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I GENERACION
Prototipo
Cefradina (O y P)
II GENERACION
Cefuroxima (O y P)
III GENERACION
Ceftriaxona (P)
Ceftazidima (P)
Cefepima
IV GENERACION
Principales variantes
Cefazolina (P)
Cefadroxilo (O)
Cefalexina (O)
Cefoxitina (P)
Cefotetan (P)
Cefotaxima (P)
Cefoperazona (P)
HISTORIA
En el ao 1945 el Dr. Giusseppe Brotzu relacion la buena salud de los baistas de las
aguas contaminadas del golfo de Cagliari en la costa sur de Cerdea con la accin de
ciertos microorganismos productores de antimicrobianos, los cuales constituyeron la
fuente inicial de las Cefalosporinas.
ESTRUCTURA QUIMICA
Las Cefalosporinas son un conjunto de compuestos semisintticos derivados del cido
7-aminocefalospornico (derivado de un hongo: Cephalosporium acremonium), de
estructura similar al ncleo de la Penicilinas.
Ver figura.
Las modificaciones en la posicin 7 del anillo beta-lactmico alteran la actividad
antibacteriana y las sustituciones en la posicin 3 se asocian con cambios en el
metabolismo y propiedades farmacocinticas de estos frmacos.
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DR. SERGIO CASTILLO SUAZO 10/07/2012 15:50
CARACTERISTICAS GENERALES
1. Accin bacteriana y mecanismo de accin: similar a penicilinas.
- Accin bactericida.
- Inhiben la biosntesis de la pared celular.
2. Resistencia variable a las beta-lactamasas.
3. Todas las Cefalosporinas son inactivas contra Enterococcus faecalis, Estafilococos
aureus y epidermidis resistente a Meticilina y a Estreptococo pneumoniae resistente
a Penicilina.
4. Cefotaxima sufre biotransformacin heptica significativa.
5. A excepcin de Ceftriaxona y Cefoperazona que presentan una alta excrecin biliar,
todas la Cefalosporinas son excretadas por el rin por filtracin glomerular y
secrecin tubular, siendo posible retardar su eliminacin con Probenecid, excepto
Ceftazidima que se elimina exclusivamente por filtracin glomerular.
6. Reacciones adversas: similares a Penicilina.
-Accin irritante.
Por va oral produce alteraciones gastrointestinales.
Por va intramuscular produce dolor en el sitio de la inyeccin.
Por va endovenosa puede producir flebitis y tromboflebitis.
-Alergia.(2%): prurito, exantema, anafilaxia, fiebre, enfermedad del suero,
adenopatas. Cualitativamente similares a Penicilinas (quizs por ser ambos
antibiticos beta-lactmicos) pero su incidencia es inferior.
-Alergia cruzada con Penicilinas: Alrededor de un 5-10% de pacientes
alrgicos a Penicilina presentan alergia a Cefalosporinas. No se dispone de
pruebas cutneas que permitan predecir la existencia de alergia a
Cefalosporinas.
- Sobreinfeccin: por Enterococos, Estafilococo aureus y epidermidis
resistente a Meticilina, hongos.
-Potencialmente nefrotxicas en dosis altas.
-
un
grupo
metil-tio-tetrazol
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CEFALOSPORINAS DE I GENERACION
CEFRADINA (O y P)
CEFAZOLINA (P)
CEFADROXILO (O)
CEFALEXINA (O)
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DR. SERGIO CASTILLO SUAZO 10/07/2012 15:50
CEFALOSPORINAS DE II GENERACION
CEFUROXIMA
CEFOXITINA
CEFOTETAN
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DR. SERGIO CASTILLO SUAZO 10/07/2012 15:50
CEFALOSPORINAS DE III GENERACION
CEFTRIAXONA
CEFTACIDIMA
CEFOTAXIMA
CEFOPERAZONA
CEFALOSPORINAS DE IV GENERACION
CEFEPIMA
1. Estable y resistente a beta-lactamasas Gram (+) y (-).
2. Actividad sobre Gram(-), Estreptococo pigenes,
Pseudomonas.
3. Excelente penetracin al LCR.
Estafilococo
aureus