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FARMACOLOGA

2014

INTRODUCCION
ABSORCION y DISTRIBUCION de
FARMACOS
Ctedra de Farmacologa
FFyB-UBA

La FARMACOLOGA es la ciencia biolgica que estudia las acciones y


propiedades de los frmacos en los organismos.

FRMACO es, en sentido amplio, toda sustancia qumica capaz de interactuar


con un organismo vivo.
En sentido ms restringido, es toda sustancia qumica utilizada en el
tratamiento, la curacin, la prevencin o el diagnstico de una enfermedad, o
para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado.
DROGA
La definicin tradicional es toda sustancia simple o compuesta,
natural o sinttica, que puede emplearse en la elaboracin de
medicamentos, medios de diagnstico, productos dietticos,
higinicos, cosmticos u otra forma que pueda modificar la salud
de los seres vivientes.
El trmino principio activo se usa generalmente para referirse a la sustancia
capaz de producir cambios en los procesos fisiolgicos o bioqumicos de los
seres vivos, que por lo general redundan en el mejoramiento de la salud de
stos.

Medicamento

es toda droga o preparacin


efectuada con drogas que por su forma
farmacutica y dosis puede destinarse a la
curacin, al alivio, a la prevencin o al diagnstico
de las enfermedades de los seres vivientes.
Medicamento es la sustancia medicinal y sus asociaciones
o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o
animales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar
funciones fisiolgicas, es decir, el medicamento es el principio
activo (o el conjunto de ellos) elaborado por la tcnica
farmacutica para su uso medicinal.

FNA 7 ed.

ACCIN: por accin se entiende el proceso molecular que es


modulado por los frmacos.
Los frmacos actan produciendo cambios en alguna funcin o proceso
fisiolgico conocidos.

EFECTO: son las manifestaciones observables que se derivan de


la modulacin molecular generada por los frmacos.
El efecto producido por un frmaco solamente puede ser percibido como
una alteracin en una funcin o proceso que mantiene la existencia del
organismo viviente.

Los frmacos pueden incrementar o disminuir la funcin de rganos o


tejidos, pero no les confieren ninguna funcin nueva.

Buccal

Se denomina ABSORCIN al pasaje de


un frmaco desde un compartimiento en
comunicacin
con
el
exterior
al
compartimiento presistmico.
Se considera que una molcula de
frmaco llega a la circulacin cuando llega
a las venas pulmonares.
Al conjunto de elementos ubicados entre
el sitio de absorcin y las venas
pulmonares,
se
lo
denomina
compartimiento presistmico.

Transporte mediante protenas de membrana


1) Velocidad
2) Especfica
3) Cintica michaeliana
4) Direccionalidad
5) Inhibicin competitiva y no competiva
6) Regulable por fosforilacin, inducible o reprimible
7) Capacidad de expresin de tejido

Sin gasto de energa (a favor de gradiente)


Con gasto de energa (contra el gradiente)
1. Primarios
2. Secundarios

Superfarmilias
1. ABC : transportadores primarios (P-GP)
2. Superfamilia de facilitadores mayores de transportadores
Secundarios y terciarios (MF)
asociados a difusin facilitada
a cotransporte de iones

Distribucin: proceso mediante el cual un frmaco incorporado al


organismo por absorcin o por inyeccin iv alcanza los diferentes
rganos o tejidos corporales a travs de la circulacin sangunea.

- Flujo sanguneo
- Permeabilidad de las biomembranas al frmaco
- Fijacin a protenas plasmticas y a elementos tisulares

Del juego entre los factores, se puede distinguir:


- Distribucin influenciada por el flujo sanguneo
- Distribucin limitada por la permeabilidad
- Distribucin limitada por la existencia de reservorios

Redistribucin

Si el organismo estuviera organizado como un compartimiento nico


en cuya agua se distribuye el frmaco uniformemente, se podra
calcular dicho volumen dividiendo la cantidad administrada entre la
concentracin plasmtica alcanzada, que sera la misma que en el
resto del organismo.
El frmaco que hay en el organismo no slo est disuelto en el agua
corporal sino que puede estar unido a las protenas del plasma y a
los tejidos.
Por lo tanto, el volumen de distribucin (Vd) no es un volumen real
sino un volumen aparente que relaciona la cantidad total del frmaco
que hay en el organismo en un determinado momento con la
concentracin plasmtica.

La distribucin de un frmaco se considera monocompartimental


cuando se distribuye rpida y uniformemente por todo el organismo,
es decir, cuando el organismo se comporta como un nico
compartimiento.
En el modelo de distribucin bicompartimental, los frmacos
administrados por va intravenosa difunden
con rapidez al
compartimiento central y con ms lentitud al compartimiento
perifrico.
Los frmacos con distribucin tricompartimental se fijan fuertemente
a determinados tejidos en los que se acumulan y de los que se
liberan con lentitud.

Volumen de distribucin
Apparent Volume of Distribution:
Extensive tissue binding, adsorption into adipose tissue

Example values for apparent volume of distribution


Drug
Sulfisoxazole
Phenytoin
Phenobarbital
Diazepam
Digoxin

V (l/kg)
0.16
0.63
0.55
2.4
7

V (l, 70 kg)
11.2
44.1
38.5
168
490

Clculo del volumen de distribucin


Modelo monocompartamental

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