DIURETICOS

Son frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrolitos,

interviniendo con el transporte inico, principalmente disminuyendo la
reabsorcin del Na+
- Pueden actuar:
- Mecanismos de
o Tbulo Proximal
transporte:
o Pasivo
o Asa de Henle
o Cotransporte
o Tbulo Distal
o Antitransporte
o Tbulo Colector
o Canales inicos
- Reabsorcin de Na+:
o Tbulo proximal:65%
o Transporte activo
o Asa de Henle: 25%
- Otros factores:
o HAD
o Tbulo distal:6%
o HPT
o Tbulo colector:4%
o Aldosterona

Tasa de filtracin glomerular: 180 lt/da o 125 ml/min.

El rin filtra la totalidad del volumen plasmtico 60 veces al da.
99% del filtrado glomerular se reabsorbe.
Mecanismos de reabsorcin:
o Difusin entre clulas: paracelular
o Difusin a travs de clulas: transcelular.
Enfermedad renal crnica: filtrado glomerular menor de 60 ml/min
durante mas de 3 meses.
Usos
Insuficiencia Cardiaca
Cirrosis
Edema Agudo de pulmn.
Sndrome nefrtico.
Insuficiencia renal.
Hipertensin Arterial.
Hipertensin intracraneal.
Otras.
Clasificacin
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
Inhibidores del cotransporte de Na+K+2Cl+: diurticos de asa:
Furosemida, Bumetamida, Torsemida
Inhibidores del cotransporte de Na+Cl+ (tiazidas): clorotiazida,
hidroclorotiazida, indapamida, clortalidona
Inhibidores de los canales de Na+ de la membrana epitelial: diurticos
ahorradores de K+: amilorida, triamtereno
Inhibidores de receptores de mineralocorticoides (antagonistas de la
aldosterona, diurticos ahorradores de potasio): espironolactona,
epleronona.
Diurticos osmticos: manitol
-

1.
2.
3.
-

Diurticos de Mxima Eficacia Diurticos de Asa De Henle

Diurticos de Eficacia Mediana Tiazidas
Diurticos de Eficacia ligera
Ahorradores de K+
Inhibidores de la Anhidrasa Carbnica
Osmticos

Inhibidores de la Anhidrasa carbnica:

ACETAZOLAMIDA
Antecesores de los modernos diurticos.
Derivados de la sulfonamidas.

Inhibidor de la anhidrasa carbnica (AC)del borde en cepillo de epitelio

del tbulo contorneado proximal.
La AC cataliza la deshidratacin del H2CO3, paso crtico en la
reabsorcin de HCO3-.
La AC tambin esta en otros tejidos extrarrenales: ojo, mucosa gstrica,
pncreas, SNC, glbulos rojos.
Cintica
Administracin: Va oral
Buena absorcin.
No se metaboliza.
Eliminacin por filtracin glomerular y secrecin tubular. t1/2: 5 hrs
El incremento en el pH urinario se consigue a los 30 minutos, mximo a
las 2 horas y dura por 12 horas.
Se inhibe la reabsorcin del 85% del bicarbonato tubular
Efectos adversos
Acidosis metablica hiperclormica.
Fosfaturia.
Hipopotasemia.
Hipercalciuria (clculos renales).
Hipersensibilidad.
Usos

Tratamiento del glaucoma.

Mal de montaa.

Epilepsia.

Hiperfostatemia.

Alcalosis metablica

Glaucoma:
o

Disminuye la formacin del humor acuoso por uso tpico.

Dorzolamida

Brinzolamida

Alcalinizacin de la orina
o

Incrementa la excrecin de acido rico y cistina

La alcalinizacin aumenta su solubilidad siendo excretados

fcilmente.

La alcalinizacin aumenta la excrecin de cidos como aspirina.

Alcalosis metablica: Producida por exceso de diurticos en pacientes

con insuficiencia cardiaca izquierda.

Diureticos del Asa

Derivados sulfamidicos

Reduce la reabsorcin de Na+ y Cl-

El efecto anterior trastorna la excrecin de Ca++ y Mg++ que resulta en

prdida de magnesio y calcio en la orina.

Su mecanismo de accin es mediado por la induccin de la sntesis de

prostaglandinas.

Cinetica

Uso oral y endovenoso.

Efecto rpido minutos en caso de Furosemida.

VO cada 6 a 8 horas.

Biodisponibilidad:
o

Furosemida: 50%(variable)

Bumetamida: 80-100%

Pasan a la luz tubular por secrecin tubular (TP) y filtracin glomerular.

Eliminados por orina activos (50%) y 50% conjugados con cido

glucurnico.

Usos

Edema agudo de pulmn.

Edema de origen cardiaco, heptico y renal.

Oliguria por insuficiencia renal.

Hipercalcemia, Hipernatremia, Hiperkalemia.

HTA con insuficiencia renal crnica.

Son de eleccin en IRC (cleareance <30ml/min).

ADEMS DE LA RESPUESTA DIURTICA FUROSEMIDA POSEE ACCIONES

SOBRE LOS LECHOS VASCULARES VENOSOS, DILATNDOLOS POR LA
LIBERACIN DE PROSTAGLANDINAS RENALES:
Disminuye la congestin pulmonar y la presiones de llenado ventricular

Incrementa el flujo sanguneo renal y induce redistribucin dentro de la

corteza renal.

EDEMA AGUDO DE PULMN

Furosemida IV
Morfina
Vasodilatadores: (Nitratos)
Disminuir presin arterial en caso de estar elevada, IECA, BRA.

Efectos adversos
Disturbios hidroelectrolticos:
o Deshidratacin
o Hiponatremia.
o Hipokalemia.
o Hipocloremia.
o Alcalosis metablica.
Aumento de la toxicidad digitlica por la hipokalemia.
Ototoxicidad: dosis dependiente y reversible.
Hiperuricemia.
Hiperglicemia.

Trastorno del perfil lipdico.

Reacciones alrgicas cruzadas con otros sulfamidicos, antimicrobianos

sulfonamida, sulfonilureas

Erupciones cutneas, fotosensibilidad.

Otros: aplasia de medula sea, pancreatitis, vrtigo.

En Venezuela:

Furosemida (Lasix)

Bumetanida (Bumelex).

Diureticos tiacidicos

Derivados sulfamidicos al igual que acetazolamida y los diurticos en

asa.

Son secretadas por secrecin en los tbulos por un sistema secretorio de

cidos orgnicos compitiendo con la excrecin de cido rico por el
rin.

Representantes de estas drogas en Venezuela:

o

Hidroclorotiazida (DiEudrin)

En combinacin con antihipertensivos; Clortalidona, Metolazona.

Indapamida

Efectos
Inhiben la reabsorcin de Na+ en el tbulo contorneado distal.

Modesto efecto en el tbulo contorneado proximal por inhibicin de la

anhidrasa carbnica.

Aumento en la absorcin de calcio, posiblemente debido a disminucin

de la concentracin intracelular de Na+.

Las acciones de las tiazidas dependen al igual que los diurticos en asa
de la sntesis de prostaglandinas

Cintica

Duracin de accin:

Excelente absorcin va oral

Corta: Clorotiazida, hidroclorotiazida

Intermedia: Indapamida

Prolongada: Clortalidona

Metabolismo y Excrecin:

Hgado: indapamida, Eliminacin renal sin cambios

Clorotiazida, clortalidona, hidroclorotiazida.

Todas son excretadas por secrecin en tbulo proximal. Compite con

cido rico

Usos
Hipertensin arterial
Insuficiencia cardiaca congestiva
Edema de origen heptico, cardiaco y nefrognico.
Prevencin de la nefrolitiasis y osteoporosis debida a hipercalciuria
Diabetes inspida nefrognica
Acidosis tubular renal
No son tiles cuando el funcionalismo renal es menor de 40 ml/min.

Efectos adversos
Disturbios hidroelectrolticos:

Hipotensin

Hiponatremia

Hipopotasemia

Hipocloremia

Alcalosis metablica

Hipercalcemia.

Gota por acumulacin del acido rico.

SNC: vrtigo, cefalea, parestesias

GI: nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento

Disfuncin sexual.

Tolerancia trastornada a la glucosa.

Hiperlipidemia: aumenta colesterol, LDL y triglicridos

Reacciones alrgicas (fotosensibilidad, eritemas).

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO

Antagonizan los efectos de la aldosterona en el tbulo colector y la

porcin final del tbulo contorneado distal.

Esta aumenta la absorcin de sodio y la excrecin de potasio

incrementando la actividad de la ATPasa de sodio potasio y la actividad
de los canales de sodio y potasio.

Tipos:

Antagonistas del receptor de mineralocorticoides: Espironolactona

y epleronona

Antagonistas de los canales de Na+ de la membrana epitelial:

Triamtereno y Amilorida

Espironolactona es un esteroide sinttico que antagoniza directamente

en forma competitiva la aldosterona.

Su comienzo de accin es lenta ya que es mediado por inhibicin de la

transcripcin del material gentico nuclear

Triamtireno y amilorida actan a nivel del tbulo distal y colector

bloqueando directamente los canales de Na+.

Hiperpolarizacin de la membrana y disminucin del gradiente para la

salida de K+

Espironolactona:

Buena absorcin oral

Unin alta a protenas plasmticas (90%)

Su metabolito: Canrenona, prolonga el efecto farmacolgico (16,5 h).

Triamtereno y amilorida

Triamtereno: unin a protenas plasmticas 55%, metabolismo heptico

Amilorida: se elimina por orina sin cambios

Todos se usan en combinacin con otros diurticos.

Combinados con diurticos tiacdicos y/o de asa, para potenciar efecto

diurtico y disminuir la perdida de potasio.

Son tiles en estados de hiperaldosteronismo primario (adenoma

suprarrenal, hiperplasia suprarrenal bilateral) e hiperaldosteronismo
secundario: insuficiencia cardiaca, cirrosis heptica, sndrome nefrtico
etc.

ICC: disminuye morbimortalidad.

til a dosis bajas.

Vigilar combinacin con IECA.

Eplerenona: selectivo por el receptor mineralocorticoide.

Hiperkalemia: contraindicados en IRC, pacientes que reciban IECA.

Acidosis metablica hiperclormica.

Ginecomastia y alteraciones menstruales (espironolactona).

Insuficiencia renal aguda.

Litiasis renal

Diurticos osmticos

Incluye: Manitol en Venezuela, Urea, Glicerol e Isosorbida.

El manitol es filtrado por el glomrulo y ejerce su accin osmtica en la

luz tubular. Extrae agua del compartimiento extracelular y expande el
lquido extracelular, aumentando el FSR

Los diurticos de accin osmtica limitan la reabsorcin de agua en

aquellos segmentos del nefrn permeables al agua (tbulo proximal y
porcin descendente del asa de Henle).

Es administrado por vas intravenosa y excretado por filtracin

glomerular a los 30-60 minutos.

Para incrementar el volumen urinario.

Cuando interese convertir una IRA anrica u oligrica en IRA no oligrica.

En situaciones de insuficiencia renal inducida por pigmentos por Ej.
Mioglobinuria

Reduccin de la presin intraocular e intracraneal: ataques de glaucoma,

ciruga ocular y neurociruga (antes y despus).