EL METILFENIDATO

ACCIN TERAPUTICA:
Estimulante del Sistema Nervioso Central (SNC).
INDICACIONES:
Trastorno por Dficit de Atencin con Hiperactividad (ADDH), como una parte integral del
programa de tratamiento global que incluye otras medidas curativas (psicolgicas,
educativas y sociales), para obtener un efecto estabilizador en nios con ADDH.
Narcolepsia: Los sntomas abarcan somnolencia diurna, episodios de sueo inhabituales
y prdida rpida del tono muscular voluntario.
FARMACODINAMIA:
El Metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central. Su mecanismo de accin
en el ser humano no se ha dilucidado por completo, pero, presumiblemente, ejerce su
efecto estimulando el sistema activador del tronco cerebral y la corteza. No se ha
determinado claramente el mecanismo por el que Metilfenidato produce sus efectos sobre
la mente y la conducta de los nios ni se han obtenido pruebas concluyentes de cmo se
relacionan tales efectos con las afecciones del sistema nervioso central.
FARMACOCINTICA
Absorcin: La sustancia activa, el clorhidrato de metilfenidato, se absorbe rpida y casi
completamente tras la administracin oral. Debido a su intenso metabolismo del primer
paso, la disponibilidad sistmica se eleva slo al 30% (11-51%) de la dosis. La ingestin
junto con alimentos acelera la absorcin, pero no influye sobre la cantidad absorbida. Los
picos de la concentracin plasmtica, de 40 nmol/l (11 ng/mL) se alcanzan en promedio a
las dos horas de haber administrado 0,30 mg/kg. Sin embargo, la concentracin mxima
en el plasma vara marcadamente de unos pacientes a otros. El rea bajo la curva (ABC)
de la concentracin plasmtica, as como el pico de la misma, son proporcionales a la
dosis administrada.
Distribucin: En la sangre, el metilfenidato y sus metabolitos se distribuyen entre el
plasma (57%) y los hematies (43%). El metilfenidato y sus metabolitos tienen una fijacin
baja a las protenas plasmticas (10-33%). El volumen de distribucin aparente es de
alrededor de 13,1 1/kg.
Biotransformacin: La biotransformacin de metilfenidato es rpida y extensa. Las
concentraciones plasmticas mximas del metabolito principal cido a-fenil-2-piperidinaactico son aproximadamente dobles a las de metilfenidato y el aclaramiento sistmico
medio es de 0,17 l/h/kg. Slo es detectable una pequea cantidad de metabolitos
hidroxilados (p. ej. hidroximetilfenidato y cido hidroxivitalnico). La actividad teraputica
parece deberse principalmente a la sustancia madre.

Eliminacin: Metilfenidato se elimina del plasma con una vida media de dos horas. El
aclaramiento sistmico medio es de 10 l/h/kg. Tras la administracin oral, del 78-97% de
la dosis se excreta por la orina y el 1,3% por las heces en forma de metabolitos a lo largo
de 48-96 horas. En la orina slo parecen pequeas cantidades (< 1%) de metilfenidato
inalterado. La mayor parte de la dosis se excreta por la orina como cido a-fenil-2piperidina actico (60-86%). La vida media de eliminacin y la excrecin urinaria
acumulada de cido a-fenil-2-piperidina actico no son significativamente distintas para
los comprimidos SR. Por tanto es igual la cantidad total absorbida a partir comprimidos de
20 mg SR y comprimidos convencionales de 20 mg.
Caractersticas en los Pacientes: No hay diferencias aparentes en la farmacocintica del
metilfenidato de los nios hiperquinticos y de los adultos normales. De los datos de
eliminacin en pacientes con funcin renal normal puede deducirse que la excrecin renal
de metilfenidato inalterado apenas disminuir si existiese una insuficiencia de la funcin
renal. Sin embargo puede verse reducida la excrecin del metabolito cido a-fenil-2piperidina actico.
POSOLOGA Y MODO DE ADMINISTRACIN:
La posologa se adaptar a las necesidades y la respuesta del paciente.
Adultos: Para el tratamiento de la narcolepsia la dosis se administrar en dos o tres tomas
al da. La dosis media diaria es de 20-30 mg. Algunos pacientes pueden necesitar 40-60
mg diarios. En otros sern adecuados de 10 a 15 mg diarios. Los enfermos que no
puedan dormir si toman la medicacin tarde, debern ingerir la ltima dosis antes de las 6
de la tarde.
Nios de 6 aos o ms: Para el tratamiento del ADDH se procur que la administracin
coincida con los perodos de mayores dificultades escolares, conductuales y sociales. Se
comenzar con 5 mg una o dos veces al da (p. ej. con el desayuno y la comida)
incrementado gradualmente la dosis a razn de 5-10 mg a la semana. Las dosis diarias
totales se administrarn de manera fraccionada. No se recomiendan dosis diarias
superiores a 60 mg. Si despus de haber ajustado adecuadamente la dosificacin, no se
observa que hayan mejorado los sntomas en el curso de un mes, se interrumpir la
medicacin. Si se agravan los sntomas o aparecen otros efectos secundarios, se reducir
la posologa o, en caso necesario, se retirar el preparado. Algunos nios presentan
insomnio porque el efecto del Metilfenidato declina por la tarde. Tales pacientes pueden
recaer a su nivel usual de actividad o distraccin. Cabe que una dosis adicional de accin
breve administrada hacia las 8 de la tarde resuelva este problema. Se dar una dosis de
ensayo a la hora de acostarse para aclarar el resultado. Se interrumpir peridicamente la
administracin de Metilfenidato para determinar el estado del nio. Es posible prolongar la
mejora sintomtica retirando temporal o permanentemente la medicacin. El tratamiento
no ha de ser indefinido ni necesita serlo. Generalmente se puede suspender durante la
pubertad o despus de la misma.
EFECTOS ADVERSOS:

Nerviosismo e insomnio son los efectos secundarios ms comunes. Se manifiesta al

comienzo del tratamiento y suelen poder ser controlados reduciendo la dosis y dejando de
tomar el medicamento por la tarde o la noche. Tambin es corriente la prdida del apetito,
aunque suele ser pasajera.
Sistema nervioso central y perifrico: Ocasionales: cefalea, somnolencia, vrtigo,
disquinesia. Raros: dificultades de la acomodacin y visin borrosa. En casos aislados:
hiperactividad, convulsiones, calambres musculares, movimientos coreotetoides, tics o
exacerbaciones de tics ya existentes y sndrome de Gilles de la Tourette, psicosis txica (a
veces con alucinaciones visuales y tctiles), humor depresivo transitorio, arteritis cerebral
y/o oclusin.
Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor abdominal, nuseas, vmitos. Suelen ocurrir al
comienzo del tratamiento y pueden verse aliviados por la ingestin simultnea de
alimentos. Sequedad de boca.
Aparato Cardiovascular: Ocasionales: taquicardia, palpitaciones, arritmias, cambios en la
tensin arterial y la frecuencia cardaca (de ordinario un incremento). Raros: angina de
pecho.
Reacciones de Hipersensibilidad: Ocasionales: Erupcin, prurito, urticaria, fiebre, artralgia,
alopecia. Sangre: En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, anemia. Otros: Raros:
reduccin moderada del aumento de peso y un poco de retraso del crecimiento durante la
teraputica prolongada en nios.
ADVERTENCIAS:
Metilfenidato no deber administrarse a nios menores de 6 aos por no haberse
averiguado la seguridad y eficacia a esta edad. No se emplear Metilfenidato para tratar la
depresin grave de origen exgeno o endgeno. La experiencia clnica sugiere que en los
nios psicticos la administracin de Metilfenidato puede exacerbar los sntomas del
trastorno de la conducta y la ideacin. El abuso crnico del Metilfenidato puede conducir a
una marcada tolerancia y dependencia psquica con diversos grados de conducta
anormal. Pueden producirse claros episodios psicticos, especialmente como respuesta al
abuso parenteral. Los datos clnicos disponibles indican que el tratamiento con
Metilfenidato en la niez no incrementar las probabilidades de adiccin.
PRECAUCIONES:
El tratamiento con Metilfenidato no est indicado en todos los trastornos por dficit de
atncin e hiperactividad y slo entrar en cosideracin tras haber establecido un historial
completo y evaluado al nio de manera total. La decisin de prescribir Metilfenidato
depender de lo que opine el mdico acerca de la cronicidad y gravedad de los sntomas
y de si su edad es apropiada. La prescripcin no debe basarse solamente en la presencia
de caractersticas aisladas de la conducta. Cuando los sntomas se acompaen de
reacciones de stress agudo, el tratamiento con Metilfenidato no suele estar indicado.
Metilfenidato se emplear con precaucin en los pacientes con epilepsia. La experiencia

clnica ha mostrado que un pequeo nmero de enfermos puede sufrir un empeoramiento

en cuanto a la frecuencia de los ataques al ser tratados con Metilfenidato. Si aumenta la
frecuencia de las crisis, se dejar de administrar Metilfenidato. Aunque no se ha
confirmado la relacin causal, se ha comunicado una moderada reduccin del aumento de
peso y ligero retraso del crecimiento al utilizar prolongadamente estimulantes en los nios.
Esto suele ir seguido de un crecimiento acelerado cuando se interrumpe la medicacin.
Con objeto de minimizar tales complicaciones, algunos especialistas recomiendan
perodos exentos de tratamiento, particularmente durante las vaciones escolares largas.
Se proceder con precaucin en los pacientes inestables emocionalmente, como los que
tengan antecedentes de drogadiccin o alcoholismo, puesto que es posible que aumenten
la dosificacin por propia iniciativa. Se utilizar con cautela en los hipertensos. La presin
arterial se controlar en intervalos adecuados en todos los enfermos que tomen
Metilfenidato principalmente a los que padezcan hipertensin. No son completos los datos
disponibles sobre la seguridad y la eficacia del uso prolongado sometidos a teraputica a
largo plazo. Es conveniente efectuar peridicamente hemogramas completos, recuentos
diferenciales y plaquetarios en el curso de la medicacin prolongada. Es necesaria una
supervisin cuidadosa durante la retirada del frmaco, ya que ello puede desenmascarar
una depresin, as como los efectos de la hiperactividad crnica. Algunos pacientes
pueden necesitar un seguimiento prolongado.
Embarazo y Lactancia: No existen pruebas de riesgo para el feto, pero es limitada la
experiencia durante el embarazo. En estudios con animales, Metilfenidato no afect a la
capacidad reproductora ni a la fertilidad. Tampoco ejercici efectos embriotxicos,
fetotxicos o teratognicos cuando se administr una dosis de 2 a 5 veces mayor que la
dosis teraputica humana. No se administrar Metilfenidato a mujeres embarazadas a no
ser que el beneficio potencial supere el riesgo para el feto. No se sabe si la sustancia
activa de Metilfenidato y/o sus metabolitos pasan a la leche materna. Por razones de
seguridad, las madres que amamantan no tomarn Metilfenidato.
Efectos Sobre la Capacidad para Conducir Vehculos y Utilizar Maquinaria: Como
Metilfenidato puede afectar la capacidad de reaccin, se advertir a los pacientes que no
deben conducir vehculos, manejar maquinaria ni desarrollar otras actividades
potencialmente peligrosas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
El Metilfenidato se emplear con precaucin junto con hipertensores e inhibidores de la
MAO. Los estudios farmacolgicos en seres humanos han mostrado que Metilfenidato
puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes a base de cumarina, los
anticonvulsivos (fenobarbital, fenitona, primidona), fenilbutazona y antidepresivos
tricclicos (imipramina, desipramina). Cabe que las dosificaciones de estos frmacos
deban reducirse. Metilfenidato puede debilitar el efecto antihipertensivo de la guanetidina.
El alcohol puede exacerbar las reacciones adversas del SNC a los frmacos psicoactivos,
inclusive Metilfenidato. Por tanto, se recomienda que los pacientes se abstengan de beber
alcohol durante el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES:
Ansiedad, tensin, agitacin, hipertiroidismo, arritmias cardacas, angina pectoris grave y
glaucoma. Hipersensibilidad al metilfenilato. Tambin est contraindicada en pacientes
con tics motores, tics en hermanos o hermanas o con historial familiar o diagnstico del
sndrome de Tourette.
SOBREDOSIFICACIN:
Signos y Sntomas: Los signos y sntomas de sobredosis aguda que se derivan
principalmente de la sobreestimulacin del sistema nervioso central y simptico pueden
incluir: vmitos, agitacin, temblor, hiperreflexia, contracciones musculares, convulsiones
(seguidas posiblemente de coma); euforia, confusin, alucinaciones, delirio, sudoracin,
rubefaccin, cefalea, hiperpirexia, taquicardia, palpitacin, arritmias cardacas,
hipertensin, midriasis y sequedad de las membranas mucosas.
Tratamiento: El tratamiento consiste en las medidas de apoyo oportunas. Se proteger al
paciente contra las autolesiones y los estmulos externos que agravaran la
sobreestimulacin ya existente. Si los signos y sntomas no son muy graves y el paciente
est consciente, se evacuar el contenido gstrico induciendo vmitos o mediante
lavados de estmago. En presencia de una intoxicacin grave, antes de efectuar el lavado
gstrico se administrar una dosis fijada con cuidado de un barbitrico de efecto breve.
Se aportarn cuidados intensivos para mantener la circulacin adecuada y el intercambio
respiratorio. No se ha determinado la eficacia de la dilisis extracorprea en caso de
sobredosificacin de Metilfenidato.