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Generalmente,
suelen
tambin
los
antiinflamatorios,
estar
incluidos
en
como
este
es
el
tipo
de
primer
lugar,
debemos
recordar
las
definiciones
de dolor y
Analgsicos
volmenes de distribucin.
Su eliminacin es fundamentalmente renal.
de
nociceptores.
prostaglandinas,
Adems,
impiden
contribuyen
la
sensibilizacin
disminuir
la
de
los
cascada
de
glicinrgica
de
carcter
inhibidor
las
lipoxinas
ser
bloqueada
por
la
PGE2,
causando
un
estado
de
Reacciones adversa
GASTROINTESTINALES.
El mecanismo es doble: local y sistmico, al disminuir el flujo sanguneo
mucoso
por
inhibicin
de
prostaglandinas
vasodilatadoras.
La
HEPTICOS
Aumento
transitorio
de
las
transaminasas,
citlisis,
colestasis,
hepatitis.
ANALGSICOS OPICEOS
Es un grupo heterogneo que tienen caractersticas comunes, producen
analgesia, inducen adiccin y tolerancia en tratamientos crnicos.
Tambin se ve que existe una afinidad por el receptor opiceo y se
dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los
sintticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.
Mecanismo de accin: mediante una interaccin con el receptor
opiceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La
actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza
la
membrana
bloquea
la
liberacin
del
neurotransmisor
la y
buprenorfina.
Este
FARMACOCINTICA
Las vas de administracin ms usadas son la va oral y la endovenosa.
Solo en ltimo caso la va intrarraqudea.
Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarn de una u
otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por va oral y
se degradan en el hgado. Algunos se transforman en derivados de tipo
mrfico y actan como tales.
La metadona y la pentazocina tambin se absorben va oral, se
metaboliza en el hgado, tienen productos activos por lo que la accin es
ms duradera.
que
inducen
los
opiceos.
Se
suele
usar
por
va
ANALGSICOS ANTITRMICOS
Existen varios grupos:
Salicicatos
Paracetamol
Nazdonas
Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina)
Indoles
Fenilacetinos
Oxicames
El grupo de analgsicos antitrmicos es muy amplio. Sus estructuras
qumicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgsicos,
antitrmicos y antiinflamatorios.
Salicicatos
Mecanismo de accin
Paracetamol
Analgsico y antitrmico. Distinta capacidad para bloquear a la
ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opcin
para los que no pueden tomar salicicatos.
Farmacodinamia
Acta reduciendo la sntesis de prostaglandinas, compuestos
relacionados con los procesos febriles y el dolor, inhibiendo
la ciclooxigenasa (COX).
No presenta actividad antiinflamatoria apreciable. Adems, la COX
tambin participa en la sntesis de tromboxanos que favorecen la
coagulacin de la sangre; el AAS tiene efectos anticoagulantes, pero el
paracetamol no. Finalmente, el AAS y otros AINEs son perjudiciales
para la mucosa gstrica, donde las prostaglandinas desempean un
papel protector, pero en este caso el paracetamol es seguro.
De esta forma, mientras el AAS acta como un inhibidor irreversible de
la COX y bloquea el centro activo de la enzima directamente, el
paracetamol la bloquea indirectamente y este bloqueo es intil en
presencia de perxidos. Esto podra explicar por qu el paracetamol es
eficaz en el sistema nervioso central y en clulas endoteliales, pero no
en plaquetas y clulas del sistema inmunitario, las cuales tienen niveles
altos de perxidos.
Farmacocintica
El paracetamol se absorbe rpida y completamente por va oral, y
bastante bien por va rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso
heptico.
Existen
tambin
preparaciones
intravenosas.
Las
concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en funcin de la
forma farmacutica, con un tiempo, hasta la concentracin mxima, de
0,5-2 horas. El paracetamol se distribuye rpidamente por todos los
tejidos. Las concentraciones son similares en la sangre, la saliva y el
plasma. La tasa de unin a las protenas plasmticas es baja.
La biodisponibilidad es muy elevada (cercana al 100 %),siendo la
biodisponibilidad por va oral del 75-85 %. El paracetamol se metaboliza
principalmente a nivel del hgado. Las dos principales rutas metablicas
son la glucuro y sulfuro conjugacin. Esta ltima va se satura
rpidamente con dosis superiores a las teraputicas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Pacientes con dao heptico, al igual que en aquellos que estn
recibiendo medicamentos hepatotxicos oque tienen nefropata.
Mujeres embarazadas.
La ingestin de 3 o ms bebidas alcohlicas por periodos prolongados,
puede aumentar el riesgo de dao heptico o sangrado del tubo
digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben
considerar estas condiciones al prescribir el medicamento.
Pirazolonas
Analgsicos,
antitrmicos
antiinflamatorios.
Tienen
mltiple
intolerancia
gastrointestinal,
cefalea
vrtigo
y dermatitis.
tolerancia
antiinflamatorio
gastrointestinal.
antitrmica
la
Proporcionan
lesin
sobre
analgesia,
la
mucosa
gastrointestinal es variada.
Se usa como analgsico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con
inflamacin aguda. Los derivados fenil- acticos (diclofenaco) que se usa
por su potente accin analgsica en dolores osteomusculares y
viscerales.
Frmacos coadyuvantes
Los frmacos coadyuvantes mejoran la respuesta analgsica. Se utilizan
normalmente para el tratamiento de los sntomas que menoscaban la
calidad de vida y empeoran el dolor, siendo especialmente tiles para
algunos tipos de dolor como el neuroptico y necesarios para mitigar o
eliminar los efectos secundarios de otros medicamentos.
A
este
grupo
pertenecen
los
Bibliografa
http://www.engenerico.com/que-son-los-analgesicos/
http://www.scartd.org/CursDolor/TratamientoFarmacologico.pdf
http://www.slideshare.net/Quimio_Farma/farmacologa-del-sistemanervioso-central-25763898
http://www.canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/SNC.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/65.HTM