Diazepam

El diazepam se metaboliza extensamente en el

INDICACIONES TERAPUTICAS: El diazepam

hgado y adems del desmetildiazepam, sus

es una benzodiazepina de accin prolongada que

metabolitos activos incluyen el oxazepam y el

presenta propiedades anticonvulsivas ansiolticas,

temazepam.

relajantes musculares, amnsicas.

Se excreta por la orina, principalmente en forma

Se emplea en el tratamiento de corta duracin de

libre o de metabolitos conjugados. El diazepam

los

se une a las protenas plasmticas en un 98-

trastornos

de

ansiedad

graves,

como

hipntico en el tratamiento de corta duracin del

99%.

insomnio, como sedante durante una intervencin

quirrgica menor y premedicacin antes de la

CONTRAINDICACIONES

anestesia general, como anticonvulsivo en el

CONTRAINDICACIONES: La administracin de

control de los espasmos musculares y en el

diazepam

tratamiento de los sndromes de la retirada del

depresin preexistente en el SNC o en caso de

frmaco.

coma,

debe

evitarse

depresin

en

pacientes

respiratoria,

con

insuficiencia

respiratoria o apnea del sueo, y debe emplearse

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

con precaucin en pacientes con insuficiencia

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: El

respiratoria crnica.

diazepam se absorbe rpida y completamente en

Debe

el aparato digestivo.

ancianas o pacientes dbiles que puedan ser ms

La concentracin plasmtica mxima se obtiene

propensos a desarrollar efectos adversos. Se

al cabo de 30 a 90 minutos de la administracin

requiere precaucin en pacientes con debilidad

oral, por va rectal, la concentracin mxima se

muscular, alteraciones hepticas o renales.

alcanza entre 10 y 30 minutos pero este tiempo

es superado por la administracin endovenosa.

El

administrarse

diazepam

no

con

se

cuidado

personas

recomienda

para

el

tratamiento de psicosis crnica o para estados

La administracin intramuscular puede resultar

fbicos abrasivos. La desinhibicin inducida por el

irregular y puede obtenerse una concentracin

diazepam,

plasmtica mxima inferior a la obtenida con la

comportamiento agresivo, por lo tanto, no debe

administracin oral.

emplearse cmo nico frmaco en el tratamiento

El diazepam es altamente soluble y atraviesa la

de la depresin o de la ansiedad asociada con la

barrera
sobre

hematoenceflica.
el

cerebro

Acta

sus

rpidamente

efectos

iniciales

disminuyen con rapidez al distribuirse en los

puede

depresin,

debe

PRECAUCIONES

El diazepam tiene una semivida bifsica que

sedantes

seguida de una fase de eliminacin terminal

prolongada de 1 o 2 das. El diazepam y
desmitildiazepam

(metabolito

activo)

son

transferidos de la madre al hijo a travs de la

leche materna.

usarse

el

con

suicidio

precaucin

el

en

pacientes con trastornos de la personalidad.

depsitos de grasa.

cuenta con una fase inicial rpida de distribucin,

precipitar

PRECAUCIONES
del

GENERALES: Los

diazepam

son

ms

efectos
acusados

durante los primeros das de la administracin.

Los pacientes afectados no deben conducir o
manejar maquinaria. Se recomienda controlar la
funcin

cardiorrespiratoria

cuando

se

utilicen

benzodiazepinas para la sedacin profunda.

El

empleo

regular

de

diazepam

causa

dependencia aun a dosis teraputicas y durante

cortos periodos. El diazepam debe usarse con

desinhibicin.

precaucin en pacientes con antecedentes de

reacciones como ictericia, trastornos hemticos e

alcoholismo o adiccin farmacolgica por su

hipersensibilidad.

riesgo de dependencia.

Rara

vez

se

han

notificado

En administracin intravenosa, puede producir

La administracin intravenosa se recomienda slo

dolor y tromboflebitis, tambin se han producido

cuando se disponga de los medios para revertir la

incrementos

depresin

hepticas.

respiratoria.

Los

pacientes

deben

permanecer en posicin supina bajo vigilancia

mdica.

Una

de

los

valores

sobredosificacin

de

de

las

enzimas

diazepam

puede

producir depresin del SNC y coma o excitacin

paradjica. Sin embargo la muerte es poco

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL

frecuente cuando el frmaco se administra solo.

EMBARAZO Y LA LACTANCIA
RESTRICCIONES

DE

USO

DURANTE

EL

EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de

diazepam en el primer trimestre del embarazo y
durante el parto puede tener consecuencias como
que el nio presente sndrome de abstinencia
neonatal o sndrome de lactante blando, por lo

La administracin de diazepam en el primer

trimestre

del

embarazo

se

ha

relacionado

ocasionalmente con malformaciones congnitas

en el nio pero no hay una clara correlacin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO

que es preferible no administrarlo a mujeres

GNERO

embarazadas.

de

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE

diazepam por la leche materna no constituye un

OTRO GNERO: Puede producirse un incremento

peligro para la alimentacin del nio, pero ese

de la sedacin o una depresin respiratoria o

debe ser controlado para evitar la sedacin y la

cardiovascular si se administra diazepam u otra

incapacidad para mamar, por lo que no se

benzodiazepina con otros frmacos depresores

recomienda

del SNC, entre ellos el alcohol, antidepresivos,

La

eliminacin

administrar

limitada

benzodiazepinas

madres lactantes.

SECUNDARIAS

ADVERSAS: Los
frecuentes

efectos

del

diazepam

adversos
son

ms

somnolencia

sedacin, y ataxia estos se producen como

consecuencia

de

la

depresin

del

SNC

disminuyen al continuar la administracin.

Entre los efectos menos frecuentes se incluyen
vrtigo, cefalea, confusin, depresin, dificultad
en el habla, alteraciones de la libido, temblor,
trastornos visuales, retencin o incontinencia
urinaria, trastornos gastrointestinales, cambios
en la salivacin y amnesia, algunos pacientes
pueden experimentar una excitacin que puede
conducir

la

hostilidad,

antipsicticos,

generales,

hipnticos

otros

anestsicos

sedantes

analgsicos opiceos.

REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES

antihistamnicos,

la

agresin

la

El efecto sedante de las benzodiazepinas tambin

puede incrementarse con cisaprida.
Pueden producirse efectos adversos debido a la
administracin simultnea de otros frmacos que
interfieran

con

benzodiazepinas,

el

metabolismo

entre

ellos

de

las

analgsicos,

anestsicos generales, antagonistas del calcio,

antiarrtmicos, antibacterianos, anticoagulantes,
anticongestivos
antiepilpticos
bloqueantes

orales,
antivricos,

antidepresivos,

bloqueantes,

neuromusculares,

ciclosporina,

clonidina, clozapina, corticosteroides, digoxina,

disulfiram,

frmacos

gastrointestinales,

penicilina, probencid, relajantes del msculo liso,

En sedacin durante una intervencin quirrgica

tabaco y xantinas.

menor, se recomienda 10 a 20 mg por va

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE

intravenosa en un periodo de 2 a 4 minutos.

PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado

En crisis convulsivas, como alternativa, puede

que puede alterar los valores de transaminasas,

usarse diazepam por va intravenosa en adultos a

fosfatosa alcalina, de la g-glutamil transpeptidosa

dosis de 10 a 20 mg a una velocidad de 5

y de la glucosa as como las pruebas de la

mg/min y en caso necesario se repite a los 60

funcin tiroidea.

minutos. Una vez que la crisis est controlada,

puede administrarse una infusin lenta de 3

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

DOSIS

mg/kg durante 24 horas. En nios, la dosis por

VA

DE

ADMINISTRACIN: Intramuscular profunda o

intravenosa lenta.
Debido a que el diazepam presenta el riesgo de
crear

dependencia,

lo

que

influye

considerablemente sobre la dosis y la duracin

del tratamiento, las dosis deben ser las ms
bajas posibles, suficientes para controlar los
sntomas, el periodo de tratamiento debe ser
corto, por lo general, sin superar cuatro semanas
y debe retirarse en forma gradual.
La

inyeccin

intravenosa

debe

realizarse

lentamente en una vena grande del pliegue del

codo a 5 mg/min (1 ml). El diazepam puede
administrarse por infusin intravenosa continua.

inyeccin intravenosa o intramuscular es de 200

a 300 g/kg o 1 mg por cada ao de edad.
MANIFESTACIONES

MANEJO

SOBREDOSIFICACIN

DE

LA

INGESTA

ACCIDENTAL: La sobredosis de diazepam se

manifiesta

generalmente

sistema

nervioso

en

depresin

central,

del

provocando

somnolencia y puede llegar a coma.

En

los

casos

leves

se

presenta

como

somnolencia, letargo y confusin mental.

En casos serios se presenta ataxia, hipotimia,
hipotensin, depresin respiratoria.
En casos muy raros, coma y muerte.
Tratamiento: Cuando la sobredosis es por va

Dado el riesgo de precipitacin del diazepam,

parenteral, debe usarse el antagonista de las

deben usarse soluciones recin preparadas de

benzodiazepinas (flumazenil) a dosis de 0.1 a 0.3

acuerdo con las instrucciones del fabricante. No

mg/min sin pasar de 1 a 2 mg de dosis total.

usar equipos de PVC o propionato de celulosa, los

materiales ms adecuados para las bolsas de
infusin, las jeringas y el equipo para administrar
diazepam

son

el

vidrio,

la

poliolefina,

el

polipropileno y el polietileno.
En ansiedad grave la dosis intramuscular o
intravenosa es de 10 mg, si es necesario se
repite a las 4 horas. En premedicacin antes de la
anestesia general por va intravenosa, la dosis
habitual es de 100 a 200 g/kg en adultos. En
nios no es recomendable.

Mecanismo de accin
Facilita la unin del GABA a su receptor y
aumenta su actividad. Acta sobre el sistema
lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin
de bloqueo del SNA perifrico ni efectos
secundarios extrapiramidales. Accin prolongada.
Indicaciones teraputicas y Posologa
Duracin lo ms corta posible y reevaluar a
intervalos regulares, incluyendo necesidad de
continuar. Mx. 8-12 sem. incluida retirada
gradual.
- Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y

tensin psquica por estados psiconeurticos y

trastornos situacionales transitorios:
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Nios > 6
meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.:
2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual
segn necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave:
ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es
necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad
efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise
accin rpida y la va parenteral es indeseable o
impracticable): nios > 1 ao: 0,2-0,5
mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos,
debilitados, I.H.: 5 mg/da.
- Premedicacin anestsica:
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de
inducir la anestesia. Nios: 0,1-0,2 mg/kg.
- Induccin a la anestesia:
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
- Sedacin previa a intervenciones diagnsticas,
quirrgicas y endoscopias:
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y
cada 30 seg 2,5 mg hasta cada de prpados a
media pupila). Nios: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos,
debilitados, I.H.: 5 mg. Nios 10-15 kg: 5 mg; >
16 kg: 10 mg.
- Deprivacin alcohlica:
Oral: 10 mg, 3 4 veces primeras 24 h, reducir a
5 mg 3 4 veces/da, segn evolucin.
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las
3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8
h hasta cese sntomas. Luego continuar con tto.
oral.
- Coadyuvante en dolor musculoesqueltico por
espasmos o patologa local. Espasticidad por
parlisis cerebral y parapleja, atetosis y
sndrome de rigidez generalizada:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6
meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.:
2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumentar
gradualmente segn necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es
necesario a las 3-4 horas.
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/da. Nios:
2,5-5 mg/da. Ancianos y debilitados: 5 mg/da.
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6
meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.:
2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual
segn necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en nios > 1 ao.
Convulsiones epilpticas:
Rectal: nios > 1 ao: 0,2-05 mg/kg/da. Ads.:
5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5
mg/da.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con

intervalos de 10-15 min, si es necesario. Mx.: 3

mg/kg/da.
Ttanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4
h; o infus. continua o con sonda gstrica 3-4
mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis
adicionales, en perfus., hasta mx. de 100 mg en
24 h).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o
dependencias de otras sustancias, incluido el
alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de
abstinencia), miastenia gravis, sndrome de
apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H.
severa, glaucoma de ngulo cerrado (rectal,
oral), hipercapnia crnica severa (oral).
Advertencias y precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios, insuf.
respiratoria crnica, porfiria, epilepsia,
dependencia de alcohol o drogas o antecedentes.
En pacientes con lesiones en el SNC y que
presenten crisis epilpticas, extremar la
precaucin ya que puede disminuir la circulacin
cerebral y la oxigenacin sangunea, pudiendo
provocar dao cerebral irreversible. Riesgo de
amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y
paradjicas. Despus de un uso continuado hay
riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y
psquica). La interrupcin brusca tras un uso
continuado provoca sndrome de abstinencia. No
usar en ansiedad asociada a depresin ni como
tto. primario de enf. psictica. Por va IV: riesgo
de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy
debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar
limitada. Extremar precauciones para evitar la
administracin IA o extravasacin.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. severa por riesgo de
encefalopata. Precaucin en I.H. leve-moderada:
reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Reducir dosis.
Interacciones
Potenciacin del efecto depresor sobre SNC con:
neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes,
antidepresivos, analgsicos narcticos,
antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos
sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol,
cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Accin aumentada por: inhibidores del citocromo
P450, inhibidores de la proteasa, antifngicos
azlicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio
con: barbitricos, relajantes musculares de
accin central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y

mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol,

fluvoxamina, c. valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital,
carbamazepina, fenitona, rifampicina.
Aumenta accin de: digoxina.
Altera accin de: fenitona.
Embarazo
Atraviesa la placenta. Se ha atribuido sndrome
de abstinencia neonatal as como flacidez
neonatal y problemas respiratorios con el uso
crnico durante el embarazo.
Lactancia
El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam,
se excretan con la leche materna (proporcin
leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar
efectos en el lactante (sedacin, dificultades en la
alimentacin y prdida de peso). Por ello, se
recomienda suspender la lactancia materna o
bien, evitar la administracin de este
medicamento.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Diazepam, dependiendo de la dosis y de la
sensibilidad individual, puede disminuir la
atencin, alterar la capacidad de reaccin y
producir somnolencia, amnesia o sedacin,
especialmente al inicio del tratamiento o despus
de un incremento de la dosis. No se aconseja
conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya
utilizacin requiera especial atencin o
concentracin, hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no
queda afectada.
Reacciones adversas
Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin
del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea,
mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa,
amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y
paradjicas; depresin respiratoria.
Sobredosificacin
Antdoto flumazenilo. En pacientes epilpticos que
reciban tto. de larga duracin con diazepam, no
se recomienda el uso flumazenilo, ya que la
supresin brusca del efecto protector de un
agonista benzodiazepnico puede dar lugar a
convulsiones en estos pacientes.

LORAZEPAM
Mecanismo de accin
Ansioltico que acta incrementando la actividad
del cido gamma-aminobutrico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unin con el receptor
GABArgico. Posee actividad hipntica,
anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y
amnsica.
Indicaciones teraputicas
Tto. a corto plazo de todos los estados de
ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos
funcionales u orgnicos. Alteraciones del
comportamiento psquico. Enf. psicosomticas.
Enf. orgnicas. Trastornos del sueo. Insomnio.
Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas slo estn indicadas para el tto.
de un trastorno intenso, que limita la actividad
del paciente o le somete a una situacin de
estrs importante.
Posologa
Oral. Duracin lo ms corta posible. Reevaluar la
situacin clnica del paciente peridicamente,
incluyendo necesidad de continuar, en el cuadro
de ansiedad la duracin total del tto. no debe ser
> 8-12 sem y de 4 sem en el del insomnio,
incluyendo la fase de retirada gradual.
Ansiedad: 1-20 mg/da divididos en 2-3 tomas.
Insomnio: ads.: 1-4 mg/da al acostarse.
Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5 mg/da
(ajustar si es necesario).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, miastenia gravis, sndrome de
apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H.

severa, tto. simultneo con opiceos,

barbitricos, neurolpticos.
Advertencias y precauciones
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, nios, insuf.
respiratoria leve o moderada, dependencia de
alcohol o drogas, glaucoma de ngulo cerrado.
Riesgo de: amnesia antergrada, reacciones
psiquitricas y paradjicas (ms frecuentes en
nios y ancianos). Despus de un uso continuado
hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y
psquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema
en lengua, glotis o laringe. La interrupcin brusca
tras un uso continuado provoca sndrome de
abstinencia. No usar en ansiedad asociada a
depresin ni como tto. primario de enf. psictica.

benzodiazepinas de forma crnica durante el

ltimo perodo del embarazo pueden desarrollar
dependencia fsica, pudiendo desencadenar un
sndrome de abstinencia en el perodo posnatal.
Lactancia
Debido a que las benzodiazepinas se excretan por
la leche materna, su uso est contraindicado en
madres lactantes a menos que el beneficio real
en la mujer supere el riesgo potencial en el nio.
Se han detectado casos de sedacin e
incapacidad de mamar en neonatos cuyas madres
se encontraban bajo tratamiento con
benzodiazepinas. Estos recin nacidos debern
ser vigilados para detectar alguno de los efectos
farmacolgicos mencionados (sedacin e
irritabilidad).

Insuficiencia heptica
Efectos sobre la capacidad de conducir
Contraindicado en I.H. severa, por riesgo
asociado de encefalopata. Precaucin en resto,
disminuir dosis (0,5 mg/da).
Insuficiencia renal
Precaucin. Disminuir dosis (0,5 mg/da).
Interacciones
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Efecto depresor potenciado con: neurolpticos,
hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
analgsicos narcticos, antiepilpticos,
anestsicos, antihistamnicos sedantes y
barbitricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del
citocromo P450.
Concentraciones plasmticas aumentadas y
aclaramiento total disminuido con: valproato,
probenecid (reducir al 50% la dosis).

Lorazepam, dependiendo de la dosis y de la

sensibilidad individual, puede disminuir la
atencin, alterar la capacidad de reaccin y
producir somnolencia, amnesia o sedacin,
especialmente al inicio del tratamiento o despus
de un incremento de la dosis. No se aconseja
conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya
utilizacin requiera especial atencin o
concentracin, hasta que se compruebe que la
capacidad para realizar estas actividades no
queda afectada.
Reacciones adversas
Sedacin, embotamiento afectivo, reduccin del
estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
sensacin de ahogo, ataxia, diplopa, confusin,
depresin, desenmascaramiento de depresin,
mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones
psiquitricas y paradjicas.

Embarazo

Sobredosificacin

Cat. D. Dado no representa un tratamiento de

urgencia, su uso durante el embarazo debe ser
evitado, principalmente durante el primer
trimestre por riesgo de malformaciones. Si se
administrara durante una fase tarda del
embarazo, o a altas dosis durante el parto, es
previsible que puedan aparecer efectos sobre el
neonato como hipotermia, hipotona y depresin
respiratoria moderada.
Los nios nacidos de madres que toman

Antdoto flumazenilo.

Alprazolam

INDICACIONES TERAPUTICAS: "Ansioltico".

proporcionales a las dosis administradas. Se une

ALZAM est indicado al mismo tiempo en el

en forma importante (80%) a las protenas

tratamiento agudo de crisis de angustia (ataques

plasmticas y se distribuye de manera apropiada

de pnico con agorafobia o ataque de pnico).

en

ALZAM est indicado tambin en el tratamiento

hematoenceflica y la barrera fetoplacentaria. Se

crnico de la ansiedad generalizada, ansiedad con

biotransforma en el hgado y all se forma el alfa

sntomas de depresin y la prevencin de las

hidroxi-alprazolam

crisis de angustia (ataques de pnico). Los

actividad biolgica del primero es casi la mitad

sntomas de los estados de ansiedad pueden

del frmaco original y el segundo es inactivo. El

incluir: ansiedad, tensin, temores, aprensin,

alprazolam y sus metabolitos se excretan en la

cansancio,

dificultad

irritabilidad,

insomnio

el

organismo.

Cruza

una

la

barrera

benzofenona;

la

de

concentracin,

orina y la leche materna. Su vida media es de 12

y/o

hiperactividad

a 15 horas.

autonmica, resultando en una gran variedad de

sntomas

somticos.

ALZAM tambin

est

CONTRAINDICACIONES

indicado en el tratamiento de los estados de

CONTRAINDICACIONES: ALZAM est

ansiedad

contraindicado

simple

padecimientos
abstinencia

y/o

asociada

como:

al

fase

alcohol

padecimientos

crnica

de

la

conocida a alprazolam y a las benzodiazepinas.

glaucoma de ngulo cerrado o miastenia grave.

desrdenes

FARMACOCINTICA

FARMACODINAMIA: Alprazolam es una triazol

benzodiazepina de accin breve que produce sus
sistema

debe

ser

administrado

pacientes

con

ALZAM no debe ser administrado durante el

embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES

el

sensibilidad

funcionales,

cardiovasculares

en

con

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

inhibitorias

pacientes

No

padecimientos dermatolgicos.

acciones

en

depresores,

ciertos

gastrointestinales,

otros

otros

orgnicos

particularmente

nervioso

central, en especial a nivel del sistema lmbico.

Se supone que buena parte de los efectos de las
benzodiazepinas o quiz todos, son el resultado
de la inhibicin mediada a travs del aminocido
neurotransmisor, el cido gammaaminobutrico
(GABA). Esta accin es consecuencia de su unin

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe advertir

a

los

pacientes

motorizados
mientras

de

realizar

toman

no

operar

vehculos

actividades

peligrosas

alprazolam.

La

seguridad

eficacia de ALZAM en pacientes menores de 18

aos no se ha establecido an.

ALZAM no debe ser administrado junto con
alcohol y/o en estados etlicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL

a receptores especficos (benzodiazepnicos) que

EMBARAZO Y LA LACTANCIA

estn en estrecha relacin con los receptores del

RESTRICCIONES

GABA y con los canales transmembranales del in

EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Alprazolam es

cloro. Su efecto ansioltico es el ms notable,

clasificado como categora D por la FDA.

aunque tambin tiene propiedades hipnognicas,

El uso de este producto en el embarazo aumenta

miorrelajantes y anticonvulsivas. Se absorbe bien

el riesgo de malformaciones congnitas. Como

en

concentraciones

regla general, se recomienda a las madres no

plasmticas mximas se alcanzan en 1 a 2 horas;

alimentar al seno mientras estn en tratamiento

estas

con alprazolam ya que como el resto de las

el

tubo

digestivo

concentraciones

las
son

directamente

DE

USO

DURANTE

EL

benzodiazepinas, alprazolam se excreta en la

significado

leche humana.

desconocido.

El uso de alprazolam durante ambos periodos no

es recomendado; sin embargo, si su uso es
requerido

el tratante debe asegurar que el

beneficio potencial supere el riesgo potencial.

SECUNDARIAS

son generalmente observados al inicio de la

y

interaccin

estos
se

ha

cambios

es

reportado

la

farmacocintica

de

las

benzodiazepinas con otros frmacos, tal es el

caso de la depuracin del alprazolam y otras
benzodiazepinas que puede ser retardada por la
de

cimetidina

antibiticos

macrlidos. La significacin clnica de esto no es

ADVERSAS: Los efectos secundarios, si ocurren,

terapia

de

Tambin

coadministracin

REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES

clnico

usualmente

desaparecen

con

la

clara.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO

supresin del tratamiento o con el ajuste de la

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE

dosis. El efecto secundario ms comn con

PRUEBAS

alprazolam fue somnolencia.

reportado hasta la fecha.

DE

LABORATORIO: No

se

han

Efectos menos comunes fueron: aturdimiento,

visin

borrosa,

incoordinacin,

sntomas

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

gastrointestinales, manifestaciones autonmicas,

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

cefalea, depresin, insomnio, temor, variaciones

Estados de ansiedad:

de

Adultos: Dosis usual de inicio: 0.25 a 0.50 mg

peso

corporal

alteraciones

en

la

memoria/amnesia.

administrada 3 veces al da. Dosis usual de

Como con otras benzodiazepinas, pueden ocurrir

reacciones
agitacin,

paradjicas
dificultad

como

en

la

estimulacin,
concentracin,

confusin, alucinaciones u otros efectos en el

comportamiento.

tratamiento: 0.5 a 4.0 mg diarios, administrar en

dosis divididas.
Pacientes
usual

de

geritricos
inicio:

0.25

debilitados: Dosis

mg.

Dosis

usual

de

tratamiento: 0.5 a 0.75 mg diarios en dosis

divididas, las cuales se pueden incrementar si es

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO

necesario

se

toleran.

Si

ocurren

efectos

secundarios, la dosis debe reducirse.

GNERO

Alteraciones relacionadas con las crisis de

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE

angustia: Iniciar con 0.5-1.0 mg proporcionado

OTRO

al momento de acostarse. La dosis deber ser

GNERO: Las

incluyendo

alprazolam

benzodiazepinas,
producen

efectos

ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente.

depresivos adicionales en el S.N.C. cuando se

Los

coadministran con sustancias como barbitricos,

incrementos no mayores de 1 mg cada tres o

alcohol,

cuatro

psicotrpicos,

anticonvulsivantes,

ajustes
das.

de

la

Dosis

dosis

debern

adicionales

ser

pueden

en
ser

antihistamnicos y otros frmacos, los cuales por

proporcionadas hasta que se alcance un esquema

s mismos producen depresin del S.N.C. Se ha

de dosificacin de tres o cuatro veces al da. La

reportado que las concentraciones plasmticas de

dosis promedio en los estudios clnicos fue 5.7

imipramina

2.27 mg, con algunos casos de pacientes que

desipramina

aumentan

en

un

promedio de 31% y 20%, respectivamente,

cuando se administran concomitantemente con
dosis superiores a 4 mg/da de ALZAM. El

requirieron hasta un mximo de 10 mg diarios.

Posee propiedades ansiolticas, hipnticas

relajantes musculares y anticonvulsivantes, as
como una actividad especfica en crisis de
angustia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL
MANIFESTACIONES

MANEJO

SOBREDOSIFICACIN

DE

LA

INGESTA

ACCIDENTAL: En caso de sobredosificacin se

puede

presentar:

depresin

respiratoria.

recomiendan
ventilacin

fatiga,

medidas
adecuada,

ataxia,

En

amnesia,

tales

generales
lavado

casos
de

se

apoyo:

gstrico,

etc.

Tambin se puede aplicar el antagonista de las

benzodiazepinas, flumazenil.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTIL
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS
DE

CARCINOGNESIS,

TERATOGNESIS

MUTAGNESIS,
SOBRE

LA

FERTILIDAD: No han sido revelados efectos

txicos importantes hasta la fecha.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
RECOMENDACIONES

SOBRE

ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura

no mayor de 30 C en un lugar seco. Protjase de
la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN

Indicaciones teraputicas y Posologa

Oral. Ads.:
- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a
depresin: Comp.: 0,25-0,5 mg/3 veces da.
Comp. retard: 1 mg/da, en 1 2 dosis. Gotas:
0,25-0,5 mg (10-20 gotas)/3 veces da. Rango de
dosis: 0,5-4 mg/da en 1 2 dosis.
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia:
Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp. retard:
0,5-1 mg por la noche o 0,5 mg/2 veces da.
Gotas: 0,5-1 mg (20-40 gotas)/da por la noche.
Rango de dosis: Comp. y gotas: incrementos no
> a 1 mg cada 3-4 das. Comp. retard: 5-6
mg/da en 1 2 dosis.
- Pacientes geritricos o con enf. debilitante:
Comp.: 0,25 mg/2-3 veces da. Comp. retard:
0,5-1 mg/da en 1 2 tomas. Gotas: 0,25 mg
(10 gotas)/2-3 veces da. Rango de dosis: Comp.
y gotas: 0,5-0,75 mg/da en dosis divididas.
Comp. retard: 0,5-1 mg/da.
Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto.
reduciendo la dosis diaria, no excediendo de 0,5
mg cada 3 das.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alprazolam, a
benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf.
Respiratoria grave, sndrome de apnea del sueo,
I.H. grave, glaucoma de ngulo cerrado.
Intoxicacin aguda por alcohol u otros agentes
activos sobre SNC.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta
requiere receta mdica, la cual se retendr en la
farmacia.

El

uso

prolongado

aun

dosis

teraputicas puede causar dependencia. No se

deje al alcance de los nios. No se use en el
embarazo y la lactancia. No se administre junto
con alcohol o en estado etlico.

Mecanismo de accin
Se cree que ejerce su efecto por unin a los
receptores estero-especficos localizados en SCN.

Advertencias y precauciones
I.R., I.H. moderada, antecedentes de alcohol o
drogodependencia. Puede producir tolerancia,
dependencia fsica y psquica, insomnio de rebote
y ansiedad; inducir a una amnesia antergrada;
producir reacciones psiquitricas y paradjicas,
sobre todo en nios y ancianos. No se
recomienda como tto. de 1 lnea de enf.
psictica, ni usar sola para ansiedad asociada a
depresin por riesgo de suicidio. Precaucin en
pacientes con trastornos de angustia tratados a
dosis altas de alprazolam, con depresiones
graves, o con tendencia al suicidio. No
administrar a nios (< 18 aos). Utilizar dosis

menores en ancianos y pacientes con insuf.

respiratoria crnica por riesgo asociado de
depresin respiratoria.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. severa, riesgo asociado de
encefalopata. Precaucin en I.H. moderada,
reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaucin. Adaptar dosis para evitar sedacin
acusada.
Interacciones
Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Efecto depresor sobre SNC potenciado por:
antipsicticos (neurolpticos), hipnticos,
ansiolticos/sedantes, antidepresivos,
antiepilpticos, anestsicos y antihistamnicos
sedantes, inhibidores enzimticos hepticos
(citocromo P450 3A4), analgsicos narcticos
(aumento de sedacin de euforia, puede
incrementar dependencia psquica).
No administrar con: antifngicos azlicos
Reducir dosis con: nefazodona, fluvoxamina y
cimetidina.
Precaucin con: fluoxetina, dextropropoxifeno,
anticonceptivos orales, diltiazem, macrlidos.
Ajustar dosis o suspender tto. con: ritonavir.

Lactancia
A pesar de que los niveles de benzodiazepinas
excretados en la leche materna (incluyendo
alprazolam) son bajos, su uso est contraindicado
en madres lactantes.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Alprazolam, dependiendo de la dosis y de la
sensibilidad individual, puede disminuir la
atencin, alterar la capacidad de reaccin y la
funcin muscular, producir somnolencia, amnesia
o sedacin, especialmente al inicio del
tratamiento o despus de un incremento de la
dosis. No se aconseja conducir vehculos ni
manejar maquinaria cuya utilizacin requiera
especial atencin o concentracin, hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas
actividades no queda afectada.
Reacciones adversas
Apetito disminuido; estado confusional,
depresin, desorientacin, libido disminuida;
sedacin, somnolencia; ataxia, alteracin del
equilibrio, coordinacin anormal, alteracin de la
memoria, disartria, alteracin de la atencin,
hipersomnia, letargia, mareo, cefalea; visin
borrosa; estreimiento, boca seca, nuseas;
fatiga, irritabilidad;
Sobredosificacin

Embarazo
Antdoto flumazenilo.
Usado en fase tarda del embarazo, o a altas
dosis en el parto, puede aparecer en el neonato
hipotermia, hipotona y depresin respiratoria
moderada y sndrome de abstinencia.