PRACTICA #04 Farmacologia

UNIVERSIDAD NACIONAL DE CAJAMARCA
OBSTETRICIA
I.
TTULO: INTERACCION DE FARMACOS
II. INTEGRANTES:
-
Meja Vlchez Lennan Corazn
Cerqun Alcntara Lizeth Magali
Heredia Rojas Yolanda
Julcamoro Sapo Mara Catalina
III. RESUMEN
En la presente prctica utilizamos los siguientes materiales: cobayos, diazepam, adrenalina,
clorfeniramina, agua destilada, hidrxido de aluminio, ranitidina, dimenhidrinato.
Teniendo en cuenta las siguientes competencias:
Demuestra el efecto sedante e inductor del sueo del diazepan
Identifica el tipo de interaccin en cada caso.
Los efectos observados en esta prctica con los diferentes medicamentos son:
somnolencia, disminucin de la excitabilidad, disminucin de la frecuencia cardiaca y la
frecuencia respiratoria.
En conclusin se observ interaccin a nivel farmacocintica y farmacodinmica
dependiendo de cada caso.
INTERACCION DE FARMACOS FARMACOLOGIA
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IV. INTRODUCCIN
4.1.- INTERACCIN FARMACOLGICA
Se conoce como interaccin farmacolgica a la modificacin del efecto de un frmaco por la
accin de otro cuando se administran conjuntamente. Esta accin puede ser de tipo
sinrgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye). De aqu
se deduce la importancia de las interacciones farmacolgicas en el campo de la medicina.
Si un paciente que toma dos frmacos ve aumentado el efecto de uno de ellos se puede
caer en una situacin de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de que aparezcan efectos
secundarios. A la inversa, si ve su accin disminuida se puede encontrar ante falta de
utilidad teraputica por infradosificacin. No obstante lo anterior, las interacciones pueden
ser buscadas para conseguir un mejor efecto teraputico.
Por su naturaleza, las interacciones farmacolgicas tienen inters especial en medicina
animal y humana, sobre todo las interacciones que conllevan efectos negativos para el
organismo. El riesgo de aparicin de una interaccin farmacolgica aumenta en funcin del
nmero de frmacos administrados al mismo tiempo a un paciente.
4.2.- DIAZEPAM
Presentacin: Solucin inyectable, cada ampolleta con solucin inyectable contiene:
- Diazepam 10 mg
- Vehculo, c.b.p. 2 ml.
Dosis y va de administracin:
-
Anestesiologa: Premedicacin: 10-20 mg I.M. (Nios 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de
la induccin de la anestesia.
Induccin de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V.
Sedacin basal antes de procedimiento, exmenes e intervenciones: 10-30 mg I.V.
(nios 0.1-0.2 mg/kg).
Crisis epilpticas: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir despus de10-15 minutos. Dosis
mxima: 3 mg/kg en 24 horas.
Estados de excitacin: (Estados agudos de ansiedad y pnico, delirium tremens).
Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los sntomas
cedan a cambiar la va oral.
Farmacocintica y farmacodinmica: El diazepam se absorbe rpidamente por el tubo

digestivo, la concentracin plasmtica llega al mximo en 30 a 90 minutos despus de la
toma oral. Diazepam se une a las protenas del plasma en 98%. La biodisponibilidad
de DIAZEPAM es bastante elevada, acercndose al 100%. El metabolismo de
diazepam sufre un proceso de dimetilacin y oxidacin (hidroxilacin), para transformarse
en nordiazepam, sustancia farmacolgica activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por
ltimo en oxazepam.
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La eliminacin de la curva de tiempo de concentracin plasmtica de diazepam es bifsica,

una fase de distribucin lenta con una vida media de eliminacin de 3 horas, siendo seguida
por una fase terminal de eliminacin prolongada (vida 20-50 horas). El diazepam es
eliminado principalmente por la orina (70%).
El Diazepam posee una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e
inductora del sueo. De las cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la
miorrelajante, como sucede con otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una
accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica
que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en
el sistema lmbico. El diazepan:
a) Facilita la accin inhibidora del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico o GABA en
el S.N.C.
b) Acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la actividad GABArgica.
c) Acta en receptores especficos en el SNC, situados en la membrana postsinptica.
Como todo lo anterior, el diazepam acta en las sinapsis GABArgicas, acta ligndose a la
molcula de cido gamma-aminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica,
ocasionando una mayor apertura de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la
misma, impidiendo as una estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente
Reticular.
Indicaciones teraputicas:
-
Medicacin psicotropa (atarxico, relajante muscular, anticonvulsivo).

Uso psiquitrico y en medicina interna ( neurosis, estados de ansiedad, tensin
emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompaados de
tensin e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompaan a las
enfermedades orgnicas como la lcera gastrointestinal, hipertensin arterial,
dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo,
cardiovascular y genital).
La solucin inyectable est indicada para la sedacin basal antes de medidas
teraputicas o intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia,
procedimientos radiolgicos, intervenciones quirrgicas menores, reduccin de
dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.
Diazepam en solucin inyectable es utilizado como medicacin preoperatoria en
pacientes con ansiedad y estado de estrs. En psiquiatra es utilizado en el tratamiento
de pacientes con estados de excitacin asociada con ansiedad aguda y pnico, as
como el delirium tremens. Tambin est indicado en el tratamiento agudo del status
epilepticus u otros estados convulsivos.
Precauciones
generales:
Se
deber
tener
especial
precaucin
al
administrar diazepam solucin inyectable, particularmente por va endovenosa, a los
ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas: cardiovascular
o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco.
El uso concomitante de barbitricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la
depresin cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se
deber disponer del equipo necesario para mantener la respiracin en caso de requerirse.
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Contraindicaciones: Est contraindicado en pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crnica severa,
alteraciones cerebrales crnicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de
embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica o insuficiencia
pulmonar.
No se debe administrar en el periodo de lactancia; pero si se utiliza, queda bajo
responsabilidad del mdico tratante.
Reacciones secundarias y adversas: El diazepam es bien tolerado. Posee un amplio
margen de seguridad, lo que se ha confirmado por medio de estudios toxicolgicos y
farmacocinticos, pero puede llegar a presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca,
debilidad muscular y reacciones alrgicas.
Otras que son menos frecuentes: amnesia antergrada, confusin, constipacin, depresin,
diplopa, hipersalivacin, disartria, dolor de cabeza, hipotensin, aumento o disminucin de
libido, nusea, temor, incontinencia o retencin urinaria, vrtigo y visin borrosa. Muy
raramente, elevacin de las transaminasas y fosfatasa alcalina, as como reacciones
paroxsticas como excitacin aguda, ansiedad, trastornos del sueo y alucinaciones.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: Si se combina diazepam como
medicamentos de accin central como neurolpticos, tranquilizantes, antidepresivos,
hipnticos, anticonvulsivantes, analgsicos, anestsicos, antihistamnicos, barbitricos y
alcohol, deber tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse con diazepam.
Al igual que todos los medicamentos de este tipo, diazepam no deber administrarse si se
va a conducir algn vehculo o maquinaria peligrosa: diazepam es compatible con agentes
hipoglucemiantes orales y anticoagulantes.
4.3. CLORFENIRAMINA
Presentacin: 1 ampolla de 10 mg de clorfeniramina
Dosis e indicciones:
Prevencin y tratamiento de la conjuntivitis alrgica, rinitis, fiebre del heno, sntomas
del resfriado comn y otros sntomas alrgicos:
Administracin oral (comprimidos, jarabes, etc)
- Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 4 mg p.os cada 4-6 horas hasta
un mximo de 24 mg/da
- Nios de 6 a 12 aos: las dosis recomendadas son de 2 mg p.os cada 4-6 horas hasta
un mximo de 12 mg/da
- Nios de 2 a 5 aos: las dosis recomendadas son de 1 mg p.os cada 4-6 horas hasta un
mximo de 6 mg/da
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Administracin subcutnea
- Nios de < 6 aos: las dosis recomendadas son de 87.5 g/kg o 2.5 mg/m2 s.c. cuatro
veces al da hasta un mximo de 12 mg/da.
Administracin intramuscular, intravenosa o subcutnea
- Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1020 mg i.m., s.c. o i.v. en una
dosis nica, con un mximo de 40 mg/24 horas
Tratamiento de la anafilaxia (conjuntamente con epinefrina):
Administracin intravenosa:
- Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 10 a 20 mg en un bolo i.v. en 1
minuto. No se deben administrar ms de 40 mg/24 horas. No se aconsejan las
administraciones subcutnea o intramuscular debido a la absorcin por estas vas es
afectada por la anafilaxia
Tratamiento de los mareos y vmitos en viajes por mar o avin:
Administracin oral:
- Adultos: las dosis de 48 mg p.os 3 veces al da son eficaces para controlar la nasea
y el vmito en la mayor parte de los casos
Las dosis mximas recomendadas son:
- Adultos: 24 mg/da por va oral; 40 mg/da i.m., s.c. o i.v.
- Nios de > 6 aos 12 mg/da por va oral o s.c.
- Nios de 2 a 5 aos: 4 mg/da por va oral
Farmacocintica: La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por va subcutnea,
intramuscular o intravenosamente. Por va oral, este frmaco se absorbe bastante bien. Los
alimentos retrasan su absorcin, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la
accin antialrgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es mxima a las 6
horas, mientras que las concentraciones plasmticas mximas se detectan a las 2 horas de
la administracin. La duracin de los efectos terapeticos oscila entre las 4 y 8 horas. La
clorfeniramina se une a las protenas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los
tejidos y fludos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
El frmaco se metaboliza extensa y rpidamente, primero en la misma mucosa gstrica y
luego en su primer paso por el hgado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que
se eliminan en la orina conjuntamente con el frmaco sin alterar. La semivida plasmtica es
de 2 a 4 horas, si bien la semivida de eliminacin vara segn la edad de los pacientes: en
los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los nios, se reduce a la mitad. En
los pacientes con insuficiencia renal, la semivida de eliminacin depende del grado de la
insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o ms en los pacientes bajo hemodilisis.
La velocidad de la eliminacin depende del pH y de la cantidad de orina excreta,

disminuyendo cuando el pH aumenta.
Mecanismo de accin: La clorfeniramina es un bloqueante de los receptores H1 de
histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos
somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades
farmaceticas que se utilizan sin receta, constiuyendo parte de numerosas asociaciones
con otros frmacos. La clorfeniramina, sola o en combinacin con otros frmacos, se utiliza
para aliviar los sntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado comn y para tratar
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todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por va sistmica, existen formulaciones
para aplicaciones tpicas en ojos, odos y piel.
Los antagonistas de la histamina no inhiben la secrecin de histamina por los mastocitos
como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los
receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios.
El bloqueo de estos receptores suprime la formacin de edema, constriccin y prurito que
resultan de la accin de la histamina. Un gran nmero de bloqueantes H1 de histamina
tambin tienen efectos anticolinrgicos debidos a una accin antimuscarnica central. Sin
embargo, los efectos anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados.
Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una accin sobre los receptores
histamnicos del sistema nervioso central. La administracin crnica de la clorfeniramina
puede ocasionar una cierta tolerancia.
Contraindicaciones: La actividad anticolinrgica de los antagonistas H-1 de histamina
ocasiona un espesamiento de las secreciones bronquiales lo que puede agravar ataques
agudos de asma o la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). Aunque los
antihistamnicos H1 deben ser evitados durante los ataques agudos de asma, su utilizacin
no queda excluda en los pacientes con asma, en particular cuando ste tiene un
componente alrgico.
Efectos Adversos: Como es el caso de todas las antihistaminas de primera generacin, las
reacciones adversas ms frecuentes son las que se originan por depresin del sistema
nervioso central (sedacion, somnolencia, mareos, etc). Existe una considerable variabilidad
entre los pacientes en lo que se refiere a los efectos sedantes provocados por la
clorfeniramina , de modo que estos deben ser advertidos de que este frmaco puede
afectar de forma significativa su capacidad mental a la hora de conducir un vehculo o de
manejar maquinaria. Estos efectos secundarios pueden desaparacer al cabo de unos pocos
das, pero si persisten es necesario considerar una reduccin de la dosis o el cambio a otro
antihistamnico.
Interacciones: La clorfeniramina posee una cierta actividad actividad anticolinrgica que
puede ser potenciada por otros frmacos con efectos antimuscarnicos. El uso de
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) est contraindicado conjuntamente con los
antagonistas H1 de histamina incluyendo la clorfeniramina. Algunos fabricantes
recomiendan no ulilizar antihistamincos al menos en 2 semanas despus de haber
interrumpido un tratamiento con IMAOs.
Otros frmacos con actividad anticolinrgica significativa son los antidepresivos tricclicos
(p.ej. la amitriptilina o la clomipramina), las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc) y
la benzotropina. Todos ellos pueden potenciar la actividad anticolinrgica de la
clorfeniramina.
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4.4. ADRENALINA
Presentacin : Ampollas: 1 mg/ml (1:1000)
Dosis: 0,05-1 g/kg/minuto, dosis mxima: 2 g/kg/min Adultos: iniciar 4 g/minuto Infusin:
8-12 g/minuto
Farmacocintica: La epinefrina se administra por inyeccin, por inhalacin, o tpicamente
en el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo
rpido y extenso en el intestino y el hgado. Como resultado, la epinefrina no se administra
por va oral.
La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistmicamente por va
intramuscular (IM) o subcutnea (SC). La administracin subcutnea es preferida a la
intramuscular. El inicio de la accin tras la administracin subcutnea es de 5-15 minutos, y
la duracin de la accin es de 1-4 horas. El comienzo de la accin despus de la
administracin IM es variable, y la duracin de la accin es de 1-4 horas. La absorcin de
una dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como cualitativamente por masajear la
zona de inyeccin, lo que aumenta el flujo sanguneo local.
Despus de la inhalacin de una dosis normal, el medicamento slo es absorbido
ligeramente sistmicamente, y sus efectos se limitan principalmente al tracto respiratorio. El
comienzo de la accin despus de una dosis inhalada es 1-5 minutos, y la duracin de la
accin es de 1-3 horas.
El inicio de la accin de los diversos efectos despus de una dosis de intraocular es de
pocos minutos a 1 hora, y la duracin de estas acciones es de menos de 1 hora a 24 horas.
La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran
medida a travs de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuye en la leche
materna. La actividad farmacolgica de la epinefrina es rpidamente terminada por la
absorcin y el metabolismo en la hendidura sinptica.
El frmaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y
monoamina-oxidasa en el hgado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son
entonces conjugados con sulfatos o glucurnidos y se excretan por va renal. En la orina se
excretan cantidades mnimas del frmaco sin alterar.
Mecanismo de accin: Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y ),
aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardaco y circulacin coronaria.
Mediante su accin sobre los receptores de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina
provoca una relajacin de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea. La epinefrina
tiene numerosos efectos complejos de rganos diana. Se trata de un potente agonista de
los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glndulas sudorparas y las
arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenrgico no selectivo, que estimula los
receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenrgicos, aunque el grado de estimulacin en
estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir, la
concentracin circulante de epinefrina en el receptor).
La estimulacin de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstriccin
arteriolar. La estimulacin de los receptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de
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norepinefrina a travs de una retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin de la
post-sinptica de receptores alfa2 tambin conduce a la vasoconstriccin arteriolar. La
estimulacin de los receptores beta1 induce una respuesta cronotrpica positiva y un efecto
inotrpico positivo. La estimulacin de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la
vasodilatacin arteriolar, la relajacin del msculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con
posterioridad a la unin en el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de epinefrina
estn mediados por el monofosfato de adenosina cclico (cAMP). La produccin de cAMP
se ve aumentada por la estimulacin beta y atenuada por la estimulacin alfa.
Los principales efectos teraputicos de la epinefrina sistmica incluyen: relajacin del
msculo liso bronquial, estimulacin cardiaca, vasodilatacin en el msculo esqueltico, y la
estimulacin de la glucogenlisis en el hgado y otros mecanismos calorignicos. Los
efectos de la epinefrina sobre el msculo liso son variados y dependen de la densidad
relativa del receptor y de los efectos hormonales. Cuando se usa tpicamente en el ojo en
pacientes con glaucoma de ngulo abierto, la epinefrina disminuye la presin intraocular,
produce un breve midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del humor acuoso.
Cuando se usa tpicamente sobre la piel o las mucosas, epinefrina constrie las arteriolas,
lo que produce la vasoconstriccin local y la hemostasia en los vasos sanguneos
pequeos. La epinefrina principalmente ejerce su efecto relajante sobre el msculo liso
bronquial a travs de la estimulacin de los receptores beta-2. La estimulacin beta-2
tambin previene la secrecin de los autocoides histamina y otros de los mastocitos,
antagonizando su efecto sobre los rganos finales y revertiendo la broncoconstriccin y el
edema. Adicionalmente la alfa-estimulacin puede disminuir las secreciones de la mucosa
bronquial, atenuando el desarrollo de edema. Hay algunas pruebas de que las propiedades
alfa de la epinefrina hacen que sea ms eficaz que la los beta-agonistas puros para el
tratamiento de algunas afecciones pulmonares tales como la bronquiolitis en nios.
Los potentes efectos cardacos de la epinefrina estn mediados principalmente a travs de
la estimulacin de los receptores beta1 en el miocardio. La estimulacin de estos receptores
resulta en aumento de los efectos tanto inotrpicos como cronotrpicos. La presin arterial
sistlica se eleva por lo general como resultado de inotropa aumentada, a pesar de que la
presin arterial diastlica se reduce debido a la vasodilatacin inducida por la
epinefrina. Como resultado, la presin del pulso se incrementa. La epinefrina indirectamente
provoca una vasodilatacin coronaria, en particular durante el paro cardiaco.
La epinefrina puede aumentar simultneamente el suministro de oxgeno miocrdico
(secundaria a la vasodilatacin coronaria) y la demanda de oxgeno (secundaria a un efecto
inotrpico positivo y efecto cronotrpico en el corazn). El aumento de la excitabilidad del
miocardio y del automatismo aumentan notablemente las posibilidades de desarrollar
arritmias.
La estimulacin beta no especfica por la epinefrina, combinado con agonismo alfa
moderada, resulta en efectos inotrpicos iguales a los de dopamina y dobutamina, pero los
cronotrpicos son mayores que los de cualquiera de estos agentes.
El flujo de sangre a los msculos esquelticos se ve aumentado por la adrenalina a travs
de la estimulacin beta-2, lo que resulta en vasodilatacin. La estimulacin de los
receptores alfa-1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar mientras que la
estimulacin de los receptores beta-2 de adrenalina provoca vasodilatacin arteriolar. En
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dosis teraputicas normales, este efecto es slo ligeramente contrarrestado por la
vasoconstriccin causada por la alfa-estimulacin. En dosis ms altas, sin embargo, puede
ocurrir la vasoconstriccin y la elevacin de tanto la resistencia vascular perifrica y la
presin de la sangre.
Indicaciones teraputicas: Espasmo de las vas areas en ataques agudos de asma.
Alivio rpido de reacciones alrgicas. Tratamiento de emergencia del shock anafilctico.
Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar (en 1 er lugar aplicar medidas de tipo fsico).
Advertencias y precauciones: Ancianos, insuficiencia cerebrovascular, enfermedad

cardiaca como angina de pecho o infarto de miocardio, enfermedad pulmonar crnica,
hipertrofia prosttica, diabetes (vigilar dosis). Administracin con glucsidos digitlicos
aumenta la aparicin de arritmias ventriculares. Efecto hipocalimico de epinefrina puede
verse potenciado por corticosteroides, diurticos, aminofilina o teofilina, realizar controles
peridicos. Extremar precaucin con otros anestsicos halogenados (halotano). En la
lactancia se excreta con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos
graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la
administracin de este medicamento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos; insuficiencia o

dilatacin cardiaca, insuficiencia coronaria y arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave;
feocromocitoma; lesiones orgnicas cerebrales como arteriosclerosis cerebral; glaucoma de
ngulo cerrado; parto; durante el ltimo mes de gestacin y en el momento del parto. Evitar
concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o
ciclopropano.
Reacciones adversas: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin, nuseas,

vmitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin (discreta) de la
presin arterial.
Interacciones: Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos. Efectos potenciados por:

antidepresivos tricclicos, IMAO. Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados por:
inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa. Severa reaccin hipertensiva con: guanidina.
Inhibe la secrecin de insulina, puede ser necesario aumentar dosis de insulina o de
hipoglucemiantes orales. Efectos presores inhibidos por: vasodilatadores de accin rpida o
bloqueadores alfa-adrenrgicos.
Sobredosificacin: Bloqueador alfa adrenrgico de accin rpida como fentolamina.
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4.5. AGUA DESTILADA

Presentacin: Agua destilada, Solucin inyectable x 5ml.
Farmacocintica y farmacodinmica: el agua es el elemento que se encuentra en mayor
proporcin en el ser humano. Prcticamente se encuentra en todos los tejidos realizando
funciones vitales. El volumen total se divide en dos compartimientos principales, el
intracelular, el extracelular y un tercero ms pequeo que es el transcelular (secreciones,
lquidos de almacenamiento).
El agua inyectable es absorbida desde el sitio de aplicacin, prcticamente junto con el
medicamento de disolucin y posteriormente entra a la circulacin sangunea donde sigue
el mismo curso de toda el agua corporal existente. La regulacin del agua est dada por
accin hormonal, concentracin de solutos y filtrado y reabsorcin renal, principalmente.
Usada para irrigacin, la solucin no se desarrolla farmacocintica ni farmacodinmica, sin
embargo, ocasionalmente puede ingresar en pequeas cantidades al torrente circulatorio
donde se distribuye prcticamente a todos los tejidos y al igual que el agua existente en
circulacin, se elimina a travs dela va renal.
Contraindicaciones:
-
No deber administrarse directamente.
Su administracin directa por va intravenosa produce hemlisis.
Precauciones generales: la administracin de agua inyectable directamente por va

intravenosa puede producir hemolisis.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: el embarazo y la lactancia no
requieren observar precauciones debido al agua inyectable sino al medicamento a disolver
o diluir.
Reacciones secundarias y adversas: aplicada por la va de administracin recomendada
y en la dosis apropiada para disolver o diluir el medicamento especfico o para irrigacin, no
desarrolla efectos adversos el agua inyectable.
4.6. HIDRXIDO DE ALUMINIO

Presentacin:
-
Cada 100 ml de suspensin contiene: Hidrxido de Aluminio.

Tabletas masticables contiene: Gel de hidrxido de aluminio desecado 200 mg.
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Posologa: Oral: Dosis recomendada, administrar 5-10 ml de suspensin (350 mg/5 ml) o 12 comprimidos media o una hora despus de comidas o cuando se presenten los sntomas;
mximo 2 semanas. En hiperacidez asociada a lcera pptica: 5-15 ml de suspensin o 2-4
comprimidos/2-4 h, 1-3 h despus de comidas y al acostar; mximo 6-8 semanas.
Antihiperfosfatmico: 30-40 ml de suspensin 3-4 veces/da. Nios > 6 aos: media
administracin.
Farmacocintica y farmacodinmica: La absorcin, a nivel intestinal, es mnima

(pequeas cantidades de aluminio). La eliminacin es por va renal y fecal.
El hidrxido de aluminio es un anticido no absorbible. Reduce la absorcin de fosfatos. El
hidrxido aluminio tiene accin anticida, reacciona qumicamente para neutralizar el cido
existente en el estmago, pero no tienen ningn efecto directo sobre su liberacin.
Esta accin incrementa el pH del contenido estomacal, aliviando los sntomas de
hiperacidez. Asimismo reduce la concentracin cida del lumen del esfago, generando un
aumento de pH intraesofageal y una disminucin en la actividad de la pepsina. El efecto del
hidrxido de aluminio es lento pero prolongado. Para un mejor efecto anticido se
recomienda su administracin 1 a 3 horas despus de las comidas y al acostarse. El
hidrxido de aluminio, tiene una actividad citoprotectora de la mucosa gstrica que puede
estar asociada con la estimulacin de la secrecin de prostaglandinas, protegindola contra
la necrosis y hemorragias causadas por agentes corrosivos, tales como el cido
acetilsaliclico y el etanol. La propiedad de estreimiento del hidrxido de aluminio ayuda a
mejorar la consistencia de las heces (antidiarreico). El hidrxido de aluminio puede
incrementar la liberacin de calcio del hueso como resultado de la disminucin de los
niveles de fosfato srico (antihipocalcmico).
Indicaciones teraputicas: Hiperacidez gstrica, asociada a lcera gstrica o gastritis y
por dispepsia. Hiperfosfatemia en I.R. crnica y hemodializados.
Advertencias y precauciones: Evitar uso prolongado con Insuficiencia Renal y en
ancianos. Nios < 6 aos, no recomendado. Riesgo de hipofosfatemia, osteomalacia,
osteoporosis y fracturas si dieta baja en fsforo, diarrea, malabsorcin o trasplante renal.
Estreimiento, deshidratacin, restriccin de lquidos. Insuficiencia heptica.
Embarazo: Evitar uso crnico/excesivo. No hay estudios; descritas hipercalcemia
hipomagnesemia, hipermagnesemia y aumento de reflejo tendinoso en fetos y/o neonatos
de madres que tomaron anticidos de forma crnica a dosis altas.
Lactancia: No se han descrito problemas en humanos; aunque en la leche materna se
puede excretar cierta cantidad de aluminio, la cantidad no es lo suficientemente grande
como para producir efectos en el neonato. Aun as, se recomienda evitar su uso crnico y/o
excesivo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.R. grave, hipofosfatemia, hemorragia
gastrointestinal o rectal, obstruccin intestinal, apendicitis, leo paraltico, impactacin fecal,
enfermedad de Alzheimer.
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OBSTETRICIA
Interacciones
-
Reduce absorcin de: cido tiludrnico, alopurinol, AINE, atorvastatina, -bloqueantes,

captopril, carbenoxolona, digoxina, digitoxina, clorpromazina, epoetina, ketoconazol,
levotiroxina, prednisona, etambutol, gabapentina, isoniazida, metronidazol, penicilamina,
ciprofloxacino, norfloxacino, ranitidina, sales de Fe, tetraciclinas, cloroquina, ciclinas,
diflunisal, bifosfonatos, fluoruro de Na, glucocorticoides, kayexalato, lincosamidas,
fenotiazinas y neurolpticos.
Toxicidad aumentada por: citrato sdico, vit. C.
Aumenta nivel srico de: quinidina.
Aumenta excrecin de: c. saliclico.
Reduce
efecto
de:
sucralfato
(espaciar
30
Puede alterar la distribucin del pertecnetato de sodio en prueba de radioimagen.
min).
Reacciones adversas: Poco frecuente: estreimiento, diarrea.

4.7. RANITIDINA
Presentacin: Solucin inyectable, tabletas y grageas.
Cada ampolleta contiene:
-
Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina base
Vehculo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.
Cada tableta o gragea contiene:

-
Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 Y 300 mg de ranitidina base.
Indicaciones teraputicas y Posologa

lcera duodenal activa: oral, 150 mg 2 veces/da o 300 mg por la noche, 4-6
semanas. Mantenimiento para profilaxis de recidivas: oral, 150 mg por la noche.
Ulcera gstrica activa benigna: oral, 150 mg 2 veces/da o 300 mg/24 h por la noche,
6 semanas.
Reflujo gastroesofgico, oral: 150 mg 2 veces/da o 300 mg por la noche, 6- -8
semanas ( 12 semanas si es preciso). Si es moderado/grave, puede aumentarse a
150 mg 4 veces/da, hasta 12 semanas. Tratamiento de sntomas asociados: 150 mg
2 veces/da, 2 semanas (hasta 4 semanas si respuesta inicial no es adecuada).
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Sndrome Zollinger-Ellison: oral, inicial 150 mg 3-4 veces/da; se puede aumentar a
300 mg 4 veces/da; mximo 6 g/da.
Prevencin del sindroes de Mendelson: oral, 150 mg 2 h antes de anestesia
general, y preferiblemente otros 150 mg la tarde anterior. Alternativa IM o IV lenta
(mn. 2 min): 50 mg 45-60 min antes de la anestesia. Pacientes obsttricos: oral, 150
mg al comienzo del parto, siguiendo con 150 mg/6 h.
Tratamiento de hemorragia esofgica y gstrica con hipersecrecin y profilaxis de la
hemorragia recurrente en pacientes con lcera sangrante. Profilaxis de la
hemorragia gastrointestinal debida a lcera de estrs en enfermos graves: 50 mg IV
lenta seguida de infusin IV continua de 0,125 0,250 mg/kg/h (la infusin IV de
ranitidina se administra a razn de 25 mg/h durante 2 h que puede repetirse cada 68 h). Alternativa: 50 mg/6-8 h IM.
Farmacocintica: la ranitidina se puede administrar por va oral o parenteral. La

administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en
comparacin con la misma dosis intravenosa, mientras que por va oral, la
biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un
metabolismo de primer paso. La absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada
por los alimentos.
El frmaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrndose niveles significativos
del mismo en el lquido cefalorraqudeo y en la leche materna. Los efectos inhibidores sobre
la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza
parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la orina y en las heces, parte en forma
de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus de una dosis intravenosa,
aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semivida del
frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia
renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo
por secrecin tubular y por filtracin glomerular.
En los pacientes con insuficiencia heptica se observan pequeas alteraciones, no
significativas desde el punto de vista clnico, en algunos de los parmetros
farmacocinticos.
Farmacodinmica: la ranitidina antagoniza los receptores H2 de la histamina de las
clulas parietales del estmago. Inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los
receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores H2) reduciendo la
secrecin de cido basal y estimulada por los alimentos, la cafena, la insulina o la
pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los
estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. La ranitidina no
tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presin
intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. Tampoco tiene
propiedades anticolinrgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa
gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico y de otros
frmacos antiinflamatorios no esterodicos.
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Los antagonistas H2 solos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre
asociados a un rgimen antibitico adecuado con 2 o ms antibiticos como la amoxicilina +
claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.
La ranitidina estimula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no tiene ningn efecto
sobre la secrecin de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmticos de
cortisol, aldosterona, andrgenos o estrgenos.
Advertencias y precauciones: I.R. moderada/grave, ajustar dosis. Descartar lesiones
malignas. Evitar con antecedente de porfiria aguda por riesgo de aparicin. En ancianos,
con enfermedad pulmonar crnica, diabetes o inmunocomprometidos puede aumentar el
riesgo de desarrollar neumona adquirida en la comunidad. Vigilar asociado con AINE en
especial en ancianos y en sujetos con antecedente de lcera pptica. En pacientes en
estado crtico, comparado con sucralfato, aumenta complicaciones infecciosas por infeccin
generalizada. IV: no exceder velocidad de administracin por riesgo de alteracin del ritmo
cardiaco; ms de 5 das puede aumentar enzimas hepticos. Nios, evaluar conveniencia,
recin nacidos seguridad y eficacia no establecidas.
-
Insuficiencia heptica, Precaucin: Administracin IV durante ms de 5 das puede

aumentar los enzimas hepticos.
Insuficiencia renal, Precaucin con I.R. moderada/grave, reducir dosis. Pacientes con
dilisis peritoneal crnica ambulatoria o hemodilisis: 150 mg/da tras la dilisis.
Embarazo: Atraviesa barrera placentaria. Estudios de teratognesis experimentales no

permiten sospechar malformaciones en humanos, usar slo si se considera esencial.
Evitar en 1 ertrimestre.
Lactancia: La ranitidina pasa a la leche materna. Se recomienda evitar la administracin

durante el periodo de lactancia, a menos que, a juicio del mdico, se estime
imprescindible. No puede excluirse una posible inhibicin de la secrecin gstrica en el
neonato.
Interacciones:
-
Disminuye absorcin de: ketoconazol (administrar ranitidina mn. 2 h antes),

atazanavir, delavirdina, gefitinib. Aumenta absorcin de: triazolam, midazolam,
glipizida.
Absorcin disminuida por: anticidos altamente neutralizantes administrados en

ayunas, como hidrxidos de Al o Mg, espaciar 1 h; sucralfato a dosis altas
(administrar 2 h despus de ranitidina).
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-
Modifica tiempo de protrombina con: anticoagulantes cumarnicos (warfarina),

monitorizar.
A dosis elevadas reduce excrecin de: procainamida, N-acetilprocainamida.
Laboratorio: interfiere con prueba de secrecin cida gstrica y con pruebas

cutneas con extractos de alrgenos, no tomar 24 h antes. Falso + de prueba de
protenas en orina con Multistix (realizar con c. sulfosaliclico).
Reacciones adversas: Aumenta complicaciones infecciosas por infeccin generalizada en

pacientes en estado crtico (comparado con sucralfato). Poco frecuentes: dolor abdominal,
diarrea, estreimiento, nuseas, vmitos, calambres abdominales.
4.8. DIMENHIDRINATO
Presentacin: ampolla de 50 mg/5 ml.
Posologa: Oral, administrar: 47,25-100 mg/3-8 h, mx. 400 mg/da; nios 2-6 aos: 12,525 mg/6-8 h, mx. 75 mg/da; nios 7-12 aos: 25-50 mg/6-8 h, mx. 150 mg/da. Cinetosis:
administrar la 1 dosis 30 min antes de comenzar el viaje (preferiblemente 1 2 h antes).
Dejar 6 h entre cada toma como mnimo.
Farmacocintica: el dimenhidrinato se administra por va oral y parenteral, siendo muy bien
absorbido. Los efectos antiemticos aparecen a los 15-30 minutos de su administracin
oral, a las 20-30 minutos despus de su administracin intramuscular y casi inmediatamente
despus de su administracin intravenosa. La duracin del efecto es de 3 a 6 horas. En un
estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de
dimenhidrinato, las mximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La
semivida plasmtica fue de 10 horas.
Se desconoce cmo se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa
de la molcula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema
nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hgado,
eliminndose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semivida de eliminacin
de la difenhidramina es de 3.5 horas.
Mecanismo de accin: la difenhidramina, la parte activa de la molcula de dimenhidrinato,
tiene propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas, antimuscarnicas, antiemticas y
anestsicas locales. Tambin muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Los efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce
en los viajes y en el vrtigo.
Los efectos antimuscarnicos son los responsables de la sedacin, con la particularidad que
se reducen progresivamente cuando el frmaco se administra repetidamente,
desarrollndose tolerancia. El mecanismo de los efectos antiemticos del dimenhidrato no
es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emtica a la
apomorfina.
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Indicaciones teraputicas: Prevencin y tratamiento de cinetosis. Tratamiento sintomtico
de vrtigos, mareos y vmitos de origen laberntico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al dimenhidrinato o difenhidramina; recin nacidos y
prematuros; crisis asmticas; porfiria.
Advertencias y precauciones: Riesgo de sensibilidad cruzada con antihistamnicos. Asma
bronquial, enfisema, bronquitis crnica, EPOC. Riesgo de agravar: hipertrofia prosttica,
retencin urinaria, enfermedades obstructivas del tracto urinario y gastrointestinal, HTA,
glaucoma de ngulo cerrado, hipertiroidismo, epilepsia. Por su efecto antiemtico puede
interferir en diagnstico de apendicitis. Concomitancia con ototxicos, puede de enmascarar
sntomas de ototoxicidad. Puede provocar sedacin (potenciada por depresores del SNC).
Puede agravar el golpe de calor (por disminucin de sudoracin). Evitar consumo de
bebidas alcohlicas. No tomar el sol durante el tratamiento. Precaucin Insuficiencia
heptica, Insuficiencia renal
-
Embarazo: Estudios en ratas y conejos no evidencian daos. No existen estudios

controlados en embarazo. Usar slo si es necesario.
Lactancia: El dimenhidrinato se excreta en pequeas cantidades en la leche materna.

Debido a los posibles efectos adversos sobre el nio lactante, como excitacin o
irritabilidad, se debe tomar la decisin de abandonar el tratamiento o la lactancia, segn
la
importancia
de
la
terapia
en
la
madre.
Puede inhibir la lactacin debido a sus acciones anticolinrgicas.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La influencia de dimenhidrinato sobre la capacidad para conducir y utilizar mquinas puede

ser importante. Se recomienda observar la respuesta a la medicacin porque en algunos
casos se ha producido somnolencia o disminucin de la capacidad de reaccin a las dosis
recomendadas, por lo que, si as fuera, el paciente debe abstenerse de conducir y manejar
maquinaria peligrosa.
Interacciones:
-
Aumenta efectos de: depresores del SNC (barbitricos, alcohol, anestsicos, etc.).
Efectos anticolinrgicos aumentados con: antidepresivos tricclicos, neurolpticos,

antiparkinsonianos, IMAO, etc., riesgo de leo paraltico.
Potencia efecto fotosensibilizador de otros frmacos.
Laboratorio: falso- de pruebas cutneas con alrgenos (suspender tto. 72 h antes).
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Reacciones adversas: Taquicardia, palpitaciones, otras arritmias cardiacas; somnolencia,

sedacin, cefalea, vrtigo, mareo; glaucoma, trastornos de la visin (midriasis, visin
borrosa, diplopa); aumento de la viscosidad de secreciones bronquiales; nuseas, vmitos,
estreimiento, diarrea, dolor epigstrico, anorexia, sequedad de boca; retencin urinaria,
impotencia sexual; reacciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad; ataques agudos de
porfiria; hipotensin, HTA.
V. MATERIALES Y METODOS
a. Materiales biolgicos:
Cobayos(4)
b. Frmacos:
Diazepan
03 ampollas de 10 mg
01tableta de 10mg
Adrenalina
01 ampolla Solucin 1/10 000
Clorfeniramina
01 ampolla de 10 mg
Hidrxido de aluminio
01 tableta
Agua destilada
01 ampolla de 10 ml y 5 ml
Ranitidina
01 ampolla de 50 mg
Dimenhidrinato
01 ampolla de 50 mg
c. Equipos:
Balanza
Mesa de Claude Bernard
Jeringas de 01ml, 10ml
Estetoscopio
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VI. RESULTADOS
MESA N 01: adrenalina + diazepan
Adrenalina (Amp. 0.2ml)
Peso del cobayo= 0.941 gramos
Va : intramuscular
Diazepan
(1ML)
FC
FR
VIGILIA
EXITABILIDA
D
A. MOTORA
Basa
l
181
115
+++
+++
10
20
30
40
50
60
70
183
113
+++
+++
184
110
+
++
185
105
++
+
184
103
++
+
183
100
++
+
180
98
++
++
185
99
++
++
+++
+++
++
++
++
++
++
++
T.L
15
T.D
20
T.R
25
EFECTO
Somnolencia
Exitabilidad motora
disminuida
Grafica n 01
200
150
FRECUENCIA CARDIACA
100
FRECUENCIA RESPIRATORIA
50
0
0
10
20
30
40
50
60
70
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OBSTETRICIA
MESA N 02: Clorfeniramina + diazepan

Diazepan (0.1 ml)Clorfeniramina(0.2 ml )
peso del cobayo= 772.9 gramos
Va : intramuscular
Basal
10
20
FC
200
224
192
FR
VIGILIA
EXITABILIDAD
A. MOTORA
92
+++
+++
+++
T.L
20
76
+++
+++
+++
100
+++
+++
+++
T.D
40
30
176
40
196
50
180
60
188
88
88
++
++
++
88
++
++
++
88
++
++
++
++
++
++
T.R
10
70
196
88
+++
+++
+++
EFECTO
Somnolencia
Actividad motora, FC Y
FR disminuidas
Grafica n 02
300
200
FRECUENCIA CARDIACA
100
FRECUENCIA
RESPIRATORIA
0
0
10
20
30
40
50
60
70
MESA N 03: hidrxido de aluminio + diazepan

Diazepan (tab. 10 mg) + Hidrxido de Aluminio
Peso del cobayo= 452.4 gramos
Va : oral
Basal
FC
FR
VIGILIA
A. MOTORA
EXCITABILIDAD
212
136
+++
+++
+++
10
20
30
40
50
60
192
100
++
++
++
180
68
++
++
++
180
88
++
++
++
188
84
++
++
++
172
96
++
+
+
160
84
++
++
+
Pgina 19

OBSTETRICIA
T.L
30
T.D
40
T.R
20
EFECTO
FC Y FR disminuidos
Exitabilidad disminuida
Somnolencia
Grafica n 03
250
200
150
FRECUENCIA CARDIACA
100
50
0
0
10
20
30
40
50
60
MESA N 04: diazepan

Diazepan (Amp. 1ml)
peso del cobayo=523.8 gramos
VIA:intramuscular
Dosis:0.8 ml
FC
FR
VIGILIA
EXITABILIDAD
A. MOTORA
T.L
20
Basal
160
132
++++
+++
+++
10
132
100
+++
+++
+++
20
132
100
+++
+++
+++
30
140
100
+++
++
++
40
180
100
++
++
++
T.D
50
50
190
100
+
+
+
T.R
20
60
172
68
+
+
+
70
180
68
-
80
180
104
++
++
++
90
170
130
+++
+++
+++
EFECTO
Somnolencia
Pgina 20

OBSTETRICIA
200
150
FRECUENCIA CARDIACA
100
50
0
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
G
rafica n 04
MESA N 05: ranitidina + diazepan

Diazepan (1.2 ml)
Ranitidina( 0.3 ml)
VIA:intramuscular
FC
FR
VIGILIA
EXITABILIDA
D
A. MOTORA
T.L
15
Basa
l
181
120
+++
+++
+++
10
20
30
130
98
++
++
130
114
+
+
131
84
+
+
++
T.D
60
40
120
80
+
+
+
T.R
10
50
60
70
80
125
100
+
+
120
92
+
+
130
100
+
+
130
100
++
++
++
EFECTO
Somnolencia
Actividad motora
disminuida
Relajacin de
esfnteres
Grafica n 05
Pgina 21

OBSTETRICIA
200
150
FRECUENCIA CARDIACA
100
50
0
0
10
20
30
40
50
60
70
80
MESA N 06: dimenhidrinato + diazepan

Diazepan (1.4 ml)
Dimenhidrinato:0.9 ML)
VIA: intramuscular
FC
FR
VIGILIA
EXITABILIDA
D
A. MOTORA
Basal
157
120
+++
+++
10
146
100
++
++
+++
20
139
95
+
+
30
140
80
+
+
++
T.L
20
T.D
30
40
140
79
+
+
+
50
138
82
++
++
60
140
86
++
++
70
148
100
++
++
++
++
++
T.R
20
EFECTO
Somnolencia
Grafica n 06
200
150
FRECUENCIA CARDIACA
100
FRECUENCIA
RESPIRATORIA
50
0
0
10
20
30
40
50
60
70
VII. DISCUSIN
MESA N 01: adrenalina + diazepan
En este caso se observ el efecto de somnolencia y disminucin de excitabilidad.
Los efectos antes mencionados se dieron por accin del diazepam ya que este facilita
la accin inhibidora del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico o GABA en el S.N.C,
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acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la actividad GABArgica, acta
en receptores especficos en el SNC, situados en la membrana postsinptica. El diazepam
acta ligndose a la molcula de cido gamma-aminobutrico (GABA), en la membrana
postsinptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clnicos y una
hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una estimulacin relativa del Sistema
Activador Ascendente Reticular. El Diazepam posee una accin tranquilizante (ansioltica),
miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueo. De las cuatro propiedades
mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante, como sucede con otros
medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin depresora selectiva de los centros
nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre el sistema activador
ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico.
La adrenalina estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y ), aumentando
de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su
accin sobre los receptores de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una
relajacin de esta musculatura. La epinefrina es un agonista adrenrgico no selectivo, que
estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenrgicos. La estimulacin de los
receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los
receptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de norepinefrina a travs de una
retroalimentacin negativa mientras que la estimulacin de la post-sinptica de receptores
alfa2 tambin conduce a la vasoconstriccin arteriolar. La estimulacin de los receptores
beta1 induce una respuesta cronotrpica positiva y un efecto inotrpico positivo. La
estimulacin de los receptores beta2 por la epinefrina conduce a la vasodilatacin arteriolar,
la relajacin del msculo liso bronquial, y la glucogenolisis. Con posterioridad a la unin en
el receptor adrenrgico, las acciones intracelulares de epinefrina estn mediados por el
monofosfato de adenosina cclico (cAMP). La produccin de cAMP se ve aumentada por la
estimulacin beta y atenuada por la estimulacin alfa. En la prctica no se observaron
los efectos de la adrenalina.
En este caso hay una interaccin farmacodinmica; en relacin al tiempo de duracin
de la somnolencia (20 min) fue menor que en el grupo que solo se administr diazepan (50
min), esto nos indicara la interaccin del diazepan con la adrenalina.
MESA N 02: Clorfeniramina + diazepan
En este caso se observ el efecto de somnolencia, disminucin de la actividad motora,
disminucin de frecuencia cardiaca y disminucin de frecuencia respiratoria.
El efecto observado se debi a que:
-
El diazepan facilita la accin inhibidora del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico

o GABA en el S.N.C, acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la
actividad GABArgica, acta en receptores especficos en el SNC, situados en la
membrana postsinptica.
El diazepam acta ligndose a la molcula de cido gamma-aminobutrico (GABA), en
la membrana postsinptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clnicos y
una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una estimulacin relativa del Sistema
Activador Ascendente Reticular. El Diazepam posee una accin tranquilizante
(ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueo. De las cuatro
propiedades mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante, como sucede con
otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin depresora selectiva de los
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centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre el sistema
activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico.
-
La clorfeniramina es un bloqueante de los receptores H1 de histamina, al igual

que el diazepan produce somnolencia. Los antagonistas de la histamina no inhiben
la secrecin de histamina por los mastocitos, sino que compiten con la histamina en los
receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los
bronquios. Un gran nmero de bloqueantes H1 de histamina tambin tienen efectos
anticolinrgicos debidos a una accin antimuscarnica central. Sin embargo, los efectos
anticolinrgicos de la clorfeniramina son moderados. Los efectos sedantes de la
clorfeniramina se deben a una accin sobre los receptores histamnicos del sistema
nervioso central.
Ambos frmacos tienen efectos parecidos (somnolencia y sedacin)

pero su
mecanismo de accin es diferente, sus receptores son distintos, por lo tanto aqu
tenemos una interaccin farmacodinmica. En relacin a la administracin de
diazepan solo donde el TD para el efecto de somnolencia fue 50 minutos y en este caso
fue 40 minutos podemos decir que se debi a la interaccin del diazepan con la
clorfeniramina.
MESA N 03: hidrxido de aluminio + diazepan

En este caso se observ el efecto de somnolencia, disminucin de frecuencia cardiaca y
respiratoria; disminucin de la excitabilidad y la actividad motora.
El efecto observado se debi a que el diazepan facilita la accin inhibidora del
neurotransmisor cido gamma-aminobutrico o GABA en el S.N.C, acta sobre la membrana
postsinptica como modulador de la actividad GABArgica, acta en receptores especficos
en el SNC, situados en la membrana postsinptica. El diazepam acta ligndose a la
molcula de cido gamma-aminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica,
ocasionando una mayor apertura de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la
misma, impidiendo as una estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente
Reticular. El Diazepam posee una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante,
anticonvulsivante e inductora del sueo. De las cuatro propiedades mencionadas, la que
ms destaca es la miorrelajante, como sucede con otros medicamentos psicotrpicos,
corresponde a una accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin
tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular
(accin no muy intensa) y en el sistema lmbico.
En este caso hubo una interaccin farmacocintica pues el hidrxido de aluminio es un
anticido, reacciona qumicamente para neutralizar el cido existente en el estmago.
Asimismo reduce la concentracin cida del lumen del esfago, generando un aumento de
pH intraesofageal y una disminucin en la actividad de la pepsina. El efecto del hidrxido de
aluminio es lento pero prolongado.
El hidrxido de aluminio, tiene una actividad citoprotectora de la mucosa gstrica que puede
estar asociada con la estimulacin de la secrecin de prostaglandinas, protegindola contra
la necrosis y hemorragias causadas por agentes corrosivos, tales como el cido
acetilsaliclico y el etanol. El hidrxido de aluminio disminuy la absorcin del
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diazepan, por ello decimos que hay una interaccin farmacocintica; pues a comparacin
de la administracion solo de diazepan donde el TL fue de 20 minutos, en este caso el TL fue
de 30 minutos.
MESA N 04: diazepan
En este caso se observ el efecto diurtico, somnolencia y espasmos musculares esto
debido a que el diazepan facilita la accin inhibidora del neurotransmisor cido gammaaminobutrico o GABA en el S.N.C, acta sobre la membrana postsinptica como modulador
de la actividad GABArgica, acta en receptores especficos en el SNC, situados en la
membrana postsinptica. El diazepam acta ligndose a la molcula de cido gammaaminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica, ocasionando una mayor apertura de
los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una estimulacin
relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. El Diazepam posee una accin
tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueo. De las
cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante, como sucede
con otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin depresora selectiva de los
centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre el sistema
activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico. El TL fue de
20, el TD fue de 50 y el TR fue de 20.
MESA N 05: ranitidina + diazepan
En este caso se observ el efecto de somnolencia, relajacin de esfnteres, disminucin de
la actividad motora.
Este efecto se dio debido que el diazepan facilita la accin inhibidora del neurotransmisor
cido gamma-aminobutrico o GABA en el S.N.C, acta sobre la membrana postsinptica
como modulador de la actividad GABArgica, acta en receptores especficos en el SNC,
situados en la membrana postsinptica. El diazepam acta ligndose a la molcula de
cido gamma-aminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica, ocasionando una
mayor apertura de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as
una estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. El Diazepam posee
una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del
sueo. De las cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante,
como sucede con otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin depresora
selectiva de los centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que se ejerce sobre
el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico.
La ranitidina antagoniza los receptores H2 de la histamina de las clulas parietales del
estmago. Inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los receptores de la
clulas parietales gstricas (denominados receptores H2) reduciendo la secrecin de cido
basal y estimulada por los alimentos, la cafena, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina
reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los estmulos con lo cual, de forma
indirecta, reduce la secrecin de pepsina.
La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad

gastrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas.
Tampoco tiene propiedades anticolinrgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante
sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico
y de otros frmacos antiinflamatorios no esterodicos.
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En este caso hubo una interaccin farmacodinmica pues el TL del efecto de
somnolencia fue de 15 minutos y el TD fue de 60 minutos a comparacin de la
administracin de diazepan solo en donde el TL fue de 20 y el TD fue de 50 minutos, segn
esto se podra decir que esta interaccin potenci el efecto de somnolencia.
MESA N 06: dimenhidrinato + diazepan
En este caso se observ el efecto de somnolencia, disminucin de la excitabilidad.
Este efecto se debi a que:
-
El diazepan facilita la accin inhibidora del neurotransmisor cido gamma-aminobutrico

o GABA en el S.N.C, acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la
actividad GABArgica, acta en receptores especficos en el SNC, situados en la
membrana postsinptica. El diazepam acta ligndose a la molcula de cido gammaaminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica, ocasionando una mayor apertura
de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una
estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. El Diazepam posee
una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora
del sueo. De las cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la
miorrelajante, como sucede con otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una
accin depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica
que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y
en el sistema lmbico.
La difenhidramina, la parte activa de la molcula de dimenhidrinato, tiene

propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas, antimuscarnicas, antiemticas y
anestsicas locales. Tambin muestra efectos depresores sobre el sistema
nervioso central. Los efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vestibular y del
laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo. Los efectos antimuscarnicos son
los responsables de la sedacin.
Aqu hubo una interaccin farmacodinmica debido a que ambos actan a nivel
deprimiendo el SNC, pero sus dianas son diferentes. Aqu al ser estos dos frmacos
depresores del SNC el efecto (somnolencia) se debi potenciar, pero no fue as pues, esto
puede deberse a la alimentacin, el ambiente y el propio organismo del cobayo. Aunque si
se pudo apreciar una disminucin en la FC y en la FR. A comparacin de la administracin
de diazepan solo el TD para la somnolencia fue de 50 minutos y en este caso fue de 30
minutos, es decir fue menor.
VIII. CONCLUSIONES
Se logr demostrar el efecto de somnolencia del diazepan.
Se logr diferenciar la interaccin farmacocintica de la interaccin farmacodinmica.
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IX. REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS

http://desamucoihueco.cl/vademecum/index.php?
id_product=60&controller=product&id_lang=2
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diazepam.htm
http://www.vademecum.es/principios-activos-epinefrina-c01ca24
http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/29827.htm#D
http://www.salcobrand.cl/cl/mft_2011/MFT/PRODUCTO/P1426.HTM
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PRACTICA #04 Farmacologia

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Farmacocintica y farmacodinmica: El diazepam se absorbe rpidamente por el tubo

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La eliminacin de la curva de tiempo de concentracin plasmtica de diazepam es bifsica,

Medicacin psicotropa (atarxico, relajante muscular, anticonvulsivo).

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Contraindicaciones: Est contraindicado en pacientes con antecedentes de

Presentacin: 1 ampolla de 10 mg de clorfeniramina

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La velocidad de la eliminacin depende del pH y de la cantidad de orina excreta,

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Advertencias y precauciones: Ancianos, insuficiencia cerebrovascular, enfermedad

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos; insuficiencia o

Reacciones adversas: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin, nuseas,

Interacciones: Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos. Efectos potenciados por:

Sobredosificacin: Bloqueador alfa adrenrgico de accin rpida como fentolamina.

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4.5. AGUA DESTILADA

No deber administrarse directamente.

Su administracin directa por va intravenosa produce hemlisis.

Precauciones generales: la administracin de agua inyectable directamente por va

4.6. HIDRXIDO DE ALUMINIO

Cada 100 ml de suspensin contiene: Hidrxido de Aluminio.

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Farmacocintica y farmacodinmica: La absorcin, a nivel intestinal, es mnima

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Reduce absorcin de: cido tiludrnico, alopurinol, AINE, atorvastatina, -bloqueantes,

Toxicidad aumentada por: citrato sdico, vit. C.

Aumenta nivel srico de: quinidina.

Aumenta excrecin de: c. saliclico.

Reacciones adversas: Poco frecuente: estreimiento, diarrea.

Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina base

Vehculo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.

Cada tableta o gragea contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 Y 300 mg de ranitidina base.

Indicaciones teraputicas y Posologa

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Farmacocintica: la ranitidina se puede administrar por va oral o parenteral. La

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Insuficiencia heptica, Precaucin: Administracin IV durante ms de 5 das puede

Embarazo: Atraviesa barrera placentaria. Estudios de teratognesis experimentales no

Lactancia: La ranitidina pasa a la leche materna. Se recomienda evitar la administracin

Disminuye absorcin de: ketoconazol (administrar ranitidina mn. 2 h antes),

Absorcin disminuida por: anticidos altamente neutralizantes administrados en

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