DROGAS QUE AFECTANLA

CONTRACTIBILIDAD DEL MUSCULO

UTERINO
ESTIMULAN la CONTRACCION:
-Oxitocina
-Alcaloides del cornezuelo de centeno
-Activacin alfa-simptica
-Prostaglandinas,
-Estrgenos
-Otros: quinina, histamina, tiramina.
DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-relajantes o
tocoliticos):
- Estimulantes B2 adrenergicos
- Calcio antagonistas
- AINES (antinflamatorios no esteroidales)
- Sulfato de magnesio
- Progesterona y Parasimptico.
Relajan la musculatura uterina
-UTI LES en: Parto prematuro,
-Prl la vida intratero del feto,
-permitir administracin de corticoides a la madre,
-Acelere la formacin de surfactante en pulmn fetal,
Protejer a la madre de accidentes obsttricos serios
=el riesgoobsttrico maternofetal.
TOCOLITICOS
1. Estimulantes B-
adrenergicos.
2. Ca-antagonistas.
3. Antiinflamatorios no
esteroidales.
4. Sulfato de magnesio.
INDOCID
B2
Estimulantes Selectivos:
B1, B2 y B3
Estimulantes inespecficos :
afectan a 2 o 3 tipos de R.
BETA
-1 -2 -3
CORAZON
-BRONQUIOS
-UTERO
Y
-VASOS
SANGUINEOS
de msculos.
-ADIPOCITOS.
-MUSCULO LISO
DE INTESTINO.
-NODULO Sino-
Auric.
Funciones:
-LIPOLISIS
-RELAJACION
INTESTINAL
-SECRECION DE
INSULINA
-TERMOGENESIS
-INHIBE SINTESIS DE
GLUCOGENO.
RECEPTORES ADRENERGICOS
DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS
II. AGONISTAS B-ADRENERGICOS
Sustancias q` trabajan principalmente sobre R -2, estimulan too 1
Por su aplicacin clnica en 2 grupos: Broncodilatadores-terorelajantes y Vasodilatadores
RITRODINA
SALBUTAMOL
SALMEFAMOL
SALMETEROL
SOTERENOL
TERBUTALINA
BRONCODILATADORES
B2
y
ISOXUPRINA
TERBUTALINA ... NO!!
UTERO RELAJANTES
B2
TOCOLITICOS
B2
B2
B2
FENOTEROL
METAPROTERENOL
Feb 2011. TERBUTALINE
FDA is warning the public that injectable terbutaline should not be
used in pregnant women for prevention or prolonged treatment
(beyond 48-72 hours) of preterm labor in either the hospital or
outpatient setting because of the potential for serious maternal heart
problems and death.
In addition, oral terbutaline should not be used for prevention or any
treatment of preterm labor because it has not been shown to be
effective and has similar safety concerns.
Terbutaline is approved to prevent and treat bronchospasm (narrowing
of airways) associated with asthma, bronchitis, and emphysema. The
drug is sometimes used off-label (an unapproved use) for acute
obstetric uses, including treating preterm labor and treating uterine
hyperstimulation. Terbutaline has also been used off-label over longer
periods of time in an attempt to prevent recurrent preterm labor.
AGONISTAS B-ADRENERGICOS
EFECTOS FARMACOLOGICOS
a NIVEL del TERO
intensidad de contracciones
espacian y bloquean. Tanto
las espontneas como las
inducidas por Oxitocina, pero.
solo el diazoxido bloquea las contracciones
inducidas por Pg F2a.
El grado de inhibicin depende de la dosis.
Relaja las fibras miometriales
Agonistas B-adrenergicos. Flujo sanguneo
uteroplacentario
X accin dilatadora sobre los capilares vellositarios
x` too relaja las fibras miometriales
AMPc x` estimula la adenilciclasa
Iones Ca
activan el sistema
contrctil
en el mioplasma
AMPc fosforila las
cadenas ligeras
de miosina e
inhibe la
proteinkinasa =
relajacin m. uterino
de B-estimulantes
-TAQUICARDIA FETAL
x estimulacin de R B-cardiacos.
NO es sufrimiento xq` Ph y oxigenacin
de la sangre son N.
Facilitan MADURACIN PULMONAR
FETAL y Sd dificultad respiratoria
xq` favorecen la sntesis de surfactante.
1. A pesar de ser estimulantes
especficos de R Beta-2 si estimulan
R B-1 cardiacos de feto.
Agonistas B-adrenergicos.
2. Vasos perifricos
Vasodilatacin
= de presin diastlica sin
cambio en la sistlica.
e de la presin diferencial
= Garantiza
la presin
transplacentaria de
perfusin
ACCIONES de B-estimulantes en mujer
gestante
1. e inhibicin de la contraccin uterina
mejorando la oxigenacin fetal
resistencia perifrica e HipoT diastlica
materna con FC materno-Fetal
2. Flujo sanguneo tero-placentario
3. Movilizacin de la glucosa materna e de la
insulina, la transferencia de glucosa al feto
4. Estimulan la maduracin pulmonar fetal
5. Mejoran la acidosis fetal.
Se absorben x las
diferentes vas (mejor I.V)
No son atacadas por
MAO y COMT
Su Inactivacin ocurre en
Hgado por procesos de
conjugacin
Buena parte se eliminan activa por orina.
Agonistas B-adrenergicos.
Vida plasmatica bastante corta
Nerviosismo,
insomnio
Temblor, debilidad.
Aceleracin de FC
materno-fetal
niveles de K+ en madre,
dolor torcico, angina y
palpitaciones.
-Hiperglicemia y ac
grasos
Agonistas B-adrenergicos.
EN
OBSTETRICIA
1. BLOQUEAR LAS CONTRACCIONES UTERINAS
EN:
-Amenaza o
inminencia de
parto prematuro
-Cuando el
incremento del tono
dificulta la
oxigenacin fetal
NO antes de sem 20
NO si cuello esta dilatado + de 4
cm o si el borramiento es <
q`20%.
Agonistas B-adrenergicos.
-Sufrimiento
fetal
-Para madurar pulmn (corticoides)
en gestaciones < 34 sem.
Hemorragia preparto, HipoTA materna
-Preeclampsia y eclampsia
-Enfermedad coronaria,
-Hipertiroidismo,
-Muerte fetal intrauterino,
-Malformaciones congnitas,
-Coriamnionitis.
-Diabetes,
-Intoxicacin digitlica,
-Anestesia por cloroformo,
- Feocromocitoma.
V.O o nebulizaciones Mejor I.V., permite
controlar los efectos farmacolgicos
1. Fenoterol: 5-10 mcg/min ---
mantenimiento 4-6 mcg/min c/4h.
2. Metaproterenol: 10-30 mcg/min
3. Ritodrina 100-150 mcg/min. Se 5
mcg/min hasta que las contracciones
desaparezcan.
luego se continua con ritodrina oral.
Una vez conseguida la uteroinhibicin x venoclisis. La administracin de los B-
mimticos debe continuar por 24 h y luego pasar a V.O. debe tomar 1 h antes de
susp la I.V.
Agonistas B-adrenergicos.
4.Terbutalina 2 mcg/min, se va
aumentando c/20minNO!
5. Salbutamol 10-30 mcg/min
Inhibir los potenciales de accin
luego de producida la
despolarizacin de m, bloquean
la respuesta mecnica.
El evento electroqumico
primario consiste en impedir
el ingreso de Ca por los
canales lentos sin interferir al
Na x los canales rpidos.
1 Cap 10 mg sublingual c/3-4 h
10 mcg/min en perfusion continua
DILTIAZEM
60 mg C/6 h
=ritodrina y ..
HipoTA (+nifedipina)
Cefalea
N-v
Constipacin
Reacciones alergicas
Ca antagonistas
Efectos secundarios
Trastornos de conduccin A-V con bradicardia
(+verapamilo)
Hiperglicemia
3. ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDALES (AINES)
Indometacina
Inhibe sintesis de
prostaglandinas = terorelajacin
Pero, . aceleran el cierre
del conducto arterioso
Cianosis, taquipnea, retracciones intercostales en el neonato *
Indometacina Inyectable
Uso en PCA, luego de 48 h
de nacimiento y as evita
ciruga en 80%.
4. SULFATO DE MAGNESIO
Inhibe las contracciones uterinas
espontneas o inducidas x oxitocina
Altera la excitabilidad de la fibra miometrial.
Afecta el acoplamiento excitacin-contraccion
Inhibe la entrada de Ca al sarcoplasma
Reduce la frecuencia de potenciales
de accin e
Inhibe la liberacin de acetilcolina
Too musculatura estriada
e incluso miocardio paro cardiaco
VIAS: I.M. I.V.,
FETO no muestra cambios si dosis son correctas,
pero si dosis = hipotonia, hiporreflexia, hipoTA y paro
respiratorio
Sulfato de magnesio
EFECTOS SECUNDARIOS
Sofocos, rubor,
sensacin de calor,
nistagmus,
N-v, cefalea, sequedad
de boca,
palpitaciones.
A dosis
-hipoTA, hipotermia
-Depresin de los
reflejos.
Colapso circulatorio
con paro respiratorio y
cardiaco.
Raquitismo congnito
(prl) x supresion de
g paratiroidea fetal.
Vigilar reflejos:
Osteotendinosos profundos.
TENER Cloruro de Ca !!!
TIL xa:
-Uteroinhibicin
NO debe adm Sulfato de Mg en pctes con antecedentes de cardiopata o
compromiso renal.
Se administra:
Sol al 10% i.v. lenta, a razon de 4-6 g
en 20 min, hasta 1 contracc en 10 min.
Mantenimiento 2 g c/h hasta x 72 h
. Se suspende si la dilatacion es de 5 cm.
-En convulsiones de pre y en la
eclampsia o nefritis aguda con
la ventaja q ` no afecta ni deprime el SNC de
la madre o feto.
Reflejo rotuliano
Sobre 10 mEq = arreflexia y
paro respiratorio.
Antagonizado x
Potenciado x:
Bloqueadores neuromusculares
y sinergizado X:
Ca
Barbitricos,
Opiceos
Anestsicos
En el feto
Estimulacin
directa
Receptores beta
cardacos
Estas sustancias
Disminuyen el sndrome
de dificultad respiratoria,
Potenciando la absorcin de
lquido pulmonar.
Favoreciendo la sntesis de
surfactante.
Maduracin
pulmonar fetal
facilitan
Demostrado
Efectos secundarios
Cianosis
Taquipnea
Retracciones intercostales
Sulfato de magnesio
Altera la excitabilidad de
la fibra miometrial
Inhibe la entrada de Ca
al sarcoplasma
Reduce la frecuencia de
Potenciales de accin
Inhibe la liberacin de
acetilcolina