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NDICE
INTRODUO FARMACOLOGIA
1- FARMACOLOGIA (PRINCPIOS BSICOS) E FARMACOCINTICA
005
009
2- FARMACODINMICA
011
EXERCCIOS
015
3- FARMACOTERAPIA
EXERCCIOS
018
020
022
031
032
035
036
041
044
046
048
049
054
056
065
068
076
078
083
ARTERIAL
084
094
096
107
109
116
INTRODUO FARMACOLOGIA
o Distribuio
1- FARMACOLOGIA
(PRINCPIOS BSICOS) E FARMACOCINTICA
Como o frmaco transportado?
o Excreo
Na excreo, os compostos hidroflicos e inicos so eliminados, e os
hidrofbicos voltam para a corrente sangunea (atravs da reabsoro tubular)
Qual a importncia da biotransformao para a excreo?
o Torna os compostos mais hidroflicos, tornando-os mais
susceptveis excreo
Os seguintes fatores interferem na fase de excreo
Acidez do frmaco
pH urinrio (Relacionado acidez do frmaco)
Dbito cardaco (como?)
Taxa de filtrao glomerular
Vias de administrao
o Tipos: Enteral, Parenteral, Tpica
Quais tem ao sistmica/local?
Qual a diferena das vias enteral/parenteral?
E das duas para a tpica?
o Oral (Slide 79)
Quais as vantagens?
Quais as desvantagens/limitaes?
o Sublingual (Slide 81)
Quais as vantagens?
Quais as desvantagens/limitaes?
o Retal (Slide 83)
Quais as vantagens?
Quais as desvantagens/limitaes?
b. (
c. (
principalmente
no corao)
e beta
2 (agem principalmente na
o o estudo (agem
dos mecanismos
que produzem
efeitos
bioqumicos
ou mudanas
musculatura lisa e clulas secretoras). So da mesma famlia, mas esto em
fisiolgicas no corpo atravs do uso de drogas
tecidos diferentes]
Ao dos mediadores
biolgicos
Receptores iguais em tecidos diferentes: Se o frmaco chegar a estes
o Como acontece (Nosso corpo funciona assim)
Ps.: Existem outros frmacos que atuam somente por suas caractersticas fsico-qumicas, como o
carvo ativo, o leo mineral, o manitol
Curiosidades:
As indstrias farmacuticas investem bilhes em pesquisas que visam a obteno de novos
frmacos e novos alvos teraputicos. Quando o receptor j conhecido, as indstrias investem em
prottipos de frmacos que sejam muito especficos para o receptor, e que no tenham afinidade
com os outros receptores do nosso organismo. Assim, o frmaco ter menor chance de efeitos
adversos.
Outra linha de pesquisa envolve a descoberta de novos receptores para as doenas j
conhecidas. Se um novo receptor descoberto, pode-se criar novos frmacos para este alvo. Se o
receptor descoberto estiver presente s no tecido alvo da doena, ento haver menor chance de
efeitos adversos.
H doenas ainda sem cura. Quando os pesquisadores descobrirem receptores que possam
atuar nestas condies patolgicas, e desenvolverem frmacos capazes de atuar nestes
receptores, a cura ser descoberta.
b. (
c. (
) Frmacos criam novos efeitos inexistentes no organismo
5- Uma dose de 10 mg da droga A produz o mesmo efeito que 100 mg da droga B.
d. (
) O frmaco, para agir, geralmente se liga a um receptor, causando o efeito
Podemos afirmar:
teraputico
a. A droga A mais potente, pois precisa de uma dose menor para fazer o mesmo
e. (
) A maior parte dos receptores so lipdeos
efeito
b. A droga B mais potente, pois a dose maior
2- Sobre frmacos agonistas:
c. As duas drogas produzem o mesmo efeito, ento a potncia a mesma
a. (
) Possuem afinidade com o receptor
d. impossvel determinar qual das duas mais potente s com estas informaes
b. (
) Ativam o receptor
c. (
) Possuem atividade intrnseca*
6- Sobre a relao entre a concentrao do frmaco e o efeito:
d. (
) Ligam-se ao receptor, e o ativam
a. (
) Quando a concentrao est baixa, o efeito pequeno
b. (
) Quando aumentamos a concentrao, o efeito aumenta
3- Sobre frmacos antagonistas:
c. (
) H um ponto onde o aumento da dose no causa mais um aumento no
a. (
) Possuem afinidade com o receptor
efeito, e temos a o efeito mximo do frmaco
b. (
) Ligam-se ao receptor, e no o ativam
d. (
) Se aumentarmos a dose, haver sempre um aumento do efeito
c. (
) Possuem atividade intrnseca*
e. (
)) Uma
dose muito
baixa pode
intoxicao no lugar do efeito
d. (
No possuem
afinidade
com causar
o receptor
teraputico
*Atividade intrnseca a capacidade de ativar a resposta biolgica do receptor
7- Observe a figura acima e discuta a potncia relativa dos quatro frmacos (A, B, C e
D).
8- Observe a figura acima e discuta a eficcia relativa dos quatro frmacos (A, B, C e
D).
Paciente-dependentes
3- FARMACOTERAPIA
No resultam de propriedades farmacolgicas ou alergias
Especficas do indivduo
Fatores que podem afetar
a resposta de um frmaco
Algumas possuem causa gentica
o Funo cardiovascular
Chamadas idiossincrticas
Como?
Alergia
a medicamentos
______________________________________________________________
Ocorre quando o sistema imunolgico identifica como substncia
o Dieta
______________________________________________________________
perigosa:
o A droga, algum metablito, algum contaminante ou excipiente
o Infeces
______________________________________________________________
o Interaes medicamentosas
______________________________________________________________
o Gnero
o Funo GI
______________________________________________________________
o Funo heptica
______________________________________________________________
o Funo renal
______________________________________________________________
o Idade
______________________________________________________________
Resposta teraputica: Resposta esperada no tratamento
Efeitos adversos
o Efeito indesejado, danoso
Podem comear com o incio do tratamento, e se tornarem menos severos
com o tempo
Ex.: Frmacos que atuam no SNC (ansiolticos, antidepressivos)
Podem ser pequenos, e durarem o tempo de uso do medicamento
o Ex.: Tosse seca Captopril
Ou severos, gerando doenas crnicas debilitantes
o Ex.: Efeito teratognico Talidomida
o Podem ser dose-dependentes ou paciente-dependentes
Maioria: Decorre de mecanismos farmacolgicos e so dose-dependentes
Previsveis na maioria dos casos
3- EXERCCIOS
b.(
c.(
d.(
d.(
e.(
f. (
3- Qual a origem das alergias a medicamentos? Que relao podemos fazer com a alergia
a alimentos, principalmente os industrializados?
o outro.causar
Este tipo
de interao
muito frequente
minerais (Ex.:
o So interaes que podem
alterao
na biodisponibilidade
de entre
nutrientes
Ferro e Zinco)
Biodisponibilidade de nutrientes
envolve dois componentes:
Alteraes nas funes fisiolgicas podem resultar em interaes nutricionais:
o Absoro
deficincia
de cido
flico por
um perodo
tempo
ProcessoPor
peloexemplo,
qual o nutriente
se move
do lmen
intestinal
para ode
corpo.
At
prolongado
pode
resultar
em
mudanas
na
morfologia
da
mucosa
serem absorvidos, os nutrientes esto fora do corpo, indisponveis para
intestinal. A mucosa se torna achatada, o que diminui sua superfcie de
exercer suas funes.
absoro, o que resulta na absoro ineficiente de vrios nutrientes.
o Utilizao
Inclui o transporte para vrias partes do corpo, assimilao por clulas, e
o Na fase ps-absortiva
converso a formas biologicamente ativas.
Muitas interaes acontecem aps o processo de absoro. Estas interaes
Interaes nutricionais
podem ser unidirecionais ou bidirecionais
podem
ocorrer
atravs
de sinergismos
fisiolgicos de
(interferncia
da vitamina A
o Unidirecionais: Um
nutriente
interfere
na biodisponibilidade
outro
sobre
a mobilizao
de Ferro,sua
porbiodisponibilidade
exemplo). Interaes
negativas
podem
o Bidirecionais:
Dois
nutrientes possuem
alterada,
quando
coocorrer, podendo afetar a circulao ou armazenamento de nutrientes (um
administrados
mostra que a ingesto de 1,5g de vitamina C por 64 dias diminui
Interaes podemestudo
ser positivas ou negativas, podendo aumentar ou inibir a absoro
significativamente os nveis de cobre e ceruloplasmina)
e utilizao de nutrientes
Alteraes bioqumicas podem resultar em interaes nutricionais:
Interaes nutricionais
podem ocorrer:
A deficincia de protenas e outros nutrientes pode resultar em uma
o Durante a preparao e administrao de alimentos
reduo na concentrao de enzimas. Estas enzimas poderiam ser
Nesta classe,
esto includas as interaes fsico-qumicas. Envolvem reaes
responsveis por catalisar reaes qumicas necessrias para a
de complexao, oxidao, reduo, entre outras.
de nutrientes.
O modo utilizao
de preparao de alimentos pode causar interaes nutricionais. Por
Interaes podem afetar todas as categorias principais de nutrientes
exemplo, cozinhar em meio alcalino pode diminuir a interao entre o cido
o Protenas
ascrbico e o ferro, por destruir a vitamina.
o Carboidratos
o No lmen intestinal
o Lipdeos
So as mais importantes, pois determinam a verdadeira disponibilidade de um
o Vitaminas
nutriente para a absoro.
o Minerais
Muitas interaes no lmen consistem em interaes entre nutrientes apenas.
Porm, outras decorrem de nutrientes que indiretamente afetam a absoro de
outros, por modificarem a atividade fisiolgica gastrointestinal. Por exemplo,
certas fibras podem estimular a secreo gastrointestinal, ou inibir a formao
de micelas, indiretamente alterando a absoro de nutrientes.
Mudas dessas interaes podem ser causadas por competio por stios de
absoro:
Interacting
Reported effects
nutrients
Vitamin A
protein
fat
vitamin E
accelerates
the
depletion
of
liver
vitamin
A stores.
Zn
supplementation
improves
scores
The level of protein intake is inversely correlated with plasma B6 and piridoxal
phosphate levels, and with the urinary excretion of 4-pindoxic acid. Diets
providing the same amino acid pattern as corn cause a decrease of B 6
concentration in plasma and of PLP in liver.
dietary fibre
Ingestion of 15 g fibre per day during 18 days causes a fall in plasma levels
of B6 and PLP, as well as a rise in faecal excretion of the vitamin.
in
Vitamin E
vitamin C
Iron
protein
Addition of protein to the diet (fish, poultry, meat) increases the absorption of
non-haem iron.
amino acids
Different amino acid mixtures promote iron absorption. Cysteine is one of the
most efficient.
organic acids
Diets with relatively low pH or with elevated lactic acid content enhance iron
absorption.
phosphate
zinc
vitamin C
vitamin A
tea, coffee
tea, coffee
One cup of coffee significantly decreases the absorption of one dose of iron.
This effect is proportional to the coffee concentration in the solution.
polyphenols
They bind and insolubilize iron. Vegetables with high polyphenol content may
have low iron bioavailability.
Zinc
protein
amino acids
folate
iron
iron
The iron salt NaFeEDTA decreases the plasma response curve after
ingestion of 25 mg Zn. Haem iron has no inhibitory effect on Zn absorption.
Supplementation of healthy infants with 30 mg iron per day during 3 months
had no effect on serum zinc levels. Mineral supplements commercially
available may have Fe:Zn ratios of up to 30:1, making their Zn availability
negligible.
tin
calcium
magnesium
wine
Calcium
protein
fat
fibrephytates
lactose
zinc
sodium
Copper
protein
carbohydrates
vitamin C
Supplementation with 1.5 g ascorbic acid per day for 64 days causes a
significant fall in ceruloplasmin levels, and has a similar but less marked effect
on serum Cu levels.
zinc
dietary fibre
Magnesium
calcium
Function
Effects
Intestinal
Fibre increases the rate of gastric filling. Insoluble fibre increases transit time.
Transit
Hormonal
Addition of pectin to the diet decreases serum levels of GIP and enteroglucagon
Secretion
Enzymatic
Activity
Digestion-
Absorption
the passage of substances through the unstirred water layer. Stimulates the
production of intestinal mucin. Viscous fibre binds bile acids, but in soluble fibre
has much less binding activity. Decreases the rate of absorption of
carbohydrates, thus lowering the amplitude of the plasma glucose response
curve. However, total carbohydrate absorption in a period of 8 hours post
ingestion is not affected.
Metabolism
4- EXERCCIOS
1- Marque V ou F
a. (
b. (
c. (
d. (
e. (
f. (
cidos orgnicos
5- ALIMENTOS PROMOTORES
E INIBIDORES DA ABSORO DE FERRO
H menos estudos que o cido ascrbico, mas os resultados
demonstram que a absoro de Ferro ______________ quando
Introduo
administrada
com outros
ctrico, mlico)
o O Ferro desempenha
um papel importante
emcidos
vriosorgnicos
processos(cido
metablicos,
como
Tecidos animais
transporte
de oxignio, metabolismo oxidativo e crescimento celular
Vrios
animais pelo
(bovino,
porco, e fluido
aves,
o absorvido primariamente
no tecidos
duodeno, transportado
fluxo sanguneo
extracelular
peixes,
fgado)
____________
de Ferro por ______________
ligado
a absoro
transferrina,
e
armazenadoo suprimento
intracelularmente,
de Ferro
heme
por _________________ a absoro de Ferro no
predominantemente
na forma
deeferritina
o O balano de Ferro heme.
rigorosamente controlado pela regulao da _____________.
o Interaes que inibem a absoro de Ferro no heme
As perdas fisiolgicas de Ferro so ____________.
Fitato
o O suprimento
inadequado de Ferro aos tecidos do organismo e um acmulo
Presente em cereais como trigo, arroz integral, feijo
excessivo no corpo
levam a morbidades importantes.
Polifenisda dieta, assim como o estado nutricional podem interferir na
o Vrios
componentes
Presente em chs (na forma de taninos) e outras bebidas populares
absoro e utilizao
do Ferro.
A absoro do ferro
Formam complexos com o Ferro, atravs de seus grupamentos
hidroxila,
tornando
o Ferro
inabsorvvel
o O Ferro est disponvel
em diversas
formas
diferentes
(heme, ferritina, hemosiderina,
Produtoslactoferrina)
de digesto protica
metaloprotenas,
em diversos alimentos. As principais fontes de Ferro
animais aumentam
de Ferro no heme,
nos
alimentosEnquanto
so os tecidos
os
vegetais
(ferro a absoro
______________)
e
outras protenas (vegetais, por exemplo) exercem um efeito inibitrio.
_______________).
Absoro do
Clcio
Ferro
no heme
o Ser otimizada
com:________________ a absoro do Ferro. Esta interao complexa, e
Boa secreo
o mecanismo
pelo qual interfere na absoro do Ferro pouco explicado.
cida estomacal
Fibras
Reteno e mistura do alimento no estmago
Absoro do Ferro heme
Pacientes com deficincia de secreo cida desenvolvem deficincia
o O Ferro heme, apesar
______________ disponvel na dieta, ______________
de de
Ferro
absorvido
do que gstrico
o no heme.
o Quando
o contedo
entra no duodeno, o pH ____________. Isso causa
o O __________________
Ferro heme bem absorvido
em todas as circunstncias
na disponibilidade
de Ferro absorvvel.
Nutrientes
o Interaes
que aumentam
a absoro
de Ferrode
no
heme
com efeitos
sistmicos
sobre a absoro
Ferro
o Vitamina
Acido ascrbico
Deficincia
Atua
demantendo
Vitamina oAFerro
afeta na
o transporte
de Ferro
e a produo
forma solvel,
disponvel
para ade
absoro,
hemciasquando
diretamente.
atinge o duodeno. O Ferro, principalmente na forma frrica,
Sua deficincia
causar
anemia
diminuio
do ferro srico,
solvel pode
apenas
em pH
cido,devido
e acima
de pH 4 praticamente
todo da
o Ferro
saturaoprecipita,
da transferrina
e aumento
doabsorvvel.
armazenamento de Ferro no fgado e
tornando-se
menos
bao
(estando
menos disponvel
para o restante
Eficazarmazenado,
em promoverfica
a absoro
de Ferro somente
quandodoadministrado
organismo)
juntamente com o Ferro.
carne
(ferro
o cido ascrbico
Afeta o armazenamento e transporte do Ferro no organismo
Pacientes com deficincia de cido ascrbico apresentam dificuldade em
liberar o Ferro armazenado nas clulas. A administrao de cido ascrbico
rapidamente aumenta o Ferro srico nestes pacientes
Competio com outros metais na absoro
o Alguns metais podem ter o mesmo modo de absoro que o Ferro. A interao mais
importante neste campo com o ______________
O excesso de Ferro pode causar uma baixa absoro de ______________
Referncia:
Sean R. Lynch, M.D., Nutrition Reviews, 1997, Vol. 55, p. 102-110.
5- EXERCCIOS
b. (
c. (
d. (
e. (
f. (
g. (
h. (
i.
j.
k. (
3- Sobre o efeito da ingesto de tecidos animais sobre a absoro do Ferro, est correto:
a. Aumentam a absoro do Ferro exclusivamente por ser fonte de Ferro heme
b. Aumentam a biodisponibilidade do Ferro exclusivamente por estimular a absoro do
Ferro no heme
c. Aumenta a absoro do Ferro no heme e fonte de Ferro heme
d. Todas as alternativas acima esto incorretas
4- Cite dois fatores que inibem a absoro do Ferro no heme.
a. __________________________________________
b. __________________________________________
NitratosANTINUTRICIONAIS
e nitritos
6- FATORES
o Onde so encontrados:
Introduo Podem estar presentes naturalmente, nos alimentos de origem vegetal e
animal
e na gua, emtem
decorrncia
dopara
uso descrever
de fertilizantes
na agricultura.
o O termo fator
antinutricional
sido usado
compostos
ou classes
As principais fontes de exposio alimentar a nitratos e nitritos incluem os
de compostos
presentes numa extensa variedade de alimentos de origem vegetal,
vegetais,
produtos
crneos,o peixes
e aves processados
e defumados, aos
que quando
consumidos,
reduzem
valor nutritivo
desses alimentos.
se adicionam absoro
nitratos e/ououutilizao
nitritos, edeainda
a guae,seseesta
for recolhida
o Interferem quais
na digestibilidade,
nutrientes
ingeridos
em
em locais onde
exista
contaminao
por nitratos
de origem
altas concentraes,
podem
acarretar
efeitos danosos
sade,
como agrcola.
diminuir
As plantas so a principal fonte de nitratos (80-90%), enquanto os produtos
sensivelmente a disponibilidade biolgica dos aminocidos essenciais e minerais,
processados
curados so
a principal
fontegastrintestinal,
de nitritos . interferindo assim,
alm de poder
causar eirritaes
e leses
da mucosa
o O que fazem:
na seletividade e eficincia dos processos biolgicos.
Nitratos e nitritos so substncias que podem produzir efeito txico aos
Principais fatores
antinutricionais
pelo consumo
de alimentos.
Esses efeitos
podero ser
severos ou
o Polifenis, indivduos
Nitratos e Nitritos,
Oxalatos,
Fitatos, Inibidores
de proteases,
Glicosdeos
no, dependendo da quantidade ingerida e da susceptibilidade do organismo.
cianognicos
Oxalatos
Polifenis
o Onde so encontrados:
o Onde so encontrados:
O oxalato frequentemente encontrado em vegetais
Em plantas, como exemplo tm-se os flavonides, taninos, lignanas, dentre
o O que fazem:
outras.
No pode ser metabolizado pelos humanos e excretado na urina.
o O que fazem:
Cerca de 75% de todos os clculos renais so compostos, principalmente, de
Entre os compostos fenlicos, os taninos (metablitos secundrios presentes
oxalato de clcio.
nas plantas) so considerados como antinutrientes.
A elevada quantidade de oxalato na urina aumenta o risco da formao de
Eles podem reduzir a digestibilidade da protena, carboidratos e
clculos de oxalato de clcio nos rins, pois o oxalato de clcio pouco solvel
minerais, diminuir a atividade de enzimas digestivas, alm de causar
na urina, podendo tambm causar irritaes na mucosa intestinal.
danos mucosa do sistema digestivo ou exercer efeitos txicos
o Informaes adicionais:
sistmicos.
Alimentos com elevada quantidade de oxalatos, como o espinafre e a
Na forma no oxidada, os taninos reagem com protenas atravs de
carambola (180-730 mg/100g) no so recomendados para pessoas com
pontes de hidrognio e/ou ligaes hidrofbicas. Quando oxidados, os
tendncia a formao de clculos renais e com outros problemas relacionados
taninos se transformam em quinonas, as quais formam ligaes
a estes tipos de sais, como a artrite, o reumatismo e a gota
covalentes com alguns grupos funcionais das protenas, principalmente
os grupos sulfdricos da cistena e -amino da lisina.
o Informaes adicionais
Muitos so classificados como antioxidantes naturais e possuem propriedades
teraputicas, estando presentes em alimentos e plantas medicinais.
Fitatos
o Onde so encontrados:
Formados durante o processo de maturao de sementes e gros de cereais
o O que fazem:
Derivados do cido ftico, com habilidade de formar complexos solveis com
ons divalentes, tais como o clcio e magnsio, resistentes ao do trato
intestinal, que diminuem a disponibilidade desses minerais.
Tambm interagem com resduos bsicos das protenas, participando da
inibio de enzimas digestivas como a pepsina, pancreatina e a -amilase
Inibidores de proteases
o Onde so encontrados:
Os inibidores de enzimas digestivas so encontrados com bastante frequncia
nos alimentos.
Em leguminosas, os inibidores de tripsina e lectinas so conhecidos como
Aglutinina de Soja (SBA).
o O que fazem:
A SBA, na soja in natura, resistente s enzimas digestivas no trato
gastrintestinal (GI) e se liga ao epitlio intestinal afetando as vilosidades, o que
faz com que estas protenas sejam prejudiciais nos processos de digesto,
absoro e utilizao de nutrientes
o Informaes adicionais
Entre os mais conhecidos esto os inibidores de enzimas proteolticas (tripsina,
quimiotripsina) e amiloltica (alfa-amilase).
Glicosdeos cianognicos
o Onde so encontrados:
Amigdalina, encontrada nas sementes de frutos da famlia das Rosceas (pera,
ma, pssego, cereja)
Linamarina e lotaustralina, encontrados na mandioca e linhaa
Durrina, encontrada nos gros jovens de sorgo
o Informaes adicionais
Nas plantas, o cido ciandrico (HCN) encontra-se ligado a carboidratos
denominados de glicosdeos cianognicos, sendo liberado aps sua hidrlise.
Estes so produtos do metabolismo das plantas e, provavelmente, fazem parte
do sistema de defesa contra herbvoros, insetos e moluscos.
o O que fazem:
Estima-se que o consumo de alimento contendo cido ciandrico (HCN), em
uma concentrao entre 0,5 a 3,5 mg de HCN por kg de peso corpreo, possa
levar o indivduo morte em poucos minutos.
O risco de intoxicao pode ser minimizado a partir da utilizao de
processos de preparao:
o Cozimento, fritura e secagem, que reduzem o teor desse
composto no alimento.
Efeito do processamento nos fatores antinutricionais
o O tratamento trmico, dentre outras funes, um mtodo bastante utilizado para
reduo e/ ou inativao de substncias indesejveis em alimentos.
Apesar de estudos mostrarem a eficincia do tratamento trmico na reduo
dos fatores nutricionais, esse processo apresenta algumas desvantagens
como, por exemplo, a perda de nutrientes essenciais (vitaminas, aminocidos,
dentre outros).
o Outros mtodos utilizados no processamento de alimentos tambm podem reduzir as
concentraes dos fatores antinutricionais, tais como:
a adio de gua ao alimento
macerao na presena de sulfitos
triturao
descortiamento de gros
atmosfera controlada (N2, etileno e etanol absoluto)
tratamento enzimtico
alta presso hidrosttica, dentre outros
Informaes adicionais sobre fatores antinutricionais
Polifenis (Taninos): A complexao dos taninos com as protenas tornam-as insolveis e
inativam as enzimas. Essa complexao a principal base do efeito biolgico Alm disso, se ligam
a outras macromolculas como o amido causando dessa maneira a reduo no valor nutricional
dos alimentos. Em determinados alimentos, como as leguminosas, os taninos tm recebido ateno
por causa de alguns efeitos prejudiciais dieta, como na cor do alimento, devido s reaes de
escurecimento enzimtico e diminuio da sua palatabilidade, devido adstringncia. A
adstringncia a sensao causada pela formao de complexos entre os taninos e as
glicoprotenas salivares, o que pode aumentar a salivao e diminuir a aceitabilidade do alimento.
Nitratos e nitritos: Os nitritos podem reagir com aminas secundrias e tercirias tanto in vivo como
no prprio alimento, originando compostos N-nitrosos (nitrosaminas) de elevado potencial
carcinognico, teratognico e mutagnico. No trato gastrintestinal, o nitrato pode ser convertido em
nitrito pela ao de bactrias redutoras e este pode ser transformado em nitrosaminas no estmago.
Alm do risco de formao de nitrosaminas, a exposio a nitratos tem sido associada sndrome
da morte infantil sbita.
Inibidores de proteases: Entre os vrios efeitos fisiolgicos atribudos aos fatores antitrpsicos,
destacam-se a complexao com a tripsina e a quimiotripsina secretadas pelo pncreas, impedindo
a ao proteoltica dessas enzimas. Para tentar reverter a inibio da ao das enzimas
proteolticas, o pncreas secreta mais enzimas, que por sua vez, so novamente inibidas, gerando
uma sobrecarga pancretica e, consequentemente, uma hipertrofia desse rgo, reduzindo a ao
digestiva em todo alimento presente na luz intestinal e, por conseguinte, prejudicando o
desempenho do organismo.
Glicosdeos cianognicos: Plantas cianognicas, como a mandioca, apresentam compostos
cinicos e enzimas distribudas em concentraes variveis nas suas diferentes partes. Pela
ruptura da estrutura celular da raiz, as enzimas presentes (linamarase; -glicosidase), degradam
estes compostos, liberando o HCN, que o princpio txico da mandioca e cuja ingesto ou mesmo
inalao, representa srio perigo sade, podendo advir sintomas de intoxicao a depender da
quantidade e tipo de alimento ingerido, podendo ocorrer casos extremos de envenenamento.
Em funo do teor de HCN apresentado, as mandiocas so classificadas quanto toxicidade em:
mansas (menos de 50 mg HCN/Kg de raiz fresca sem casca); moderadamente venenosa (50 a 100
mg HCN/Kg de raiz fresca sem casca) e venenosa ou brava (acima de 100 mg HCN/Kg de raiz
fresca sem casca). O conhecimento da toxicidade da planta limita o seu emprego, tanto na
alimentao humana como na nutrio animal.
6- EXERCCIOS
6- Sobre inibidores de proteases:
a. (
) Estimulam as enzimas digestivas
1- Marque V ou F
b. (
) Inibem as enzimas digestivas
a. (
) Fatores antinutricionais um termo usado para descrever doenas que
c. (
) Sobre a Aglutinina de Soja (SBA), se ligam ao epitlio intestinal, afetando as
causam desordens nutricionais
vilosidades, o que aumenta a absoro e utilizao de nutrientes
b. (
) Fatores antinutricionais um termo usado para descrever compostos
d. (
) Como exemplos, temos inibidores de enzimas proteolticas e amiolticas
presentes em alimentos, que reduzem o valor nutritivo destes
c. (
) Estes fatores interferem na biodisponibilidade de nutrientes
7- Sobre glicosdeos cianognicos:
d. (
) Polifenis, Nitratos e Nitritos so fatores antinutricionais
a. (
) Liberam o cido ciandrico (HCN) ligado a carboidratos na forma de
e. (
) Frmacos inibidores do apetite so fatores antinutricionais
glicosdeos
2- Sobre os polifenis:
b. (
) Fazem parte do sistema de defesa das plantas contra herbvoros, moluscos
a. (
) Como exemplos, temos flavonoides, taninos, lignanas
c. (
) Apesar de ser txico, o consumo de uma grande dose do HCN no letal
b. (
) Sobre os taninos, podem reduzir a digestibilidade de protenas, carboidratos
d. (
) A preparao dos alimentos pode reduzir o risco de intoxicao
e minerais
8- Sobre o efeito do processamento nos fatores antinutricionais:
c. (
) Taninos podem causar danos mucosa do sistema digestivo
a. (
) O tratamento trmico um mtodo bastante utilizado para a reduo de
d. (
) Nem todos os polifenis so nocivos sade
substncias indesejveis em alimentos
b. (
) O tratamento trmico causa a perda de nutrientes do alimento
3- Sobre os nitratos e nitritos:
c. (
) A triturao pode reduzir a concentrao de fatores antinutricionais
a. (
) O processamento e industrializao de alimentos pode ser uma fonte de
d. (
) A adio de gua pode reduzir a concentrao de fatores antinutricionais
nitritos
b. (
) Podem produzir efeitos txicos aos indivduos
9- Sobre os conceitos de nutrientes e fatores antinutricionais:
c. (
) A presena pode ser decorrente do uso de fertilizantes na agricultura
a. Qual a principal semelhana?
d. (
) As plantas so a principal fonte de nitratos
4- Sobre os oxalatos:
a. (
b. (
) Excretados na urina
b. Qual a principal diferena?
c. (
) Principal fonte de minerais para os clculos renais
d. (
5- Sobre os fitatos:
a. (
b. (
c. (
d. (
Excreo
7- INTERAESMEDICAMENTOSAS
A droga A pode estimular a excreo da droga B, mudando o pH urinrio
ou interferindo nas etapas de filtrao, secreo e reabsoro tubular
Conceito
oo Farmacodinmicas
Interaes medicamentosas podem ocorrer
________________________________________________________
_______________________________________________________
Biotransformao
Induo enzimtica A droga A pode estimular a biotransformao da
droga B, atravs da CYP450
o Isso causa
(
7- EXERCCIOS
1- Marque V ou F
(
interaes medicamentosas
(
medicamentosas
(
medicamentosas
2- Quais as etapas da farmacocintica que esto susceptveis ocorrncia de interaes
medicamentosas?
(
) Absoro
) Distribuio
) Biotransformao
) Excreo
4- A droga A possui
a. interao aditiva com a droga B
b. interao de potencializao com a droga C
c. interao antagnica com a droga D
Qual mistura de drogas abaixo causar o maior efeito teraputico?
a) A e B
b) A e C
c) A e D
d) No possvel determinar
5- Analise a figura abaixo e discuta quais dos trs frmacos (A, B ou C) so antagonistas.
8- INTERAES FRMACO-NUTRIENTE
Este contedo bem discutido no artigo disponvel no clube. O tema deve ser estudado pelo
artigo.
Tpicos a serem estudados:
Interaes que causam alterao do efeito do frmaco
o Interaes farmacocinticas
Processo absortivo
Modificao do pH do contedo intestinal
Velocidade de esvaziamento gstrico
Aumento da atividade peristltica do intestino
Competio pelos stios de absoro
Alterao do fluxo sanguneo esplncnico
Complexao do frmaco com nutrientes
Distribuio
Biotransformao
Interaes com o lcool
Excreo
o Interferncia do estado nutricional na biodisponibilidade do frmaco
Biotransformao
Alterao da atividade do citocromo P450
Interaes que causam alterao do estado nutricional
Referncia:
Leite, M., & Reyes, R. (2002). Interao frmaco-nutriente: uma reviso. Revista de Nutrio,
15(2), 223-238.
Interaes farmacocinticas:
Alterao
na absoro, biodisponibilidade, distribuio,
9- NUTRIO
ENTERAL X
FRMACOS
biotransformao/metabolismo das drogas e/ou nutrientes.
Consideraes
sobre nutrio
enteral
(NE)
Se a administrao de medicamentos
por sonda enteral
for a nica
vivel,
alguns cuidados
ser tomados:
Quando se requer a administrao de umdevem
medicamento por via oral em paciente com sonda
Consultar
de NE,o alguns
aspectos
devem sersobre
previamente
avaliados,
como:
profissional
farmacutico
a melhor
frmula farmacutica
de administrao do
o possibilidade
de considerao:
substituio do medicamento (forma farmacutica, via de
medicamento,
levando em
frmaco alternativo),
o posioadministrao
da sonda (Porouque?)
o efeitos da NE
na absoro
medicamento,
como
o tipo de sonda e sua
o possibilidades
de ao
irritante do
sobre
a mucosa dobem
trato
gastrointestinal
localizao
no trato gastrintestinal
o probabilidade
de obstruo
da sonda, entre(TGI)
outros.
dependendo
do tcnicas
stio de absoro
e ao do
frmaco,
a administrao
porde
via enteral
Conhecero as
informaes
do medicamento
antes
de estabelecer
sua forma
pode ser invivel
administrao.
A administrao de um medicamento por sonda requer que este esteja em forma lquida.
Administrao de medicamentos na NE
Preferencialmente, deve-se empregar uma formulao lquida j disponvel. (Por que?)
Geralmente,
medicamentos
no crticos,
ou cuja
porso
curto
prazo nopara
provoque
o Ateno: muitos
medicamentos
disponveis
na interrupo
forma lquida
formulaes
uso
dano significativo
sade
do paciente
hipolipemiantes
hormniosaos
de pacientes
reposio)adultos)
podem ser
peditrico
(dosagem
nem (ex.:
sempre
corresponde enecessria
suspensos at que
a via
oralcaso,
seja restabelecida.
Neste
sendo necessrio o aumento da quantidade da medicao, deve-se
considerarcriticamente
a possibilidade
de efeitos
e intolerncia
da dieta enteral
Para os medicamentos
necessrios
aoindesejveis
paciente, a conduta
mais racional
como
diarreia osmolar
quantidades elevadas
presente
consiste em buscar uma
via aalternativa
para suapor
administrao,
diferentede
dasorbitol,
empregada
na NEem
medicamentos.
(ex.: inalante, retal, transdrmica,
sublingual e parenterais). Quando o medicamento no estiver
Registrar a conduta farmacolgica e dietoterpica
disponvel em forma farmacutica adequada para administrao por uma das vias alternativas,
o fundamentais para identificao, preveno e efetivo tratamento das interaes entre
sugere-se a substituio deste por outro, terapeuticamente similar, que cumpra tal requisito; se isso
medicamentos
componentes
da formulaopela
enteral.
no for possvel,
avalia-se a eviabilidade
de administr-lo
mesma via da NE. Para ambas as
Avaliar continuamente os registros junto equipe multidisciplinar visando a otimizao da
situaes, importante considerar o ajuste de dose.
conduta adotada e o aprendizado contnuo.
Interaes medicamentosas em nutrio enteral
Fazer monitoramento contnuo
dos efeitos farmacolgicos desejados, do estado nutricional do
paciente
e de sinais
de intolerncia,
que so fundamentais
para identificar,
evitar oupode
minimizar
O paciente
em uso
de terapia nutricional
enteral e de mltiplos
medicamentos
o impacto
interaes
entre frmacos ex nutrientes.
apresentar
trs de
tipos
de interaes
nutrientes:
Cuidados que devem ser tomados se o medicamento for tomado juntamente com a
alimentao
Sempre que possvel, usar medicamentos na forma lquida, pois evita a necessidade de
dissoluo do medicamento na dieta.
No realizar associao de frmacos e nutrientes de que se conhece o perfil de interao,
principalmente quando esta leva ao aumento na probabilidade de obstruo da sonda ou
diminuio significativa da biodisponibilidade de nutrientes ou de frmacos.
ANTICIDOS
10- MEDICAMENTOS
USADOS
NAS
ALTERAES
o Conceitos bsicos
GASTROENTEROLGICAS
So bases fracas que reagem com o HCl para formar sal e gua. Neutralizam
INTRODUO e removem o excesso de cido do contedo gstrico. Tem ao antipptica e,
ao alcalinizar o meio, no permite a transformao de pepsinognio em
o Principais distrbios gastrointestinais e suas causas comuns
pepsina.
Gastrites, lceras, refluxo gastroesofgico
Indicados na dispepsia, minimizao da sintomatologia da lcera pptica e
Produo excessiva de HCl
como coadjuvantes para a cicatrizao da lcera
Intoxicao alimentar/infeces microbiolgicas
o Reaes adversas
Medicamentos
Aumentam a secreo do suco gstrico (Efeito rebote)
Fumo, lcool
o Interaes com nutrientes
Sobrepeso
Alteram a absoro de minerais
Diarrias
Inativam ou diminuem a absoro de algumas vitaminas
Intoxicao alimentar/infeces microbiolgicas
Se usados
a 1 hora aps a refeio, tm o efeito prolongado
Doenas inflamatrias (Doena de Crohn, colite ulcerativa)
O uso prolongado pode causar problemas no pH, alteraes na utilizao de
Sndrome do intestino irritvel
macro e micronutrientes
Medicamentos
o Objetivos da conduta
dietoterpica comuns a todos os anticidos
Constipao
Minimizao dos sinais e sintomas da patologia e das interaes entre
Hipotireoidismo
o Conceitos e usos teraputicos
Depresso
Inibem
competitivamente as aes da histamina em todos os receptores H 2
aFalta
Inibem
de exerccio
fsico por histamina e por gastrina, bem como o
secreo
cida estimulada
gstrico
Medicamentos
volume
Entre
Reduzem
a secreo
outros de pepsina
INIBIDORES
o DiversasDA
terapias
podem
realizadas para o tratamento destas condies,
BOMBA
DEser
PRTONS
o Conceitos
incluindo:
So
Tratamento
os mais medicamentoso
eficazes supressores da secreo cida gstrica
Inibem
Controlea da
dieta de cido clordrico
produo
CLASSES DE
FRMACOS
Aumentam o pH do estmago que atinge valores de 5.0 (pH 7.0 nunca
o Anticidos atingido)
o Antagonistas
Usos teraputicos:
do receptor da histamina (H2)
da
o Inibidores
bomba dedaprtons
Tratamento
lcera gstrica e duodenal
Tratamento do refluxo gstrico esofgico
o Antidiarricos
eCoadjuvantes
o Laxativos
purgativos no tratamento de infeces com H. pylori
Recomendaes
Tratamento da Sndrome
ao paciente
de Zollinger-Ellison
ANTIDIARRICOS
elevar
Recomendaes ao paciente
Deve ser ingerido com gua uma a trs horas depois das refeies.
o Carbonato de clcio
Efeitos adversos
Rebote cido por estimulao da gastrina
Anorexia, xerostomia, constipao
Efeitos do frmaco sobre o estado nutricional
biotransformao e
Citocromo
P450,
_______________
___________________
o efeito
de vrios
Recomendaes ao paciente
Deve ser ingerido _________________
o Pantoprazol
Efeitos adversos
Semelhantes ao omeprazol, adicionando-se o surgimento de nusea,
flatulncia e dispepsia
PRINCIPAIS CLASSES DE FRMACOS ANTIDIARRICOS
o Agentes antiperistlticos e narcticos
Conceitos e usos teraputicos
Aumentam o tnus intestinal
Efeitos adversos
Vmitos, tonturas, alterao na palatabilidade, anorexia, xerostomia,
viso borrada, taquicardia
Recomendaes ao paciente
Devem ser usados _______________ alimentao
o Adsorventes
Conceitos e usos teraputicos
Formam uma camada protetora na mucosa intestinal inflamada
Adsorvem toxinas solubilizadas no intestino
Exemplos: Pectina, carvo vegetal, celulose
Objetivos da conduta dietoterpica
Regularizar a funo intestinal, recuperao do estado nutricional
PRINCIPAIS LAXATIVOS E PURGATIVOS
o Agentes formadores de massa
Conceitos e usos teraputicos
O tratamento mais correto da constipao feito com dieta
_____________________, suplementada com laxantes formadores de
massa, como por exemplo:
o Farelo
o Psyllium
o Plantago
O volume aumentado estimula as contraes naturais do intestino.
Os agentes formadores de volume atuam lenta e suavemente e so
considerados um dos mtodos mais seguros para facilitar evacuaes
regulares.
o Purgativos osmticos
Conceitos e usos teraputicos
higroscpico e a reteno de gua estimula peristaltismo e
usualmente produz movimento intestinal em menos que 1 hora
Atraem quantidades de gua ao intestino grosso, tornando as fezes
moles e fluidas.
Deve-se comear no tratamento com pequenas quantidades e
aumentar paulatinamente.
Efeitos adversos
Causam com frequncia distenso abdominal, flatulncia, desconforto
abdominal, diarria, vmitos.
Conduta dietoterpica
Reposio hdrica, vitamnica, minerlica
o Umectantes
Conceitos e usos teraputicos
Diminuem a tenso superficial das fezes, permitindo a entrada de gua
no contedo fecal, tornando-o macio
Efeitos do frmaco sobre o estado nutricional
_______________ a absoro de gua, vitaminas e eletrlitos, bem
como ______________ o potssio srico e ____________ a glicemia
o Lubrificantes
Conceitos e usos teraputicos
Facilitam a progresso do bolo fecal e amolecem as fezes
Efeitos do frmaco sobre o estado nutricional
Interferem na absoro de gua e eletrlitos
Podem comprometer a absoro de vitaminas e minerais
o leo mineral
Conceitos e usos teraputicos
Amolece as fezes e facilita sua eliminao do corpo.
Efeitos adversos
Inalado acidentalmente, pode provocar grave irritao pulmonar.
Pode levar alterao da palatabilidade, anorexia, perda de peso,
flatulncia, dispepsia, nusea e vmitos
10- EXERCCIOS
4- Sobre anticidos, marque V ou F
a. (
) Alteram a absoro de minerais
1- Relacione as seguintes condies com os possveis problemas gastrointestinais
b. (
) Aumentam a absoro de vitaminas
decorrentes destas:
c. (
) Se usados a 1 hora aps a refeio, tm efeito diminudo
1. Constipao
d. (
) O uso prolongado pode causar alteraes na biodisponibilidade de macro e
2. Gastrites e lceras
micronutrientes
3. Diarria
e. (
) O hidrxido de alumnio pode agregar-se parede intestinal, diminuindo a
a. (
b. (
f. (
c. (
g. (
d. (
h. (
e. (
f. (
i.
g. (
h. (
j.
secreo de gua e muco para a luz intestinal, causando ressecamento das fezes e
) Fumo e alcoolismo
diarreia
) Falta de exerccio fsico
) O hidrxido de magnsio pode diminuir a absoro de ferro
) Intoxicao alimentar
) O hidrxido de magnsio pode causar constipao
) Hipotireoidismo
) O uso de altas doses do bicarbonato de sdio pode levar a alcalose por afetar
) Produo excessiva de HCl
o equilbrio cido/base do organismo
) Sndrome do intestino irritvel
(
) Por acelerar a evacuao gstrica, o bicarbonato de sdio melhora a digesto
) Stress
de protenas
) Consumo inadequado de gua, fibras
(
) O carbonato de clcio leva a um aumento na absoro da vitamina D
k. (
) Fitatos aumentam a absoro do carbonato de clcio
2- Quais os riscos do uso exacerbado de anticidos?
5- Qual o tratamento mais racional para a constipao? Por que?
b. (
c. (
d. (
e. (
b. (
c. (
d. (
11-
Alm deUSADOS
outros usosNOS
clnicos,
como na doena
de Alzheimer, inibio da
MEDICAMENTOS
PROCESSOS
INFLAMATRIOS
progresso do cncer
o Efeitos adversos
Fisiopatologia
o InflamaoEfeitos
aguda gastrointestinais:
Devido inibio da PGE2 formada pela COX-1
Pode decorrer
de vrios estmulos
Inibidores seletivos da COX-2 no apresentam efeitos adversos
Resposta rpida ao local de infeco ou injria
gstricos,
no inibem
a COX-1
Direcionamento
depois
leuccitos,
protenas
plasmticas para o local
Efeitos
o Inflamao
crnicacardiovasculares
Coxibes:
inibio
seletivaaguda
da COX-2
Podedecorrer
de uma
inflamao
Plaquetasmeses
possuem
COX-2,
Pode durar deo semanas,
ou at
anos mas no COX-1
o COX-2 de
estimula
a formao
de PGI
2
o Ocorre, na inflamao, liberao
mediadores,
ocorrendo
a ativao
de
o Quando
o anti-inflamatrio
inibe a COX-2, inibe a sntese de
macrfagos, moncitos,
linfcitos,
neutrfilos, eosinfilos.
PGI2. Na
PGI2, a aosistmicas:
do TXA2 exacerbada,
o Alguns destes mediadores resultam
emausncia
respostasdeinflamatrias
Febre
Hipotenso
Contra-indicado
gestantes,da
pois
o uso de A2,
anti-inflamatrios
causar
o Corticosterides
inibiopara
da expresso
fosfolipase
inibindo toda apode
cascata
do canal arterial que liga alimenta o feto
do cidofechamento
araquidnico
Corticides
Anti-Inflamatrios No Esteroidais (AINEs)
oo Inibem
toda de
a cascata
Mecanismo
ao do cido araquidnico, inibindo a sntese de todas as
prostaglandinas
Inativao da COX-1 e COX-2
oo Mecanismo
de ao
Usos teraputicos:
Doenas
Febre imunolgicas, alrgicas
respiratrios
Problemas
Cardioproteo:
AAS
Transplante de rgos, evitando a rejeio do novo rgo
diarreia
com
perda
de
gua
eletrlitos
__________________,
para
diminuir
as
alteraes
ligeiramente
na
absoro
das
vitaminas
____________________
Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e efeito do frmaco
A administrao com alimentos causa ________________ na
velocidade de absoro, devido alterao da velocidade de
esvaziamento gstrico
Dietas hiperglicdicas _______________ significativamente a absoro
do paracetamol, pois dificultam a solubilizao da droga, gerando nveis
plasmticos inferiores
Recomendaes ao paciente
Como
no
causa
irritao
gstrica,
___________
necessrio
o Estas prostaglandinas esto envolvidas na homeostase normal (tabela em anexo, azul) e no processo patofisiolgico (tabela em
anexo, vermelho).
PGI2
PGE2
TXA2
plaquetria e dissolve
aglomerados pr-formados.
Limita a ativao plaquetria
pelo TxA2, reduzindo a resposta
trombtica injria vascular.
Rins: Mantm o fluxo renal e
excreo de sal. PGI2 promove
gstricas;
Plaquetas: Induz
agregao
plaquetria;
Tnus vascular:
Causa
vasoconstrico;
Parturio:
Importante nos
estgios finais da
poarturio.
a inflamao em respostas
vascular e infiltrao de
leuccitos
Dor: Reduz o limiar para
alrgicas. Aumenta a
permeabilidade e a perfuso
vascular e promove diferenciao
estimulao de nociceptores, de clulas TH2. PGD2 pode tambm talvez no EP1 em neurnios termosensveis. Isto estimula que o
causando sensibilizao
perifrica
o Muitos dos efeitos teraputicos, assim como efeitos adversos dos anti-inflamatrios no esteroidais (AINEs) podem ser explicados
pela ausncia da funo fisiolgica das prostaglandinas devido inibio da COX.
Inflamao:
Aumenta interao
plaqueta-leuccito.
4que a PGE2 mantm o canal arterial que liga a me ao feto patente (aberto),
11-Sabendo
EXERCCIOS
explique por que o uso de AINEs contra-indicado para gestantes?
b. (
c. (
d. ( consequncias
) Os mediadores
da inflamao podem
dor,
febre, hipotenso
e
5- Cite duas
do uso de corticosterides
sobre causar
o estado
nutricional
do
usurio. taquicardia
e. (
f. (
g. (
b. (
c. (
d. (
e. (
f. (
12-
UTILIZADOS
Penicilinas, cefalosporinas,
vancomicina, INFECCIOSOS
entre outros
MEDICAMENTOS
NOS PROCESSOS
H duas grandes classes de microorganismos, que possuem diferenas
estruturais quanto s paredes celulares: Bactrias gram-positivas e gram Funo do antimicrobiano
negativas
o Auxiliar as defesas do organismo no controle ou na eliminao de microrganismos
Alguns frmacos atuam em bactrias gram positivas, outros em gram
que suplantaram, temporariamente, os mecanismos de proteo do hospedeiro
negativas
Conceitos importantes sobre antimicrobianos
o Bactrias possuem ribossomo 70S, com subunidades 30S e 50S, enquanto que nas
clulas humanas apresentam ribossomos 80S, com subunidades 40S e 60S
Alguns agentes afetam a funo das subunidades 30S ou 50S, causando
inibio reversvel na sntese proteica
Cloranfenicol, tetraciclinas, macroldios, clindamicina
So bacteriostticos
Outros agentes se ligam subunidade 30S e alteram a sntese proteica
Aminoglicosdeos
So bactericidas
Outros mecanismos de ao antimicrobianos
o H agentes que alteram a membrana celular do microrganismo
Afetam sua permeabilidade, resultando em extravasamento de compostos
intracelulares
Polimixina, antifngicos polinicos (nistatina, anfotericina B)
o Outros afetam o metabolismo dos cidos nucleicos
Rifamicinas, quinolonas
o Alguns so antimetablitos
Efeitos desejados
Sulfonamidas,
num antibitico
ideal
trimetoprima
J ouviram
o Txicos
ouem
letais
para microorganismos
falar
resistncia
microbiana?
Inofensivo para
as clulas de
do um
hospedeiro
o Resistncia
a habilidade
microorganismo de viver e crescer na presena de
Como obter
num microorganismo,
inofensivos
ao organismo?
umaefeitos
droga txicos
antimicrobiana
(bacteriostticaeou
bactericida)
Bloqueio
de uma
reao vital
para
microrganismo,
mas
ao hospedeiro
oA
resistncia
geralmente
resulta
de omutaes
genticas
dono
microorganismo
Bloqueio
de uma
reao vitalde
para
o microrganismo
e para
o hospedeiro,
porm
o Assim,
o uso
indiscriminado
antimicrobianos
possui
srias
consequncias
para
seletiva
o primeiro
O uso
de antimicrobianos propicia um meio hostil ao microorganismo
o Isto s
possvel
conhecendo as
diferenas
entre as clulas
dos por meio
O microorganismo
pode
realizar estruturais
diversas mutaes,
originando,
microorganismos
mamferos
destas, ume dos
mecanismo
de resistncia ao antimicrobiano
Exemplos de
O uso indiscriminado,
incorreto,
ou por
um curto
perodo de tempo, pode no
diferenas
estruturais que podem
servir
de alvo
para medicamentos
o Bactrias possuem
parede celular.
Clulas completamente,
de mamferos, no
ser o suficiente
para elimin-lo
mas pode ser suficiente para
causar
modificaes
no microorganismo,
resistncia
Algunstais
medicamentos
interferem
na sntese dagerando
parede acelular
bacteriana
da
______________
das
enzimas
hepticas
biotransformam o mesmo
A quelao com os minerais (clcio, ferro, magnsio e zinco) pode
___________ tanto a absoro do medicamento quanto a dos minerais
em si
Deve-se ter precauo com a suplementao de vitamina A, pois tende
a gerar efeito aditivo txico da droga
Recomendaes ao paciente
Devem ser ingeridas com gua uma a duas horas ______________ da
alimentao, ou trs horas aps a ingesto de suplementao de clcio,
ferro, magnsio, zinco ou multivitamnico com minerais ou anticidos,
evitando a formao de quelato insolvel, o que dificultaria a absoro
pelo TGI
A dieta visa minimizar os efeitos da interao frmaco-nutriente,
ajustando-se s necessidades do paciente atravs da suplementao
de vitaminas e minerais depletados, poupando as funes heptica e
renal
o Isoniazida
Efeitos do frmaco sobre o estado nutricional e TGI
Pode ocorrer xerostomia, nuseas, vmitos, desconforto epigstrico,
constipao e diarreia
Em doses elevadas, inibe a converso da piridoxina em sua forma ativa,
promove a excreo de piridoxina, afetando o metabolismo da vitamina
______ e diminuindo os nveis sricos de clcio e fsforo
No exame bioqumico, observa-se o aumento srico de TGO, TGP,
bilirrubina e glicose e diminuio de clcio e fsforo
Efeitos dos nutrientes sobre a biodisponibilidade e efeito do frmaco
Sua absoro ______________ em presena de grandes refeies
A bebida alcolica _______________ o efeito da droga e aumenta o
potencial de alterao heptica
que
Recomendaes ao paciente
Deve ser ingerida uma hora antes ou duas horas aps as refeies,
sendo o melhor momento _________________, uma vez que o
alimento reduz sua absoro
A dieta visa
o Recuperao do estado nutricional
o Minimizao das interaes droga-nutriente
o Poupar as funes heptica e biliar
o Suplementao
de
vitaminas
minerais
ajustadas
necessidades do paciente
o Evitar alimentos contendo tiramina e histamina, que provocariam
reaes semelhantes s reaes adversas provocadas pelos
IMAO (inibidores da monoamino-oxidase) e os alimentos ricos
em dopa e dopamina
12- EXERCCIOS
b. (
c. (
d. (
e. (
f. (
g. (
h. (
i.
que os bactericidas
j.
b. (
c. (
d. (
e. (
13-
incidncia de USADOS
hipertenso. Recomenda-se
manuteno do peso ideal
com HIPERTENSO
MEDICAMENTOS
NO TRATAMENTO
DA
ndice de massa corprea entre 20 e 25 kg/m 2, empregando aumento da
ARTERIAL SISTMICA
o Mecanismo de ao
Diurticos diminuem a presso arterial por depletar o sdio
o Medicamentos e usos teraputicos
Diurticos tiazdicos (ex.: hidroclorotiazida)
Diurticos de ala (ex.: furosemida)
Aumentam a excreo de Ca++ na urina
Diurticos poupadores de potssio (ex.: amilorida)
Tratam a hipertenso em pacientes que usam glicosdeos digitlicos.
Aumentam os efeitos natriurticos de outros diurticos
Diminuem a perda de K+ decorrente do uso destes diurticos
o Efeitos adversos e toxicidade
Depleo de K+ (exceto os poupadores de potssio), levando hipocalemia
Aumento da concentrao de cido rico
Aumento das concentraes plasmticas dos lipdeos
o Contraindicaes
No so usados no tratamento da HAS em pacientes com hiperlipidemia ou
diabetes
Agentes simpatolticos
o Agonistas de ao central (ex.: clonidina, metildopa)
Mecanismo de ao
Liga-se ao receptor 2, ativando-o
A ao do receptor 2 causa reduo da atividade simptica e aumento
da atividade parassimptica
Consequncia: Reduo da presso arterial e bradicardia
A metildopa muito usada no tratamento da hipertenso gestacional
o Antagonistas de ao perifrica
Beta bloqueadores (ex.: propranolol, metoprolol, atenolol, pindolol)
Mecanismo de ao:
o Por bloquearem o receptor beta, reduzem o dbito cardaco,
inibem a liberao de renina e produo de aldosterona e AT-II,
e reduz a resistncia vascular perifrica
Usos teraputicos
o Frmacos de primeira escolha para o tratamento da HAS
o Associao com diurticos comum
o Mecanismo de ao
Inibidirores da ECA
Ao inibirem a ECA, estes frmacos inibem a formao da Angiotensina
II, um poderoso vasoconstrictor
o A Angiotensina II promove vasoconstrico, e aumento na
secreo de aldosterona, que estimula a reteno de gua e
sdio, ocorrendo diminuio da PA
Ao inibirem a ECA, evitam tambm o metabolismo da bradicinina,
ocorrendo:
o Aumento
na
produo
de
prostaglandinas,
vasodilatadores
o Vasodilatao promovida pela bradicinina
o Assim, este mecanismo ajuda a reduzir a PA
Cininognio
Bradicinina
Sntese de
prostaglandinas
Produtos
inativos
Vasodilatao
Inibidores
da ECA
RVP
Vasoconstrico
Secreo de
aldosterona
RVP
Reteno de
Na+ e gua
PA
PA
que
so
Interaes entre
frmacos
Antagonistas
do receptor daeAngiotensina-II
anti-hipertensivos
nutrientes (Principais frmacos antihipertensivos)
Mecanismo de ao
o Metildopa
o Captopril
o Propranolol
o Hidroclorotiazida
o Losartana
o Furosemida
Cininognio
Interaes frmaco-nutriente
o Propranolol (beta-bloqueador)
Vasoconstrico
zinco,
magnsio
riboflavina,
hipercolesterolemia,
b. (
1- Sobre a hipertenso
arterial sistmica,
marque V ou F
de prostaglandinas,
que so vasodilatadores
a.
c. ((
)) O
aumento adaproduo
PA sistlica
acima de nveis
normais,
aumento da PA
Estimulam
da Angiotensina
II, um
agentesem
vasodilatador
a hipertenso
sistlica
isoladaquando administrado junto aos
d. ( diastlica
) Ocaracteriza
captopril tem
sua absoro
melhorada
b. ( alimentos
) A HAS fator de risco para surgimento de problemas renais e cardacos
c. (
d. (
) O atenolol, um beta bloqueador seletivo, pode ser usado por pacientes com
problemas respiratrios, pois no bloqueia os receptores beta 2, que estimulam a
broncodilatao
c. (
d. (
14-
No
DM 2, observa-se,
geralmente,
um quadro
de resistncia
insulina
Complicaes:
A hiperglicemia
crnica
do diabetes
est associada
com leses, disfuno
A resistncia insulina a causa fundamental do DM 2
e insuficincia de vrios rgos: olhos, corao, rins, nervos e vasos sanguneos
Caracterizada
Neurolgicas pea reduo da ao biolgica da insulina, havendo hiperinsulinemia
comnormo/hiperglicemia
Acares txicos formados
Associada
com obesidade, estilo de vida e outros fatores ambientais e genticos
Cardiovasculares
Deve-se
o teste de HbA1c para avaliao do controle glicmico a longo prazo
fazer
Deposio de placa
O tratamento
Renais do DM
Objetivos
Elevada presso osmtica causa espessamento das paredes dos vasos
Corrigir a hiperglicemia
Oculares
Jejum e pr-prandial: 100
Efeitos osmtico (aumenta a presso intra-ocular)
P diabtico 2 horas ps prandial: 140
Exerccios adequados
IMC entre 20 e 25
Colesterol
HDL: > 45
necessrio
Educao do paciente
Controle da glicemia
Geralmente de 1 a 4x ao dia
Acompanhamento farmacoteraputico
Acompanhamento nutricional
Como feito:
DM 1
Medidas no farmacolgicas
Insulinoterapia
DM 2
Medicas no farmacolgicas
Antidiabticos orais
Indicaes
Gravidez.
Corticoterapia.
Diabetes gestacional
Classificao da insulina
Quanto origem
Animal
Difere da humana em 3 AA
Difere da humana em 1 AA
Menos antignica
Quanto ao tempo de ao
Rpida (Regular)
Formao de ppula
Hiperglicemia
Hipoglicemia
Edema insulnico
Alergia insulina
Resistncia insulina
Arcabose
Sulfonilurias (glibenclamida)
Repaglinida
Nateglinida
Agonistas GLP1
Inibidor DDPIV
Sangramento
Hipoglicemia imediata
Hiperglicemia tardia
Metformina (+++)
Tiazolidinedionas (+)
Metformina (+)
Tiazolidinedionas (+++)
_____________ de T4
Recomendaes ao paciente
Dieta objetiva
Promover
crescimento
desenvolvimento
Clorpropamida
Recomendaes ao paciente
Dieta visa
adequado
Glibenclamida (Gliburida)
administrao
concomitante
com
alimentos
aparentemente
Recomendaes ao paciente
Dieta visa:
Metformina
Alterao de peso
Recomendaes ao paciente
Anexo:
Curva de concentrao fisiolgica da insulina (pessoa saudvel)
Com isso, vemos que a terapia com insulina rpida + glargina alcana nveis de insulina bem
prximos do fisiolgico. As demais terapias apresentam nveis de insulina um pouco diferentes dos
nveis normais.
necessrio que o paciente realize o esquema de administrao de forma rigorosa (para
manter os nveis de insulina), e faa sua alimentao de forma regular (para disponibilizar a glicose
que ser utilizada com o estmulo da insulina administrada), para que a administrao de insulina
no cause um quadro de hipoglicemia.
b. (
1- Sobre o diabetes,
marque
por at 24
horasV ou F
a.
c. ((
)) A
insulina
causada pela
deficincia
na aopico
ou produo
da insulina
prolongada
ter menor
de concentrao,
ou ausncia deste
b.
d. (
) Caracterizada
por ausncia
de fome,
poliria e ganho de peso
Deve ser administrada
por via
intra-muscular
c.
e. ((
)) A
administrao
fator de risco para
o desenvolvimento
problemas
cardiovasculares,
subcutnea
pode causar de
absoro
acelerada,
o que causacomo
a deposio de placa
hipoglicemia
d. ((
f.
) As
O diabetes
tiporepetidas
II (Insulino-dependente)
tambm
conhecido
como diabetes
aplicaes
no mesmo local podem
gerar
lipodistrofia
juvenil
6- Sobre anti-diabticos
orais, marque a V ou F
e.
a. ((
)) O
uso de utilizados
frmacos como
esteroides
pode
Somente
em pacientes
com
DMcausar
tipo 1diabetes
f.
b. ((
)O
DM 1agir
mais
sendo encontrado
) Podem
porfrequente,
reduzir a absoro
de glicoseprincipalmente em idosos
2- Sobrec.a resistncia
insulina,
a V ou Fa resposta e quantidade de insulina produzida
(
) Podem
agirmarque
por aumentar
a. (
d.
a causa
fundamental
do DM tipo 1
) Podem
causar
hipoglicemia
b. (
c. (
d. (
b. (
c. (
d. (
O tratamento
15- FRMACOS
USADOS NO TRATAMENTO DA OBESIDADE
o No farmacolgico
Obesidade
Dieta
o Definio
Atividade fsica
uma doena crnica caracterizada pelo acmulo excessivo de tecido adiposo
o Farmacolgico
num nvel que compromete a sade do indivduo
Deve ser feito somente em alguns casos
J teve vrias definies, como:
Condies para se realizar o tratamento medicamentoso da obesidade
excesso de gordura corporal
o Condio inicial:
peso corporal acima de 20% do peso ideal
Tratamento com dieta, exerccio ou aumento da atividade fsica e modificaes
Definio mais precisa e de melhor compreenso quando estabelecido o IMC
comportamentais no obtm resultados satisfatrios e significantes
(ndice de Massa Corporal)
o Dada a condio acima, ser indicado tratamento medicamentoso nos casos abaixo:
o Classificao da obesidade segundo o IMC
IMC 30 kg/m2 ou
IMC 25 kg/m2 associado a doenas relacionadas ao excesso de peso
diabetes mellitus, hipertenso arterial sistmica, dislipidemia, certas
formas de cncer, apnia do sono, osteoartrite, sndrome metablica,
entre outras)
Uso racional de frmacos na obesidade
o 1) O tratamento farmacolgico s se justifica em conjuno com orientao diettica
e mudanas de estilo de vida.
Os
Diagnstico
de obesidade baseado
noaIMC
no ato
exato,dos
j que com
agentes farmacolgicos
somenteapenas
ajudam
aumentar
adeso
o ndice no
se quantifica
a gordurae ecomportamentais
tambm no considerada a sua
pacientes
a mudanas
nutricionais
o 2) O tratamento
farmacolgico da obesidade no cura a obesidade quando
localizao
o Localizao
da gordura
descontinuado,
ocorrecorporal
reganho de peso.
A
Gordura
depositada
na regio
abdominal
quantidade
de gordura
armazenada
nos adipcitos diminui, mas a
Mais
quantidade
de riscos
clulas no
reduz
sade
Logoo que
Riscos
de as clulas
hipertenso
o organismodevoltardesenvolvimento
a receber gordura excedente,
e diabetes at
mellitus
II capazes
adiposashiperlipidemia
armazenaro novamente
onde tipo
forem
Gordura
o 3) Medicamentos
antiobesidade
ser partes
utilizados
sob superviso
mdica
concentrada devem
em outras
do corpo,
como regio
dos contnua
quadris e
o 4) O tratamento
coxase a escolha medicamentosa moldada para cada paciente
Menos
Os riscos
associados
usoa de
uma droga devem ser avaliados em relao
riscosaoque
abdominal
aos
persistncia
Por riscos
isso, nadaprtica
mdicada obesidade
comumente usada a Relao Cintura/Quadril
o 5) O tratamento
deve ser mantido apenas quando considerado seguro e efetivo para
(RCQ)
Mulheres: Risco se 0,80
o paciente emquesto
Homens: Risco se 0,90
arterial,
o Serotonina
Este NT possui vrias funes, por atuar em diferentes receptores: 5-HT 1 a 5HT4
No sistema nervoso central a 5-HT influencia numerosas funes cerebrais,
como:
Apetite, tendo importante efeito sobre a saciedade.
Alm de sono, cognio, percepo sensorial, atividade motora,
regulao da
sexual,
secreo hormonal
o As alteraes comportamentais induzidas por frmacos que
interagem com os receptores 5-HT so extremamente diversas
Frmacos para o tratamento da obesidade
o Se classificam em:
Aqueles
que
reduzem
ingesto
de
alimentos
serotoninrgicos e os noradrenrgicos/serotoninrgicos)
Sibutramina
Os que diminuem a absoro de gordura, desviando o metabolismo normal
Orlistat (Xenical)
Os que aumentam a termognese
Efedrina e Cafena
o Apenas a Sibutramina e o Orlistat devem ser prescritos para tratamentos longos, por
serem considerados os mais seguros
(noradrenrgicos,
Sibutramina
o Mecanismo de ao:
Inibio da recaptao neuronal da serotonina (53%), noradrenalina (74%) e
dopamina (16%) no hipotlamo
No estimula diretamente os receptores serotoninrgicos (5-HT1 ou 5-HT2) e
noradrenrgicos (1, 2, 1, 2 e 3) ou da dopamina
O hipotlamo ventromedial a regio hipotalmica relacionada com a
saciedade da fome e da sede e a tranquilidade
A presena de serotonina no hipotlamo ventromedial causa:
Controle da saciedade
Afagia
Inibio do hipotlamo lateral, responsvel pela fome, hiperfagia
Alm da interferncia hipotalmica a Sibutramina tambm estimula a liplise
atravs da produo de calor
o Aes teraputicas
Reduo da ingesto de alimentos
Perda de peso dose-dependente
Reduo da circunferncia da cintura, ou seja, reduo de gordura visceral.
Diminuio dos nveis plasmticos de triglicerdeos e lipoprotenas de
densidade muito baixa
Elevao das lipoprotenas de densidade elevada
o O tratamento poder durar, com segurana, at o mximo de um ano de uso contnuo
o No entanto, deve ser suspenso em doentes que:
No respondam adequadamente
No atinjam 5% de reduo de peso ao fim de 3 meses
Reduo ponderal tenha estabilizado em menos de 5% do peso inicial
Tenham readquirido 3 kg ou mais aps terem registrado uma reduo ponderal
prvia
o Contra-indicaes
Evitada ou necessita acompanhamento rigoroso em pacientes com
Distrbios alimentares como anorexia ou bulimia nervosa
Hipertenso no controlada
o Usado com cautela em pacientes com histrico ou com
hipertenso bem controlada
Orlistat
o Mecanismo de ao
Age localmente no TGI, sem ser absorvida
Inibio parcial da atividade das lpases gstricas, pancreticas e carboxilster no trato gastrointestinal
Inibe a hidrlise de triglicerdeos ingeridos
Reduz absoro de monoglicerdeos e cidos graxos livres
Impede a absoro de aproximadamente 30% da gordura ingerida na dieta
o Aes teraputicas
Diminuio do colesterol total e LDL
Causa perda de peso proporcional dose
Reduo da ingesto de lipdeos para aproximadamente 30% do total de
consumo energtico
Doses elevadas no aumentam substancialmente o efeito teraputico
o Contra-indicaes
< 12 anos
Sndrome de m absoro
o Interaes com nutrientes
Devido absoro inadequada de lipdeos, pode causar diminuio na
absoro das vitaminas K, E, D, A, e principalmente de beta-caroteno
Reposio com alimentos ricos nestes nutrientes pode suprir esta deficincia
Quitosana
o Mecanismo de ao
Ao se complexar com os lipdeos no TGI, inibem a digesto dos lipdeos,
aumentando sua eliminao
O gel formado pela quitosana + lipdeos altamente resistente ao
das enzimas digestivas pancretica e intestinal e aumenta o volume das
fibras de quitosana, causando sensao de saciedade
o Aes teraputicas
Reduo do colesterol total e triglicerdeos
Aumento do colesterol HDL
Aumento da eliminao fecal de gorduras, sem provocar diarria
Perda de peso (at 7kg em quatro semanas)
o Contra-indicaes
Gravidez, lactao, crianas
h. (
) Contra-indicada para pessoas com problemas cardiovasculares
15- EXERCCIOS
4- Qual o mecanismo pelo qual o Orlistat causa diminuio do peso corporal? Quais os
riscos associados ao seu efeito?
1- Sobre o tratamento da obesidade, marque V ou F
a. (
b. (
c. (
) O tratamento medicamentoso deve ser a primeira alternativa para a reduo
5- Qual o mecanismo pelo qual a Quitosana causa diminuio do peso corporal? Quais
do peso corporal, juntamente com a dieta e atividade fsica
os riscos associados ao seu efeito?
d. (
) Est recomendado o tratamento medicamentoso a pacientes com IMC maior
ou igual a 30 kg/m
e. (
f. (
b. (
c. (
d. (
b. (
c. (
d. (
e. (
f. (
g. (