INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL

Escuela Nacional de Ciencias Biolgicas

Temas Selectos de Operaciones Unitarias
Qumico Farmacutico Industrial
GRUPO:
5FM2
EQUIPO: 679

TALIDOMIDA
Luciano Urbina Mara del Roci
Ruiz Muoz Jessica Amairani
Martnez Jurado Eduardo
Resndiz Tllez Arturo
14 Abril 2015
INTODUCCION
La Talidomida ( C13H10N2O) se sintetiz por primera vez en 1954 en los laboratorios
Chemie Grnenthal, por el Dr. Wilhem Kunz en Alemania, bajo el nombre de alfaphtalyglutamic-acid-imida. Despus de varios aos de experimentacin en monos, ratas,
conejas y perras embarazadas, la compaa asegur que el medicamento era inocuo y sin
efectos secundarios. En octubre de 1957 se comercializ como una pldora para dormir
con el nombre de Contergan. Fue conocida por sus efectos sedantes e hipnticos, y
usada en el tratamiento del vmito asociado al primer trimestre del embarazo. A finales
de los 50 y principios de los 60 nacieron ms de 12,000 nios con graves deformaciones
congnitas, de madres que haban ingerido el frmaco, caracterizadas por desarrollos
defectuosos en brazos y piernas, en los casos ms graves, los recin nacidos carecan
por completo de extremidades e incluso causaba malformaciones en ojos, odos, corazn,
genitales, riones y el tracto digestivo.
A ms de tres dcadas de haber sido retirada del mercado, retorna el inters de la
talidomida por sus propiedades inmunolgicas y antiinflamatorias, modula la sntesis de
citoquinas y del factor de necrosis tumoral alfa (FNTalfa). Sampaio y col. demostraron la
inhibicin selectiva de la sntesis del FNTalfa por los monocitos, al reducir la vida media
del RNA mensajero de esta citoquina, cuyo papel es de suma importancia en la respuesta
del husped a procesos infecciosos de origen viral, parasitaria, mictica o bacteriana, as
como tambin en patologas autoinmunes. Tambin altera la densidad de las molculas
de adhesin en los leucocitos inducidas por el FNTalfa.4. Tambien Inhibe la fagocitosis
realizada por polimorfonucleares y tiene propiedades coestimuladoras con las clulas T
con aumento de la produccin de interleucina 2, la cual tiene un papel importante en el
efecto antiangiognico de la talidomida. As mismo influye, sobre la quimiotaxis
leucocitaria al inhibir la migracin de monocitos y linfocitos al tejido afectado, en relacin
directa con la dosis.
Despus de los catastrficos resultados, surgieron diversos conceptos para la vigilancia
de la administracin de los frmacos. En EUA, la FDA ha impuesto medidas estrictas para
su consumo y distribucin con la finalidad de evitar los efectos colaterales tan dramticos
que se presentaron en el pasado. El resurgimiento de la talidomida se limit nicamente
en pacientes con lepra. La talidomida promete ser un frmaco con mltiples aplicaciones

en el futuro, siempre y cuando se siga una adecuada vigilancia, para la identificacin

temprana de sus efectos.
DATOS
Principio activo: Talidomida 100mg
Origen: Sinttico, la obtencin del producto se obtiene de una reaccin del cido
glutmico ms anhdrido ftlico. El cido ftaloil-glutmico es tratado mediante reflujo de
piridina para dar el anhdrido de tal especie el cual es calentado con urea a 170 C para
producir finalmente talidomida.
Indicaciones: Tratamientos en pacientes con SIDA, mieloma multiple eritema nudoso
leproso, estomatitis aftosa o estomatitis aftosa. Sndrome de Behcet.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los constituyentes
de la frmula .Absoluta en el embarazo y a mujeres en edad frtil sin contracepcin
segura. Debido a la conocida teratogenicidad humana de la talidomida, esta droga est
contraindicada en mujeres que estn embarazadas o pueden quedar embarazadas y que
no estn usando los dos mtodos anticonceptivos de alta efectividad y en forma
simultnea o abstinencia sexual. Los mtodos anticonceptivos deben iniciarse
previamente (1 mes) al comienzo de la terapia con talidomida. Si es tomada durante el
embarazo, puede producir severos defectos congnitos o la muerte del feto, jams debe
ser usado por mujeres embarazadas o que podran quedar embarazadas mientras toman
la droga. Hasta una nica dosis (50 mg) tomada por una mujer embarazada puede
producir defectos congnitos. Si el embarazo se produce durante el tratamiento, la droga
debe ser discontinuada de inmediato. Bajo estas condiciones, la paciente debe ser
derivada a obstetra/gineclogo experimentado en toxicidad reproductiva para ulterior
evaluacin y aconsejamiento. No se han realizado estudios en animales para estudiar los
efectos de la talidomida en la etapa posterior del embarazo.
Funcin en el organismo: Se sabe que la talidomida es capaz de inhibir la produccin
de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral), lo que ayuda a explicar sus posibles efectos
antiinflamatorios en algunas graves dolencias, como la lepra lepromatosa entre otras.
Posteriormente se demostr su accin antiangiognica, a nivel subcelular la talidomida se
incorpora en los exones de ADN que codifican la produccin de integrina o de FGF-2
(Factor de crecimiento de fibroblastos) que estimula la angiognesis, lo cual abri el
campo a otras indicaciones clnicas.
Frmula condensada: C13H10N2O4
Peso molecular: 258.23 g/mol
Vida media: Entre 5-7hrs
Va de administracin: Oral

Figura 1. Presentacin comercial

BIBLIOGRAFIA

 Carolina Sigala, Haiko Nelle, Jos Halabe. (5 Septiembre-Octubre, 2001). El

resurgimiento de la Talidomida. Revista de la Facultad de Medicina UNAM, 44, 3.
Monografas.
Privado. (2015). Talidomida. 09/04/15, de Productos NOLVER Sitio web:
http://www.nolver.com/nolver/productos-detalle.php?id=60
Privado. (2012). Qu es la Talidomida?. 09/04/15, de Abcienciade Sitio web:
https://abcienciade.wordpress.com/2012/09/30/que-es-la-talidomida/