Antihipertensivos

Objetivos
1.
2.
3.
4.

Conocer las principales caractersticas fisiopatolgicas de la HTA.

Describir la clasificacin general de los antihipertensivos.
Conocer las principales propiedades farmacolgicas de los antihipertensivos.
Conocer los usos y contraindicaciones de los antihipertensivos.

Introduccin
La hipertensin arterial, tambin conocida como la presin arterial alta es una enfermedad
potencialmente peligrosa que puede provocar apopleja y problemas de corazn si no se
controla (arteriopatia coronaria, enfermedad vascular perifrica, la insuficiencia cardiaca y
la nefropata crnica). Hay varias maneras de reducir la presin arterial y controlarla como
los frmacos para hipertensin o cambiar el tipo de vida. El tratamiento antihipertensivo
debe iniciarse tan pronto como sea detectado para evitar problemas a largo plazo o
permanentes. Por ejemplo, aunque la presin arterial diastlica elevada lleve mas tiempo
siendo el principal indicio para iniciar el tratamiento antihipertensivo, ahora se considera
que la presin arterial sistlica elevada (hipertensin sistlica elevada) por si sola es un
indicio suficiente para el tratamiento, sobre todo en pacientes de edad avanzada.

Revisar e investigar previamente

1. Fisiopatologa de la HTA
Aumento del volumen: -exceso de sodio en la alimentacin, -excrecin insuficiente
(insuficiencia renal), -hiperaldosteronismo aumento de la reabsorcin de sodio (sndromes
de gitelman, bartter y liddle)
Aumento de la resistencia, vasoconstriccin: - incremento del tono simptico (por ej.
Feocromocitoma) incremento del eje renina-angiotensina-aldosterona.
2. JNC Sptimo reporte
El Sptimo Informe del Joint Nacional Comit on Prevencin, Deteccin, Evaluacin y
Tratamiento de la Hipertensin Arterial proporciona una nueva Gua para la prevencin y
manejo de la Hipertensin Arterial (HTA).
Los siguientes son los mensajes clave:
En personas mayores de 50 aos la Presin Arterial Sistlica (PAS) mayor de 140
mmHg es un factor de riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) mucho ms
importante que la Presin Arterial Diastlica (PAD).
El riesgo de ECV comienza a partir de 115/75 mmHg se dobla con cada incremento
de 20/10 mmHg; Los individuos normo tensos mayores de 55 aos tienen un 90 %
de probabilidad de riesgo de desarrollar HTA.
Los individuos con PAS de 120-139 mmHg o PAD de 80-89 mmHg deberan ser
considerados como pre hipertensos y requieren promocin de salud respecto a
modificacin de estilos de vida para prevenir la ECV.
Los diurticos tipo tiazida deberan ser usados en el tratamiento farmacolgico en la
mayora de los pacientes con HTA no complicada, bien solos o combinados con
otras clases de frmacos. Ciertos estados de alto riesgo constituyen indicaciones
para el tratamiento inicial con otras clases de frmacos antihipertensivos (IECAs,
ARA-2, Betabloqueantes, Bloqueantes de los canales del calcio).
La mayora de los pacientes con HTA requerirn dos ms medicaciones
antihipertensivas para conseguir el objetivo de la Presin Arterial (<140/90 mmHg,
o <130/80 mmHg en diabticos enfermedad renal crnica).
Si la Presin Arterial es > 20/10 mmHg superior al objetivo de presin arterial,
debera considerarse iniciar la terapia con dos frmacos, uno de los cuales debera
ser por norma un diurtico tipo tiazida.
La ms efectiva terapia prescrita por el mdico ms exigente solo controlar la
presin arterial si los pacientes estn motivados. La motivacin mejora cuando los
pacientes tienen experiencias positivas y confan en su mdico. La empata
construye la confianza y es un potente motivador.
Finalmente, al presentar esta Gua, el Comit reconoce que es responsabilidad de
los mdicos el enjuiciamiento de la misma.

3. De todos y cada uno de los antihipertensivos: farmacocintica,

farmacodinamia, efectos farmacolgicos, efectos adversos, indicaciones y
contraindicaciones.
Bloqueantes B:
- Farmacocintica:
La mayora son molculas liposolubles que se absorben muy bien en el tubo digestivo, pero
solo una pequea parte de ellos llega a la circulacin sistmica porque sufren un importante
metabolismo de primer paso heptico, lo que hace que presenten una gran variabilidad
interindividual. Los bloqueantes B ms liposolubles se unen en un alto porcentaje a
protenas plasmticas, presentan un gran volumen de distribucin y penetran rpidamente
en el SNC. Los metabolitos se eliminan por la orina
-

Farmacodinamia:

Los antagonistas de los receptores B-adrenrgicos son frmacos que se fijan a estos
receptores con una alta afinidad y especificidad, pero sin activar la adenililciclasa

- Efectos farmacolgicos:
En el sistema cardiovascular:
-Enlentecen la actividad cardiaca y disminuyen la contractilidad miocrdica
-Disminuyen el trabajo y consumo de O2 miocrdico.-efecto antiarritmico
-antihipertensivos
En el aparato respiratorio:
-Bloquean receptores B2 del musculo bronquial y producen bronco constriccin
Efectos metablicos:
Alteran el metabolismo de los hidratos de carbono y los lpidos
Reducen la presin intraocular en los pacientes con glaucoma
- Efectos adversos:
Insuficiencia cardiaca en pacientes con disfuncin ventricular grave. Bradicardia e
hipotensin limitan su uso en pacientes con disfuncin latente del ndulo SA o PR largo en
el ECG. La bradicardia puede favorecer la aparicin de fibrilacin auricular paroxstica
(sndrome taquicardia-bradicardia)

Indicaciones teraputicas:

Son frmacos de primera eleccin en la prevencin de todas las taquiarritmias

paroxsticas, en las arritmias ventriculares, ayudan a controlar las tormentas elctricas
(taquicardias muy recidivantes) en pacientes con desfibrilador implantado. Tambin son
eficaces en arritmias por intoxicacin digitalica.
- Contraindicaciones
Estn contraindicados en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
descompensada, shock cardiogenico, bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular de
segundo o tercer grado, asma o broncoespasmo moderado a grave, especialmente los no
cardioselectivos.

IECAS
Farmacocintica
Eliminacin renal.
Farmacodinamia
Inhibicin de la ECA tanto tisular como circulante, que es la enzima responsable de la
conversin de angiotensina I a angiotensina II y, en consecuencia, el bloqueo de la cascada
del sistema renina-angiotensina. Esta accin la ejercen al interaccionar con el tomo de cinc
que contiene la ECA en su centro activo y que es el lugar de unin de la angiotensina I. De
este modo, los IECA atenan las respuestas a la angiotensina II, al impedir la
transformacin de angiotensina I en angiotensina II, pero no impiden las acciones de la
angiotensina II que puedan formarse por otra va diferente.
Efectos farmacolgicos
Disminucin de la resistencia perifrica total, disminucin de la presin arterial, reduccin
de la hipertrofia cardiaca, disminucin del remodelado arterial, aumento del flujo sanguneo
renal, moderado aumento a corto plazo de la diuresis y la natriuresis.
Indicaciones teraputicas
Hipertensin, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, nefropata diabtica.
Efectos adversos
Angioedema, tos, hipotensin, hiperpotasemia, hipotensin, insuficiencia renal aguda,
neutropenia.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal aguda.

 Ara II
Farmacocintica
En la actualidad existen comercializados siete ARA-II: candesartan, eprosartan, Ibersartan,
Losartan, olmesartan, telmisartan y valsartan. La biodisponibilidad de los ARA-II es
variable y oscila entre el 33% para el losartan y el 70% para el irbesartan, aunque su unin
a protenas plasmticas es en general elevada, alrededor del 90%.
Farmacodinamia
Bloqueo de la activacin de los receptores tipo 1 de la angiotensina II.
Efectos farmacolgicos
Los mismos que los IECAS.
Indicaciones teraputicas
Estn indicados junto con otros frmacos en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, la
enfermedad renal en pacientes con diabetes de tipo 2 con proteinuria e hipertensin, la
prevencin de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos, la hipertrofia del
ventrculo izquierdo y el infarto de miocardio.
Efectos adversos
Tienen potenciales efectos patolgicos diversos sobre el desarrollo fetal.
Contraindicaciones
Embarazo.
Diurticos
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
Farmacocintica
La acetazolamida se absorbe bien en el aparato gastrointestinal. Ms del 90% del frmaco
se une a protenas plasmticas. Las concentraciones ms altas se encuentran en tejidos que
contienen grandes cantidades de anhidrasa carbnica (p. ej. Regin cortical renal, glbulos
rojos). Los efectos renales son evidentes a los 30 min, y por lo general, son mximos a las 2
horas. La acetazolamida no es metabolizada, pero es excretada rpidamente por filtracin
glomerular y secrecin tubular proximal. La semivida es de aproximadamente 5 horas y la
excrecin renal es prcticamente completa en 24 horas.
Farmacodinamia
La anhidrasa carbnica est presente en muchos lugares de la nefrona, como en l
citoplasma y las membranas luminal y basolateral, y tambin en los glbulos rojos de los
capilares peritubulares. El lugar predominante de accin es el tbulo proximal, donde esta
enzima cataliza las reacciones de hidratacin y deshidratacin de CO2 que estn
involucrados en la reabsorcin de bicarbonato.
Efectos farmacolgicos

Reduce la presin intraocular.

Anticonvulsivante.
Indicaciones teraputica
Glaucoma.
Efectos adversos
Acidosis metablica hipercloremica, fosfaturia e hipercalciuria con produccin de clculos
renales, hipopotasemia intensa y reacciones de hipersensibilidad.
Diurticos osmticos
Farmacocintica
El manitol se administra por va intravenosa debido a su impredecible absorcin intestinal.
La excrecin es casi exclusivamente por filtracin glomerular, y aproximadamente el 90%
aparece en la orina en las 24 horas siguientes a su administracin. Menos del 10 % se
reabsorbe en los tbulos renales, y una cantidad similar se metaboliza, probablemente en el
hgado. La semivida plasmtica es aproximadamente de 15-20 minutos
Farmacodinamia
Son filtrados en el glomrulo y ejercen su accin osmtica dentro del tbulo renal, lo que
limita la reabsorcin pasiva tubular de agua. La prdida de agua producida por un diurtico
osmtico se acompaa de una natriuresis variable, como consecuencia del gradiente de
concentracin creado entre el fluido tubular diluido en Na y la concentracin ms alta en
las clulas tubulares.
Reacciones adversas
Hiponatremia y expansin del volumen extracelular, cefalea, nuseas y vmitos
Contraindicaciones
Insuficiencia congestiva, pacientes con anuria por enfermedad renal, pacientes con
alteraciones hepticas
Indicaciones teraputicas
Los diurticos osmticos se utilizan para aumentar la excrecin de agua en relacin con la
de Na+. Este efecto puede ser til cuando la hemodinmica renal est comprometida o
cuando la retencin de Na+ limita la respuesta a los diurticos convencionales.

 Inhibidores del cotransportador NA+ -K+ -2CL Farmacocintica

Los diurticos del asa se absorben bien por va oral, inician sus acciones de 30 min y sus
efectos duran 6-8 horas. Por va intravenosa el comienzo de accin se aprecia aprox. A los 5
min, pero su intensidad es similar a la que se observa tras la administracin por va oral, y
la va intravenosa se asocia con mayor frecuencia a ototoxicidad
Farmacodinamia
Inhiben el cotransportador Na+-K+-2CL- en la rama gruesa ascendente del asa de Henle
Reacciones adversas
Alcalosis metablica hipocloremica asociada a hipopotasemia, hiperuricemia,
hiperglicemia, ototoxicidad
Indicaciones teraputicas
Edema cardiaco, heptico y renal, en el edema agudo de pulmn, en urgencias
hipertensivas, en la oliguria por insuficiencia renal, en casos de hipercalcemia,
hipernatremia e hiperpotasemia, en la hipertensin arterial esencial y en la hipertensin
arterial con enfermedad crnica asociada.

Inhibidores del cotransportador NA+-CL- (TIACIDAS)

Farmacocintica
Todas las tiacidas se absorben bien cuando se administran por va oral, pero existen
diferencias en su metabolismo y en la duracin de accin, algunos se metabolizan
principalmente en el hgado, como la bendroflumetiacida o la indapamida; otras se excretan
en gran proporcin por la orina en forma inalterada, como es el caso de la clorotiacida, la
clortalidona y la hidroclorotiacida
Farmacodinamia
Inhiben la reabsorcin de NA+ principalmente en la porcin proximal del tbulo
contorneado distal por un mecanismo que implica la inhibicin del cotransportador NA+CL- de la membrana luminal
Reacciones adversas
En ocasiones pueden haber problemas gastrointestinales (anorexia, nauseas, vmitos,
diarrea, estreimiento, pancreatitis) y dermatolgicos (fotosensibilidad, eritemas cutneos).
La incidencia de difunsion sexual (problemas de ereccin) es mayor con los inhibidores del
cotransportador NA+-CL- que con otros antihipertensivos.

 Indicaciones teraputicas
Son los diurticos de eleccin en la hipertensin arterial, en el tratamiento del edema
asociado a enfermedades cardiaca (insuficiencia cardiaca congestiva) hepticas (cirrosis
heptica) y renales (sndrome nefrtico, enfermedad renal crnica y glomerulonefritis
aguda).
Inhibidores de los canales de NA+ de la membrana epitelial
(ahorradores de K+)
Farmacodinamia
Los frmacos de este grupo, la amilorida actan en el tbulo contorneado distal y el
comienzo del colector. El mecanismo de accin es consecuencia del bloqueo de los canales
de NA+ de la membrana luminal. Estos canales proporcionan una va para la entrada de
NA+ hacia la clula gracias al gradiente electroqumico creado por la bomba de NA+ de la
membrana basolateral.
Farmacocintica
Se absorbe lenta e incompletamente cuando se administra por va oral. El efecto mximo se
consigue a las 3-4 horas de su administracin oral. No se biotransforma en el organismo y
se elimina por la orina sin metabolizar.
Reacciones adversas
Hiperpotasemia
Indicaciones teraputicas
Potenciar la accin natiuretica y antihipertensiva de otros diurticos. Suele asociarse con
tiacidas o con diurticos del asa para disminuir sus efectos secundarios, ya que permiten
dosificacin menor sin prdida del efecto diurtico

 Antagonistas de receptores de mineralocorticoides (ahorradores

de K+)
Farmacocintica
La espironolactona se absorbe parcialmente (alrededor del 65%) cuando se administra por
va oral, y sufre una extensa metabolizacin. Se une en gran medida a protenas plasmticas
y presenta una semivida corta, de aprox. 1.6 horas; sin embargo, un metabolito activo de la
espironolactona, la canrenona, tiene una semivida de 16.5 horas, lo que prolonga
significativamente los efectos de la espironolactona.
El inicio de la accin diurtica est determinado por la cintica de la respuesta de la
aldosterona en las clulas dianas y es de 1 a 2 dias en el caso de la espironolactona.
Los antagonistas de aldosterona son los nicos diurticos que no requieren acceder a la luz
tubular para inducir diuresis
Farmacodinamia
Inhiben de manera competitiva, estereoespecifica y reversible la accin de la aldosterona
sobre su receptor especifico, situado en el citoplasma de las clulas epiteliales del tbulo
distal.
Reacciones adversas
Hiperpotasemia, acidosis metablica sobre todo en pacientes cirrticos
Indicaciones teraputicas
La espironolactona a menudo se coadministra con tiacidas o con diurticos del asa en el
tratamiento del edema y la hipertensin. Es til en el tratamiento del hiperaldosteronismo
primario y del edema asociado con hiperaldoteronismo secundario.

Ejercicios
Problema 1: paciente de 50 aos, sexo masculino, con historia familiar de hipertensin
arterial, que en reiteradas oportunidades se registraron cifras elevadas de PA con un
promedio de 150/100 mmHg. Examen fsico, laboratorio y estudios complementarios
normales.
a. Mediante que mecanismo ejerce su efecto antihipertensivo.
Antagonista beta adrenrgicos competitivo no selectivo, sin actividad simpaticomimtico
intrnseco. Su accin sobre receptores beta1 incluye: disminucin de la frecuencia en
reposo y ejercicio, gasto cardiaco, tensin arterial sisto- diastlico y reduccin de la
hipotensin ortostatica refleja. La cada del gasto cardiaco se contraresta por un aumento
del reflejo de la resistencia vascular sistmica a nivel bronquial a nivel beta2 produce
vasoconstriccin, disminucin del flujo simptico aferente a nivel SNC y disminucin de la
secrecin de renina.
b. Cual es el mecanismo de biotransformacion y eliminacin.
Buena absorcin por va oral, pico srico 60-90min. Efecto inmediato por va Ev con
actividad durante 2-4 horas cruza la barrera hematoencefalica, placenta, unin a
protena, metabolismo heptico y excrecin renal. Con vida media 2-6 horas.
c. Que efecto adverso podra indicar la necesidad de sustituirlo por otro agente.
Reacciones adversa:
Por su accin diopepresora pueden producir bradicardia, bloqueo AV, disfuncin sinusal e
insuficiencia cardiaca, y por su rpida y potente accin vasodilatadora, enrojecimiento
cutneo, mareos, cefaleas, congestin nasal, palpitaciones, hipotensin, fatiga, y edema
pretibial.
d. En que paciente puede estar normalmente contraindicado su uso.
Contraindicaciones:
Pacientes con beta-bloqueantes que deban recibir anestsicos depresin de la contractilidad
cardiaca y en suspensin brusca: isquemia miocrdica, IAM, arritmia e Hipertensin.

Problema 2: paciente de 60 aos de edad, sexo femenino con diabetes tipo II tratado
con dieta e hipoglucemiantes orales (glibenclamida 10 mg diarios) y cifras promedio
de PA de 160/100 mmHg. Examen fsico: sobrepeso, resto del examen y de los estudios
complementarios sin cambios de importancia.
Consignas: elija un frmaco inhibidor de la enzima de conversin de la angiotensina
(IECA) para tratar al paciente. Del frmaco elegido seale:
a) Mediante que mecanismo ejerce su efecto antihipertensivo.
El mecanismo exacto de la accin del IECA se desconoce se piensa que esta relacionado
con la actividad de inhibicin competitivo de la ECA, con las consiguientes disminucin de
tasa de conversin de angiotensina I en angiotensina II. Este ltimo es un potente
vasoconstrictor y se cree que es responsable de la elevacin de la presin arterial. Los
inhibidores de la ECA pueden ser efectivos para continuar con el control de la presin
arterial en hipertensin con actividad de renina baja.
b) Cual es el mecanismo de biotransformacion y eliminacin.
Enalapril se absorbe bien por via oral y tiene biodisponibilidad oral, alrededor del 60%. Si
bien las concentraciones plasmticas mximas ocurren antes de una hora.
c) En que paciente puede estar normalmente contraindicado su uso.
Esta contraindicado en caso de estenosis renal bilateral, estenosis de la arteria renal del
rin, insuficiencia renal y en hipertensin arterial sistmica, historial de angioedema,
hiperpotasemia, segundo y tercero trimestre del embarazo.
d) Otras acciones farmacolgicas de relevancia clnica.

La IECA son frmacos utilizados habitualmente para el tratamiento de la HTA, actan

bloqueando el distinto nivel, el SRAA. Estos frmacos constituyen un pilar fundamental no
solo para el tratamiento de la HTA sino tambin para otras patologas cardiovasculares
como la insuficiencia, cardiopata isqumica.

Problema 3: paciente de 74 aos, sexo masculino, con historia de hipertensin arterial,

que en reiteradas oportunidades se le registraron cifras elevadas de PA con promedio
de 150/100 mmHg. Presenta adems, insuficiencia cardiaca crnica, el examen fsico
revela taquicardia y ritmo de galope por 4 ruido.
Consigna: los diurticos son drogas antihipertensivas importantes que han demostrado
disminuir la morbimortalidad en los ancianos.
Con respeto a estos frmacos seale:
a. Clasificacin de general de los diurticos.
Inhibidores de la anhidrasa carbonica
Diurticos de asa.
Diurticos osmticos.
Tiazidicas.
Los que aumenta el flujo sanguneo renal.
b. Drogas diurticas utilizadas como antihipertensivos.
Tiazidas: frmaco ms utilizado se recomienda drogas de primera lnea en pacientes con
hipertensin breve y moderada, especialmente en individuos con edad avanzada y raza
negra.
Diurticos de asa: sus dosis que se asocian con poliuria intensa son de utilidad en pacientes
con ICC.
c. Mecanismo de accin diurtica.
La PA al aumentar la excrecin de Na, el LIC y LEC entre las 6 y 8 semanas de cumun
tratamiento.
d. Efectos adversos ms frecuentes: hiperpotasemia.
Problema 4: paciente masculino de 35 aos de edad que debuta con HTA sin otras
patologas asociadas, el medico decide iniciar terapia con Aldimet 500mg cada 12
horas, una semana despus el paciente agrega decaimiento general y trastorno del
sueo, su presin arterial inestable.
Consigna:
a) Que opina usted de esta conducta teraputica?
Los efectos adversos de la alfa metildopa, sobre todo la consecuencia de la accin
farmacolgica. La somnolencia es comn, especialmente al principio y despus de un
aumento de la dosis, marea y aturdimiento pueden estar asociados con hipotensin
ortastitica, nauseas, dolor de cabeza, debilidad y fatiga

b) A que grupo farmacolgico pertenece la Metildopa y cuales son sus caractersticas.

La metildopa es un antihipertensivo derivado de los aminocidos fenilamina y agonina de
los receptores alfa-2 adrenrgicos.
La metildopa pertenece a la clase general de medicamentos llamados antihipertensivos de
primera eleccin para prevenir (eclampsia y precampsia), posee accin central.
Problema 5: paciente masculino de 60 aos de edad conocido hipertenso controlado
adecuadamente con enalapril 20mg cada 12 horas. Durante los ltimos 5 aos se a
mantenido estable con PA: 130-120/80. Posterior a un disgusto presenta cefalea
intensa, mareos y hablado incoherencia, razn por el que se llevado al hospital. A su
ingreso se constata PA de 220/140 y desorientacin. El medico de turno decide su
ingreso ala unidad de cuidados intensivos e indica Nitroprusiato sdico en infusin.
Consignas:
a. A que grupo de farmacolgico pertenece el Nitropusiato, cuales son sus
indicaciones.
El nitroputasio pertenece a los frmacos vasodilatadores de accin directa sobre todo la
pared vascular con efecto dilatador arterial y venoso.
Indicaciones teraputicas: por su potente y rpido accin vasodilatadora es eleccin en el
tratamiento de urgencia en hipertensin/accidentes cerebrovasculares, encefalopata
hipertensin y para producir hipertensin controlada.
b. A que grupo farmacolgico pertenece el Enalapril y cuales son sus indicaciones
caractersticas?
El enalapril pertenece al grupo de frmacos inhibidores de la IECA. Subclasifica en el
grupo de inhibidores que contiene en grupo carboxilo.
Indicaciones teraputicas: hipertensin arterial, hipertensin renovascular, insuficiencia
cardiaca sistmica.
Caractersticas:
No se debe administrar durante el embarazo y la lactancia.
Efecto secundario: tos, vrtigo, cefalea, diarrea, fatiga, nauseas.

Problema 6: anciano de 85 aos conocido hipertenso controlado irregularmente en su

centro de salud con propanolol 80mg P.O cada 12 horas, en los ltimos das acusa
cansancio de pequeos esfuerzos, debilidad generalizada y mareos. En su ltima cita
se encontr PA de 140/80, FC: 45 por minuto.
Consignas:
a. Que piensa que este pasando con el paciente.
Puede pasar que el frmaco administrado como es el caso del propanolol este causando
daos al paciente debido a que algunas precauciones de este no se usa en paciente ancianos,
sus contraindicaciones son asma, EPOC, bloqueo AV, etc.
b. A que grupo farmacolgico pertenece el propanolol y cuales son sus principales
caractersticas.
El propanolol pertenece a la familia de antihipertensivos denominados beta-bloqueadores,
son parte de la 1era generacin en la cual sus principales caractersticas son:

No selectivos lo que significa que tienen igual afinidad por el receptor beta 1 y 2.
Disminuyen la presin arterial como resultado primario de la disminucin de gasto
cardiaco
Inhibe la estimulacin de produccin de renina por catecolaminas.
Acta tambin antes de su unin con los receptores beta adrenrgicos pre sinptico
perifrico.

Problema 7: paciente de 50 aos, de 240 lbs y de 170cm de estatura, portador de

sndrome metablico, tomador crnico (licor). Consumidor de tabacos (20
cigarrillos/da) acostumbra a consumir: cocana (sbados y domingos), debuta como
hipertenso con cifras tensionales 180/100 mmHg, asintomtico, exmenes de gabinete
creatinina en 2 mg/dl, hemoglobina glucosilada 9mg/dl glucosa al azar de 258mg/dl, el
residente de medicina interna le sugiere tomar Candesartan de 32mg con
Hidroclorotiazida de 25mg, una toma al da, le recomienda suspender todos los
hbitos txicos y lo cita en 1 semana.
El paciente acude a los 7 das, a suspendido todos los hbitos txicos, cifras de PA de
200/80 mmHg, se decide agregar Amlodipino de 5mg c/12 horas y se extiende tercera
cita a los 7 das.
Ala tercera cita, paciente continuo hipertenso, 190/110 mmHg, rechaza ingreso
hospitalario y el medico agrega cuarta molcula antihipertensivo: Rasilez 300mg, una
tableta al da.

A los 30 das, luego de la ultima cita, paciente es llevado por familiares con dolor
torcico sbito, disnea de pequeos esfuerzos, con hiperkalemia 7mg/dl, creatinina
5mg/dl, fallece luego de 10 minutos del ingreso, por evento coronario agudo.
Consigna:
a. A que familia de frmacos, corresponde cada uno de los prescritos al paciente?
Cardesartan pertenece a la familia de la ARA II con una biodisponibilidad 15%.
Hidroclorotiazida es un frmaco diurtico de origen tiazida que se desarrolla a partir
de estructuras tiazidicas.
Amlodipina es un frmaco vasodilatador que pertenece a los antagonistas de calcio.
Racilez es un inhibidor de la renina.
b. Cual es el mecanismo de accin de las molculas prescritas.
Cardesartan: bloquea la actuacin de los receptores tipo 1 de la angiotensina II.
Hidroclorotiazida: inhiben la reabsorcin de sodio principalmente en la porcin
proximal del tbulo distal por un mecanismo que amplia inhibicin del cotransporte
Na+Cl-.
Amlodipina: los antagonistas del calcio disminuyen el flujo de entrada de Ca+ en la
clula muscular lisa vascular, produciendo vasodilatacin arteriolar.
Racilez: bloquea la actividad de la renina que intervienen en la produccin de
angiotensinas.
c. En que consiste los fenmenos de fuga (fenmenos de escape) en la fisiopatogenia
de la hipertensin arterial?
En la clula existen mecanismos tendientes a facilitar la entrada de sodio a travs de la
membrana. Lo que meten sodio ala clula son: difusin pasiva que se realiza a favor de
gradiente el cambiador sodio/litro y que sacan sodio de la clula: principalmente la bomba
sodio potasio ATPasa.
d. Porque el paciente presenta aumento del potasio y creatinina srica?
Algunos frmacos antihipertensivos podrn tericamente potenciar los efectos hipotensores
de los ARA II, con dosis elevadas de diurticos podrn crear deplecin del volumen y
riesgo de hipotensin.

Bibliografa
Velzquez. Farmacologa bsica y clnica. (18edicion).
Katzung, Bertrand. Farmacologa bsica y clnica.