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SESIN #

VAS DE ADMINISTRACIN Y FORMAS FARMACUTICAS DE


LOS MEDICAMENTOS

Rosa Ventura-Martnez, Marte Lorenzana Jimnez


Departamento de Farmacologa
Facultad de Medicina, UNAM.2010

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I. INTRODUCCIN
El propsito primario de la teraputica
farmacolgica es lograr el control efectivo
de un padecimiento con un riesgo mnimo
de producir efectos adversos; esto se logra
con
la
seleccin
razonada
del
medicamento, su va de administracin y
forma farmacutica, la dosis, y del rgimen
teraputico idneo al padecimiento y a las
caractersticas del paciente. Es importante
mencionar que el efecto teraputico slo es
posible si los frmacos llegan al sitio de
accin en concentraciones suficientes y los
factores que se mencionaron anteriormente
influyen
en
las
concentraciones
plasmticas
de
los
frmacos
y,
consecuentemente, en las concentraciones
que se alcanzan en el sitio de accin.
Los
frmacos
clnicamente
tiles
aprovechan los mecanismos naturales de
absorcin para alcanzar el torrente
circulatorio y, despus, los sistemas de
distribucin, lo cual les permite llegar al
sitio de accin en las concentraciones
requeridas para generar una respuesta
teraputica. Desde luego, el proceso de
absorcin no es necesario cuando los
frmacos se depositan directamente en la
sangre (intravenosa) o en el sitio anatmico
donde producirn su efecto teraputico
(vas de administracin para efectos
locales). Cuando el mdico ha logrado la
seleccin razonada del medicamento, una
de las primeras decisiones que debe tomar
para establecer el rgimen teraputico
idneo
al padecimiento
y
a
las
caracterstica del paciente, es la seleccin
de la va de administracin y la forma
farmacutica; ya que estos factores van a
determinar el perfil farmacocintico y
farmacodinmico del medicamento.
En
esta
prctica
revisaremos
las
principales caractersticas de las vas de
administracin y las formas farmacuticas
de los medicamentos clnicamente tiles.
Los medicamentos son preparados en
diversas presentaciones por la Industria
farmacutica para ser administrados por las
diferentes vas. Adems del frmaco, las
formas
farmacuticas
contienen
excipientes; sustancias inertes que le dan
forma, cohesin y facilitan la liberacin del
frmaco a partir de una preparacin slida
o semislida, o que se utilizan como
vehculos en las formulaciones lquidas.

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Para la formulacin de los medicamentos


se encuentran considerados, entre otros
aspectos, las barreras biolgicas que debe
cruzar el frmaco, la va de administracin,
la urgencia de la situacin mdica y la
estabilidad del principio activo. Las formas
farmacuticas ms comunes utilizadas por
el mdico general se describen en el
Cuadro 1 de acuerdo a la Farmacopea de
los Estados Unidos Mexicanos (FEUM,
2010).
Las vas de administracin de los
medicamentos han sido tradicionalmente
divididas en tres grandes categoras:
enteral, parenteral, y tpica.
En la primera, el frmaco se deposita en el
tubo digestivo para ser absorbido a travs
de la mucosa gastrointestinal, pasar a la
circulacin sistmica y ser distribuido en el
organismo e incluye las vas de
administracin
oral
con
deglucin,
sublingual y rectal. En la segunda, el
frmaco se deposita por medio de una
inyeccin en el torrente sanguneo
(intravenosa) o en un tejido (muscular,
subcutneo) de donde es absorbido, e
incluye las vas intravenosa, intramuscular,
subcutnea e intradrmica, principalmente.
En la tercera, el frmaco se deposita
directamente en el lugar
donde va a
ejercer su efecto teraputico, e incluye la
administracin de frmacos por inhalacin,
en la piel (cutnea), y en mucosas (de la
boca, ojos, odos, nariz, vagina, uretra y
recto).
En la clnica, los medicamentos se
prescriben con el propsito de producir un
efecto generalizado (sistmico) o bien, un
efecto localizado (no sistmico o local) a
una regin especfica del organismo. Bajo
este concepto las vas de administracin
tradicionales pueden agruparse en funcin
de la intencin teraputica, es decir; para
producir efectos sistmicos y para efectos
locales. Las definiciones de cada va de
administracin,
as
como
el
lugar
anatmico donde se aplican se encuentran
resumidas en el Cuadro 2.
i. Vas de administracin para efectos
sistmicos
Las vas de administracin utilizadas para

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producir un efecto sistmico deben ser


depositadas en un lugar anatmico que
permita o promueva la absorcin del
frmaco hacia la circulacin sistmica,
excepto la va intravenosa e intraarterial en
las que se depositan directamente en la
sangre, para ser distribuido a los diferentes
compartimentos corporales hasta llegar al
lugar donde va a producir su efecto
teraputico. Las variantes de esta va que
se emplean con mayor frecuencia en la
prctica mdica incluyen la va oral con
deglucin, sublingual, rectal, intravenosa,
intramuscular, subcutnea, intradrmica,
transdrmica,
inhalatoria
y
nasal,
principalmente.
ii. Vas de administracin para efectos
locales

sistmico) deben ser


depositadas en
alguna superficie externa del paciente en
donde va a producir su efecto teraputico,
reduciendo o evitando en lo posible la
absorcin del frmaco para no producir
efectos sistmicos. Las variantes de esta
va que se emplean con mayor frecuencia
en la prctica mdica incluyen la
administracin de frmacos por va oral con
o sin deglucin, intradrmica, cutnea,
inhalatoria, nasal, ocular, tica, vaginal y
rectal, principalmente.
Bajo la clasificacin mencionada, en el
Cuadro 3 se muestran las ventajas y
desventajas de cada va de administracin;
as como cundo debe o no usarse, y las
formas farmacuticas ms comunes que
deben utilizarse.

Las vas de administracin utilizadas con el


fin de producir un efecto local (no

II. EJERCICIOS
De acuerdo a la informacin que conoce acerca de vas de administracin y formas
farmacuticas conteste las siguientes preguntas:
1. Exprese con sus propias palabras el concepto de presentacin farmacutica.

2. Describa cinco caractersticas de las presentaciones farmacuticas.

3. Cul es la forma farmacutica ms prctica y comnmente utilizada en adultos? y en


nios? Justifique su respuesta.

4. Porqu las emulsiones y suspensiones deben agitase siempre antes de su


administracin?

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5. Para qu sirve el revestimiento entrico y que presentaciones lo tienen?

6. Qu va de administracin enteral elegiras en caso de requerir un efecto teraputico


rpido? Justifica tu respuesta.

7. Las vas de administracin en la mucosa nasal, conjuntival, vaginal y rectal, deben o no


absorberse en el organismo para producir su efecto teraputico? Justifica tu respuesta.

8.

Qu va de administracin permite obtener la concentracin sangunea deseada del


frmaco casi inmediatamente, y despus de la administracin del frmaco es casi
imposible revertir la accin farmacolgica? Justifica tu respuesta.

9. Cul es la va de administracin enteral que es til en caso de vmito o inconciencia del


paciente, a pesar de que su absorcin es irregular e incompleta?

10. Cul es la va de administracin que se aplica sobre la piel, produce efecto teraputico
duradero y sostenido, es cmoda, pero es costosa por su forma farmacutica?

11. La comparacin de las vas de administracin muestra que (marca la opcin incorrecta):
A. Se alcanzan ms rpido niveles sanguneos del frmaco si se administra por va
intramuscular que si se administra por va oral.
B. Las vas de administracin intramuscular y subcutnea estn asociadas generalmente a
ocasionar molestias en el sitio de administracin.

C. La biodisponibilidad de la mayora de los frmacos es menor cuando se administra por va


oral que por otras vas.
D. En las vas intravenosa y ocular el frmaco debe absorberse para llegar a la circulacin
sistmica.

Con relacin a las formas farmacuticas:


Marque la opcin correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la va intravenosa, se pueden administrar soluciones y
suspensiones acuosas, estriles

Verdadero

Falso

En la va oral con deglucin, las formulaciones lquidas son


las de eleccin en pacientes peditricos

Verdadero

Falso

En la va intramuscular, se pueden administrar soluciones y


suspensiones acuosas u oleosas, estriles

Verdadero

Falso

Los colirios son soluciones acuosas estriles que se


administran por va tica

Verdadero

Falso

Las formulaciones lquidas diseadas para la administracin


por va oral tienen la ventaja de que se puede ajustar la dosis
en funcin del peso del paciente

Verdadero

Falso

Las grageas o tabletas recubiertas son utilizadas para la va


de administracin sublingual

Verdadero

Falso

Con relacin a las vas de administracin:


Marque la opcin correcta (verdadero o falso) en cada enunciado
En la va intravenosa, es fcil retirar el frmaco del sitio de
administracin en casos de intoxicacin por sobredosis

Verdadero

Falso

La va oral con deglucin es la ms utilizada por su


comodidad

Verdadero

Falso

La va inhalatoria requiere de la cooperacin del paciente

Verdadero

Falso

En la va intravenosa, la absorcin del frmaco se realiza


por difusin simple

Verdadero

Falso

La va intradrmica debe ser utilizada solo por personal


capacitado

Verdadero

Falso

La va sublingual permite la autoadministracin

Verdadero

Falso

La va sublingual est recomendada en pacientes


peditricos

Verdadero

Falso

Experimento # 1
Determinacin de las concentraciones
plasmticas del frmaco con diferente
forma farmacutica por la misma va de
administracin

Las tabletas son las formas farmacuticas


ms comnmente utilizadas por va oral.
Existen diversas variedades de tabletas,
entre ellas estn las tradicionales y las
efervescentes, las cuales deben ser
disueltas en agua inmediatamente antes de
su administracin. Una de las principales

i. Antecedentes
ventajas de las tabletas efervescentes
frente a las convencionales es que el
frmaco se est administrando en solucin,
lo que facilita e incrementa su velocidad de

absorcin y reduce el tiempo de inicio del


efecto farmacolgico.
ii. Propsito del estudio

Que el alumno comprenda como se alteran


los cursos temporales de un
frmaco
administrado por la misma va pero con
diferentes formas farmacuticas.
iii. Diseo experimental
En un estudio clnico se administr una
sola dosis (150 mg)
de ranitidina, un
antiulceroso, en una tableta convencional
una tableta efervescente a 15 voluntarios
sanos bajo un diseo cruzado.
Las
condiciones experimentales y los criterios
de inclusin y exclusin se pueden
consultar en Watson y cols., 1996.

Para la construccin de los cursos


temporales
de
las
concentraciones
plasmticas de cada forma farmacutica se
tomaron muestras de sangre (10 mL) a
travs
de
un
catter
intravenoso
previamente colocado en los voluntarios.
Se tomaron muestras de sangre antes de la
administracin de la ranitidina (tiempo
cero), y a los 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80,
100, 120 y 180 min despus de su
administracin. Las muestras colectadas se
analizaron por HPLC (cromatografa lquida
de alta resolucin) para determinar las
concentraciones del frmaco.
iv. Resultados
La Figura 1 muestra el curso temporal de
los niveles plasmticos ranitidina (150 mg)
detectados en los sujetos despus de la
administracin de una sola dosis de dos
formas
farmacuticas
diferentes
administradas por va oral.

Figura 1. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de ranitidina (150 mg) en
dos formas farmacuticas (tableta convencional y tableta efervescente) administrados por va
oral (n=15) (media E.E.).
v. Evaluacin
1.Cul es la principal ventaja de las tabletas efervescentes en comparacin con las tabletas
convencionales?

2.De acuerdo a los resultados del experimento, cual de las dos formas farmacuticas
presenta mayor velocidad de absorcin?

3.En cuanto tiempo se alcanzan las concentraciones plasmticas mximas con cada forma
farmacutica?

4.Cual es su opinin en relacin a los resultados obtenidos en este estudio?, Realmente la


forma farmacutica altera el efecto farmacolgico? Justifique su respuesta.

Experimento # 2
Determinacin de las concentraciones
plasmticas de un frmaco administrado
por diferentes vas de administracin.
i. Propsito del estudio
Que el alumno comprenda como se alteran
los cursos temporales de la misma dosis de
un frmaco administrado por diferentes
vas de administracin.
ii. Diseo experimental
En un estudio clnico se administr una
sola dosis (2 mg) de clonazepam, un
anticonvulsivo, por va oral con deglucin
(tableta convencional), por va intravenosa
(solucin
inyectable)
y
por
va
intramuscular (solucin inyectable). En este
estudio participaron 12 personas bajo un
estudio cruzado de tres vas. Cada periodo

de tratamiento dura 5 das con un periodo


de lavado entre cada uno de 21 das. Las
condiciones experimentales y los criterios
de inclusin y exclusin se pueden
consultar en Crevoisier y cols., 2003.
Para la construccin de los cursos
temporales
de
las
concentraciones
plasmticas del frmaco por cada va de
administracin se tomaron muestras de
sangre (10 mL) a travs de un catter
intravenoso previamente colocado en los
voluntarios. La primer muestra de sangre
corresponde al tiempo cero (antes de la
administracin del frmaco), y las
siguientes se tomaron a los 5, 10 y 30
minutos; y a las 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10 y 12
horas despus de su administracin. Las
muestras colectadas se analizaron por
cromatografa de gases para determinar las
concentraciones del frmaco.

iii. Resultados
La Figura 2 muestra el curso temporal de los niveles plasmticos clonazepam (2 mg)
detectados en los sujetos despus de la administracin de una sola dosis por las diferentes
vas de administracin.

Figura 2. Curso Temporal del promedio de los niveles plasmticos de clonazepam (2 mg)
administrado por va intravenosa (tringulos), intramuscular (cuadro) y va oral con deglucin
(crculo). La grfica muestra las medias aritmticas de doce sujetos para cada va de
administracin.

iv. Evaluacin
1.Por qu la va de administracin intravenosa no inicia en concentraciones plasmticas de
cero como las otras dos vas de administracin?

2.De acuerdo a la figura 2, con cul va de administracin se alcanza una mayor


concentracin plasmtica a las 2 horas?

3.Por qu crees que suceda esto?

Cuadro 1. Formas Farmacuticas.


Forma farmacutica

Aerosol. Sistema coloidal constituido por una fase lquida o slida, dispersa
en una fase gaseosa, envasado bajo presin y que libera el o los frmacos
por activacin de un sistema apropiado de vlvulas.

Va de
administracin

Imagen

Cutnea (tpica)
Nasal
Inhalacin

Ampolletas. Pequeos recipientes de vidrio cilndricos de paredes delgadas


con una base plana y otra alargada en forma de llama cerradas a fuego,
algunas tienen en el cuello un anillo que facilita el rompimiento aplicando
presin. Su contenido puede ser soluciones, suspensiones o polvos
liofilizados estriles que contienen la sustancia activa. Generalmente son
utilizadas para una sola administracin.

Inyectable
Oral con deglucin

Cpsula. Cuerpo hueco (pequeo receptculo), obtenido por moldeo de


gelatina, que puede ser de textura dura o blanda; dentro de la cual se dosifica
el o los frmacos y excipientes en forma slida (mezcla de polvos o
microgrnulos) o lquida. Las cpsulas duras estn constituidas por dos
secciones que se unen posteriormente a su dosificacin (se pueden volver a
abrir con facilidad). Las cpsulas blandas estn constituidas por una sola
seccin y son selladas despus de su dosificacin (no se deben abrir despus
de haber sido selladas). Ambas se fabrican en varios tamaos y formas.

Oral con deglucin


Vaginal

Colirio. Solucin que contiene el o los frmacos y excipientes, aplicable


nicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente clara, libre de
partculas, estril, isotnica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.

Ocular (oftlmica)

Crema. Preparacin lquida o semislida que contiene el o los frmacos y


excipientes necesarios para obtener una emulsin, generalmente aceite en
agua, comnmente con un contenido de agua superior al 20 por ciento.

Cutnea (tpica)
Vaginal

Elxir. Solucin hidroalcohlica, que contiene el o los frmacos y excipientes;


contiene generalmente sustancias saborizantes, as como aromatizantes. El
contenido de alcohol puede ser del 5 al 18 por ciento.

Oral con deglucin

Emulsin. Sistema heterogneo constituido de dos lquidos no miscibles


entre s; en el que la fase dispersa est compuesta de pequeos glbulos
distribuidos en el vehculo en el cual son inmiscibles. La fase dispersa se
conoce tambin como interna y el medio de dispersin se conoce como fase
externa o continua. Existen emulsiones del tipo agua/aceite o aceite/agua y se
pueden presentar como semislidos o lquidos. El o los frmacos y aditivos
pueden estar en cualquiera de las dos fases.

Oral con deglucin


Inyectable
Cutnea (tpica)

Enema. Preparacin lquida destinada a la administracin por va rectal con el


fin de obtener un efecto local o general.

Rectal

Frasco mpula vial. Recipiente de cristal de forma cilndrica y de paredes


gruesas que tiene una base, un cuero, un cuello y una boca 13 a 20 mm de
dimetro, cerrada hermticamente con un tapn de hule cubierto con un
casquillo de aluminio con proteccin y lengeta. Su volumen es 2 a 50 mL. Su
contenido puede ser soluciones, suspensiones o polvos liofilizados estriles
que contienen la sustancia activa. Contienen una o varias dosis y deben
manejarse con tcnica asptica ya que siempre se administra por va
parenteral.

Inyectable
Cutnea (tpica)

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Forma farmacutica

Va de
administracin

Implante. Preparacin slida y estril, de tamao y forma apropiados para su


implantacin subcutnea que libera el o los frmacos durante un periodo de
tiempo prolongado.

Subcutnea

Gel. Preparacin semislida, que contiene el o los frmacos y excipientes,


constituido por lo general por macromolculas dispersas en un lquido que
puede ser agua, alcohol o aceite, que forman una red que atrapa al lquido y
que le restringe su movimiento, por lo tanto son preparaciones viscosas.

Cutnea (tpica)
Oral con deglucin

Gragea. Variedad de tableta de superficie convexa cubierta con una capa de


azcar, chocolate, barniz o colorante. El propsito de sta es evitar el sabor
desagradable y proteger el producto de la humedad, del aire y de los jugos
gstricos. Cuando la capa es resistente a estos ltimos y adems protege a la
mucosa del tracto digestivo se llama capa entrica.

Oral con deglucin

Granulado. Presentacin slida que contiene el o los frmacos y excipientes


en conglomerados de polvos. Las partculas slidas individuales difieren en
forma, tamao y masa dentro de ciertos lmites.

Oral con deglucin

Inyectable. Preparacin estril destinada a su administracin por inyeccin


en el cuerpo humano

Intravenosa
Intramuscular
Subcutnea
Intradrmica

Jarabe. Solucin acuosa de consistencia viscosa, con alta concentracin de


carbohidratos tales como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, entre otros; en la que
se encuentra disuelto el o los frmacos y excipientes.

Oral con deglusin

Linimento. Presentacin lquida, solucin o emulsin que contiene el o los


frmacos y excipientes cuyo vehculo es acuoso, alcohlico u oleoso.

Cutnea (tpica)

Locin. Presentacin lquida, se puede mostrar como solucin, suspensin o


emulsin, que contiene el o los frmacos y excipientes, y cuyo agente
dispersante es predominantemente agua.

Cutnea (tpica)

vulo. Presentacin slida a temperatura ambiente que contiene el o los


frmacos y excipientes, de forma ovoide o cnica, preparado con gelatina
glicerinada o con polietilenglicoles. Se funde, ablanda o disuelve a la
temperatura corporal.

Vaginal

Parche. Los parches transdrmicos son preparaciones farmacuticas flexibles


de tamaos variable, que contienen uno o varios frmacos. Estn destinados
a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el o los frmacos en
la circulacin general despus de atravesar la barrera cutnea. Tambin
conocido como emplasto.

Transdrmica

Solucin. Preparado lquido, claro y homogneo, obtenido por disolucin de


el o los frmacos y excipientes en agua u otro disolvente, y que se utiliza
externa o internamente. Las soluciones inyectables, oftlmicas y ticas deben
ser estriles y libres de partculas.

Oral
Inyectable
Ocular (oftlmica)
Cutnea (tpica)
Rectal (enema)
tica
Nasal

Supositorio. Preparado slido a temperatura ambiente, que contiene el o los


frmacos y excipientes; de forma cnica, cilndrica o de bala, destinado a ser
introducido. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal.

Rectal

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Imagen

Va de
administracin

Forma farmacutica
Suspensin. Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales
contienen el o los frmacos y aditivos. Una de las fases, la continua o la
externa es generalmente un lquido y la fase dispersa o interna, est
constituida de slidos (frmacos) insolubles, pero dispersables en la fase
externa.

Oral con deglucin


Inyectable
Ocular (oftlmica)
Cutnea (tpica)
Rectal (enema)

Tableta o comprimido. Forma slida que contiene el o los frmacos y


aditivos, obtenida por compresin, de forma y de tamao variable. Existen las
siguientes variables:
De liberacin retardada. Condicin en la que la formulacin permite retrasar la
liberacin de l o los frmacos. Las formas farmacuticas de liberacin
retardada incluyen preparaciones gastroresistentes (grageas).
De liberacin prolongada. Condicin en la que la formulacin permite
garantizar una liberacin ms lenta de l o los frmacos por un tiempo
determinado.
Efervescente. Condicin caracterstica de las formas farmacuticas en cuya
composicin intervienen generalmente sustancias de carcter cido y
carbonatos o bicarbonatos capaces de reaccionar rpidamente en presencia
de agua desprendiendo dixido de carbono. Estn destinados a disolverse o
dispersarse en agua antes de su administracin.
Masticable. Condicin que se aplica usualmente a las tabletas preparadas de
manera que sean fcilmente desintegradas al masticarlas para deglutirlas

Oral
Sublingual
Vaginal

Trocisco. Preparado slidos, de forma cilndrica o alargada destinado a


disolverse lentamente en la boca. El
frmaco, los aditivos y excipientes
constituidos por azcar y un muclago.

Oral con deglucin

Ungento. Preparacin de consistencia blanda que contiene el o los


frmacos y excipientes incorporados a una base apropiada que le da masa y
consistencia. Se adhiere y aplica en la piel y mucosas. La base puede ser
liposoluble o hidrosoluble, generalmente es anhidra o con un mximo de 20
por ciento de agua. Tambin conocido como pomada.
El ungento oftlmico debe ser estril.

Cutnea (tpica)
Ocular (oftlmica)

Imagen

FEUM, 2010

Cuadro 2. Vas de Administracin

Cutnea

Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la piel


para producir un efecto teraputico local.

Sobre la piel

Inhalatoria

Se refiere al depsito del frmaco a travs de las vas areas


superiores en el parnquima pulmonar y la mucosa alveolar a
partir de donde se absorbe para producir su efecto
teraputico.

Cavidad bucal o
nasal

Intradrmica

Se refiere al depsito del medicamento en la dermis, entre la


epidermis y el tejido subcutneo, mediante una aguja. La
administracin intradrmica consiste en introducir la aguja en
un ngulo de aproximadamente 15 y depositar lentamente el
contenido de la jeringa. A medida que se inyecta en esta zona
se forma una ppula blanquecina, que asegura la
administracin correcta de la solucin, la cual desaparece a
los pocos minutos.

Cara anterior del


antebrazo
Cara
anterosuperior del
trax, por debajo
de las clavculas;
Regin
subescapular de la
espalda

87

Intravenosa

Se refiere al depsito del medicamento directamente en el


torrente sanguneo por una vena, a travs de una aguja,
eliminando el proceso de absorcin. La administracin
intravenosa consiste en introducir la aguja directamente sobre
la vena formando un ngulo de 30 a 40 e inyectar lentamente
la solucin

Venas:
baslica, ceflica y
ulnar (cubital) del
dorso de la mano,
el antebrazo y el
pliegue del codo.

Nasal

Se refiere al depsito del medicamento en la mucosa nasal a


travs de las fosas nasales para su absorcin por las venas
capilares submucosas. Tambin es empleada para producir
un efecto local sobre los senos paranasales.

Cavidad nasal

Ocular

Se refiere a la aplicacin directa del medicamento en la


mucosa conjuntival (va ocular u oftlmica).

Saco conjuntival

Oral con
deglucin

Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad bucal y


la deglucin del mismo para su posterior absorcin a travs de
la mucosa gastrointestinal. Es la va de administracin ms
frecuentemente utilizada en la prctica mdica. Tambin se
utiliza para producir efectos locales.

Cavidad Bucal

tica

Se refiere a la aplicacin directa del medicamento sobre la


mucosa del odo.

Odo

Rectal

Se refiere al depsito del medicamento en la ampolla rectal


mantenindolo ah hasta su completa disolucin, lo cual
permite que el frmaco se absorba por la mucosa rectal e
ingrese a las venas hemorroidales. A partir de stas, una
porcin del frmaco es conducido por la vena cava inferior
hacia al corazn y, la otra, al hgado por la vena porta.
Tambin es utilizada para inducir un efecto a nivel local; por
ejemplo,
para provocar la evacuacin en caso
de
estreimiento o para producir una accin astringente y
sedante sobre la mucosa rectal y los esfnteres.

Cavidad rectal

Subcutnea

Se refiere al depsito del medicamento por medio de una


inyeccin en el tejido celular subcutneo, que es rico en grasa
y pobre en irrigacin vascular; y se encuentra entre la dermis y
el tejido muscular. La administracin subcutnea consiste en
introducir la aguja en un ngulo de aproximadamente 45,
aspirar y administrar el medicamento lentamente.

Los mismos que la


va intradrmica; y,
Cara anterolateral
del muslo
Cara anterior del
abdomen
Regin gltea

Sublingual

Se refiere al depsito del medicamento debajo de la lengua,


mantenindolo ah hasta su completa disolucin. Esto permite
que el frmaco se absorba a travs de las mucosas o venas
sublinguales y, finalmente, el sistema de la vena cava superior
lo lleve al corazn, evitando su paso por el hgado.

Cavidad Bucal,
debajo de la lengua

Transdrmica

Se refiere al depsito del medicamento sobre la piel, y su


posterior difusin desde el estrato crneo hasta la dermis a
partir de donde alcanzar la circulacin sistmica.

Glteos
Abdomen
Espalda
Parte exterior y
superior de brazos

Vaginal

Se refiere al depsito del medicamento en la cavidad vaginal


para producir su efecto farmacolgico en la mucosa vaginal.

Cavidad vaginal

Ventura-Martnez y Gmez, 2009

88

Cuadro 3. Vas de administracin. Ventajas, desventajas, cuando deben o no usarse y sus formas farmacuticas
Va de
administracin

Ventajas

Desventajas

Cuando debe usarse

Cuando no debe usarse

Formas
farmacuticas

VAS DE ADMINISTRACIN PARA PRODUCIR UN EFECTO SISTMICO


Oral con
deglucin

Puede autoadministrarse
Es Indolora
Es
econmica, prctica y
cmoda
Permite retirar el frmaco antes
de su completa absorcin

Los alimentos alteran su


absorcin
Produce irritacin gstrica
El frmaco sufre del efecto del
1er paso

En pacientes conscientes y
sin problemas de deglucin

En pacientes inconscientes,
con
problemas
de
deglucin, y con irritacin
gstrica
En caso de vmito
En casos de urgencia,
cuando se requiere de un
efecto rpido

Tabletas
Grageas
Cpsulas
Soluciones
Suspensiones
Jarabes
Elixires

Sublingual

Puede autoadministrarse
Es indolora
Es
econmica, prctica y
cmoda
Permite retirar el frmaco antes
de su completa absorcin
Produce un efecto rpido (de 3 a
5 min)
Es til en caso de urgencias
mdicas
El frmaco no sufre el efecto del
1er paso ni degradacin por
enzimas gastrointestinales

Sabor desagradable de los


medicamentos
Si hay deglucin de la saliva,
disminuye la dosis

En pacientes conscientes
Cuando se requiere un
efecto rpido

En pacientes inconscientes
En caso de vmito
En pacientes peditricos

Tabletas
sublinguales
Soluciones

Rectal

Es econmica
Produce un efecto ms rpido
que por va oral
Evita parcialmente el efecto del
1er paso (solo el 50% del
frmaco)
No hay degradacin del frmaco
por enzimas gastrointestinales

Es incmoda
Produce Irritacin de la mucosa
rectal

En pacientes inconscientes En pacientes con diarrea


y
con
problemas
de
oclusin intestinal,
deglucin
hemorroides, fisuras,
En caso de vmito
abscesos, o con
En pacientes peditricos
intervenciones quirrgicas
recientes en la zona

Supositorios

Intravenosa

NO HAY ABSORCIN
Produce un efecto teraputico
inmediato
Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente

Es dolorosa
Es costosa e incmoda
Requiere de una segunda
persona para su aplicacin
Riesgo de producir infeccin en el

Cuando se requiere de un
efecto teraputico inmediato
Administracin de
medicamentos no tolerados
por otras vas

Soluciones
acuosas
estriles

En pacientes con
problemas de coagulacin
Para la administracin de
soluciones oleosas,
suspensiones y compuestos

89

Va de
administracin

Ventajas

Cuando debe usarse

sitio de administracin
El frmaco no sufre degradacin
gstrica ni metablica
Aparicin de efectos adversos
En caso de aparicin de efectos
con la misma rapidez que los
adversos, se puede suspender la
teraputicos
administracin del medicamento Una vez administrado el
(infusin intravenosa)
medicamento no se puede retirar
Permite la administracin de
del organismo, por lo que se
volmenes
relativamente
debe administrar lentamente bajo
grandes de solucin (infusin
continua observacin del
intravenosa)
paciente
Riesgo tromboflebitis y
extravasacin de lquidos

Administracin de
soluciones acuosas de gran
volumen (infusin
intravenosa)

usarse

Formas
farmacuticas

que precipiten a las


protenas plasmticas

Intramuscular

Produce un efecto teraputico


ms rpido que con la va oral
con deglucin
Permite la administracin de
volmenes
relativamente
grandes (hasta 5 ml)
Permite la administracin de
medicamentos irritantes,
as
como la administracin de varios
medicamentos al mismo tiempo
No hay efecto del 1er paso
Los intervalos de administracin
son ms prolongados

Es dolorosa
Es costosa e incmoda
Requiere de una segunda
persona para su aplicacin
Riesgo de producir infeccin en el
sitio de administracin
Riesgo producir parlisis y atrofia
de los msculos por dao al
nervio citico

Administracin de frmacos
que producen un efecto
teraputico prolongado

En pacientes con problemas


de coagulacin o en estado
de choque, debido al escaso
flujo sanguneo en el tejido
muscular
En zonas con contusiones,
lceras, abrasiones o
cicatrices

Soluciones
acuosas u
oleosas
estriles
Suspensiones
estriles
Emulsiones
estriles

Subcutnea

Puede autoadministrarse
Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
No hay efecto del 1er paso

Es dolorosa
Es incmoda
Riesgo de producir infeccin en el
sitio de administracin
Permite un volumen mximo de
administracin de 2 ml

Administracin de insulina y
heparina
Implantacin de dispositivos
de depsito que inducen un
efecto farmacolgico
sostenido por semanas o
meses

Administracin de grandes
volmenes de medicamento
Administracin de
soluciones irritantes
Riesgo de producir necrosis
si se aplican dos veces
consecutivas las inyecciones
en el mismo sitio

Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles
Implantes
subcutneos

Intradrmica

No hay riesgo de administracin


intravenosa (debido a que la
dermis esta poco vascularizada)
Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
No hay efecto del 1er paso

Es dolorosa e incmoda
La absorcin del frmaco es lenta
Requiere de personal capacitado
para su aplicacin
Slo se puede administrar
volmenes pequeos del
medicamento (menos de 0.2 ml)

Administracin de las
vacunas BCG y de la rabia
(HDCV), para estimular el
sistema inmune del paciente

En pacientes con problemas


de coagulacin
En reas donde exista
infeccin, irritacin, edema,
hipersensibilidad o cicatrices

Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles

90

Va de
administracin

Ventajas

Desventajas

Cuando debe usarse

Cuando no debe usarse

Formas
farmacuticas

Riesgo de producir infeccin en el


sitio de administracin
Transdrmica

Puede autoadministrarse
Es indolora, prctica y cmoda
Se obtiene un efecto rpido y
sostenido
El frmaco no sufre degradacin
gstrica ni metablica (evita el
efecto del 1er paso)
Se puede interrumpir la
administracin del frmaco en
caso de reacciones adversas

Es costosa debido a la
presentacin farmacutica en
forma de parche transdrmico
Slo se encuentran disponibles
algunos frmacos en esta forma
farmacutica

Para tratamientos
hormonales y
anticonceptivos, en angina
de pecho (nitroglicerina) y,
para dejar de fumar
(nicotina)

En pacientes con
padecimientos
dermatolgicos, ya que los
procesos inflamatorios
alteran la absorcin de los
frmacos

Parche
transdrmico

Inhalatoria

Produce un efecto rpido


Permite el ajuste de la dosis de
acuerdo al peso del paciente
No hay efecto del 1er. paso

Administracin a nivel
hospitalario
Es poco prctica y costosa, ya
que se requiere de equipo
especial y personal capacitado
para la administracin del
medicamento

Administracin de
anestsicos generales

En pacientes inconscientes
o con enfermedad pulmonar
obstructiva crnica

Soluciones
voltiles y
estriles

Nasal

Puede autoadministrarse
Es prctica y cmoda
Produce un efecto rpido
No hay efecto del 1er. paso

Produce un efecto de corta


duracin
No hay control sobre la dosis
administrada

Administracin de algunos
sedantes y analgsicos

En pacientes inconscientes
o con condiciones
patolgicas intranasales
existentes (plipos, rinitis,
etc)

Soluciones
acuosas
estriles en
spray nasal,
gotas nasales,
hisopos
saturados con
el frmaco o
con nebulizador

En pacientes inconscientes
En pacientes peditricos,
por el riesgo a ser ingeridos
antes de ejercer su efecto
teraputico sobre la cavidad
bucal

Tabletas
masticables
Trociscos
Polvos
Soluciones
acuosas que no
deben ser
ingeridas

VAS DE ADMINISTRACIN PARA PRODUCIR UN EFECTO LOCAL


Oral sin
deglucin

Presenta las mismas ventajas


que en la va oral con deglucin,
solo que en sta el efecto es casi
inmediato

Produce irritacin de la mucosa


bucal y de la mucosa estomacal

En pacientes conscientes
Para la administracin de
algunos anestsicos locales
y antibiticos tiles en el
tratamiento de infecciones,
lceras o erosiones en la
cavidad bucal inducidas por
hongos o bacterias

91

Va de
administracin

Ventajas

Desventajas

Cuando debe usarse

Cuando no debe usarse

Formas
farmacuticas

Oral con
deglusin

YA FUERON REVISADAS

Produce irritacin gstrica

En pacientes conscientes y
sin problemas de deglucin
Administracin de algunos
laxantes y antiparasitarios
tiles en el tratamiento de
infecciones locales

En pacientes inconscientes
En caso de vmito
En pacientes con problemas
de deglucin
En pacientes con irritacin
gstrica
En casos de urgencia

Tabletas
Cpsulas
Soluciones
Suspensiones

Intradrmica

YA FUERON REVISADAS

Es dolorosa e incmoda
Requiere de personal capacitado
para su aplicacin
Slo se puede administrar
volmenes pequeos del
medicamento (menos de 0.2 ml)

Administracin de
anestsicos locales
Para pruebas cutneas de
sensibilidad

En pacientes con problemas


de coagulacin
En reas donde exista
infeccin, irritacin, edema,
hipersensibilidad o cicatrices

Soluciones
acuosas
estriles
Suspensiones
acuosas
estriles

Puede autoadministrarse
Es econmica y prctica
Produce un efecto teraputico
rpido y localizado

Produce un efecto teraputico de


corta duracin
No hay control sobre la dosis
administrada

Administracin local de
algunos analgsicos
antiinflamatorios,
antispticos y antibiticos
para el tratamiento de
diversas afecciones
dermatolgicas

Puede autoadministrarse
Produce un efecto teraputico
rpido y localizado

Produce un efecto teraputico de


corta duracin
No hay control sobre la dosis
administrada
Para su administracin se
requiere del entrenamiento del
paciente para la utilizacin de los
dispositivos dosificadores como:
inhalador, atomizador o
nebulizador

En pacientes conscientes
En caso de un ataque agudo
de asma

En pacientes inconscientes
En pacientes con enfisema
pulmonar
En pacientes peditricos

Polvo
Soluciones
estriles
Suspensiones
estriles

En el tratamiento de la
congestin nasal, alergias e
infecciones nasales

En pacientes inconscientes

Soluciones
acuosas
estriles

Cutnea

Inhalatoria

Nasal

92

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

Polvo
Pomada
Crema
Gel
Ungento
Locin
Solucin
Emulsin

Va de
administracin

Ventajas

Desventajas

Cuando debe usarse

Cuando no debe usarse

Formas
farmacuticas

En el tratamiento del
glaucoma, infecciones
oculares, congestin ocular
y para inducir miosis,
midriasis o anestesia

Soluciones
acuosas
estriles
(colirios)

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

En el tratamiento de
infecciones locales (otitis)

Soluciones
acuosas
estriles

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

En el tratamiento de
infecciones vaginales,
procesos inflamatorios y
como tratamiento
anticonceptivo

Comprimidos
vulos
Cremas
Geles

YA FUERON REVISADOS

YA FUERON REVISADOS

En caso de estreimiento
para provocar la evacuacin
Para producir una accin
astringente y sedante sobre
la mucosa rectal y los
esfnteres

Supositorios
Enemas

Ocular

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

Percepcin de un ligero sabor


desagradable debido a la
comunicacin del ojo con la
faringe a travs del conducto
nasolacrimal
LAS MISMAS QUE EN LA VA
CUTNEA

tica

LAS MISMAS QUE EN LA VA


CUTNEA

Vaginal

Rectal

Ventura-Martnez y Gmez, 2009

93

III. REFERENCIAS

Watson RGP, Johnston BT, Tham TKC,


Kersey K. Effervescent and standard
formulations of ranitidine -a comparison of
their pharmacokinetics and pharmacology.
Aliment Pharmacol Ther 1996; 10: 913-918.

Crevoisier C, Delisle MC, Joseph I, Foletti G.


Comparative single-dose pharmacokinetics of
clonazepam
following
intravenous,
intramuscular and oral administration to
healthy volunteers. European Neurology
2003; 49: 173-177.
Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos Secretara de Salud, Comisin
Permanente de la Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos, 9a edicin, 2
Suplemento. Mxico, 2010.
Ventura-Martnez R, Gmez C. Vas de
administracin de medicamentos. En: Gua
de Farmacologa y Teraputica. 2 edicin.
Rodrguez R, Campos AE, Vidrio H (eds).
McGraw-Hill Interamericana, 2009: 3-11.

IV. LECTURAS RECOMENDADAS


American Academy of Pediatrics, Committee
on Drugs. Alternative routes of drug
administration-advantages
and
disadvantages (subject review). Pediatrics
1997;100:143294
Buxton
I.
Pharmacokinetics
and
pharmacodynamics: The dynamics of drug
absorption,
distribution,
action,
and
elimination. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker
KL.
Goodman
&
Gilmans
The
th
pharmacological basis of therapeutics. 11
ed. New York: McGraw-Hill, 2006, p.p. 1-40.

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