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OLCADIL
cloxazolam
APRESENTAES
Embalagens com 20 ou 30 comprimidos de 1 mg, 2 mg ou 4 mg.
VIA ORAL
USO ADULTO
COMPOSIO
Cada comprimido de Olcadil
comparado ao placebo. Essa melhora foi estatisticamente significativa em 26 dos 33 sintomas avaliados no dia
42. Observou-se melhora significativa no grupo Olcadil
e
placebo foi estatisticamente significante no dia 14, dia 21 e dia 42.
A avaliao subjetiva global, medida pelo Early Clinical Drug Evaluation Program (ECDEU) Mental Illness Severity
Scale Escala de Gravidade de Doena Mental do Programa de Avaliao Clnica Precoce da Droga apresentou uma
melhora significativa do basal para o dia 42 no grupo Olcadil
. Pooling multicenter double blind studies comparing MT and placebo b.i.d. Sandoz
Ltd. Basel, Switzerland, 17-Apr-1978. [3]
3. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS
Grupo farmacoteraputico, cdigo ATC
Grupo farmacoteraputico: ansiolticos (cdigo ATC: N05B A22).
Mecanismo de ao
A partir de um grande nmero de investigaes eletrofisiolgicas, sabe-se que os benzodiazepnicos potencializam as
aes do neurotransmissor cido gama-aminobutrico (GABA) no seu receptor. Acredita-se que os benzodiazepnicos
produzam seus efeitos evidentes modulando o sistema GABA no crebro, j que este efeito de reforo GABA foi
encontrado em vrios sistemas biolgicos diferentes.
Farmacodinmica
Em experimentos com animais, Olcadil
tem propriedades tranquilizante e anticonvulsivante. Os estudos neurofisiolgicos demonstraram que estes dois
efeitos so devidos inibio do sistema lmbico e do hipotlamo, os efeitos sedativos (inibio do sistema de alerta)
so menos acentuados.
Olcadil
tem um efeito relaxante muscular menor em comparao com tranquilizantes clssicos. Em doses teraputicas,
Olcadil
elimina principalmente a ansiedade, tenso e vrios tipos de insnia, geralmente sem causar sonolncia ou
ataxia.
Farmacocintica
Absoro
O cloxazolam rapidamente absorvido aps a administrao oral de
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C- Olcadil
(CND) foi administrado por via oral a 6 pacientes com disfuno heptica e
por via intravenosa a 2 pacientes com disfuno heptica. Apesar de existir uma variabilidade considervel nos dados, a
maioria dos pacientes com doena heptica mostrou depurao total de CND mais lenta e meia-vida de eliminao
prolongada. Embora esses dados tenham sido obtidos aps a administrao do principal metablito ativo de Olcadil
,
deve-se ter cautela ao administrar Olcadil
nesta populao.
Pacientes com disfuno renal
A farmacocintica de Olcadil
nesta populao.
Dados de segurana pr-clnicos
Estudos agudos, subcrnicos e crnicos em roedores e ces demonstraram que cloxazolam tem baixo grau de
toxicidade.
A administrao de cloxazolam em ratos no demonstrou efeito na fertilidade masculina ou feminina e no houve
indicao de efeitos teratognicos em camundongos, ratas e coelhas grvidas. A diminuio da sobrevida perinatal em
ratos foi atribuda ao efeito tranquilizante de cloxazolam sobre a me durante o parto e o perodo ps-natal precoce, uma
vez que no se observou nenhum efeito na sobrevivncia da prole quando o tratamento foi interrompido antes do parto.
Estudos pr-clnicos com cloxazolam no demonstraram indicao de potencial mutagnico ou carcinognico.
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4. CONTRAINDICAES
Estados comatosos
Depresso grave do sistema nervoso central;
Miastenia grave;
Histria de hipersensibilidade a derivados benzodiazepnicos ou a componentes da frmula;
Insuficincia respiratria grave;
Sndrome da apneia do sono;
Insuficincia heptica grave.
5. ADVERTNCIAS E PRECAUES
Tolerncia
Pode ocorrer alguma reduo do efeito hipntico dos benzodiazepnicos aps o uso repetido por algumas semanas.
Dependncia e abstinncia
O uso de benzodiazepnicos pode causar o desenvolvimento de dependncia fsica e psicolgica dessas essas drogas. O
risco de dependncia aumenta com doses mais elevadas e com durao maior do tratamento, sendo mais alta em
pacientes com histrico de abuso de lcool e drogas.
Se o paciente desenvolve dependncia, a interrupo abrupta do tratamento pode estar associada com a sndrome de
abstinncia. Isso pode incluir cefaleia, mialgia, ansiedade extrema, tenso, disforia, agitao, confuso, irritabilidade,
sudorese, nusea, vmito e espasmos abdominais. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer:
desrealizao, despersonalizao, hiperacusia, torpor e parestesias das extremidades, hipersensibilidade luz, barulho e
contato fsico, tremor, alucinaes ou convulses.
Insnia rebote e/ou ansiedade rebote podem ocorrer aps a interrupo do tratamento com benzodiazepnico.
Isso pode estar associado a outros sintomas, tais como alteraes de humor, ansiedade ou distrbios do sono e
inquietao.
Considerando que o risco da sndrome de abstinncia/rebote maior aps a interrupo abrupta da droga, recomenda-se
reduo gradual da dose.
Durao do tratamento
A durao do tratamento deve ser to curta quanto possvel (veja Posologia), dependendo da indicao teraputica,
mas no deve exceder quatro semanas para insnia e quatro a seis semanas para ansiedade, incluindo o perodo da
reduo gradual da dose. A terapia no deve ser prolongada sem uma reavaliao da necessidade de continuao do
tratamento.
Pode ser til informar o paciente que o tratamento ser de curta durao e explicar claramente como a reduo gradual
da dose ser realizada. Tambm importante que o paciente seja informado que o fenmeno rebote pode ocorrer
durante a reduo da dose, assim, minimizando a potencial ansiedade caso isso ocorra.
Amnsia
Amnsia antergrada ocorreu com doses teraputicas de benzodiazepnicos. Isso ocorre mais frequentemente vrias
horas aps a ingesto da droga. Para reduzir esse risco, os pacientes devem assegurar a possibilidade de dormir durante
sete a oito horas sem interrupes (veja Reaes Adversas).
Reaes psiquitricas e paradoxais
Reaes como nervosismo, agitao, irritabilidade, agressividade, iluso, ataques de raiva, pesadelos, alucinaes,
psicoses, comportamento inapropriado e outros efeitos adversos comportamentais esto associadas ao tratamento com
benzodiazepnicos (veja Reaes Adversas). Na ocorrncia de alguma dessas reaes, o tratamento deve ser
interrompido.
Essas reaes ocorrem com maior frequncia ou gravidade nos pacientes idosos.
Populaes especiais
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Peditricos
No se recomenda o uso de Olcadil
em crianas.
Geritricos
Os pacientes idosos podem ser mais suscetveis aos efeitos dos benzodiazepnicos, incluindo Olcadil
. Em estudos
epidemiolgicos, o uso de benzodiazepnicos demonstrou associao significativa com quedas e fraturas de quadril nos
idosos. Portanto, esses pacientes devem ser monitorados frequentemente e a dose deve ser cuidadosamente ajustada de
acordo a resposta ao tratamento (veja Posologia).
Outras condies
Devido ao risco de depresso respiratria, os benzodiazepnicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes
com doena pulmonar obstrutiva crnica ou infarto do miocrdio.
Na presena de disfuno heptica ou renal, sndrome cerebral crnica ou glaucoma de ngulo fechado, os pacientes
devem ser cuidadosamente monitorizados e, se necessrio, a dose de Olcadil
com antidepressivos. Deve-se ter cautela ao administrar Olcadil
deve
ser reduzida.
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Insuficincia heptica
A experincia clnica em pacientes com insuficincia heptica limitada (veja Caractersticas Farmacolgicas -
Farmacocintica). Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e, se necessrio, a dose de Olcadil
deve
ser reduzida.
Olcadil
em crianas no recomendado.
Observao: Em crianas com menos de 15 anos, a experincia clnica com Olcadil
ainda limitada.
Geritricos
Os pacientes idosos podem ser mais suscetveis aos efeitos dos benzodiazepnicos, incluindo Olcadil
. Efeitos adversos
graves, incluindo queda e prejuzo cognitivo, podem ocorrer durante o uso de benzodiazepnicos nesta populao.
Portanto, estes pacientes devem ser monitorados frequentemente e a dose deve ser cuidadosamente ajustada, de acordo
com a resposta ao tratamento.
No h evidncia de que os pacientes idosos requeiram uma posologia diferente da utilizada em pacientes adultos.
Mtodo de administrao
Administrao oral. O comprimido deve ser tomado com gua, em doses fracionadas.
Este medicamento no deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. REAES ADVERSAS
Resumo do perfil de segurana
Os seguintes eventos adversos so os mais comumente observados: sonolncia, fadiga, cefaleia, tontura, hipotonia
muscular, ataxia e distrbio de acomodao. Estes efeitos ocorrem principalmente no incio do tratamento e geralmente
desaparecem com o tratamento contnuo. Outros efeitos adversos, tais como distrbios gastrointestinais, distrbios da
libido ou reaes cutneas, foram relatados ocasionalmente.
Os eventos adversos dos ensaios clnicos (Tabela 1) esto listados pelas classes de sistemas de rgos MedDRA. A
verso MedDRA utilizada a 16.0. Em cada classe de sistema de rgos, os eventos adversos so classificados por
frequncia, com as reaes mais frequentes primeiro. Em cada grupo de frequncia, os eventos adversos esto
apresentados em ordem decrescente de gravidade. Adicionalmente, a categoria de frequncia correspondente para cada
evento adverso baseada na seguinte conveno (CIOMS III): muito comum ( 1/10); comum ( 1/100 a <1/10);
incomum ( 1/1.000 a < 1/100); raro ( 1/10.000 a < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000).
Resumo dos eventos adversos em ensaios clnicos
Tabela 1 Eventos adversos relatados mais frequentemente do que com o placebo em ensaios clnicos
Distrbios do metabolismo e nutrio
Muito comum Diminuio do apetite
Distrbios do sistema nervoso
Muito comum Sonolncia, cefaleia, tontura
Distrbios oculares
Comum Distrbios de acomodao
Distrbios vasculares
Comum Hipotenso ortosttica
Distrbios gastrintestinais
Muito comum Constipao, boca seca
Distrbios dos tecidos cutneo e subcutneo
Comum Hiperidrose
Distrbios musculoesquelticos e do tecido conectivo
Comum Hipotonia
Distrbios gerais e condies do local de administrao
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Muito comum Fadiga
Reaes adversas provenientes de relatos espontneos de ps-comercializao
As seguintes reaes adversas foram derivadas de experincia ps-comercializao com Olcadil
atravs de relatos de
casos espontneos e casos na literatura. Como estas reaes so relatadas voluntariamente por uma populao de
tamanho incerto, no possvel estimar suas frequncias de forma confivel, as quais esto, portanto, categorizadas
como no conhecidas. As reaes adversas esto listadas de acordo com a classe de sistema de rgos no MedDRA. Em
cada classe de sistema de rgos, as reaes adversas esto apresentadas em ordem decrescente de gravidade:
Distrbios psiquitricos: nervosismo, ansiedade, agitao, depresso, diminuio da libido, estado confusional,
alucinao, iluso, comportamento anormal, dependncia droga, distrbios do sono.
Distrbios do sistema nervoso: tremor, sedao, amnsia, deteriorao da memria e mental, ataxia.
Distrbios oculares: viso embaada e deficincia visual.
Distrbios gastrintestinais: dor abdominal, vmitos.
Distrbios cutneos e subcutneos: rash, angioedema, urticria.
Distrbios do tecido conectivo e musculoesqueltico: dor musculo esqueltica.
Distrbios da mama e sistema reprodutivo: disfuno ertil.
Distrbios gerais e condies no local de administrao: mal-estar, irritabilidade.
Investigaes: aumento de peso.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificaes em Vigilncia Sanitria NOTIVISA,
disponvel em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilncia Sanitria Estadual ou
Municipal.
10. SUPERDOSE
A superdose com benzodiazepnicos normalmente se manifesta por vrios graus de depresso do sistema nervoso
central, variando de sonolncia ao coma. Os sintomas nos casos leves incluem sonolncia, confuso mental e letargia.
Em casos mais graves e especialmente se outras drogas ou lcool forem ingeridos, os sintomas podem incluir ataxia,
hipotonia, hipotenso, depresso cardiovascular, depresso respiratria, estado hipntico, coma e morte.
Assim como no gerenciamento de qualquer superdose intencional, deve-se considerar que mltiplos frmacos podem ter
sido ingeridos.
Em caso de intoxicao ligue para 0800 722 6001, se voc precisar de mais orientaes.
MS -1.0068.0042
Farm.Resp..: Flavia Regina Pegorer CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biocincias S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
So Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indstria Brasileira
Fabricado por:
Novartis Biocincias S.A., Taboo da Serra, SP
= Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Sua
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VENDA SOB PRESCRIO MDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDNCIA.
CDS 19.07.13
2013-PSB/GLC-0629-s
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Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 11/04/2014.