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IN 2001
(c) MARSU BY FRANQU
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Pharmacologie
de la douleur
2 Les antalgiques de niveau I,
dits priphriques
Vite, un antalgique
PHARMACOLOGIE
ET PRATIQUE
QUOTIDIENNE
Parus :
Pharmacologie de la fatigue
(AIM 76)
Chronopharmacologie
1) Est-il temps de passer
la pratique ? (AIM 77)
2) Cur, cerveau :
soigner la bonne heure (AIM 78)
3) Cancer, asthme, infections :
les horaires de lefficacit
et de la tolrance (AIM 79)
4) Chronobiologie et nutrition
(AIM 80)
Pharmacologie des vertiges
(AIM 82)
Pharmacologie de la douleur
1) Voies, centres et mdiateurs
(AIM 84)
A paratre :
Analgsiques centraux
2003 - A.I.M. 85
La classification OMS
Les analgsiques sont classs en six catgories selon une chelle
inspire de celle de lOMS.
Niveau I
Niveau II a
Niveau II b
Niveau III a
Niveau III b
Niveau III c
antalgiques en trois niveaux selon leur puissance et leur nature, avec des sous-classes qui
portent six le nombre de catgories. Elle nous parat prfrable, mme si elle nglige
certains produits (antidpresseurs) et quelle classe au niveau I des mdicaments qui,
dans certaines indications, peuvent tre trs puissants*.
Nous traiterons dans cet
article des antalgiques de niveau I, rservant pour le prochain les mdicaments centraux , de niveau II et III.
Nous avons cart de ces
chapitres diffrents traitements
spcifiques, dont les antimigraineux, qui feront lobjet dun article spar.
Pr Jean-Robert Rapin
(pharmacologue, Dijon)
* Erratum Cette classification,
publie dans AIM 84, comportait une
omission : parmi les opiacs dactivit faible doit figurer lextrait
dopium. Le tableau, complt, est
reproduit ci-dessous.
19
Aspirine et AINS
Aspirine et AINS
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Le paractamol
Cyclooxygnase
Sensation
douloureuse
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et paractamol
Cyclooxygnase
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Autres antalgiques
de niveau I
Autres
prostaglandines
Prostaglandines
Thalamus
Histamine
Faisceau inhibiteur
descendant
(antalgique)
Srotonine Bradykinine
Neurone
nociceptif
Nfopam,
antidpresseurs
Aspirine
et AINS
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Premier neurone
nociceptif
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Faisceau ascendant
spino-thalamique
Deuxime neurone
nociceptif
PG E2
Prostaglandines
Substance P
Fibres du tact
Premier neurone
nociceptif
Signal
Deuxime
neurone
nociceptif
Stimulus
douloureux
Les AINS
Laspirine et ses drivs
Plus dun sicle et toujours en premire ligne
Nous avons il y a quelques mois dtaill tous les effets, bien connus ou supposs, de laspirine, toujours
dactualit plus dun sicle aprs son invention.
Cest un analgsique des douleurs modres, trs
largement utilis contre les cphales, arthralgies,
myalgies, douleurs dentaires et douleurs articulaires
localises. Son efficacit est bien tablie en traumatologie et en post-opratoire (mme si son incidence sur
la coagulation restreint ses indications en post-op). Elle
a en revanche peu deffet sur les douleurs viscrales.
Faut-il rappeler que laspirine est galement un traitement antipyrtique de choix (chez ladulte), qu forte
dose, cest un antirhumatismal et uricosurique et qu
faible dose, cest lanti-agrgant plaquettaire de rfrence.
Un effet la fois priphrique et central
Laspirine inhibe laction des cyclo-oxygnases,
rduisant ainsi la production des prostaglandines, ce
qui diminue la sensibilit des rcepteurs aux substances algognes.
A ct de cette action priphrique, laspirine
possde un effet central expliqu par deux hypothses
20
Antalgiques priphriques
La noramidopyrine existe seule
ou associe dautres molcules (paractamol, codine, cafine).
La noramidopyrine a un effet antalgique suprieur celui de laspirine ou
du paractamol, dont le mcanisme est
mal connu. On le sait, il existe un risque
dagranulocytose mortelle et imprvisible. Il convient de ne pas prendre cet
avertissement (mention obligatoire) la
lgre, mme si la frquence de cet accident est faible et peu documente.
La prescription est rserve aux douleurs aigus rebelles aux autres antalgiques
(coliques hpatiques, coliques nphrtiques,
algies noplasiques).
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A.I.M. 85 - 2003
Une partie de ces molcules sont galement commercialises comme anti-inflammatoires antirhumatismaux,
mais sous dautres noms de spcialit et avec un dosage
suprieur, car leur effet sur linflammation napparat qu
des doses plus leves que les doses antalgiques.
Un mcanisme daction voisin de laspirine
Les AINS non spcifiques rduisent la synthse des
prostaglandines en inhibant les Cox 1 et 2.
Comme laspirine, leur action antalgique est la fois
priphrique (dsensibilisation des rcepteurs aux substances algognes) et centrale.
Nous aurons enfin des effets indsirables gastriques
et des interactions du mme type que ceux de laspirine.
Antalgiques centraux
Le nfopam est un antalgique
non morphinique daction centrale,
administr par voie intraveineuse. Cest
un inhibiteur de la recapture de la srotonine et des catcholamines. Cette
action est rapide et est potentialise par
laspirine.
En raison de proprits anticholinergiques, il est contre-indiqu en cas
de glaucome et chez les sujets ayant
un risque lev de convulsions ou de
rtention durine.
Les autres inhibiteurs de la recapture de la srotonine, dhabitude
utiliss comme antidpresseurs, prsentent galement des effets analgsiques et potentialisent les effets de laspirine. Ils ne font pas partie de la
classification OMS officielle , mais
sont largement utiliss, notamment
dans les douleurs neurognes.
Conclusion
Toute douleur doit tre prise en charge. Le choix de lantalgique dpend
non seulement de lintensit de la douleur, mais aussi de sa cause et du patient lui-mme. En labsence dvaluation du seuil et de lintensit de la douleur, le mieux est de prescrire en premire intention le paractamol et laspirine, puis de monter dans lchelle des antalgiques si la douleur persiste.
Prochain article :
Les analgsiques centraux
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