PARAMETROS DE MEDICION EN CURVAS GRADUALES

Dos parmetros importantes se pueden deducir de las curvas graduadas dosis-respuesta:

Potencia: Que es la concentracin a la cual el frmaco ejerce el 50% de su respuesta
mxima (EC50). La potencia de un frmaco no es sinnimo de la magnitud del efecto, por
lo tanto baja potencia indica que se necesita una dosis ms elevada que otro frmaco. La
potencia est caracterizada por la CE50 cuanto menor es este valor ms potente es un
frmaco y por lo tanto se necesita una dosis menor.
Tradicionalmente la potencia se relaciona con la dosis eficaz 50 (ED50) o la dosis que
produce el 50% del efecto.

En la figura, los frmacos B y C tienen la misma potencia para su respectivo efecto
mximo (alcanzan dicho efecto a la misma dosis). Cuando el mecanismo de accin de un
frmaco determinado se relaciona con su unin a receptores especficos, la potencia
representa de alguna manera la AFINIDAD de tal frmaco por esos receptores. Si
comparamos la potencia de dos frmacos, se usa la POTENCIA RELATIVA, la cual no es ms
que el cociente entre la potencia de un frmaco respecto a la de otro tomado como patrn.


Eficacia: La eficacia de un frmaco es el mximo efecto farmacolgico que se puede
obtener, por encima del cual a pesar de que se incrementen las dosis no se obtiene un efecto
mayor. La eficacia no est relacionada con la potencia ni por lo tanto con la dosis.
Un frmaco ser eficaz cuando ogra realizar el 100% del efecto. La eficacia siempre ser el
parmetro ideal en un frmaco y generalmente son los frmacos mas eficaces los que son
los mas txicos. La medida de la eficacia es el E max , cuanto menor sea ste menos
efectivo es el frmaco en producir un efecto, en este sentido la dosis no influye en la
eficacia

DOSIS EFICAZ 50(DE50): La dosis de un agonista que causa el 50% de su efecto
mximo.

En la figura, los frmacos B y D tienen la misma eficacia, puesto que alcanzan igual efecto
mximo.
En el contexto de la respuesta celular mxima que puede lograrse, se le conoce tambin
como ACTIVIDAD INTRNSECA, o la capacidad del frmaco para modificar al receptor
farmacolgico e iniciar una accin celular.

PARAMETROS DE MEDICION EN CURVA CUANTAL
PARAMETROS DE MEDICION EN CURVAS CUANTALES (Variabilidad
Biologica)

Es una curva, derivada de las graduales, la cual muestra cuntos pacientes alcanzan ciertos
efectos (teraputicos o txicos) de una droga ante cada dosis es muestra el efecto de la
Variabilidad Biolgica que se refiere al hecho de que no todos los individuos reaccionan
del mismo modo ante la misma droga, luego, una curva dosis-respuesta de un individuo
slo puede aplicarse al mismo.
Generalmente, se utiliza un valor especial para resumir esta curva, que es la Dosis Efectiva
50 (DE50), o dosis a la cual 50% de los individuos alcanza el efecto estudiado. Si se trata de
un efecto indeseable, el parmetro es denominado Dosis Txica 50 (DT50) y cuando el
efecto es la muerte, se conoce como Dosis Letal 50 (DL50).
Gracias a estas curvas, se generan ndices que cuantifican la seguridad. stos ndices, en
general, se obtienen por relacin (cociente) entre las dosis a las que se obtiene el efecto
beneficioso y aquellas a las que se obtiene un efecto txico o letal, especialmente por medio
de los valores citados (DE50, DT50 y DL50, figura anterior)

Dosis efectiva a nivel 50% (DE
50
): es la dosis a la cual se produce un efecto especifico en el
50% de los individuos.
Para Efectos graduales: la DE50 es la dosis que produce una respuesta igual a la mitad de la
respuesta mxima.
Para Efectos cunticos: la DE50 es la dosis que produce una respuesta determinada en el
50% de la poblacin.

Dosis toxica a nivel 50% (DT
50
): dosis requerida para producir un efecto toxico
determinado en el 50% de los individuos

Dosis letal a nivel 50% (DL
50
): Es la dosis a la cual el 50% de la poblacin que recibe esa
dosis muere


INDICE TERAPEUTICO (IT) Y MARGEN DE SEGURIDAD (MS)
Son datos utiles en farmacologa para saber el MARGEN DE DOSIS de un frmaco que
puede utilizarse en teraputica sin problemas de toxicidad, y mucho menos de mortalidad.
El ndice teraputico es una medida de seguridad en teraputica clnica. Es una relacin
entre la dosis del medicamento que causa la muerte (DL) o un efecto nocivo en una
proporcin de la muestra y la dosis que causa el efecto teraputico deseado (DE) en la
misma o mayor proporcin de la muestra.
IT= DL 50 / DE 50

El margen de seguridad se calcula dividiendo la DL 01 (efectos letales en el 1 % de la
poblacin) por la DE 99 (efectos deseables en el 99% de la poblacin).
MS= DL 01/ DE 99