Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
farmacologice ale
medicatiei AINS
Cuprins :
1. Aspecte generale privind efectul farmacologic
2. ANTIINFLAMATOARELE NESTEROIDIENE. DEFINIIE I MOD DE ACIUNE
2.1.
Definiie
2.2.
Mecanism de aciune
2.3.
Efecte adverse
2.4.
Aciune terapeutic
2.5.
Interaciuni medicamentoase
2.6.
Excipienti
2.7.
Clasificarea AINS
3.
4.
5. .
nedorita);
In functie de utilitate, poate fi terapeutica( in scop symptomatic, causal,
constanta de ionizare);
Factori dependent de mediu (pH-ul, debitul circulator local).
Procesele de transport pasiv sau difuziunea simpla se realizeaza fara consum de energie,
medicamentele miscandu-se in sensul gradientului de concentratie, de la o concentratie mare la o
concentratie mica. Substantele liposolubile pot difuza pe toata suprafata membrane, iar cele
hidrosolubile pot traversa membrane numai prin canale preformate sau pori.
Majoritatea
medicamentelor sunt electrolii slabi, prezentandu-se ca acizi slabi sau baze slabe, care se pot
gsi sub form ionizat sau neionizat.
Forma neionizat este liposolubil i traverseaz uor membrana, iar cea ionizat este
hidrosolubil, traversand cu dificultate membrana lipidic.
Procesele de transport specializat sunt destinate pentru moleculele care nu pot traversa
membrana prin difuziune.
Difuziunea facilitat se face in sensul gradientului de concentraie, de la o concentraie
mare la o concentraie mic prin intermediul unor molecule transportoare numite crui sau
molecule carrier. Acest mecanism transportor se caracterizeaz printr-o specificitate steric, iar
compuii cu structur asemntoare pot concura pentru acelai cru.
Transportul activ este un proces ce decurge cu cheltuial de energie in sens contrar
gradientului de concentraie. Molecula de medicament este preluat de pe o parte a membranei i
este transportat pe cealalt parte, putandu-se acumula intr-un anumit compartiment. In starea de
repaus a celulei ATP-aza Na+/K+ dependent transport ionii de sodiu in afara celulei,
prin schimb cu ionii de potasiu pe baza energiei generate de ATP. Anumii compui pot incetini
sau bloca procesele de transport activ prin inhibarea formrii de energie.
2.1.
Definiie
cu
inhibarea
sintezei
de
mediatori
proinflamatori
(leucotriene,
tromboxan,
prostaglandine).
2.2.Mecanism de aciune
Antiinflamatoarele nesteroidiene sunt folosite ca medicamente de elecie n terapia
diferitelor afeciuni inflamatorii, cu toate c efectul antiinflamator al acestei clase de
medicamente este de intensitate moderat (n comparaie cu glucocorticoizii, care au efect
intens). Aceast medicaie realizeaz ns beneficii terapeutice la majoritatea indicilor clinici ai
inflamaiei, durerea i inflamaia articular fiind atenuate nc din primele zile de tratament. Sunt
indicate n principal, n boli reumatice, ameliornd fenomenele inflamatorii congestivexsudative, far a influena ns fenomenele proliferative.
probabil prin
cuplrii stimul-rspuns..
Importante pentru efectul antiinflamator sunt i interferarea formrii, eliberrii i aciunii
diferiilor mediatori chimici ai inflamaiei (ndeosebi a sistemului kalicreinei) sau inhibarea
sintezei glicozaminoglicanului din compoziia colagenului .
O serie de antiinflamatoare nesteroidiene ca aspirina, fenilbutazona, indometacin,
fenoprofen manifest i aciune inhibitorie la nivelul funciilor plachetare, avnd astfel
proprieti antitrombotice, mai ales la nivel arterial. Aceast aciune antiagregant plachetar
este util pentru profilaxia trombozelor arteriale.
2.3.Efecte adverse
renal
este
atribuit
tot
inhibrii
ciclooxigenazei,
cunoscut
fiind
rolul
eficace (derivai de pirazolidin -3,5-dion) este superioar ca efect antiinflamator aspirinei, dar
inferioar indometacinului. Datorit toxicitii mari, fenilbutazona a fost limitat la utilizarea
pentru uz extern, n unguente, creme, geluri.
Cu o gam mai larg de indicaii ca antiinflamatoare i cu o tolerabilitate ceva mai bun
exist analogi structurali i farmacologici ai fenilbutazonei, de tipul: oxifenbutazona, kebuzona i
clofezona.
Printre primele locuri ntre medicamentele antiinflamatoare, cu aciune marcat n artrita
reumatoid juvenil, precum i n alte boli reumatice inflamatorii, se nscrie indometacinul.
Datorit frecventei reaciilor adverse pe care le provoac la 10-45% din pacieni, se recomand
uneori un analog cu structur indentic al acestuia, i anume, sulindacul, ceva mai bine suportat,
dei are un potenial antiinflamator cu 50% mai mic dect al indometacinului.
Cu efecte antiinflamatorii (i antipiretice) marcate, avnd poten superioar
indometacinului se nscriu derivaii din grupa acizilor arilalifatici: ketopofenul, fenoprofenul,
naproxenul,
carprofenul,
diclofenacul.
Reaciile
adverse
sunt
cele
obinuite
pentru
antiinflamatoarele nesteroidiene.
Dintr-o alt clas structural, cea a oxicamilor, se remarc piroxicamul, cu proprieti
antiinflamatoare marcate i cu avantajul unui timp de njumtire mediu de 48 ore, ceea ce
permite administrarea unei singure doze pe zi. n plus, este i relativ bine tolerat. Cu aceleai
avantaje se nscrie i tenoxicamul.
2.5.Interaciuni medicamentoase
ntruct antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) se recomand pentru bolnavii cronici
care necesit i alte medicamente posibilitatea apariiei unor interaciuni cu modificarea
proprietilor
farmacocinetice
este
practic
enorm.
Cele
mai
frecvente
Asocierea medicamentoas
Anticoagulante
Efect
Amplificarea efectului anticoagulant
interaciuni
Diuretice
Antihipertensive
Anticonvulsivante
vasoconstricia)
Inhibarea metabolizrii,
cu
creterea
consecutiv
Compui cu litiu
incompatibili;
uniformizarea coninutului tabletelor cu doze mici de substan medicamentoas
cu reducerea efectelor