RELAJANTES MUSCULARES TIPO ANTIESPASTICOS DE ACCION CENTRAL Y

PERIFRICA
LA ESPASTICIDAD
Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultneamente con el incremento en
la liberacin de aminocidos estimulantes desde las interneuronas.
Los principales neurotransmisores presentes en la mdula espinal son la acetilcolina, y los
aminocidos GABA y glicina (inhibitorios) y glutamato y aspartato (excitatorios).

Los antiespsticos

con accin central

deprimen los reflejos
espinales
polisinpticos, sin
alterar la conduccin
neuronal ni la
transmisin
neuromuscular ni
tampoco la
excitabilidad
muscular.

Los relajantes musculares de tipo antiespstico disminuyen el tono de la musculatura estriada

o esqueltica y por lo tanto inhiben los movimientos voluntarios al actuar a nivel del SNC. Ej:
Clormezanona, Ciclobenzaprina, Baclofeno.
La excepcin:
DANTROLENO, que su accin la ejerce sobre el aparato contrctil, inhibiendo la liberacin
de calcio desde el retculo sarcoplsmico del msculo esqueltico.

RELAJACIN MUSCULAR-SEDACIN
Es una caracterstica comn de este tipo de frmacos el producir sedacin y en algunos de
ellos esta accin puede ser mas significativa que su actividad especfica como relajante
muscular.
Es conocido el hecho que sedantes y ansiolticos como las benzodiazepinas (diazepam)
tambin presentan efectos relajantes musculares.
BACLOFENO

Es un agonista del receptor metabotrpico de tipo GABA-B, acoplado a protenas Gi/o.

Deprime la conduccin mono y polisinptica en la mdula espinal y tambin en los
ncleos del prosencfalo.
Activa a los receptores GABA-B presinpticos, provocando una disminucin de la
liberacin de los transmisores excitadores: glutamato y aspartato.
Absorcin rpida por la va oral
Unin a protenas alcanza hasta un 30%. t 1/2 es de 3 a 4 horas.
Se excreta por va renal entre 70 a 80% en forma inalterada.
Atraviesa la barrera hematoenceflica.

Indicaciones:
Alivio sintomtico del espasmo muscular esqueltico provocado por la esclerosis mltiple
y en mielopatas de diferente etiologa: infecciosa, degenerativa, traumtica y neoplsica.
Espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en la parlisis cerebral.

REACCIONES ADVERSAS

Por dosificacin elevada o por un rpido incremento de la dosis.

Dosis teraputicas, los efectos adversos mas frecuentes son: sedacin, somnolencia,
debilidad muscular excesiva, vrtigo y alteraciones psicolgicas.
La mayor parte de estos efectos son leves, dependientes de la dosis, transitorios y
reversibles.
El mayor riesgo cuando se suspende la terapia oral con baclofn es un sndrome de
abstinencia, que puede producir convulsiones, sntomas psquicos e hipertermia. Estos
sntomas desaparecen al reiniciar el tratamiento y no dejan secuelas.
La sobredosis puede causar hipertensin arterial, acompaada de taquicardia o
bradicardia, miosis o midriasis, aumento de los reflejos tendinosos en extremidades
inferiores. Las dosis superiores a 200 mg se asocian con delirio, coma y convulsiones.
El riesgo de toxicidad es mayor en pacientes con insuficiencia renal.
Tambin se puede observar un efecto paradjico de aumento de la espasticidad.
Los ancianos son ms propensos a exhibir efectos adversos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Con depresores del SNC o alcohol se incrementa la sedacin.

Los antidepresivos tricclicos aumentan su potencia miorrelajante.

Aumentan los efectos de frmacos antihipertensivos.

Su brusca suspensin despus de un tratamiento prolongado puede provocar estados
de ansiedad, alucinaciones, alteraciones visuales, taquicardia y un cuadro de rebote,
por aumento de la espasticidad.

CICLOBENZAPRINA

Es un anlogo estructural de los antidepresivos tricclicos.

Indicaciones: Contracturas msculo-esquelticas, tortcolis, desgarro muscular, distensin.

Patologa msculoarticular postraumtica o posoperatoria. Se utiliza en la fisioterapia de
rehabilitacin.
Farmacocintica
Sufre un importante fenmeno de primer paso heptico, se transforma por
conjugacin glucurnica y los metabolitos se eliminan por la orina.
Se une en 93 % a protenas plasmticas.
Vida media plasmtica: 1-3 das.

REACCIONES ADVERSAS

Su estructura qumica es semejante a los antidepresivos tricclicos, compartiendo con

ellos muchos de sus efectos no deseados, incluyendo el sndrome de serotonina.
A las dosis teraputicas, somnolencia, y boca seca son los efectos adversos ms
frecuentes, usualmente leves y relacionados con la dosis.
Por sus propiedades anticolinrgicas, sobredosis de ciclobenzaprina pueden causar
estreimiento, taquicardia, retencin urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y CONTRAINDICACIONES

Alcohol, barbitricos y otros depresores del SNC.
Por sus efectos anticolinrgicos, no deben usarse en pacientes con glaucoma, retencin
urinaria e leo paraltico.
No usar en el embarazo y durante la lactancia.
Los pacientes no deben conducir vehculos, por disminucin del estado de alerta.
Se recomienda administrar por perodos no mayores a 2 o 3 semanas.

DANTROLENO
Especialmente til en pacientes cuya espasticidad requiere una cuidadosa atencin primaria
a causa de contracciones musculares graves y prolongadas.
Por lo general, no es adecuado en pacientes ambulatorios.
Indicaciones:
Tratamiento de la espasticidad derivada de trastornos crnicos severos como lesin medular,
accidente vascular cerebral, parlisis cerebral y esclerosis mltiple.
Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, caracterizada por un incremento
exagerado del metabolismo y aparicin de ciclos ftiles de energa liberadoras de gran
cantidad de calor en el msculo esqueltico.

Farmacocintica
Su absorcin por va oral es de 20%.
Tiempo de vida media, 1 hora.
Metabolismo heptico principalmente, metabolitos activos cuya duracin de efecto
alcanza hasta 9 horas.
Excrecin renal.
REACCIONES ADVERSAS
Debilidad muscular, somnolencia. Toxicidad heptica en tratamientos prolongados (mas de 2
meses), con mayor incidencia en mujeres bajo tratamiento estrognico.
Aparicin precoz de sntomas de euforia, delirio, vrtigo, letargo, fatiga, reversibles.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Alcohol, otros depresores del SNC, frmacos hepatotxicos.
Asociacin con verapamilo, diltiazem u otros bloqueadores del calcio, puede originar
fibrilacin ventricular.
No administrar durante embarazo y lactancia.