lados de la membrana
alveolar. Mltiples factores determinan la
cantidad del anestsico que finalmente llega-
r al SNC. La concentracin del anestsico
en el aire inspirado, el volumen de la ventila-
cin pulmonar, la solubilidad del agente en la
sangre, el volumen de la circulacin pulmonar
y el gradiente de concentracin entre la san-
gre arterial y la sangre venosa, son algunos
de los determinantes ms importantes que
rigen la magnitud y velocidad con que el
anestsico alcanza concentraciones terapu-
ticas en el SNC.

151
Si bien los anestsicos inhalantes pueden
presentar cierto grado de biotransformacin a
nivel heptico es su eliminacin, sin cambios,
por el aire espirado el principal mecanismo
por el cual cesan sus efectos.

Efectos adversos

El halotano a sido involucrado en la produc-
cin de necrosis heptica postoperatoria, que
afortunadamente se presenta excep-
cionalmente. Un metabolito del metoxifluora-
no puede producir insuficiencia renal. En las
mujeres embarazadas que trabajan en salas
de ciruga se observa una frecuencia mayor
de abortos. Los anestsicos inhalantes han
sido sealados como responsables de esta
anomala.


ANESTESICOS INTRAVENOSOS

BARBITURICOS

El tiopental es el prototipo de los barbitricos
de accin ultracorta que se utilizan como
inductores de la anestesia general. Dosis
adecuadas de este agente por va endoveno-
sa producen prdida de la conciencia en 15 a
30 segundos. La rapidez en el comienzo de
la accin hacen del tiopental la droga de
eleccin para iniciar la anestesia general
equilibrada. La marcada solubilidad en los
lpidos y el porcentaje elevado del gasto car-
daco que recibe el encfalo explican el rpi-
do comienzo de la accin. Despus de una
dosis nica sus efectos tambin desaparecen
rpidamente por redistribucin del anestsico
hacia otros tejidos. Posteriormente la casi
totalidad de la droga es metabolizada en el
sistema microsomal heptico a un ritmo mu-
cho mas lento.

El principal rol que desempean los barbitri-
cos en la anestesia general es su utilidad
como inductores de la misma. En dosis nica
son agentes seguros desprovistos de efectos
indeseables. Utilizados desde la dcada del
30 siguen siendo los agentes de primera
eleccin para la induccin de la anestesia
general.

Mayores detalles de la farmacodinamia y
farmacocintica de los barbitricos deben
consultarse en el captulo respectivo.

PROPOFOL

Es un agente nuevo utilizado como inductor
de la anestesia general. Con caractersticas
similares al tiopental, produce prdida de la
conciencia con la misma velocidad que el
tiopental. La recuperacin tambin es rpida
siendo mnimo el estado de sedacin poste-
rior. La rpida induccin y recuperacin anes-
tsica que se obtiene con el propofol lo con-
vierten en un agente til para pacientes am-
bulatorios que son sometidos a intervencio-
nes quirrgicas de corta duracin.

Por algunos efectos adversos observados
(convulsiones, movimientos involuntarios,
nauseas, vmitos ) y por la reciente y escasa
experiencia que se tiene con su uso, el pr o-
pofol no ha sustitui do al tiopental como induc-
tor de la anestesia general.

BENZODIACEPINAS

El diacepan, loracepan y midazolan se utili-
zan, por via intravenosa, en combinacin con
otras drogas en la anestesia general equili-
brada. El diacepan, que produce sedacin y
amnesia, es muy utilizada como medicacin
preanestsica. El midazolan produce hipno-
sis aunque de comienzo mas lento que los
barbitricos. En general las benz odiacepinas
se utilizan para producir sueo y amnesia.
Pueden producir depresin respiratoria post-
operatoria, el uso del flumazenil un antago-
nista especifico de estas drogas acelera la
desaparicin de los efectos adversos de las
benzodiacepinas.
Mas detalles de la farmacologa de las ben-
zodiacepinas pueden consultarse en el cap-
tulo respectivo.


ANESTESIA DISOCIATIVA.

Ketamina
Se denomina anestesia disociativa a un est a-
do caracterizado por analgesia, amnesia y
catatona. La sensacin de disociacin del
medio ambiente que experimentan los pa-
cientes antes de perder la conciencia motiva
la denominacin de esta modalidad de anes-
tesia general. Este tipo de anestesia es
producido por la administracin de ketamina,
un agente que alcanza rpidamente concen-
traciones anestsicas en el SNC, de corta
duracin de accin por redistribucin a otros
tejidos. La ketamina tiene la caracterstica de
ser el nico anestsico que produce estimu-
lacin del aparato cardiovascular. Luego de
su administracin la frecuencia cardaca, la
152
presin arterial y el gasto cardaco se elevan
lo que es debido a la estimulacin central del
sistema nervioso autnomo simptico.

En nios puede ser administrado por va in-
tramuscular. La droga se metaboliza en el
hgado y es eliminada por va renal y biliar.
Frecuentemente los pacientes presentan en
el postoperatorio fenmenos psquicos, sue-
os desagradables, alucinaciones, ilusiones
visuales, excitacin y delirio, que aparecen
comunmente durante el periodo de recupera-
cion anestsica. Estas experiencias psicol-
gicas desagradables aparecen o se exacer-
ban ante estmulos sensoriales y pueden
incluso persistir das o semanas despus.
Los nios y jovenes son menos propensos a
presentar estas mani festaciones. Los cua-
dros mencionados, que se presentan habi-
tualmente en los adultos, limitan la utilidad de
la ketamina como anestsico general.

Por su corta duracin de accin la droga es
utilizada en pacientes ambulatorios, gene-
ralmente nios que requieren procedimientos
de ciruga menor. Por sus efectos est imulan-
tes del aparato cardiovascular tambin es
utilizada en pacientes ancianos severamente
deteriorados que deben someterse a ciruga
general.
Por sus manifestaciones psicologicas des-
agradables, la ketamina se usa solamente
para procedimientos especiales como reduc-
cin de fracturas, curaciones complejas,
procedimientos quirrgicos de corta duracin,
etc. generalmente en nios y jvenes o en
ancianos en mal estado general.


Neuroleptoanestesia

El uso combinado de neurolpticos y opi -
ceos da lugar a un tipo particular de aneste-
sia que se conoce con el nombre de neuro-
leptoanestesia. Un grado menor de profundi-
dad da lugar a la neuroleptoanalgesia. El
droperidol (una butirofenona) y el fentanilo (un
opiceo) son las drogas utilizadas para este
fin. Ambas drogas poseen una gran potencia
neurolptica e hipoanalgsica, respectiva-
mente. La administracin de estos agentes
produce un estado de tranquilizacin, indife-
rencia del medio ambiente, tendencia al sue-
o y analgesia potente (neuroleptoanalgesia).
El agregado de agentes inhalantes la convier-
te en una anestesia general (neuroleptoanes-
tesia). Este tipo de anestesia es muy til
para la realizacin de procedimientos quirr-
gicos de corta duracin (curacin de quema-
duras, endoscopias, fracturas etc.). La com-
binacin de fentanilo y droperidol tambin es
frecuentemente utilizada como medicacin
preanestsica


MEDICACION PREANESTESICA

Con este nombre se denomina la admini s-
tracin a los pacientes de uno o mas frma-
cos en los momentos previos a la anestesia
general. La medicacin pre anestsica tiene
los siguientes objetivos: disminuir la ansie-
dad, el miedo y la aprehensin del paciente,
calmar el dolor perioperatorio, disminui r los
efectos indeseables de las drogas anests i-
cas, de los procedimientos anestsicos y de
la misma ciruga, disminuir el volumen y la
acidez del contenido gstrico, disminuir los
requerimientos de drogas anestsicas y pro-
ducir amnesia de las circunstancias previas y
posteriores a la ciruga.

Para lograr los objetivos mencionados ant e-
riormente se utilizan diferentes tipos de dro-
gas en variadas combinaciones. Las familias
de drogas mas utilizadas incluyen: tranquili-
zantes menores y mayores, hipnt icos, anal-
gsicos opiceos, anticolinrgicos, antiem-
ticos y antagoni stas H2.
Ansiolticos. El diazepan en dosis de 5 a 10
mg por va endovenosa se usa habitualmente
como medicacin pre anestsica. Produce
sedacin, somnolencia y amnesia. El mida-
zolan tiene la ventaja de su inicio de accin
ms rpido y una menor duracin de los efec -
tos. Tambin puede utilizarse el lorazepan.

Neurolpticos. El droperidol, una butirofenona
que puede utilizarse sola o asociada al fenta-
nilo, produce un estado de tranquilidad con
indiferencia del medio ambiente y tendencia
al sueo; tiene actividad antiemtica y poten-
cia el efecto de los anestsicos generales.

Opiceos. Con actividad fundamentalmente
analgsica estas drogas son de uso rutinario
en la premedicacin anestsica. Disminuyen
los requerimientos de drogas anestsicas y
pueden prolongar sus efectos analgsicos en
el postoperatorio. El fentanilo, la nalbufina, la
meperidina y la morfina son alguno de los
agentes utilizados.

Anticolinrgicos. Los procedimientos anest-
sicos y la misma ciruga desencadenan refl e-
jos vagales que pueden tener consecuencias
153
deletreas sobre el aparato cardiovascular
(hipotensin arterial, bradicardia, intensifica-
cin de bloqueos A-V y paro cardiaco). A su
vez los anestsicos inhalantes son irritantes
de la mucosa respiratoria y pueden incremen-
tar las secreciones del tracto respiratorio.
Con el objeto de evitar estos efectos inde-
seables se administran anticolinrgicos. La
atropina en dosis de 0,5 a 1 mg por va endo-
venosa es la droga prototipo y la ms utiliza-
da.

Otras drogas. Dependiendo de las circuns-
tancias, ocasionalmente tambin pueden
utilizarse antagonistas de los receptores H2,
la disminucin de la acidez del contenido
gstrico tiene como objetivo reducir los ries-
gos de una bronco aspiracin perioperatoria.


ANESTESIA GENERAL EQUILIBRADA

La anestesia general requiere de cuatro tipos
de bloqueos: bloqueo mental (prdida de la
conciencia), bloqueo sensitivo (anal gesia),
bloqueo motor (relajacin muscular) y bl o-
queo neurovegetativo (prdida de los reflejos).
En la anestesia general equilibrada estos
objetivos se alcanzan con la administracin
de diferentes drogas. La utilizacin de un solo
agente, para conseguir los cuatro bloqueos,
requerira dosis altas capaces de producir
depresin severa de los sistemas circulatorio,
respiratorio y nervioso.

Esquemticamente, la realizacin de una
anestesia general equilibrada tiene los si-
guientes tiempos:


1.- Medicacin pre anestsica. Existen mu-
chas combinaciones, en definitiva el esquema
a utilizar depender de las caract ersticas del
paciente y de la ciruga. Puede administrarse
diazepan o midazolan mas atropina o nalbufi-
na mas atropina o droperidol/ fentanilo mas
atropina.

2.- Induccin anestsica. La administracin
de tiopental (barbi trico) que produce rpida
prdida de la conciencia y de succinilcolina
(bloqueante neuromuscular) que produce
parlisis muscular, permiten la intubacin
endotraqueal.


3.- Anestesia quirrgica. A travs del tubo
endotraqueal se administra oxgeno y un
agente anestsico inhalante (halotano, iso-
fluorano u otro). Por va endovenosa se agr e-
ga un bloqueante neuromuscular de mayor
duracin de accin (pancuronio u otro) y de
ser necesario un analgsico opiceo (fentani-
lo, nalbufina).

4.- Recuperacin anestsica. Con la termina-
cin de la ciruga se suspende la admini stra-
cin del agente anestsico inhalante. La el i-
minacin por va respiratoria de los lquidos
voltiles y gases anestsicos admini strados
se realiza pasivamente, siguiendo las presi o-
nes parciales, a travs de la membrana celu-
lar alveolar. En poco tiempo el paciente co-
mienza a recuperar la conciencia. Para acel e-
rar la desaparicin del bloqueo motor se ad-
ministra neostigmina (antico-linesterasa de
accin reversible) que antagoniza el bloqueo
neuromuscular de los agentes antidespolari-
zantes (pancuronio u otro).

Como vemos, en la anestesia general equili-
brada, la combinacin racional de diferentes
agentes, permite utilizar la propiedad ms
relevante de cada uno, para conseguir el bl o-
queo deseado.

BIBLIOGRAFIA
1.- Velazquez: Farmacologa. 16 Edicin.
Interamericana. Madrid. 1993.
2.- Herregods L et al: Propofol combined with
nitrous oxide- oxigen for induction and mai n-
tenance of anesthesia. Anesthesia. 42:360,
1987.
3.- Roizen MF: Anesthesiology. JAMA
263:2625, 1990.
4.- Reves JG et al: Midazolam: farmacology
and use. Anesthesiology. 62:310, 1985.
5.- Katzung BG: Farmacologia Bsica y Cl -
nica. 4ta. Edicin. Editorial El Manual Moder-
no. Mejico DF. 1991.
6.- Firestone LL: Anestsicos generales.
Clnica Anestesiolgica. 13:12, 1990.
7.- Langley MS, Heel RC: Propofol. Drugs.
35:334, 1988.

154
CAPITULO 10:

FARMACOLOGIA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

P.Torales- D.Mondaini


INTRODUCCIN

Los anestsicos locales son agentes que
aplicados localmente tienen enorme utilidad
en medicina, la realizacin de mltiples y
variados procedi mientos diagnsticos y tera-
puticos clnicos, quirrgicos y obsttricos
son posible gracias a su uso.

Estas drogas tienen la facultad de interrumpir
temporalmente la transmisin de los i mpulsos
nerviosos produciendo de esta manera inte-
rrupcin de la sensibilidad (especial -mente la
dolorosa) en una regin dada del organismo.
Los nervios pueden ser sensitivos, motores o
mixtos y estn formados por un conjunto de
fibras nerviosas mi elnicas o amielnicas. La
membrana del nervio es la estructura ms
importante para la conduccin, separa el axo-
plasma, rico en potasio, del medio extracel u-
lar, rico en sodio. A causa de este gradiente
inico existe un potencial electroqumico de
transmembrana de -90mV (potencial de repo-
so) con electronegativi dad en el interior celu-
lar. En esta situacin el nervio est polariza-
do. Cuando la fibra nerviosa es estimulada se
produce un brusco cambio de la permeabili-
dad al sodio, que ingresa rpidamente despo-
larizando la fibra con inversin del potencial
que se hace positivo, potencial de accin.
Esta despol arizacin de la membrana se
transporta a lo largo del nervio y es la res-
ponsable de la conduccin del impulso ner-
vioso.

ANESTSICOS LOCALES

Las drogas anestsicas locales pueden clasi-
ficarse bsicamente de la siguiente manera:

ESTERES:
-Cocana
-Procana
-Cloroprocana
-Tetracana

Uso oftalmolgico:
-Benoxinato
-Propavacana

AMIDAS:
-Lidocana (Xilocana)
-Bupivacana (Duracane)
-Mepivacane

Los steres son metabolizados rpidamente
por las esterasas plasmticas y sus metaboli-
tos tienen mayor potencialidad alergnica que
las amidas. Estas se metabolizan en el sis-
tema enzimtico microsomal heptico por
oxidasas de funcin mixta.

De todos los anestsicos locales sealados,
la lidocana es el prototipo y prcticamente el
nico que se utiliza como anestsico local en
medicina general. Los restantes o no se los
utiliza ms (cocana-procana) o bien tienen
indicaciones muy precisas (benoxinato: anes-
tesia ocular, bupivacana: anestesia raqu-
dea). Como la lidocana tiene adems impor-
tantes acciones antiarrtmicas, otros detalles
de su farmacologa estn sealados en ese
captulo.

ACCIN ANESTSICA LOCAL

Los anestsicos locales cuando son coloca-
dos en la vecindad de los nervios impiden la
generacin y conduccin del impulso nervio-
so, de esta manera producen la prdida de la
sensibilidad en una regin determinada, pu-
diendo bloquearse tambin la conduccin
motora y la neurovegetativa (anestes ia espinal
o troncular)

La sensibilidad de los nervios a los anests i-
cos locales guarda relacin con el tipo de
fibra nerviosa afectada dependiendo de su
calibre y de sus caractersticas anatmicas
(mielnicas: conduccin saltatoria, amielni-
cas: conduccin continua). As, las primeras
en afectarse son las fibras amielnicas finas,
luego las mielnicas de menor tamao y por
ltimo las gruesas fibras mielnicas.

Correspondindose en la clnica con la des-
aparicin de la sensibilidad dolorosa, luego la
trmica, tctil y propioceptiva y por ltimo la
155
respuesta motora . Esto es importante en la
prctica, ya que por ejemplo en la anestesia
obsttrica se necesita el mximo de analge-
sia con el mnimo bloqueo motor.

AGREGADO DE VASOCONSTRICTORES:

La adicin de pequeas dosis de drogas va-
soconstrictoras, (habitualmente adrenalina)
prolonga la duracin de la accin farmacolgi-
ca del agente anes tsico por disminucin del
pasaje del mismo a la circulacin, secundaria
a disminucin del flujo por vasoconstriccin.
Por otra parte, la disminucin de la velocidad
de absorcin del anestsico, permite una
biotransformacin adecuada, reduciendo su
toxicidad sistmica. No debe olvidarse que
los vasoconstrictores. Tambin pueden ab-
sorberse y ejercer efec tos sistmicos inde-
seables (HTA, arritmias cardacas, etc). Debe
evitarse su uso en los sitios de circulacin
terminal (dedos, nariz, pabelln auricular), ya
que la vasoconstriccin prolongada puede
ocasionar necrosis de los tejidos.

MECANISMO DE ACCIN:

Los anestsicos locales al actuar sobre la
membrana celular de las fibras nerviosas,
impiden el aumento transitorio de la permeabi-
lidad al Na+, bloqueando los canales de Na+
voltaje dependiente. Esta accin selectiva
sobre los canales del Na+, impide la produc-
cin del potencial de accin y, por ende la
generacin y conduccin del impulso nervi o-
so.

OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS

APARATO CARDIOVASCULAR:

La lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de
mucha utilidad clnica. En general todos los
anestsicos locales, son depresores de la
actividad cardaca y del msculo liso art erio-
lar, stos efectos ocurren a concentraciones
sanguneas elevadas que solo se alcanzan
por accidente o desconocimiento de las dosis
que deben utilizarse.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

Los anestsicos locales pueden ejercer i m-
portantes efectos deletreos sobre el SNC, la
aparicin de convulsiones tnico-clnicas,
seguidas de paro respiratorio y muerte, puede
ser la consecuencia de concentraciones san-
guneas elevadas, que se alcanzan por error
en la administracin del anestsico. Hay que
recalcar que estas drogas se absorben a la
circulacin sistmica desde su sitio de apli-
cacin, si la velocidad de absorcin excede la
posibilidad de biotransformacin, los niveles
sanguneos pueden el evarse lo suficiente para
producir estos peligrosos efectos sobre el
SNC. La administracin de diazepam y la
ventilacin mecnica del paciente son las
medidas teraputicas que deben instalarse
inmediatamente en este caso.

EFECTOS INDESEABLES

Debe tenerse permanentemente presente
cuando se utilizan anestsicos locales, la
posibilidad de que se alcancen con-
centraciones elevadas en la sangre y producir
efectos nocivos sobre el SNC, como los sea-
lados anteriormente. Esta complicacin se
evita utilizando las dosis adecuadas.
Otros: Reacciones alrgicas, colapso cardio-
vascular, hipotensin arterial, disminucin del
volumen minuto, etc.

INDICACIONES TERAPUTICAS

Los anestsicos locales, se utilizan para la
obtencin de diversos tipos de anestesia local
como se seala a continuacin:

1- Anestesia superficial o tpica: La droga se
aplica sobre las mucosas o piel, obtenindo-
se una anestesia superficial por bloqueo de
las terminaciones nerviosas de la zona. Ej: la
aplicacin de un anestsico local en la muc o-
sa nasal o uretral, previo a la colocacin de
una sonda nasogstrica o vesical respectiva-
mente.

2- Anestesia infiltrativa: La droga se inyecta
debajo de la piel en el tejido subcutneo de la
zona que se desea anestesiar, bloqueando la
conduccin de los filetes nerviosos terminales
y pequeos nervios. Por ej: es el caso de una
herida cortante superficial, cuyos bordes se
infiltran con el anestsico local para la reali-
zacin de una sutura.

3- Anestesia troncular: La inyeccin del anes-
tsico en la vecindad de los troncos o plexos
nerviosos, puede producir la prdida de la
sensibilidad e incluso la motilidad de toda la
zona por ellos inervada. En este caso una
pequea cantidad del agente anestsico,
aplicado en un sitio especfico es capaz de
producir una amplia zona de anestesia. Por
ej: la infiltracin del plexo braquial, que permi-
156
te la realizacin de importantes procedi-
mientos quirrgicos, en todo el miembro su-
perior.
4- Anestesia peridural o epidural: La inyec-
cin de un anestsico local en el espacio
peridural, en la regin lumbar por ejemplo,
produce la anestesia de toda la zona por de-
bajo de la misma. En este caso, se bl oquean
adems la conduccin motora y neurovegeta-
tiva.
Este tipo de bloqueo permite la realizacin de
todo tipo de ciruga de abdomen y miembros
inferiores.
5- Anestesia raqudea o espi nal: La inyeccin
del anestsico local, se realiza en el espacio
subaracnoideo lumbar, por debajo de la termi-
nacin de la mdula espinal. Tambin aqu se
produce un bloqueo motor, sensitivo, y neuro-
vegetativo, que en trminos generales permi-
ten procedimientos quirr gicos similares a la
anestesia epidural.

Dosis aconsejadas:
Anestesia tpica: Las dosis totales, mximas
para un adulto, sano de 70 kg, son de : 750
mg de lidocana y 50 mg de Tetracana.

Anestesia por infiltracin: Se pueden emplear
hasta 4,5 mg/kg. de Lidocana, o 2,5 mg. de
Bupivacana .


157
CAPTULO 11:
FARMACOLOGIA DE LOS BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES

P.Torales- D.Mondaini

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

Los bloqueantes neuromusculaes son un
grupo de drogas que producen parlisis mus-
cular reversible. Actan a nivel de la placa
neuromuscular interfiriendo con la transmisin
del impulso nervioso. Su utilidad en la practi-
ca diaria fundamentalmente radica en su
utilizacin como co-adyuvante en la aneste-
sia general.

Clasificacin: estas drogas derivan del cura-
re, veneno utilizado por los indios del Amazo-
nas en sus flechas para matar animales que
les servan de alimento.
Existen dos grupos de agentes bloqueadores
neuromusculares que se diferencian por su
mecanismo de accin. A continuacin se
detallan las drogas ms importantes de cada
grupo:

AGENTES ANTIDESPOLARIZANTES O
COMPETITIVOS
-galamina
-pancuronio
-alcuronio
-atracurio
-vecuronio
-fazadinio

AGENTES DESPOLARIZANTES
-succinilcolina

Estos compuestos estn estructuralmente
relacionados con la acetilcolina. Son com-
puestos del amonio cuaternario poco liposo-
lubles, se absorben escasamente por va oral
y no atraviesan la barrera hematoenceflica.

Acciones farmacolgicas:
Sobre msculo esqueltico: la nica ac-
cin farmacolgica de utilidad que tienen
estas drogas es la capacidad de producir
parlisis muscular que afecta a todos los
msculos estriados del organismo. Comienza
con los pequeos msculos de la cabeza y
termina con la parlisis del di afragma. Como
consecuencia de la parlisis de los msculos
respiratorios desaparece la respiracin es-
pontnea, por ello estos pacientes deben ser
asistidos mediante vent ilacin mecnica. La
relajacin muscular que producen permiten la
realizacin de todo tipo de intervenciones
quirrgicas, siendo este el motivo fundamen-
tal de su uso en la anestesia general, ya que
proporciona un campo operatorio adecuado,
se facili ta la intubacin traqueal para mante-
ner una buena oxigenacin y evita la apari-
cin de reflejos potencialmente peligrosos.

Mecanismo de accin:
Agentes competitivos o antidespolarizan-
tes: estas drogas se unen al receptor nicot-
nico en la placa neuromuscular antago-
nizando la accin de la aceti lcolina liberada
por la terminal nerviosa (bloqueo competiti-
vo). La incapacidad de la acetilcolina de ge-
nerar la despolarizacin de la membrana
postsinptica lleva a la prdida del fenmeno
de excitacin-contraccin y a la parlisis del
msculo. Estos agentes producen un bloqueo
competitivo del receptor nicotnico que es
superable si la concentracin de acetilcolina
en la placa neuromuscular es suficiente. Este
hecho determina la utilizacin de drogas coli-
nrgicas para ac elerar la desaparicin de los
efectos curarizantes. Habitualmente se utiliza
la neostigmina agente anticolinesterasa, que
al bloquear la enzima permite la acumulacin
de acetilcolina en la pl aca motora terminal.

Agentes despolarizantes: la succinilcolina
produce una despolarizacin persistente
de la placa neuromuscular impidiendo la repo-
larizacin de la misma. El acoplamiento exci-
tacin contraccin necesita de la repol ariza-
cin de la placa para general un nuevo poten-
cial de accin. La despolarizacin persistente
lleva a la parlisis flccida del msculo. Este
mecanismo de accin hace que la acetilcol i-
na y los inhibidores de la colinesterasa po-
tencien el bloqueo producido por la succinil-
colina. Las fasciculaciones musculares que
se observan inicialmente cuando se adminis-
tra este agente son debidas a la despolari-
zacin que produce al principio de su accin. -

158
Otras acciones: Agentes competitivos: algu-
nas de estas drogas pueden producir cierto
grado de bloqueo ganglionar autnomo y
liberacin de histamina. La hipotensin arte-
rial, el broncoespasmo y la taquicardia pue-
den ser manifestaciones de estos efectos.
Despolarizantes: la succinilcolina estimula
todos los receptores colinrgicos pudiendo
producir bradicardia e hipertensin arterial
(estimulacin ganglionar parasimptica y
simptica)
Es importante destacar que estas drogas no
atraviesan la barrera hematoenceflica y por
lo tanto no ejercen ningn tipo de accin
sobre el sistema nervioso central, conservn-
dose la conciencia, la sensibilidad y los sen-
tidos.
Farmacocintica:
Debido a sus caractersticas qumicas se
absorben escasamente en el tracto digestivo.
La va ms adecuada en la prctica a utilizar
es la va endovenosa (IV) ya que es la ms
rpida y permite controlar su accin y dosifi-
cacin.

Antidespolarizantes: los distintos compues-
tos se diferencian entre s por la duracin de
su accin y por la va de eliminacin. La ga-
lamina y el pancuronio dependen de la excre-
cin renal para la terminacin de su accin,
siendo escasamente metabolizados por el
organismo. En cambio el atracurio y el vecu-
ronio se metabolizan total mente no depen-
diendo del rin para la terminacin de sus
efectos.

Despolarizantes: la succinilcolina tiene una
breve duracin de sus efectos, esto se debe
a que es rpidamente metabolizada por la
butirilcolinesterasa del hgado y del plasma.
Algunos pacientes pueden presentar ocasio-
nalmente una colinesterasa plasmt ica "at-
pica" que no hidroliza la droga por lo que sus
efectos pueden prolongarse indefinidamente.

Caracteristicas diferenciales de los dos
grupos de drogas:
Antidespolarizantes
-Antagonizado por drogas colinrgicas (neos-
tigmina)
-Duracin de la accin prolongada
-Eliminacin renal o biotransformacin org-
nica.

Despolarizantes
-Despolarizacin persistente de la placa.
-Fasciculaciones musculares previas al blo-
queo.
-Duracin de accin breve (pocos minutos).
-Metabolizacin rpida por colinesterasas
plasmticas.
-Algunos pacientes poseen una colinesterasa
atpica (que no metaboliza el frmaco).

Efectos indeseables:
La hipoventilacin postoperatoria secundaria
a la persistencia de los efectos farmacolgi-
cos (relajacin de la musculatura esqueltica)
es una condicin que debe ser particular-
mente evitada. El broncoespasmo y la hipo-
tensin por liberacin de histamina producida
por algunos agentes deben tenerse en cuenta
en pacientes de riesgo (asmt icos, bronquti-
cos crnicos, etc).
La succinilcolina puede producir dolor muscu-
lar generalizado debido a las contracciones
fasciculares generalizadas que produce ini-
cialmente. Ocasionalmente la succinilcoli na
puede producir hiperkalemia tan severa que
lleve al paro cardaco.

Indicaciones teraputicas:
La principal indicacin teraputica es el uso
en la anestesia general como coadyuvante
para producir relajacin muscular. Debe te-
nerse presente que la prdida de la actividad
motora del paciente no lleva aparejada la
prdida de la conciencia, ni de la sensibili-
dad, debiendo por ello reali zarse conjunta-
mente una buena anestesia general ya que el
paciente est imposibilitado de manifestar el
dolor, pero no de sentirlo ni recordarlo.

Otras indicaciones: Para evitar las contrac-
tura musculares secundarias a ttanos, a
intoxicaciones o a electroshock, convulsiones
subintrantes (epilepsia, intoxicacin por anes-
tsicos locales)
Para facilitar la ventilacin mecnica en pa-
cientes internados en unidades de cuidado
intens ivo.

Interacciones:
Los antibiticos aminoglucsidos y otros, lo
mismo que los anestsicos generales lqui-
dos voltiles potencian los efectos bloquean-
tes neuromusculares.

En conclusin:
Estas drogas solo pueden usarse si se di s-
pone del equipamiento necesario para realizar
la ventilacin mecnica del paciente. Por ello
en la prctica su uso queda reservado exclu-
sivamente a los anestesilogos y otros mdi-
cos especialmente entrenados en su uso.