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1.
2.
3.
DESCRIPCIN
MEDICAMENTOS
Agonistas colinrgicos
Agentes colinesterasa
Atropina
Escopolamina
Drogas simpaticomimticas
2
Anestsicos
Gases teraputicos
Hipnticos
Sedantes
Antiepilpticos
Opioides
Analgsicos
Antinflamatorios
Histaminas
Derivados lipdicos
Tratamiento antiasma
Analgsicos antipirticos
Iones y sales
Sales de sodio
Sales de potasio
Xantinas
Diurticos osmticos
Compuestos mercuriales
Tiacidas y sulfonamidas
Inhibidores de la anhidrasa
carbnica
Agentes cardiovasculares
Nitratos orgnicos
Antihipertensivos
Glucsidos cardiacos
Antiarrtmicos
Control de la acidez
Control de lceras
Motilidad gastrointestinal
Produccin de cidos
biliares y
jugos digestivos
8
Oxitocina
Prostaglandinas
Alcaloides
Agentes tocolticos
GRUPO
No.
9
DESCRIPCIN
MEDICAMENTOS
Antihelmnticos
Antiprotozoarios
Antimlaricos
Amebicidas
10
Sulfonamidas
Penicilinas
Trimetropina
Cefalosporinas
Sulfametoxasol
Antimicticos
Quinolonas
Antivirales
Antibiticos
Aminoglucsidos
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Eritromicina
11
Agentes alquilantes
Hormonas
Antimetbolitos
Antibiticos
Istopos radioactivos
12
Inmunosupresores
Azatioprina
Clorambucil
Ciclofosfamida
Metotrexato
13
Anticoagulantes
Trombolticos
Antiplaquetarios
14
Hormonas
Adenohipoficiarias
Tiroidea y antitiroidea
Estrgenos y progesterona
Andrgenos
Adrenocorticotrfica
Insulina
Paratiroidea
Derivado esteroidco de
vitamina D
15
Vitaminas
Hidrosolubles (complejo B y
c. ascrbico)
Liposolubles (A, D, K, E)
16
Antihiestminicos
Expectorantes
Antitusgenos
4.
Cambios sustanciales en la apariencia fsica de la
forma dosificada.
FORMULA
CONDENSADA
EJEMPLOS
RCOOR'
Aspirina, alcaloides
ROPO3MX
Fosfato sdico de
dexametasona
ROS03MX
RON02
Sulfato de estrona
Nitroglicerina
Lactonas
Pilocarpina
Espironolactona
GRUPO
FUNCIONAL
Amidas
FORMULA
CONDENSADA
RCONR2
EJEMPLOS
Tiacinamida
Cloramfenicol
Lactamas
Penicilinas
Cefalosporinas
Oximas
Imidas
R2C=NOR
Oximas esteroidales
Glutemida
Etosuccimida
Malonil ureas
Barbitricos
2.2.1.2 Oxidacin
Las reacciones de oxidacin son algunas de las vas importantes para producir
inestabilidad en los frmacos. Generalmente el oxgeno atmosfrico es el
responsable de estas reacciones conocidas como autoxidacin. Los mecanismos
de reaccin son por lo general complejos, como se muestran en el Cuadro 4,
involucrando reacciones de iniciacin, propagacin, descomposicin y terminacin
de los radicales libres.
Los productos de oxidacin estn electrnicamente ms conjugados, por lo que
los cambios en las apariencias, como el color y forma de la dosificacin, son un
indicio de la degradacin de medicamentos.
El Cuadro 5 presenta algunos de los grupos funcionales que presentan los
frmacos y que pueden estar sujetos a autoxidacin.
Cuadro 4
Mecanismo de las reacciones de oxidacin
ETAPA
REACCIN
Iniciacin
RH R + H
Propagacin
R + O2 ROO ROO + RH R +
ROOH
Descomposicin
Terminacin
Cuadro 5
Algunos grupos funcionales sujetos a autoxidacin
GRUPO
FUNCIONAL
FORMULA
CONDENSADA
EJEMPLOS
Fenoles
Fenoles en esteroides
(estradiol)
Catecoles
Catecolaminas
(dopaminas,
isoproterenol)
teres
R - O - R'
ter dietlico
Tioles
RCH2SH
Dimecaprol
Tioteres
R - S - R'
Fenotiazinas
(cloropromazina)
cidos
carboxlicos
RCOOH
cidos grasos
Nitritos
RNO2
Amilo nitritos
Aldehdos
RCHO
Paraldehdo
2.2.1.3 Fotlisis
La luz normal del sol o la de iluminacin de interiores puede ser responsable de la
degradacin de algunas molculas de frmacos. Estas son reacciones que se
asocian comnmente a las de oxidacin, ya que la luz se considera el iniciador,
aunque las reacciones de fotlisis no se restringen slo a las de oxidacin. Los
esteroides son los compuestos que presentan reacciones de fotoinduccin en
forma ms comn.
Uno de los ejemplos ms conocidos es la fotodegradacin del nitroprusiato de
sodio (utilizado para el control de la hipertensin) en solucin acuosa, que al
exponerse a la luz normal tiene una vida media de slo 4 horas, pero si esta
misma solucin se protege de la luz, es estable por un perodo mayor de un ao.
2.2.1.4 Deshidratacin
La eliminacin de una molcula de agua de la estructura molecular, incluye agua
de cristalizacin que puede afectar las velocidades de absorcin de las formas
dosificadas.
Un ejemplo de esto se encuentra en la degradacin de prostaglandinas E2 y la
tetraciclina, formando un doble enlace con resonancia electrnica que se
deslocaliza en los diferentes grupos funcionales.
2.2.1.5 Racemizacin
Los cambios en la actividad ptica de una droga pueden resultar en un
decremento de su actividad biolgica. Los mecanismos de reaccin involucran,
aparentemente, un ion carbonilo intermediario que se estabiliza electrnicamente
por el grupo sustituyente adjunto.
Un ejemplo de esto se tiene en la racemizacin de la policarpina donde el
carbanin producido se estabiliza por la deslocalizacin del grupo enolato. Aunado
a este fenmeno, la policarpina tambin se degrada por la hidrlisis del anillo de
lactona.
2.2.1.6 Incompatibilidades
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.