MEDICAMENTOS DE USO EN CIRUGIA

ANESTESICOS:
PROPOFOL
INDICACIONES TERAPUTICAS:

Es un anestsico general inyectable de accin corta, con un comienzo de accin rpida de aproximadamente
30 segundos y una recuperacin anestsica rpida.

Anestesia general (induccin y mantenimiento).

Sedacin: sedacin en adultos ventilados en cuidados intensivos, as como sedacin superficial para
intervenciones quirrgicas y tcnicas diagnsticas.

MECANISMO DE ACCION (EFECTO)

El PROPOFOL es qumicamente 2-6-di-isopropilfenol y su accin teraputica es anestsico general de accin corta
que se administra por va intravenosa.
Es una sustancia liposoluble, pero su mecanismo de accin es poco conocido, igual que en el caso de otros
anestsicos. Por ser una sustancia altamente liposoluble, pasa la barrera hematoenceflica y va hacia el sistema
nervioso central.
Las concentraciones de PROPOFOL en el torrente sanguneo son proporcionales a la velocidad de administracin del
PROPOFOL. Generalmente se observa disminucin en la presin arterial y algunos cambios en la frecuencia
cardiaca
Otra observacin durante la administracin de PROPOFOL es que reduce el flujo sanguneo cerebral, la presin
intracraneal y el metabolismo cerebral.
Los pacientes que reciben PROPOFOL durante la anestesia, generalmente tienen una recuperacin rpida y con baja
incidencia de nusea, vmitos y cefaleas despus de la intervencin quirrgica.

EFECTOS ADVERSOS
En general, el PROPOFOL es bien tolerado. Uno de sus efectos secundarios ms comunes es dolor en el sitio de
aplicacin.
Tambin se ha reportado hipotensin y apnea durante el periodo de mantenimiento de la anestesia, o durante la
induccin y aun durante la recuperacin se han reportado movimientos de tipo epilptico que incluyen convulsiones.
Otros efectos reportados son dolor de extremidades, dolor de pecho, rigidez de cuello, retencin de orina y orina de
color verde. Raramente se presenta nusea y vmito durante la fase de recuperacin. Aumenta temporalmente las
cifras sricas de lpidos.
La sobredosis accidental probablemente cause depresin cardiorrespiratoria que puede tratarse con ventilacin
artificial con oxgeno. La depresin cardiovascular requerir bajar la cabeza de los pacientes, y si es severa usar
plasma dilatador y agentes depresores.

ESMERON
Principios activos: Rocuronio,bromuro:50 mg.

INDICACIONES:

ANESTESIA GENERAL: coadyuvante a la anestesia general, para facilitar la intubacin

endotraqueal, producir relajacin de la musculatura esqueltica durante la ciruga y
facilitar la ventilacin mecnica.

MECANISMOS DE ACCION:
Paula Cabezas EAEUDEMAR

Esmeron (bromuro de rocuronio) es un frmaco bloqueante neuromuscular no despolarizaste de accin intermedia y

con un comienzo de accin rpido, Acta compitiendo por los receptores colinrgicos nicotnicos de la placa motora
terminal. Esta accin se antagoniza por los inhibidores de la acetilcolinesterasa tales como neostigmina, edrofonio y
piridostigmina. Frmacos relajantes musculares de accin perifrica.

EFECTOS ADVERSOS:
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongacin de la accin farmacolgica y son
dosis-dependientes.
Descripcin e incidencia de reacciones adversas, por grupos anatmicos:
-Alrgicas/Dermatolgicas: Raramente (-Cardiovasculares: Ocasionalmente (1-9%): ligera hipertensin,
taquicardia. Las reacciones anafilcticas/anafilactoides son: broncoespasmo, cambios cardiovasculares (por ejemplo,
hipotensin, taquicardia, colapso-shock circulatorio) y cambios cutneos (por ejemplo, angioedema, urticaria).
En algunos casos, estas reacciones han sido fatales.

PENTOTAL
INDICACIONES:
El tiopental es un tiobarbirico a causa de la sustitucin del oxgeno del carbono 5 por sulfuro.
Este cambio estructural le confiere una iniciacin rpida y una corta duracin de accin.
1. Induccin de la anestesia.
2. Tratamiento de la hipertensin intracraneal.
El tiopental cruza rpidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son
considerablemente menores que en la madre.
Va IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).
- Anestesia general. Induccin: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV lenta.
Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4% IV continua.
- Status epilptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.
MECANISMOS DE ACCION:
Los barbitricos deprimen el sistema de activacin reticular que juega un papel en el despertar. Ellos disminuyen el
ndice de disociacin del GABA de sus receptores. El GABA produce un incremento en la conductancia del cloro a
travs de los canales inicos produciendo hiperpolarizacin y consecuentemente inhibicin de las neuronas
postsinpticas. Los barbitricos tambin deprimen selectivamente la trasmisin en los gnglios simpticos del SN,
que puede explicar para algunos el descenso de la presin arterial que aparece despus de la inyeccin de los
barbitricos.

EFECTOS ADVERSOS:
Depresin cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vmitos, somnolencia,
amnesia.
1. Desarrolla tolerancia y dependencia fsica.
2. La inyeccin intra-arterial produce una intensa vasoconstriccin y violento dolor. Puede
aparecer lesin nerviosa permanente y gangrena.
Efectos
Cardiovascular
Respiratorio
Paula Cabezas EAEUDEMAR

Nervioso
Gastrointestinal
Alergia

QUELICIN (SUCCINILCOLINA)

INDICACIONES:

Induccin de parlisis neuromuscular de corta duracin, intubacin de secuencia

rpida.
Relajante muscular.
Este medicamento se utiliza como un relajante muscular durante una ciruga.

MECANISMOS DE ACCION:
Mimetiza las acciones de la Ach, pero al mantenerlas produce fasciculaciones (varias
contracciones) lo que va a terminar provocando relajacin. Primero hay una leve activacin y
luego depolariza la membrana. Bloqueo y relajacin muscular.
Inhibe la transmisin neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el
msculo esqueltico. Se inhibe la posterior transmisin neuromuscular siempre que
permanezca una concentracin adecuada en el lugar del receptor. La parlisis que sigue a la
administracin es progresiva, siendo diferentes las sensibilidades de los distintos msculos.
EFECTOS ADVERSOS:

Relajacin muscular profunda con una depresin respiratoria subsecuente que puede
llegar a apnea respiratoria, disnea, hipertermia maligna, arritmias, bradicardia,
taquicardia, hipotensin, incremento en la presin intraocular, fasciculacin muscular,
rigidez maxilar, dolor muscular postoperatorio, sialorrea y rash. Vrtigo. Se recomienda
levantarse lentamente en forma gradual desde la posicin de sentado o acostado. Los
nios deben tener mayor cuidado al subir las escaleras.

Aumento de la presin ocular. Paro cardiaco, mialgias, bradicardia con hipotensin.

Debilidad muscular rara vez puede ocurrir.

BUPIROP AMPOLLA
INDICACIONES:
Es un anestsico local de larga duracin de la clase de las amidas, utilizado para la anestesia
local, regional o espinal. El comienzo de la accin de la bupivacana es rpido (1 a 0 minutos)
y su duracin significativamente ms prolongada que la de otros anestsicos locales (entre 3
y 9 horas).
Paula Cabezas EAEUDEMAR

MECANISMOS DE ACCION:
Como todos los anestsicos locales, la bupivacana produce un bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la
permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reduccin de la permeabilidad disminuye la velocidad de
despolarizacin de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad elctrica. El bloqueo producido por la
bupivacana afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autnomas que en las sensoriales
y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa, lo
que se consigue mediante la inyeccin subcutnea, intradrmica o submucosa en las proximidades del nervio o
ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacana sobre la funcin motora dependen de la concentracin utilizada: en
el caso de la bupivacana al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y
0.75% suelen producir un bloqueo completo.

EFECTOS ADVERSOS:
Los efectos secundarios postanestesia epidural o caudal por sobredosificacin o dificultades en la tcnica anestsica
pueden inducir alto o total bloqueo espinal, retencin urinaria, incontinencia fecal, analgesia persistente, parestesia y
parlisis de las extremidades inferiores, dolor de cabeza, lumbalgia, hipotensin.
Debido a una excesiva dosificacin: pueden presentarse sntomas de intoxicacin que implican al sistema nervioso
central y al sistema cardiovascular. Las reacciones del SNC se caracterizan por adormecimiento de la lengua, ligera
prdida de conciencia, desvanecimiento, visin borrosa y temblores, seguidos por somnolencia, convulsiones,
inconsciencia y, posiblemente, paro respiratorio. Las reacciones cardiovasculares se caracterizan por hipotensin y
depresin miocrdica y pueden ser el resultado de la hipoxia debida a convulsiones o bien a un efecto directo.

ROXICAINA
INDICACIONES:
Es un anestsico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol
para uso tpico, como una solucin oral, y como una inyeccin para la anestesia local. La
lidocana se ha utilizado como un anestsico local 1948, pero no fue hasta 1962 que el
frmaco fue utilizado por primera vez para tratar la taquicardia ventricular o fibrilacin
ventricular.

Anestesia tpica de la piel y las membranas mucosas (oral o nasal) o estomatitis

Anestesia para la intubacin laringoscpica, broncoscpica y endotraqueal
Prevencin del dolor dental y para la anestesia tpica de las mucosas
Anestesia uretral
Anestesia transtraqueal
Para la anestesia oftlmica
Bloqueo de nervios perifricos

MECANISMOS DE ACCION:
Los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado de su capacidad para inhibir la
entrada de sodio a travs de los canales rpidos de la membrana celular del miocardio, lo que
aumenta el perodo de recuperacin despus de la repolarizacin. La lidocana suprime el
automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duracin del potencial de accin
en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sinoauricular. El frmaco suprime despolarizaciones espontneas en los ventrculos por inhibicin
mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isqumico.
La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida, que se alarga, y no
posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus efectos anestsicos mediante el
bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana
del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del
miocardio. Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta
el umbral para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el
siguiente orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la disminucin de los efectos en el
orden inverso. La prdida de la funcin nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la
Paula Cabezas EAEUDEMAR

temperatura, el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es necesaria una

penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue
mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va subcutnea, intradrmica, o submucosa
alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el rea a ser anestesiada.
EFECTOS ADVERSOS:
La toxicidad inducida por la lidocana se presenta con sntomas de estimulacin del SNC, tales
como ansiedad, aprensin, agitacin, nerviosismo, desorientacin, confusin, mareos, visin
borrosa, temblores, nuseas/vmitos, temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden
ocurrir los sntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresin respiratoria
y paro respiratorio. En algunos pacientes, los sntomas de toxicidad del SNC son leves y
transitorios
Los efectos cardacos de los anestsicos locales se deben a la interferencia de la conduccin
en el miocardio. Los efectos cardacos aparecen con dosis muy altas y generalmente ocurren
despus de la aparicin de la toxicidad del sistema nervioso central. Los efectos
cardiovasculares adversos inducidos por la lidocana incluyen depresin del miocardio,
bradicardia sinusal, arritmias cardacas, hipotensin, colapso cardiovascular y paro cardiaco.
La combinacin de lidocana con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir
ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e
hipertensin. Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la administracin de
lidocana deben ser tratado con medidas generales de soporte fisiolgico tales como la
terapia de oxgeno, ventilacin asistida, y lquidos por va intravenosa.
Puede producirse una reaccin en el lugar de inyeccin consistente en una sensacin de
ardor. La inflamacin o una infeccin pre-existente aumenta el riesgo de desarrollar efectos
secundarios graves de la piel.
Despus de la administracin retrobulbar de lidocana al 4% en solucin estril, se ha
comunicado una lesin permanente en los msculos extraoculares.
Durante la anestesia peridural sacra o lumbar, puede ocurrir la penetracin no intencionada
en el espacio subaracnoideo. Los efectos adversos resultantes dependen de la cantidad de
frmaco administrado y pueden incluir bloqueo espinal de diversa magnitud, hipotensin
secundaria al bloqueo espinal, incontinencia fecal y urinaria, y la prdida de la sensacin
perineal y de la funcin sexual. Otros efectos neurolgicos observados despus de la
anestesia espinal incluyen parestesias, debilidad y parlisis de las extremidades inferiores,
hipotensin, bloqueo espinal alto o total, retencin urinaria, dolor de cabeza, dolor de
espalda, meningitis sptica, meningismo, aracnoiditis, escalofros, parlisis de los nervios
craneales debido a la traccin de los nervios por la prdida de lquido cefalorraqudeo.
En raras ocasiones se ha descrito un dficit motor, sensorial y/o autonmico (control de
esfnteres) de los segmentos ms bajos de la mdula espinal con una recuperacin lenta
(varios meses) o incompleta
Despus de la administracin espinal con lidocana al 5% en dextrosa, puede desarrollarse un
dolor neuroptico transitorio en las nalgas que irradia a los muslos y pantorrillas laterales. La
resolucin completa de estos sntomas tiene lugar generalmente en 3 das, pero puede
persistir por hasta 2 meses.
La inyeccin intracraneal no intencionada en el feto de los anestsicos locales se ha
producido cuando se utilizan bloqueos paracervical o del nervio pudendo. Si no se consigue
una anestesia adecuada con dosis estndar debera despertar sospechas de las inyecciones
intracraneales o intravasculares. Los nios que encuentran afectados por una depresin
neonatal inexplicable al nacer y que desarrollan crisis convulsivas en 6 horas son el resultado
de altas concentraciones sricas. La bradicardia fetal y acidosis fetal son el resultado de las
inyecciones de paracervical.
Paula Cabezas EAEUDEMAR

Se han asociado reacciones alrgicas y anafilactoides con la administracin de lidocana.

Estas reacciones pueden incluir urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock anafilctico.
Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden causar graves reacciones alrgicas en
individuos susceptibles, incluyendo anafilaxis, broncoespasmo y estado asmtico.
Las reacciones adversas sistmicas despus de la aplicacin adecuada de los parches
transdrmicos de lidocana son poco probables debido a la pequea cantidad de lidocana
absorbida. Las reacciones locales durante o inmediatamente despus del tratamiento con
parches de lidocana son el eritema, edema y disestesias (sensaciones anormales como
entumecimiento, hormigueo, picazn o ardor). Estas reacciones son generalmente leves y
pasajeras y se resuelven en unos pocos minutos.
Despus de la aplicacin de la formulacin transoral lidocana transoral, el efecto secundario
ms comn es el enrojecimiento en el sitio. Otros efectos adversos notificados durante los
ensayos clnicos incluyen disgeusia (alteracin del gusto), estomatitis, incluyendo eritema y
otras reacciones en la mucosa, dolor de cabeza, y la gingivitis.

KETALAR (KETAMINA)
INDICACIONES:
Se usa para hacerlo dormir para la ciruga y para prevenir el dolor y el malestar durante
ciertas pruebas o procedimientos mdicos.
Anestsico general parenteral, no barbitrico, de corta duracin. Indicado como anestsico
nico, en induccin a la anestesia general y como complemento de otros anestsicosanalgsicos de baja potencia
La ketamina se utiliza como agente inductor IV. Es particularmente til en pacientes
hipovolmicos, con taponamiento cardiaco, o en pacientes con enfermedades congnitas
cardiacas con shunt derecha izquierda. La ketamina puede ser tambin til en pacientes con
enfermedad bronquial reactiva severa debido a su efecto broncodilatador. La ketamina es
particularmente til como agente de inducctor en nios por producir menos delirio que en los
adultos (ver ms adelante). Tambin es til porque puede ser administrada como agente
inductor por va intramuscular en pacientes no cooperantes. La ketamina puede producir
sedacin consciente en pacientes peditricos que van a someterse a procedimientos menores
como curas o cambios de apsitos, desbridamiento de heridas, o estudios radiolgicos. La
ketamina puede producir una excelente analgesia sin depresin respiratoria para estos
procedimientos.
MECANISMOS DE ACCION:
Los mecanismos de accin de la ketamina a nivel molecular
ketamina parece deprimir selectivamente la funcin normal de
mientras aumenta la actividad del sistema lmbico. Se sugiere
los receptores opiceos por la reversin de los efectos de
Tambin pueden estar involucrados los receptores de la
muscarnicos de la acetilcolina.

permanecen desconocidos. La
asociacin del cortex y tlamo,
un mecanismo que involucra a
la ketamina por la naloxona.
serotonina, noradrenalina, y

EFECTOS ADVERSOS:
El efecto adverso ms destacado que aparece por el uso de la ketamina es un fenmeno
conocido como delirio de emergencia. Este ocurre despus de algunas horas de la anestesia
con ketamina y se manifiesta con confusion, ilusiones y temor. La incidencia de estas
reacciones en adultos es del 10-30%, pero es mucho ms bajo en la poblacin peditrica
(edad < 16 aos). Las grandes dosis de ketamina se asocian con una mayor incidencia de
reacciones. El uso repetido de la ketamina produce progresivamnete menos reacciones. Las
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mujeres y los pacientes con historia de alteraciones psiquitricas tienen ms probabilidad de

experimentar el delirio. Las benzodiazepinas se utilizan para disminuir la frecuencia y la
severidad de estas reacciones. El lagrimeo y excesiva salivacin son efectos secundarios
comunes por el uso de la ketamina. Puede desarrollarse tolerancia a los efectos hipnticos de
la ketamina despus del uso repetido en cortos periodos de tiempo (p.e. cuando se utiliza
diariamente para curas).

ULTIVA

INDICACIONES:
Est indicado como agente analgsico para usarse durante la induccin y/o mantenimiento de
la anestesia general durante intervenciones quirrgicas, incluyendo ciruga cardiaca y
tambin para la continuacin de analgesia en el periodo posoperatorio inmediato bajo estricta
supervisin
durante
la
transicin
a
analgesia
de
larga
duracin.
ULTIVA est indicado para proporcionar analgesia y sedacin a los pacientes con ventilacin
mecnica que se encuentran en cuidados intensivos.
El remifentanil se utiliza como analgsico durante la induccin y mantenimiento de la
anestesia general. Puede ser tambin una alternativa a la sedacin con propofol en ciruga
bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/kg/min
MECANISMOS DE ACCION:
La introduccin de un grupo metil ester en la cadena N-acil del anillo de la piperidina aumenta
la susceptibilidad para el metabolismo por la esterasas y la rpida terminacin de su efecto.
El remifentanil es un agonista de los receptores m opioides. Tiene una duracin de accin
mucha ms corta que el fentanilo, alfentanilo y sufentanilo por ser rpidamente inactivado
por las esterasas no especficas de la sangre y otros tejidos. No parece ser sustrato de las
butiriltransferasas (pseudocolinesterasa) por lo que no se afecta su metabolismo por el dficit
de esta enzima o por los anticolinrgicos.
Se comercializa en un polvo hidrosoluble liofilizado conteniendo la base libre y glicina con un
behculo buffer (pH 3).
EFECTOS ADVERSOS:
Puede aparecer rigidez muscular en el 9 % de los pacientes despus de la utilizacin del
remifentanil (similar a la del fentanil). La utilizacin de un hipntico potente o un relajante
muscular la reduce al 1%.
El remifentanil utilizado a dosis de 1 m/kg seguidos de una infusin de 0.5 a 1.0 mg/kg/min
produce depresin respiratoria.
Se produce una reduccin de la presin arterial del 17-32% a dosis de 1m/kg en la induccin
junto con el tiopental y propofol. Utilizando el remifentanilo a dosis de 0.5-1m/kg con propofol
a dosis de 100 m/kg/min la incidencia de hipotensin est en el 2-3%.
Aparecen nuseas y vmitos en ms del 10% de los pacientes.
Los escalofrios, bradicardia, apnea y depresin respiratoria aparecen del 1 al 10%.
Hipoxia y estreimiento aparecen en el 0.1 a o.9%
Depresin respiratoria aguda.
Constipacin.
Hipotensin.
Nusea.
Sedacin.
Rigidez msculo-esqueltica.
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Dolores posoperatorios.
Hipertensin posoperatoria.
Temblor posoperatorio.
Prurito.

FENTANYL
INDICACIONES:

Analgsico narctico
Uso como suplemento narctico analgsico en anestesia general o local.
Para administracin con un neurolptico como droperidol como medicacin anestsica,
para la induccin de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia
general o local.
Para uso como agente anestsico con oxgeno en pacientes de alto riesgo en ciruga
mayor.
Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.
AVISO: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no es una verdadera
barrera al paso de los opioides. El uso materno crnico de un opioide puede producir adicin
intrauterina. El fentanil debe ser utilizado con precaucin en pacientes con traumatismos
cerebrales o patologa intracraneal. El fentanil puede perjudicar el curso clnico de estos
pacientes

MECANISMOS DE ACCION:
El preciso mecanismo de accin del fentanil y otros opioides no es conocido, aunque se
relaciona con la existencia de receptores opioides estereoespecficos presinpticos y
postsinpticos en el SNC y otros tejidos. Los opioides imitan la accin de las endorfinas por
unin a los receptores opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa.
Esto se manifiesta por una hiperpolarizacin de la neurona resultando en la supresin de la
descarga espontnea y las respuestas evocadas. Los opioides tambin pueden interferir con
el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presinptica interferiendo con la
liberacin de los neurotransmisores.
EFECTOS ADVERSOS:
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensin, hipertensin y bradicardia.
Las reacciones pulmonares incluyen depresin respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC
incluyen visin borrosa, vrtigo, convulsiones y miosis. Las reacciones gastrointestinales
incluyen espasmo del tracto biliar, estreimiento, nuseas y vmitos, retraso del vaciado
gstrico. Las reacciones musculoesquelticas incluyen rigidez muscular
Otras reacciones adversas menos frecuentemente reportadas son:

Laringospasmo.

Reacciones alrgicas (como anafilaxia, broncospasmo, prurito, urticaria) y asistolia han

sido reportadas cuando diferentes medicamentos fueron coadministrados durante la
anestesia, es incierto si existe una relacin causal con el medicamento.

Se ha observado en raros casos depresin respiratoria secundaria de rebote despus

de la operacin

Paula Cabezas EAEUDEMAR

Cuando se usa un neurolptico como droperidol con FENTANYL, se pueden observar algunas
de las reacciones adversas como: escalofros y/o estremecimientos, episodios alucinatorios
postoperatorios y sntomas extrapiramidales.

ANTIBIOTICOS
KEFLIN (CEFALOTINA)
INDICACIONES:
Amigdalitis, otitis, faringitis y sinusitis. Infecciones respiratorias bajas. Infeccin articular y
sea. Infeccin de piel y tejidos blandos. Infeccin gnitourinaria. Profilaxis perioperatoria
(actualmente la indicacin ms frecuente). Endocarditis. Septicemia.

La cefalotina est indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por

microorganismos susceptibles. Se deben hacer estudios de cultivos y de
susceptibilidad.
Infecciones del aparato respiratorio causadas por S. pneumoniae, estafilococos
(productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, especies de Klebsiella y H.
influenzae.
Infecciones anaerbicas (abscesos pulmonares o neumona) debidas a las especies de
Peptococcus, especies de Peptostreptococcus y especies de Bacteroides (el B. fragilis
es
relativamente
resistente).
Infecciones de la piel y tejido subcutneo, incluso peritonitis, causadas por
estafilococos (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P.
mirabilis
y
especies
de
Klebsiella.
Infecciones del aparato genitourinario causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Septicemia, incluso endocarditis causada por S. pneumoniae, estafilococos
(productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans, E. coli, P.
Mirabilis y especies de Klebsiella. Infecciones gastrointestinales causadas por las
especies Salmonella y Shigella.
La administracin de cefalotina como medida profilctica antes, durante y despus de
las intervenciones quirrgicas puede reducir significativamente la incidencia de
infecciones posoperatorias en pacientes sometidos a procedimientos quirrgicos en
sitios contaminados o que se pueden contaminar.
Dicho uso perioperatorio de la cefalotina tambin puede ser eficaz en los pacientes
operados en los cuales una infeccin en el sitio operatorio representara un grave
riesgo, por ejemplo, durante ciruga cardiaca a cielo abierto y artroplasta protsica.
La administracin posoperatoria de la cefalotina debe ser descontinuada despus de 24
horas a menos que el paciente presente signos de infeccin, en cuyo caso se deben
efectuar cultivos e instituir el tratamiento apropiado

Nota: Si las pruebas de susceptibilidad indican que el microorganismo patgeno es resistente

a la cefalotina sdica, debe instituirse la antibioticoterapia apropiada.
Es preciso vigilar estrechamente la funcin renal del paciente al administrar cefalosporinas y
antibiticos aminoglucsidos de manera concomitante, en especial si se van a administrar
dosis elevadas de los antibiticos.
MECANISMOS DE ACCION:
Bactericida: inhibe la sntesis y reparacin de pared bacteriana. La cefalotina es un
antibitico cefalospornico de espectro amplio con accin bactericida, acta sobre la pared
celular de manera similar a las penicilinas; as, la cefalotina inhibe el septum y la sntesis de
la pared celular bacteriana. Tambin son inhibidos la divisin celular y el crecimiento
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bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongacin del microorganismo. Resultan ms susceptibles

a la accin de la cefalotina las bacterias que presentan una divisin rpida. La cefalotina se
distribuye a casi todos los lquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y lquido
cefalorraqudeo. La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se
puede detectar en la leche materna. La vida media plasmtica vara de 30-40 minutos, pero
puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal.
EFECTOS ADVERSOS:
Hipersensibilidad: Se han observado erupciones cutneas maculopapulares, urticaria,
reacciones semejantes a la enfermedad del suero y anafilaxis. Se ha informado de eosinofilia
y fiebre medicamentosa asociadas con otras reacciones alrgicas. Estas reacciones se
presentan ms a menudo en los pacientes con antecedentes de alergia, particularmente a la
penicilina.
Sangre: Ha habido informes de neutropenia, trombocitopenia y anemia hemoltica.
Riones: Se ha observado un aumento en el nitrgeno ureico sanguneo y una disminucin
en la depuracin de creatinina, especialmente en los pacientes que previamente han
presentado insuficiencia renal. Es difcil evaluar la accin de la cefalotina sdica en presencia
de insuficiencia renal, ya que generalmente hay otros factores presentes que predisponen a
una azotemia prerrenal o insuficiencia renal aguda. Reacciones locales: Se ha informado de
dolor, induracin, sensibilidad y elevacin de la temperatura despus de repetidas
inyecciones intramusculares. Se ha presentado tromboflebitis, pero sta generalmente ocurre
con la administracin por venoclisis de dosis de cefalotina que exceden de 6 g al da durante
ms de 3 das.
Gastrointestinales: Pueden presentarse sntomas de colitis pseudomembranosa durante o
despus del tratamiento con cefalotina. Aunque raros, ha habido informes de diarrea, nuseas
y vmitos.
CEFALEXINA

INDICACIONES:
Antibitico oral de la primera generacin de cefalosporinas con excelente actividad contra la
mayora de bacterias gram-positivas.
Se utiliza principalmente en el tratamiento de la otitis media y las infecciones de las vas
respiratorias (por ejemplo, faringitis, amigdalitis, neumona lobar) causadas por estafilococos
susceptibles, Streptococcus pneumoniae, estreptococos del grupo A y beta-hemolticos.
Infecciones por grmenes sensibles

infecciones del tracto respiratorio causadas por D. peumoniae y estreptococos betahemolticos del grupo A;

Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae, estafilocecos, estreptococos y N.

catarrhalis.

Infecciones dentales debidas a estafilococos y/o estreptococos.

Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.

Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por E. coli, Pr.
mirabilis y Klebsiella

Para el tratamiento de la faringitis estreptoccica o infecciones de piel y tejidos blandos

debidas a microorganismos bacterianos susceptibles
Paula Cabezas EAEUDEMAR

Para el tratamiento de la infeccin urinaria no complicada (UTI), incluyendo la cistitis no

complicada debido a los organismos bacterianos susceptibles
Para la profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes de riesgo que se sometan a
procedimientos dentales, de vas respiratorias orales o esofgicas y que son alrgicos a
la amoxicilina, la ampicilina y la penicilina

MECANISMOS DE ACCION:
La cefalexina, un antibitico beta-lactmicos como las penicilinas, es principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana
unindose preferentemente a las protenas de unin a penicilina (PBP especficas) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Estas protenas de unin a penicilinas son
responsables de varios pasos en la sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades
de varios cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana. Esta protenas de unin a
penicilinas varan entre diferentes especies bacterianas, y por lo tanto, la actividad intrnseca
de la cefalexina, as como la de las otras cefalosporinas y penicilinas contra un organismo
particular depende de su capacidad para acceder a y fijarse a la PBPs. Como todos los
antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de cefalexina para interferir con la sntesis de la
pared celular mediada por las PBPs, en ltima instancia conduce a la lisis celular. Esta lisis
est producida por enzimas autolticos bacteriano presentes en la pared celular (es decir,
autolisinas).
Por regla general, las cefalosporinas de primera generacin son ms activos contra los
organismos gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generacin, pero
tienen relativamente poca actividad contra especies gram-negativas. Entre los grmenes
gram-positivos se incluyen estafilococos productores o no de penicilinasa (por ejemplo, S.
aureus) y estreptococos (excepto los enterococos). Su espectro frente a bacterias gramnegativas se limita a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis.
La cefalexina no se recomienda para las infecciones de los tejidos blandos causadas por
bacterias gram-negativas debido a las mnimas concentraciones inhibitorias relativamente
altas necesarias para estos organismos y a los niveles sricos relativamente bajos obtenidos
con cefalexina.

EFECTOS ADVERSOS:
Son muy poco frecuentes y en la mayora de los casos no requieren la suspensin del
tratamiento. Se han observado reacciones alrgicas, tales como erupcin cutnea, urticaria y
edema angioneurtico. Por lo general dichas reacciones ceden despus de suspender el
tratamiento. En raros casos se ha reportado de anafilaxis. Otras reacciones adversas son
prurito anal y genital, moniliasis genital, vaginitis y flujo vaginal, mareos, fatiga y cefalalgia,
neutropenia, y eosinofilia. Algunos pacientes pueden experimentar una ligera elevacin de las
SGOT y SGPT.
Raras veces se ha reportado diarrea, si bien en la mayora de los pacientes esta reaccin
adversa no obliga al a suspensin del tratamiento. Tambin se han reportado nuseas,
vmitos, dispepsia y dolor abdominal.
El uso prolongado de cefalexina puede ocasionar una reduccin de la flora intestinal lo que
puede conducir a superinfecciones por bacterias resistentes.

GENTAMICINA
INDICACIONES:
Paula Cabezas EAEUDEMAR

La gentamicina est indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas

susceptibles causantes de sepsis neonatal bacteriana; septicemia bacteriana; y las
infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central (meningitis), tracto urinario,
tracto respiratorio, tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), piel, hueso y tejidos
blandos (incluyendo quemaduras).
Infecciones oculares: La gentamicina oftlmica est indicado en el tratamiento en las
infecciones bacterianas sensibles al antibitico conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis,
blefaritis, blefaroconjuntivitis, meibomitis aguda y dacriocistitis.
MECANISMOS DE ACCION:
Como todos los antibiticos aminoglucsidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del
ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripcin del DNA bacteriano y, por tanto, la sntesis
de protenas en los microorganismos susceptibles.
Los siguientes microorganismos suelen ser susceptibles a la gentamicina: Pseudomonas
aeruginosa, especies de Proteus, Escherichia coli, especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia
(indol-positivos y negativos-indol), especies de Citrobacter, y Staphylococcus (coagulasa
positivos y negativos a la coagulasa).
Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes y mantener la eficacia de la gentamicina,
este antibitico slo se debe usar para tratar o prevenir las infecciones que se han
comprobado o sospechan fuertemente que son causadas por bacterias sensibles. Cuando el
cultivo y la informacin de la susceptibilidad estn disponibles, deben ser considerados varios
antibiticos en la seleccin o modificacin de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos
datos, los patrones epidemiolgicos y las susceptibilidades locales pueden contribuir a la
seleccin emprica de la terapia.

EFECTOS ADVERSOS:
La ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus, mareos, vrtigos, parlisis vestibular, sordera
parcial reversible o irreversible, se asocia generalmente con una sobredosis. La
neurotoxicidad se caracteriza por entumecimiento, picazn en la piel, parestesia, tremor,
calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parlisis
muscular aguda y apnea). Puede aparecer hipomagnesemia en ms de la tercera parte de los
pacientes; los pacientes cuyas dietas estn restringidas o quienes estn ingiriendo poco
alimento, son de alto riesgo. Tambin pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis heptica,
aumento o disminucin en el conteo de reticulocitos, glbulos blancos inmaduros circulantes,
agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia,
anemia hemoltica, confusin, desorientacin, depresin, letargo, depresin respiratoria,
nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, prpura, rash, urticaria, edema
angioneurtico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilcticas, edema
larngeo, fiebre medicamentosa, nuseas, vmitos, anorexia, prdida de peso, hipersalivacin,
estomatitis. Dolor local e irritacin pueden seguir a la inyeccin intramuscular
Otras reacciones adversas reportadas que posiblemente estn relacionadas con la
gentamicina incluyen, depresin respiratoria, letargia, confusin, depresin, alteraciones
visuales, disminucin del apetito, prdida de peso, hipotensin e hipertensin, erupciones
cutneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema larngeo, reacciones anafilcticas,
fiebre y cefalea, nusea, vmito, aumento de salivacin y estomatitis; prpura, seudotumor
cerebral, sndrome orgnico cerebral agudo, fibrosis pulmonar, alopecia, dolor de
articulaciones, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia.

Paula Cabezas EAEUDEMAR

AMPICILINA

INDICACIONES:
AMPICILINA est indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles
de los siguientes microorganismos:

Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis, enterococos, Shigella,

S. typhosa y otras como Salmonella y N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no productora de penicilinasa y
estafilococos sensible a la penicilina G, estreptococos incluyendo Streptococcus
pneumoniae y neumococos.
Infecciones
del
aparato
gastrointestinal: Shigella,
S.
typhosa y
otras
salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los patgenos ms
comunes causantes de la meningitis, puede usarse por va intravenosa como tratamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacteriolgicos.

MECANISMOS DE ACCION:
Los antibiticos beta-lactmicos como la ampicilina son bactericidas. Actan inhibiendo la
ltima tapa de la sntesis de la pared celular bacteriana unindose a unas protenas
especficas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al
impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo
trmino, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la accin hidroltica de las
beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se estn
volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de b-lactamasas, por
lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas
cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo resistentes a la
ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con
ampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el frmaco
preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles.
La Listeriamonocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros grmenes sensibles son N.
meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis, Bordetella
pertussis, y algunos bacilos entricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y Shigella.
Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo
resistente.Otros grmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia,
Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis
La ampicilina no cruza la barrera placentaria.
EFECTOS ADVERSOS:
Como con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten
esencialmente a fenmenos de sensibilidad.
Pueden ocurrir, de preferencia, en individuos en los que previamente se ha demostrado
hipersensibilidad a las penicilinas, y en aqullos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del
heno o urticaria. Se han reportado las siguientes reacciones secundarias como asociadas al
uso de AMPICILINA.
Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, nusea, vmito, enterocolitis, colitis
seudomembranosa y diarrea. Estas reacciones habitualmente se asocian con las dosis orales
del medicamento.
Paula Cabezas EAEUDEMAR

Reacciones de hipersensibilidad: Con mucha frecuencia se ha reportado erupcin cutnea

eritematosa, medianamente prurtica y maculopapular. La erupcin que, por lo general, no se
desarrolla dentro de la primera semana de terapia, puede llegar a cubrir el cuerpo entero,
plantas de los pies, palmas de las manos y la mucosa bucal. Habitualmente, la erupcin
desaparece en un periodo de tres a siete das.
Otras reacciones de hipersensibilidad reportadas son: Erupcin cutnea, prurito,
urticaria, eritema multiforme, y casos ocasionales de dermatitis exfoliativa. La anafilaxia es la
reaccin ms grave que se puede experimentar, y se le ha asociado con la dosis por va
parenteral del medicamento.
Nota: La urticaria, otros tipos de erupcin cutnea y las reacciones parecidas a la
enfermedad del suero, se pueden controlar con agentes antihistamnicos y, en caso necesario,
emplear corticosteroides sistmicos.
Cada vez que ocurren estas reacciones se debe suspender AMPICILINA, a menos que, y en
opinin del mdico, la enfermedad tratada ponga en peligro la vida del paciente, y que
solamente puede ser tratada con AMPICILINA. Las reacciones anafilcticas graves requieren
de medidas de urgencia.
Local: Tromboflebitis.
Hgado: Se ha observado un ligero aumento de los valores de la transaminasa glutamicooxalactica srica (SGOT), pero se desconoce el significado de este descubrimiento.
Sistemas hemtico y linftico: Se ha reportado anemia, trombocitopenia, prpura
trombocitopnica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas.
Estas reacciones son, por lo general, reversibles al suspender el tratamiento, y se atribuyen a
fenmenos de hipersensibilidad. Otras reacciones secundarias reportadas con el uso de
AMPICILINA son estridor larngeo y fiebre alta. En algunas ocasiones los pacientes se pueden
quejar de dolor en la boca y lengua, como ocurre con cualquier preparacin oral de penicilina.
El uso prolongado de antibiticos puede favorecer la proliferacin de organismos no
susceptibles, incluyendo los hongos. En caso de que ocurra una sobreinfeccin, se deben
tomar las medidas apropiadas. El tratamiento con AMPICILINA no excluye la necesidad de
procedimientos quirrgicos, en particular en infecciones por estafilococos.

SULBACTAN
INDICACIONES:
Asociado a -lactmico, infeccin por microorganismos productores de -lactamasas:
respiratoria, sinusitis, otitis media, epiglotitis, neumona bacteriana; urinaria, pielonefritis;
intraabdominal, absceso apendicular, colecistitis, peritonitis; plvica; septicemia; de piel y
tejido blando; osteoarticular; gonococia; postraumtica y posquirrgica. Reduce la incidencia
de infecciones de la herida posquirrgica, asociado a ampicilina y cefoperazona.
MECANISMOS DE ACCION:
Amplia el espectro e incrementa la actividad bactericida de -lactmicos, frente a bacterias
productoras de -lactamasas.
EFECTOS ADVERSOS:
(Posiblemente por el -lactmico) reaccin alrgica, rash cutneo, alteracin gastrointestinal,
nuseas, vmitos, diarrea, elevacin transitoria de transaminasas y fosfatasa alcalina; flebitis
tras administracin IV.
ANALGESICOS
Paula Cabezas EAEUDEMAR

DIPIRONA (MATAMIZOL)
INDICACIONES:
Es un analgsico y antipirtico. Est indicado para el tratamiento del dolor intensoagudo o
crnico como el dolor de la enfermedad reumtica, cefalea, odontalgias odolor tumoral, y
posterior a traumatismos o ciruga. Dolores intensos debidos aespasmos de la musculatura
lisa, aguda y crnica en la regin gastrointestinal, tractobiliar, riones y vas urinarias
inferiores. Para bajar la fiebre cuando otras medidas noresulten eficace
Adultos: Dolor moderado a intenso cuando no puede ser tratado con otros analgsicos menos
txicos. Nios: No se recomienda su empleo en menores de 12 aos.
MECANISMOS DE ACCION:
La Dipirona ejerce su efecto analgsico por medio de la inhibicin de lasprostaglandinas en el
tejido nerviosos, es decir, tiene accin analgsica predominante anivel del sistema nervioso
central. Su efecto como antipirtico se debe a que susmetabolitos activos penetran en el
sistema nervioso central y gracias a la inhibicin dela sntesis hipotalmica de
prostaglandinas, produce antipirexia. Su efecto como antiespasmdico se debe a la
disminucin de la excitabilidad de los msculos lisos perifricos.
EFECTOS ADVERSOS:
Su uso puede dar lugar a reacciones intensas de hipersensibilidad. Entre ellas destacan:
agranulacitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica,
sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis y el choque
requieren suspensin del tratamiento y atencin mdica inmediatos.
Cardiovascular: hipotensin. Neurolgicas: mareo,
nuseas, vmitos, irritacin gstrica, xerostoma.

vrtigo,

cefalea.

Gastrointestinales:

DICLOFENAC
INDICACIONES:

Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondiloartritis,

reumatismo extraarticular, tto. Sintomtico del ataque agudo de gota, de inflamaciones
y tumefacciones postraumticas
Tto. sintomtico del dolor asociado a clico renal, dolor musculoesqueltico
Tto. sintomtico del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores
postoperatorios y postraumticos
Tto. sintomtico de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales,
musculares o de espalda)

MECANISMOS DE ACCION:
El mecanismo de accin del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo,
pero parece implicar la inhibicin de las vas de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vas. El
mecanismo de accin del diclofenac tambin puede estar relacionado con la inhibicin de la
prostaglandina sintetasa.
Inhibe la biosntesis de prostaglandinas.
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea, mareo; vrtigo; nuseas, vmitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia,
anorexia; erupcin; irritacin en el lugar de aplicacin (rectal); reaccin, dolor y induracin en
el lugar de iny. (IM). Lab: aumento de transaminasas sricas.
Paula Cabezas EAEUDEMAR

(Inclusive los observados con Diclofenaco sdico - Norgreen comprimidos administradas

durante corto o largo plazo) Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia:
frecuentes > 10 %, ocasionales > 1- 10 %, raros > 0,001- 1 %, en casos aislados < 0,001 %.
Tracto gastrointestinal Ocasionales: dolor epigstrico, otros trastornos gastrointestinales como
nauseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raros:
Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) lcera gstrica
o intestinal, con o sin hemorragia o perforacin. En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis,
lesiones esofgicas, estenosis colnicas, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn,
estreimiento, pancreatitis. Sistema nervioso central En ocasiones, cefaleas, mareo o vrtigo.
Raramente: somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive
parestesias, trastornos de la memoria, desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsiones,
depresin, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicticas, meningitis asptica. Sentidos
especiales En casos aislados trastornos de la visin (visin borrosa, diplopa), prdida de odo,
tinnitus, alteraciones del gusto. Piel En ocasiones: eritemas o erupciones cutneas. Raras
veces: urticaria. En casos aislados: erupciones bullosas, escemas, eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epdermlisis txica aguda9, eritrodemia
(dermatitis exfoliativa), cada del cabello, reaccin de fotosensibilidad; prpura, inclusive
prpura alrgica. Riones Raramente: edema. En casos aislados: insuficiencia renal aguda,
alteraciones uriniarias como hamaturia, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico,
necrosis papilar. Hgado En ocasiones: aumento de los valores sricos de aminotransferasas.
Raramente: hepatitas con o sin ictericia En casos aislados: hepatitis fulminante. Sangre En
casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, amenia hemoltica, amenia aplstica,
agranulocitos. Hipersensibilidad Raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma,
reacciones sistemticas anafilcticas/anafilactoides inclusive hipertensin. En casos aislados.
Vasculitis, neumonitis. Sistema cardiovascular En casos aislados: palpitacin, dolor torcico,
hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva. Otros sntomas orgnicos Ocasionalmente:
reacciones en el punto de inyeccin intramuscular como dolor local e induracin. En casos
aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de inyeccin intramuscular.

OTROS
OXITOCINAS

INDICACIONES:

Induccin del parto

Reduccin y control de las hemorragias post parto
Para la induccin de la lactancia: administracin intranasal: una dosis de spray o tres
gotas de solucin nasal (40 U/ml) en cada uno de los orificios nasales dos o 3 minutos
antes de dar el pecho.

MECANISMOS DE ACCION:
La oxitocina sinttica ejerce un efecto fisiolgico igual que la hormona endgena. La
respuesta del tero a la oxitocina depende de la duracin del embarazo, y aumenta a medida
que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestacin, la oxitocina
ocasiona contracciones del tero slo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras que es muy
eficaz poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las clulas de los msculos
lisos del tero aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de las miofibrillas. Se
producen contracciones rtmicas cuya frecuencia y fuerza aumentan durante el parto, debido
a un aumento de los receptores a la oxitocina. La oxitocina tambin ocasiona una contraccin
de las fibras musculares que rodean los conductos alveolares de la mama estimulando la
salida de la leche. Grandes dosis de oxitocina disminuyen la presin arterial mediante un
mecanismo de relajacin del msculo liso vascular. Esta disminucin es seguida de un efecto
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de rebote con aumento de la presin arterial. A las dosis utilizadas en obstetricia, la oxitocina
no produce cambios detectables y en la presin arterial.
EFECTOS ADVERSOS:
Algunos pacientes pueden experimentar una reaccin de hipersensibilidad uterina a la
oxitocina. Lo mismo ocurre con dosis excesivas, producindose contracciones hipertnicas
aumentadas y alargadas que pueden ocasionar laceracin cervical, hemorragia postparto,
hematoma plvico y ruptura del tero. En algunos pacientes con hipersensibilidad a la
oxitocina, puede producirse un shock anafilctico severo. Los paciente con problemas
cardacos tratados con anestesia epidural pueden experimentar efectos adversos despus de
la administracin de oxitocina. Estos incluyen arritmias cardacas, disminucin severa de la
presin sistlica y diastlica, y aumento de la frecuencia cardaca, del gasto cardaco y del
retorno venoso. Aunque la oxitocina solo tiene un ligero defecto antidiurtico, si se administra
conjuntamente con grandes cantidades de fluidos puede ocasionar una intoxicacin hdrica y
coma. En algunas mujeres sensibles puede darse una hipoperfusin de la placenta que resulta
en una hipoxia o hipercapnea fetal. La frecuencia y de hiperbilirrubinemia neonatal es 1,6
veces ms elevadas que en el caso de partos espontneos. Otros efectos secundarios, aunque
bastante raros, son hemorragias retinales neonatales y lesiones cerebrales o nerviosas
permanentes del feto.

DEXAMETASONA
INDICACIONES:

Enfermedades endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con

cncer e hiperplasia adrenal congnita. Insuficiencia adrenocortical 1 aria o 2 aria en
combinacin con un mineralocorticoide.
Estados alrgicos severos o incapacitantes resistentes a tto. convencionales, como en
asma bronquial, dermatitis de contacto o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne,
reacciones de hipersensibilidad a frmacos. Procesos inflamatorios y alrgicos graves,
tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos.
Tto. sistmico en periodos crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enfermedades
dermatolgicas, respiratorias y hematolgicas. Sndrome nefrtico de tipo idioptico
(sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor
cerebral, primario o metasttico, craneotoma o lesin craneal, accidentes vasculares
enceflicos (ictus).
Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enfermedades
reumticas: artritis, osteoartritis postraumtica, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis,
bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico y carditis reumtica aguda.
Tto. paliativo de leucemias y linfomas y leucemias agudas en nios.
Profilaxis y tto. de nuseas y vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias,
infiltradas, hipertrficas y localizadas del liquen plano, placas psorisicas, granuloma
anular y liquen simple crnico. Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis
lipodica diabeticorum. Alopecia areata

MECANISMOS DE ACCION:
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas
inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacolgicas. Los glucocorticoides
libres cruzan fcilmente las membranas de las clulas y se unen a unos receptores
citoplasmticos especficos, induciendo una serie de respuestas que modifican la
transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la inhibicin de la
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infiltracin leucocitaria en el lugar de la inflamacin, la interferencia con los mediadores de la

inflamacin y la supresin de las respuestas inmunolgicas. La accin antiinflamatoria de los
glucocorticoides implica protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A
su vez, las lipocortinas controlan la biosntesis de una serie de potentes mediadores de la
inflamacin como son las prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los
glucocorticoides son la reduccin del edema y una supresin general de la respuesta
inmunolgica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la sntesis de la IgE, aumentan el
nmero de receptores beta adrenrgicos en los leucocitos y disminuyen la sntesis del cido
araquidnico. En consecuencia, son eficaces en el tratamiento asma bronquial crnica y las
reacciones alrgicas.
EFECTOS ADVERSOS:
La gravedad de las reacciones adversas asociadas al tratamiento crnico con corticoides
aumenta con la duracin del mismo. Las administraciones en dosis nicas o en nmero
reducido no suelen provocar efectos secundarios, pero la administracin crnica ocasiona la
atrofia de las glnduas suprarrenales y una deplecin generalizada de protenas.
Dexametasona por inhalacin: los efectos adversos observados son flush, xerostoma,
rash, ronquera, disgeusia e irritacin de boca y garganta. Debido a sus efectos
inmunosupresores, son frecuentes las candidiasis orales. Los efectos nasofarngeos son
irritacin y sequedad de nariz. Los efectos secundarios ms frecuentes despus de la
inhalacin son irritacin y sequedad de la nariz. Muy raramente se ha descrito perforacin del
tabique nasal en pacientes tratados con glucocorticoides por va intranasal.
Dexametasona oftlmica: Aunque los corticosteroides se usan para el tratamiento de la
oftalmopata de Graves, pueden producirse efectos oculares adversos como exosftalmos,
cataratas subcapsulares posteriores, retinopata o aumento de la presin intraocular. En
particular, puede producirse glaucoma y lesiones del nervio ptico, incluyendo neuritis. Se
han comunicado casos de ceguera temporal despus de la administracin de glucocorticoides
por va intranasal e intraocular. El riesgo de cataratas aumenta con la duracin del
tratamiento y con la dosis del corticoide inhalada. No se conoce con exactitud el mecanismo
de la formacin de cataratas aunque parece ser que esta implicada de alguna manera la
bomba sodio-potasio que hace que se produzca una acumulacin de agua en las fibras de la
lente y una aglutinacin de sus protenas.
Dexametasona tpica: Entre los efectos adversos dermatolgicos se han descrito atrofia de
la piel, acn vulgar, diaforesis, mala cicatrizacin de heridas, eritema facila, estras,
petequias, hirsutismo, y equimosis. Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad como
dermatitis alrgica, urticaria o angioedema. Despus de inyecciones i.v. de corticoides de han
observado parestesias en el rea perineal.
Dexametasona sistmica: los glucocorticoides son responsables del metabolismo de la
protenas, por lo que un tratamiento prolongado puede ocasionar diversas manifestaciones
musculoesqueltico como miopata, mala cicatrizacin, osteoporosis, fracturas o necrosis
avascuoar de la cabeza del fmur o del hmero. Estos problemas se presentan con mayor
frecuencia en pacientes ancianos o debilitados, Los glucocorticoides no modifican el
metabolismo de la vitamina, pero interaccionan con el metabolismo del calcio sobre todo en
los osteoblastos. Las mujeres postmenopasicas debern ser estrechamente vigiladas por si
se desarrolla osteoporosis durante un tratamiento corticosteroide.
Las inyecciones intra-articulares de corticoides pueden ocasionar artropatas parecidas a las
de Charcot. Tambin se ha manifestado atrofia en el punto de la inyeccin y ruptura de
tendones.
Las dosis farmacolgicas de los corticosteroides administradas durante perodos prolongados
pueden ocasionar una dependencia fisiolgica debido a la supresin del eje hipotalmicopituitario-adrenal (HPA). Los corticoides exgenos ejerce un efecto de retroalimentacin
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negativac, inhibiendo la secrecin de la adenocorticotropina (ACTH). El resultado final es la

disminucin de los corticoides y andrgenos segregados por la corteza adrenal. La severidad
de esta insuficiencia adrenocortical vara segn los individuos y depende de las dosis,
frecuencia y duracin del tratamiento. Los pacientes con el eje HPA suprimidos requerirn
mayores dosis de corticosteroides en los momentos de estrs fisiolgico.
Adems, si los corticoides se discontinuan bruscamente, puede producirse una insuficiencia
adrenal aguda e incluso la muerte. Los siguientes sntomas estn relacionados con una
insuficiencia aguda: anorexia, letargp, nausea/vomitos, cefaleas, fiebre, artralgias, mialgias,
dermatitis exfoliativa, prdida de peso e hipotensin. Tambin se ha informados de casos de
presin intracraneal y papiledema.
El tratamiento prolongado con corticosteroides puede afectar negativamente el sistema
endocrino, ocasionando hipercorticoidismo (sndrome de Cushing), irregularidades
menstruales (con amenorrea o dismenorrea) hiperglucemia y agravamiento de la diabetes
mellitus. En una reciente revisin de 93 estudios con corticoides, el desarrollo de diabetes
mellitus fue 4 veces ms frecuente en los sujetos tratados con estos frmacos. Pueden ser
necesarios reajustes en las dosis de insulina o antidiabticos orales.
Aunque la dexametasona est prcticamente desprovista de efectos mineralcorticoides, su
uso prolongado puede causar retencin de fludos, hipokaliemia, hipernatremia, edema e
hipertensin. La revisin anterior de 93 estudios mostr una incidencia de hipertensin 4
veces mayor en los pacientes tratados con esteroides en comparacin con los controles.
Los sntomas gastrointestinales asociados a un tratamiento prolongado con corticoides
incluyen nasea/vmitos y anorexia con la correspondiente prdida de peso. Tambin se han
comunicado diarrea, constipacin, dolor abdominal, lceras esofgicas, gastritis y
pancreatitis. Aunque temporalmente se asoci la lcera pptica a un tratamiento crnico con
corticoides, los resultados de un meta-anlisis sobre 93 estudios han demostrado que la
incidencia de lcera pptica no era mayor en los sujetos tratados con corticoides que en los
sujetos de control.
Se han comunicado efectos adversos neurolgicos durante el tratamiento prolongado con
corticosteroides, incluyndose entre los mismos cefaleas, insomnio, vrtigo, neuropata
perifrica isqumica, convulsiones y cambios en el EEG. Tambin se han descrito cambios en
el comportamiento como depresin, euforia, cambios de personalidad y psicosis.
Los corticoides por va parenteral tambin pueden producir hiperpigmentacin de la piel,
induraciones, atrofia cutnea o subcutnea y abscesos.
Se han asociado a tratamientos con corticoides hipercolesterolemia, arterioesclerosis,
trombosis, tromboembolismo y flebitis. Puede producirse trombocitopenia en pacientes
tratados durante perodos prolongados con corticoides
En ocasiones ms raras se han comunicado palpitaciones, taquicardia sinusal, glositis,
estomatitis, incontinencia y urgencia urinarias.
Los corticoisteroides pueden reducir las concentraciones plasmticas de vitamina C y A que,
en ocasiones poco frecuentes pueden ocasionar deficiencias en dichas vitaminas.

Paula Cabezas EAEUDEMAR