LA FARMACOGNOSIA Y LOS DERIVADOS DEL OPIO

LA MORFINA:
Es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralizacin
con cido sulfrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista
utilizada en premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a
la isquemia miocrdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y
soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un
peso molecular 758.83. El sulfato de morfina es qumicamente designado como
sulfato 7,-8-Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6-diol sulfato
(2:1)(sal), pentahidrato.

Mecanismos de Accin:
El preciso mecanismo de accin de la morfina y otros opioides no es conocido,
aunque se cree que est relacionado con la existencia de receptores estreo
especficos opioides presinpticos y postsinpticos en el sistema nervioso central
(SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de las endorfinas produciendo
una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una
hiperpolarizacin neuronal con supresin de la descarga espontanea y respuestas
evocadas. Los opioides tambin interfireren en el transporte transmembrana de
iones calcio y actua en la membrana presinptica interferiendo con la liberacin
del neurotransmisor.

Indicaciones y Uso
La morfina est indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia
miocrdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema
pulmonar.

Dosis y Administracin:

Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg en pacientes

peditricos;
mximo
15
mg);
Inducccin dosis de 1 mg/kg IV.

Oral:

10-30 mg cada 4 horas si es necesario;

liberacin lenta, 15-60 mg cada 8-12
horas.

2.5-20 mg (0.05-0.2 mg/kg en

Intramuscular/subcutanea: pacientes peditricos; mximo 15
mg).
Rectal:

10-20 mg cada 4 horas.

Intratecal:

Adultos, 0.2 a 1.0 mg.

Epidural:

Adultos, 3 a 5 mg.

La morfina puede utilizarse por va oral, intramuscular, intravenosa, subcutnea,

rectal o como analgsico intratecal o epidural. Las dosis deben ser individualizadas
tomando en cuenta la edad, peso, estado fsico, medicaciones, patologa asociada,
tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirrgico.

HERONA:
La herona (diacetilmorfina) DCI es un derivado de la morfina, una droga
semisinttica, originada a partir de la adormidera, de la que se extrae el opio.
Se trata de una sustancia sintetizada por primera vez a finales del siglo XIX y
principios del XX que surgi inicialmente para su uso como medicamento; sin
embargo, actualmente su uso se encuentra altamente restringido en la mayora de
los pases por tratarse de una droga de abuso.

En la actualidad, la mayora de los individuos adictos a los opiodes consumen

herona, la cual est relacionada con un efecto narctico pronunciado, se clasifica
dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central, se caracteriza por
producir una dependencia psicolgica y fsica intensa a un ritmo muy acelerado
siendo considerada actualmente una de las drogas ms adictivas.2
La herona, generalmente se vende en forma de polvo blanco o marrn.
En Espaa se conoce popularmente bajo las denominaciones de "caballo", "potro",
"jaco", "reina", "dama blanca", "chiva", "chuto" o "tachones".

USOS TERAPETICOS:
A partir de su aparicin, la herona se utiliz principalmente para tratar
la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos. Pronto se vio que
su efecto anestsico no era mayor que el de la morfina, pero era ms activa, por lo
que poda utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las
consiguientes ventajas a nivel de acumulacin en los tejidos. Sin embargo, algo ms
la diferenciaba de la morfina: ciertos efectos estimulantes y no slo analgsicos,
por lo que durante mucho tiempo se recomend como cura para el hbito
producido por la morfina. Actualmente el clorhidrato de herona se utiliza muy
poco, ya slo como antitusgeno en casos severos. Adems el efecto de la herona es
ms potente que el de la morfina, pero menos duradero.

PAPAVERINA:
La papaverina es un compuesto bencilisoquinlico que difiere de
los alcaloides del opio del grupo de los mrficos tanto desde el punto de vista
qumico como del farmacolgico. No es narctica, ni produce toxicomanas. Su
principal efecto farmacolgico consiste en la relajacin del msculo liso; adems,
ejerce moderados efectos del tipo de los de la quinidina sobre el corazn.

Mecanismo de accin:
Tiene efecto relajante directo e inespecfico sobre vasos, corazn y otros msculos
lisos. Se ha sugerido que la vasodilatacin se relaciona con su capacidad para
inhibir la fosfodiesterasa de los nucletidos cclicos, accin por la cual se ha usado
mucho en experimentacin. Es un espasmoltico miotrpico. Relaja directamente
el tono de varios msculos lisos, especialmente cuando estn contrados de
manera espasmdica. Estos efectos sirven para explicar los beneficios reportados
en la encefalopata vascular cerebral. La papaverina acta en el corazn para
deprimir la conduccin y la irritabilidad, y prolongar el perodo refractario del
miocardio. El efecto vasodilatador coronario podra ser un factor adicional de valor
teraputico cuando existen arritmias provocadas por la insuficiencia u oclusin de
las arterias coronarias.

DOSIS Y ADMINISTRACIN:
Tabletas (Cada tableta contiene: Papaverina clorhidrato 0.03 g)
Una tableta cada 12 horas. En casos difciles, la administracin puede aumentarse a
una tableta cada 8 horas o dos tabletas cada 12 horas.
Ampolla (Cada ampolla contiene: Papaverina clorhidrato 0.05 g)
Pueden administrarse el clorhidrato de Papaverina intravenosamente o
intramuscularmente. La ruta intravenosa se recomienda cuando se desea un efecto
inmediato, la droga debe inyectarse lentamente en el curso de 1 o 2 minutos para
evitar efectos secundarios incmodos o alarmantes.
La administracin parenteral del clorhidrato de Papaverina en las dosis de 1 a 4
mL se repite cada 3 horas como se indic previamente. En el tratamiento de
extrasstoles cardiacas, pueden darse 2 dosis separadas por 10 minutos.

TEOFILINA Y LA CAFEINA
Mecanismo de accin:
La cafena es un estimulante directo y moderado del sistema nervioso central y
tambin estimula el corazn y el sistema cardiovascular. Le teofilina,
estructuralmente parecida, comparte algunas de sus propiedades y se utiliza
ampliamente en el tratamiento de enfermedades pulmonares. Tanto la cafena
como la que teofilina son estimulantes del sistema nervioso central siendo la
segunda mucho ms potente que la cafena, particularmente a altas
concentraciones.
La teofilina y la cafena son estimulantes poderosos del SNC La cafena ha sido
considerada la ms potente de las metilxantinas; no obstante, la teofilina produce
una estimulacin ms profunda del SNC. A medida que la dosis de cafena o
teofilina se aumenta, se producen signos de estimulacin progresiva del SNC,
incluyendo nerviosismo o ansiedad, inquietud, insomnio, temblores a hiperestesia
e inclusive se puede llegar a convulsiones, en ocasiones refractarias a los agentes
anticonvulsivantes. Las metilxantinas tambin estimulan los centros respiratorios
medulares, ya que parecen aumentar la sensibilidad de estos centros al CO2 y de
esta forma aumentan el volumen respiratorio minuto La Teofilina puede producir
disminuciones modestas en la resistencia vascular perifrico, una estimulacin
cardaca poderosa y un aumento en la perfusin de la mayora de los rganos A
altas concentraciones tanto la cafena como la teofilina producen taquicardia e
inclusive en los individuos sensibles pueden presentarse arrtmias (aunque es
raro) Las metilxantinas estimulan la secrecin de tanto cido gstrico como
enzimas digestivas.
Estos resultados demuestran que la cafena a dosis altas podra producir efectos
contrarios a los deseados tras su consumo, as como tambin permiten sugerir a la
teofilina como un agente teraputico con menor riesgo de producir efectos no
deseados en diferentes parmetros.