Uso de los

antihistamnicos
Los antihistamnicos-H1 se usan en el tratamiento de
las enfermedades alrgicasprovocadas por la histamina, entre las
que se pueden citar:

rinitis alrgica
conjuntivitis alrgica

enfermedades dermatolgicas alrgicas (dermatitis de contacto)

urticaria

angioedema

diarrea

prurito (dermatitis atpica, picaduras de insectos)

anafilaxis (slo como tratamiento adicional)

nuseas y vmitos (antihistamnicos-H1 de primera generacin)

sedacin (H1 de primera generacin).

El antihistamnico puede administrarse por va tpica (a travs de la

piel, la nariz o los ojos) o por va sistmica (por ingestin o
inyecciones), segn sea la naturaleza de la afeccin alrgica.
Diversos autores afirman que, para la tos y congestin nasal
asociadas con el resfriado comn, los descongestionantes
antihistamnicos de primera generacin son ms efectivos que los ms
modernos (no sedantes). Entre estos antihistamnicos estn la
difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina
(Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina
(Dimetane). Sin embargo, existen dudas de que realmente sea
conveniente tomar estas sustancias slo por un resfriado.

Clases
El primer antihistamnico-H1 que se descubri fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en
sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la
Universidad de Ryerson. Bovet gan el Premio Nobel de Fisiologa y

Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las

siguientes dcadas se desarrollaron los antihistamnicos-H1. stos se
clasifican dependiendo de su estructura qumica, y los agentes dentro
de cada grupo tienen propiedades similares.
Clase

Descripcin

Ejemplos

Fue el primer grupo de

na)
Etilendiamin antihistamnicosas
H1clnicamente efectivos que

se desarroll.

La difenhidramina fue el
agente prototpico de este
grupo. Tienen efectos
Etanolamina
anticolinrgicos adversos,
s
como la sedacin, pero no
suelen presentar problemas
gastrointestinales.

Mepiramina(pirilami
Antazolina

Difenhidramina

Carbinoxamina

Doxilamina

Clemastina

Dimenhidrinato

El isomerismo es un factor
significativo en la actividad de
los agentes de este grupo.
La E-triprolidina, por ejemplo,

Feniramina
es mil veces ms potente que
la Z-triprolidina. Esta

Clorfenamina
diferencia se debe a la
(clorfeniramina)
posicin y ajuste de las
Alkilaminas

Dexclorfeniramina
molculas en el sitio de
enlace del receptor H1 de

Bronfeniramina
lahistamina. Tienen pocos

Triprolidina
efectos adversos sedantes y
gastrointestinales, pero una
mayor incidencia de
estimulacin paradjica del
Sistema Nervioso Central.

Ciclicina
Piperazinas Estos compuestos estn
relacionados estructuralmente

Clorciclicina
con las etilenediaminas y las

Hidroxicina
etanolaminas. Producen
significativos efectos
anticolinrgicos (sedacin). Se Meclicina
usan a menudo para el mareo
por movimiento,
vrtigo,nuseas y vmitos. El

antihistaminco cetirizina, de
segunda generacin, tambin
pertenece a este grupo
qumico.
Estn relacionados
estructuralmente con el

Prometazina
antipsictico fenotiazina y con

Alimemazina
los antidepresivos tricclicos y
(trimeprazina)
tetracclicos, lo que explica
Tricclicos y
sus efectos adversos y su

Ciproheptadina
tetracclicos
escaso perfil de tolerancia. El

Azatidina
antihistamnico loratadina, de
segunda generacin, es un

Ketotifeno
derivado de estos
compuestos.

Mecanismo de accin
La histamina ejerce sus acciones combinndose con receptores celulares
especficos localizados en las clulas. Los cuatro receptores que han sido
descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.

Tipo

Localizacin

Funcin

Se encuentra
en el msculo
Receptor
liso,endotelio y
dehistamina en el tejido del
H1
sistema
nervioso
central.

Causa vasodilatacin, broncoconstriccin, activacin del msculo liso,

separacin de las clulas endoteliales, y
dolor y picor ante la picadura de
insectos. Son los principales receptores
implicados en los sntomas de
larinitis alrgica y en el mareo por
movimiento.

Receptor
Localizado en
dehistamina lasclulas
H2
parietales.

Regula principalmente la secrecin de

cidos gstricos.

Receptor
En el tejido del Disminuye la liberacin de los
dehistamina Sistema
neurotransmisoreshistamina, acetilcolina
H3
Nervioso
, norepinefrina y serotonina.
Central,
especialmente
los ganglios

basales, el
hipocampo y la
corteza.
Se encuentra
principalmente
Receptor
en el timo,
dehistamina
intestino
H4
delgado, bazo
y coln.

Funcin fisiolgica desconocida por el

momento, aunque se sugiere que podra
ser el reclutamiento de clulas
generadoras de sangre
(hematopoyticas) como los eosinfilos.

Los Antihistamnicos
Publicado 21/05/10 09:45 - Por Consumer Reports
0 Comentarios | Tamao del texto:

Los antihistamnicos son medicamentos ampliamente usados para

aliviar los sntomas de las alergias estacionales, la urticaria y otras
alergias. La mayora de las versiones de venta libre existen desde
hace tiempo, pero ms recientemente se desarrollaron cuatro
antihistamnicos. Tres de estos siguen siendo medicamentos de venta
con receta. Uno de ellos loratadina ahora se vende sin receta.
Para ayudarlos a usted y a su mdico a elegir qu antihistamnico es mejor y menos
costoso para usted, Consumer Reports evalu los medicamentos pertenecientes a
esta categora en cuanto a su eficacia, seguridad y precio. Estas dos pginas son un
resumen de un informe de 16 pginas que puede consultar en Internet,
en CRBestBuyDrugs.org. En este sitio web gratuito tambin puede averiguar sobre
otros medicamentos que hemos analizado. Nuestras evaluaciones se basan en
revisiones cientficas realizadas por el Proyecto de Revisin de la Eficacia de los
Frmacos de la Oregon Health & Science University. Las subvenciones de la

Fundacin Engelberg y de la Biblioteca Nacional de Medicina ayudan a financiar

Consumer Reports Best Buy Drugs.

NECESITA UN ANTIHISTAMNICO?
Si el mdico le diagnostica alguna alergia, es importante que reciba tratamiento.
Las personas con alergias son ms propensas a tener asma e infecciones sinusales.
Adems, la inflamacin que
acompaa a la respuesta alrgica puede daar el sistema respiratorio y hacer que
usted sea ms susceptible a las infecciones pulmonares, como la neumona. Los
antihistamnicos son solo uno
de los tratamientos para las alergias. Es posible que necesite otros tratamientos,
como por ejemplo un atomizador nasal con corticoesteroides.

Recomendaciones
Los antihistamnicos, generalmente, son medicamentos seguros y eficaces. Los
cuatro nuevos medicamentos que evaluamos causan menos somnolencia que otros
antihistamnicos de venta sin receta, como Benadryl Allergy y Dimetapp Allergy. Eso
es importante porque la somnolencia ha sido relacionada con un mayor riesgo de
accidentes automovilsticos y lesiones en el lugar de trabajo.
Ninguno de los medicamentos ms nuevos es ms eficaz o seguro que otro, pero su
costo vara. Tres de los cuatro siguen siendo medicamentos de marca, de venta con
receta. Estos son cetirizina (Zyrtec), desloratadina (Clarinex) y fexofenadina
(Allegra). El cuarto loratadina
(Claritin, Alavert) ahora viene en forma de medicamento de venta libre menos
costoso.
En funcin de la evidencia sobre la eficacia y la seguridad, as como de la
dosificacin conveniente y del costo, seleccionamos las siguientes versiones de
loratadina como Consumer Reports Best Buy Drugs:

Loratadina 10 mg Comprimidos

Loratadina 10 mg Comprimidos solubles

Loratadina 10 mg Jarabe

Alavert 10 mg Comprimidos

Alavert 10 mg Comprimidos solubles

Alavert 10 mg Jarabe

Tavist ND 10 mg Comprimidos
Estas versiones genricas de loratadina cuestan tan solo de $3 a $20 por un
suministro de un mes. La marca Claritin de loratadina de venta sin receta cuesta
ms, de $23 a $40.
La mayora de las compaas de seguros limitan su cobertura de los tres
antihistamnicos ms costosos, o exigen un copago ms alto por ellos.
Generalmente se puede apelar para probar uno de esos medicamentos si usted no
responde bien o no responde en absoluto a la loratadina.

Si sus sntomas de alergia son graves, usted y su mdico deben estar alertas a los
signos de asma. La mayora de los asmticos tienen alergias subyacentes.

Tiene alergia o se trata de otra cosa?

Probablemente sea alergia

Estornudos Secrecin nasal transparente Ojos llorosos Picazn de nariz y

garganta Congestin, secrecin nasal fluida

Silbido, respiracin entrecortada, dificultad para respirar, tos (esputo

transparente) cuando se ve expuesto a la sustancia alrgena o en ciertas pocas
del ao.

Manchas escamosas y rojas que pican, muchas veces en la cara, codos o

rodillas (eccema), y/o ronchas rojas en el cuerpo con comezn (urticaria).

Antihistamnico
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y mejora o finaliza esta traduccin.
Puedes dar aviso al autor principal del artculo pegando el siguiente
cdigo en su pgina de discusin: {{subst:Aviso maltraducido|
Antihistamnico}} ~~~~

Un antihistamnico es un frmaco que impide que el cuerpo

libere histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de
sus receptores.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4,
aunque formalmente se reconoce como antihistamnico al
antagonista de los receptores H1 (relacionados con larinitis y con
la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido
clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos
para el tratamiento de la lcera pptica, siendo desplazados por los
inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos
similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante
en inhibir los efectos de la histamina en el msculo liso.
Particularmente, la constriccin de ellos en los ductos de la bilis y
los nodos linfticos en el sistema inhiben los
efectos vasoconstrictores que se producen cuando las clulas
endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. Tambin

bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin

de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva
y otras, pero no las secreciones gstricas. Un efecto adverso es que
las antagonistas H1 que entran en el torrente sanguneo producen
sueo.
Contenido
[ocultar]

1 Tipos de antagonistas
H1
2 Usos clnicos
3 Reacciones adversas
4 Interaccin con drogas
5 Usos teraputicos
6 Contraindicaciones
7 Enlaces externos
[editar]Tipos

de antagonistas H1

De primera generacin: atraviesan la barrera hematoenceflica,

deprimen el SNC, produciendo sedacin y tienen
acciones anticolinrgicas. Algunos representante
incluyen:alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxil
amina y DH.
De segunda generacin o sin efecto sedante: poco efecto via
barrera hematoenceflica, no tiene efectos anticolinrgicos o
sedante -no obstante, en su uso debern cuidarse la posible
interaccin medicamentosa con otros depresores-. Algunos
ejemplos
incluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizin
a , ebastina ,loratadina , levocabastina terfenadina y rupatadina . Un
ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un
antihistaminico
[editar]Usos

clnicos

Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron

un importante hito en el tratamiento de la enfermedad cido pptica.
Prior to the availability of these antagonists was standard care to
neutralize gastric acid, usually with unsatisfactory results . The long
history of safety and efficacy of H2 receptor antagonists has allowed
to dispense without a prescription. Currently in clinical practice are
being replaced by inhibitors proton pump . Mechanism of action ===
===
The H2 receptor antagonists inhibit acid production by competitive
reversible binding of histamine H2 receptors in the basolateral
membrane in the parietal cells . The United States has four different
H2 receptor antagonists , which differ mainly in their
pharmacokinetics and propensity for drug interactions , these
are: cimetidina, ranitidina, famotidina and nizatidina. but deleted
about 60 % of gastric acid secretion for 24 hours. predominantly
antagonists inhibit basal acid secretion , which explains its
effectiveness in the nocturnal secretion of acid. Because the most
important determinant of the healing of a ulcer is the degree of
duodenal nocturnal secretion of acid, in most cases is the
appropriate therapeutic dose H2 antagonists night . The four H2
receptor antagonists can be administered orally without prescription
or prescription , and has prepared himself intravenous and
intramuscular injections of cimetidine , ranitidine and famotidine . If
there is the option of oral or naso gastric , is impossible to
administer intermittent intravenous bolus or continuous IV tubing .
Pharmacokinetics === ===
H2 antagonists are rapidly absorbed orally and reach peak serum
concentrations in the course of 1-3 hours. The absorption can be
stimulated with the food or reduced with antacid , but these effects
probably have little clinical significance. therapeutic levels are
achieved rapidly after intravenous doses, be retained for 4-5 hours
( cimetidine), 6-8 hours ( ranitidine) , 10 to 12 hours (famotidine ).
Only a small percentage of the antagonists bind to proteins. Small
amounts of these drugs are metabolized in the [[ liver] ] and liver
disease if the dose should be adjusted . These drugs and their
metabolites are excreted through the [ [ kidney] ] by filter and tubular
secretion and it is important to reduce the dose in patients with

decreased creatinine clearance. The [ [ haemodialysis.s ] ]

s peritoneal dialysis does not purify large quantities of drugs.
[editar]Reacciones

adversas

Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos

secundarios menores. stos incluyen:diarrea, cefaleas,
somnolencia, fatiga, mialgia y constipacin. Ms raramente, y de
manera predominante ante administracin endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre Sistema Nervioso
Central: confusin, excitacin, delirio, alucinaciones, verborragia. El
uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de
la testosterona al receptor andrognico e inhibe a los citocromos
P450 que hidrolizan el estradiol (grupo CYP), generando
manifestaciones clnicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia,
etc. Se han observado tambin discrasias sanguneas.
[editar]Interaccin

con drogas

Su velocidad de absorcin y biodisponibilidad puede alterarse con

medicamentos que inhiben la secrecin gstrica. La cimetidina, al
inhibir el CYP, puede aumentar la concentracin de diversos
medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres
antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prcticamente no
generan interaccin con otras drogas.
[editar]Usos

teraputicos

Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curacin

de las lceras gstricas y duodenales, para tratar la enfermedad por
reflujo gastroesofgico no complicada y prevenir la aparicin de
lceras por estrs.
[editar]Contraindicaciones

Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia

extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema
nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar
maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que
producen estos frmacos, en especial los de primera generacin.
Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular,

hipertensin arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinrgico,

ya que producen palpitaciones y taquicardia.
REVISTA DE PEDIATRA
Antihistamnicos en el asma infantil
Dr. Jos Miguel Escamilla A. Pediatra Neumlogo. Docente, Universidad de Cartagena.
Dr. Danny Romero Lzaro. Residente de pediatra, Universidad de Cartagena.
Dra. Isabel Gil Belalczar. Alergista, Pediatra.

RESUMEN
A pesar de su amplio uso, los antihistamnicos no estn incluidos en las ms referenciadas
guas de manejo y, aunque controversial, la evidencia actual sugiere un papel de los mismos,
el cual se puede orientar a tres aspectos bsicos especialmente en edades peditricas: 1.
Como medicamentos anti-inflamatorios o controlado-res, para formas leves o episdicas,
como es la presenta-cin del asma en la gran mayora de nios menores, bien sea como
terapia nica o para disminuir el uso de otros medicamentos anti-inflamatorios, incluyendo
esteroides inhalados. 2. Disminucin de sntomas y mejor control en pacientes con asma y
rinitis alrgica concomitante y 3. Para prevencin o profilaxis del asma en nios menores con
altos factores de riesgo para futuro desarrollo del asma. Aunque se requieren ms estudios,
existen suficientes evidencias que sugieren que los antihistamnicos juegan un papel
importante en el manejo del asma en nios y deberan ser incluidos dentro del tratamiento de
esta enfermedad en condiciones clnicas especficas, ya que representan una alternativa
especialmente segura y de cmoda administracin y accesibilidad para este grupo
poblacional.
Palabras claves: asma, antihistamnico, tratamiento, prevencin, rinitis alrgica
ABSTRACT
Although the antihistamines usually are not included in the guidelines of asthma management,
the current evi-dence suggests a role of the antihistamines mainly in three basic aspects: 1.
Control of mild and episodic asthma, wich appears to be the main presentation in the young
child, and decrease of the use of other antiasthma medications including inhaled and/or oral
steroids, 2. Decrea-se of symptoms and better control in patient with asthma and concomitant
allergic rinitis and 3. Use for prevention of asthma in children with risks factors to develop it.
Although it is required of more studies, the current information suggests that the
antihistamines plays a role to keep in mind in the handling of asthma and they should be
included in the treatment of this illness under specific cli-nical conditions, since they represent
a sure and promising alternative in the childhood.
Key words: asthma, antihistamines, treatment, prevention, allergic rinitis.

GENERALIDADES
El asma es una enfermedad crnica inflamatoria de la va area y la histamina, un mediador
proinflamatorio, tiene un papel importante e indiscutible en la fisiopatologa de la misma, por
su capacidad de provocar, actuando mediante los receptores H1, contraccin del msculo
liso, incremento de la permeabilidad vascular y estimulacin de los nervios parasimpticos.
De hecho su administracin se usa para testificar el diagnstico de esta entidad. 1, 2

El asma en el nio presenta consideraciones espe-ciales en cuanto a su fisiopatologa,

factores inductores, morbilidad y consecuentemente en su tratamiento. En el tratamiento
farmacolgico del asma ha sido plenamen-te establecido el papel "Gold Standard" que juegan
los esteroides inhalados como medicamentos controladores en las formas denominadas
persistentes. Este mismo papel en los grados de severidad llamados episdicos, como son
95% de los casos en pacientes con edades peditricas menores 3 no ha sido plenamente
aclarado. Si bien el margen de seguridad de los corticosteroides por esta va es bastante
amplio, para la mayora de los efectos indeseables descritos para ellos, la velocidad de
crecimiento, factor de exclusiva importancia en el asma infantil, puede estar tempranamente
comprometida inclu-so a dosis consideradas como moderadas o bajas. Las publicaciones
ms relevantes, como son los meta-anlisis, as lo documentan. 4 Estas consideraciones
obligan al mdico que trata nios con asma estar atento al rescate o bsqueda de otras
posibilidades teraputicas que permitan eficacia controladora o que al menos permita
disminuir dosis de los esteroides inhalados.
Los antihistamnicos inhiben competitivamente la mayora de las acciones farmacolgicas de
la histamina. En esta revisin, y acorde al reconocimiento histrico, el trmino
antihistamnicos se usa para describir las drogas que actan como antagonistas del receptor
H1, aunque existen preparados comerciales que antagonizan los re-ceptores H2 tales como
cimetidina, ranitidina, etctera.
Los antihistamnicos han sido usados, desde su sn-tesis inicial en 1933, en el tratamiento de
las condiciones donde la histamina es considerada como patognicamente
importante.5 Actualmente hay una considerable evidencia que implica a la histamina en la
patognesis del asma, y a pesar de ello los esfuerzos por establecer el verdadero papel de
los antihistamnicos en esta enfermedad han sido difciles y contradictorios. Los efectos
sedantes de estos agentes teraputicos limitan la dosis que se debe administrar y
consecuentemente limitan el grado de bloqueo de los receptores H1 en la va area. El
reciente desarrollo de antihistamnicos con menores efectos sedantes ha permitido la
administracin de dosis con las cuales se puede conseguir un mayor grado de antagonismo
H1, con lo que se logra un mejor conocimiento del rol de la histamina en el asma. 6 En la
literatura actual, hay suficientes trabajos que demuestran la eficacia de los antihistamnicos
en la regulacin de varios factores fisiopatognicos involucrados en el asma: inhibicin de
eosinfilos activados y reclutamiento de clulas T, estabilizacin de membrana, disminucin
de mediadores pro inflamatorios, disminucin de la reactividad bronquial, inhibicin de la
fosfodiesterasa intracelular, disminucin de la resistencia de la va area, entre otros. 7 , 8 , 9 ,
10 , 11 , 12 , 13 , 14 , 15 , 16 , 17

Los antihistamnicos se han usado desde hace muchos aos en el manejo del asma
bronquial, y son medicamentos antiasmticos con gran prescripcin. Segn Prez-Padilla, el
ketotifeno representa 17% de todas las ventas de drogas antiasmticas en Mxico. 18 A pesar
de su amplio uso, estas drogas no estn incluidas en el GINA ni en las ms referidas guas de
manejo19 Igualmente el "GAIBE",20 grupo peditrico espaol, realiz una bsqueda y
categorizacin de la evidencia y estable-cen que el papel de los antihistamnicos es pobre
para soportar su recomendacin.
Paralelamente el Consenso Canadiense consigna, aunque tmidamente, que: ketotifeno es un
antihistamnico oral para quienes hay evidencias de beneficios en nios por debajo de cinco
aos de edad y para quienes esta ruta de administracin puede ser atractiva 21. Igualmente el
Consenso para Asma Peditrica reunido en Brasil observa un papel en las formas leves o
episdicas y en nios menores.
Segn el Joint Task Force on Practice Parameters for the diagnosis and treatment of asthma,
los antihista-mnicos son medicamentos que pueden ser usados con seguridad en la mayora
de pacientes con asma, pero recalca que la histamina no es el nico mediador respon-sable
de los sntomas de asma y por ello los antihistam-nicos se deben considerar como terapia
adjunta en el tratamiento de esta enfermedad.22

En esta revisin podemos evidenciar que el papel de los antihistamnicos en asma debe
considerarse, especialmente a edades peditricas y que su papel pudiera enfocarse hacia los
siguientes aspectos:
1. Uso de antihistamnicos como desinflamatorios para formas leves y/o reduccin de
la dosis y frecuencia de otros medicamentos antiasmticos, incluyendo esteroides
inhalados.
2. Uso de antihistamnicos en pacientes con rinitis alrgica y asma concomitante.
3. Uso de antihistamnicos como profilaxis para prevenir el desarrollo del asma
bronquial en nios con riesgo.

Antihistamnicos.
Definicin: Los antihistamnicos son frmacos que se usan para
contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la
liberacin de histamina.
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina
bigena que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del
tracto gastrointestinal y respiratorio, as como en la piel. La mayor fuente
de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo que da
origen a su nombre actual que deriva de la palabra griega histos = tejido.
Esta se almacena en forma inactiva dentro de los grnulos basfilos de
los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos
estmulos, tales como un dao epitelial producido por venenos o toxinas,
estas clulas liberan histamina, que inmediatamente produce la dilatacin
de los vasos sanguneos, es decir, una reaccin inflamatoria.
Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con
los verdaderos antihistamnicos (frmacos competitivos por los
receptores de la membrana), sino que otras sustancias tambin pueden
ser tiles, como por ejemplo los antagonistas fisiolgicos: ejemplo
adrenalina, efedrina. Empleo de inhibidores de su liberacin: ejemplo la
sustancia llamada cromolin.

En forma arbitraria los "antihistamnicos" han sido clasificados

clnicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:

A) Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin.

B) Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin.
Mecanismo de accin: tanto los antihistamnicos H1, como los
antihistamnicos H2 actan como antagonistas competitivos de los
receptores de la histamina llamados H1 ( ubicados de manera abundante
en msculo liso de bronquios e intestino) La estimulacin de estos
receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos
sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los
receptores tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se
localizan a nivel del estmago (mucosa), son los responsables de
estimular las secreciones de cido clorhdrico.

Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 H2 - H3). Tambin la histamina funciona como un neurotransmisor en el
Sistema Nervioso Central ya que se encuentra altas concentraciones de
receptores H1 en el tlamo, hipotlamo y ciertas regiones del cerebelo y
cerebro anterior. Las neuronas que contienen histamina participaran en
la regulacin de la sed, la temperatura corporal y la secrecin de
hormona antidiurtica, as como en el control de la presin sangunea y
la percepcin del dolor.
Los Receptores H1 estn relacionadas con la respuesta alrgica
inmediata como: fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de
nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de
la dificultad respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin
de las alergias alimenticias.
Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulacin de la
secrecin del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que
los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la
lcera pptica.
Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones
nerviosas histaminrgicas, donde ejercen una regulacin del tipo feedback(realimentacion)
Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizada
por:
* Secrecin de serosas y mucosas.
* Estimulacin de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).
* Dilatacin vascular perifrica y aumento de la permeabilidad capilar
* Tambin contrae a la musculatura lisa (como los msculos lisos

bronquiales) y a las glndulas.

A estos fenmenos en conjunto se conocen como "Inflamacin Alrgica".
Antihistamnicos clsicos o de primera generacin.
Generalmente, se conoce como "antihistamnicos" solamente a los
antagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en
el tratamiento de las rinitis y dermatitis alrgica. Todos los
antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina sin
estimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismo
competitivo", por lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo cuando
ha sido administrados en forma profilctica; puesto que impiden, pero no
revierten las reacciones iniciadas por la histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina,
Clorfenamina, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina,
Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.
Efectos adversos:
Todos los antihistamnicos de primera generacin producen sueo, en
alrededor del 25% de los pacientes, en dosis teraputicas. Se observa
tambin un retardo del tiempo de reaccin, confusin, discoordinacin
motora y una disminucin en la capacidad de conducir vehculos. En el
adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresin. Sin
embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e
insomnio.
Los nios son muy sensibles a su accin txica y pese a metabolizarlos
ms rpidamente que el adulto, fcilmente pueden presentar
alucinaciones, convulsiones y coma. Todos estos efectos sobre el SNC
dependen de su unin a receptores H1 localizados en el cerebro y para
lo cual no existe antdoto conocido. Son liposolubles, por lo tanto
atraviesan la barrera hemato-enceflica.
La clorfenamina es la nica que cuenta con una presentacin inyectable,
muy til en procesos agudos graves (shock anafilctico) que requiere de
administracin parenteral.
Algunos de estos, tienen accin a otro nivel, otros mecanismos de
accin, en otros rganos y por ello tienen tambin otras indicaciones.
Interacciones:
Como las interacciones con alcohol, barbitricos, antidepresivos
tricclicos, inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y
otros depresores del SNC son frecuentes, sui indicacin debe ser bajo
supervisin mdica.

Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin

Los antihistamnicos de segunda generacin muestran un perfil de
seguridad mejor que sus antecesores de primera generacin, pues
ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentracin en sus tareas
cotidianas.
Actan mediante un antagonismo competitivo reversible de los
receptores H1
A este grupo de antagonistas H1 ms modernos, pertenecen
Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.
Todos los antihistamnicos de segunda generacin son de administracin
oral, no contndose por el momento con prescntacines parenterales.
Son ms lipofbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se
encuentran unidos a las protenas plasmticas, hechos que les impiden
atravesar la barrera hmato-enceflica. Tambin muestran una mayor
afinidad por los receptores H1 perifricos que los centrales. Se usan en
la prevencin y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes
con rinoconjuntivitis alrgica, as como en el tratamiento del prurito en
pacientes con urticaria.
En los efectos adversos, tener la misma precaucin en general para los
antihistamnicos.
Antihistamnicos tipo H1.
Efectos de loa antihistamcos tipo H1.
1.-Acin antihistamnica.-inhiben los efectos de la histamina, pues
compiten por los receptores celulares para esta sustancia. Es decir a
nivel de tubo digestivo inhiben la contraccin muscular, a nivel de
bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la
histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la formacin
de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatacin perifrica
2.-Efectos sobre el SNC..-con frecuencia lo deprimen, lo cual se
manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitacin.
Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son tiles si el
mareo ya esta presente).
3.-Accin anticolinrgica.algunos antihistamnicos en especial los
derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la
acetilcolina liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos
semejantes a los de la atropina.

4.-Accin antiadrenrgica.------los antihistamnicos derivados de la

fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa
adrenrgicos.

5.-Accin anestsica local.-------La difenhidramina y la prometacina

principalmente, pero en realidad la mayora de los antihistamnicos
pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del
Na en la clula.

6.-Accin antiserotoninrgica.-----Algunos antihistamnicos, por

ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la
serotonina.
Principales Efectos txicos de los antihistamnicos
Sedacin, ataxia, si se administran va oral pueden ocasionar anorexia,
nusea, vmito, constipacin y diarrea. Los antihistamnicos derivados de
la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos
teratognicos, deben usarse con precaucin en animales gestantes.
Algunos antihistamnicos aplicados tpicamente pudieran producir
dermatitis alrgica

Algunos nombres de antihistamnicos H1 .

Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina,
Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina,
Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina,
Astemizol.
Todos los productos mencionados son de lnea de medicamentos
humanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamnico disponible
en medicamentos de uso veterinario ejemplos: Anti-stamin (Lab.Tornell)
Histafin (Lab.Parfarm), quiz sea el ms usual por su costo.

Los antihistamncos H1 se usan en casos de :

Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no
especficas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura
de insectos y mordeduras de vboras, Obstruccin gastrointestinal,

indigestin, mastitis, neumona, metriris, en los bovinos con timpanismo

(adems de corregir la causa primaria). Prurito, Fotosensibilizacin,
Reacciones alrgicas. Choque anafilctico.

2.-Antihistamnicos tipo H2.

Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.

Mecanismo de accin: se les usa como antagonistas competitivos de los

receptores de histamina llamados H2.
Se usan en el hombre en casos de lcera gstrica debido a que
bloquean la secrecin gstrica del HCl. Son productos de lnea de
medicina humana, no existen actualmente en el pas antihistamnicos de
este tipo de lnea veterinaria (son por lo general ms caros que los
antihistamnicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar
antihistamnicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de los
sealados (la ranitidina y la cimetidina son de los ms empleados en el
hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).

LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas
de reacciones alrgicas casi nunca graves pero si molestas como
estornudos en cadena, ojos irritados, narz que gotea, urticaria,
hinchazones, etc. Segn el PLM (Diccionario de Especialidades
Farmacuticas) hay en el mercado 34 marcas con casi 50
presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de
receta mdica para su venta, pero que se encuentran en venta libre
como OTC (over the counter), por lo que los consumidores deben tomar
en cuenta los riesgos por sobredosis, (muy frecuentes entre los
consumidores compulsivos de antihistamnicos) y sus interacciones con
otros medicamentos. Adems debe de tomarse en consideracin que
muchas de las pequeas reacciones alrgicas son autolimitadas por lo
que se alivian sin medicamentos. Los antihistamnicos deben sus
propiedades al papel que desempean en el bloqueo de los efectos de
una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente
las funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas
funciones y que puede originar sntomas de alergia y que grandes
cantidades pueden llevar al organismo hasta a un choque anafilctico,
aunque generalmente la histamina se libera en dosis pequeas que

aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias alergenas

(sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia
de algunos animales, alimentos lcteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo
mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas
sustancias.
Los antihistamnicos tradicionales (cetirizina, meclozina, etc.) provocan
con ms frecuencia reacciones secundarias pasajeras como somnolencia
y prdida de atencin, sequedad en la boca, prdida de la capacidad
para manejar o maniobrar maquinaria, trastornos de la visin, impotencia,
incapacidad para orinar, reacciones cutneas, diarrea y estimulacin del
apetito. Estn contraindicados para mujeres embarazadas y lactantes o
menores de 2 aos. Hasta los 12 aos slo deberan consumirse bajo
supervisin mdica, igualmente en casos de personas que padecen
glaucoma, dificultades para orinar o hipertrofia de la prstata. No es
conveniente mezclarlos con el alcohol, las benzodiacepinas y
analgsicos derivados de la morfina o los somnferos, la atropina y
algunos antidepresivos. Por su parte los antihistamnicos de la nueva
generacin (bloqueadores antihistamnicos de receptores H1) por lo
general no provocan estas reacciones secundarias, aunque pueden
implicar graves problemas y hasta la muerte cuando se toman en dosis
elevadas.
Entre los antihistamncos de la nueva generacin estn la terfenadina y
el aztemizol que pueden provocar trastornos del ritmo cardiaco en caso
de sobredosis o de toma conjunta con antibiticos como la eritromicina,
azitromicina, claritromicina y roxitromicina, as como los medicamentos
para combatir hongos, como el ketoconazol. La Comisin Europea ha
ordenado el retiro del mercado de los productos que contengan
terfenadina en dosis de 120 mg, como el Teldane de 120 mg, para
prevenir el riesgo para el corazn debido a una sobredosis accidental. En
general las personas con problemas cardiacos, problemas del hgado o
del rin deberan pedir consejo mdico antes de tomar cualquier
antihistamnico.

Antihistamnicos para el tratamiento de la rinitis alrgica

Revisado: 22 de mayo de 2003

La accin de los antihistamnicos consiste en reducir la coriza (picor nasal), los

estornudos, la rinorrea (flujo abundante de moco nasal) y la conjuntivitis, caractersticos de
la rinitis alrgica

Los antihistamnicos son capaces de impedir la accin de la histamina que se libera

durante la fase temprana de la reaccin alrgica. La accin de los antihistamnicos
consiste en reducir la coriza (picor nasal), los estornudos, la rinorrea (flujo abundante de
moco nasal) y la conjuntivitis, caractersticos de la rinitis alrgica. En cambio estos

frmacos son poco efectivos en el tratamiento de la congestin nasal.

Estos medicamentos tienen dos efectos secundarios muy tpicos: una accin
anticolinrgica (sequedad de boca y garganta, estreimiento, visin borrosa y retencin
urinaria) y la capacidad de producir somnolencia. En la mayora de los casos los efectos
anticolinrgicos suelen ser leves y transitorios.
En los ltimos aos se han desarrollado antihistamnicos que carecen de accin
anticolinrgica y no atraviesan la barrera hematoenceflica (la que forman las meninges
entre los vasos sanguneos y el lquido cefalorraqudeo), por esta razn no producen
somnolencia. Aunque se ha demostrado que en algunos pacientes pueden producir un
cierto grado de somnolencia. Estos antihistamnicos generalmente no sedantes son los
denominados de segunda generacin.
Clasificacin
- Antihistamnicos clsicos o sedantes: son los que atraviesan ms fcilmente la barrera
hematoenceflica y suelen producir somnolencia en la mayora de los pacientes. Se
considera que la eficacia teraputica de los antihistamnicos clsicos es similar a los de
segunda generacin. Algunos de los principales antihistamnicos clsicos son: Clemastina
(Tavegil ), Difenhidramina (Benadryl ), Clorfenamina (Coricidin ), Dexclorfeniramina
(Polaramine ), Alimemazina (Variargil ), ...etc
- La mequitazina (Mircol ): es un antihistamnico intermedio entre los dos grupos,
porque carece de accin sedante y anticolinrgica a las dosis recomendadas (5 mg al
da). A dosis superiores si pueden producir estos efectos secundarios.
- Antihistamnicos de segunda generacin: son frmacos que se difunden mal a travs de
la barrera hematoenceflica, pero como ya hemos comentado son mal llamados no
sedantes porque todos pueden llegar a producir cierto grado de somnolencia. Algunos de
sus representantes ms empleados son:
Azelastina (Afluon nasal , Corifina ): a diferencia de los principios activos comentados
que se administran por va oral, la azelastina actualmente se encuentra en la formulacin
de preparados nasales.
Cetirizina (Alerlisin , Virlix , Voltric , Zyrtec , Reactine )
Desloratadina (Aerius ): es un metabolito activo de Loratadina. Es el nuevo
medicamento comercializado en Espaa para el tratamiento de los sntomas asociados a
la rinitis alrgica.
Ebastina (Bactil , Busidril , Ebastel )
Fexofenadina (Telfast ): es el metabolito activo de la Terfenadina.
Loratadina (Clarityne , Civeran , Optimin , Velodan , Loratadina EFG)
Mizolastina (Mizolen , Zolistan , Mistamine ): es un anlogo de Azelastina.
Terfenadina (Cyater , Rapidal , Ternadin )
Aerius es el nuevo medicamento comercializado en Espaa para el tratamiento de
los sntomas asociados a la rinitis alrgica.
La mayora de los nuevos antihistamnicos se administran una sola vez al da, su accin se
prolonga en el tiempo durante 12-24 horas. Cetirizina, Loratadina, Terfenadina y

Desloratadina, tienen un comienzo de accin rpido (aproximadamente una hora), por

esta razn resultan muy tiles en casos agudos. En cambio, ebastina y azelastina tienen
un comienzo de accin un poco ms lento (aproximadamente 3 horas).
ALERTA ASTEMIZOL
El pasado mes de abril de 2003, la Agencia Espaola del Medicamento decidi
suspender la comercializacin de las especialidades farmacuticas que contenan
Astemizol.
Astemizol es un antihistamnico de segunda generacin que puede producir cuadros
arrtmicos graves. Por esta razn teniendo en cuenta la disponibilidad de alternativas
teraputicas con mejor perfil de seguridad, la Agencia Espaola del Medicamento ha
decidido suspender la comercializacin de las especialidades farmacuticas que
contienen Astemizol.
QUE ES LA RINITIS ALERGICA?
Es una enfermedad inflamatoria de la mucosa nasal que produce irritacin,
inflamacin y obstruccin de la entrada normal del aire al contacto con el
alergeno.( Ver, Que es la Alergia?). Lo cual se traduce en una serie de
sntomas y signos que a continuacin describimos.
CUALES SON SUS SIGNOS Y SINTOMAS?

Moquiadera usualmente clara.

Estornudos continuos y a repeticin.

Rasquia en la nariz, ojos, paladar y garganta.

Obstruccin nasal, nariz tapada.

Puede presentarse tambin tos.

Gripas a repeticin.

Malestar general.

QUE CAMBIOS PRODUCE?

Crecimiento de los cornetes nasales

Palidez, ojeras, hinchazn de la cara.

Pliegue transversal en la nariz

Respiracin oral

Elongacin de la cara

Somnolencia (Sueo)

Ronquido

Sinusitis no complicada

Estn indicados los antibiticos para el tratamiento de la

sinusitis bacteriana aguda. Los objetivos de la terapia

antibitica consisten en disminuir la gravedad y duracin de los

sntomas, y prevenir la aparicin de complicaciones. Los
estudios sobre la efectividad de la terapia antimicrobiana con
frecuencia estn comprometidos por limitaciones
metodolgicas; entre ellas, la inclusin de pacientes con
sinusitis viral, la falta de demostracin de la curacin
bacteriolgica mediante el cultivo del aspirado nasal, y el
inadecuado seguimiento para detectar sinusitis crnica entre los
pacientes con sntomas persistentes. Los agentes
antimicrobianos empleados con mayor frecuencia para el
tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda incluyen las
penicilinas y sus derivados, las tetraciclinas, como la doxiciclina,
los macrlidos del tipo de la combinacin entre eritromicina y
sulfisoxazol, la azitromicina y la claritromicina, los ketlidos,
como la telitromicina, y los inhibidores del folato, como la
trimetoprima y el sulfametoxazol.

Sinusitis complicada o grave

Los pacientes con importante derrame periorbital, eritema y

dolor facial, o que presentan cambios en el estado mental,
pueden tener complicaciones; estos pacientes deben recibir
tratamiento ms intenso que aquellos que presentan sinusitis
no complicada. Un abordaje ms agresivo incluye el empleo de
tomografa computarizada para determinar la extensin de la
enfermedad y el uso de antibiticos -como la azitromicina-, las
fluoroquinolonas -como la gatifloxacina, la levofloxacina y la
moxifloxacina-, la ceftriaxona, o la combinacin de amoxicilina
y clavulanato. Estos pacientes deben ser controlados para
evaluar la respuesta a la terapia luego de 72 horas; ante la
ausencia de respuesta se debe cambiar la teraputica de
inmediato.

Pacientes con rinitis alrgica

Los antihistamnicos se recomiendan con frecuencia para los

pacientes con alergia subyacente. No hay datos concluyentes
sobre si los aerosoles nasales tpicos con esteroides mejoran
los sntomas en la sinusitis aguda no complicada. En los
individuos que no son alrgicos, no hay evidencia de que los
antihistamnicos, los descongestivos o los esteroides
intranasales tengan valor preventivo o teraputico para la
sinusitis aguda.

Areas de incertidumbre