ATENOLOL

NAMA GENERIK
Atenolol
NAMA KIMIA
Atenolol: 2-{p-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)proproxy]phenyl}acetamide. .
STRUKTUR KIMIA
C14H22N2O3
GB STRUKTUR KIMIA
285
SIFAT FISIKOKIMIA
Atenolol/ Tenormin (USP 27): Serbuk berwarna putih atau praktis putih, tidak berbau. Sedikit
larut dalam air, dan isopropil alkohol; sangat sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam
metil alkohol.
SUB KELAS TERAPI
Antiaritmia
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Angina pektoris stabil dan kronis: dosis awal atenolol oral 50mg 1 kali per hari. Bila respon
optimum tidak tercapai dalam 1 minggu, dosis harus dinaikkan menjadi 100 mg 1 kali per
hari; beberapa pasien mungkin memerlukan dosis atenolol 200 mg. Dosis penyekat adrenergik pada angina pektoris biasanya disesuaikan dengan respon klinis dan untuk
menjaga denyut jantung istirahat sekitar 55-60 denyut/menit. Pada pasien dengan angina
tidak stabil atau infark miokard dengan non-ST segmen elevasi yang beresiko tinggi untuk
kejadian iskemik, terapi dapat dimulai dengan dosis IV bolus (loading dose) penyekat beta

(pada pasien yang mentoleransi terapi IV) dilanjutkan dengan konversi ke oral. IV atenolol
dapat diberikan dalam kelipatan 5 mg dengan waktu pemberian selama 2-5 menit, diulangi
setiap 5 menit sampai total 10 mg. Pasien yang cocok dengan dosis IV boleh diganti ke oral
1-2 jam setelah dosis IV terakhir. Terapi oral dapat dimulai dengan dosis atenolol 50-100
mg/hari; setelah itu dosis pemeliharaan 50-200 mg/hari. Target denyut jantung istirahat
dengan penyekat -adrenergik pada pasien dengan angina tidak stabil adalah 50-60 denyut
per menit tanpa adanya efek samping yang membatasi dosis.1 Infark miokard akut:
pengobatan dengan atenolol harus dimulai segera dengan dosis 2,5-5 mg IV dengan lama
pemberian 2-5 menit; bila ditoleransi, dapat diberikan setiap 2-10 menit dengan dosis
tambahan 2,5-5 mg IV dengan kecepatan pemberian yang sama sampai total dosis 10mg
dalam waktu 10-15 menit. Terapi harus dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai (misalnya,
melambatnya kecepatan ventrikular pada fibrilasi atrial) atau bila tekanan darah sistolik atau
denyut jantung sudah turun menjadi 100 mmHg atau 50 denyut per menit. Terapi diteruskan
dengan atenolol oral 50 mg yang diberikan 10 menit setelah total dosis IV 10 mg tercapai dan
50 mg lagi 12 jam kemudian. Atenolol oral diteruskan selama 6-9 hari (atau sampai
kontraindikasi [misalnya bradikardi atau hipotensi yang memerlukan pengobatan] terbentuk
atau pasien pulang) dengan dosis 100mg/hari sebagai dosis tunggal atau terbagi 2. Bila perlu,
dosis oral dapat dikurangi menjadi 50 mg/hari.1 Fibrilasi atrial. untuk memperlambat respon
ventrikular yang cepat setelah infark miokard akut bila disfungsi ventrikular kiri dan AV blok
tidak ada, atenolol diberikan IV infus 2,5-5 mg dengan lama pemberian 2-5 menit bila perlu
untuk mengontrol kecepatan ventrikular, dosis total sampai 10 mg selama perioda waktu 1015 menit. Terapi dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai atau tekanan darah turun sampai <
100 mm Hg atau denyut jantung pelan sampai < 50 denyut per menit. Untuk pengobatan
takiaritmia supraventrikular lainnya (misalnya atrial flutter, junctional tachycardia, ectopic
tachycardia, multifocal atrial tachycardia, paroxysmal supraventricular tachycardia [PSVT])
pada orang dewasa, atenolol secara IV infus perlahan dengan dosis 5 mg (waktu pemberian 5
menit) telah digunakan. Bila aritmia menetap 10 menit setelah dosis pertama dan dosis
pertama ditoleransi, dosis kedua 5 mg telah diberikan dengan IV infus perlahan (selama 5
menit).1 Migrain. Walaupun dosis atenolol untuk pencegahan migrain belum ditetapkan,
dosis biasa yang efektif pada studi kilinis adalah 100mg per hari.
FARMAKOKINETIK
50 % dosis diabsorbsi setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak tercapai dalam
2 - 4 jam. Kelarutan atenolol dalam lemak rendah dan larut dalam air. Menembus plasenta,

terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi lebih tinggi dibandingkan dengan dalam plasma
ibu pernah tercapai. Sejumlah kecil obat menembus sawar otak, dan ikatan dengan plasma
protein minimal. T 1/2 plasma 6-7 jam. Atenolol tidak atau hanya sedikit dimetabolisme di
hepar dan ekskresinya terutama di urin. Obat ini dikeluarkan dengan hemodialisa.
FARMAKODINAMIK
Kerja fisiologi utama atenolol adalah dengan secara kompetitif menghambat stimulasi
adrenergik dari reseptor beta-adrenergik dalam miokardium dan otot halus vaskular. Pada
dosis kecil, atenolol secara selektif menghambat reseptor jantung dan reseptor lipolitik 1adrenergik dan hanya sedikit efek pada reseptor 2-adrenergik bronki dan otot halus vaskular.
Pada dosis tinggi (>100 mg/hari), selektivitas atenolol untuk reseptor 1-adrenergik biasanya
hilang, dan akan secara kompetitif menghambat reseptor 1- dan 2-adrenergik. Dengan
menghambat reseptor 1-adrenergik miokardium, atenolol menghasilkan aktivitas
kronotropik dan inotropik yang negatif. Dengan berkurangnya kontraktilitas miokardium dan
denyut jantung, dan dengan turunnya tekanan darah akan mengakibatkan berkurangnya
konsumsi oksigen oleh miokardium. Dan hal inilah yang membuat efektifnya atenolol pada
angina pektoris stabil yang kronis; walaupun begitu, atenolol dapat meningkatkan keperluan
oksigen dengan meningkatkan panjangnya serabut ventrikular kiri dan tekanan end-diastolic,
terutama pada pasien dengan gagal jantung.
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet atenolol harus dilindungi dari panas, cahaya, dan lembab; disimpan pada wadah
tertutup rapat dan tahan cahaya pada temperatur 20-25C. Injeksi atenolol harus disimpan
pada temperatur kamar pada temperatur 20-25C dan dilindungi dari cahaya. . Manajemen
terapi yangdilakukan yaitu dengan memisahkan waktu pemberian obat, memonitor tekanan
darah danmeningkatkan dosis atenolol jika diperlukan
INDIKASI
- Hipertensi
- Angina pectoris
- Mengatasi atau mencegah serangan jantung

KONTRA INDIKASI
Asma, gagal jantung yang tidak terkontrol, Prinzmetal's angina, bradikardi, hipotensi, sick
sinus syndrome, AV blok derajat dua atau tiga (second- or third- degree AV block), syok
kardiogenik, asidosis metabolik, penyakit arteri perifer yang parah, phaeochromocytoma
(selain penggunaan bersamaan dengan penyekat alfa).
INTERAKSI MAKANAN
Konsentrasi serum Atenolol akan menurun jika digunakan bersama makanan.
INTERAKSI OBAT
Reserpin: meningkatkan insiden hipotensi dan bradikardi, karena aktivitas reserpin
melenyapkan katekolamin. Obat hipotensif lain (misalnya antagonis kalsium, hidralazin,
metildopa): efek hipotensi aditif; dosis harus disesuaikan bila diberikan bersamaan dengan
atenolol. Klonidin: karena penyekat -adrenergik dapat menyebabkan eksaserbasi rebound
hypertension yang mungkin terjadi bila terapi klonidin dihentikan, atenolol harus
diberhentikan beberapa hari sebelum terapi klonidin bila terapi klonidin harus diberhentikan
pada pasien yang menerima atenolol dan klonidin bersamaan. Atenolol IV harus digunakan
dengan hati-hati pada pasien yang baru mendapatkan obat lain yang juga mempunyai efek
inotropik negatif terhadap miokardium. Penggunaan atenolol bersamaan dengan verapamil
dapat mengakibatkan reaksi efek samping yang serius, terutama pada pasien-pasien dengan
kardiomiopati yang parah, gagal jantung, atau yang baru menderita infark miokard. NSAID:
pengunaan inhibitor siklooksigenase (misalnya indometasin) dapat menurunkan efek
hipotensif dari penyekat -adrenergik. Interaksi Atenolol dengan Ampisilin akan menurunkan
efek dari atenolol.

EFEK SAMPING
Efek ke jantung: bradikardi (3%); hipotensi; (AV) blok atrioventrikular derajat kedua atau
tiga; dan mempercepat parahnya gagal jantung, yang biasanya terjadi pada pasien yang sudah
mempunyai disfungsi ventrikular kiri. Sick sinus syndrome telah dilaporkan; dinginnya kaki
tangan (0-12%), postural hipotensi (2-4%, dikaitkan dengan syncope); dan sakit kaki (0-3%).
Efek ke SSP: pusing, letih, depresi. Lesu, mengantuk, mimpi yang tidak biasa, dan vertigo
terjadi pada 3% pasien. Sakit kepala dan halusinasi juga telah dilaporkan. Efek samping lain
yang terlihat pada penggunaan penyekat beta dapat juga terjadi pada penggunaan atenolol

seperti gangguan penglihatan, disorientasi, gangguan memori jangka pendek, emosi yang
labil, psikosis, dan katatonia. Efek ke saluran pencernaan: diare dan mual (2-4%), dan mulut
kering juga telah dilaporkan. Efek endokrin: penggunaan penyekat -adrenergik pada pasien
hipertensi meningkatkan resiko ( 28%) tipe 2 diabetes mellitus. Penyekat -adrenergik dapat
menutupi tanda-tanda dan gejala hipoglikemi (seperti palpitasi, tahikardi, tremor) dan
memperkuat efek hipoglikemi yang disebabkan oleh insulin. Efek samping yang lain: Ruam,
eksaserbasi psoriasis, sindroma lupus, mata kering, gangguan penglihatan, alopesia yang
reversibel, penyakit Peyronie, antinuclear antibodies (ANA), impoten, meningkatnya
konsentrasi enzim liver dan bilirubin, purpura, Raynauld's phenomena, dan trombositopenia
juga telah dilaporkan. Reaksi alergi: demam, sakit kerongkongan, spasme laring, dan
respiratory distress.
PENGARUH ANAK
Walaupun keamanan dan efikasi atenolol masih harus ditetapkan pada anak, beberapa ahli
merekomendasikan dosis atenolol untuk pediatrik berdasarkan pengalaman klinis terbatas.
Untuk menurunkan tekanan darah pada anak, beberapa ahli menyarankan dosis awal 0,5-1
mg/kg/hari sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi dua. Dosis dapat dinaikkan bila perlu
sampai dosis maksimum 2mg/kg ( sampai dengan 100 mg)/hari.
PENGARUH HASIL LAB
Dapat meningkatkan glukosa, menurunkan HDL.
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Atenolol menembus plasenta. Atenolol dapat membahayakan fetus bila diberikan
ke ibu hamil. Tidak ada studi penggunaan atenolol pada trimester pertama kehamilan dan
kemungkinan bahaya ke fetus tidak diketahui. Terapi atenolol yang dimulai pada trimester
kedua kehamilan telah dikaitkan dengan bayi dengan berat badan kecil untuk umurnya.
Atenolol telah digunakan secara efektif dibawah pengawasan ketat untuk hipertensi pada
trimester ketiga pada sejumlah terbatas ibu hamil dan ditoleransi dengan baik, dan ternyata
tidak ada efek yang tidak diinginkan pada fetusnya. Walau begitu, penggunaan atenolol dalam
jangka waktu yang lebih panjang dalam penanganan hipertensi yang yang ringan sampai
sedang pada ibu hamil telah dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan dalam uterus. Bayi yang
dilahirkan oleh ibu yang menggunakan atenolol saat parturisi/melahirkan mungkin berisiko

untuk terjadi hipoglikemi dan bradikardi. Bila atenolol diberikan selama kehamilan atau bila
pasien hamil selama menerima obat, pasien harus diberitahu tentang bahaya ke fetusnya.
PENGARUH MENYUSUI
Atenolol terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi 1,5-6,8 kali dari konsentrasi dalam
serum ibu. Bayi-bayi yang ibunya menggunakan atenolol selama menyusui dapat beresiko
terjadi hipoglikemi dan efek samping -adrenergik lainnya (misalnya bradikardi). Oleh
karena itu, atenolol harus digunakan dengan hati-hati pada ibu menyusui, bayinya harus
dimonitor untuk efek samping obat. Sebagai alternatif, penyekat -adrenergik yang
terdistribusi lebih sedikit dalam ASI (misalnya propanolol) dapat dipertimbangkan, tetapi
harus tetap berhati-hati.
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, denyut jantung, fungsi ginjal, kadar gula. Untuk atenolol IV, EKG juga harus
dimonitor.
BENTUK SEDIAAN
Tablet: 50 mg, 100mg. Injeksi: 5 mg/10 ml.3
PERINGATAN
Penyekat beta tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bronkospasme atau asma atau
yang mempunyai riwayat penyakit aliran udara obstruktif. Tetapi penyekat beta kardioselektif
seperti atenolol dapat diberikan dengan sangat hati-hati sekali bila pengobatan alternatif yang
lain tidak ada. Walaupun penyekat beta digunakan dalam menangani gagal jantung, obat ini
tidak boleh diberikan pada gagal jantung yang tidak terkontrol dan pengobatan dimulai
dengan sangat hati-hati. Pasien dengan pheochoromocytoma tidak boleh mendapatkan
penyekat beta tanpa pemberian terapi dengan penyekat alfa-adrenoreseptor bersamaan.
Penyekat beta dapat menutupi simptom hipertiroid dan hipotiroid. Psoriasis dapat diperparah.
Sakit dada telah dilaporkan pada pasien dengan angina Prinzmetal. Pemberhentian penyekat
beta secara tiba-tiba kadang-kadang telah dikaitkan dengan angina, infark miokard, aritmia
ventrikular, dan kematian. Pada pasien dengan pengobatan jangka panjang, penyekat beta
harus diberhentikan dalam periode 1- 2 minggu. Selama waktu perioperatif penyekat beta
dapat terus diberikan walaupun beberapa pendapat menyarankan pemberhentian sementara
dan perlahan-lahan. Bila penyekat beta tidak diberhentikan sebelum anestesi, obat seperti

atropin dapat diberikan untuk meningkatkan vagal tone. Obat anestesi yang menyebabkan
depresi miokard, seperti eter, siklopropan, dan trikloroetilen sebaiknya dihindari.
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, membaiknya gejala (misalnya nyeri dada hilang atau membaik),
tekanan darah, kadar gula, efek samping obat: hipotensi, bradikardi, dingin kaki tangan, dan
mendeteksi efek-efek samping obat lainnya.

DAFTAR PUSTAKA
1. AHFS Drug Information 2008
2. Martindale The Complete Drug Reference 34th edition (p865).
3.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 111th ed. (p61-67).
4. BNF 56
5. AHFS Consumer Medication Information 2009