SISTEMA COLINERGICO

Frmacos Estimulantes
-Frmacos estimulantes directos
Agonistasmuscarnicosy nicotnicos
-Frmacos estimulantes indirectos
Aumentan la tasa de neurotransmisor en la sinapsis
Aumentan la liberacin. 4-aminopiridinas.
Inhiben la metabolizacin. Anticolinestersicos
SISTEMA COLINERGICO
Estimulantes Directos
-Agonista endgeno
-Acetilcolina
- Alcaloides naturales:
-Muscarina
-Pilocarpina
-Arecolina
-Alcaloides sintticos:
- Carbamil colina
- Betanecol
- Metacolina
- Oxotremorina, McNA343, L689660 y xanomelina
Radical carbamilo en lugar de acetilo
Radical metilo en carbono
SISTEMA COLINERGICO
Estimulantes Directos
Farmacocintica:
-Los esteres de colina se absorben mal y se hidrolizan rpidamente.
-Carbacol y betanecol tiene suficiente absorcin para presentar efectos.
-Los alcaloides se absorben en tubo digestivo.
-Todos ellos pueden presentar un cuadro txico de origen colinrgico.
Reacciones adversas:
-Gran cortejo de efectos secundarios
Nauseas Vmitos Dolor epigstrico
Retortijones Dolor retroesternal Disnea
Bloqueos Diaforesis Dificultad acomodacin
Cefaleas Salivacin
-Todos son bloqueados por atropina
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Inhibidores de la colinesterasa
-Derivados Carbmicos (ac. Carbmico + alcoholes)
Fisostigmina Prostigmina Piridostigmina
Demecario Ambemonio Carbaryl y Baygn
-Alcoholes simples con nitrgeno cuaternario
Edrofonio
-Organofosforados
Ecotiopato Isoflurofato Paration y Paraoxn Gases de guerra
-Otros
Tetrahidroamino-acridina Donepezilo Rivastigmina
Mecanismo de accin:
- Fijacin e inactivacin de la acetilcolinesterasa
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Inhibidores de la colinesterasa
Farmacocintica:
-Carbamatos cuaternarios y edrofonio son poco liposolubles. Baja biodisponibilidad
-Edrofonio actua con gran rapidez pero poco tiempo
-Fisostigmina presenta buena absorcin
-Los organofosforados se absorben bien por todas las vias
-Tetrahidroamino-acridina, Donepezilo y Rivastigmina se absorben bien
Reacciones adversas:
-Consecuencia de estmulo excesivo de la transmisin colinrgica
-La intoxicacin por organofosforados es particularmente grave
SISTEMA COLINERGICO
Frmacos Estimulantes
ACCIONES FARMACOLGICAS:
- Sistema Cardiovascular:
A nivel de vasos arteriales
- Vasodilatacin arteriolar al facilitar la liberacin de xido ntrico.
A nivel cardiaco:
- efecto cronotrpico negativo
- efecto dromotrpico negativo
- efecto inotrpico negativo
Estas acciones cardiovasculares provocan un descenso de la tensin arterial.
- Sistema Gastrointestinal:
- Aumento del tono y amplitud de las contracciones de la fibra muscular lisa digestiva
- Aumento de la actividad peristltica
- Aumento de las secreciones gstricas e intestinales
Pueden originar la aparicin de meteorismo, nauseas, vmitos, clicos abdominales.
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Frmacos Estimulantes
ACCIONES FARMACOLGICAS:
- Sistema Respiratorio:
- Bronconstriccin por contraccin de la fibra muscular lisa bronquial e incremento de
las secreciones traqueo-bronquiales.
- Tracto Urinario:
- Aumento del peristaltismo uretral y contraccin del msculo detrusor de la vejiga
- Disminucin de la capacidad de la vejiga y relajacin del trgono y esfnter externo
Estas acciones facilitan la miccin.
- A nivel ocular:
- Contraccin del msculo circular del iris y del msculo ciliar.
- Secreciones:
- Aumento de las secreciones lacrimales, salivales, digestivas, acinopancreticas,
traqueo-bronquiales y sudorparas.
SISTEMA COLINERGICO
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
ACCIONES FARMACOLGICAS:
-Estimulacin muscarnica
-Estimulacin seguida de depresin y parlisis de todos los ganglios vegetativos
-Estimulacin seguida de parlisis de la musculatura esqueltica
-Estimulacin con ocasional depresin de receptores colinrgicos centrales
-A dosis bajas producen aumento de la fuerza de contraccin
-A dosis mayores producen fasciculaciones musculares
-A dosis altas producen despolarizacion permanente con parlisis
-Dosis bajas producen estimulacin del S.N.C.
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Frmacos Estimulantes
USOS TERAPEUTICOS:
-Parlisis motriz postanestsica (neostigmina, edrofonio)
-Miastenia gravis (neostigmina, piridostigmina, ambemonio)
-Ileo paraltico, distensin abdominal posoperatoria, atona y retencin gstrica
-Atona vesical y retencin urinaria postoperatoria o postparto
-Glaucoma (pilocarpina, aceclidina)
-Intoxicacin por antimuscarnicos (fisostigmina)
-Taquicardias supraventriculares (edrofonio)
-Enfermedad de Alzheimer (donepezilo, rivastigmina)
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Frmacos Estimulantes