7.ansiolíticos y Sedantes

UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRS
FAC.CS.FARMACUTICAS Y BIOQUMICAS
CARRERA DE BIOQUMICA
ANSIOLTICOS Y
SEDANTES
DAVID GUTIERREZ YAPU
FARMACOLOGA
ANSIEDAD
Emocin normal o un trastorno
psiquitrico, dependiendo de la
intensidad y de la repercusin
sobre la actividad de una
persona.
En condiciones normales es un
impulso vital que motiva al
individuo a realizar sus
funciones y a enfrentarse a
situaciones nuevas.
CONCEPTOS FUNDAMENTALES
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La ansiedad se convierte en
patolgica cuando en lugar de
favorecer el comportamiento,
interfiere en l y cuando alcanza
tal protagonismo que el
individuo desplaza hacia ella
toda su atencin.
En trminos patolgicos la
ansiedad se describe como un
sentimiento de amenaza.
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Temor o angustia.
Irritabilidad.
Sudoracin, fatiga, miccin
frecuente, cefalea, insomnio,
molestias digestivas, etc.
Se considera que tienen cierta
base gentica o pudo ser
adquirida en experiencias de
los primeros aos de vida.
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Frmaco ansioltico es aquel que alivia o

suprime el sntoma de ansiedad, sin
producir sedacin o sueo.
Durante mucho tiempo se consider al

efecto ansioltico como el primer paso de
una serie de efectos: ansioltico,
sedacin-hipntico.
Conocido como sedante.
DEFINICIN
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Las benzodiazepinas tienen un uso en

comn cuando se tratan los estados de
ansiedad agudos (ansioltico) y los
trastornos del sueo (hipntico).
En general estos frmacos producen
sueo cuando se administran en dosis
altas por la noche.
Producen sedacin y reducen la ansiedad
en dosis bajas y durante el da.
RELACIN CON LOS

HIPNTICOS
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BENZODIAZEPINAS
La mayor parte de las

benzodiazepinas producen
ansilisis, sedacin,
hipnosis, efectos
anticonvulsivantes y
miorrelajacin central.
Las diferencias entre ellas

no son sustanciales.
ACCIN FARMACOLGICA
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Entre algunos antecedentes

debemos mencionar los siguientes:
GABA (cido Gamma amino butrico),
es el neurotransmisor inhibitorio ms
importante del SNC.
MECANISMO DE ACCIN
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Receptor GABA
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Se basa en dos hechos fundamentales:

Se fijan de manera especfica a sitios
estrechamente vinculados con las sinapsis
GABA.
Interactan con un sitio especfico localizado en

el complejo molecular del receptor GABA A.
Esto permite una mayor influencia del GABA
sobre su sitio especfico de accin, aumentado
la probabilidad de apertura del canal de Cl- en
respuesta al GABA.
MECANISMO DE ACCIN
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Activas por va oral.
La mayora se metaboliza por

oxidacin en el hgado.
Depresores centrales, por va

oral no produce depresin
respiratoria letal ni siquiera
grave. Ocurre cuando se
administra por va
intravenosa y el paciente
padece una enfermedad
broncopulmonar.
BENZODIAZEPINAS
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Efectos adversos:
Somnolencia
Deterioro del estado de alerta
Agitacin y ataxia
Dependencia:
Sndrome de abstinencia fsica con sntomas
como nuseas.
BENZODIAZEPINAS
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ETANOL
Interacciones
medicamentosas
Efectos sinrgicos
aditivos con otros
depresores centrales
como el alcohol,
barbitricos y
antihistamnicos.
ANTIHISTAMNICO
BENZODIAZEPINAS
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Diazepam, Lorazepam
(Va IV)
Mal epilptico
Rara vez en crisis de
angustia.
DIAZEPAM
LORAZEPAM
OTRAS BENZODIAZEPINAS
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Alprazolam (Va oral)

Crisis de angustia
ALPRAZOLAM
Midazolam (Va IV)

Procedimientos
odontolgicos.
MIDAZOLAM
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Receptores serotoninrgicos (5HT).
Estos se encuentran en los ncleos del

mesencfalo y emiten proyecciones a
muchas reas cerebrales, entre las cuales
los que revisten importancia en la
ansiedad (hipocampo, amgdala, corteza
frontal).
FRMACOS QUE ACTAN EN

RECEPTORES 5HT
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BUSPIRONA
Buspirona es un agonista parcial 5HT1A,

tiene accin ansioltica, no es sedante y
no produce dependencia, la accin se
manifiesta despus de dos semanas de
administracin.

RECEPTORES 5HT
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El hidrato de cloral, se convierte en el

organismo en tricloroetanol que es
hipntico
Causa tolerancia y dependencia.
Produce irritacin gstrica.
Es poco empleado actualmente.
HIDRATO DE
CLORAL

RECEPTORES 5HT
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Clometiazol, no presenta
ventajas sobre las
benzodiazepinas de accin
corta, excepto en ancianos,
producindo menor resaca.
CLOMETIAZOL
Se administra por Va IV en casos

de abstinencia alcohlica aguda y e
el estado de mal epilptico.
Produce dependencia y debe
administrarse en perido limitado.

RECEPTORES 5HT
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Frmaco ansioltico es aquel que alivia o

Durante mucho tiempo se consider al

Conocido como sedante.

Las benzodiazepinas tienen un uso en

RELACIN CON LOS

La mayor parte de las

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Se basa en dos hechos fundamentales:

Interactan con un sitio especfico localizado en

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Activas por va oral.

La mayora se metaboliza por

Depresores centrales, por va

Alprazolam (Va oral)

Midazolam (Va IV)

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Receptores serotoninrgicos (5HT).

Estos se encuentran en los ncleos del

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