Blancos de accin de un antibitico.

Los blancos de mayor relevancia clnica hasta la fecha han sido la biosntesis de pared
celular, la sntesis de DNA y la sntesis de cido flico.
Hay dos principales razones por lo que las compaas farmacuticas se han enfocado en
esos blancos. Primero los compuestos que inhiben uno de esos procesos emergen como
uno de los ms efectivos y relativamente no toxico. Segundo, el desarrollo costoso y la
prueba de nuevos antibiticos ha llegado a ser tan grande que los administradores que
aprueban el financiamiento para el desarrollo de nuevos antibiticos, sintindose ms
cmodos con los que las clases de frmacos y blancos dentro de las cuales la industria
farmacutica ha tenido xito.
Inhibicin de la sntesis de pared celular.
.- Lactamicos.Los beta lactamicos llevan su nombre de los 4 miembros de sus anillos beta lactamicos
que todos ellos tienen en comn. Este grupo de antibiticos incluyen cuatro tipos:
penicilinas, cefalosporinas, carbapenos y monobactamicos.
Los antibiticos betalactmicos son agentes bactericidas que inhiben la sntesis de la
pared celular bacteriana e inducen adems un efecto autoltico. La destruccin de la pared
celular bacteriana se produce como consecuencia de la inhibicin de la ltima etapa de la
sntesis del peptidoglucano, de este modo la pared queda debilitada y puede romperse por
la presin osmtica intracelular. Los betalactmicos tambin actan activando una
autolisina bacteriana endgena que destruye el peptidoglicano.
Glicopeptidos.Otro grupo que inhibe la sntesis de peptidoglicano son los glicopeptidos. Son un grupo de
antimicrobianos con estructura peptdica que presentan un espectro de actividad similar,
restringido a las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias.
Se pueden unir con una gran afinidad y especificidad al dipptido terminal D-ala-D-ala de
los precursores del peptidoglicano expuestos en la superficie externa de la membrana
citoplasmtica y, por tanto, impiden el acceso a ste de las transglucosilasas y
transpeptidasas. La transglucosilacin es, sin embargo, la principal reaccin bloqueada
por los glucopptidos. Los nuevos compuestos muestran una mayor afinidad por el D-alaD-ala, debido a su capacidad para formar dmeros y anclarse en la membrana
citoplasmtica (gracias a la cola lipdica que poseen todos los derivados), lo cual les
confiere una mayor actividad frente a organismos grampositivos.
Otros antibiticos que inhiben la sntesis de pared.
Fosfomicina y Bacitracina.

La Fosfomicina acta inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana. Inhibe o inactiva

la enzima UDP-N-acetilglucosamina-3-0-enolpiruvil transferasa (MurA). Esta enzima
bacteriana cataliza uno de los pasos primordiales (reaccin limitante) en la biosntesis
de peptidoglicano,
Inhibidores de la sntesis de protenas.
La bacitracina es el nombre de un antibitico producido por una mezcla
de polipptidos cclicos de sntesis no ribosomal. El antibitico se indica en contra
de bacterias Gram positivas, especialmente en heridas y mucosas, porque inhibe la
formacin de la pared celular de estos microorganismos.
Inhibidores de la sntesis de protenas.Aminoglicsidos.La accin de los aminoglucsidos comprende una interaccin inicial con la superficie
externa de la membrana celular bacteriana, transporte a travs de la membrana interna y,
finalmente, la unin a la subunidad 30S de los ribosomas, que inhibe la sntesis de
protenas.
Tetraciclinas.Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos naturales y otros obtenidos
por semisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana.
Provocan una inhibicin de la sntesis proteica en el ribosoma de la bacteria. Actan
inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la
unin del cido ribonucleico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de
aminocidos hasta la subunidad 50 S.
Macrolidos.-

Los macrlidos inhiben la sntesis proteica mediante la unin a la

subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocacin del aminoacil ARNt Tiene tambin
efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa. Sus acciones pueden provocar un
efecto bacteriosttico o bactericida. Los macrlidos penetran ms fcilmente en las
bacterias grampositivas.

Azitromicina.-

Es un antibitico del grupo de los macrlidos, tiene una prolongada vida media. Es
utilizada para tratar ciertas enfermedades de transmisin sexual (ETS). Adems, la
azitromicina ha sido utilizada de manera segura y efectiva. La azitromicina pertenece a
una clase de medicamentos llamados antibiticos macrlidos. Funciona al detener el
crecimiento de las bacterias. Azitromicina tambin se usa para tratar la infeccin por H.
pylori.

Lincosamidas.Son una clase de antibiticos que se unen a la porcin 23s de la subunidad 50S de
ribosoma bacteriano inhibiendo la replicacin temprana de la cadena peptdica a travs de la
inhibicin de la reaccin de la transpeptidasa. La lincomicina y la clindamicina tienen un
espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa
contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina.
Antibiticos que su blanco es la sntesis de DNA
Quinolonas y Fluoroquinolonas.Las quinolonas y fluoroquinolonas inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN
girasa bacteriana (topoisomerasa) dejando intacto el dominio nucleasa. La actividad de
la ADN girasa en bacterias gram negativas es constante y esencial para el mantenimiento
de la topologa del ADN bacteriano. La actividad nucleasa sin la accin acompasada del
dominio ligasa produce la fragmentacin del ADN bacteriano.
Metronidazol
Es un antibitico y antiparasitario que inhibe la sntesis del cido nucleico y es utilizado
para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias
anaerbicas.
El grupo nitro del metronidazol es reducido qumicamente por la ferredoxina o por un
mecanismo anlogo y los productos de la reaccin son los responsables de desestabilizar
la estructura doble hlice del ADN inhibiendo as la sntesis de cidos nucleicos.

Antibiticos que inhiben la sntesis de RNA

Rifampicina.La rifampincina se une a la subunidad beta de la DNA-polimerasa RNA-dependiente,

impidiendo que esta enzima se una al DNA, bloqueando la transcripcin del RNA. La
rifampina no se une a las polimerasas de las clulas eucariticas de tal manera que la
sntesis del RNA humano no es afectada. La rifampina es bacteriosttica o bactericida
segn las concentraciones que alcance en su lugar de accin y de la susceptibilidad del
microorganismo.
Inhibidores de la biosntesis de tetrahidrofolato.Las sulfamidas son frmacos inhibidores de la de las enzimas en las bacterias que
producen cido tretrhidrofolico es esencial en la sntesis de cidos nucleicos.