Para que un frmaco pueda afectar una funcin del organismo, es necesario que se ponga en contacto con una estructura propia de ste. En lace covalente. Dos tomos se unen en un enlace covalente cundo cada uno de ellos aporta al menos un electrn a una nube electrnico comn. En la forma estructural, esta condicin de un par electrnico comn se representa como una lnea de unin. El enlace covalente es firme, como escasa o nula reversibilidad. Pocos frmacos se unen de manera covalente. El enlace y, eventualmente tambin el efecto, se mantienen aun despus de la finalizacin de la administracin del frmaco, de manera tal que la terapia es poco manejable. Los citostticos alquilantes o los rganofosfotados constituyen algunos ejemplos. Durante la biotransformacin de los frmacos, las reacciones de conjugacin representa tambin la formacin de enlaces covalentes. Enlace no covalente No se forma una nube electrnica comn. El enlace es reversible y tpico de los frmacos. Por lo general, un frmaco queda retenido por varios sitios de contacto en su sitio de accin, de manera tal que pueden intervenir muchos de los tipos de enlaces que se describen a continuacin. Atraccin electrosttica: Una carga positica y una carga negativa se atraen mutuamente. >Interaccin in-in: un in es una partcula con carga positiva o negativa, es decir que el tomo tiene un electrn de ms o uno de menos en su nube electrnica. L a atraccin entre iones de carga opuesta tiene un gran alcance y es la fuerza que acta primero para atraer a los principios activos cargados hacia el sitio de fijacin. El enlace inico tiene una fuerza relativamente grande. >Interaccin in-dipolo: cuando la probabilidad de encontrar a los electrones del enlace no est distribuida de manera uniforme sobre ambos tomos, entonces un tomo adquiere una carga parcial negativa y el otro, una positiva. >Interaccin dipolo-dipolo: es la atraccin electrosttica entre cargas parciales de signo opuesto. Si un tomo de hidrgeno con carga parcial positiva hace un puente con dos tomos de carga parcial negativa se genera un enlace puente de
Gonzalez Amaya Suellen
Grupo:2501 Farmacologa General Tarea. 5 hidrgeno. Un enlace de van der waals ocurre entre dos porciones de molculas no polares que se encuentran a escasa distancia entre s. Interacciones hidrfoba. La atraccin entre los dipolos de agua estn fuerte que una particula apolar, es decir sin carga, casi no puede desplazarse o mantenerse entre ellos.
Frmacos que sufren isomera ptica
TALIDOMIDA. Estn pues (segn la nomenclatura actual) la forma R (que produca el efecto sedante que se buscaba) y la S (que produca efectos teratognicos). Este descubrimiento produjo que a partir de ese momento se tuviese en cuenta la Estereoisomera en molculas, utilizando el sistema R/S actual. NAPROXEN: slo el ismero S-(-) es seguro para el consumo humano como antiinflamatorio (NSAID) ya que el R es una toxina del hgado. Como dato interesante, el medicamento es la sal de sodio (Naproxen sodio) que es levorotatoria. El cido libre, su precursor, es dextrorotatorio. Sin embargo, tanto la sal como el cido tiene la misma cofiguracin: S. IBUPROFENO: El ibuprofeno, sealan los autores, es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), perteneciente al grupo de los cidos 2-arilpropinicos, que presenta 2 formas enantiomricas, R(-) y S(+). Aunque el ibuprofeno racmico es uno de los AINEs ms utilizados, advierten, su actividad antiinflamatoria reside casi exclusivamente en el enantimero S(+). L-DOPA: se prescribe para tratar le mal de Parkinson. Originalmente se administraba la mezcla racmica, la cual adoleca de serios efectos secundarios, como la granulocitopenia (reduccin de glbulos blancos).Actualmente se mercadea como el ismero S-(-), que no presenta los problemas del racemato. De aqu que los efectos negativos se pueden atribuir al ismero R-(+). TIROXINA: S-(-) tiroxina es una hormona natural de la tiroide que se usa para el tratamiento de esa glndula. La R-(+) tiroxina se prescribe para reducir los niveles de colesterol seroso
Referencias.
Gonzalez Amaya Suellen
Grupo:2501 Farmacologa General Tarea. 5 KOCH MONICA, MANDY ALEZANDRE(2008) Farmacologa: texto y atlas.6ed. Espaa: Medica Pnamerican. Slideshare(2012) recuperado el 23/02/15 http://www.slideshare.net/juanjoc_mm09/monografa-de-naproxeno-presentation 02septiembre-2012