JUAN

Frmacos Antihipertensivos, hipouricemiantes y antiarritmicos

Frmacos administrados para la hipertensin

Mecanismo de Accion

Efectos

DIURTICOS
Tiazidas:
Hidroclorotiazid
a

Antagoniza al transportador de
Na/Cl en el tbulo contorneado
distal renal

Disminuye el volumen
sanguneo y tiene efectos
vasculares imprecisos

Hipertensin,
cardiaca leve

Antagoniza al transportador de
Na/K/2Cl renal en el asa de
Henle

Como las tiazidas

Mayor eficacia

Diurticos
de
asa: furosemida

Hipertensin
grave,
insuficiencia cardiaca

Espironolactona
Esplerenona

Antagoniza al receptor de
aldosterona en el tbulo
colector renal

Aumentan la excrecin de
Na y disminuyen la de K *
reduccin
no
bien
definida de la mortalidad
por insuficiencia cardiaca

Aldosteronismo, insuficiencia
cardiaca, hipertension

SIMPATICOLTICOS DE
ACCIN CENTRAL
Clonidina
metildopa

Activan
a
receptores
adrenrgicos alfa 2

Disminuyen el estmulo
aferente simptico central
* reducen la secrecin de
noradrenalina de las
terminaciones nerviosas
noradrenrgicas

Hipertensin * la clonidina
tambin se usa en la
abstinencia de frmacos de
abuso

Oral * la clonidina
tambien en parche *
Toxicidad: sedacin *
anemia hemoltica por
metildopa

Antagoniza al transportador de
aminas vesicular en nervios
noradrenrgicos y refleja la
reserva de transmisor

Disminuye todos los

efectos simpticos, en
especial
los
cardiovasculares
y
aminora
la
presin
sangunea

Hipertensin, pero rara vez

se usa

Oral
*
duracin
prolongada (das) *
Toxicidad:
reserpina:
depresin psiquitrica,
trastornos
gastrointestinales

Interfiere con la emisin de

aminas y sustituye a la
noradrenalina en las vesculas

Igual que la reserpina

Igual que la reserpina

Guanetidina:
hipotensin ortosttica
intensa
*
difusin
sexual

Antagonizan selectivamente a
los receptores adrenrgicos 1

Impiden
la
vasoconstriccin
simptica * disminuyen el
tono del musculo liso
prosttico

Hipertensin * hiperplasia
prosttica benigna

Oral
*
Toxicidad:
hipotensin ortosttica

ANTAGONISTAS
TERMINACIONES
NERVIOSAS
SIMPTICAS
Reserpina

Guanetidina

ANTAGONISTAS
Prazosina
Terazosina
Doxazosina

Aplicaciones clinicass

Farmacocintica,
toxicidad, interacciones

Subclase

insuficiencia

DE

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

ANTAGONISTAS
Metoprolol,
otros
Carvedilol

Antagonizan a receptores 1;
el carvedilol tambin bloquea a
receptores

Impiden la estimulacin
cardiaca simptica *
disminuyen la secrecin
de renina

Hipertensin * insuficiencia
cardiaca

Bloqueo no selectivo de
conductos del calcio del tipo L

Aminoran la frecuencia y
el gasto cardiacos *
reducen la resistencia
vascular

Hipertension,
arritmias

Propanolol : prototipo de
antagonista no selectivo
Atenolol:
antagonista
selectivo 1 de muy
amplio uso
VASODILATADORES
Verapamilo
Diltiazem

angina,

Nifedipina,
amlodipina,
otras
dihidropiridinas

Bloqueo de conductos del

calcio vasculares > conductos
del calcio cardiacos

Disminuyen la resistencia
vascular

Hipertensin * angina

Hidralazina

Causa emisin de xido ntrico

Vasodilatacin
*
disminuye la resistencia
vascular * las arteriolas
son ms sensibles que
las venas * taquicardia
refleja

Hipertensin * el minoxidilo
tambin se usa para tratar la
alopecia

Minoxidilo

FRMACOS
PARENTERALES
Nitroprusiato
Fenoldopam
Diazxido
Labetalol
INHIBIDORES DE LA
ENZIMA
CONVERTIDORA
DE
ANGIOTENSICA (ECA)
Captoprilo,
muchos otros

Metabolito que abre conductos

del K en el musculo liso
vascular

Oral
*
Toxicidad:
angina. Taquicardia *
hidralazina: sndrome
similar
al
lupus
eritematoso
Minoxidilo: hipertricosis

Libera xido ntrico

Activa receptores D1
Abre conductos del K
Antagonista y

Vasodilatacin potente

Urgencias hipertensivas

Parenteral * corta
duracin * Toxicidad:
hipotensin excesiva,
choque

Inhibe la enzima convertidora

de angiotensina

Reduce la concentracin
de angiotensina 2 *
reduce
la
vasoconstriccin
y
secrecin de aldosterona
* aumenta la bradicinina

Hipertensin * Insuficiencia
cardiaca, diabetes

Oral * toxicidad: tos,

angioedema,
hiperpotasemia * dao
renal * teratgeno

Antagoniza los receptores AT1

Igual que los inhibidores

Hipertensin * insuficiencia

Oral * Toxicidad: igual

ANTAGONISTAS
DEL
RECEPTOR
PARA
ANGIOTENSINA ( ARB)

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

Losartn,
muchos otros
INHIBIDOR DE RENINA
Aliskireno

para angiotensina

de la ECA, pero sin

aumento de la bradicinina

cardiaca

que los inhibidores de

la ECA, pero menos tos

Inhibe la actividad enzimtica

de la renina

Disminuye
la
angiotensina 1 y 2 y la
aldosterona

Hipertensin

Oral
*
Toxicidad:
hiperpotasemia,
alteracin
renal
*
teratgeno potencial

Antiarrtmicos
Subclase
CLASE 1 A
Procainamida

Mecanismo de
accin
Bloqueo de I Na
(primario) e I Kr
(secundario)

Quinidina:
similar
a
la
procainamida, pero mas txica
(cinconismom
taquicardia
ventricular
polimorfa
en
entorchado) ; rara vez se utiliza
para arritmias
Disopiramida: semejante a la
procainamida,
pero
posee
notables
efectos
antimuscarnicos;
puede
desencadenar
insuficiencia
cardiaca; rara vez se utiliza
CLASE 1 B
Lidocana
Mexiletina: congnere de la
lidocana con actividad posterior
a su ingestin; se utiliza en
arritmias ventriculares y en
sndromes de dolor crnico
CLASE 1 C
Flecanida
Propafenona: activa despus de
su ingestin, con actividad
bloqueadora dbil; arritmias
supraventriculares; metabolismo
heptico
Moricizina: derivado fenotiaznico,
activo despus de ingerido;
arritmias ventriculares, pero es un
producto proarrtmico. Retirado
del mercado en EUA
CLASE 2

Efectos
Lentifica
la
velocidad
de
conduccin y la del marcapasos *
prolonga la duracin del potencial
de accin y la disocia del conducto
de I Na con cintica intermedia *
efectos depresores directos en los
ndulos SA y auriculoventricular
(AV)

Aplicaciones
clnicas
En muchas de las
arritmias auriculares
y ventriculares *
frmaco
de
segunda lnea en el
caso de muchas
arritmias
ventriculares
sostenidas,
que
surgen con el
infarto agudo al
miocardio

Farmacocintica, efectos txicos e

interacciones
Vas oral, IV, IM * eliminada por
metabolismo en el hgado hasta el
metabolito
MN-acetilprocainamida
(NAPA) y tambin por los riones * se ha
afirmado que el metabolismo de NAPA
interviene en la gnesis de la taquicardia
ventricular polimorfa en entorchado en
sujetos con insuficiencia renal * Efectos
Txicos: hipotensin * la administracin
por largo tiempo origina sntomas
reversibles similares a los del lupus

Bloqueo de los
conductos
del
sodio (I Na)

Bloquea los conductos activados y

desactivados, con cintica rpida *
no prolonga el potencial de accin
y en realidad puede acortarlo

Suprime
las
taquicardias
ventriculares y evita
la
fibrilacin
ventricular despus
de la cardioversin

Va IV * metabolismo de primer paso por

el hgado * disminuir la dosis en sujetos
con insuficiencia cardiaca o heptica *
Efectos txicos: sntomas neurolgicos

Bloqueo de los
conductos
del
sodio (I Na)

Se disocia del conducto con

cintica lenta * no hay
modificaciones en la duracin del
potencial de accin

Arritmias
supraventriculares
en la persona con
corazn sano * no
utilizar en cuadros
isqumicos
(despus de infarto
del miocardio)

Va oral * metabolismo por hgado y

riones * semivida en promedio 20 h *
Efectos txicos: frmaco proarrtmico

Bloqueo

Efectos directos en membrana

Arritmias

Vas oral y parenteral * su accin dura 4

[Escriba aqu]

de

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

Propanolol

Esmolol: producto de accin

breve, que se usa solo por va IV;
se utiliza contra arritmias
transoperatorias y otras arritmias
agudas
CLASE 3
Amiodarona

Dofetilida

Sotalol: bloqueador adrenrgico

e I Kr, prolonga en forma directa
el potencial de accin; se utiliza
contra arritmias ventriculares y
fibrilacin auricular
Ibutilida: antagonista de los
conductos del potasio, puede
activar el flujo al interior de la
clula; utilizacin por va IV para
convertir el flter y la fibrilacin
auriculares ( en ritmo sinusal)
Dronedarona: derivado de la
amiodarona; accin en mltiples
conductos;
disminuye
la
mortalidad en sujetos con
fibrilacin auricular
Vernakalant:
producto
en
investigacin que acta en
mltiples conductos en aurculas;
prolonga el periodo refractario y
es eficaz en la fibrilacin de dicha
cmara
CLASE 4
Verapamilo
Diltiazem:
verapamilo

equivalente

DIVERSAS
Adenosina

al

receptores
adrenrgicos

(bloqueo de los conductos del

sodio) y prolongacin de la
duracin del potencial de accin *
Lentifica el automatismo del ndulo
SA y la velocidad de conduccin
del ndulo AV

auriculares
y
prevencin
de
infartos repetitivos y
muerte repentina

a 6 h * Efectos txicos: asma, bloqueo

AV, insuficiencia cardiaca aguda *
Interacciones: con otros depresores del
corazn y productos hipotensores

Bloquea
los
conductos I Kr, I
Na, I Ca-L, los
receptores
adrenrgicos

Prolonga la duracin del potencial

de accin y el intervalo QT *
Lentifica la frecuencia cardiaca y la
conduccin por el ndulo AV *
pequea incidencia de taquicardia
ventricular polimorfa en entorchado

Arritmias
ventriculares
y
supraventriculares
graves

Vas oral e IV * absorcin y acumulacin

en tejidos, variables * metabolismo por el
hgado y eliminacin compleja y lenta *
Efectos txicos: bradicardia y bloqueo
cardiaco en caso de afeccin del
corazn;
vasodilatacin
perifrica,
efectos txicos en pulmones e hgado *
hipertiroidimos e hipotiroidismo *
Interacciones: muchas con base en el
metabolismo por la enzima CYP

Bloqueo de I Kr

Prolonga el potencial de accin y el

periodo refractario eficaz

Conservacin
o
restauracin
del
ritmo sinusal en
casos de fibrilacin
auricular

Va oral * se excreta por riones *

Efectos txicos: taquicardia ventricular
polimorfa en entorchado (emprender la
administracin de la dofetilida en el
hospital) * Interacciones: aditivas con
otros frmacos que prolongan el intervalo
QT

Bloqueo
del
conducto
del
calcio (tipo I Ca-L)

Lentifica el automatismo del ndulo

SA y la velocidad de conduccin
del ndulo AV * disminuye la
contractilidad del miocardio *
aminora la tensin arterial

Taquicardias
supraventriculares,
hipertensin, angina

Vas oral e IV * metabolismo por el

hgado * usarlo cautamente en personas
con disfuncin heptica *

Activa
rectificador

Accin muy breve y por lo regular

bloqueo AV completo

Taquicardias
supraventriculares

Solo va IV * su accin dura 10 a 15 s *

Efectos txicos: hiperemia facial,

[Escriba aqu]

el

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

intergrado I K *
bloquea I Ca

paroxsticas

sensacin de opresin retroesternal,

mareo * Interacciones: mnimas

Magnesio

Accin
poco
conocida
*
Interacta con la
Na+/K+ ATPasa,
as como con los
conductos
del
potasio y del
calcio

Normaliza o
magnesemia

la

Taquicardia
ventricular polimorfa
en entorchado *
arritmias inducidas
por digitlicos

Va IV * la duracin depende de la dosis *

Efectos txicos: debilidad muscular en
caso de sobredosis

Potasio

Incrementa
la
permeabilidad y el
flujo de potasio

Lentifica los marcapasos ectpicos

* enlentece la velocidad de
conduccin en el corazn

Arritmias inducidas
por digitlicos *
arritmias vinculadas
con hipopotasemia

Vas oral e IV * Efectos txicos: arritmias

de reentrada, fibrilacin o paro en caso
de sobredosis

incrementa

Frmacos hipouricemiantes
Subclase

Mecanismos de accin

Efectos

Aplicaciones clnicas

Se une a la tubulina, lo que

evita su polimerizacin en
los microtbulos y ocasiona
inhibicin de la migracin
linfoctica y fagocitosis *
Suprime la formacin de
leucotrieno B4

Alivia el dolor y la
inflamacin de la artritis
gotosa en 12 a 24 h.

Gota aguda * Profilaxia

de las crisis recurrentes
de artritis gotosa * Artritis
por sarcoidosis * cirrosis
heptica

Indometacina

Inhibe la sntesis de
prostaglandinas,
fagocitosis de cristales
de urato

Tratamiento inicial de la
gota * crisis agudas de
gota

Oxaprozina

Disminuye el
rico srico

Colquicina

NSAID

FRMACOS
URICOSRICOS
Probenecid

Afecta los sitios de

transporte activo del tbulo
proximal
/
sitio
de
transporte de los aniones

[Escriba aqu]

cido

Disminuye la abosrcion
neta de cido rico en
el tbulo proximal /
Incrementa la excrecin
urinaria de cido rico

[Escriba aqu]

Farmacocintica, efectos
txicos e interacciones
Va oral * Efectos txicos:
diarrea, nusea, vmito y
dolor abdominal / necrosis
heptica, insuficiencia renal
aguda,
coagulacin
intravascular diseminada y
convulsiones / perdida del
pelo y depresin de mdula
sea, neuritis perifrica,
miopata, en algunos casos
la muerte

Efectos txicos: No debe

administrarse a pacientes
con clculos de cido rico
porque
incrementa
la
excrecin del pacido rico
en la orina

Gota tofcea o pacientes

con crisis de gota cada
vez mas frecuentes

Efectos txicos: Irritacion

gastrointestinal pero la
sulfinpirazona es mas
acriva en este aspecto,
puede aparecer exantema ,

[Escriba aqu]

El tamao de la reserva
de urato disminuye

Sulfinpirazona
Alopurinol

sndrome nefrtico despus

del uso del probenecid, rara
vez anemia aplasica

Inhibicin de la oxidasa de
xantinas

Reduce
la
carga
corporal total del cido
rico

Gota
crnica
para
prolongar el periodo
intercrtico

Febuxostat
(inhibidor no purnico)

Inhibidor selectivo de la
oxidasa de xantinas

Disminuye la formacin
de xantinas y cido
rico

Hiperuricemia crnica de
pacientes con gota

Pegloticasa

Convierte al cido rico en

alantona

Reduce al mximo la
concentracin de cido
rico

Gota crnica resistente

[Escriba aqu]

[Escriba aqu]

Efectos adversos: Crisis

aguda de gota, intolerancia
gastrointestinal,
nusea,
vmito y diarrea, neuritis
perifrica
y
vasculitis
necrosante, depresin de la
mdula sea y, rara vez,
anemia aplsica. / Toxicidad
heptica
y
nefritis
intesrsticial / Dermatitis
exfoliativa y cataratas
Interacciones:
Deben
administrarse en conjunto
con conquicina o un NSAID
/ Disminuir la dosis en casi
75% cuando se administran
purinas
quimioteraputicas / Puede
acentuar el efecto de la
ciclofosfamida, inhibir el
metabolismo
del
probenecid
y
los
anticoagulantes orales y
aumentar la concentracin
heptica de hierro.
Va Oral
Efectos txicos: Alteracion
de la funcin heptica,
diarrea, cefalea y nusea
Interacciones: Debe usarse
colquicina o NSAID al
principio del tratamiento
para evitar crisis de gota
Va IV
Efectos
txicos:
Reacciones a la infusin y
crisis agudas de gota,
nefrolitiasis,
atralgia,
espasmo muscular, cefalea,
anemia y nusea /
infecciones
de
vas
respiratorias
superiores,
edema
periftico,
infecciones urinarias y
diarrea / anemia hemoltica
en paciesntes con glucosa6-fosfato deshidrogenasa

[Escriba aqu]

GLUCOCORTICOIDES
Corticoesteroides:
el ms frecuente
prednisona
INHIBIDORES DE LA
INTERLEUCINA 1
Anakinra
Canakinumab
Rilonacept

Gota sintomtica grave

Estn en investigacin

[Escriba aqu]

Estn en investigacin

[Escriba aqu]

Estn en investigacin

Va intraarticular, sistmica
o subcutnea, segn el
grado de dolor y la
inflamacin
Estn en investigacin

[Escriba aqu]