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PRCTICA N 1: FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DE LOS

FRMACOS

MARCO TERICO DE LA PRTICA N 1


FARMACOCINTICA

I.

DEFINICIN:

Es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmaco es


sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo.
Comprende: Administracin, liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin.
I.1 Liberacin:
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. El frmaco debe separarse del vehculo o
del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende tres
pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin.
I.2 Administracin:
Consiste en el acto de suministrar al organismo un medicamento, el lugar por el que
se efecte constituye la va de administracin.
I.3 Absorcin:
La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de
administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de
barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula con una
membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como
de la membrana, determinarn el resultado del proceso.
I.4 Distribucin:
Estando en la circulacin los frmacos son distribuidos a travs de la sangre y los
tejidos hasta llegar a su sitio de accin.

I.5 Metabolismo o Biotransformacin:


Conjunto de modificaciones qumicas que experimenta el frmaco antes de ser
excretado.
I.6 Excrecin:
Es el proceso por el cual el frmaco y sus metabolitos se expulsan desde la
circulacin hasta el exterior y esto se realiza junto con los emuntorios orgnicos.
II.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DEL FRMACO:

II.1 Factores que dependen del frmaco:

Va de administracin.
Dosis Concentracin del frmaco (gradiente de concentracin).
Solubilidad del frmaco.
Forma de presentacin del frmaco: jarabes, cpsulas y pastillas.
Tamao molecular (P.M. Velocidad Absorcin).
Coeficiente de particin lpido/agua: a mayor liposolubilidad mayor velocidad de
absorcin.
Grado de ionizacin: la absorcin es ms rpida cuanto menos ionizada sea la
solucin.
II.2 Factores que dependen del organismo:

rea de superficie de absorcin: Ejemplo: el epitelio alveolar e intestinal, por


poseer una gran superficie de absorcin, son vas de absorcin rpida.
Irrigacin sangunea: los rganos muy vascularizados poseen una absorcin ms
rpida y completa. Por lo expresado anteriormente, podemos concluir que tanto
la biodisponibilidad como el perodo de latencia son factibles de ser modificados.
III.

CONCEPTOS IMPORTANTES:

Perodo de latencia: se define como el tiempo que trascurre desde que se


administra un frmaco hasta que s e evidencie su primer efecto, es decir,
significa el tiempo que demora el frmaco en llegar al sitio de accin.
Biodisponibilidad: representa la fraccin de la droga administrada que alcanza,
en forma activa, la circulacin y llega a la Biofase.
Biofase: es el sitio donde el frmaco ejerce su accin, es decir es el lugar en el
que un medicamento administrado puede unirse a su receptor.
IV.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS:

Existen una diversidad de factores tanto endgenos como exgenos que pueden
modificar los efectos de los frmacos: la dosis, el estado de salud o enfermedad, la
variabilidad biolgica, la especie, la raza, la edad, el peso y el rea corporal, las vas
de administracin, los vehculos de los preparados, interacciones farmacolgicas,
tolerancia, adaptacin, taquifilaxia, sensibilizacin, intolerancia, idiosincrasia, alergia
medicamentosa, entre otros.

El vehculo es la solucin en la que se diluye el frmaco para ser administrado.


Los vehculos que se usarn son: agua destilada, gelatina y adrenalina.

Agua destilada es el vehculo universal favorece la absorcin del frmaco.


La gelatina y la adrenalina son vehculos que interfieren en la absorcin del
frmaco.

La gelatina es una protena de alto peso molecular.

La adrenalina produce vasoconstriccin.

La estricnina es un neuroestimulante de accin central. Fases de intoxicacin por


la estricnina:
1.
2.
3.
4.

HIPERREFLEXIA
CONVULSIONES
PARLISIS RESPIRATORIA
MUERTE

PRCTICA N 1: FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DE LOS


FRMACOS

EXPERIMENTO N1: VAS DE ADMINISTRACIN

I.

MARCO TERICO:

I.2 Pentobarbital:
Es un neurodepresor central de accin no especfica. Barbitrico de accin corta.
Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y
postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin
reticular. Como resultado: sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria,
actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor
enzimtico.
I.3 Mecanismo de accin del pentobarbital:
El mecanismo de accin trabaja con el principio: La ley de la parlisis de Jackson

Corteza
Sub corteza
Mesencfalo
Mdula
Bulbo

I.4 Va oral:
El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez en el
estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez
favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil.
I.5 Va subcutnea:
La aguja atraviesa la piel buscando depositar el frmaco a nivel subdrmico, en donde
el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulacin sistmica.

I.6 Va intramuscular:
La aguja atraviesa piel y llega hasta el msculo, en cuyo seno deposita el frmaco,
que se absorbe por los capilares del mismo. El depsito de una cantidad de lquido en
el espacio intersticial provoca en s mismo dolor, tanto mayor cuanto mayor sea el
volumen depositado.

I.7 Va intraperitoneal:
La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutneo para abordar la pared de la
vena y atravesarla, dejando el frmaco en su interior. Se utiliza para la administracin
de grandes volmenes de lquidos (sueroterapia) y para la administracin de frmacos
que no admiten la va oral o la intramuscular.
II.

MATERIAL:

Frmaco:

Pentobarbital Sdico, solucin al 2 %.

Especmenes:

4 Ratones.

Implementos:

4 Jeringas descartables de 1cc con aguja.


Jaulas metlicas

III.

Pesar a los ratones y colocarle una marca con tinta azul para identificarlos.
Administrar Pentobarbital Sdico al 2 % a la dosis de 30 mg/Kg de peso a cada
ratn.
o
o
o
o

PROCEDIMIENTO:

Ratn blanco: va oral, se le administra, usando una cnula metlica.


Ratn cabeza pintada: va subcutnea, debajo de la piel del lomo.
Ratn de lomo pintado: va intramuscular, en los msculos cudriceps.
Ratn de cola pintada. Va intraperitoneal, cuadrante inferior izquierdo.

Anotar cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.


Observar cambios en la actitud o marcha, como parmetros de comparacin para
determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto y duracin del efecto.
Registrar los resultados obtenidos y tabulados.
Realizar la discusin de resultados.
Establecer las conclusiones.

IV.

CALCULOS Y DOSIS:
PROCEDIMIENTO PARA CALCULAR LA DOSIFICACIN DE
FRMACOS

1. Calcule la cantidad de Pentobarbital Sdico en solucin al 2% (2/100) para


un ratn que pesa 40 gr. Si la dosis es 30mg/Kg peso.

2. Calcule la cantidad de Pentobarbital Sdico en solucin al 2% (2/100) para


un ratn que pesa 36 gr. Si la dosis es 30mg/Kg peso.

3. Calcule la cantidad de Pentobarbital Sdico en solucin al 2% (2/100) para


un ratn que pesa 32 gr. Si la dosis es 30mg/Kg peso.

4. Calcule la cantidad de Pentobarbital Sdico en solucin al 2% (2/100) para


un ratn que pesa 32 gr. Si la dosis es 30mg/Kg peso.

V.

RESULTADOS Y TABLAS:

Especmenes PESO Pentobarbital


gr.
Sdico 2%
Ratones
ml.

VAS

PERODO
DE
LATENCIA

INTENSIDAD
DEL
EFECTO

Orden

BLANCO

40

0.06

ORAL (VO)

>7
despierto

CABEZA

36

0.05

SUBCUTNEA (SC)

5.01 min.

LOMO

32

0.04

4 min.

++

COLA

32

0.04

2.82 min.

+++

INTRAMUSCULAR
(IM)
INTRAPERITONEAL
(IP)

El periodo de latencia depende de la va de administracin para que surja efecto del


frmaco, como se muestra en la anterior tabla cuan menos sea el tiempo de latencia
mayor es la intensidad del frmaco.
VI.

CONCLUSIONES DEL EXPERIMENTO:

Se demuestra que la va intraperitoneal tiene mayor absorcin y es la ms


rpida, porque
est bien vascularizada. A mayor irrigacin, mayor
absorcin.
La va subcutnea es ms lenta porque el tejido graso dificulta la absorcin.
A menor liposolubilidad, menor absorcin.
La va oral es mucho ms lenta por que la absorcin al nivel de la mucosa
del estomago se ve reducida por los alimentos ingeridos.

PRCTICA N 1: FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DE LOS


FRMACOS

EXPERIMENTO N2: VEHCULOS DE LOS PREPARADOS

I.

MARCO TERICO:

I.1 Sulfato de Estricnina:

Naurotrasmisor que acta en el asa menor de la mdula. Es altamente toxico.


La sustancia puede causar efectos en el sistema nervioso central, dando lugar a
convulsiones,
contraccion
muscular
e
insuficiencia
respiratoria.
La exposicion puede producir la muerte.
I.2 Vasoconstriccin:
Es la constriccin o estrechamiento de un vaso sanguneo manifestndose como
una disminucin de su volumen as como de su estructura. Un vasoconstrictor es
una sustancia o estmulo ambiental que provoca vasoconstriccin directa o
indirectamente.
I.3 Vasodilatacin:
Es la capacidad de los vasos sanguneos (arterias y venas) de dilatarse frente a
estmulos qumicos secretados por clulas inflamatorias, el endotelio (xido ntrico),
aferencias nerviosas o frmacos. Esto genera una disminucin de la presin arterial
cuando ocurre en el territorio arterial. Se utiliza tambin para la termorregulacin al
vasodilatarse la circulacin perifrica.
I.4 Fenmeno de Solvatacin:
Es el proceso de asociacin de molculas de un disolvente con molculas o iones de
un soluto. Al disolverse los iones en un solvente, se dispersan y son rodeados por
molculas de solvente. A mayor tamao del ion, ms molculas de solvente son
capaces de rodearlo, y ms solvatado se encuentra el ion.
II.

MATERIAL:

Frmaco:

Sulfato de Estricnina sol. 1% (0.1mg/ml).


Gelatina sol. 5%.
Adrenalina sol. 1% (1mg/ml).
Agua destilada.

Especmenes:

3 Ratones.

Implementos:

3 Jeringas descartables de 1ml. con aguja.


Jaulas metlicas.

III.

PROCEDIMIENTO:

En este experimento se utilizar 3 ratones, a los cuales se les administrar Sulfato


de Estricnina en solucin 1/1000, a la dosis letal de 1.8 mg/Kg de peso por la
misma va (subcutnea), empleando un vehculo diferente para cada ratn.
IV.

CLCULOS Y DOSIS:
PROCEDIMIENTO PARA CALCULAR LA DOSIFICACIN DE
FRMACOS

1. Calcule la cantidad de Estricnina en solucin al 1% (1/1000) que le tocar a un


ratn que pesa 30 gr. Si la dosis es 1.8 mg/Kg de peso.

2. Calcule la cantidad de Estricnina en solucin al 1% (1/1000) que le tocar a un


ratn que pesa 22 gr. Si la dosis es 1.8 mg/Kg de peso.

10

3. Calcule la cantidad de Estricnina en solucin al 1% (1/1000) que le tocar a un


ratn que pesa 22 gr. Si la dosis es 1.8 mg/Kg de peso.

V.

RESULTADOS Y TABLAS:

Especmenes

peso
gr.

Ratones

Estricnina
1/1000 vol.
MI

OREJA
DERECHA

30

0.05

OREJA
IZQUIERDA

22

0.04

PATA

22

0.04

11

VEHCULO 0.3 ml.

Agua destilada
+
Estricnina
Gelatina
+
Estricnina
Adrenalina
+
Estricnina

PERODO
DE
LATENCIA

INTENSIDAD
DEL
EFECTO

Orden

0.29 seg.

+++

2.36 min.

2 min.

++

En el caso del agua destilada, el periodo de latencia as como la intensidad de la


respuesta es ms rpida, considerndolo como patrn para comparar estas
magnitudes con los resultados de los otros ratones.
Los otros vehculos en que se administra la estricnina (gelatina y adrenalina)
retardan la velocidad de absorcin, lo que se evidencia por la prolongacin del
periodo de latencia y por su efecto menos intenso.
VI.

12

CONCLUSIONES DEL EXPERIMENTO:


El agua es el mejor vehculo y disolvente. Gracias al que el organismo es
rico en agua, es ms rpida la absorcin del frmaco. (resultados ms
rpidos).
El segundo vehculo, la gelatina, es una macromolcula y un coloide que
permite la adhesin del frmaco, lo cual produce que la absorcin sea ms
lenta porque el frmaco queda adherido a la gelatina produciendo El
fenmeno de solvatacin. (resultado lento).
El tercer vehculo, la adrenalina, es una hormona vasoconstrictora que
retarda
la absorcin, y eleva la presin (hipertensin). (resultado
intermedio).