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Frmacos anticolinergicos

Se denominan tambin frmacos atropinicos ( atropina es alcaloide extraido de la


naturaleza), hay selectividad de estos frmacos antocolinergicos. Con dosis pequeas de
atropina se bloquea la secrecin salival. Posee sensibilidades diferentes dependiendo el
receptor
Clasificacin:
- Alcaloides naturales:
Atropina
Escapolamina
Homatropina ( semisinttico)
-

Sintticos:

Nitrogeno terciario: Atraviesa la BHE


- Trihexifenidilo artane ( nombre comercial) , selectivo sobre los receptores M1
central.
- Tropicamida
Nitrogeno cuaternario: No atraviesa la BHE
- Ipratropio
- Tiotropio
Son selectivos sobre receptores muscarinicos ubicados a nivel de tracto respiratorio
- Darifenacina ( selectivo sobre receptores M3)
- Diciclomina
- Clidinio
Mecanismo de accin:
Antagonismo competitivo, por lo tanto es superable en el tiempo , por lo que
aumentando la cantidad de acetilcolina , desplaza los frmacos anticolinergicos , pese a
que tienen mas afinidad que propio NT.
Acciones:
SNC (m1 m5)
- A dosis bajas, atropina no pasa la BHE, para que atraviese tiene que estar eb
dosis elevadoas .
- Escapolamina ( si pasa la BHE) , provoca somnolencia, euforia y amnecia)
Ocular:
- Midriasis , relajacin del esfnter del iris ( fotofobia)
- Relajacin del musculo cilliar , lleva haca atrs y arriba el ligamento
suspensorio , el ligamento se aplana , se puede ver visin lejana y mal de cerca
lo que se llama cicloplejia.
- Relaja el musculo cilliar por lo que se cierra el conducto de shlem aumentando
la presin intraocular

Cardiovascular:
- Vascular: Bloqueo M3
Antagoniza vasodilatacin de esteres de colina exogenos
- Acciones Cardiacas bloqueo m2
Aumento de la frecuencia cardiaca y aumento de la velocidad de conduccin
Gastrointestinal:
Relaja la musculatura lisa , disminucin del toni y periltaltismo , por bloqueo
M3( biadil)
Por bloqueo M1 reduce secrecin cida
Respiratorio:
Relaja la musculatura lisa bronqual, disminuye las secreciones a nivel respiratorio
(bloqueo M3)
Tracto urinario:
Relajacin del musculo detrusor y contraccin del trigono y esfnter vesical
Saliva (bloqueo m3)
Produce xerostomia , sequedad bucal , sensacin de lengua quemada , riesgo de
caries y candidiasis
Glndulas sudoriparas (bloqueo M3)
Anhidrosis, que es el bloqueo de la sudoracin. Por lo que queda piel caliente y
seca, pudiendo producirse cuadros febriles .
A dosis altas rubor atropinico con fiebre y vasodilatacin curanea de cara cuello y
puel.
RAM: nios y ancianos
-

Intoxicacin con estos frmacos

Sindroma atropinico de primer grado:

Sindrome atropinico de segundo grado:

- SINDROME atropinico de tercer grado:


Retencin urinaria , ileo paralitico , etc.
Tratamiento por intoxicacin atropinica:
- Similar a chamico , lavado gastrico de forma rapida o farmaco que aumente la
cantidad de acetilcolina , como la neostigmina
Usos clnicos:
- Antiespasmodicos, sindrome de disfuncin colonica : Color irritable. Atropina y
metiescopolamid Fciciclomina , clinidio

Incontigencia urinaria : Darigenacina y solifenacina que bloquea los M3 a ese


nivel produciendo contraccin de la musculatura urinaria.
Sindrome de parkinson: Atraviesan BHE , se usa thihexifenidilo , qie es
antagonista selectivo M1 CENTRAL.
Cinetosis ( mareo cuando se suben a los botes): Escopolamina que atravies
BHE , actuando a nivel de vestibulo , auditivo y se impide cinetosis
Midriatico: Ver fondo de retina , si uso atropina la midriasis del paciente dura de
7 a 8 das , por lo que se usa tropicamida que tiene vida media mas corta
Asma o eboc: Relajacin de musculatura lisa bronquial y as tenemos ipratropio
y el tiotropio
Medicacin pre anestsica: Atropina 0,5 1 mg ; nios 0,01 o 0,02 mg/kg
Tics: Borrar expresiones faciales, toxina botulinica botox. Que se administra
intramuscularmente y que dependiendo de la dosis produce la relajacin de la
musculatura estriada desapareciendo las arrugas. Efectodura 3 meses.

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