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Ansiolticos (Benzodiacepinas)

(Ac.P) clonazepam, diazepam (AI) alprazolam, lorazepam, bromazepam (AC) oxazepam (AU) midazolam
Neurotransmisin gabargica. GABA a partir del glutamato. Se almacenan en vesculas, se acercan a la
membrana, se liberan al espacio sinptico, interactan en los receptores y son recaptados postsinapticamente
o por la gla.
Tres receptores: GABA A, B y C.
BZD con los A (postsinpticos, presentes en cualquier parte de la neurona).
GABA A: conforman un canal de cloro, al unirse el GABA aumenta el pasaje de cloro hacia la clula que se
hiperpolariza lo que disminuye su excitabilidad.
GABA A: con un sitio benzodiazepnico distinto al que se une el GABA, aumentando el efecto del GABA.
BZD son agonistas completos del receptor GABA A y moduladores alostricos positivos (estimulan la unin de
GABA al receptor, aumentando la frecuencia de aperturas del canal inico).
Flumazenil: Antagonista benzodiazepnico impide la accin de las BZD, contrarresta el efecto sedante e
hipntico.
Farmacocintica:
Administracin va: oral, sublingual, intramuscular, endovenosa.
Absorcin: Tiempo de absorcin determina el inicio de la accin. Vara de acuerdo a la BZD
Distribucin: Transportadas por las protenas plasmticas (muy liposolubles). Fase alfa: la molcula
desaparece del plasma en poco tiempo pasando a los tejidos. Fase beta: Al tener mucha concentracin, se
busca equilibrar, saliendo las molculas de los tejidos para pasar a la sangre (redistribucin). Atraviesa la
placenta.
Metabolismo: cido glucurnico las vuelve hidrosolubles para poder ser eliminadas. Otras pasan por 2 o 3
transformaciones previas a su conjugacin (Reacciones de fase I)
Eliminacin: por metabolismo y excrecin (orina)
Acciones farmacolgicas:
1) Ansioltico ( ansiedad, sensacin de tranquilidad), 2) Sedante (merma de la actividad general, tiempo de
reaccin, coordinacin motora), 3) Hipntica ( tiempo para dormirse, facilitan el permanecer dormido,
umbral para despertarse), 4) Anticonvulsivante, 5) Relajante muscular, 6) Antipnico.
Indicadas para:
Ansiedad, insomnio, depresin con ansiedad, abstinencia alcohlica, agitacin psicomotrz, sndromes
convulsivos.
Efectos adversos:
1) Hipersedacin, 2) Efecto resaca (somnolencia diurna), 3) Relajacin muscular excesiva, 4) Sequedad en la
boca, 5) Cefaleas, 6) Visin borrosa, 7) Aumento de peso, 8) Alternacin en la memoria de fijacin), 9) de la
agudeza mental, 10) Vrtigo, 11) Irritabilidad, agresividad.
Con sobredosis son seguras
Contraindicados para:
Intoxicacin alcohlica aguda, pacientes en coma o en shock, insuficiencia respiratoria, hepatopata e
insuficiencia renal, embarazo y lactancia.
Tolerancia: ( efecto con = dosis) Vara segn la droga (las de vida media larga no presentan, las de vida
media corta a altas dosis si)
Dependencia fsica y psquica: (dificultad para dejar la droga debido al cuadro de abstinencia que produce).
Al sacar las BZD puede recurrir el trastorno primitivo y abstinencia con rebotes del sndrome original (por
suspensin brusca de las BZD).
Antidepresivos
Causa de la depresin: 1 por hiptesis monoaminrica (papel de las monoaminas: NA, SA y DA en la
depresin). Hoy: ms all de la neurotransmisin monoaminrgica.
Inhibidores de la monoamominoxidasa (IMAO)
Tranilcipromina, Moclobemida
IMAO: Inhiben la MAO, unindose le impiden ejercer sus efectos: disponibilidad de monoaminas.
Dos tipos de MAO: A y B.
Primeras MAO: unin irreversible a ambos tipos (A y B)
Segundas MAO: unin reversible y selectivas. MAO A de mayor implicacin en la depresin
Efectos adversos: de NA, de octopamina que genera un efecto ms dbil, riesgo de hipotensin orttica y
efecto tiramnico (hipertensin)
Antidepresivos tricclicos
Imipramina, Clomipramina, Amiltriptilina
Criterio en cuanto a su estructura qumica (estructura orgnica formada por 3 anillos)
Mecanismo de accin: Bloquea la bomba recaptadota de NA, SA y dbilmente de DA. Bloquea receptores
histaminrgicos (sueo y de peso), colinrgico-muscarinicos (visin borrosa, sequedad en la boca) y alfa
(hipotensin arterial).

Inhibidores selectivos de la recaptacin de SA


Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Citalopram
Desarrollados en forma racional.
Acta selectivamente bloqueando la bomba de recaptacin de SA (actan en un lugar de accin especfico)
Efectos adversos: Producen disfunciones sexuales, mana, ansiedad, nuseas, vmitos.
Inhibidores mixtos o duales de la recaptacin de SA y NA
Venlafaxina
Se ligan a las bombas de recaptacin de SA y NA. Inhiben segn las dosis.
Efectos adversos: Pueden niveles de la tensin arterial, se regula variando las dosis
Inhibidores selectivos de la recaptacin de NA y DA
Bupropion
Dbil inhibidor, sus efectos se deben a un metabolito activo producto de su hidroxilacin (por eso predroga o
precursor)
Efectos adversos: Puede producir convulsiones, ansiedad e insomnio.
Inhididores selectivos de la recaptacin de NA
Reboxetina
til en depresiones severas
Efectos adversos: efectos proadrenrgicos (boca seca, sntomas urinarios, hipotensin)
De comercializacin discontinuada
Antidepresivos con otros mecanismos de accin
Mianserina, Mirtazapina (perfil sedativo) (bloqueantes de los receptores presinpticos)
Estmulo de autorreceptores alfa1 presinpticos inhibe la liberacin de NA
Estmulo de autorreceptores alfa2 presinpticos inhibe la liberacin de NA y SA
ATD bloquean los autorreceptores lo que incrementa la neurotransmisin.
Efectos adversos: Generan de peso.
Trazodona y Nefazodona: Inhiben la recaptura de SA y acciones sobre receptores 5-HT (ATD inhibidores de
recaptacin de SA antagonistas 5-HT)
Amineptino: Inhibidor selectivo de la recaptacin de DA. Produce mucha dependencia.
Tianeptina: recaptacin de serotonina. Basado en la hiptesis de la desregulacin de mecanismos en SA y
no dficit o aumento de SA.
Antirecurrenciales
Litio: (Regula en baja)
NO Metabolismo heptico. NO unin a protenas plasmticas. Eliminacin por rion.
Litemia, hemograma, creotinemia, electrocardiograma.
Ventana terapetica estrecha (0,7 y 1,2)
Efectos adversos: temblor, nauseas, vmitos y debilidad muscular. Tardamente: sequedad de piel, edemas,
hipotiroidismo, poliuria y aumento de sed, hipoglucemia, aumento de peso
Sntomas de intoxicacin: diarrea, erupciones en la piel, dificultades en la marcha, coma, muerte.
No tomar analgsicos, antiinflamatorios ni antifebriles ( concentracin de litio)
Ac. Valproico (Valproato de Sodio, Magnesio y Divalproato de Sodio)
Hemogramas y hepatogramas (posibilidad de intoxicacin heptica).
Va oral, unin a protenas plasmticas. Metaboliza en hgado. Eliminacin va renal.
Dosaje en sangre 50 mg/l (base). Vigilar interacciones con otras drogas
Efectos adversos: gastrointestinales, de peso, sedacin.
Carbamazepina Se da en combinacin
Hemogramas y hepatogramas (cada tres meses)
Va oral, unin a protenas plasmticas. Provoca su propia metabolizacin (ms lento)
Efectos adversos: clulas en sangre (gl. Rojos, blancos y plaquetas). Sedacin, temblor, mareos y dolor de
cabeza.
Lamotrigina (Regula en alta)
NO de peso.
Va oral, casi sin metabolismo heptico.
eficacia efectos adversos
Efectos adversos: escozor en la piel, urticaria, sndrome que provoca la muerte de clulas epidrmicas.
Oxcarbacepina efectos adversos
Topiramato Se da en combinacin.
No metaboliza en hgado y se elimina va renal
Hace perder peso ( del apetito)
Antipsicticos
Sistemas de neurotransmisin implicados: DA, Acetilcolina, SA y Glutamato
Antipsicticos segn sus patrones de actividad:

Tpicos o neurolpticos Clorpromacina, levomepromazina, haloperidol


Bloqueo de receptores dopaminrgicos D2; colinrgicos y muscarnicos M1; adrenrgicos alfa1 e histamnicos
H1
Hiptesis de la implicacin del sistema dopaminrgico (exceso de DA): Teora dopaminrgica de la
esquizofrenia.
Reduccin de sntomas psicticos floridos y produccin de efectos semejantes al Parkinson: Sndrome
neurolptico: Enlentecimiento psicomotor, tranquilidad emocional e indiferencia afectiva.
No exceso de DA sino exceso de actividad de los receptores DA.
Farmacocintica
Absorcin va oral. Unin a protenas plasmticas. Excrecin fundamentalmente urinaria. Preparados de
accin prolongada (inyecciones de deposito)
Farmacodinamia
Afinidad D2 (efecto ms incisivo y ms incidencia de SEP) Haloperidol
Afinidad M1 (efecto ms sedativo y menor incidencia de SEP) Levomepromazina
Bloqueo de D2 en vas:
mesolmbica: Reduccin de sntomas psicticos.
nigroestriatal: SEP (rigidez, temblor, distonas agudas o tardas (espasmos), sensacin de inquietud,
discinesia tarda (movimientos anormales involuntarios)
mesocortical: sntomas negativos (sndrome deficitario inducido por neurolpticos.
tbero infundibular: desajustes hormonales ( prolactina: amenorrea y galactorrea)
Bloqueo de M1: visin borrosa, constipacin
Bloqueo alfa1: mareo, disfunciones sexuales, presin arterial.
Bloqueo H1: sedacin y de peso.
DA y Acetilcolina: SEP (Biperideno contrarresta la emergencia de SEP)
Sndrome neurolptico maligno: fiebre, rigidez, hipertensin, taquicardia, alteraciones cognitivas.
Atpicos
Bloquean receptores D2 y antagonistas de SA 5HT2 ( eficacia sobre sntomas negativos, incidencia de
SEP, incidencia de discinesia tarda)
Va mesolmbica
Bloqueo D2 sntomas positivos
Bloqueo 5HT2A mayor eficacia sobre sntomas negativos y efectos adversos.
Va nigroestriatal
Bloqueo 5HT2A revierte el bloqueo D2 ( produccin de SEP)
Va tuberoinfundibular
Bloqueo 5HT2A revierte el bloqueo D2 ( produccin de hiperprolactinemia)
Va mesocortical
Pueden incrementar DA eficacia sobre sntomas negativos
Clozapina. Bloqueo en DA y SA. Bloquea recaptacin de NA y SA ( sntomas negativos)
Efectos adversos: Agranulocitosis ( glbulos blancos)
Olanzapina. En receptores SA y DA Selectividad mesolmbica.
Efectos adversos: de peso, problemas hepticos, somnolencia, sensacin de mareo.
Risperidona. Bloqueo D2 y 5HT2.
Efectos adversos de peso (a altas dosis SEP)
Ziprasidona. Bloqueo SA y DA. Bloquea recaptacin de SA y NA. Tratar ansiedad y depresin.
Efectos adversos: efecto sedativo, no tanto de peso.
Quetiapina. Bloqueo SA Y DA (no incisivo).
Efectos adversos: hipotensin, somnolencia, fiebre, de peso.
Zotepina. Bloqueo SA y DA. Inhibe recaptacin de NA mejora sintomatologa depresiva.
Efectos adversos: mareo, ansiedad, de peso.
Aripiprazol. DA. Antagonista en las vas vinculadas a sntomas positivos (poco incisivo) y como agonista en
vas vinculadas a sntomas negativos. NO de peso ni disfuncin sexual.
Sistema de transmisin del Glutamato
Droga que facilite la transmisin de glutamato tendra un efecto teraputico beneficioso.
Peligro de toxicidad.