CUADRO 133-2 Clasificacin de los antibiticos lactmicos

Clase

Va de administracin
Oral

Parenteral

Penicilinas
Sensibles a la lactamasa beta
De espectro reducido

Penicilina G

Penicilina V

Con actividad intestinal

Ampicilina

Amoxicilina, ampicilina

Con actividad intestinal y contra Pseudomonas

Ticarcilina, piperacilina

Ninguno

Antiestafiloccico

Oxacilina, nafcilina

Cloxacilina, dicloxacilina

Combinado con inhibidores de la lactamasa

beta

Ticarcilina ms cido clavulnico, ampicilina ms

sulbactam, piperacilina ms tazobactam

Amoxicilina ms cido clavulnico

Cefazolina, cefapirina

Cefalexina, cefadroxilo

Activo contra Haemophilus

Cefuroxima, cefonicid, ceforanida

Cefaclor, cefuroxima acetilo, ceftibuteno, cefdinir,

cefprozilo, cefditorn, cefpodoximaa

Activo contra Bacteroides

Cefoxitina, cefotetn

Ninguno

Resistente a la lactamasa beta

Cefalosporinas
Primera generacin
Segunda generacin

Tercera generacin

PARTE 8
a
b

Amplio espectro

Ceftriaxona, cefotaxima, ceftizoxima

Ninguno

Amplio espectro y contra Pseudomonas

Ceftazidima, cefepima

Ninguno

Amplio espectro y anti-MRSAb

Ceftobiprola

Ninguno

Carbapenmicos

Imipenem-cilastatina, meropenem, ertapenem

Ninguno

Monobactmicos

Aztreonam

Ninguno

Algunas fuentes clasifican a la cefpodoxima como medicamento oral de tercera generacin por su espectro ligeramente ms amplio.
Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

Enfermedades infecciosas

de los macrlidos y lincosamidas, mientras que la estreptogramina A se

adhiere a otro sitio ribosmico, bloqueando la ltima fase de la sntesis de
protenas. Ambas estreptograminas actan de manera sinrgica para
matar a las bacterias cuando la cepa es sensible a ambos componentes.
El cloranfenicol est formado por un solo anillo aromtico y una cadena lateral corta. Este antibitico se une de manera reversible a la porcin 50S del ribosoma bacteriano en un lugar cercano, pero
no idntico, al de unin de los macrlidos y las lincosamidas. La unin
del cloranfenicol al ribosoma inhibe la formacin de enlaces peptdicos
mediante el bloqueo de la unin del extremo terminal amino del aminoacil-tRNA al ribosoma.

Cloranfenicol

Linezolida La linezolida es el nico frmaco disponible en el comercio

de la clase de las oxazolidinonas; se une a la subunidad ribosmica 50S
y bloquea el comienzo de la sntesis de protenas.

Las tetraciclinas (tetraciclina, doxiciclina y

minociclina) y las glicilciclinas (tigeciclina) constan de cuatro anillos
aromticos con distintos grupos aadidos. Establecen interacciones
reversibles con la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, bloqueando la unin del tRNA aminoacilo al complejo mRNA-ribosoma.
Este mecanismo es muy distinto al de los aminoglucsidos, que tambin
se unen a la subunidad 30S.

Tetraciclinas y glicilciclinas

Mupirocina La mupirocina (cido seudomnico) inhibe la tRNA sintetasa de la isoleucina al competir con la isoleucina bacteriana por su sitio
de fijacin en la enzima y as agotar las reservas celulares de tRNA cargadas de isoleucina.

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INHIBICIN DEL METABOLISMO BACTERIANO

Los antimetabolitos son productos de sntesis que interfieren en la sntesis de cido flico en las bacterias. Los productos de la va de sntesis del

cido flico actan como coenzimas para las reacciones de transferencia

del carbono uno, que son esenciales para la sntesis de timidina, de todas
las purinas y de varios aminocidos. La inhibicin de la sntesis de folatos detiene el crecimiento de la clula bacteriana y, en algunos casos,
provoca la muerte celular. Los principales antimetabolitos antibacterianos son las sulfonamidas (sulfisoxazol, sulfadiazina y sulfametoxazol) y
el trimetoprim.
Sulfonamidas Las sulfonamidas son anlogos estructurales del cido
p-aminobenzoico (PABA, p-aminobenzoic acid), uno de los tres componentes estructurales del cido flico (los otros dos son la pteridina y el
glutamato). El primer paso en la sntesis del cido flico es la adicin de
PABA a la pteridina, reaccin catalizada por la enzima sintetasa del cido dihidropteroico. Las sulfonamidas compiten con el PABA como sustratos para la enzima. El efecto selectivo de las sulfonamidas se debe a
que las bacterias sintetizan cido flico, mientras que las clulas de los
mamferos no pueden sintetizar el cofactor, que debe proceder de fuentes exgenas. Sin embargo, la presencia de un exceso de PABA reduce
mucho la actividad de las sulfonamidas y lo mismo sucede con la adicin exgena de los productos terminales de las reacciones de transferencia del carbono uno (p. ej., timidina y purinas). En algunas
infecciones pueden existir concentraciones altas de estas sustancias procedentes de la degradacin del tejido y de los leucocitos, lo que pone en
peligro la actividad de las sulfonamidas.
Trimetoprim El trimetoprim es una diaminopirimidina, un anlogo
estructural de la fraccin pteridina del cido flico. Es un inhibidor
competitivo de la reductasa de dihidrofolato, enzima responsable de la
reduccin del cido dihidroflico a cido tetrahidroflico, componente
final esencial de la va de la sntesis del cido flico. Al igual que las
sulfonamidas, la actividad del trimetoprim se ve alterada por la timina o
la timidina exgenas.