Apostila Terica de

Farmacotcnica II

SUMRIO
SOLUES ______________________________________________________________________________3
VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUES ______________________________________________4
SOLUBILIDADE ________________________________________________________________________4
TCNICAS DE DISSOLUO _______________________________________________________________5
CONCENTRAO EM MASSA OU TTULO ____________________________________________________6
MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAO DAS SOLUES _______________________________________6
PROCESSO DE FILTRAO ________________________________________________________________7
SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTCNICA _________________________________________7
EXERCCIOS DE REVISO DE SOLUES _____________________________________________________8
PREPARAES OTOLGICAS _______________________________________________________________9
CARACTERSTICAS DAS PREPARAES ______________________________________________________9
PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUES OTOLGICAS ____________________________________9
PREPARAES NASAIS ____________________________________________________________________9
SUSPENSES ___________________________________________________________________________10
VANTAGENS _________________________________________________________________________10
DESVANTAGENS ______________________________________________________________________10
CARACTERSTICAS DESEJVEIS NUMA SUSPENSO FARMACUTICA______________________________11
ASPECTOS TERICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSES __________________________11
CONSISTNCIA DO VECULO _____________________________________________________________12
DENSIDADE DA FASE DISPERSA___________________________________________________________12
MOLHABILIDADE DAS PARTCULAS SUSPENSAS ______________________________________________12
AGENTES MOLHANTES _________________________________________________________________14
SEDIMENTAO ______________________________________________________________________14
ADIO DE AGENTES SUSPENSORES ______________________________________________________14
REDISPERSIBILIDADE___________________________________________________________________15
EXERCCIOS DE REVISO DE SUSPENSES __________________________________________________15
EMULSES _____________________________________________________________________________17
VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSES _____________________________________________18
TENSOATIVO _________________________________________________________________________18
PROCESSO DE EMULSIFICAO __________________________________________________________19
TIPOS DE EMULSES ___________________________________________________________________20
CLASSIFICAES DAS EMULSES _________________________________________________________21
CLASSIFICAO DOS TENSOATIVOS _______________________________________________________22
INSTABILIDADES ______________________________________________________________________24
MTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAO DO TIPO DA EMULSO ______________25
MTODO DE PREPARAO ______________________________________________________________26
EXERCCIOS DE REVISO DE EMULSES ____________________________________________________27
PERMEABILIDADE CUTNEA_______________________________________________________________28
A PELE ______________________________________________________________________________28
PENETRAO X ABSORO DE ATIVOS NA PELE _____________________________________________28
FATORES QUE AFETAM A PERMEAO DA PELE _____________________________________________30
FATORES QUE AUMENTAM A ABSORO PERCUTNEA _______________________________________30
POMADAS _____________________________________________________________________________31
CARACTERSTICAS DAS POMADAS ________________________________________________________31
BASES PARA POMADAS, SEGUNDO OS EXCIPIENTES __________________________________________31
TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS ___________________________________________________________33
PASTAS _______________________________________________________________________________33
GIS __________________________________________________________________________________34

CARACTERSTICAS DOS GIS _____________________________________________________________34

ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE PH NO DEPENDENTE ________________________________34
DERIVADOS DO CIDO CARBOXIVINLICO (PH DEPENDENTE) ____________________________________35
SUPOSITRIOS, VULOS E VELAS __________________________________________________________35
I) COMPONENTES USUAIS ______________________________________________________________36
II) CARACTERSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE ________________________________________________36
III) MTODOS DE OBTENO ____________________________________________________________36

SOLUES
Soluo uma forma farmacutica cuja disperso homognea, com duas ou mais espcies de
substncias. Considerando os usos especficos das solues farmacuticas, elas podem ser
classificadas como solues orais, solues auriculares, solues oftlmicas ou solues tpicas
1. As solues aquosas que contem um acar so classificadas como xaropes.
2. As solues hidro-alcolicas edulcoradas (com gosto e cheiro doce) recebem o nome de
elixir.
3. As solues de substncias aromticas, quando o solvente for alcolico, so chamadas de
espritos.
4. As solues de substncias aromticas, quando o solvente for aquoso, so chamadas guas
de cheiro.
Alm do frmaco, nas solues esto presentes outros solutos, includos para corar, aromatizar,
edulcorar e para conferir estabilidade.
Nas solues, a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e solvente,
respectivamente. O soluto geralmente o componente que se apresenta em menor quantidade na
soluo, enquanto que o solvente se apresenta em maior quantidade. A gua, no entanto,
sempre considerada como solvente, no importando a proporo desta na soluo.
Exemplos:
1. O vinagre uma soluo com aproximadamente 4% de cido actico. Nesta soluo, o cido
actico o soluto e a gua solvente.
2. O lcool a 70% uma soluo na qual o soluto o lcool e a gua o solvente.
Nas solues que so aquosas no necessrio citar o solvente. Nas solues em que o
solvente uma substncia diferente da gua, este deve ser citado.
3. A soluo de cido sulfrico (H2SO4) a 10%; nesta soluo o soluto o cido e o solvente a
gua.
4. A cerveja uma miscelnea de misturas, onde o soluto o malte e seus derivados, e o
solvente a gua.
As solues so preparadas atravs de simples dissoluo de solutos em um solvente, podendo ser:
a. Gs em lquido
b. Lquido em lquido
c. Slido em Lquido

Exercitando:
1) Cite 4 tipos de solues encontradas em seu cotidiano, e diga quais so os solutos e os solventes.
a.
b.
c.
d.
2) O que a fase dispersa e a fase dispersante das solues?
3) Porque a gua considerada o solvente universal?

VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS SOLUES

Vantagens
1. Alta estabilidade fsica - partculas em disperses moleculares no sofrem ao da
gravidade.
2. Alta biodisponibilidade partculas pequenas so mais facilmente absorvidas.
3. Facilidade de deglutio condio importante para pacientes peditricos e idosos.
4. Alta homogeneidade disperses moleculares so sistemas uniformes e homogneos, se
comparadas s suspenses.
Desvantagens
1. Dificuldade de transporte para o paciente em relao a outras F.F (por exemplo: pastilhas)
2. Baixa estabilidade qumica reaes qumicas dependem da coliso intermolecular,
favorecida em disperses moleculares
3. A solubilizao reala o sabor dos frmacos
4. Baixa uniformidade de doses sistema de medidas caseiras e errados.

Para se obter uma soluo farmacutica, os frmacos devem solubilizar-se completamente no

veiculo escolhido. Portanto, o frmaco deve ter comportamento semelhante ao do solvente.
SOLUBILIDADE
A solubilidade a propriedade que as substncias tm de se dissolverem espontaneamente numa
outra substncia denominada de solvente. A quantidade de substncia que se dissolve em
determinada quantidade de solvente varia muito de substncia para substncia. O lcool, por
exemplo, possui solubilidade infinita em gua, pois gua e alcois se misturam em qualquer
proporo. Contudo, grande parte as substncias qumicas, por sua vez, possui solubilidade
limitada, ou so insolveis.

Expresses descritivas da solubilidade relativa

Expresso descritiva
Muito solvel
Livremente solvel
Solvel
Moderadamente solvel
Ligeiramente solvel
Pouco solvel
Praticamente insolvel ou insolvel

Partes de solvente necessrias para dissolver

uma parte de soluto
Menos 1 (uma) parte de solvente necessrio
para dissolver 1 uma parte de soluto
De 1 a 10
De 10 a 30
De 30 a 100
De 100 a 1.000
De 1.000 a 10.0000
Mais de 10.000

O coeficiente de solubilidade a quantidade de soluto necessria para saturar uma quantidade

padro de solvente a uma determinada temperatura.
As solues so disperses moleculares cujas partculas apresentam dimenses menores que 0,01
m. Interaes intermoleculares com tal grau de disperso requerem alta afinidade entre soluto e
solvente. Assim, no desenvolvimento de uma soluo medicamentosa, deve-se conhecer
previamente a constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veculo proposto.
Com relao ao valor da constante de solubilidade (Ks), quando este alto a dissoluo obtida
facilmente. Assim sendo, do ponto de vista farmacotcnico, estas preparaes so as mais simples.
Entretanto, para situaes em que o frmaco apresenta baixa solubilidade, o conhecimento das
tcnicas de dissoluo fundamental.
TCNICAS DE DISSOLUO
As principais tcnicas de dissoluo so:
1. Agitao mecnica: a conveco a tcnica de disperso mais empregada. Embora seja a
mais segura do ponto de vista da estabilidade, pode causar aerao e viabilizar a oxidao.
2. Aquecimento: a disperso das molculas e, conseqentemente, a constante de solubilidade
(Ks), em geral, aumenta significantemente com a temperatura. Porm, a dissoluo com
aquecimento contra-indicada para frmacos termo instveis ou volteis.
3. Diminuio das partculas dos solutos: quanto menor o tamanho da parcula, mais rpido
ser a sua dissoluo.
4. Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente incuo e miscvel
com o veculo de escolha para dissoluo prvia do soluto, d-se a este solvente o nome de
co-solvente. A diferena entre esta tcnica e a anterior est no fato de que a quantidade de
solvente empregada no altera significantemente a constante dieltrica. Outrossim, o soluto
dever apresentar alguma afinidade com o sistema solvente e no precipitar aps a
incorporao da soluo previamente obtida no veculo.
5. Ajuste de pH: no caso de frmacos cidos ou bsicos, o ajuste de pH pode determinar
ionizao e, conseqentemente, a hidrossolubilidade. As implicaes da alterao de pH
devem considerar ainda estabilidade tima, biocompatibilidade e Bio-disponibilidade.

Na maioria das vezes, as solues farmacuticas no so saturadas com soluto, e portanto, a

quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente est bem abaixo da capacidade do
volume do solvente empregado.
A concentrao das solues farmacuticas costuma ser expressa em termos de porcentagem,
embora nas preparaes muito diludas possam ser usadas expresses de concentrao
proporcional.
CONCENTRAO EM MASSA OU TTULO
a razo entre a massa de soluto e a massa de soluo.
Onde:
T = ttulo
m1 = massa do soluto
m2 = massa do solvente
m1 + m2 = m (massa da soluo).

O ttulo de uma soluo um nmero sem unidades, maior que zero e menor que um. Geralmente
utiliza-se o ttulo expresso em porcentagem. Para isso, multiplica-se o ttulo em massa por 100.

Significado
O ttulo nos d a porcentagem em peso de uma soluo, ou seja, a quantidade em gramas de soluto
que existe em 100 gramas de soluo. Exemplo:
Uma soluo de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de soluo ou em 90 g de gua.
0,1% ...............0,1 g de soluto........em 100g de soluo ou 99,9 g de solvente;
10 %...............10 g de soluto..........em 100g de soluo ou 90 g de solvente;
30 %...............30 g de soluto..........em 100g de soluo ou 70 g de solvente.

MODOS DE EXPRIMIR A CONCENTRAO DAS SOLUES

P/V
Peso de substncia em 100 ml de soluo P/V: representa a quantidade de gramas (g) de um
frmaco em 100ml de soluo; Ex: Soro fisiolgico 0,9%
P/P
Peso de substncia em 100g de soluo P/P: representa a quantidade de gramas (g) de um
frmaco em 100g de soluo; Ex: sulfeto de selnio 2,5%

V/V
Volume de substncia em 100 ml de soluo V/V: representa a quantidade de mililitros (ml) de
um frmaco em 100ml de soluo; Ex: cloridrato de lincomicina 6%
V/P
Volume de substncia em 100g de soluo V/P: representa a quantidade de mililitros (ml) de um
frmaco em 100g de soluo; Ex: Amoxicilina 5%

PROCESSO DE FILTRAO
PAPEL DE FILTRO
Utiliza-se, de modo geral, o papel qualitativo na filtrao de solues no
viscosas ou de baixa viscosidade. No caso da preparao de formas
farmacuticas lquidas so obtidas solues lmpidas e, portanto,
emprega-se o papel pregueado e no liso, usado apenas quando se quer
aproveitar o slido retido.
GAZE OU ALGODO
Xaropes e solues viscosas devem ser filtrados por papis prprios ou em gaze dobrada e colocada
no interior do funil. Atravs da filtrao ficam retidos os materiais estranhos formulao. Todos os
medicamentos preparados sob a forma de soluo devem ser filtrados e depois acondicionados
SOLVENTES MAIS UTILIZADOS EM FARMACOTCNICA
GUA
Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substncias, a gua natural impura e contm
quantidades variveis de sais inorgnicos dissolvidos e microorganismos. A gua para ser aceitvel
deve ser transparente, incolor inodora e neutra. A gua potvel de torneira utilizada como
matria-prima para a obteno de gua purificada, e somente a gua purificada poder ser utilizada
na produo de medicamentos.
LCOOL
empregado como o principal solvente para muitos compostos orgnicos. Forma com a gua
compostos hidro-alcolicos que dissolvem substncias solveis tanto em lcool quanto em gua,
sendo uma caracterstica principal na extrao de substncias ativas de drogas naturais. No
entanto, parte suas vantagens como solvente e conservante, existem preocupaes quanto aos
seus efeitos txicos, quando de sua ingesto de medicamentos, principalmente em crianas.
GLICERINA
A glicerina um lquido viscoso, transparente e doce. miscvel em gua e lcool. Como solvente,
comparvel ao lcool, mas, devido a sua viscosidade, o processo de dissoluo dos solutos lento,
a menos que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. A glicerina tem propriedades
conservantes, e muitas vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em misturas com
lcool e gua.
PROPILENOGLICOL
um lquido viscoso miscvel em gua e lcool. Trata-se de um solvente til que tem muitas
aplicaes e freqentemente usado em lugar da glicerina nas modernas frmulas farmacuticas.

EXERCCIOS DE REVISO DE SOLUES

1. Conceitue forma farmacutica solues
2. O que significa o termo "dissoluo de frmacos"?
3. Quais os trs tipos de dissolues que podem ocorrer nas solues?
4. Qual a diferena entre os xaropes, gotas, lquido, tinturas, colrios e injees?
5. Porque esta F.F apresenta maior biodisponibilidade que outras F.F?
6. As solues apresentam sempre homogeneidade em todo o seu volume?
7. Porque as solues possuem baixa estabilidade fsica e mecnica?
8. O que a hidrolise, e qual a relao com as solues?
9. Porque a solubilizao reala o sabor de certos frmacos?
10. Discorra sobre a uniformidade de doses nas solues.
11. Porque os frmacos devem ter comportamentos semelhantes ao seu solvente?
12. Quais os trs mtodos utilizados para aumentar a solubilizao de frmacos em solues?
13. O que significa falar que o coeficiente de solubilidade do NaCl 36g/100ml?
14. Relacione o coeficiente de solubilidade com volume da soluo.
15. Quais os possveis modos de expressar a Concentrao de solues?
16. O que significa a expresso de concentrao %P/V?
17. O que significa a expresso de concentrao %P/P?
18. O que significa a expresso de concentrao %V/V?
19. Quais os processos de filtrao de solues?
20. Qual a diferena bsica entre a glicerina, o propilenoglicol e o sorbitol?

PREPARAES OTOLGICAS
So formas farmacuticas lquidas, pastosas ou em p, destinadas a serem instiladas no canal
auditivo para o tratamento de otites externas e mdias ou para a lavagem auricular.
CARACTERSTICAS DAS PREPARAES
1. Devem ser produtos semi-estreis
2. O veiculo deve ser viscoso, para aderir s paredes do canal auditivo: glicerina,
propilenoglicol, leos, ou uma mistura de gua.
3. Deve ter o pH entre 5 e 7,8

PROCEDIMENTO DE PREPARO DAS SOLUES OTOLGICAS

1.
2.
3.
4.

Pese ou mea precisamente cada matria-prima da formulao

Dissolva as M.P em cerca de da quantidade de veculo e misture bem.
Adicione o veculo em q.s.p para o volume final e misture bem.
Tome a amostra da soluo, determine o pH, transparncia e outros fatores de controle da
qualidade.
5. Embale e rotule.

PREPARAES NASAIS
So formas farmacuticas em solues de uso nasal, com ao local ou sistmica. So preparadas
para a administrao na forma de gotas ou sprays.
Podem existir ainda as suspenses nasais, as quais so lquidos que possuem os ativos insolveis
para a administrao nasal.
Os gis nasais e pomadas nasais so preparaes semi-slidas para a aplicao nasal que podem ser
destinadas para o uso sistmico ou local.
CARACTERSTICAS DOS VECULOS
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Possuir um pH situado entre 6,5 e 8,3

Ter uma tonicidade que na interfira na motilidade dos clios nasais (isotonia)
No modificar a viscosidade normal do muco nasal
Ter uma cerca capacidade tampo
Ser compatvel com a fisiologia nasal
Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo
Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactrias que
nele sejam introduzidas pelo conta-gotas
8. Ser estril

10

SUSPENSES
So formas farmacuticas lquidas constitudas de duas fases: uma interna
slida (descontinua ou dispersa) e outra externa, lquida (contnua ou
dispersante).
A fase dispersa insolvel na fase liquida, mas, atravs de agitao podem ser
facilmente suspensas. Um detalhe importante que a fase interna no
atravessa o papel de filtro, e por este motivo as suspenses no podem ser
filtradas, como ocorre nas solues.
Destinam-se as vias oral, tpica e parenteral, sendo que, as partculas da via
parenteral so menores que as vias orais e tpicas (cerca de 100nm).
Algumas suspenses orais j vm prontas para o uso, ou seja, j esto devidamente dispersas num
veculo lquido com ou sem estabilizantes e outros aditivos farmacuticos. Outras preparaes
esto disponveis para o uso na forma de p seco, destinado a ser misturado com veculos lquidos.
Este tipo de produto geralmente uma mistura de ps que contem frmacos, agentes suspensores
e conservantes. Este mistura ao ser diludo e agitada com uma quantidade especifica de veiculo
(geralmente gua purificada), forma uma suspenso apropriada para a administrao, chamada de
suspenso extempornea. Esta forma em p ideal para veicular frmacos instveis em meio
liquido (ex.: antibiticos betalactmicos). Deve ter a seguinte palavra: AGITE ANTES DE USAR.

VANTAGENS
Ideal para veicular P.A insolveis/instveis na forma lquida;
Ideal para pacientes que no conseguem deglutir comprimidos e/ou cpsulas;
Reala menos o odor e sabor de certos frmacos;
Aumento de estabilidade qumica quando comparadas s solues. Por estar dispersa e no
solubilizada, o frmaco est mais protegido da rpida degradao ocasionada pela presena
da gua;
DESVANTAGENS
Baixa estabilidade fsica;
Menor uniformidade da dose;
Menor velocidade de absoro, se comparada s solues;
termodinamicamente instvel, isto , as partculas dispersas em razo de sua grande rea
de superfcie possuem grande energia livre, e por isso tendem a agrupar-se de modo a
formar flocos, dificultando a absoro.

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CARACTERSTICAS DESEJVEIS NUMA SUSPENSO FARMACUTICA

So muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparaa de uma
adequada suspenso, alm das estabilidades qumica, fsica e microbiolgica, as caractersticas
desejadas para suspenses em geral so:

Sedimentao lenta
o Uma boa suspenso deve sedimentar-se lentamente;
Fcil redisperso
o Deve voltar a dispersar facilmente com agitao suave do recipiente
Escoamento adequada
o A suspenso deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente.
o Quanto mais viscosas, mais estveis sero as suspenses. Porem o excesso de
viscosidade compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. A
suspenso deve escoar co rapidez e uniformidade do recipiente.
Tamanho das partculas adequado
o O tamanho das partculas pode variar dependendo do tempo de absoro desejado,
sendo que quanto menor a partcula mais absorvvel ela ser. Contudo, produtos de
uso oftlmico ou tpico devem ser micronizados para evitar irritao.

ASPECTOS TERICOS ENVOLVIDOS NA ESTABILIDADE DAS SUSPENSES

A lei de Stoke fornece informaes sobre quais parmetros influenciam na sedimentao de
partculas em uma suspenso, informaes estas teis na farmacotcnica para controlar e retardar
a velocidade de sedimentao.
Lei de Stokes
dx/dt = 2.g.r.(d - d)
9n
onde:
dx/dt= velocidade de sedimentao;
g = acelerao da gravidade
r = raio da partcula;.
n= viscosidade do meio
(d- d) = diferena de densidade entre a partcula e o meio;

12

Portanto, com base na equao acima se pode inferir que as disperses grosseiras e finas
apresentam em geral maior tendncia sedimentao que suspenses coloidais.
CONSISTNCIA DO VECULO
Os aspectos reolgicos da fase dispergente so igualmente crticos na velocidade de separao de
fases de uma suspenso ou emulso. Segundo a Equao de Stokes, o aumento da viscosidade ()
pode reduzir a velocidade de sedimentao, sendo um dos recursos mais empregados para
estabilizar suspenses.
Entretanto, existem limitaes referentes redispersibilidade e ao tempo de escoamento, tais
como: aumento da dificuldade no escoamento para enchimento (envase) e administrao (oral ou
IM); inviabilizao da passagem pelas agulhas (injetveis IM); dificuldade no espalhamento
adequado (tpicos).
DENSIDADE DA FASE DISPERSA
No que diz respeito densidade da fase interna, as suspenses ( > densidade que o veculo) tendem
sedimentao, enquanto as emulses (< densidade que o veculo) tendem flutuao.
Igualmente, segundo a Lei de Stokes, quanto maior a diferena entre densidade da partcula
dispersa e veculo dispergente, maior ser a velocidade de sedimentao
MOLHABILIDADE DAS PARTCULAS SUSPENSAS
Em sistemas dispersos, em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade muito baixa,
ou mesmo repulso, a molhabilidade da partcula ser baixa, podendo inclusive ocorrer adsoro
de gases, os quais tendem a deixar as partculas menos densas, provocando, inclusive, a flutuao.
Uma suspenso um sistema incopatvel, que para ser feito necessita ter uma boa relao do
material a suspender com o meio. Tendo afinidade entre o lquido e o slido, ocorre a formao de
um filme na superfcie do slido. Dependendo desta afinidade, pode formar-se um ngulo de
contato entre o lquido e o slido. Quanto maior o ngulo, mais dificuldade em obter uma
suspenso
Assim sendo, quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a gua, maior ser o
deslocamento de gs adsorvido nesta partcula, j que o ar composto basicamente por molculas
apolares (ex. O2, N2, CO2, Ar). Entretanto, se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfcie da
partcula for grande (repelir gua) esta ir flutuar.

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Este fenmeno, tambm relacionado a tenses interfaciais, pode ser definido de acordo com
ngulo de contato da partcula com o veculo, que pode ser :
De zero grau: totalmente molhvel;
De 180 : totalmente no molhvel;
Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediria.
Este fenmeno pode ser definido de acordo com o ngulo de contato da partcula com o veiculo, ou
seja, ao se adicionar um slido num lquido:

O lquido espalha-se sobre o slido (de 0)

o Molhabilidade total.
O liquido no molha o slido (de 180)
o Molhabilidade nula, ou totalmente no molhvel.
O liquido espalha-se parcialmente sobre o slido (entre 0 e 180)
o Molhabilidade intermediria.

Nas molculas abaixo diga qual o ngulo de contado formado com o solvente:

Nestes casos, a molhabilidade tambm pode ser aumentada com a adio de tensoativos,
macromolculas muito hidroflicas (CMC e gomas) ou ainda substncias hidrfilas inorgnicas
insolveis (bentonita, Veegum, hidrxido de alumnio e Aerosil).
A adio desses componentes, de modo geral, tende a aumentar a rea de contato slido lquido.

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AGENTES MOLHANTES
Diminuem o ngulo de contato slido-ar e aumenta o ngulo de contato slido-lquido.
Ex: tensoativos, macromolculas muito hidroflicas (CMC e gomas), sais de alumnio, veegum, MYRJ,
etc.
Veja o exemplo:

SEDIMENTAO
As partculas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ao da gravidade,
processo que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. Alguns fatores favorecem a deposio
mais lenta:
1. < Tamanho das partculas;
2. < Densidade das partculas dispersas;
3. > viscosidade da fase dispersante;
ADIO DE AGENTES SUSPENSORES
1. O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspenso, retardando a
floculao e reduzindo a velocidade de sedimentao.
2. Eles formam uma pelcula em volta da pelcula, como se estivesse protegendo uma partcula
da outra;
3. Retardam a floculao e reduzem a velocidade de sedimentao do material suspenso;
4. Na escolha do agente suspensor, deve-se considerar o pH do meio, a via de administrao, a
estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspenso;
As funes do agente suspensor so:
Manter as partculas insolveis em suspenso;
Evitar a flutuao, facilitando a penetrao do lquido no p (tensoativos, CMC, goma
arbica e veegum)
Aumentam a viscosidade da fase lquida;
Permite a redispersibilidade, facilitando a ressuspenso das partculas.
Os tipos de agentes suspensores so:
Goma-arbica: de 5% a 15%
Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo;
Metilcelulose, CMC, carbopol 940 e veegum: de 1,5% a 3%

15

REDISPERSIBILIDADE
A sedimentao de forma aglomerada, embora em geral seja mais rpida, leva formao de
sedimento floculado, o qual facilmente redispersvel.
J a sedimentao de forma isolada leva formao de sedimentos compactos muitas vezes
irredispersveis, devendo, portanto, ser evitada.
Para entender os processos de sedimentao devem-se compreender quais os tipos de interaes
interpartculas envolvidos.
Em resumo:
A sedimentao pode ser de dois modos: REVERSVEL (forma aglomerada) e IRREVERSVEL (forma
isolada). No primeiro ocorre a ressuspenso, j no segundo, no se consegue ressuspender.
DEFLOCULAO

FLOCULAO

Complete a tabela
PROPRIEDADE / FENMENO
Velocidade de sedimentao

FLOCULAO

DEFLOCULAO

Aspecto do veculo
Aspecto do sedimento
Redispersibilidade

EXERCCIOS DE REVISO DE SUSPENSES

1. Quanto s suspenses, classifique a fase dispersa e continua.
2. Qual o motivo que no se pode filtrar as suspenses?
3. O que uma suspenso extempornea?
4. Qual o motivo farmacotcnico de ser ter uma suspenso extempornea?
5. A tendncia que os frmacos sejam veiculados em F. F solues, afim de facilitar o uso.
Sabendo disto, porque mesmo assim temos a F. F suspenso?
6. Quanto a sua biodisponibilidade, compare as suspenses com as solues e as cpsulas.
7. Porque nas suspenses degradam menos que as solues?

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8. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspenses

9. As suspenses possuem maior ou menor energia livre que as solues?
10. Quais os requisitos ideais para uma suspenso?
11. Qual o significado do termo reologia?
12. Qual o significado do termo Sedimentao?
13. Relacione a velocidade de sedimentao com:
a. Tamanho da partcula
b. Densidade da partcula
c. Densidade da fase externa
d. Viscosidade do meio
14. O que molhabilidade de partculas?
15. Qual a relao entre molhabilidade de partculas e o ngulo de contato?
16. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total?
17. Qual a funo do agente molhante?
18. O que so agentes suspensores?
19. Quais as funes do agente suspensor?
20. Explique o que defloculao.
21. Explique o que floculao.

A) floculao um processo no qual as partculas dispersas, se agrupam formando

aglomerados frouxos;
B) agentes umectantes so acrescidos nas formulaes de suspenses com o objetivo de auxiliar
a disperso do frmaco;
C) os conservantes previnem o crescimento de fungos e bactrias na preparao. De preferncia
devem ser adicionados na fase oleosa, uma vez que esta fase a mais susceptvel
contaminao microbiana;
D) levigao o processo de reduo do tamanho de partculas slidas por triturao em um
gral ou espatulao, utilizando uma pequena quantidade de um lquido ou de uma base fundida
na qual o slido solvel;

17

EMULSES
INTRODUO
Os sistemas emulsionados so uma forma farmacutica semi-slida heterognea constituda por 2
lquidos imiscveis um no outro, em geral gua e componentes graxos, sob a forma de pequenos
glbulos chamados de gotculas, sendo que a formao destas gotculas obtida custa de um
agente emulsivo. De acordo com a consistncia as F.F emulses podem ser classificadas em cremes,
loes e leites.

A gua e o leo so componentes naturalmente e mutuamente insolveis, portanto a necessidade

de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por ambas, a fim de
evitar a separao das fases, com a funo de estabilizar a emulso.
Uma emulso possui basicamente duas fases, uma interna e outra externa. O fator determinante
para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado.

18

VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS EMULSES

Nas emulses o frmaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa, e esta
versatilidade uma das principais vantagens das emulses. Como vantagens as emulses
apresentam, ainda:
a) Aumento da estabilidade qumica em soluo;
b) Possibilidade de se solubilizar o frmaco na fase interna ou externa;
c) Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradvel de certos frmacos atravs de sua
solubilizao na fase interna;
d) Possibilidade de se aperfeioar a biodisponibilidade;
e) Boa biocompatibilidade com a pele humana.
Entre as desvantagens, destacam-se:
a) Baixa estabilidade fsica ou fsico-qumica;
b) Menor uniformidade
TENSOATIVO
Os tensoativos, ou agentes emulsificantes auxiliam na produo de uma disperso estvel, pela
reduo da tenso interfacial e conseqente manuteno da separao das gotculas dispersas,
atravs da formao de uma barreira interfacial.
Os tensoativos tm um grupamento polar (hidroflico) que orientado em direo a gua e um
grupamento apolar (lipoflico) que est direcionado ao leo.

O tipo de emulso determinado pela solubilidade do agente emulsificante:

a) Se o tensoativo mais solvel em gua, ento a gua ser a fase contnua,
conseqentemente se formar uma emulso do tipo o/a;
b) Se o tensoativo mais solvel em leo, ento o leo ser a fase continua,
conseqentemente se formar uma emulso do tipo a/o;

19

A figura ao lado representa o estearato de sdio, um

tensoativo com caractersticas aninicas. O fator
determinante da solubilidade de um tensoativo so as
suas caractersticas polares ou apolares.
Note que quanto menor a tenso interfacial entre os
dois lquidos, menor ser o trabalho exercido no
processo de emulsificao. Por exemplo, o trabalho
(W) para se preparar uma emulso sem o tensoativo
de 34Joules, enquanto na presena do tensoativo, o
trabalho cai para 0,6Joules.

PROCESSO DE EMULSIFICAO
O processo de emulsificao permite a disperso de um liquido em outro, sendo um hidrfilo e o
outro lipfilo, de forma que o sistema fique estvel, mesmo depois no estado de repouso. Este
processo se d pela adio de um tensoativo, tambm chamado de emulsificante ou surfactante.
O processo pode ser explicado por 2 teorias:
Diminuio da tenso interfacial
Neste processo ocorre a diminuio da energia necessria para dispersar um lquido no outro.
Quando por agitao se dissolve um composto oleoso em um composto aquoso, estes formam
glbulos de variados tamanhos, os quais possuem uma energia livre (energia livre de Gibbs) muito
maior que em seu estado inicial, pois a sua rea de contado aumentou consideravelmente.
Naturalmente, estes glbulos tende-se a se unirem novamente, voltando assim ao seu estado inicial
e diminudo a energia livre.
O tensoativo age justamente na preservao destes pequenos glbulos, impedindo a coalescncia
entre as partculas, adsorvendo-se na superfcie globular. Sendo assim, a tenso entre as faces das
gotculas ficam menor e por conseqncia ocorre a formao das duas fases.

20

Teoria da pelcula ou filme

J neste processo, forma-se um filme de tensoativos entre as gotculas de uma das fases, que se
orienta para formar uma barreira fsica entre um glbulo e outro.

Quanto menor a tenso interfacial entre dois lquidos imiscveis (gua/leo) maior a facilidade de
emulsion-los. Desta forma necessria a presena de um terceiro componente que possua
afinidade pelas duas fases, e a propriedade de migrar, adsorver e de acumular na interface para
reduzir a tenso interfacial entre as duas fases e facilitar a formao da emulso. Esse componente
conhecido como Emulsionante ou Tensoativo ou Surfactante

TIPOS DE EMULSES
Como os dois componentes bsicos de uma emulso a gua e o leo, podemos classificar em dois
tipos distintos, de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa, ou interna. A fase em que o
tensoativo for mais solvel determina a fase Externa. Sendo assim, as emulses se dividem em
simples e mltiplas.

Simples

O/A leo em gua: fase interna (descontnua) formada por gotculas de leo envoltas
pela fase aquosa (contnua); podem ser lavadas facilmente;
A/O gua em leo: fase interna (descontnua) formada por gotculas de gua, envolta
por uma fase oleosa contnua (dispersante);

21

Mltiplas
A/O/A gua em leo, em gua: fase mais interna aquosa, circundada por uma fase
intermediria oleosa, e por fim, envolvida pela fase aquosa.

O/A/O leo em gua, em leo: fase mais interna oleosa, circundada por uma fase
intermediria aquosa, e por fim, envolvida pela fase oleosa.

CLASSIFICAES DAS EMULSES

1. Quanto natureza qumica do agente emulsionante, as emulses podem ser classificadas
em Emulses inicas (carga positiva ou carga negativa) ou Emulses No-inicas (sem
cargas).
2. Quanto ao tamanho das partculas da fase interna, podem ser classificadas em
macroemulses (gotculas >400nm), miniemulses (gotculas entre 100 e 400nm) e
microemulses (gotculas <100nm).
3. Quanto consistncia podem ser classificadas em cremes (viscosidade entre 8.000 a 20.000
cps), loes (2.000 a 7.000 cps) e leites (1.000 e 2.000 cps)

22

CLASSIFICAO DOS TENSOATIVOS

1. ANINICOS
Em solues aquosas sofrem dissociao, onde o nion o radical cido que na gua se separa do
ction, ficando assim nion formado pela cadeia e carbono (lipoflica) e o radical (p.ex. Carboxlico
COO-). A parte dissociada, neste caso o Na+ fica com carga positiva.
So bastante usados em detergentes, shampoos, cremes e sabonetes lquidos.
So exemplos o lauril sulfato de sdio, estearato de sdio, palmitato de sdio, alm das bases autoemulsionantes, como Lanette N (mistura de lcool cetoestearlico e cetiestearil sulfato de sdio) e
Lanette WB.

Obs.: indispensvel conhecer o carter inico dos produtos qumicos, pois a mistura inadequada
pode resultar em ppt (precipitao)
- produtos catinico + produto aninicos = incompatvel (ppt)
- produtos catinico + produto no inicos = compatvel
- produto aninico + produtos no inicos = compatvel

Bases auto-emulsionveis aninicas- Agente de consistncia + Emulsionante

Lanette N lcool cetoestearlico/ cetilestearil sulfato de sdio
LanetteWB lcool cetoestearlico/ laurilmiristil sulfato de sdio
Chembase LN lcoois graxos/ alquil sulfato
Cutina KD 16 monoestearato de glicerila/ estearato de sdio
Lipal GMS AE monoestearato de glicerila/ estearato de sdio
Crodafos CES- lcool cetoestearlico/ fosfato de cetostearil

23

2. CATINICO
Em solues aquosas sofrem dissociao, a parte hidroflica ou polar da molcula aninica (possui
carga negativa),
Contudo, so bem mais irritantes que os tensoativos aninicos e no-inicos. Os exemplos clssicos
so os sais de quartenrio de amnio como o Cloreto de cetiltrimetilamonio e o metossulfato
beheniltrimetiamnio e bases auto-emulsionantes como o Incoquat (mistura de lcool
cetoestearlico e beheniltrimetiamnio). Os grupos mais comuns so os grupos amnicos
(freqentemente encontrados nos amaciantes);

3. NO-INICO
Quando em soluo aquosa no sofre dissociao, portanto no liberando cargas.
Indiscutivelmente revestem a maior importncia da cosmtica moderna. So exemplos o lcool
cetoestearlico, lcool cetlico e estearlico (etoxilados ou no), MEG, TWEEN, SPANS, Polawax,
Cosmowax, Crodabase, etc.

Bases auto-emulsionveis no-inicas- Agente de consistncia + Emulsionante

Polawax lcool cetoestearlico/ monoestearato de sorbitano (20EO)
Paramul J lcool cetoestearlico/ lcool cetoestearlico (20 EO)
Chembase SP lcoois graxos/ emulsionantes etoxilados
Cosmowax J lcool cetoestearlico/ alcool cetoestearlico (20EO)
Arlacel 165F Estearato de glicerila/cido esterico 100EO
Croda base CR2 Cera auto-emulsionante completa- lcool cetoestearlico/
lcool cetoestearlico 20 EO+

24

4. NFTEROS
Dependendo do meio, podem assumir carter catinico ou aninico.

INSTABILIDADES
1.FLOCULAO
A floculao a unio de vrios glbulos da fase dispersa (Interna) em agregados, ocorrendo
devido s foras de atrao. um fenmeno reversvel. A partir de ento, podem ocorrer dois
fenmenos:
1. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfcie (a velocidade de
sedimentao negativa Lei de Stokes)
2. Sedimentao: quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de
sedimentao positiva Lei de Stokes)

2.COALESCNCIA E SEPARAO DAS FASES

Ocorre quando os glbulos menores se aproximam e se juntam formando um glbulo maior, sendo
que, quando todos os glbulos da fase dispersa se unir, haver ento a separao de fases. um
processo totalmente irreversvel.

25

3.INVERSO DE FASES
Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna. Est intimamente relacionado
agitao, temperatura e ao volume das fases.

MTODO DE CONTROLE DE QUALIDADE PARA DETERMINAO DO TIPO DA EMULSO

1. Ensaio de diluio:
2. Ensaio com corantes:
3. Ensaio de condutividade eltrica:
Mtodo por diluio - sempre que se adiciona um lquido a uma emulso e est continua
estvel, o lquido adicionado corresponde a sua fase externa. Uma emulso o/a pode ser
diluda com a gua, mas no com o leo. Para uma emulso a/o o inverso.
Mtodo dos corantes - colorao contnua ou colorao das gotculas. Adiciona-se
emulso um corante lipossolvel em p (Soudan III) - se a emulso for do tipo a/o, a
colorao propaga-se na emulso; se a emulso for do tipo o/a, a cor no se difunde. Temos
fenmenos inversos com o uso de corantes hidrossolvel (eritrosina ou azul de metileno).

26

MTODO DE PREPARAO
Para facilitar o preparo da emulso torna-se conveniente a acomodao dos componentes em
fases:
Fase Aquosa
1. Veculo: gua
2. Umectantes: polietilenoglicis (ATPEG 400, ATPEG 600), glicerina,
sorbitol, polissacardeos, etc
3. Espessantes hidroflicos: polmeros derivados do cido acrlico,
hidroxietilcelulose
4. Princpios ativos e promocionais hidrossolveis: aloe vera,
extratos vegetais, vitamina E acetato, D-panenol, etc
5. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sdio, citrato de sdio
6. Conservantes
7. Corantes
Fase Oleosa
1. Emolientes: responsveis por espalhabilidade do creme sobre a
pele, lubrificao e hidratao da pele em conjunto com o uso de
umectantes. Exemplos de emolientes so: lcool estearlico
propoxilado (ALKOMOL E), leo mineral, leos vegetais, silicones,
steres graxos, etc.
2. Agentes de consistncia ou espessantes da fase oleosa: lcoois
graxos, steres graxos, etc.
3. Antioxidantes: butilhidroxitolueno, vitamina E.
4. Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato, benzofenonas 3 e 4.
5. Princpios ativos e promocionais lipossolveis: leos vegetais
6. Fragrncias
As emulses semi-slidas possuem, necessariamente, uma fase aquosa e uma oleosa. Cada fase da
emulso preparada isoladamente, aquecendo-se ambas as fases temperatura de 70 C a 75 C.

Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b.m) para fundir as substncias
graxas slidas e tambm o agente emulsionante lipoflico (se houver) fase A;
Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa eltrica para as substncias hidrossolveis fase B;
Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente at o arrefecimento da
mistura;
Substncias volteis devem ser incorporadas
temperatura ambiente.
com a finalidade de
fundir incorporando-se depois uma fase na
outra. A disperso da fase interna na externa
deve ser feita com ambas as fases
praticamente na mesma temperatura.

Para determinar precisamente a solubilidade de

um tensoativo, GRIFFIN em 1948 introduziu uma
escala numrica de 1 a 50, onde os compostos
abaixo de 8 possuem caractersticas lipoflicas e
acima deste valor possui caractersticas hidroflicas.

27

Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Quanto aos valores de
EHL os compostos so classificados em:
a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo)
b) Emulsificantes A/O 3-6
c) Agentes molhantes 7-9
d) Emulsificantes O/A 8-18
e) Detergentes 13-16
f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto)
Categorias

Classe de Produtos

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Sabes de cidos graxos

Lauril sulfato de sdio (ou TEA ou amnio)
Lauril ter sulfato de sdio (ou TEA ou amnio)
Lauril ter sulfussuccinato de sdio
Alquil ter fosfatos
Alcano sulfonatos
Sarcosinatos
Coco isetionatos

1.
2.
3.
4.
5.

Cloreto de cetiltrimetil amnio (CETAC) ou brometo (CETAB)

Cloreto de diestearil dimetil amnio
Cloreto de dialquil dimetil amnio
Cloreto de benzalcnio (cloreto de alquil benzil dimetil
amnio).
ster quartenrios

Tensoativo
No inico

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.

Mono e diestearato de etilenoglicol

Estearato de polietilenoglicol 6000
Mono e diestearato de glicerla
Mono e dietanolamina de cido graxo
lcoois graxos etoxilados
Monoglicerdeo de cido graxo etoxilado
Lanolina etoxilada
Alquilpoliglicosdeos
steres de sacarose
steres de sorbitan
steres de sorbitan etoxilados
xidos de amina graxa

Tensoativo
Anftero

1.
2.
3.

Betana de coco
Cocoamidopropil betana
Cococarboxianfoglicinato de sdio

Tensoativo
Aninico

Tensoativo
Catinico

Forma Cosmtica

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Xampus
Sabes lquidos
Loes de limpeza e higiene
Creme de barbear
Creme dental
Gis para banho

1.
2.
3.

Desodorantes
Condicionadores
Loes de limpeza

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Xampus
Gis para banho
Sabonetes lquidos
Cremes e loes hidratantes,
nutritivos, esfoliantes.
Loes de higiene
Desodorantes e antiperspirante
Gis no alcolicos
Perfumes e colnias

1.
2.
3.
4.

Xampus
Gis para banho
Sabonetes lquidos
Loes de higiene

EXERCCIOS DE REVISO DE EMULSES

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Diferencie as emulses quanto viscosidade

Explique as duas teorias do processo de emuilsificao.
No que diferem as emulses dos tipos A/O, O/A, O/A/O e A/O/A?
Descreva o modo de preparo das emulses.
Explique os ensaios de diluio, corantes e de condutividade.
Explique as instabilidades que podem ocorrer com as emulses.

28

PERMEABILIDADE CUTNEA
Permeabilidade cutnea a capacidade que a pele tem de deixar passar, seletivamente, certas
substncias em funo de sua natureza qumica ou de determinados fatores. Sabe-se que a
epiderme praticamente impermevel a todas as substncias no-gasosas. esta uma
caracterstica de sua funo protetora. Se no fosse assim seria possvel provocar fenmenos de
sensibilizao pela aplicao de algumas ou seria fcil penetrao de microorganismos atravs
dessa barreira que a pele. Neste sentido, a pele pode ser:
a) Permevel, deixando passar os gases e derivados de petrleo;
b) Semi-premevel, deixando passar substncias lipossolveis, como hormnios esterides,
vitamina D e A, hidroquinona, etc.
c) Praticamente impermevel a eletrlitos, protenas e carboidratos. Muito relacionado ao
tamanho das partculas e a pouca solubilidade.

A PELE
1. Proteo contra a entrada de substncias;
2. Permevel, de modo geral, aos gases verdadeiros e
a substncias volteis.
3. Dividida em 3 camadas epiderme, derme, e
hipoderme.
4. Na epiderme existe a camada crnea: descamativa,
composta por queratina, situada logo abaixo da
mistura de sebo e suor.
a. a principal barreira
b. Possui 40% de protenas, 40% de gua e 20%
de lipdios
c. Comporta-se como uma barreira semipermevel: o mecanismo pelo qual a pele
permite esse fenmeno o da difuso passiva

PENETRAO X ABSORO DE ATIVOS NA PELE

Os frmacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais internas.
1. PENETRAO CUTNEA
Os ativos podem penetrar na pele aps a
aplicao tpica utilizando 3 vias, promovendo
assim um efeito local ou sistmico. Penetram na
pele por 3 vias:
a. Via transcelular
b. Via transfolicular ou transanexal
c. Via intracelular

29

a. VIA TRANSCELULAR - esta via de penetrao muito lenta, mas atendendo superfcie,
tem uma importncia considervel;
b. VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL - a passagem se d pelos apndices
epidrmicos. s glndulas sudorparas, parecem ter um papel mnimo na penetrao
percutnea. Os aparelhos pilo-sebceos (folculos pilosos e glndulas sebceas) so
considerados como as zonas de maior facilidade de penetrao, pois a camada
epidrmica fica mais fina constituda, s vezes, por uma simples camada de clulas vivas.
Se o princpio especfico for emulsionvel, ele poder ser transportado para regies,
onde a absoro ser virtualmente mais intensa;
c. VIA INTRACELULAR - por esta via a passagem ocorre pelos espaos entre as clulas, em
comparao com a via transepidrmica mais rpida, porm mais lenta em
comparao com a via transfolicular.
Qual a via de penetrao mais eficiente dentre as trs acima citados?
2. ABSORO PERCUTNEA
Aps serem penetrados eles so agora absorvidos pela corrente sangunea, podendo ou no
promover uma absoro sistmica.
As etapas da absoro envolvem:
1. Liberao do frmaco partir do sistema
2. Difuso atravs do extrato crneo
3. Partio do extrato crneo para a epiderme
4. Difuso atravs da derme e epiderme
5. Passagem para a corrente sangunea;
A tabela ao lado, indica a variao regional da espessura do
estrato crneo humano, fator este determinante para a
penetrao e absoro de ativos na pele.

Regio
Abdmen
Antebrao
Costas
Testa
Genitais
Dorso da mo
Palma da mo
P

Espessura (m)
15,0
16,0
10,5
13,0
5,0
49,0
400,0
600

30

FATORES QUE AFETAM A PERMEAO DA PELE

1) Biolgicos e fisiolgicos
Espessura da epiderme: na pele hiperqueratsica, por exemplo, a permeabilidade
dificultada;
Idade: devido ao espessamento da camada crnea e falta de hidratao, em indivduos
idosos a penetrao de ativos mais difcil;
Fluxo sanguneo: quando hipermica, a pele se torna mais permevel. Por exemplo, certos
ativos podem ser estimulados pelo aumento da circulao;
Hidratao: quanto mais hidratada a pele, melhor a permeabilidade.
Regio da pele: mucosas e regies com grande numero de orifcios pilossebceos ou muito
vascularizados so mais permeveis;
Capacidade de associao a outras substncias da pele;
pH da pele: o pH da pele varia de acordo com a regio. Por exemplo, uma regio com pH 5
cido. Se aumentar o pH, a permeabilidade aumentada.
2) Veculos

Lipossomas: so constitudos por fosfolipdios, como o colesterol,

ceramidas e poliglicerol. Penetram facilmente devido afinidade
com a estrutura da pele que possuem a mesma estrutura. Muito
usado para enzimas, vitaminas, extratos vegetais, filtros solares,
etc.;
Nanosferas: polmeros elaborados de poliestireno, cuja estrutura
permite a liberao gradual de P.A;
Ciclodextrinas Thalasphere: utilizadas no processo de
encapsulao de princpios ativos que devem ser transportandos
para o interior da epiderme. Trata-se de macroesferas de colgeno
marinho. Alm disso, melhora a absoro pois retira a barreira
lipdica.

FATORES QUE AUMENTAM A ABSORO PERCUTNEA

Pode ser de 2 tipos:
Interativos:
Promotores de absoro: so substncias que interagem com a pele
permitindo a entrada do frmaco. Ex: DMSO (dimetilsulfxido), DMF
(dimetilformamida), DMA (dimetilacetamida), uria, propilenoglicol,
tensoativos, etc.
Uso de substncias altamente higroscpicas tendem a aumentar o contedo
de gua na pele, facilitando a absoro de frmacos hidroflicos
Uso de bases contendo leos de origem animal (lanolina, espermacete)
apresentam maior afinidade com a emulso epidrmica e viabilizam a
absoro.
No Interativos:
Alteraes das propriedades fsico-quimicas do frmaco:
Peso molecular baixo;
Grau de ionizao do produto:
Concentrao do ativo;
pH alcalino;

31

POMADAS
As pomadas so formas farmacuticas semi-slidas de consistncia mol, destinadas ao uso externo
(para a aplicao na pele e mucosas). As pomadas devem ser plsticas para que modifique sua
forma com pequenos esforos mecnicos (frico, extenso), adaptando-se s superfcies da pele
ou s paredes das mucosas. Na farmcia magistral, h a preparao da pomada base que pode ser
armazenada para, posteriormente, serem incorporados os ativos, conforme a prescrio.

CARACTERSTICAS DAS POMADAS

1. Proteger ferimento cutneo do meio ambiente;
2. Promover a hidratao e lubrificao da pele;
3. Deve ter boa aderncia pele ou mucosas
4. Amolece ou funde com a temperatura corporal;
5. No deve apresentar arenosidade;
6. A maioria possui excipientes no-aquoso de fase nica;
7. Untuosas;
8. Aspecto homogneo (uma fase);
9. Consistncia mole, inerte, inodora, fsica e quimicamente estvel;
10. Compatibilidade com a pele e com os frmacos (veculo p/ frmacos medicamentosos)
BASES PARA POMADAS, SEGUNDO OS EXCIPIENTES
1. Pomadas hidrofbicas /lipoflicas/oleaginosas
a. Vaselina
b. Parafina
c. Ceras
2. Pomadas que absorvem gua: anidras e hidratadas BASES DE ABSORO
Lanolina, lcoois de lanolina, Petrolato hidroflico, Cold Cream (A/O)
3. Pomadas hidroflicas ou (hidrossolveis)
Misturas de polietilenoglicis de diferentes pesos moleculares

1. Pomadas hidrofbicas
Vaselina amarela e branca slida
No contm gua.
As preparaes s podem incorporar gua em pequenas quantidades e com
dificuldade
Funo oclusiva e protetora da pele
A vaselina constituda por uma mistura de hidrocarbonetos, e bastante untuosa,
alm de ser destituda de cheiro ou sabor.
Funde-se 38 a 60 C
Concentrao Usual: pomadas: at 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%
Estabilidade: estvel e inerte, no deve ser aquecida em temperatura acima de 70 C
Armazenamento e conservao: recipiente bem vedado, protegido da luz em local
fresco e seco.

32

Parafina Slida
Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados slidos obtidos do petrleo
Cremes e Pomadas
Inodora, Incolor (translucente ou branca) e sem sabor
Ponto de fuso entre 50 e 72 C
Concentrao usual: 2 a 5% (agente de consistncia)
Estabilidade: estvel
Armazenamento e conservao: recipiente bem vedado e em temperatura menores
que 40 C
2. Bases de absoro
Lanolina
um produto extrado da l de carneiro, e quando adicionado s pomadas facilita a
penetrao cutnea.
Mximo de 0,25% de gua, steres, lcoois graxos,c.graxos....
Propriedades emulgentes;
Incorpora gua em cerca de 2 vezes o seu peso;
Ponto de fuso entre 38 e 44 C;
Otimiza a penetrao cutnea;
Inconvenientes: cor, cheiro desagradvel e possibilidade de provocar alergias,
tendncia a rancificar;
Concentrao usual: 30% pomadas
Conservao e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado, protegido da
luz, em local fresco e seco com temperatura inferior a 25 C, adio de BHT (0,05%).
Pode ser esterilizada por calor seco a 150 C por 1 hora.

3. Pomadas hidroflicas
Polietilenoglicis (PEG) Pomada Hidrossolvel
Solvel em gua, lavvel com gua, pode absorver gua.
No oclusiva, No untuosa.
Permite a incorporao de extratos aquosos e ativos hidroflicos
Apresentam caractersticas tipicamente hidrfilas.
So excelentes emulsivos de leo em gua.
So contra-indicados em pacientes com queimaduras extensas, pois so hiperosmticos.
Utilizadas como pomadas vaginais e retais
Pomadas de Polietilenoglicois
1. - PEG 4000
2. - PEG 400
3. - PEG 1500
So polmeros de xido de etileno, com cadeias alcolicas primrias.
No so txicos mas possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de
incompatibilidades com frmacos. Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas
de PEG com PM diferentes que amolecem temperatura corporal.

33

TIPOS ESPECIAIS DE POMADAS

1. CERATOS
Pomadas gordurosas que contm ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou
vegetais (carnaba), mas que no sejam emulsionadas;
2. UNGUENTOS
Tipo de pomada que contm resinas. So mais espessas que os ceratos.
Preparao das pomadas
A FRIO: simples disperso com auxlio de uma esptula ou po-duro.

A QUENTE: funde-se os componentes.

Regra em dermatologia
Se a pele estiver seca, devemos hidrat-la: usando uma pomada.

Se a pele estiver mida, devemos sec-la: usando um creme.

PASTAS
So preparaes farmacuticas que contm uma proporo de p igual ou superior a 20%. Em geral
so menos gordurosas que as pomadas.
Caractersticas das pastas
1.
2.
3.
4.

Os ps devem estar finamente divididos.

Apresentam ligeiro efeito secante, onde a gua seca e fica o p na pele.
timo para absorverem exsudatos cutneos
So indicados para leses com tendncia a formao de crostas

Excipientes das pastas

Vaselina slida, vaselina lquida, lanolina, ceras, silicones e gis.
As pastas podem ainda ser cosmticos apropriados para corrigir as imperfeies estticas da pele
do rosto com objetivo de conferir um aspecto fresco e juvenil. Possui ainda efeitos semelhantes aos
das loes, deferindo pela sua maior intensidade de ao.

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GIS
Os gis so solues coloidais ou suspenses de substncias, formando um excipiente transparente
ou translcido. Os gis so veculos destinados a peles oleosas ou acnicas.
Exemplos so os gis hidratantes para pele oleosa, gis protetores solares, gis esfoliantes para a
pele, gis fixadores e modeladores para os cabelos, gis para banho, xampus gis, etc.
O mercado faz distino entre um gel creme e um creme gel que so direcionados geralmente
como hidratantes para pele oleosa. Ambos os produtos possuem a fase aquosa espessada por um
polmero orgnico hidrossolvel. No entanto, um creme gel possui uma fase oleosa constituda de
derivados graxos que so emulsionados na fase aquosa espessada onde apenas foi dado um
esbranquiamento ao gel.

CARACTERSTICAS DOS GIS

1. Possuem consistncia de gelatina, transparentes e TIXOTROPIA (fenmeno associado
diminuio da viscosidade do sistema provocado por foras mecnicas, sendo, porm,
reversvel quando em repouso).
2. So livres de gordura, cujo teor de gua bastante alto: contaminao alta.
3. Possuem baixssima penetrabilidade cutnea: uso lcool isoproplico e propilenoglicol
aumentam a penetrao cutnea.
4. Na sua formulao contm gelificantes, umectantes, conservantes, antioxidante, quelantes e
outros.

ESPESSANTES DERIVADOS DA CELULOSE PH NO DEPENDENTE

1. Carboximetilcelulose (CMC)
Polmero aninico quase nunca utilizado pela veiculao de ativos dermatolgicos.
Muito usado para uso interno.
Incompatveis com: ativos cidos, sais de alumnio e zinco, pH abaixo de 2;
2. Hidroxietilcelulose (NATROSOL, CELLOSIZE)
o polmero no inico, mais usado em dermatologia
o tolera bem pH cido, por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo,
como o cido Gliclico.
o Estvel em pH entre 2,0 a 12.
3. Metilcelulose (MC): polmero no-inico, com vrias incompatibilidades (fenol, cloreto de
cetilpiridneo, PABA, parabenos, etc).

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DERIVADOS DO CIDO CARBOXIVINLICO (pH dependente)

1. CARBOPOL (CARBMEROS)
o so os agentes gelificantes mais usados.
o So incompatveis com fenol, cidos fortes e altas concentraes de eletrlitos.
2. CARBOPOL 934
o fraca tolerncia inica produz gis turvos, porm oferece boa estabilidade e viscosidade
alta em emulses e suspenses.
3. CARBOPOL 940
o preferido por produzir gis cristalinos, brilhantes, aquosos ou hidroalcolicos.
o o de maior efeito espessante e possui baixa tolerncia a eletrlitos.
o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratao.
4. CARBOPOL ULTREZ
o Polmero de fcil disperso e no precisa esperar 12 horas para a hidratao.
o Possui o sensorial muito melhor que o 940.
As resinas de Carbopol, quando dispersas em gua, umecta e forma uma disperso aquosa
(resina/gua) com valor de pH na faixa de 2,8 a 3,2. Neste estado pr-dissolvido a molcula de
Carbopol est extremamente enrolada e sua capacidade espessante limitada.
Para obter o espessamento necessrio a neutralizao das cargas com bases inorgnicas, como o
NaOH ou aminas de baixo peso molculas (Trietanolamina). Ao acrescentar a trietanolamina ou o
NaOH, o polmero estica, devido neutralizao dos grupos carboxila presentes no polmero. O
mximo da viscosidade obtido em pH 7.

SUPOSITRIOS, VULOS E VELAS

De acordo com a Farmacopia Brasileira II, supositrios so preparaes farmacuticas
consistentes de forma cnica ou oval, destinadas aplicao retal e obtidas por solidificao ou
compresso em moldes de massa adequada encerrando substncias medicamentosas.
J os vulos seriam preparaes farmacuticas consistentes de forma ovide, destinadas
aplicao vaginal, obtidas por solidificao ou compresso em moldes de massa adequados
encerrando substncias medicamentosas. Em geral destinado ao local, sendo os antibiticos,
anti-parasitrios, anti-spticos, entre outros, os frmacos mais utilizados em vulos.
Finalmente, velas so preparaes farmacuticas consistentes de forma cilndrica destinadas
aplicao uretral.
Enfim, embora tais formas farmacuticas se caracterizem propriamente como formas semi-slidas,
fazem parte tambm do grupo das formas chamadas formas plsticas e se assemelham muito em
especial a gis e pomadas, no que diz respeito aos componentes usuais e tcnicas de preparao

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I) COMPONENTES USUAIS
a) Excipientes inertes ou veculos: constituem a base do supositrio; devem desintegrar-se
obrigatoriamente a 37 C.
1. Bases lipoflicas: manteiga de cacau, leos hidrogenados e outros excipientes semisintticos etc.
2. Bases hidrfilas: polioxietilenoglicis, etc.
3. Base anfiflica: cido esterico saponificado + glicerina
b) Tensoativos: facilitam a disperso de matrias hidrfobas, promovendo absoro
1. Naturais: lecitina de soja
2. Sintticos: polissorbatos
c) Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificao. Ex.:
Alfa-tocoferol, butil-hidroxianisol, cido nor-di-hidroguairtico etc.
d) Endurecedores: so utilizados para aumentar a consistncia e elevar o ponto de fuso.
Exemplos: parafina, ceras, PEG 4000.
e) Amolecedores: so substncias empregadas para abaixar o ponto de fuso; incluem glicerina,
propilenoglicol, leos vegetais e minerais.

II) CARACTERSTICAS DOS EXCIPIENTES BASE

a) Manteiga de cacau: apresenta trs formas polimrficas (_, _ e _), sendo muito utilizada
em supositrios. Funde-se aproximadamente a 30 C, devendo ter baixa acidez. Susceptvel
rancificao.
b) leos hidrogenados: so obtidos por hidrogenao cataltica de vrios leos vegetais (ex.:
leo de coco, de amendoim, de semente de algodo), processo este que diminui a
vulnerabilidade oxidao (rancidificao).
c) Excipientes semi-sintticos: so obtidos a partir de cidos graxos saturados de origem
vegetal, esterificados, de cadeia variando de 12 a 18 carbonos. Apresentam, entre outras
vantagens, ponto de fuso mais bem definido, menor acidez, menor susceptibilidade para
oxidao, maior uniformidade de lote para lote. Exemplos: Fattbase, Witepsol, Novata,
Estaram.
d) Polioxietilenoglicis: so bases hidrosolveis, tambm designadas polietilenoglicis, PEG,
Carbowaxes etc. So polmeros do xido de etileno designados por nmeros (PEG 200, PEG
400, PEG 1500 etc) que do uma idia aproximada do peso molecular da cadeia polimrica.
Os mais utilizados so os de peso molecular 6000, 4000 e1500.
III) MTODOS DE OBTENO
a) Fuso-solidificao
As matrias-primas so misturadas ao(s) excipiente(s) previamente fundido(s) e em seguida
a massa vertida em moldes apropriados. Depois do resfriamento, os supositrios so
retirados dos moldes, exceto no caso em que o molde a embalagem do produto.
b) Compresso

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O excipiente triturado e misturado ao frmaco e depois comprimido em equipamento

apropriado. Este mtodo, devido a desvantagens como a necessidade de equipamento
especializado, dificuldade de homogeneizao e aspectos irregulares dos supositrios
obtidos, s usado casos especficos como, por exemplo, para frmacos termolbeis.

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BIBLIOGRAFIA BSICA
1. ALLEN JR,L.V; POPOVICH, N.G.;ANSEL,H.C. Formas Farmacuticas e Sistemas de Liberao de
Frmacos. 8 ed. Porto Alegre, Artmed, 2007.
2. FERREIRA, A.O. Guia Prtico da Farmcia Magistral. 3. ed. So Paulo: PharmaBooks, 2008.
v.1 e v.2
3. AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacuticas. Trad. De George Gonzalez Ortega et.
all. 2. Ed., Porto Alegre, Artmed, 2005.
BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR
1. VILLANOVA, J.C.O.; SA, V.R. Excipientes: guia prtico para padronizao.1 ed. Editora
Pharmabooks. 2009
2. BATISTUZZO, JOSE ANTONIO. Formulrio mdico-farmacutico . Ed. 3. Editora Tecnopress.
2006
VILELA, M. A. P; AMARAL,M. P; H Controle de qualidade na farmcia de manipulao.
Editora Omega, 2009
3. ANSEL. H.C., PRINCE,S.J.. Manual de clculos farmacuticos. Editora Artmed. 2005
4. ERIC S. GIL. Controle fsico-quimico de qualidade de medicamentos, 3 ed Ed. Pharmabooks.
2010